执业药师专业知识二抗酸剂与仰酸剂临床作用与药理药品不良反应
抗酸剂的临床应用
G受体阻滞剂—丙谷胺(氯谷胺）
• 与胃泌素结合使其失活后封闭G受体 • 结合胃蛋白酶使失活，结合粘蛋白覆盖 溃疡面 • 主要用于溃疡病后期胃酸反跳
H2受体阻滞剂
• • • • • • 临床应用最广泛，抗溃疡疗效85% 西米替丁（甲氰米呱、泰胃美） 雷尼替丁（善胃得） 法莫替丁（高舒达、信法丁、竣丁） 尼扎替丁（爱希） 罗沙替丁（哌芳替丁）
G受体阻滞剂—丙谷胺
• 与胃泌素结合使其失活后封闭G受体 • 结合胃蛋白酶使失活，结合粘蛋白覆盖 溃疡面 • 有胃容受性舒张和促胃窦排空作用 • 主要用于溃疡病后期及胃酸反跳
H+泵阻滞剂
• • • • • • • • • 抑酸作用完全、持久 疗效明显、愈合期缩短一半 停药困难和反跳值得注意 奥美拉唑和埃索美拉唑 兰索拉唑 潘托拉唑 雷贝拉唑 坦托拉唑 伊利拉唑
联合PPI用于消化性溃疡病促进愈合并提高愈合质量
治疗各种胃粘膜炎性损伤疗效确切（Hp相关、NSAIDs药物相关、门脉高压 性胃病、萎缩性胃炎等）
日本1249例胃溃疡替普瑞酮+H2RA（712例）和H2RA（537例），8周S2获得率前者31.5％， 后者24.9%。 胡伏莲等替普瑞酮＋西米替丁治疗胃溃疡8周愈合率85.1％，高于西咪替丁 姒健敏等超声胃镜奥美拉唑＋替普瑞酮治疗6周S2期高质量溃疡愈合率可达44.4%
M1受体抑制剂
G受体抑制剂
二.胃酸分泌抑制剂
H2受体抑制剂
H+泵抑制剂
• 抑制作用强而持久 • 缓解症状、促进溃疡愈合、疗效确切 • 有最大剂量饱和性、耐受性、停药反跳
M1受体阻滞剂—哌吡氮平 （吡疡平、必舒胃） • 抑制胃酸和胃蛋白酶分泌 • 不影响粘液和碳酸氢盐分泌及平滑肌 细胞运动 • 无全身阿托品样副反应 碱式铝镁盐为主 中和胃酸、使胃蛋白酶失活 作用高峰持续20分钟~2小时 多不吸收，但影响口服抗生素吸收 长期大剂量有高血铝、低血磷可能
执业药师专业知识2抗痛风药药理作用临床评价不良反应
执业药师专业知识2考试重点：抗痛风药的药理作用与临床评价，不良反应一：药理作用与临床评价痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征，临床表现为急性或慢性痛风性关节炎、痛风性肾病、尿酸性肾结石、痛风石和高尿酸血症等。
引起痛风的原因为体内瞟岭代谢紊乱而最终产物尿酸过剩，高于正常值。
尿酸可因尿酸氧化酶的缺乏使尿酸不能被氧化而增多，也可因肾功能不全使尿酸排泄减少而增多。
抗痛风药为一组通过抑制尿酸合戚、促进尿酸排泄和分解，降低血尿酸和尿尿酸水平或抑制粒细胞浸润而控制关节炎症、对抗痛风发作的药物。
(一)作用特点抗痛风药根据其作用机制分为:(1)抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关节炎药。
(2) 抑制尿酸生成药。
(3) 促进尿酸排泄药。
(4) 促进尿酸分解药。
1.选择性抗痛风性关节炎药痛风性关节炎的炎症反应是关节液和关节滑膜的中性白细胞趋化、聚集并吞噬尿酸盐，以及释放一些炎性介质而致。
秋水仙碱的作用通过:(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、蒙古附和吞噬作用。
(2) 抑制磷脂酶儿，减少单核细胞和中'性白细胞释放前列腺素和白三烯。
(3) 抑制局部细胞产生 IL -6 等，从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。
秋水仙碱口服后在胃肠道迅速吸收，蛋白结合率低。
在肝脏代谢，主要经胆汁排地，10% -20% 经肾脏排泄，肝病患者从肾脏排泄增加，停药后药物排泄持续约 10 日。
秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
75% 的患者在用药 12 - 18h 后见效， 90% 的患者在用 24 - 48h 疼痛消失，疗效持续 48 -72h。
2. 抑制尿酸生成药别瞟醇为黄瞟岭氧化酶 (XOR) 抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。
主要作用在于:(1) 别瞟醇及其代谢物氧瞟岭醇均能抑制黄瞟岭氧化酶，阻止次黄瞟岭和黄瞟岭代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。
执业药师专业知识2微生物制剂药理作用临床评价不良反应
执业药师专业知识二考试重点：微生态制剂的药理作用与临床评价，不良反应，禁忌证一：药理作用与临床评价微生态制剂亦称微生态调节剂，是根据微生态学原理，通过调整微生态失调，保持微生态平衡，提高宿主的健康水平，利用对宿主有益的正常微生物所制成的制剂。
微生态制剂所含细菌为健康人肠道正常菌群，口服后直接寄生于肠道，成为肠道内正常的生理性细菌，可调整、重建肠道菌群间的微生态平衡，治疗由内源性或外源性微生物引起的感染。
包括:乳酸菌类的乳酸杆菌、双歧杆菌、粪肠球菌、粪链球菌、枯草杆菌;芽抱杆菌类的蜡状芽抱杆菌、地衣芽抱杆菌;非常驻菌类的丁酸梭菌、酷酸梭菌以及双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌、枯草杆菌-肠球菌二联合活菌制剂。
(一)作用特点微生态制剂主要作用有:(1)抑制肠内有害菌，维持人体微生态平衡。
如抑制沙门菌、志贺菌、致病大肠埃希菌及霍乱弧菌的生长、增殖，调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的人体正常菌群失调，防治二重感染。
(2) 维持正常肠蠕动，缓解便秘。
(3) 屏障作用。
双歧杆菌可与肠道教膜上皮细胞特异性结合，并与其他厌氧菌结合共同占据肠蒙古膜表面，形成生物膜屏障，构成肠道的定向阻力，阻止致病菌的入侵与定植。
双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸，降低肠道 pH 和电位，抑制致病菌生长，以维持肠道菌群平衡。
(4) 营养作用。
双歧杆菌可合成维生素 Bi 、维生素B2 、维生素B12 、烟酸、叶酸等多种维生素，促进人体对蛋白质的消化、吸收，促进机体对钙、铁、维生素 D 的吸收，增进食欲，帮助消化。
(5 )免疫作用。
激活机体吞噬功能，增强机体抗感染能力和非特异性免疫反应。
(6) 保护肝脏，治疗肝性脑病。
(7) 抑制肠内自由基及过氧化脂质，延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。
(8) 解毒作用:控制内毒素血症，促进有毒药物降解、排泄。
微生态制剂主要用于肠道菌群失调引起的腹泻，或由寒冷和各种剌激所致的激惹性腹泻。
执业药师专业知识二碳酸西干酶药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业知识二考试重点：碳酸西干酶药理作用与临床评价，不良反应，禁忌证，药物相互作用一：药理作用与临床评价(一)作用特点(1)利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痛患者则有良好的利尿、降压作用。
(2) 眼内各组织(睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酣酶的分布，患青光眼时，睫状体上皮细胞的碳酸酣酶活性升高，眼压上升，本品可抑制睫状体上皮细胞的碳酸昕酶活性，通过减少房水生成来降低眼压。
口服吸收良好， 30min 起效， 2h 达作用高峰，维持时间 12h。
血浆半衰期为弛，经肾排泄，肾功能减退时，需要调整剂量。
利尿作用弱而持久， 4 天后作用消失。
主要用于治疗青光眼减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是乙酣睡胶应用最广的适应证。
二：典型不良反应少见中枢神经抑制、嗜睡、镇静、疲乏、定向障碍和感觉异常。
肾衰竭患者使用后可引起蓄积，造成中枢神经系统毒性。
血液系统可见骨髓功能抑制，血小板减少、溶血性贫血、白细胞和粒细胞减少。
作为磺胶的衍生物，可能会造成骨髓抑制、皮肤毒性、磺胶样肾损害、对磺胶过敏者易对本品产生过敏反应。
三：禁忌证乙肮膛肢[舆J[基J[酿-回/乙]肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒和严重肝硬化的患者。
四：药物相互作用(1) 口服本品时，同时服用等量或二倍量的碳酸氢锅，能够减轻患者的感觉异常和胃肠道症状，还能缓冲电解质失调，减轻酸中毒和低拥血症的发生。
(2) 本品与拘橡酸押合用，不仅能控制眼压，而且能防止尿结石的发生和复发。
(3) 本品与甘露醇或尿素合用，在增强降低眼压作用的同时可增加尿量。
(4) 本品与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素，尤其与盐皮质激素合用，可致严重的低血饵。
五：用药监护(一)注意耐化尿液通过采用乙酷瞠胶碱化尿液可促进尿酸、胧氨酸和弱酸性物质(如阿司匹林)的排泄，但只在使用初期有效，长时间服用乙酷瞠胶要注意补充碳酸氢盐。
(二)纠正代谢性耐中毒当心力衰竭者在使用过多利尿剂造成代谢性碱中毒时，由于补盐可能会增加心脏充盈压，因而可使用乙酷瞠胶。
执业药师专业知识二消化药临床作用与药理评价不良反应
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执业药师专业知识二考试重点：消化药的药理作用与临床评价，不良反应
一：药理作用与临床评价
腺体萎缩，胃蒙古膜屏障作用减退，胃酸或消化酶分泌减少，导致消化功能减退，出现消化不良或胃部不适的症状，可发生于任何年龄和性别。
可使用助消化药改善消化不良及胃部不适症状。
能促进食物消化的药物称为助消化药。
(一)作用特点
乳酶生为乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高，
从而抑制肠内腐败菌的繁殖，并能防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻。
另外，本品也可提高阴道酸度，故可用于菌群失调所致的细菌性阴道感染。
乳酸菌素在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭;剌激肠道分泌抗体，提高
肠道免疫力;选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长;调节肠蒙古膜电解质、水分平衡;促进胃液分泌，增强消化功能。
膜酶为多种酶的混合物，主要含膜蛋白酶、膜淀粉酶和膜脂肪酶，在中性或弱碱
性条件下活性较强，在肠液中可消化淀粉、蛋白质和脂肪。
膜蛋白酶能使蛋白质转化为蛋白陈，膜淀粉酶使淀粉转化为糊精与糖，膜脂肪酶则使脂肪分解为甘油和脂肪酸。
二：典型不良反应
助消化药较安全，不良反应较少。
执业药师备考西药二 消化系统疾病用药_毙考题
2018年执业药师备考:西药二消化系统疾病用药1.抗酸剂的作用特点中和胃酸作用缓和，抗酸作用较碳酸氢钠强，起效快而持久（约3h），但对胃酸分泌无直接抑制作用。
胃酸发生中和反应，导致胃内PH升高，氢氧化铝可与胃液混合形成凝胶，覆盖在溃疡表面形成保护膜。
其抗酸作用较强，起效缓慢，作用持久。
作用后产生的氧化铝，有收敛、止血作用。
2.碳酸氢钠、碳酸钙因释放二氧化碳，可出现呃逆、腹胀和嗳气，引起反跳性胃酸分泌增加。
氯化镁可引起腹泻，铝离子松弛平滑肌，引起便秘（镁可对抗便秘）。
3.PPI具有弱碱性，抑制H+,K+-ATP（又称质子泵）酶的活性，从而抑制胃酸生成的终末环节.4.PPI典型不良反应：长期或高剂量使用可引起患者尤其是老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。
连续使用3个月以上可导致低镁血症。
5.组胺H2受体阻断剂代表药物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。
6.急性胰腺炎患者禁用西咪替丁。
7.司机和高空作业者应避免服用抑酸剂，雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁能引起幻觉、定向障碍。
8.胃黏膜保护剂均可引起便秘。
服用期间口中可能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消失。
9.严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂。
10.助消化药主要是胰酶、胃蛋白酶等消化酶制剂。
11.解痉药：非特异阻断胆碱M受体主要有颠茄、阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱。
12.解痉药典型不良反应：抗胆碱能效应包括口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、排尿困难、胃肠动力低下、胃食管反流等。
13.促胃肠动力药有：甲氧氯普胺阻断中枢、外周多巴胺D2受体，有镇吐、促进胃肠蠕动作用，锥体外系反应明显。
多潘立酮阻断外周多巴胺D2受体，促进胃肠蠕动，适用于各种消化不良，恶心呕吐。
莫沙必利为5-羟色胺受体激动剂，适用于功能性消化不良、胃食管反流病。
14.促胃肠动力药可致锥体外系反应、尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调。
执业药师专业知识二抗甲状腺药药理作用与临床评价不良反应禁忌证药物相互作用
执业药师专业这知识二考试重点：抗甲状腺药药理作用与临床评价，不良反应，禁忌证，药物相互作用一：药理作用与临床评价(一)作用特点血循环中甲状腺激素过多而引起的以神经、循环、消化等系统兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的一组临床综合征，称为甲状腺毒症;由于甲状腺腺体本身功能亢进，合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症称为甲状腺功能亢进症，简称甲亢。
能消除甲亢症状的药物被称为抗甲状腺药，临床上常用的抗甲状腺药有丙硫氧略脏、甲琉咪瞠、卡比马瞠及腆制剂。
丙硫氧嘈睫能抑制过氧化酶系统，使被摄人到甲状腺细胞内的腆化物不能氧化成活性腆，醋氨酸不能腆化;同时，一腆酶氨酸和二腆醋氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。
由于本品不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，故作用较慢。
本品在甲状腺外能抑制飞转化为T3 ，与其疗效亦有关系。
甲琉眯瞠作用较丙硫氧嘻睫强，且奏效快而代谢慢，维持时间较长。
卡比马睡在体内逐渐水解，游离出甲琉眯瞠而发挥作用，故作用开始较慢、维持时间较长。
在疗效与不良反应方面优于其他硫服类药，但不适用于甲状腺危象。
小剂量腆剂作为供腆原料以合成甲状腺素，以纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小。
可治疗地方性甲状腺肿。
大剂量的腆有抗甲状腺的作用，在甲亢患者表现尤为明显。
但由于其作用时间短暂(最多维持2 周)，且服用时间过长时，不仅作用消失，且可使病情加重，因此不能作为常规的抗甲状腺药。
二：典型不良反应不良反应多发生在用药初始2个月，十分常见的是皮肤癌痒、皮彦、药物热、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)、剥脱性皮炎、白细胞计数减少、轻度粒细胞计数减少。
常见关节痛、白细胞和粒细胞计数减少、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。
少见中性粒细胞胞浆抗体相关性脉管炎(患部红、肿、痛) ，发病机制与其中性粒细胞聚集，与髓过氧化物酶( myeloper oxidase ，MPO) 结合，导致 MPO 结构改变，诱导中性粒细胞胞浆抗体。
抗酸药有什么危害
抗酸药有什么危害很多胃病患者经常服用一种胃药——抗酸药，虽然经常服用，却不知道自己服用的药物有什么具体作用，有什么危害。
下面我们就来了解一下，抗酸药究竟有什么作用，有什么危害。
那么，什么又是抗酸药呢？进食东西时，胃会分泌胃酸（胃液）和胃蛋白酶来消化食物。
当胃酸和胃蛋白酶分泌过多或者没有食物可以消化时，胃酸和胃蛋白酶就会直接跟胃粘膜接触，攻击胃粘膜，从而伤害我们的胃。
抗酸药就是一类能降低胃内酸度从而降低胃蛋白酶的活性和减弱胃液消化作用的药物。
抗酸药为弱碱性药物，口服后可以迅速中和胃酸（PH大约为7.0）。
胃酸被中和后，可使幽门紧张度降低，缓和因幽门痉挛而引起的疼痛。
还能减少胃酸和蛋白酶对溃疡面的侵蚀消化作用，有明显的止疼效果。
有些还能在溃疡面上形成一层保护膜，有利于溃疡的愈合。
也可促进溃疡的愈合。
所以抗酸药常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症。
那什么药属于抗酸药呢？我们常常将抗酸药分为两种：1.吸收性抗酸药（可被人体吸收）：碳酸氢钠等。
2.非吸收性抗酸药（不可被人体吸收）：碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝(片剂或凝胶)、三硅酸镁。
应用单一品种的抗酸药有较多不良反应，且在临床上达不到满意的效果，因而在临床上多采用几种抗酸药组成复方制剂以互相取长补短。
常见的复方制剂有铋镁碳酸氢钠、大黄碳酸氢钠、复方颠茄铋镁、复方颠茄氢氧化铝、维U颠茄铝镁、海藻酸铝镁等。
一般情况下，服用这些药物可能会引起胃肠道不良反应，例如嗳、腹胀、便秘、腹泻；还可能导致碱血症和碱血尿，胃酸分泌增加。
本来抗酸药就是要中和胃内过多的胃酸，如果吃了药之后胃酸分泌更多，不仅不能缓解胃酸过多带来的疼痛，而且还会使病情恶化——溃疡面积更大，溃疡更深。
那胃酸过多怎么办？经过了国家三甲医院的临床试验证明，来自海洋的几丁聚糖能够与带负电的胃酸反应，从而中和过多胃酸，并且维持最佳的胃内修复环境（PH在4.0~5.0之间）；在胃壁形成保护膜，有效保护伤口；止血杀菌，清除坏死组织，促进愈合，全面促进胃粘膜及整个胃体的修复。
医用抗酸剂使用规范调节体液酸碱度
医用抗酸剂使用规范调节体液酸碱度一、引言医用抗酸剂是指一类药物，其主要作用是调节体液的酸碱度，使之维持在正常范围内。
在临床实践中，正确使用医用抗酸剂对于维护人体健康和治疗一些疾病具有重要意义。
本文将就医用抗酸剂的使用规范展开讨论，以期能够给医生和患者提供一些参考。
二、医用抗酸剂的分类医用抗酸剂根据其作用机制可分为不同的类别，包括碱性药物、碱性盐和碳酸饮料等。
其中，较常见的药物有氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸氢钠和质子泵抑制剂等。
三、医用抗酸剂的适应症医用抗酸剂主要用于以下几种情况下：1. 胃酸过多引起的胃溃疡和胃食管反流病：这些情况下，使用抗酸剂可以缓解症状、促进溃疡的愈合，并减少胃酸对食管的腐蚀。
2. 肾功能不全导致的酸中毒：肾功能不全时，人体排酸能力降低，导致酸性代谢产物在体内积聚，此时使用抗酸剂可以帮助调节体液的酸碱平衡。
3. 消化道溃疡疾病的治疗：盐酸对消化道黏膜有一定的腐蚀性，使用抗酸剂可以减少胃酸的分泌，有助于溃疡的愈合。
四、医用抗酸剂的使用注意事项在使用医用抗酸剂时，需要注意以下几点：1. 选择合适剂型和剂量：根据患者的具体情况和病情严重程度，选择合适的抗酸剂剂型和剂量。
一般来说，注射剂适用于急性病情需要迅速缓解的患者，而口服剂适用于慢性病情需要长期治疗的患者。
2. 调节用药时间和服药方式：根据医嘱，合理调节用药时间和服药方式。
比如，质子泵抑制剂通常在空腹时服用，以提高药物的吸收效果。
3. 防止不良反应：使用医用抗酸剂时，应注意可能产生的不良反应。
比较常见的有便秘、腹胀、恶心等消化系统不适症状。
如出现不适症状，应及时就医咨询和调整用药方案。
4. 遵循医生的指导：在使用医用抗酸剂的过程中，要严格遵循医生的处方和指导。
不得私自停药或改变剂量，以免影响疗效或引发其他不良反应。
五、医用抗酸剂的潜在风险和限制尽管医用抗酸剂在临床中发挥着重要的作用，但其使用也存在一些潜在的风险和限制。
比如，滥用医用抗酸剂可能干扰胃酸的正常分泌，导致病菌过度生长，从而增加感染的风险。
制酸药-抑酸药-胃粘膜保护药
经常使用制酸药之宇文皓月创作制酸药：是无机弱碱类，能直接中和胃酸，形成盐和水，从而提高胃液pH值，降低胃蛋白酶活性，降低十二指肠酸负荷，减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激，以缓解疼痛，促进溃疡愈合。
抗酸药按吸收过程可分为吸收性抗酸药（又称为全身性抗酸药，大剂量可引起碱中毒）和难吸收性抗酸药（局部性抗酸药），现有的多种抗酸药因抗酸作用的强、弱分歧，而发生作用的速缓、维持时间的长短分歧。
制酸药的剂型以液体（如凝胶）最好，粉剂次之，片剂最差。
应用单一品种的抗酸药有一定的不良反应，且在临床上达不到满意的效果，因而在临床上多采取几种抗酸药组成复方制剂以互相取长补短，以减少不良反应。
罕见的副作用：腹胀、食欲不振、钠潴留致高血压、软骨病或骨质疏松、代谢性碱中毒、肾功能损害等。
作为止痛的辅助用药。
经常使用制酸药物及作用特点：碳酸氢钠：小苏打，作用强，起效快而短暂。
中和胃酸时发生CO2，可引起嗳气、腹胀，继发性的胃酸分泌增加，口服后可被肠道吸收，导致碱血症和碱化尿液。
氢氧化铝：抗酸作用较强、起效缓慢，作用持久。
作用后发生的氧化铝有收敛、止血和致便秘作用。
长期服用可影响肠道对磷酸盐的吸收。
氧化镁：中和胃酸作用强，作用缓和而持久，不发生CO2，肠道难吸收，不会引起碱血症。
发生的氯化镁可引起腹泻。
氢氧化镁：抗酸作用较强较快，Mg2+有导泻作用，少量吸收后经肾排出，如肾功能不良可引起血镁过高。
三硅酸镁：抗酸作用较弱，作用慢而持久，在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有呵护作用。
碳酸钙：抗酸作用较强，作用快而持久。
可发生CO2气体，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素的分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。
经常使用的抑酸药1.抗胆碱能药—M1胆碱受体阻断剂药理：具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈(xun)碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用禁忌症：①对本品过敏者禁用。
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执业药师专业知识二考试重点：抗酸剂与仰酸剂药理作用，临床评价，药品不良反应
一：药理作用与临床评价
胃壁细胞上有三种受体，即组胶 H2受体、乙酷胆碱受体和胃泌素受体。
这些受体接受相应的剌激(嗅觉、味觉、食物、药物)后，激活细胞内 H+ ，K+ _ ATP 酶(即质子泵) ，导致胃酸分泌增加。
当胃酸分泌过度增加时，胃囊内形成高酸状态。
胃酸
是诱发消化性费痛、胃食管反流病等酸相关疾病的主要因素。
抑制组股 H2 受体、乙酷胆碱受体、胃泌素受体和 H+ ，K+-ATP 酶，均可抑制胃酸分泌。
其中， H2受体阻断剂、质子泵抑制剂是临床上最常用的抑酸剂。
由于抗胆碱药并不直接作用于胃壁细胞，并且受体选择性低，所以抑酸作用较弱，目前已经很少用于溃殇的治疗。
抗酸剂直接中和胃酸，抑酸剂抑制胃酸的分泌，胃蒙古膜保护剂保护胃薪膜免受胃酸的损伤，是治疗消化性渍痛、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染的重要药物。
抗酸剂是弱碱性无机化合物，一般分为两类:
(1) 吸收性抗酸剂如碳酸氢锅，此类药物口服后，在胃内中和胃酸，易被肠道吸收，可多，用于消化性溃痛和碱化尿液。
(2) 非吸收性抗蒙古膜酸剂，此类药物含难吸收的阳离子，口服后只药、泻能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收，目前主要使用的是铝、镇制剂，如铝碳酸镜、氢氧化铝、三硅酸镜等。
使用非简体抗炎药者同时服用抗酸剂，虽可以缓解相关症状，但会使横殇并发症的发生风险增加 2 倍，故不推荐使用抗酸剂来缓解非简体抗炎药相关
症状及预防溃瘸发生。
(一)作用特点抗酸剂服后在胃内可直接中和胃酸，升高
胃内容物 pH ，削弱胃蛋白酶的活性，从而减少胃酸和胃蛋白酶对胃蒙古膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃蒙古膜表面;但抗酸剂不能直接抑制胃酸分泌，通常
用于对症治疗;能够有效缓解攒癌'性消化不良和胃食管反流病患者的反酸、胃痛等不
适症状;有时也用于功能性消化不良。
由于抗酸剂仅中和已经分泌的胃酸，而不能抑
制胃酸分泌，有些药物甚至可能造成反跳性的胃酸分泌增加，其疗效不及抑酸剂，所
以并非为治疗消化性溃癌的首选药。
抗酸剂的特点有:
(1)直接中和胃酸，迅速缓解反酸、胃灼伤、胃痛等症状。
(2) 作用时间短，每日服用次数多。
碳酸钙中和胃酸作用缓和，抗酸作用较碳酸氢铀强，起效快而持久(约 3h) ，但对胃酸分泌无直接抑制作用。
服后在胃酸的作
用下转化为氯化钙，部分经肠道吸收，经肾脏排泄，尿液中大部分钙经肾小管重吸收入血。
因碳酸钙较氢氧化铝能更有效地结合磷酸盐，且不会发生铝中毒，故近年来主张在应用低钙含量透析液基础上，选用碳酸钙做磷酸盐结合剂，同时防止并发高钙血症。
氢氧化娱抗酸作用较强，起效快，模有导泻作用。
氢氧化铝与胃内已经存在的胃酸发生中和反应，导致胃内 pH 升高，从而缓解胃
酸过多引起的症状。
氢氧化铝可与胃液混合形成凝胶，覆盖在溃癌表面形成保护膜。
此外，铝离子在肠内与磷酸盐结合成不溶解的磷酸铝自粪便排出，故尿毒症患者大剂量口服氢氧化铝可减少肠道磷酸盐的吸收，减轻酸血症。
其抗酸作用较强，起效缓慢，作用持久。
作用后产生的氧化铝，有收敛、止血作用。
氢氧化铝与三硅酸镜、颠茄流浸膏组成的复方制剂，具有中和胃酸、保护溃痛面、局部止血、解除胃瘟孪、延缓胃排空、促进溃殇愈合等作用。
氢氧化铝片剂效果不及凝胶剂好，故常使用凝胶剂。
铝碳酸钱在胃中可迅速转化为氢氧化铝和氢氧化楼，两者均难吸收，因而可发挥快速、持久的抗酸作用，且有平衡肠动力作用。
铝碳酸续在推荐剂量下，可中和9913毛的胃酸，并使 80% 的胃蛋白酶失活，且抗酸作用迅速、温和、持久。
保护胃蒙古膜，增加前列腺素 E2 的合成，增强胃蒙古膜屏障，还可促使胃教膜内表皮生长
因子释放，增加蒙古液下层疏水层内磷脂的含量，
防止胃酸反渗引起胃蒙古膜损害。
吸附和结合胃蛋白酶，直接抑制其活性，有利于溃扇面的修复，还可结合胆汁酸、吸附溶血磷脂酷胆碱，防止这些物质损伤和破坏胃茹膜。
(二)典型不良反应
1.碳酸氢锅、碳酸钙因释放二氧化碳，可出现昵逆、腹胀和暧气，引起反跳性胃
酸分泌增加。
2. 氢氧化模在肠道难于吸收，产生的氯化模可引起腹泻，在肾功能不良者可引起血镜过高。
3. 氢氧化铝可能引起便秘。
4. 铝、钙剂可致使秘，与剂量相关。
长期大剂量服用可造成严重便秘，甚至形成粪结块引起肠梗阻，并可影响肠道对磷酸盐的吸收。
5. 铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘，这些作用可被镇离子对抗，因此，同时服用铝碳酸镜对胃排空和小肠功能影响很小，基本上抵消便秘和腹泻等不良反应。