五种苯二氮卓类安眠药的体外代谢研究
笨二氮卓类构效关系
笨二氮卓类构效关系： 笨二氮卓类药物：震惊催眠药N N OABC123456789A 环部分： I. 7-位引入吸电子的-X 、-NO2、-CF3等可增强活性；II.A 环被其它杂环（吡啶、噻吩）取代，仍有较好的生理活性。
B 环部分：七元亚胺-内酰胺结构是产生生理活性的必需部分。
• 1-位引入-CH3可增强活性，当1-位-CH3 代谢脱去时，仍保留活性； • 2-位C=O 若用2个H 或S 原子代替，则活性下降； • 1，2-位杂环稠合，可保留活性；• 3-位的一个H 可被-OH 取代，但活性稍有下降而毒性极低。
• 4，5-位双键为活性必需； •5-位苯基为必需基团。
C 环部分：5-位苯环的邻位引入一取代的F 或Cl 原子可增大活性。
地西泮的合成:ClN O(CH 3)2SO 4ClNO CH 3CH 3SO 4-Fe HClClNHCH 3COCl NCOCH 3CH 2O Cl(CH )N HCl 3NNOClCH 3笨二氮卓类药物的体内代谢：巴比妥类药物的构效关系： 巴比妥类药物：镇静催眠药NHNO OXR 1R 2R 3123456丙二酰月尿的衍生物，由丙二酸二乙酯与月尿缩合而成。
C5位上的取代：两个H 必须同时被取代，调节油水分配系数C2－氧的改变：若被S 取代，解离度和脂溶性均增强。
PH=7.4时巴比妥酸类药物全部解离，不易发挥作用。
1位N 原子上的改变：引入甲基可降低解离度增加脂溶性 巴比妥类药物的理化性质： 1.弱酸性：H C H 3CN - 去甲C N NO C lC H 3 O H C N - 去甲3 O H羟安定 奥沙西泮氯 氮 卓pKa1~ 8；pKa2 ~12；C5位具有吸电子基，酸度略有加强； C5位具有推电子基，酸度略有下降；C2硫代则酸度增大；N-CH3取代酸度下降 2.成盐性：和重金属离子成盐 3.水解性：NHO OR 1R 2ONa[H O]NHOR 1R OH 2CHCOONaR 1R NH 3巴比妥类的合成：精神障碍类治疗药物的分类： 1.吩噻嗪类：2.噻吨类3.丁酰苯类 4二苯丁哌啶类 5.苯酰胺类 6.二苯并二氮卓类和二苯并氧氮卓类 7.氢化吲哚酮类噻嗪类药物构效关系：B 环的三个C 是抗精神病药的基本特征，延长或缩短都会影响活性，缩短为两个则活性组胺作用增强，第二个C 的立体构型最为重要，R 为H 时活性最好，R 为其他取代基时C 链的旋转受到抑制因此活性降低，左旋体作用比右旋强.若R为外环一部分活性大大降低,C 部分两个苯环几乎垂直,若在一个平面抗精神病活性降低,C 的2位取代基若为吸电子基有利于受体互相作用活性增强，故Cl,COCH3,CF3活性增强，2位取代基引起的不对称性是抗精神病类药的特征。
慢性失眠障碍患者长期使用苯二氮■类药物停药的研究进展
·3347··用药指导·慢性失眠障碍患者长期使用苯二氮艹卓类药物停药的研究进展程金湘，张丽萍，宿长军*【摘要】 苯二氮艹卓类（BZDs）药物适用于慢性失眠障碍的短期治疗，长期大剂量使用可导致严重的不良反应。
患者长期应用BZDs 可产生耐受性和依赖性，突然停药可出现反跳现象和戒断症状，导致停药困难。
因此本文整理分析了目前慢性失眠障碍患者长期使用BZDs 停药的相关文献，分别从BZDs 概述、停药时机和策略、停药治疗等方面进行综述，旨在为长期使用BZDs 的慢性失眠障碍患者如何合理停用BZDs 提供借鉴。
【关键词】 睡眠障碍；失眠症；苯二氮艹卓类；停药；戒断症状；综述【中图分类号】 R 741 【文献标识码】 A DOI ：10.12114/j.issn.1007-9572.2022.0341程金湘，张丽萍，宿长军. 慢性失眠障碍患者长期使用苯二氮艹卓类药物停药的研究进展［J］. 中国全科医学，2022，25（27）：3347-3351.［］CHENG J X，ZHANG L P，SU C J. Update on the withdrawal from long-term use of Benzodiazepines in patients with chronic insomnia disorder［J］. Chinese General Practice，2022，25（27）：3347-3351.Update on the Withdrawal from Long-term Use of Benzodiazepines in Patients with Chronic Insomnia Disorder CHENG Jinxiang ，ZHANG Liping ，SU Changjun *Department of Neurology ，the Second Affiliated Hospital of Air Force Medical University ，Xi 'an 710038，China*Corresponding author ：SU Changjun ，Chief physician ，Professor ；E-mail ：【Abstract 】 Benzodiazepines（BZDs）are indicated for the short-term treatment of chronic insomnia disorder，sincereal-world use of them in large doses for a long time could cause serious side effects. Patients with long-term use of BZDs are prone to BZDs tolerance and dependence，but sudden withdrawal from BZDs can lead to rebound and withdrawal symptoms，resulting in difficulty in withdrawal. We reviewed recent studies about the withdrawal from long-term use of BZDs in chronic insomnia disorder patients，focusing on the overview of BZDs，timing and strategy of withdrawal，and treatment of withdrawal symptoms. Our review will contribute to enriching the ideas of appropriately discontinuing BZDs in chronic insomnia disorder patients with long-term use of BZDs.【Key words 】 Sleep disorders；Insomnia；Benzodiazepines；Discontinuation；Withdrawal symptoms；Review基金项目：国家重点研发计划“常见多发病防治研究”专项（2021YFC2501400，2021YFC2501405）710038 陕西省西安市，空军军医大学第二附属医院神经内科*通信作者：宿长军，主任医师，教授；本文数字出版日期：2022-06-17苯二氮艹卓类（Benzodiazepines，BZDs）药物适用于慢性失眠障碍和焦虑障碍的短期治疗，但由于其会导致患者产生依赖性以及医患对失眠、焦虑和类似症状的非药物治疗知识的缺乏，导致其使用时间延长［1］。
劳拉西泮的药代动力学研究进展
劳拉西泮的药代动力学研究进展劳拉西泮（Lorazepam）是一种广泛应用于临床的苯二氮䓬类药物，属于中枢神经系统抑制剂。
它具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛等药理作用，被广泛应用于心理疾病治疗、镇静麻醉和急诊医学等领域。
劳拉西泮的药代动力学研究进展对于合理应用该药物、确保药物疗效和安全性具有重要意义。
一、药物代谢和消除劳拉西泮在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物主要为葡萄糖醛酸酯（glucuronide conjugate）和氧化代谢物。
药物代谢酶主要包括肝脏中的葡萄糖醛酸转移酶（glucuronosyltransferases）和细胞色素P450酶（cytochrome P450 enzymes）。
葡萄糖醛酸酯是主要的代谢产物，具有较低的活性。
劳拉西泮及其代谢物主要通过尿液排泄，小部分通过粪便排泄。
二、药物动力学参数劳拉西泮的药代动力学参数受到多种因素的影响，如年龄、性别、肝功能、肾功能、药物相互作用等。
一般来说，劳拉西泮的吸收速度较快，生物利用度高达85%以上。
在口服给药后，药物在1-2小时内达到峰值浓度。
药物的分布容积大，说明药物能够迅速分布到全身组织。
劳拉西泮与血浆蛋白结合率高，约为85%-90%。
药物的半衰期约为10-20小时，因个体差异较大。
劳拉西泮主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者的药物消除速度较慢。
三、临床应用1. 镇静和催眠作用：劳拉西泮具有较强的镇静和催眠作用，适用于焦虑和紧张状态下的患者。
在手术前和手术中，劳拉西泮可用于镇静和催眠，减轻患者的焦虑和恐惧。
2. 抗焦虑作用：劳拉西泮是一种常用的抗焦虑药物，可用于治疗各种焦虑症状，如广泛性焦虑障碍、恐慌症、社交焦虑症等。
它通过中枢神经系统的抑制作用，减轻焦虑情绪和紧张感。
3. 抗惊厥作用：劳拉西泮可用于治疗癫痫发作和癫痫持续状态。
它通过抑制神经元兴奋性，减少癫痫发作的频率和强度。
4. 急诊医学应用：劳拉西泮在急诊医学中也有广泛应用，如治疗急性酒精中毒、戒断综合征、急性焦虑状态等。
RP_HPLC同时测定人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药的浓度
RP-HPLC同时测定人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药的浓度刘立新,崔一民*(北京大学第一医院药剂科,北京100034)摘要目的:建立RP-H PLC法同时测定人体外血浆中的7种苯二氮类镇静催眠药(奥沙西泮、氯硝西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、地西泮)在人血浆中的含量。
方法:以非那西丁为内标,色谱柱为A g il ent Zorbax SB-C18(5L m,150mm @416mm),流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速为1mL#m i n-1,检测波长230n m。
结果:7条标准曲线在检测范围内均呈良好线性(r\019998);7个待测成分的检测限均低于0119ng,定量限均低于0152ng;高、中、低3个水平质控样品的日内和日间精密度的RSD均小于311%,提取回收率为8411%~9819%。
结论:本文所建立的人体外血浆中7种苯二氮类镇静催眠药同时定量的方法准确、可靠,可为临床该类药物的快速检测提供参考。
关键词:RP-H PLC;同时测定;苯二氮类镇静催眠药中图分类号:R917文献标识码:A文章编号:0254-1793(2011)02-0336-04RP-HPLC si m ultaneous deter m i nation of7benzodiazepi nes i n hu man plas m aLI U L i-xin,CU I Y i-m in*(The F irstH os p ital Phar m acy,Peking Un i versit y H ealt h Science Cen ter,Be iji ng100034,Ch i na)Abst ract Objective:To establish the m ethod of si m u ltaneous deter m inati o n o f7benzod iazep i n es i n hum an plas m a by RP-HPLC,i n clud i n g oxazepa m,clonazepa m,nitrazepa m,triazo la m,estazola m,al p razola m,and d i a zepa m. M et hods:The ana l y sis w as ach ieved w it h an Ag ilen tZo r bax SB-C18analytical column(150mm@416mm,5L m) by gradient elution ofw ater and m et h ano.l The flo w rate w as1mL#m i n-1,and detecti o n w ave l e ngth w as set at230 n m.R esults:A ll the calibration curves sho w ed good li n earity(r\019998)i n a re lati v e l y w i d e concen trati o n range. The LOD and LOQ w ere lo w er than0119ng and0152ng on co lu m n,respective ly.The RSD quality contro l sa m ple for i n tra-and i n ter-day of7ana l y tes w as less than311%at three leve ls,and the recoveries w ere8411%-9819%.C onclusion:The developed H PLC assay is accurate,reliable,and can be readil y utilized as a reference m ethod for clinical rap i d deter m ina ti o n.K ey w ords:si m u ltaneous deter m i n ation;benzodiazepi n es;RP-HPLC目前,临床上使用的镇静、催眠药物有三类,巴比妥类、苯二氮类和唑吡坦,巴比妥类药物由于具有严重的依赖性和不良反应,特别是严重的肝、肾毒性,临床上使用较少;唑吡坦疗效好、毒副作用小,但价格较高;因此,苯二氮类药物成为临床上首选、最常用的镇静、催眠药[1],而且也是急诊药物中毒的常服药物。
每日一结构——苯二氮?类镇静催眠药
每日一结构——苯二氮䓬类镇静催眠药
苯二氮䓬类镇静催眠药【基本结构】
【结构特征及代表药物】（1）A环：A环上7位的取代基的性质对生物活性影响较大，吸电子越强的基团作用越强，其次序为NO2＞Br＞CF3＞Cl，如硝西泮和氯硝西泮比地西泮作用强。
（2）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，但3位羟基衍生物可保持原有药物的
活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。
（3）C环是产生药效的重要基团之一，没有苯基取代（C环）的化合物就没有镇静催眠的活性，C环上的2’位引入
体积小的吸电子基团如F、Cl等可使活性增强，如氟西泮和氟地西泮。
（4）在1-4-苯二氮䓬的1,2位并上三氮唑环，不仅可使代谢稳定性增加，还可以提高与受体的亲和力，活性就显著增强，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强十几倍。
【习题】在苯二氮䓬结构的1，2位并上三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血-脑屏障，产生较强的镇定催眠作用的药物是（）
答案：D。
五种苯二氮卓类安眠药的体外代谢研究
五种苯二氮卓类安眠药的体外代谢研究摘要】目前我国临床医学主要在神经官能症的临床治疗中主要采用苯二氯卓类和巴比妥两种安眠镇定药物，其中苯二氯卓类安眠药物因其毒性较小，受体适应度高等优势有着更广泛的应用，苯二氮卓类成分安眠药在我国临床医学应用范围较广，除了作为上述症状的缓解药物意外在手术前麻醉中也有大量应用。
但该类药物过量使用会对人体带来较大的伤害，对大脑和中枢神经系统都有着不同程度的破坏。
同时因其直接作用于大脑神经系统，可以造成昏迷的药理特点，也让其成为不法分子的犯罪工具。
从事抢劫、强奸、诈骗等犯罪活动。
为了更好的规划此类药物的使用，提高其临床使用价值，提高此类药物犯罪的侦破力度更高的维护社会治安，我国应加强对此类药物代谢的研究，课题研究由此出发，分析研究苯二氯卓类安眠药物的药理作用和毒性表现，并对较为常见的五种苯二氯卓类安眠药物的药理作用和代谢过程进行了分析和研究，旨在为我国苯二氯卓类安眠药的代谢研究提供借鉴。
【关键字】苯二卓类安眠药；体外代谢；代谢产物[ 中图分类号 ]R2[ 文献标号 ]A[ 文章编号 ]2095-7165（2018）21-0673-01一、苯二氯卓类药物的毒性以及中毒症状苯二氯类镇定药品，同比较巴比妥类别的药品，就其毒性而言，前者剂量管理要求管理不严格，且毒性低。
总的来看，其药物的使用安全度高。
患者低剂量服用无明显不适，长期服用亦不会有明显的中毒症状。
但语此类药物容易让人体产生强烈的药物依赖性，患者在成瘾后长时间的超剂量服用会出现多种中毒症状，可能危及生命，苯二氯卓类安眠镇定药物的中毒症状根据受体体制差别有所不同。
苯二氯卓类药品同人体的反应是不一样的，其中毒症状也就存在差异。
但是，也有同样的中毒症状，如头晕乏力、便秘以及手脚抽搐等。
如一次大剂量服用可能一直导致呼吸衰竭和昏迷。
老年人群体对于药品的使用，势必要注意，避免发生严重的中毒现象。
假设因药物服用而死亡的，即使是借以解刨尸体的形式，也很难区分是哪类药品致其死亡。
镇静催眠药中毒
南京医科大学附属南京第一医院感染科
洪定玲
2014年7月10日
主要内容
镇静催眠药种类 病因和发病机制 临床表现 实验室检查 诊断和鉴别诊断 处理
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镇静催眠药种类
苯二氮卓类(Benzodiazepines,BDZ) 巴比妥类(Nonbenzodiazepine) 非苯二氮巴比妥类(Nonbarbiturate,NBNB)
四、并发症处理
肺炎 心律失常 急性肾衰竭
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预后
重度中毒患者可能需要3-5日才能恢复意识。
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(三 )
非巴比妥非苯二氮卓类
咪唑并吡啶类：唑吡坦（思诺思）
吩噻嗪类（抗精神病药）：氯丙嗪、奋乃静
环吡咯酮类：佐匹克隆（半衰期约5小时）
其它：氯美扎酮
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二、发病机制
(一) 药物代谢 1.苯二氮卓类 口服吸收迅速完全，此类药物 蛋白结合率(85%－99%)高，分布容积变化大。
2.苯巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生 物。具有镇静作用的巴比妥类胃肠道吸收快， 长效抗惊厥类胃肠道吸收慢。此类药物分布容 积大，脑、肝、肾和脂肪组织中浓度相对较高。
苯二氮卓类
2. 巴比妥类
3.
非巴比妥非苯二氮类
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临床表现
一、苯二氮卓类中毒 此类药物中毒出现记忆力减退、幻觉、发音困 难、眼球震颤、共济失调、惊厥、昏睡、昏迷、 呼吸抑制、体温降低、反射减退或亢进、偶可 发生急性肌张力障碍，但很少发生死亡。同时 摄取其他中枢抑制药、吗啡或乙醇等时，使其 毒性增强。
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病理反射
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三、非巴比妥非苯二氮类 急性吩噻嗪类（抗精神病药） 中毒的表现： 神经系统症状： 1. 锥体外系反应（轻），临床表现有以下三类：震颤 麻痹综合征；静坐不能；急性肌张力障碍反应，如斜 颈、吞咽困难、牙关紧闭等； 2.意识障碍：嗜睡、昏迷、呼吸抑制等； 3.体温调节紊乱：低体温多见。 心血管系统症状：以心律失常、血压下降为主要表现。 对氯丙嗪过敏的患者，即使治疗剂量也有引起剥脱性 皮炎、粒细胞缺乏征及胆汁郁积性肝炎而死亡者。
苯并二氮杂卓类药物
苯并二氮杂卓类药物（一）典型药物与化学性质1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑药。
典型药物有氯氮卓、地西泮主要化学性质1.弱碱性。
苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性，可用非水滴定。
2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。
3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收4.硫酸—荧光反应。
苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下，呈现不同颜色的荧光。
5.分解产物的性质地西泮经水解后得到甘氨酸可呈茚三酮反应氯氮卓水解后呈芳伯胺反应二鉴别反应1.硫酸-荧光反应该类药物溶于硫酸后在紫外光下（365nm）呈现不同颜色的荧光，且在浓硫酸中荧光的颜色与在稀硫酸中的颜色不同药物浓硫酸稀硫酸地西泮黄绿色黄色.氯氮卓黄色紫色硝西泮淡蓝色蓝绿色艾司唑仑亮绿色天蓝色2.沉淀反应苯骈二氮杂卓类药物，在盐酸溶液中可与碘化铋钾试液反应生成红色碘化铋盐沉淀。
3.1位氮未被取代的苯骈二氮杂卓药物水解后呈芳伯胺反应。
氯氮卓、艾司唑仑和奥沙西泮的盐酸溶液（1~2）缓缓加热煮沸，放冷，加恶霸硝酸钠和碱性β-萘吩试液生成橙红色沉淀。
4.地西泮水解后得甘氨酸，水解液经碱中和后，加茚三酮试液，加热，溶液呈紫色。
5.紫外光谱特征苯骈二氮杂卓类药物分子结构中有共轭体系，在紫外光区有特征吸收。
目前各国药典均利用这一物性鉴别本类药物。
如药物溶剂λmax(nm)地西泮0.5%硫酸甲醇溶液242,284,366氯氮卓盐酸(9→1000)溶液244~248,306~3106.薄层色谱法由于本类药物结构相似，不易分离、鉴别，因此薄层色谱法常被用于本类药物的系统鉴别。
（详细请参阅其它有关研究报道）三.含量测定（一）非水滴定法本类药物为有机弱碱，可在冰醋酸或醋酐溶液中用高氯酸滴定液滴定。
指示剂大多采用结晶紫外线，也有采用电位滴定法指示终点。
多用于原料药的含量测定。
（二）紫外分光光度法本法多用于该类药物制剂的含量测定。
药品溶剂λmax 测定波长 E 1cm1%地西泮0.5%硫酸甲醇溶液284nm 454氯氮卓盐酸(9→1000)溶液308nm 319（三）比色法1.地西泮水解产物甘氨酸的茚三酮比色法地西泮水解产物甘氨酸与茚三酮可形成稳定的紫色,在570nm波长外有最大吸收,可用比色法测定。
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五种苯二氮卓类安眠药的体外代谢研究
发表时间：2019-03-27T15:15:17.103Z 来源：《医师在线》2018年11月21期作者：赵宁[导读] 目前我国临床医学主要在神经官能症的临床治疗中主要采用苯二氯卓类和巴比妥两种安眠镇定药物
（甘肃省天水市公安局甘肃省天水市； 741000）
【摘要】目前我国临床医学主要在神经官能症的临床治疗中主要采用苯二氯卓类和巴比妥两种安眠镇定药物，其中苯二氯卓类安眠药物因其毒性较小，受体适应度高等优势有着更广泛的应用，苯二氮卓类成分安眠药在我国临床医学应用范围较广，除了作为上述症状的缓解药物意外在手术前麻醉中也有大量应用。
但该类药物过量使用会对人体带来较大的伤害，对大脑和中枢神经系统都有着不同程度的破坏。
同时因其直接作用于大脑神经系统，可以造成昏迷的药理特点，也让其成为不法分子的犯罪工具。
从事抢劫、强奸、诈骗等犯罪活动。
为了更好的规划此类药物的使用，提高其临床使用价值，提高此类药物犯罪的侦破力度更高的维护社会治安，我国应加强对此类药物代谢的研究，课题研究由此出发，分析研究苯二氯卓类安眠药物的药理作用和毒性表现，并对较为常见的五种苯二氯卓类安眠药物的药理作用和代谢过程进行了分析和研究，旨在为我国苯二氯卓类安眠药的代谢研究提供借鉴。
【关键字】苯二卓类安眠药；体外代谢；代谢产物
[ 中图分类号 ]R2 [ 文献标号 ]A [ 文章编号 ]2095-7165（2018）21-0673-01
一、苯二氯卓类药物的毒性以及中毒症状
苯二氯类镇定药品，同比较巴比妥类别的药品，就其毒性而言，前者剂量管理要求管理不严格，且毒性低。
总的来看，其药物的使用安全度高。
患者低剂量服用无明显不适，长期服用亦不会有明显的中毒症状。
但语此类药物容易让人体产生强烈的药物依赖性，患者在成瘾后长时间的超剂量服用会出现多种中毒症状，可能危及生命，苯二氯卓类安眠镇定药物的中毒症状根据受体体制差别有所不同。
苯二氯卓类药品同人体的反应是不一样的，其中毒症状也就存在差异。
但是，也有同样的中毒症状，如头晕乏力、便秘以及手脚抽搐等。
如一次大剂量服用可能一直导致呼吸衰竭和昏迷。
老年人群体对于药品的使用，势必要注意，避免发生严重的中毒现象。
假设因药物服用而死亡的，即使是借以解刨尸体的形式，也很难区分是哪类药品致其死亡。
二、苯二氯卓类药物药理作用机制
苯二氯卓类安眠镇定药物在临床应用主要作为精神官能症的辅助缓解作用，以及术前的镇定用药。
其药理机制是通过刺激人体神经中枢中苯二氯受体。
从而在一定程度上提了高氨基丁酸的传递作用。
促使BZDS受体与CABAX相结合，从而激活CABA受体，此时神经元、5-羟色按、肾上腺素、多巴胺等激素的释放均受到抑制。
就边缘系统而言，在药物的协同作用影响下，势必能够达到抗焦虑的效果。
三、常用苯二氮卓类安眠药的理化性质和代谢分析
苯二氮卓类安眠药，作为典型的安眠药类型之一，该药物问世的时间是在20世纪50年代。
其原型为BZDS化合物。
经过几十年的不断发展和完善最终演变为现在在临床医学中有广泛应用空间的苯二氮卓类安眠药物。
此类药物可以在强酸中水解，温度高低对其药物反应有着正相关的影响。
此类药物进入人体后可以迅速被吸收，根据个体差别作用时间2小时到50小时不等。
该安眠药物特点是脂溶性强。
具体为：人服用后，很容易被自身的组织吸收，以而取代肝代谢，最后从肾脏内排出。
过量服用对肝肾等脏器压力较大（一）安定
安定的化学全称为1-甲基-苯基-7-氯-1.3-二氢-2h-1，4-苯井二氮杂卓-2-酮。
作为苯二氯卓类安眠药典型的、知名度较高的一类新药品。
在临床中主要用于。
焦虑症、惊厥、癫痫、炎症引发的反射性肌肉痉挛、惊恐症、肌肉紧张型头疼等症状的辅助治疗和缓解性药物。
安定直接作用于人体中枢神经系统，超剂量服用会直接导致昏迷。
长期服用对人体反应能力等应激能力都有所影响。
安定服用后通过肝脏内部的cyp450色素代谢酶代谢。
由肾脏排出体外，
（二）奥沙西泮
奥沙西泮，别称去甲羟基安定。
该药物往往不会借以cyp450色素酶进行代谢，取而代之的是葡萄糖醛酸应用于代谢活动。
待药品被人体吸收之后，在肝脏内，便会同葡萄糖醛酸结合，最后从肾脏内排出。
经过严格的司法鉴定、临床试验，葡萄糖苷酸奥沙西泮，实为典型的奥沙西泮药物代谢药品。
（三）利眠宁
利眠宁，别称氯氮卓，其外观为淡黄色的、结晶状的粉末。
是典型的苯二氮卓b类的镇定安眠的药品。
化学名为7-氯-2-甲氨++980u76‘’基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-4-氧化物；氯氮;此类药物临床中一般口服使用。
需要浓度个体差异较大，生物利用度约86%。
临床中一般被用于墙皮症、焦虑性神经官能症、失眠、神经衰弱、高血压导致的头部疼痛等症状的辅助药物。
半衰期较短仅为安定的一半，利眠宁在进入人体后，在肝脏内通过cyp450完成药物代谢。
代谢产物主要由去甲基利眠宁和去甲基安定两种成分。
80%伴随尿液排出体外，剩余部分伴随大便排出。
（四）尼美西泮
尼美西泮化学名为7-氯-1-甲基-5-苯基-二氢-1H-1,4-苯并二氯杂卓，属于苯二氯卓b类安眠药物。
在焦虑症和儿童行为障碍等病症的临床治疗中有较多应用。
尤其在老年焦虑、老年神经衰弱和老年失眠中使用较多。
但该诶药物依赖性较大。
（五）舒乐安定
舒乐安定，别名艾司艾斯唑轮。
该药品，主要是应用与手术前的镇定药物。
且广泛应用于以下症状，如失眠症、焦虑症、癫痫症以及其他症状。
同时在2017年国际癌症组织公布的治安物清单中，舒乐安定被列与其中。
舒乐安定化学名为6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮杂䓬，分子结构为C16H11ClN4，为白色结晶粉末，不溶于水，荣誉甲醇。
舒乐属于短小BDZ类镇静药物。
在镇静和催眠的药理作用上是尼美西泮的四倍以上。
口服两小时后血药浓度达到最高点，半衰期与尼美西泮接近。
该药通过降低大脑组织氧化过程，让人体对外界刺激的感受度降低起到镇静作用。
舒乐是在肝脏内，同cyp450酶发生反应，结束代谢的，最后以肾脏内为主要转化器官，以尿液形排出，。
形成的具体代谢物品为4-轻基舒乐安定。
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