常用免疫制剂课件
合集下载
免疫调节剂PPT课件
免疫应答起加强作用，对过高的免疫应答起抑制作用，
如人参“虚则补之，实则泻之，低者升之，高者抑
之”，达到调节免疫功能，保持动态平衡的作用，
免疫增强剂(Immune potentiator)
免疫增强剂根据其作用特点分为两类：
一类是可非特异性地增强机体免疫功能，主要用于治 疗免疫功能低下所致的疾病，如免疫缺陷病、肿瘤或 病毒及真菌感染等，如胸腺肽、干扰素、左旋咪唑及 真菌多糖等，应用后，可立即引起机体发生短暂的， 而又广泛的免疫增强作用。
免疫增强剂(Immune potentiator)
(4) 干扰素(interferon，IFN)：是生物细胞受干扰 素诱生剂作用后，产生的一类高活性多功能的蛋白质， 主要是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白， 从而抑制乙肝病毒的复制，其；同时还可增强自然杀 伤细胞（NK细胞）、巨噬细胞和T淋巴细胞的活力， 从而起到免疫调节作用，并增强抗病毒能力。
免疫增强剂(Immune potentiator)
分类
根据组成成分区分： (1) 细菌及其结构成分：细菌有短小棒状杆菌、卡介苗、
百日咳杆菌、布鲁氏菌等。细菌的结构成分有从卡介 苗细胞壁中提取的胞壁酰二肽、粪链球菌提取的肽聚 糖(PG)等。 (2) 其他物质：有三类：①大分子有机物，例如DNA、 RNA、Poly I:C、Poly A:U、聚丙烯酸、聚4-烯吡啶、 丙烯酸及N-2-烯基吡咯烷酮的聚合物等；
免疫增强剂(Immune potentiator)
②小分子无机物质，例如硫酸铝、磷酸铝、钾明矾、 铬明矾、铵明矾和氢氧化铝胶等；③药物类，例如西 咪替丁、吡喃、梯洛龙、左旋咪唑、丙胺肌苷、2-氮 丙啶类及D-青霉素胺类等。 (3) 生化类制剂：包括胸腺肽、IFN、iRNA、TF、CSF 及IL等。 (4) 中草药类：包括人参、党参、黄芪、红花、灵芝、当 归及冬虫夏草等。
药理学--作用于免疫系统的药物 ppt课件
PPT课件
17
【临床应用】
主要用于器官移植排异反应。与环孢素 相比，在减少急性排异反应的发生率、增加 移植物存活率和延长患者生存期等方面具有 更大的优越性。
PPT课件
18
【不良反应与注意事项】
主要不良反包括： ①神经毒性 ②诱发急性或慢性肾毒性 ③对胰岛β-细胞具有毒性作用，可导致高血糖 ④大剂量应用时对生殖系统具有毒性作用 ⑤与抗真菌药合用如酮康唑、咪康唑合用可增加 FK506的血药浓度，前者具有肝药酶抑制作用； 与药酶诱导剂如利福平、苯妥英等合用可降低 FK506的血药浓度。
9
二、免疫抑制剂的临床应用
在临床，免疫抑制剂主要用于治疗自身免疫性疾病和抑 制器官移植排异反应，但免疫抑制剂只能缓解自身免疫性疾病 的症状，而无根治作用。治疗自身免疫溶血性贫血、特发性血 小板减少性紫癜、肾病型慢性肾炎、类风湿性关节炎、系统性 红斑狼疮、结节性动脉周围炎等自身免疫性疾病，首选糖皮质 激素类，对此类药物耐受的病例，可加用或改用其他免疫抑制 剂。联合用药可提高疗效，减轻毒性反应，常规治疗方案是糖 皮质激素类与抗增殖/抗代谢类免疫抑制药合用。
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
第一节 免疫应答与免疫病理
一、免疫应答
PPT课件
12
（二）钙调磷酸酶抑制剂
临床最有效的免疫抑制剂是钙调磷酸酶（calcineurin） 抑制剂环孢素和他克莫司。作用于T细胞活化信号传导通路 过程中的钙调磷酸酶。环孢素和他克莫司分别作用于环孢 素受体和FK506-结合蛋白（FKBP），形成复合物与钙调 磷酸酶结合，抑制活化T细胞核因子（NFAT）的脱磷酸化 作用，阻止其进入细胞核，抑制IL-2及其他与生长和分化相 关的细胞因子的转录。西罗莫司则作用于T细胞活化的后期， 在IL-2受体下游，也结合于FKBP，但所形成的复合物结合 并抑制西罗莫司在哺乳动物的作用靶点（mTOR），它是 细胞生长周期的一个激酶。
常用免疫抑制剂
常用免疫抑制剂一、激素类药物主要为甲基强的松龙（）和强的松（），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。
作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。
副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。
二、细胞毒类药物1.硫唑嘌呤，（依木兰，）作用机制：主要抑制、和蛋白质合成。
对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。
副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。
2.霉酚酯酸（ , ,商品名：骁悉）作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。
副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。
2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。
三、钙调素抑制剂1.环孢素（，）作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。
辅助性T 细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（2，2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。
它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。
副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
2.普乐可复（），又称506或他克莫司（）作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。
与环孢素相比，有如下特点：1）免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。
2）可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。
3）细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3~1/2，同时不良反应也明显降低。
静注人免疫球蛋白的临床应用 ppt课件
PPT课件 6
四、临床应用：
3.血液系统疾病 a.原发性血小板减少性紫癜 IVIG通过干扰对被抗体覆盖的血小板脾脏FC受体介导的免疫清 除过程而起作用，其它作用机制包括阻断网状内皮系统、免疫修饰 的抗特异性抗体。 常用剂量：400mg/kg.d,连用5天。亦可用1000－2000mg/kg.d, 用1－2天。 b.粒细胞减少症 IVIG通过阻断FC受体及减少抗中性粒细胞抗菌受体的合成而起 作用，IVIG可改善中性粒细胞的化学趋化性，对抗抗中性细胞抗体。 常用剂量：400mg/kg.d,用1－3天。 c.自身免疫性溶血性贫血 免疫抑制剂及脾切除是治疗自体免疫性溶血的主要方法，特别 是由IgG型溶血性抗体导致的自身免疫性溶血效果尤为显著。 剂量：1000mg/kg.d，每2天1次，共2次或400mg/kg.d，连用5 天。
4.本品开启后，应一次输注完毕，不得分次或给第二人输用。
5.有严重酸碱代谢紊乱的病人应慎用。
PPT课件 13
八、贮藏
于2~8℃避光保存和运输。
PPT课件
14
九、使用技巧
1、丙种球蛋白注入人体后产生的免疫力是被动给予的，不是 自身主动产生的，一般2周就被排泄，之后体内丙种球蛋白的 含量又恢复到原来水平，要长期保持体内所含丙种球蛋白的高 水平，就必须每隔2周注射1次。 2、应用丙种球蛋白有一定的适应症，因为该药随所含抗体量 的不同而预防效果各异。普通的丙种球蛋白主要用于预防麻疹、 甲肝、流行性腮腺炎等，想用丙种球蛋白来预防各种疾病是不 可能的。
PPT课件
8
8
四、临床应用：
4.结缔组织病 a.川畸病 早期使用IVIG能有效地降低冠状动脉异常的发生率，并能显著 减少发热及急性期反应的实验室异常指标，有迅速的全身抗炎作用 常用剂量400mg/kg.d,连用5天，或2000mg/kg.d,只用1次，如 无效可追加1次，追加剂量为1000mg/kg。 b.系统性红斑狼疮（SLE） IVIG对严重急性期SLE有一定的治疗作用，可使病情得到持续 的缓解，但对慢性病例还需要进一步研究探讨。 常用剂量150－400mg/kg.次，连续2－5天。
四、临床应用：
3.血液系统疾病 a.原发性血小板减少性紫癜 IVIG通过干扰对被抗体覆盖的血小板脾脏FC受体介导的免疫清 除过程而起作用，其它作用机制包括阻断网状内皮系统、免疫修饰 的抗特异性抗体。 常用剂量：400mg/kg.d,连用5天。亦可用1000－2000mg/kg.d, 用1－2天。 b.粒细胞减少症 IVIG通过阻断FC受体及减少抗中性粒细胞抗菌受体的合成而起 作用，IVIG可改善中性粒细胞的化学趋化性，对抗抗中性细胞抗体。 常用剂量：400mg/kg.d,用1－3天。 c.自身免疫性溶血性贫血 免疫抑制剂及脾切除是治疗自体免疫性溶血的主要方法，特别 是由IgG型溶血性抗体导致的自身免疫性溶血效果尤为显著。 剂量：1000mg/kg.d，每2天1次，共2次或400mg/kg.d，连用5 天。
4.本品开启后，应一次输注完毕，不得分次或给第二人输用。
5.有严重酸碱代谢紊乱的病人应慎用。
PPT课件 13
八、贮藏
于2~8℃避光保存和运输。
PPT课件
14
九、使用技巧
1、丙种球蛋白注入人体后产生的免疫力是被动给予的，不是 自身主动产生的，一般2周就被排泄，之后体内丙种球蛋白的 含量又恢复到原来水平，要长期保持体内所含丙种球蛋白的高 水平，就必须每隔2周注射1次。 2、应用丙种球蛋白有一定的适应症，因为该药随所含抗体量 的不同而预防效果各异。普通的丙种球蛋白主要用于预防麻疹、 甲肝、流行性腮腺炎等，想用丙种球蛋白来预防各种疾病是不 可能的。
PPT课件
8
8
四、临床应用：
4.结缔组织病 a.川畸病 早期使用IVIG能有效地降低冠状动脉异常的发生率，并能显著 减少发热及急性期反应的实验室异常指标，有迅速的全身抗炎作用 常用剂量400mg/kg.d,连用5天，或2000mg/kg.d,只用1次，如 无效可追加1次，追加剂量为1000mg/kg。 b.系统性红斑狼疮（SLE） IVIG对严重急性期SLE有一定的治疗作用，可使病情得到持续 的缓解，但对慢性病例还需要进一步研究探讨。 常用剂量150－400mg/kg.次，连续2－5天。
免疫抑制剂 ppt课件
• 受进食和昼夜节律的影响较小，所以服药 时间不必将用餐考虑在内。
CSA：副作用
• 1、肾毒性：个体差异大，临床表现不典型，与 其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾 损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。
• 2、接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率 与用药量密切相关。
• 3、其他并发症的发生率高血压41%～82%，高 胆固醇血症37%，高尿酸血症35%～52%，高钾 血症55%，震颤12%～39%，牙龈增生7%～43%， 糖尿病2%～13%，多毛症29%～44%。
免疫抑制剂
• • •
。
• 中文名称：免疫抑制剂
• 英文名称：immunosuppressant
• 定义： • 一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减
轻的化学或生物物质。 • 具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应 • 广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗
肾移植常用免疫移植剂
影响血药浓度的药物
• 升高血药浓度的药物：雌激素、雄激素、 西咪替丁、异搏定、尼卡地平、尼莫地平、 红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、 氟康唑、依曲康唑、诺氟沙星、环丙沙星、 灭吐灵、泰能、秋水仙碱。
• 降低血药浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、 安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二 氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶。
FK506：药物的吸收和代谢
• 当进食中等程度的脂肪 餐后再给药，本品的口服 生物利用度下降。当与食 物一起服用时，本品的吸 收率及程度均有所下降。 因本药物广泛被肝脏代谢， 肝功能不全的患者较肝功 能正常的患者有较高的血 药浓度，肝功能不全患者 需仔细监测全血浓度，并 需调整使用剂量。
副作用
• 1、对肝毒性远小于CsA；肾脏功能损害发生率 35%～42% ；
CSA：副作用
• 1、肾毒性：个体差异大，临床表现不典型，与 其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾 损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。
• 2、接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率 与用药量密切相关。
• 3、其他并发症的发生率高血压41%～82%，高 胆固醇血症37%，高尿酸血症35%～52%，高钾 血症55%，震颤12%～39%，牙龈增生7%～43%， 糖尿病2%～13%，多毛症29%～44%。
免疫抑制剂
• • •
。
• 中文名称：免疫抑制剂
• 英文名称：immunosuppressant
• 定义： • 一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减
轻的化学或生物物质。 • 具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应 • 广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗
肾移植常用免疫移植剂
影响血药浓度的药物
• 升高血药浓度的药物：雌激素、雄激素、 西咪替丁、异搏定、尼卡地平、尼莫地平、 红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、 氟康唑、依曲康唑、诺氟沙星、环丙沙星、 灭吐灵、泰能、秋水仙碱。
• 降低血药浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、 安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二 氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶。
FK506：药物的吸收和代谢
• 当进食中等程度的脂肪 餐后再给药，本品的口服 生物利用度下降。当与食 物一起服用时，本品的吸 收率及程度均有所下降。 因本药物广泛被肝脏代谢， 肝功能不全的患者较肝功 能正常的患者有较高的血 药浓度，肝功能不全患者 需仔细监测全血浓度，并 需调整使用剂量。
副作用
• 1、对肝毒性远小于CsA；肾脏功能损害发生率 35%～42% ；
被动免疫制剂临床应用讲义共61页
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
1、不要轻言放弃，否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是应用讲义 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
1、不要轻言放弃，否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是应用讲义 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有你。
谢谢！
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ，而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
IBD常用的免疫抑制剂
02
IBD治疗中免疫抑制 剂的应用
IBD治疗原则及策略
01
02
03
个体化治疗
根据患者的具体病情、病 变部位、严重程度以及合 并症等因素，制定个体化 的治疗方案。
综合性治疗
采用药物治疗、营养支持 、心理治疗等综合手段， 全面改善患者的生活质量 。
长期管理
建立长期随访制度，及时 调整治疗方案，降低复发 风险。
实验室指标改善
如C反应蛋白（CRP）、血沉等炎症 指标的下降，以及血红蛋白、白蛋 白等营养指标的改善。
安全性评估指标及方法
不良事件发生率
记录并分析患者在使用免疫抑制 剂过程中发生的不良事件，如感
染、恶心、呕吐等。
实验室安全性指标
定期监测患者的肝肾功能、血常 规等指标，评估免疫抑制剂对机
体的影响。
药物相互作用
免疫抑制剂在IBD治疗中的地位
一线治疗药物
对于中重度IBD患者，免 疫抑制剂是一线治疗药物 ，可有效控制病情，减少 并发症。
维持治疗
免疫抑制剂可用于维持治 疗，减少复发风险，提高 患者的生活质量。
联合用药
免疫抑制剂可与其他药物 联合使用，提高治疗效果 ，减少药物副作用。
不同类型IBD的免疫抑制剂选择
免疫抑制剂主要用于中重度或难治性IBD患者，需根据患者病情、 年龄、并发症等因素综合考虑。
个体化治疗
不同患者对免疫抑制剂的反应存在差异ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应根据患者的具体情况制 定个体化的治疗方案。
副作用监测
免疫抑制剂可能引发感染、骨髓抑制等副作用，应定期监测患者的 血常规、肝功能等指标。
患者教育与心理支持
知识普及
他克莫司
一种大环内酯类抗生素，通过抑制钙调神经磷酸酶的活性，阻止活化T细胞核转 录因子去磷酸化和易位，从而阻止各种细胞因子基因的转录，发挥免疫抑制作 用。
儿童保健—儿童计划免疫(儿科护理学课件)
12
谢谢观看！
• 被动免疫：未接受主动免疫的易感者在接触传染源后，被 给予相应的抗体而立即获得免疫力。抗体留在机体中的时 间较短（约3周），故主要用于应急预防和治疗。
• 常用制剂：包括特异性免疫球蛋白、抗毒素、抗血清。
4
二、免疫程序
• 我国国家卫生健康委员会要求，通过相应疫苗的接种，做 好15种传染性疾病的预防
– 常规75%乙醇消毒皮肤
9
三、预防接种的护理
• 接种后的护理 – 告知接种后的注意事项及处理措施 – 接种后及时做好记录，再次接种需及时预约，以保证接种及时、 全程、足量，避免重种、漏种，未接种者需注明原因，必要时进 行补种。
10
三、预防接种的护理
• 接种的反应及处理 – 一般反应
• 局部反应：接种后 24小时左右局部出现红、肿、热、痛，有时伴 有淋巴结肿大
• 主动免疫：给易感者接种特异性抗原，刺激机体产生特异性的免疫力。 • 常用制剂：
– 菌苗
• 死菌苗：百日咳菌苗、伤寒菌苗等。 • 减毒活菌苗：卡介苗。
– 疫苗
• 灭活疫苗： 乙型脑炎疫苗、狂犬病疫苗等。 • 减毒活疫苗：脊髓灰质炎疫苗、麻疹疫苗等。
– 类毒素：如破伤风类毒素和白喉类毒素等。
3
一、免疫方式及常用制剂
隔≥12个月
接种第1剂次后14天接种 第2剂次，第3剂次在第1
剂次接种后6个月接种
病例或病畜的直接接触者 不能接种
成人第1剂0.5ml， 第2剂 1.0ml，7～13岁剂量减半 ，必要时7岁以下儿童依 据年龄、体重酌量注射
，不超过成人剂量1/4
接种第1剂次后7～10天接 种第2剂次
0.5ml 0.5ml
8月龄
1
上臂外侧三角肌下缘 附着处
谢谢观看！
• 被动免疫：未接受主动免疫的易感者在接触传染源后，被 给予相应的抗体而立即获得免疫力。抗体留在机体中的时 间较短（约3周），故主要用于应急预防和治疗。
• 常用制剂：包括特异性免疫球蛋白、抗毒素、抗血清。
4
二、免疫程序
• 我国国家卫生健康委员会要求，通过相应疫苗的接种，做 好15种传染性疾病的预防
– 常规75%乙醇消毒皮肤
9
三、预防接种的护理
• 接种后的护理 – 告知接种后的注意事项及处理措施 – 接种后及时做好记录，再次接种需及时预约，以保证接种及时、 全程、足量，避免重种、漏种，未接种者需注明原因，必要时进 行补种。
10
三、预防接种的护理
• 接种的反应及处理 – 一般反应
• 局部反应：接种后 24小时左右局部出现红、肿、热、痛，有时伴 有淋巴结肿大
• 主动免疫：给易感者接种特异性抗原，刺激机体产生特异性的免疫力。 • 常用制剂：
– 菌苗
• 死菌苗：百日咳菌苗、伤寒菌苗等。 • 减毒活菌苗：卡介苗。
– 疫苗
• 灭活疫苗： 乙型脑炎疫苗、狂犬病疫苗等。 • 减毒活疫苗：脊髓灰质炎疫苗、麻疹疫苗等。
– 类毒素：如破伤风类毒素和白喉类毒素等。
3
一、免疫方式及常用制剂
隔≥12个月
接种第1剂次后14天接种 第2剂次，第3剂次在第1
剂次接种后6个月接种
病例或病畜的直接接触者 不能接种
成人第1剂0.5ml， 第2剂 1.0ml，7～13岁剂量减半 ，必要时7岁以下儿童依 据年龄、体重酌量注射
，不超过成人剂量1/4
接种第1剂次后7～10天接 种第2剂次
0.5ml 0.5ml
8月龄
1
上臂外侧三角肌下缘 附着处
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
7
硫唑嘌呤
药物/食物相互作用
影响
建议
黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂： 别嘌呤醇、氧嘌呤
骨髓抑制风险增加
华法林
抗凝血作用减弱
细胞生长抑制剂/骨髓抑制剂： 甲氧苄胺嘧啶/磺胺甲恶唑
可致严重的血液学异常
硫唑嘌呤的剂量应减至原剂量的 四分之一。
――
――
其他
氨基水杨酸衍生物（奥沙拉秦、美沙拉秦和柳氮磺吡啶）对TPMT 有抑制作用。可增强去极化药物（琥珀胆碱）作用。活疫苗。
膀胱毒性最（显m著g（/k丙g烯/d醛）所致）。
血尿
严重程度
＞100
2
生殖系统
不育、卵巢功能 紊乱、闭经
知月情内同应意采。取在适治当疗的避期孕间措和50施治～。疗9后9至少6个 剂 睾量 酮相 ，关 或，低部温分冷为藏1.不精5可子逆、。卵使子用。GnRH、
继发性肿瘤
血液系统2肿5瘤～或4实9体器官肿瘤。
骨髓抑制
在治疗开始阶段定期监测白细胞计数， 感染风险增加，潜在感染的激活。
根据血细胞计数和血象最低值进行剂量 较严重的骨髓抑制往往发生在那些以
调整。
往经历化疗和/或放疗或/和肾功能损
肌酐清除率 害严重环的磷患者酰胺口服剂量
肾和泌尿道
出血性膀胱炎， 镜下血尿和肉眼
使著用减少美泌司尿钠道或副强作效用水（的化发和m生碱l/频化m率尿in和液）减可轻显
常用免疫抑制剂
1
常用免疫制剂
环磷酰胺 环孢素
他克莫司
西罗莫司
1959 1968 1983 1984
1994 1995
1997 1999
硫唑嘌呤
咪唑立宾
吗替麦考酚酯
利妥昔单抗
2
免疫抑制剂机制
药物名称
糖皮质激素
环磷酰胺
硫唑嘌呤 MMF
咪唑立宾 来氟米特 环孢素 他克莫司
西罗莫司
作用靶点/机制
作用于mRNA 的转录 烷化导致DNA链断裂及与DNA发
25~60%
65~95%
Relling MV, Gardner EE, Sandborn WJ, et al. Clinical pharmacogenetics implementation consortium guidelines for thiopurine methyltransferase genotype and thiopurine dosing: 2013 update. Clin Pharmacol Ther. 2013. 93(4): 324-5.
1.2
消化系统：恶心、呕吐，剂量相关。 15～24
1
其他 肝心胆脏系系统统：：肝心炎脏、骤胆停汁、淤心积律、失肝常功、＜能心损衰15害、或；心静肌透脉病析闭等塞。患肝者病。
0.8
呼吸系统：高剂量可出现肺毒性（发生率低但受影响者预后差）。
其他系统：可逆性脱发，手掌、指甲脚掌的色素沉积也有报告。
药物相互作用：改变肝酶活性的药物，琥珀胆碱，抗胆碱能药物。
HGB (g/L)
S → G2/M S → G2/M
G0 → G1
G1→ S
3
免疫抑制剂
药物 硫唑嘌呤
MMF
环孢素
他克莫司 西罗莫司
通用名称 硫唑嘌呤片 吗替麦考酚酯胶囊 吗替麦考酚酯分散片 麦考酚钠肠溶片
环孢素软胶囊
他克莫司胶囊 西罗莫司片 西罗莫司胶囊
商品名 无（上海信谊）
骁悉 赛可平 米芙 新山地明 新赛斯平 田可 6 68.9
混合结缔组织 重组人粒细胞刺 病，结缔组织 激因子注射液
150μg
ih, bid 5.11-5.13 ih, qd 5.14
3d 1d
5.05 5.10
0.46 0.03 1.10 0.088
6.5 8
相关的肺间质
5.12 4.57 3.42 74.8
性疾病。
5.21 11.85 8.32 70.2
无
规格
50mg,60片/盒 40片/盒 40片/盒 40片/盒
25mg , 50粒/盒 50mg, 50粒/盒 25mg, 50粒/盒 0.5mg, 50粒/盒 0.5mg, 50粒/盒 1mg, 10片/盒 1mg, 10粒/盒
价格 61.9 577.6 284.2 674.9 469.1 445.7 207.6 636.9 472.8 420.0 390.0
生交叉连接。 抗代谢药物
嘌呤核成抑制剂(IMPDHi)，抑制 鸟嘌呤的从头合成途径。
嘧啶合成抑制剂（DHODHi)
抑制T细胞内钙依赖性 信号转导通路
mTOR抑制剂，抑制由抗原和细胞 因子（ IL-2、IL-4 和IL-15）激发
的T 淋巴细胞的活化和增殖
在T细胞分化周期中的 作用位点
G→ G0, G0→ G1 G2/M → G1/G0
4
糖皮质激素—ADR
主要的不良反应由 下丘脑-垂体-肾上 腺功能受抑制及医 源性库欣综合征的 发生所致。
5
环磷酰胺
禁忌：过敏者、严重骨髓功能损害者（WBC＜2.5×109/L、PLT＜50×109/L）、 膀胱炎症、尿路阻塞、急性感染、孕妇及哺乳期妇女（D）。
身体系统
不良反应
建议
备注
剂量相关。
血液和 淋巴系统
8
硫唑嘌呤—粒细胞缺乏
患者1
药品通用名
用量
用法
用药日期 疗程
时间
WBC NUET (109/L) (109/L)
N%
女， 29岁，55kg，
硫唑嘌呤片
50mg po, qd 3.23-4.21 30d 3.19 100mg po, qd 4.22-5.4 13d 4.20
12.51 10.96 7.72 5.32
注射用环磷酰胺纸质版说明书（江苏盛迪医药有限公司更新至2010.10.01） 注射用环磷酰胺电子版说明书（安道生）
6
硫唑嘌呤
硫 唑 嘌 呤 在 体 内 的 代 谢 过 程
基因 TPMT
NUDT 15
基因型 TT TC CC TT TC CC
给药剂量调整 正常剂量 30~70%正常剂量 禁用 或 6%正常剂量 或10%正常剂量且给药频次tiw 7~8%，tiw
患 者 2 ， 女 ， 56 岁 ， 55kg. 诊断为： “ANCA相关性血管炎，慢 性肾脏病（CKD4期）、肾 性高血压、肾性贫血”。 自 2016.05.11 开 始 使 用 硫 唑 嘌 呤 片 （ 100mg, po, qd），用至9.18。
时间
RBC (1012/L)
4.13 3.99 5.11 3.78 7.13 2.25 9.19 1.65 9.22 1.49 9.26 1.76 9.29 2.77 10.05 2.75 10.11 2.86