药理学问答题及答案

1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。 答：肝药酶的活性对药物作用的影响： （1）肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物（如双香豆素）的代谢，使后者的作用减弱。 （2）肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强，甚至引起毒性反应。 2.阿托品有哪些临床用途？ 答：阿托品的临床用途： （1）、缓解内脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用） （2）、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严重盗汗和流涎症 （3）、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。 （4）、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。 （5）、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。 （6）、解救有机磷酸酯类中毒。 3.阿托品有哪些药理作用？ 答：阿托品的药理作用： （1）、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管 （2）、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。 （3）、对眼的作用：①散瞳；②升高眼内压；③调节麻痹 （4）、心血管系统： ①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速； ②扩张血管，改善微循环。 （5）、中枢神经系统：大剂量时可兴奋中枢 4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。 答：（1）、阿托品对眼的作用与用途： 作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。 （2）毛果芸香碱对眼的作用与用途： 作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变 凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。 用途：①青光眼；②虹膜睫状体炎（与阿托品交替应用）。 5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。 答：（1）、拟胆碱药 分类 代表药 胆碱受体激动药： ①M、N受体激动药 ACｈ ②M受体激动药 毛果芸香碱 ③N受体激动药 烟碱 ④抗胆碱酯酶药 新斯的明 （2）、胆碱受体阻断药 分类 代表药 M受体阻断药： ①M1、M2受体阻断药 阿托品 ②M1受体阻断药 哌仑西平 ③M2受体阻断药 戈拉碘胺 N受体阻断药 ①N1受体阻断药 美加明 ②N2受体阻断药 琥珀胆碱 6.请比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。 答：（1）、除极化型肌松药的作用特点： ①肌松前常出现短时（约一分钟）的肌束颤动。 ②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用，因此过量中毒不能用新斯的明抢救。 ③治疗量无神经节阻断作用。 ④连续用药可产生快速耐受性。 （2）、非除极化型肌松药的作用特点： ①吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素（如链霉素）能加强此类药物的肌松作用。 ②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，因此过量中毒可用新斯的明抢救。 ③有不同程度的神经节阻断作用。 ④在同类阻断药之间有相加作用。 7.为什么过敏性休克宜首选肾上腺素？ 答：过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难。肾上腺素通过激动α、β受体，既可收缩血管，兴奋心脏，升高血压；又可松弛支气管平滑肌，减少过敏介质释放，消除支气管粘膜水肿，从而缓解过敏性休克的症状。因此，治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。 8.简述拟肾上腺素药的分类及代表药。 答：拟肾上腺素药 （一）直接拟似药 分类 代表药 ①α受体激动药 α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素（NA） α1受体激动药 新福林（去氧肾上腺素） α2受体激动药 可乐定 ②β受体激动药 βｌ、β2受体激动药 异丙肾上腺素（Iso） β1受体激动药 多巴酚丁胺 β2受体激动药 沙丁胺醇 ③α、β受体激动药 肾上腺素（AD） ④α、β、DA受体激动药 多巴胺（DA） （二）、间接拟似药：麻黄碱、间羟胺 9、简述肾上腺素受体阻断药的分类及代表药 答：1、AD受体阻断药 ①α受体阻断 代表药 α1、α2受体阻断药 酚妥拉明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 ②β受体阻断药 β1、β2受体阻断药 普萘洛尔 β1受体阻断药 阿替洛尔 β2受体阻断药 布他沙明 10、为什么α受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转，却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转？ 答：肾上腺素对具有缩血管作用的α受体及具有扩血管作用的β2受体都有明显的激动作用。当预先应用α受体阻断药将α受体阻断后，再用肾上腺素，则后者不能再激动α受体，而是单纯激动β2受体，使其扩血管作用充分显现出来，故血压不升反降，此为肾上腺素升压作用的翻转。而去甲肾上腺素能选择地激动α受体，对β2则几无作用，故α受体阻断药不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转。 11、试述安定的作用与用途？ 答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药 （2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。 （3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。 （4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。 12、简述安定的作用机制？ 答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。

13、氯丙嗪为什么会发生锥体外系反应？ 答：主要是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路中的DA受体所致。黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元，其递质DA是一种抑制性神经元；此外还存在有胆碱能神经元，其递质Ach是一种兴奋性神经元。正常时两者互相制约，互相拮抗，处于平衡状态，共同调节锥体外系的运动功能。DA受体被阻断后，多巴胺能神经功能下降，胆碱能神经功能相对亢进，因而表现出一系列锥体外系症状。 14、氟哌啶醇的作用特点如何？ 答：氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，镇吐效应亦强，镇静、降压作用弱。 15、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能用AD急救？ 答：氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体。AD可激活α和β受体产生心血管效应。氯丙嗪中毒时，AD用后仅表现β效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体之NA。 16、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。 答：药理作用： （1）中枢作用 ①抗精神病作用：用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复。 ②镇吐作用：对各种原因引起的呕吐（除晕动病外）都有效。 ③影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降。④加强中枢抑制药作用，合用时宜减量。 ⑤内分泌系统：促进催乳素释放，抑制促性腺激素分泌，抑制促皮质激素和生长激素分泌。 ⑥长期应用可出现锥体外系反应。 （2）、植物神经系统作用 阻断α、M受体，抑制血管运动中枢，直接舒张血管，主要引起血压下降，口干等副作用。 临床应用：治疗精神病。治疗神经官能症。止吐，但对晕动病呕吐无效。治疗呃逆。人工冬眠。 17、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同？ 答：比较如下： （1）作用方面： 相同点：中枢作用（镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐）；胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩；扩张血管（体位性低血压）。 不同点：镇咳：吗啡（有）、度冷丁（无）；瞳孔缩小：（吗啡）（有），度冷丁（无）。 （2）应用方面： 相同点：急性锐痛、心原性哮喘 不同点：止泻：吗啡（有），麻前给药及人工冬眠：度冷丁（有） 18、吗啡为什么能治疗心源性哮喘？而禁用于支气管哮喘？ 答：（1）吗啡用于治疗心源性哮喘是因为：①扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷，有利于消除肺水肿；②镇静作用消除不良情绪，减轻心脏负荷；③降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使喘息得以缓解。 （2）吗啡禁用于支气管哮喘是因为：其抑制了呼吸中枢且能兴奋支气管平滑肌，使呼吸更为困难，故禁用于支气管哮喘。 18、为什么吗啡用于治疗胆绞痛时需合用阿托品？ 答：吗啡虽有很强的镇痛作用，但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌，妨碍胆汁流出，增加胆囊内压，不利于治疗。而阿托品能缓解平滑肌痉挛，从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。 20、试吗啡临床应用及其药理学基础。 答：（1）镇痛：用于止痛药无效之锐痛，癌性痛，心肌梗塞剧痛（血压正常方可用）。药理基础是：①激动中枢的阿片受体，激活抗痛系统，阻断痛觉传导；②镇静，有利于止痛。 （2）心源性哮喘：用于急性肺水肿引起的呼吸困难。药理学基础是：①扩张血管，减轻心脏负荷；②降低呼吸中枢对CO2的敏感性；③镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪。 （3）止泻：用于急、慢性消耗性腹泻。药理基础是：提高胃肠道平滑肌与括约肌张力，使推进性蠕动减慢；抑制消化液分泌；中枢抑制使便意迟钝。 21、试述阿司匹林的不良反应。 答：（1）胃肠道反应，常见上腹不适，恶心，严重可致胃溃疡或胃出血。 （2）凝血障碍，可使出血时间延长。 （3）变态反应，等麻疹和哮喘最常见。 （4）水杨酸反应，每天5ｇ以上，可致恶心、眩晕、耳鸣等。 （5）肝肾损害，表现肝细胞坏死、转氨酶升高、蛋白尿等。 22、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同？ 答：药物 机制 作用 应用 阿司匹林 抑制下丘脑PG合成 使发热体温降至正常， 感冒发热