降脂药[降脂药]
降血脂药最好的三种药
降血脂药最好的三种药
引言
心血管疾病是全球范围内的主要健康挑战之一，其中高血
脂是其重要的危险因素之一。
为了预防和治疗高血脂，现代医学广泛应用各种降血脂药。
在众多降血脂药中，有几种被广泛认为是最有效的，本文将讨论其中最好的三种药物。
西地那非（西地那非）
西地那非是一种有效的降血脂药，通常用于治疗高胆固醇
或高脂蛋白血症。
它通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平，从而降低血脂。
西地那非通常是口服药物，可以长期使用。
研究表明，西地那非具有较好的疗效和安全性，适用于各种高血脂症状。
阿托伐他汀（阿托伐他汀）
阿托伐他汀是另一种常用的降血脂药，属于他汀类药物。
它通过抑制胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶来减少胆固醇的合成，从而有效地降低血脂。
阿托伐他汀被广泛用于高胆固醇和高脂蛋白血症的治疗，具有良好的疗效和耐受性，是许多患者的首选药物。
肌醇磷脂酰胆碱（肌醇磷脂酰胆碱）
肌醇磷脂酰胆碱是一种天然的降脂药，通常从大豆中提取。
它通过促进胆固醇的代谢和排泄来减少血脂，同时还具有抗氧化和抗炎作用。
肌醇磷脂酰胆碱被认为是一种安全有效的降血脂药，特别适用于对化学药物过敏或不良反应的患者。
结论
综上所述，西地那非、阿托伐他汀和肌醇磷脂酰胆碱是目
前公认的降血脂药中最好的三种。
它们具有良好的疗效和安全性，可有效降低血脂，预防心血管疾病的发生和发展。
在选择降血脂药时，建议患者根据自身情况和医生建议进行合理选择，以获得最佳的治疗效果。
降脂药简介演示
汇报人： 2024-01-09
目录
• 降脂药概述 • 降脂药的适用人群 • 降脂药的副作用 • 降脂药的合理使用 • 降脂药的研发进展 • 降脂药的市场现状与前景
01
降脂药概述
降脂药的定义
01
02
03
降脂药
指降低血脂水平的药物， 主要用于治疗高血脂症， 以预防和治疗心血管疾病 。
适用人群：适用于有高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症以及低高 密度脂蛋白血症的患者。
高血脂症
指血脂水平异常升高，包 括胆固醇、甘油三酯、低 密度脂蛋白等指标的升高 。
心血管疾病
指心脏和血管相关的疾病 ，如冠心病、脑梗塞、高 血压等。
降脂药的种类
他汀类药物
抑制胆固醇合成酶，减 少胆固醇的合成和积累
。
贝特类药物
增加脂蛋白代谢酶的活 性，加速甘油三酯的分
解和排泄。
烟酸类药物
抑制脂肪酸合成酶，减 少脂肪的合成和积累。
水平。
降低低密度脂蛋白
通过抑制低密度脂蛋白的合成 和分泌，降低低密度脂蛋白水 平，减少心血管疾病的风险。
02
降脂药的适用人群
血脂异常患者
血脂异常患者是指血液中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白等水平异常升高，高 密度脂蛋白水平降低的人群。这类患者是降脂药的主要适用人群，通过使用降脂 药可以降低血脂水平，预防心血管疾病的发生。
其他降脂药
如胆酸螯合01
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03
04
抑制胆固醇合成
通过抑制胆固醇合成酶，减少 胆固醇的合成和积累，降低血
脂水平。
加速甘油三酯分解
通过增加脂蛋白代谢酶的活性 ，加速甘油三酯的分解和排泄
，降低血脂水平。
降血脂药
胆酸整合剂
降血脂药这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆 固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想， 实际上已被淘汰。活性炭近曾试用于临床，其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴 离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH）以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型 的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固（TC）与甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血症，须与其他类型的降血 脂药合用才能奏效。主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine）又名消胆胺；考来替泊（CoIestipol）又 名降胆宁；地维烯胺(Divistyramine），都是树脂类。
药物分类
（2）影响胆固醇 及胆酸吸收的药物
（1）影响脂质合 成、代谢和廓清的
药物
（3）多烯脂肪酸 类药物
按其化学结构及作用机制可分为： ①烟酸及其衍生物 （一）烟酸(NicotinicAcid，又名Niacin）属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显 的调节血脂的作用。 （二）阿西莫司(Acipimox) 又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam）。是一种新的人工合成烟酸衍生物，它的适用范围与烟酸相似，但与 烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长，效能较强等优点。 （三）烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate) 是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。 ②氯贝丁酯类及苯氧乙酸类： 贝特类[Fibrates] （一）氯贝特(Clofibrate）近几年来，发现氯贝特的一些衍生物，能保持其降血脂等优点，而发生胆结石 等
常用降脂药物的比较及选择
常用降脂药物的比较及选择在当前现代生活中，高血脂已成为常见的健康问题之一。
高血脂不仅会增加心脑血管疾病的风险，还会给人们的身心健康带来不可忽视的负面影响。
为了降低血脂水平，常用的降脂药物也越来越受到人们的关注。
然而，不同的降脂药物有着不同的作用机制和使用注意事项，用户在选择时需要谨慎，并综合考虑自身情况和医生的建议。
1. 他汀类药物他汀类药物是最常用的降脂药物之一，通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平。
目前市面上常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀等。
他汀类药物的优点是降脂效果明显，并能有效降低心血管事件的风险。
然而，他汀类药物也存在一些副作用，如肝功能异常、肌肉痛等。
因此，在使用他汀类药物时需要定期监测肝功能和肌酸激酶水平，并密切关注患者的体验。
2. 胆酸螯合剂胆酸螯合剂是通过结合胆酸，促使其从排泄，从而减少胆酸回收，降低胆固醇水平。
常用的胆酸螯合剂有乙酰水楔胺、柠檬酸胆碱等。
胆酸螯合剂通常用于高胆固醇型脂代谢紊乱的患者，适合那些无法耐受他汀类药物或存在肝功能异常的患者。
然而，胆酸螯合剂也有一些副作用，如胃肠道不适和吸收维生素等。
因此，患者在使用胆酸螯合剂时需要注意这些副作用，并在医生的指导下进行规范使用。
3. 纳米苯妥因纳米苯妥因是一种具有降脂作用的药物，通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平。
该药物具有高安全性和耐受性，并可有效地降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平。
由于其特殊的作用机制，纳米苯妥因常用于合并高胆固醇症和高甘油三酯血症的患者。
然而，纳米苯妥因在一些患者中可能出现肝脏损伤的风险，因此在使用时需要密切监测肝功能指标。
4. 胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是通过抑制肠道中胆固醇的吸收来降低胆固醇水平。
常见的胆固醇吸收抑制剂有依折麦布和可可碱等。
胆固醇吸收抑制剂适用于无法耐受他汀类药物的人群，能有效地降低血脂水平。
然而，胆固醇吸收抑制剂的降脂效果相对较弱，在使用时需要注意调整剂量和进行定期监测。
比较降脂药他汀类和贝特类的选择
比较降脂药他汀类和贝特类的选择随着现代生活方式的改变和不健康饮食结构的普及，高胆固醇和高血脂的问题也逐渐增加。
为了有效地降低胆固醇水平和控制血脂，降脂药物成为了一种常见的治疗选择。
在降脂药物中，他汀类和贝特类是两种被广泛使用的药物。
本文将比较他汀类和贝特类的优点和适应症，以帮助读者更好地选择适合自己的降脂药物。
一、他汀类药物他汀类药物是一类用于降低胆固醇的药物，通过抑制胆固醇的合成，在体内减少胆固醇的产生，从而达到降低胆固醇的效果。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等。
优点：1. 显著的降脂效果：他汀类药物是目前降脂效果最明显的药物之一，能够显著地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平。
2. 安全性较高：研究显示，他汀类药物在正常使用剂量下，不会对肝功能、肌肉和肾脏产生明显不良影响。
3. 与其他药物联用效果好：他汀类药物与其他降脂药物如贝特类、胆酸树脂和福泽肽等联合使用，可以获得更好的降脂效果。
适应症：他汀类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：他汀类药物对于患有高胆固醇和高血脂的患者效果显著，尤其是那些伴有冠心病、动脉粥样硬化等心血管疾病的患者。
2. 二型糖尿病患者：他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还可以改善胰岛细胞的功能，对于二型糖尿病患者来说，是一种比较理想的降脂药物选择。
二、贝特类药物贝特类药物是一类可选择性地阻断小肠内乳脂肪的药物，通过降低脂肪的吸收，达到降低血脂的效果。
常见的贝特类药物包括贝特卡心平、欣然达等。
优点：1. 适应范围广：贝特类药物适用于不同程度的高血脂患者，无论是轻度高血脂还是重度高血脂患者，都可以通过调整剂量来达到控制血脂的目的。
2. 改善血脂谱：贝特类药物在降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的同时，还能提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，改善血脂谱。
适应症：贝特类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：贝特类药物适用于那些不适合使用他汀类药物或对他汀类药物不耐受的患者，以及那些需要同时降低胆固醇和甘油三酯水平的患者。
口服降脂药标准
口服降脂药标准
口服降脂药的标准可能因国家、地区和医疗机构而异，但一般来说，以下是一些常见的口服降脂药使用标准：
1. 适用人群：口服降脂药通常用于患有高胆固醇血症或高甘油三酯血症的人群。
这些药物可以帮助降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平，降低心血管疾病的风险。
2. 医生处方：口服降脂药一般需要由医生根据患者的具体情况进行处方。
医生会考虑患者的年龄、性别、健康状况、家族病史、生活方式等因素，并结合血液检查结果来决定是否需要使用降脂药物以及选择合适的药物。
3. 剂量和疗程：医生会根据患者的病情和药物的特性，确定适当的剂量和疗程。
口服降脂药的剂量和使用时间可能会根据患者的反应和治疗目标进行调整。
4. 副作用监测：在使用口服降脂药期间，患者需要密切关注药物的副作用。
常见的副作用可能包括胃肠道不适、头痛、肌肉疼痛等。
如果出现严重的副作用或不适，应及时告知医生。
5. 生活方式调整：除了口服降脂药，健康的生活方式也是控制血脂的重要因素。
患者应保持均衡的饮食、适度的运动和戒烟限酒等，以帮助更好地控制血脂水平。
降脂药的种类及作用原理
降脂药的种类及作用原理1.他汀类药物又称羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，常用的有普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、瑞舒伐他汀等，是20世纪80年代后期崛起的一类降血脂药物。
作用原理：这些药物通过抑制胆固醇生物合成的限速酶，减少细胞内游离胆固醇，反馈性上调细胞表面低密度脂蛋白受体的表达，加速了循环中极低密度脂蛋白残粒和低密度脂蛋白的清除，降低总胆固醇、低密度脂蛋白的血浆浓度。
同时也中度提高高密度脂蛋白和降低甘油三酯血浆浓度。
主要适用于高胆固醇血症，对轻、中度高甘油三酯血症也有疗效。
2.贝特类药物又称氯贝丁酯类和苯氧乙酸类和纤维酸类，常用的有氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐等。
作用原理：这类药物增加脂蛋白活力，使富含甘油三酯的脂蛋白分解代谢加速。
主要适用于高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
3.烟酸及烟酸衍生物类药物属B族维生素，有烟酸、阿昔莫司等。
烟酸毒性和不良反应很大，原为二类药物已被降为三类药物。
而阿昔莫司，其结构和作用与烟酸类似，但无烟酸的不良反应，而降脂作用比烟酸强20倍。
作用原理：这类药物可能与抑制脂肪组织的分解和减少肝脏极低密度脂蛋白合成和分泌有关，可降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白。
烟酸还可以升高高密度脂蛋白水平，机制不清。
4.胆酸螯合树脂类药物又称胆酸隔置剂，有考来烯胺（消胆胺）、考来替泊、降胆灵、降胆葡胺等，为国外较早使用的降血脂药物，但是由于其较多的不良反应，在国内市场不多见。
作用原理：这类药物通过阻滞胆酸或胆固醇从肠道吸收，使其随粪便排出，使肝细胞内游离胆固醇含量减少。
通过肝细胞自身调节机制加速血中低密度脂蛋白分解代谢降低胆固醇和低密度脂蛋白。
仅适用于单纯高胆固醇血症。
5.鱼油制剂Omeg a-3脂肪酸，有二十五碳五烯酸和二十二碳六烯酸。
作用原理：这类药物可能通过抑制肝合成极低密度脂蛋白起作用，有轻度降低甘油三酯和开高高密度脂蛋白作用，主要适用于轻度的高甘油三酯血症，对胆固醇和低密度脂蛋白无影响。
你认为最好的降血脂中成药有哪些？
你认为最好的降血脂中成药有哪些？降低血脂是现代人常常面临的健康问题之一，而中成药是一类广泛使用的治疗方法。
下面将介绍一些被认为是最好的降低血脂的中成药。
1. 降脂通胶囊：降脂通胶囊是一种针对高脂血症的中成药。
它主要通过改善脂肪代谢，降低总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的水平，起到降血脂的作用。
该药物安全有效，并且使用方便。
2. 双黄连口服液：双黄连口服液是一种中成药，被广泛用于降低血脂的治疗。
它主要由黄连、黄芩、黄柏等中草药组成，具有清热解毒、降血脂、抗炎等功效。
通过调节血脂代谢，控制血脂水平，促进炎症的消退，从而达到降血脂的效果。
3. 复方丹参片：复方丹参片是一种能够降低血脂的中成药。
它主要含有丹参、水蛇草等中草药成分，通过改善血液循环，减少血管内脂质的堆积，降低血液中胆固醇和甘油三酯的含量，从而起到降低血脂的作用。
它还具有抗凝血、抗氧化等作用。
4. 降脂宁胶囊：降脂宁胶囊是一种中成药，旨在帮助降低血脂。
它由山楂、茯苓、苦瓜、决明子等中草药组成，具有降脂、抗氧化、降压等多种功效。
通过调节脂质代谢、促进脂肪的分解与排出，从而达到降血脂的效果。
5. 降脂宝胶囊：降脂宝胶囊是一种中成药，被广泛应用于降低血脂的治疗。
该药物主要由红曲米、山楂、薏苡仁、陈皮等中草药成分组成。
它通过调节血脂代谢，减少脂质的吸收与合成，增加脂质的消耗，从而降低血脂浓度。
综上所述，降低血脂的中成药有很多种类，如降脂通胶囊、双黄连口服液、复方丹参片、降脂宁胶囊和降脂宝胶囊等。
这些药物通过不同的机制作用于降低血脂的效果。
然而，使用中成药前应咨询医生并遵循医嘱，同时结合健康的生活方式来改善血脂水平。
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降脂药[降脂药]
在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。
1他汀类
这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG- CoA)还原酶的抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类降脂药。
由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。
自 1987年第一个他汀药物即洛伐他汀( lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现国内已有 6种他汀类药物可供临床选用。
他汀类通过抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶,造成细胞内游离胆固醇减少,反馈性上调细胞表面LDL受体的表达,因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中极低密度脂蛋白( VLDL)残粒中等密度脂蛋白或 (IDL)及低密度脂蛋白( LDL) 的清除。
近20年来临床研究显示, 他汀类是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。
目前国内临床上可供选用的他汀类药物有: 洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)。
他汀类使 LDL- C降低 18%～55%;HDL- C升高 5%～15%;TG 降低7%～30%。
前5 种他汀类药物降低和 TG以及升高 HDL- C的不同剂量疗效比较见表 2。
他汀类药物降低 TC和 LDL- C的作用虽与药物剂量有相关性,但不呈直线相关关系。
当他汀类药物的剂量增大 1倍时,其降低 TC的幅度仅增加 5%,降低 LDL- C的幅度增加 7%。
当前认为, 使用他汀应使至少降低30%～40%。
另外, 国产中药血脂康胶囊含有多种天然他汀成分, 其中主要是洛伐他汀。
根据病人的心血管疾病和等危症、心血管危险因素、血脂水平决定是否需要用降脂治疗,如需用药 ,先判定治疗的目标值。
根据病人血中 LDL- C或 TC的水平与目标值间的差距,考虑是否单用一种他汀的标准剂量可以达到治疗要求,如可能,按不同他汀的特点(作用强度、安全性、药物相互作用)、病人的具体条件选择合适的他汀类药物。
如血中 LDL- C或 TC水平甚
高,估计单用1种他汀的标准剂量不足以达到治疗要求,可以选择他汀与其他降脂药合并治疗。
“指南” 所强调的降低并达标治疗原则,并没有对各种他汀的具体使用剂量作出推荐,在某些特殊情况下,各种他汀的最大允许使用剂量, 如阿托伐他汀80mg/d是可以采用的, 但需慎重监控药物的不良反应。
在启用他汀类时,要检测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶 (AST)和肌酸肌酶 (CK) ,治疗期间定期监测复查。
轻度的转氨酶升高(少于3倍正常上限值)并不看作是治疗的禁忌证。
无症状的轻度CK 升高常见。
建议患者在服用他汀期间出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时应及时报告,并进一步检测CK。
如果发生或高度怀疑肌炎, 应立即停止他汀治疗。
2贝特类
亦称苯氧芳酸类药物。
此类药物通过激活过氧化物酶增生体活化受体α(PPARα) ,刺激脂蛋白脂酶(LPL)、载脂蛋白AⅠ(apoAⅠ)和载脂蛋白AⅡ(apoAⅡ) 基因的表达 , 以及抑制载脂蛋白CⅢ(apoC Ⅲ)基因的表达,增强LPL 的脂解活性,有利于去除血液循环中富含TG的脂蛋白,降低血浆 TG和提高 HDL- C水平, 促进胆固醇的逆向转运, 并使 LDL 亚型由小而密颗粒向大而疏松颗粒转变。
临床上可供选择的贝特类药物有 : 非诺贝特( 片剂0.1g, tid;微粒化胶囊0.2g, qd)、苯扎贝特( 0.2g, tid) 、吉非贝齐( 0.6g, tid)。
贝特类药物平均可使TC降低6%～15%,LDL- C降低5%～20%,TG 降低20%～50%,HDL- C 升高10%～20%。
其适应证为高 TG血症或以 TG 升高为主的混合型高脂血症和低 HDL- C血症。
临床试验包括 HHS、VA- HIT、BIP、DAIS、FIELD 等证实,贝特类药物可能延缓冠状动脉粥样硬化的进展,减少主要冠脉事件。
此类药物的常见不良反应为消化不良、胆石症等,也可引起肝酶升高和肌病。
绝对禁忌证为严重肾病和严重肝病。
吉非罗齐虽有明显的调脂疗效,但安全性不如其他贝特类药物。
由于贝特类单用或与他汀类合用时也可发生肌病,应用贝特类药物时也需监测肝酶与肌酶,以策安全。
3烟酸类
烟酸属 B族维生素,当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显
的降脂作用。
烟酸的降脂作用机制尚不十分明确,可能与抑制脂肪组织中的脂解和减少肝脏中极低密度脂蛋白合成和分泌有关。
此外,烟酸还具有促进脂蛋白脂酶的活性,加速脂蛋白中TG的水解,因而其降TG的作用明显。
临床观察到, 烟酸既降低胆固醇又降低TG, 同时还具有升高HDL- C的作用。
常规剂量下 , 烟酸可使 TC降低 10%～15%, LDL- C 降低15%～20% ,TG 降低20%～40%, 并使 HDL- C轻度至中度升高。
所以, 该类药物的适用范围较广, 可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症及 I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。
烟酸有速释剂和缓释剂两种剂型。
速释剂不良反应明显,一般难以耐受,现多已不用。
缓释型烟酸片不良反应明显减轻,较易耐受。
轻中度糖尿病患者坚持服用,也未见明显不良反应。
烟酸可使TC降低5%～20%,LDL- C 降低5%～25%,TG 降低20%～50%,HDL- C升高 15%～35%。
适用于高 TG血症 , 低 HDL- C血症或以 TG升高为主的混合型高脂血症。
临床试验包括 CDP、 CLAS、 FATS、 HATS、ARBITER2 等证实, 烟酸能降低主要冠脉事件, 并可能减少总死亡率。
烟酸的常见不良反应有颜面潮红、高血糖、高尿酸(或痛风)、上消化道不适等。
这类药物的绝对禁忌证为慢性肝病和严重痛风;相对禁忌证为溃疡、肝毒性和高尿酸血症。
缓释型制剂的不良反应轻,易耐受。
4胆酸螯合剂
主要为碱性阴离子交换树脂,在肠道内能与胆酸呈不可逆结合,因而阻碍胆酸的肠肝循环,促进胆酸随大便排出体外,阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收。
通过反馈机制刺激肝细胞膜表面的LDL受体,加速LDL血液中 LDL清除, 结果使血清 LDL- C水平降低。
胆酸螯合剂可使TC降低15%～20%, LDL- C降低15%～30%;HDL- C升高3%～5%;对TG无降低作用甚至或稍有升高。
临床试验证实这类药物能降低主要冠脉事件和冠心病死亡。
胆酸螯合剂常见不良反应有胃肠不适, 便秘,影响某些药物的吸收。
此类药物的绝对禁忌证为异常β脂蛋白血症和TG>4.52mmol/L(400mg/dL) ;相对禁忌证为TG>2.26mmol(200mg/dL)。
5胆固醇吸收抑制
此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。
目前，该类药物上市很少。
依折麦布
依折麦布为胆固醇吸收抑制剂。
方沐潮等以雄性SD大鼠作为对象研究其降血脂作用和机制，粪便总胆固醇含量上升，说明依折麦布能有效降低血清和肝脏胆固醇，促进胆固醇从肠道排出。
实验表明，依折麦布通过抑制肝脏CYP7A1及小肠NPC1L1 的表达，从而发挥调脂作用。
依折麦布的作用靶点是小肠绒毛刷状缘上的NPC1L1。
NPC1L1是一种跨膜蛋白，负责转运肠道中的胆固醇进入细胞，胆固醇转化为胆汁酸至少有2种途径：一是中性途径，其关键酶是胆固醇7羟化酶（CYP7A1）；二是替代途径，其关键酶是胆固醇羟化酶（CYP7A1）。
依折麦布抑制了CYP7A1，即抑制了胆固醇至胆汁酸的转化，从而可抑制胆固醇的排出。
因此对非饮食性高胆固醇血症者不宜使用该种药物，否则非但无法起到降血脂的效果还可能因胆汁酸合成障碍而致血胆固醇升高。
6.其他
抗氧化剂普罗布考：可使血清TC 降低20-2%，LDL-C降低5-15% ，HDL-C明显升高（可达25% ）；常见不良反应包括恶心、腹泻、消化不良等，可引起嗜酸粒细胞增多、血尿酸升高、 QT间期延长；室性心律失常或 QT 间期延长者禁用。
用于临床的抗氧化剂主要有天然抗氧化剂和人工合成抗氧化剂。
天然抗氧化剂主要包括维生素 C、维生素 E、β -胡萝卜素等 , 与人工合成抗氧化剂相比 , 天然抗氧化剂的抗氧化作用具有较大的局限性 , 如维生素 C为水溶性抗氧化剂 , 不容易与脂质结合并发挥抗脂质氧化作用 , 维生素 E和β -胡萝卜素为脂溶性抗氧化剂 , 但与氧自由基为可逆性结合 , 其抗氧化能力较弱 , 而普罗布考抗氧化能力强且不可逆 , 是维生素 E的 6 倍。
因此天然抗氧化剂抗动脉粥样硬化的研究多为阴性结果 , 而人工合成抗氧化剂的研究结果多为阳性。
普罗布考在临床上的不良反应发生率目前尚不十分清楚，但已有
报道其可致包括尖端扭转性室性心动过速在内的室性心律失常。
近期一项研究提示，普罗布考能够引起长 QT 综合征，而这种长 QT 综合征可能导致恶性室性心律失常的发生，但其发生率非常低。