丹参川芎嗪注射液ppt课件
临床常用静脉药物配伍禁忌PPT课件
静脉用药配伍禁忌
药物与溶媒的配伍禁忌
如质子泵制剂、依达拉奉只能用NS;水溶性维生素
与含电解质的葡萄糖不宜配伍（如GNS,GS+Kcl）
同一袋输液中不同药物间的配伍禁忌
如地塞米松与维生素B6、酚磺乙胺；泮托拉唑、 ATP与维生素B6等
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常用溶媒的PH值
品名
PH范围
葡萄糖注射液
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注射剂附加剂的相关问题
注射剂附加剂对药物配伍的影响
注射剂附加剂的不良反应
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注射剂附加剂对药物配伍的影响
亚硫酸盐 酸/碱性附加剂 碳酸盐 葡萄糖酸钙 聚山梨酯类 聚氧乙烯蓖麻油聚合物（ CrEL）
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中药注射液溶媒的选择
药名
丹红注射液 鸦胆子油乳注射液 醒脑静注射液 苦碟子注射液 痰热清注射液 天麻素注射液 注射用血栓通 注射用七叶皂苷 注射用细辛脑 鹿瓜多肽注射液
溶媒选择
5%GS；糖尿病人用生理盐水 生理盐水 生理盐水、5～10%GS 生理盐水、5%GS 生理盐水、5%GS 生理盐水、5%GS IV：生理盐水；GTT：10%GS 生理盐水、10%GS 5～10%GS 生理盐水、5%GS
释成10ml缓慢静脉注射。再以生理 酸氢钠、氨茶碱）混
盐水或5～10%葡萄糖液100ml稀释后 合、不能与氨基糖苷
静滴，20分钟内滴完。
类药物混合、不能与
万古霉素配伍。忌与
氟康唑合用
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常用抗菌药物溶媒的选择和稳定性
品名
硫酸阿米卡星
溶剂、稀释法及用法
丹参川芎嗪注射液的临床应用
丹参川芎嗪注射液的临床应用摘要】目的探讨丹参川芎嗪注射液在临床各科应用后的疗效以及病理药理依据。
方法收集丹参川芎嗪注射液在本院心血管内科、神经内科、内分泌科、呼吸科、骨科的临床资料,结合药理病理学,总结出丹参川芎嗪在临床各科应用的具体疗效和理论根据。
结论丹参川芎嗪注射液作为以活血化瘀为主要功效的单体中成药,应用范围广泛,可探讨开发在其他科的应用。
【关键词】丹参川芎嗪活血化瘀微循环【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）16-0022-02丹参川芎嗪注射液为中药复方制剂，其组分为盐酸川芎嗪(化学名称为：2, 3，5, 6－四甲基吡嗪盐酸盐)、丹参素(化学名称为：β-(3,4－二羟基苯基乳酸)。
二者联合有抗血小板聚集, 扩张冠状动脉，降低血液粘度，加速红细胞的流速，改善微循环，并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用；降血脂，抗凝及调整血管舒缩功能等。
适用于闭塞性脑血管疾病，如脑供血不全; 脑血栓形成；脑栓塞及其他缺血性心血管疾病，如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎等症。
具体应用如下：1、脑血管疾病1.1 急性脑梗死中医称脑梗死为缺血性中风，气滞血瘀是本病的主要病理机制之一。
现代研究根据本病血液流变学异常，以稠黏为特征，血小板活性亢进、聚集、黏附功能异常，结合CT病灶部位，大小等情况，形成了本病病因病机的瘀血论，为活血化瘀法在本病治疗过程中的广泛应用提供了理论依据。
丹参川芎嗪是目前临床上应用较多的活血化瘀药之一，具有改善微循环，促进纤维蛋的溶解，降低全血粘滞度，改善血液流变学及微循环障碍，降血脂，抗动脉粥样硬化[1]，抗血小板凝集和解聚，扩张小动脉，抗缺血后再灌注和炎性损伤和活血化瘀作用。
目前临床中多联合依达拉奉或奥扎格雷钠使用，效果明显，值得推广。
1.2 慢性脑供血不足(CCCI) 是指脑循环障碍引起的以头重、头晕感为主要症状的各种自觉症状，临床无脑部局灶性神经体征，眼底动脉粥状硬化改变，CT扫描无血管器质性病变的一种缺血性脑血管疾病。
川芎嗪ppt
xx年xx月xx日
目录
• 川芎嗪简介 • 川芎嗪的药理作用及机制 • 川芎嗪的临床应用 • 川芎嗪的不良反应与注意事项 • 川芎嗪的制备方法与工艺研究 • 川芎嗪的前景展望
01
川芎嗪简介
川芎嗪的化学成分与提取
川芎嗪的化学成分
川芎嗪（Ligustrazine）是一种有机化合物，其化学名称为四 甲基吡嗪（Tetramethylpyrazine），属于生物碱类化合物。
联合治疗
探索川芎嗪与其他药物联合应 用，以提高疗效并降低副作用
。
适应症拓展
研究川芎嗪在新的适应症领域的 应用，如肿瘤、心脑血管疾病等 。
个性化给药
根据患者的基因型、表型等信息， 制定个性化的川芎嗪治疗方案。
川芎嗪的药理作用及机制研究的前景展望
作用机制深入研究
进一步揭示川芎嗪的作用机制 ，为新药研发提供理论依据。
川芎嗪在抗炎和抗氧化应激方面的应用
川芎嗪具有抗炎作用
川芎嗪可抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放，对炎症性疾病具有治疗作 用。
川芎嗪具有抗氧化应激作用
川芎嗪可抑制氧化应激反应，对抗自由基损伤，对氧化应激相关疾病如糖尿 病和高血压等具有预防和治疗作用。
04
川芎嗪的不良反应与注意事项
川芎嗪的主要不良反应
川芎嗪的提取
川芎嗪主要从中药川芎（Ligusticum chuanxiong）中提取 ，通过溶剂萃取、分离、纯化等步骤得到。
川芎嗪的药理作用
1 2
扩张血管
川芎嗪能够扩张血管，可以改善血液循环，降 低血压。
抗血小板聚集
川芎嗪具有抑制血小板聚集的作用，可以预防 血栓形成。
3
抗炎
川芎嗪具有抗炎作用，可以缓解炎症，减轻疼 痛。
川芎嗪(4)ppt课件
川芎嗪(4)
所属类型：吡嗪类生物碱
别名：川芎嗪1号碱 市场类型 : 盐酸川芎嗪(C8H12N2.HCl.2H20)
磷酸川芎嗪(C8H12N2.H3PO4.H20) 剂型：注射液 胶囊
市场出售类型
川芎嗪
※化学名：四甲基吡嗪 ※化学结构： ※分子式：C8H12N2 ※分子量：136.20
理化性质
构效关系
侧链取代物2 - 羟甲 基- 3 ,5 ,6 - 三甲 基吡嗪、3 ,5 ,6 三甲基吡嗪甲酸均具 有与川芎嗪类似的抗 血栓形成及抗血小板 聚集的作用,但其抗 氧自由基作用增强 川芎嗪母核结构修饰后的川芎嗪1 - N 氧化物和1 ,4 - N ,N’- 二氧化 物对血小板聚集的影响明显降低,说明 川芎嗪活性与N电子云密度有关 1 6 5 4 氘代川芎嗪 (6D - TMP、12D - TMP) 的生物活性较川芎嗪有明显的提 高。 2 3
毒副作用与不良反应
※ 毒理研究显示 ：小鼠尾静脉注射LD50为200mg/kg ※ 川芎嗪的毒副作用时间与下列因素有关： A 由于其半衰期短,需要多次给药； B 血液中出现药物浓度起伏的峰谷现象, 增加了 川芎嗪的毒副作用。
※ 口服偶有胃部不适、口干、嗜睡,停药可缓解。
临床应用
川芎嗪具活血化瘀而兼有理气功用，治疗 缺血性脑血管疾病、缺血性肢体血管性疾 病、部分消化系统、泌尿系统和呼吸系统 及眼耳鼻咽喉科等有关系统疾病, 取得了 相当的效果
※无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定), 沸点190° ※具有特殊异臭,有吸湿性,易升华 ※易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸, 微溶于乙醚, 不溶于冷水
结构特点
川芎嗪母核( 吡嗪环) 为其药效基团; 所联接的 四个取代基主要影响药物在体内的吸收、分布、 代谢及排泄等, 即为药代动力学基团。因此, 在 保留吡嗪环不变的基础上, 对侧链进行结构的修 饰改造, 就可能延长作用时间, 得到高效、低毒 的心脑血管药物。
丹参川芎嗪注射液治疗老年稳定型心绞痛40例
丹参川芎嗪注射液治疗老年稳定型心绞痛40例摘要】目的观察丹参川芎嗪注射液对老年稳定型心绞痛患者临床症状改善的影响。
方法将80例老年性稳定型心绞痛患者随机分为对照组和治疗组各40例，对照组患者给予西药治疗，疗程14天。
治疗组在对照组的基础上加用丹参川芎嗪注射液10ml，加入溶酶静滴，每日1次，疗程14天。
观察两组患者治疗前后的临床疗效。
结果治疗组症状疗效的总有效率为87.5%；对照组总有效率为55.0%；两组相比，有显著的统计学差异(P<0.05)。
治疗组心电图疗效改变的总有效率为82.5%；对照组总有效率为52.5%；两组相比，有显著的统计学差异(P<0.05)。
结论在抗心绞痛西药使用基础上加用丹参川芎嗪注射液, 可以改善老年性冠心病心绞痛患者胸闷、胸前区压榨感等临床症状。
稳定型心绞痛（stable angina pectoris）是指冠心病患者心绞痛临床症状反复发作持续在1个月以上，疼痛的性质、持续的时间、诱发因素大致相同，含服硝酸甘油片缓解的时间相近。
即使是稳定型心绞痛患者，在一定条件下也有可能发展成为急性冠脉综合征, 如不稳定型心绞痛、急性心肌梗死。
多见于老年人。
我现在人口老龄化逐渐明显，糖尿病患者逐年增多，冠心病的发病率也呈逐年上升趋势，严重影响人民群众的生活质量，增加社会经济负担。
我们于2010年6月～2011年6月对本科住院的80例老年性稳定型心绞痛患者给予丹参川芎嗪注射液配合西药进行治疗，现将观察结果报道如下。
1 资料与方法1.1一般资料收集我院2010年6月至2011年6月住院的老年性稳定型心绞痛患者80例，其中男43例，女37例，年龄65～75岁，平均年龄(67.3±6.20)岁，病程(3.5±1.6)年。
所有患者均符合世界卫生组织《缺血性心脏病的命名和诊断标准》中冠状动脉粥样硬化心绞痛的诊断标准[1]，年龄均在65岁以上。
1.2方法将人选患者随机分为两组，治疗组40例，对照组40例，对照组予以休息，氧疗，药物治疗：欣康片（单硝酸异山梨酯缓释片）40mg，每天1次；倍他乐克缓释片 47.5mg，每天1次、拜阿司匹林100mg，每天1次；万爽力（盐酸曲美他嗪片）60mg，每天3次。
中药注射剂临床应用指南培训 PPT【58页】
• 2.中药注射剂的不良事件
• 在药物临床使用中，药物不良事件是指药物治疗 过程中出现的任何有害的怀疑与药品有关的医学 事件。
• 中药注射剂不良事件是患者或临床试验受试者接 受中药注射剂后出现的任何不利的医学事件，但 这类事件并非一定与用中药注射剂有因果关系。 目前临床不少中药注射剂的不良反应报告是把不 良事件报成了不良反应
• 5、不良反应/事件的原因分析
1.药物的自身问题 2.临床不合理使用
原料药材方面的因素
超剂量使用
制备工艺方面的因素
缺乏辨证用药
中药注射剂成分复杂
联合用药不当
质量控制标准问题
选用溶媒不合理
热原项目不符合标准规定
操作不规范
助溶剂问题
给药途径错误
中药注射剂的运输和存放
用药监测不到位
3.个体差异
• 中药注射剂由单味中药或中药复方经现代制作工艺精制而 成，具有中药性味特征，即存在寒、热、温、凉之偏性， 并具有不同的功效和主治特点，临床使用时既要辨病。也 要辨证。药证相符才能获得应有的疗效，药证不符属于临 床不合理用药，可能引发药品不良事件。
• 消化系统：轻度腹泻、胃肠不适 • 神经系统：头晕、癫痫发作、幻觉、烦躁、四肢轻瘫 • 泌尿系统：联用甘露醇并发肾衰、眼睑及四肢水肿 • 呼吸系统：咽痒、流涕、流泪、干咳、喉水肿、剧烈打嗝
• 血液系统：白细胞低、尚有出现肢体疼痛、汗出过多引起虚 脱的报道。
• 清开灵注射剂死亡病例报告分析显示，81%的患者存在合 并用药情况，8%存在多种药品混合静脉滴注的情况；合 并用药品种在1~6种之间，主要为利巴韦林、头孢噻肟钠 、地塞米松、林可霉素、双黄连、头孢曲松钠、头孢唑琳 娜、左氧氟沙星、阿奇霉素、青霉素、庆大霉素、氨茶碱 、阿米卡星等。死亡主要原因为过敏性休克、多脏器功能 衰竭、猝死、急性左心衰等。
丹参川芎嗪注射液知识幻灯片课件
缺血性疾病临床治疗
1
Contents
临床研究依据 产品介绍
重要研究成果
2
2014
《中国急性缺血性脑卒中诊治指南》[1]
溶栓：rt-PA、尿激酶 抗血小板：阿司匹林、氯吡格雷 抗凝：肝素 自由基清除剂：依达拉奉、超氧化物歧化酶 Ca2+通道拮抗剂：硝苯地平 中医：针刺 中药：丹参、川芎、红花类单方或复方制剂
化学合成
丹参素
盐酸川芎嗪
化学药物
16
药动学
两大优势：起效快 无蓄积
17
观察指标
t1/2 (min)（半衰期）
丹参川芎嗪注射液
17.06
盐酸川芎嗪原料
13.19
AUC0-t (mg•min•L-1)（吸收程度） CL (L•kg-1min•L-1)（清除率）
1829.67 21.49
905.55 10.29
于对照组基础上，于PCI 术前3~7天给予丹参川芎嗪注射液
N=62例
®组
10 mL 加入 250 mL 生理盐水或 5% 葡萄糖中静脉滴注，
每天1次
对照组 N=55例
常规冠心病二级预防治疗：抗血小板+抗凝+他汀类+硝酸酯 类等药物，择期PCI手术治疗
[4]郑振国,等.丹参川芎嗪对急性非ST段抬高心肌梗死患者冠状动脉介入治疗前后血流的影响[J].中国临床医师杂志2012,6（20）:6527-6528 8
13
血管保护
• 扩张冠状动脉
• 调节血管内皮功能
药理作用
• 降低血液黏度 血液保护 • 抗血小板聚集 • 加速红细胞流速 • 清除自由基，抗氧化
缺血组织保护
• 减轻炎症损伤 • 提高组织耐缺血、缺氧能力
丹参川芎嗪注射液
丹参川芎嗪注射液
注射用多索茶碱
注射用脑蛋白水解物
注射用长春西丁
神经节苷脂钠
舒血宁注射液
注射用细辛脑
注射用还原型谷胱甘肽
硫普罗宁注射液
天麻素注射液
注射用小牛血去蛋白提取物丹参注射液
红花注射液
注射用12种复合维生素
注射用盐酸托烷司琼
注射用奥美拉唑钠针
注射用泮托拉唑
注射用复方甘草酸苷
奥硝唑氯化钠注射液
注射用氨曲南
注射用头孢西丁
注射用头孢孟多酯
注射用头孢美唑钠(进口) 注射用头孢替安(进口) 注射用头孢噻肟(进口)
注射用头孢米诺(进口) 注射用头孢吡肟。
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8
两种植物单体药物的GLP研究
丹参素的主要药理学研究
❖ 扩张动脉作用 ❖ 抑制细胞内源性胆固醇合成作用 ❖ 抑制血小板凝集作用 ❖ 增强机体免疫作用 ❖ 抗炎作用 ❖ 抗肿瘤作用 ❖ 抗纤维化作用 ❖ 抗高原病作用 ❖ 抗银屑病作用
川芎嗪的主要药理学研究
❖ Ca＋ ＋拮抗作用 ❖ 脑神经组织的保护作用 ❖ 抗氧化作用 ❖ 微循环稳定和改善作用 ❖ 溶解纤维蛋白原作用 ❖ 降低血液粘稠度作用 ❖ 减轻或消除细胞水肿、变性和
1、过滤级别高 分离精度高，过滤级别可选，处理 效果非常稳定，长期运行截留性能 无变化。
2、通量及品质 可维持高通量下的长期稳定运行，所得 产品品质优良。一改传统过滤方式过滤 的澄明度低、除菌不彻底、无法连续生 产、劳动强度大、产品品质低等缺点。
3、抗污染性及截留性能 抗污染能力强，分离过程中无二次 溶出物产生，产品品质有保障。
坏死作用
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丹参川芎嗪的核心药理药效学作用
Ca＋ ＋ 拮抗
血管内膜的保护
微循环 细胞变形能力
抑制氧 自由基 的释放
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多层次、多靶点、全方位的药理药效学研究
扩张血管
降低组 织器官 再灌注
损伤
促进功 能恢复
抗血小 板凝聚
抑制血 栓形成
抑制炎 症反应
降低血 液粘稠
度
促进纤 溶酶活
性
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促进血管 内膜再生
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基本指征复方药代动力学
丹参川芎嗪注射液
心、脑、肺 肝、脾、消化道
肾、骨骼
耗能代谢组织
生物学排泄
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特殊结构组织
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结论一
丹参川芎嗪注射液是从植物中提取出的 具有化学药物作用靶点和代谢途径特征的现 代化植物化学单体注射制剂，体现出多层次 、多靶点、全方位的综合药理作用。
❖ 丹参素预防大鼠心肌缺血 /再灌注 (ＭＩ/Ｒ)损伤心 律失常的实验中 , 0. 5微摩尔 /升异搏定和 4毫克 /升 丹参素使其缺血心律失常发生率分别降低了 33. 3% 和 50%;再灌注心律失常发生率降低了 71.4%和 85. 7%。
❖ 采用电子自旋共振技术研究丹参素 (ＤＳ - 182),发 现其具有消除Ｏ - 2和ＯＨ -的作用 ,并对大鼠ＭＩ/ Ｒ损伤的心肌线粒体有良好的保护效应。
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丹参川芎嗪注射液的药理特征
❖ 具有明确的药物有效成分及其化学性质 ❖ 具有比较明确的药效学和药代动力学特征 ❖ 具备中药植物药的现代化基本特征
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具有清晰的化学结构式和分子量
单体成分
川芎嗪
分子式 C8H12·N2HCI·2H2O
分子量 208.69
丹参素 C9H10O5 198.17
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川芎嗪在缺血性疾病中的循证医学研究
❖ 川芎嗪(ＴＭＰ)能使黄嘌呤氧化酶所诱发的培养心肌细胞自 由基损伤的动作电位恢复正常 ,并能抑制正常培养心肌细胞 的动作电位和自发性搏动 ,表明川芎嗪既有抗氧化损伤作用 又有钙通道阻滞作用。川芎嗪防治ＭＩ/Ｒ损伤的研究表明 , 能够抑制ＭＩ/Ｒ心肌的肿瘤坏死因子 (ＴＮＦ)和一氧化氮 ( ＮＯ)的释放 ,减轻了ＭＩ/Ｒ的损伤。
5、错流过滤方式，膜污染程度轻、膜 性能稳定 陶瓷膜采用的是不同于传统过滤的新型 错流过滤方式，此种过滤方式在膜面不 易形成污染，可有效减轻膜领域浓差极 化这一普遍存在现象，保持系统长期稳 定的高处理通量。
6、膜再生性能和使用寿命 陶瓷膜系统通过简便的清洗，即可在短 时间内完全恢复膜性能，膜再生性能极 强，且清洗成本低。陶瓷膜使用寿命长，
7、制作材质及规范要求 膜及辅助材质均为无污染材料，现场清 洁卫生，可有效降低工人劳动强度，符 合FDA（或GMP）规范要求。
4、耐高温、PH耐受范围宽、抗氧化性 能好， 陶瓷膜管耐高温性能好，可处理
8、工艺设计及控制 工艺由资深的工艺设计师设计，系统规
高温液体，并用蒸汽反冲再生和高温原
❖ 治疗冠心病的总有效 率为93.3%
❖ 治疗组心电图总有效 率为80%
❖ 对血液流变学影响总 有效率为86.7%
❖ 不良反应发生率极低（低 于0.2%）
❖ 治疗冠心病的总有效 率为76%
❖ 对照组心电图总有效 率为66.6%
❖ 对血液流变学影响总 有效率为66.6%
❖ 不良反应发生率较高（高 于2%）
数据来源：天津、大连等多家医院临床观察结论
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结论二
丹参川芎嗪注射液对各种类型心脑血管、末 梢微循环障碍等疾病具有确切疗效，临床应用过程 中无明显不良反应发生。
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现代化的药物质控技术
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❖植物特定有效成分的萃取工艺 ❖有效成分的含量测定和质控标准
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陶瓷膜管膜分离技术的优势
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临床观察验证（GCP）
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临床GCP观察试验
100 8900 70 60 4500 30 20 100
冠心病
TIA
缺血性脑 病
微循环障 碍
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丹参川芎嗪 复方丹参注射液
治疗主组要代（表丹性疾参病川验证芎观注察 射 液）
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GCP临床试验结论
丹参川芎嗪注射液 丹参粉针注射液
❖ 在对大鼠心肌ＭＩ/Ｒ保护作用实验研究中 ,发现川芎嗪组心
律失常出现时间显著低于模型组。ＴＭＰ可明显对抗大鼠心
肌再灌注损伤所致的超氧化物歧化酶 (ＳＯＤ)、谷胱甘肽过
氧化物酶 (ＧＳＨ -Ｐｘ)活性下降和心肌丙二醛（ＭＤＡ）
含量的升高。还能减少ＭＩ/Ｒ心肌中肌细胞凋亡和ｃ -ｆｏ
ｓ基因表达。
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盐酸川芎嗪
丹参素
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丹参川芎嗪注射液 具备了化学药物的基本特征
丹参川芎嗪注射液为植物化学注射制剂，其成分为 盐酸川芎嗪[化学名称为：2，3，5，6-四甲基吡嗪盐酸 盐]和丹参素[化学名称为：β-（3，4-二羟基苯基）乳 酸]混合物。
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循证医学指导下的药理药效学研究
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6Hale Waihona Puke 丹参素在缺血性疾病中的循证医学研究
丹参川芎嗪注射液
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丹参川芎嗪注射液概略
❖ 丹参川芎嗪注射液是采用当前祖国医学中基础药理 作用研究最全面、有效成分药理机制研究最透彻、 临床疗效公认最确切的植物化学单体药丹参素和盐 酸川芎秦经过科学配伍研制成的新一代植物化学单 体药物；
❖ 丹参川芎嗪注射液也是我国植物药中对心脑血管疾 病多层次、多靶点、全方位药理作用、药代指征动 力学研究比较清晰的植物药注射制剂。