新氟喹诺酮类药物在肺部感染中的合理应用

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合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用

合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用

喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药,此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点,在抗菌治疗领域发挥着重要作用。

然而,随着喹诺酮类药品的大量应用,其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出,给患者的身体健康和生命安全带来隐患。

根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果,喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位,占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。

本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析,以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。

目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。

一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》(卫办医政发〔2009〕38号)要求,喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染,而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下,需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。

1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广,对大多数病原菌抗菌活性强,且可渗入前列腺或腹腔,故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。

本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。

但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上,应尽量参考药敏试验结果选用,且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象,故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。

另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。

2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染,需注意应根据药敏结果选用。

3、肠道感染:可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒,如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。

肺部感染时抗生素的临床应用

肺部感染时抗生素的临床应用
3. 大环内酯类:具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌素。常用代表药物:红霉素,麦迪霉素,螺旋霉素等;红霉素的衍生物包括罗红霉素,阿奇霉素,氧甲红霉素(克拉霉素)。特点:属抑菌剂,窄谱,作用于需氧G+球菌及阴性球菌,某些厌氧菌及军团菌,支原体,衣原体等。耐药菌株明显增加。
林可霉素:仅适用于厌氧菌和G+球菌引起的感染。万古霉素:稳可信 对革兰阳性菌,包括MRSA,MRSE,肠球菌、耐药肺炎链球菌均具有强大活性 应用40年,未发现耐药 主要用于MRSA/MRSE,肠球菌 严重G(+)感染
*资料来源:《实用抗菌药物学》,第二版,1998
*耐甲氧西林葡萄球菌的含义:对所有b-内酰胺类(青霉素类,头孢菌素类,碳青霉烯类)抗生素耐药对绝大多数的大环内酯类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、四环素类也耐药
NCCLS药敏指南
“金黄色葡萄球菌或所有凝固酶阴性葡萄球菌如对苯唑西林(或甲氧西林)耐药,则对青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和含酶抑制剂的复方制剂均应报告耐药,而不考虑其体外药敏结果”。
4. 氟喹诺酮类:第3代含氟原子,抗菌活性明显增强。常用药物:氧氟沙星和环丙沙星第4代氟喹诺酮:左氟沙星和司氟沙星。特点:抗G-球菌 不可用于儿童 耐药性上升
磺胺药:常与甲氧苄啶(TMP)合用,是卡氏肺囊虫肺炎的首选药物。甲硝唑:对原虫包括滴虫,阿米巴赫大多数专性厌氧菌有强大的杀灭作用,主要用于吸入性肺炎,肺脓肿和脓胸的首选药物。
脆弱类杆菌,消化链球菌,梭杆菌属
克林
头孢西丁,抗绿脓杆菌的青霉素或三代头孢或替卡西林/棒酸或哌拉西林/他坐巴坦,青霉素
头孢克洛(希刻劳)为介于1代和2代的头孢菌素,其抗菌谱与2代较为接近,对临床常见G-菌的作用比1代口服头孢霉素强,对G+的作用比1代强,将之列为2代头孢菌素。

下呼吸道感染病人氟喹诺酮类药物的选择指南_刘梦佳

下呼吸道感染病人氟喹诺酮类药物的选择指南_刘梦佳

下呼吸道感染病人氟喹诺酮类药物的选择指南刘梦佳编译(沈阳药科大学,辽宁沈阳 110016)摘要:较新的氟喹诺酮类药,如左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星用于治疗下呼吸道感染有几个极好的选择理由。

特别是它们抗肺炎链球菌、流感嗜血菌、粘膜炎莫拉菌和非典型呼吸道致病菌有极好的内在活性。

氟喹诺酮类药可作为未入住危重病房的慢性支气管炎急性发作高危病人和社区获得性肺炎需住院治疗患者的单一治疗,较新氟喹诺酮类药对这些病人的疗效通常\90%。

然而,此类药物对医院获得性肺炎的治疗率较低,该种肺炎的治疗应基于针对患者体内细菌和特殊致病菌,例如铜绿假单胞菌的危险因素评估基础上。

对此,抗假单胞菌的氟喹诺酮类药应与相应的B -内酰胺类药物伍用。

关键词:下呼吸道感染;药物,氟喹诺酮类;选药指南中图分类号:R974 文献标识码:A 文章编号:1001-0971(2006)02-0134-03 收稿日期:2005-12-15作者简介:刘梦佳(1981-),女,在读硕士研究生,研究方向:研发抗肥胖药物,Tel:010_66930673,E_mail:mj32800@yahoo.c 下呼吸道感染包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作(AECB)、社区获得性肺炎(C AP)和医院获得性肺炎(HAP)等疾病。

慢性支气管炎的定义为病人在连续2年内,每年咳嗽持续3个月者,但应排除其他原因产生的咳嗽,如结核分枝杆菌、肺癌、支气管扩张、囊性纤维化或慢性充血性心力衰竭等引起者。

慢性支气管炎和肺气肿经常一起发生,因为两者的发病因素经常是相同的,例如吸烟。

此两种病都属于慢性阻塞性肺病(C OPD),在美国有3000万名患者。

这些病人中AECB 的特征为咳嗽和痰量增加,无客观原因的呼吸失代偿引起的呼吸困难加重。

近来报道几篇COPD 病人的纵向研究综述表明,80%的AECB 事件源于感染,其中40%~60%为细菌感染,例如流感嗜血菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎链球菌、副流感嗜血菌和铜绿假单胞菌。

喹诺酮类药物的合理应用及作用特点

喹诺酮类药物的合理应用及作用特点

喹诺酮类药物的合理应用及作用特点目的:分析本院喹诺酮类药物的应用状况和药物作用特点。

方法:随机抽取本院2009年4~10月的出院患者2 562例,统计其中使用喹诺酮类药物的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行分析。

结果:2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的有831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位,药物的胃肠道和中枢神经系统不良反应最多。

结论:临床工作者应该重视喹诺酮类药物的正确使用,掌握该类药物的作用特点,使药物能更好地防治疾病。

标签:喹诺酮类药物;合理用药;不良反应喹诺酮类药物是一类广谱、高效、安全的抗菌药,广泛用于临床。

随着氟喹诺酮类药物应用的增多,不合理应用和耐药也日趋严重。

现回顾性分析本院使用喹诺酮类药物的部分患者资料,将相关情况进行报道如下:1 资料与方法1.1 一般资料随机抽取2009年4~10月的出院患者2 562例,其中,男性1 327例,女性1 235例;年龄1~76岁,平均(42.7±3.1)岁;住院时间2~23 d,平均(9.4±1.2) d;治疗患者覆盖了呼吸道感染、泌尿道感染、细菌性肠道感染、皮肤软组织感染、性传播疾病等多种感染性疾病。

1.2 方法统计患者资料中使用喹诺酮类药物治疗的患者数,并对药物应用情况及作用特点进行数据分析。

2 结果2.1 喹诺酮类各种药物的应用情况2 562例患者资料中,使用喹诺酮类药物的831例,所占比例高达32.44%;泌尿系统、消化系统疾病患者使用该类药物最多;左氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星排在前三位。

具体数据见表1、2。

2.2 喹诺酮类药物的不良反应使用喹诺酮类药物的831例中,发生不良反应92例,发生率为11.07%。

92例中,胃肠道不良反应39例(42.39%),中枢神经系统不良反应36例(39.13%),其他不良反應17例(18.48%)。

抗菌药物在治疗肺部感染中的应用_张松伟

抗菌药物在治疗肺部感染中的应用_张松伟

疗 。 CAP抗菌治疗疗程通常为 7 ~ 14d。 1.1.4 初始经验 性抗菌药物的选择 [ 5] 见表 1。
Байду номын сангаас
表 1 CAP的初始经验性抗菌药物选择
分组
Tab1 TheinitialantibioticchoiceforCAP
病 原
CAP的初始经验性抗菌药物选择
青 壮 年、 无基础疾
病患者
肺炎链 球菌 、肺 炎支 原体 、肺炎衣原体 、流
[ 3] 何志高 , 张 玲 , 周 东 .药物经济学国外研究现状及国内运用 中存在的问题 [ J] .中国药房 , 2001, 12(12):708
[ 4] 刘梦佳 .下呼吸 道感染病 人喹诺 酮类药 物的选 择指南 [ J] .国 外医学药学分册 , 2006, 33(2):134 (收稿日期 :2008-07-28;修回日期 :2008-10-27) (本文编辑 梁爱君 )
感嗜血杆菌等
大环内酯类 、青霉素 、复方磺胺 甲 唑 、多西 环素 (强力霉 素 )
、第一代头孢菌素 、新喹诺酮类 (如左 氧氟沙星 、司帕沙星 、曲
伐沙星等 )
老年人或
有基础疾 病患者
肺炎链 球菌 、流 感嗜
血杆菌 、需氧 革 兰阴 性杆菌 、金黄 色 葡萄
球菌 、卡他莫拉菌等
第二代头孢菌 素 β -内酰胺 类 /
3 讨论
3.1 80%的 慢 性 支气 管 炎 急 性 发 作 事件 源 于 感 染 , 其 中 40% ~ 60%为细菌感染 , 例 如流感嗜血菌 、肺炎 链球菌 、副流 感嗜血菌和铜 绿假单胞 菌等 [ 4] 。 但 获得病 原学 检查 结果往 往需要 3 ~ 7d, 因此初 始的抗菌药物治疗通常是经验性的 , 常 选择 β -内酰胺 类 、大 环内 酯类 和喹 诺酮 类等 广谱 高效 的抗 菌药物 。 喹诺酮类抗菌 药物的作用机制 为抑制细 菌 DNA合 成 , 有着 抗菌谱 广 、抗 菌活性 强 、良好的药 动学特 性等优 点 , 且与其他抗菌药物之间 交叉耐药现象较少 , 在临床 广泛用于 治疗各种感染 性疾病 。 欧洲呼吸协会指南中 , 已将 氟喹诺酮 类药物列为治 疗慢性支气管炎急性发作的首选药物 。 3.2 药物经济学运 用经济 学原 理评价 药物 的应 用 , 研究合 理选择与利用 药物 , 减轻社 会和 患者药 品费 用负 担 , 其最终 目的是为了指 导临床合 理用 药 , 优化医 药卫 生资 源 , 减少浪 费 。 本研究中 4种喹诺酮类药物 的有效率 、不良反应发生率 及疗程经统计学分析均 无显著性差异 , 因此采用最 小成本分 析法进行分析 , 结果 表明 A组 (左氧 氟沙 星 )达到 了合 理与 经济的统一 , 经敏感度分析显示经济 学结果稳 定 。 但在临床 应用 中 , 也 应注意 到其他 3种药 物的一 些优点 , 例如 氟罗沙 星给药 1次 /d, 患者依从 性好 ;洛美 沙星 、加 替沙星住院时间 较短等 , 可根据患者的实际情况进行选择 。

肺部感染的症状和抗生素应用

肺部感染的症状和抗生素应用

肺部感染的症状和抗生素应用肺部感染是指细菌、病毒或真菌引起的肺部组织感染。

这种疾病可以导致各种不适和严重并发症,因此早期诊断和及时治疗非常重要。

本文将介绍肺部感染的常见症状以及应用抗生素进行治疗的一些考虑。

一、肺部感染的常见症状1. 咳嗽:咳嗽是最常见的肺部感染症状之一,患者可能会有干咳、咳出黏液或脓液等。

在一些情况下,咳嗽可能伴随着胸闷或呼吸困难。

2. 发热:由于身体对细菌或其他致病微生物产生免疫反应,患者往往会出现发热的情况。

高温持续数天可能提示存在严重感染。

3. 胸闷和呼吸困难:由于肺组织受到感染和损伤,患者可能会出现胸闷、呼吸困难或气喘等呼吸系统症状。

二、抗生素治疗肺部感染的考虑1. 选择适当的抗生素:在治疗肺部感染时,医生通常会根据致病菌的类型和其对不同抗生素的敏感性来选择合适的药物。

这样可以提高治疗效果,并减少耐药菌株的出现。

2. 确定治疗时长:抗生素治疗的时长通常由严重程度和其他因素决定。

对于较轻的肺部感染,一周左右的使用可能足够。

而对于较严重或复杂的感染,可能需要更长时间才能有效消除致病菌。

3. 注意耐药性:由于过度使用抗生素导致细菌产生耐药性成为全球范围内的问题,因此医生在进行肺部感染治疗时需要谨慎使用抗生素,并遵循规范用药原则,以减少耐药菌株的发展。

三、不同类型肺部感染应用抗生素指南以下是一些常见肺部感染类型及其相应抗生素治疗的指南:1. 细菌性肺炎:细菌性肺炎是最常见的肺部感染类型之一。

通常情况下,青霉素类和头孢菌素类抗生素是治疗该类型感染的首选药物。

对于耐药性较强的情况,可能需要其他抗生素如氟喹诺酮类或氨基糖苷类进行治疗。

2. 支原体肺炎:支原体肺炎是由支原体引起的感染。

在这种情况下,青霉素类抗生素并不有效。

相反,红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素通常被用作治疗选择。

3. 副流感型噬血杆菌肺炎:副流感型噬血杆菌通常对青霉素敏感,因此首选为青霉素类抗生素。

然而,在耐药情况下,喹诺酮类或新四环黄腈酮也可用于治疗。

药效学及药动学原理在氟喹诺酮类药物合理应用中的指导作用


多 项 研 究 发 现 , 菌 药 物存 在 一 个 可 以对 耐 药 突 变 菌 株 抗
选 择 性 放 大 的 浓 度 窗 , 突 变 选 择 窗 ( w ) 窗 的 上 界 为 防 即 MS , 突 变 浓 度 ( C, 可 抑 制 突 变 耐 药 细 菌 生 长 的 抗 菌 药 物 浓 MP 即 度 )下 界为 细 菌 的 MI 见 图 1 , C, 。如 果 药 物 浓 度 介 于 MP 和 C
维普资讯
山东 医药 2 0 年 第 4 07 7卷第 1 4期
药 效 学及 药 动 学 原 理在 氟 喹诺 酮类 药 物 合 理应 用 中的指 导作 用
王 瑗
( 山东大 学威 海分校 海 洋学 Nhomakorabea, 山东威 海 2 4 0 ) 6 2 9
[ 关键词] 药效学 ; 药代动学 ; 氟喹诺酮 ; 药物 [ 中图分类 " R9 9 g3 6 [ 文献标识码] A [ 文章 编号] 1 0—6 X(O 7 1 —0 90 0 22 6 2 O )40 7 ・2
综述 。
1 药效 学 、 动 学 A C Ml 测 定 及 其 作 用 药 U / C值
目前 药 理 学 研 究 常 用 药 效 学 指 标 与 药动 学 参 数 整 合 在 一
起 , 断 抗 菌 药 物 的 疗 效 , 用 药 一 时 曲线 下 面 积 ( 判 如 AUC) 与 最 低 抑 菌 浓 度 ( C) 比 , AUC M I 氟 喹 诺 酮 类 药物 属 MI 之 即 / C, 于 浓 度 依 赖 性 抗 生 素 , 抗 菌 作 用 决 定 于 药 物 的 峰浓 度 , 动 其 在
星 抑 制 铜 绿 假 单 胞 菌 耐 药 性 亚 群 的 形 成 所 需 的 剂 量 . 果 表 结

抗生素治疗的策略及其在肺部感染

平高的抗生素。如头孢类、喹诺酮类 危重病合并金葡菌、绿脓杆菌:万古霉素、复达欣、泰能、
罗氏芬+丁安卡那联合用药对绿脓杆菌有协同作用
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抗生素治疗的策略
1 遵循药代学药效学的基本原理
2 经验治疗规范化 升阶梯治疗 降阶梯治疗
3 序贯治疗 4 抗生素限制应用或轮换应用 5 局部抗生素的使用
15
在肺部感染中抗生素只有在达到感染部位后才能有效 地杀灭细菌,而机体存在血-支气管肺泡屏障,许多药物方 面的因素(如抗生素的脂溶性、PK常数、分子量、蛋白结合率 等)和机体方面的因素[如呼吸道分泌物的多少和成分,对抗 生素的结合和(或)灭活能力等]都影响着抗生素在支气管分 泌物中的浓度,后者常用以代表局部支气管肺组织中的抗生 素浓度。例如青霉素类抗生素在支气管分泌物中的浓度仅 为血清浓度的2%~5%,头孢菌素类为9%~25%,较青霉 素类透过血-支气管肺泡屏障的能力稍好,故青霉素类抗生 素主要因其对常见的肺部感染细菌敏感而选用,而头孢菌素 除其抗菌活性高外,在呼吸道的局部浓度亦足以治疗大多数 细菌所致的肺部感染。大多数氨基糖苷类在支气管分泌物 中的浓度可达血清浓度的30%左右,但此种局部浓度对多 数肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌来说仍低于MIC,故临床上 较少单独应用。氟喹诺酮类抗生素大多数穿透力很好,在肺 组织中可达到有效的血药浓度。
素 的影响。PK提供了抗生素及其代谢物在体内的量或浓度 (血清、体液、组织浓度等)随时间变化的规律和药代动力学 参数,较单纯的体外抗菌活性更加准确和完善,并据此指导 抗生素在肺部感染中有效而合理的给药,协助制定抗生素的 给药种类、给药途径、给药间隔等以最好的发挥其抗感染
疗 效。
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喹诺酮类药物在急性呼吸道感染中的临床疗效

喹诺酮类药物在急性呼吸道感染中的临床疗效摘要】目的探讨对急性呼吸道感染进行治疗中采用喹诺酮类药物进行治疗临床疗效。

方法选取80例急性呼吸道感染患者,随机分为两组,即对照组和治疗组,各40例患者。

结果对两组患者进行比较,虽然都具有较高治疗有效率及细菌清除率,但相比莫西沙星片,左氧氟沙星更能够有效治疗,且细菌清除率也更高,差异有统计学意义(P<0.05)结论喹诺酮类药物在治疗急性呼吸道疾病方面,具有显著的治疗效果,在临床实践中具有良好的应用价值。

【关键词】急性呼吸道抗感染喹诺酮类急性呼吸道感染作为呼吸道疾病中的一种常见病症,其对患者生活质量造成严重影响。

喹诺酮类药物在临床中使用较为广泛,是一种光谱、高效抗菌药物,该药物在对各种感染性疾病中常用。

本文选取的急性呼吸道感染患者为我院门诊于2011年6月~2012年1月期间收治的80例,对其治疗方法进行回顾分析。

现报告如下。

1 资料与方法1.1 一般资料本文选取的急性呼吸道感染患者为我院门诊于2011年6月~2012年1月期间收治的80例,其中女患者有35例,男患者有45例;年龄25~70岁,平均年龄为(46.8±2.1)岁。

原发病:支气管扩张9例,哮喘伴感染10例,慢性阻塞性肺病有30例,支气管炎16例,社区获得性肺炎有15例。

对选取的所有患者确诊均采用临床诊断、细菌学检查以及实验室检查等诊断方式。

随机将选取的患者分为两组,即为对照组和治疗组,各40例。

对两组患者年龄、性别、原发病以及病情程度等一般资料进行比较,无显著差异(P>0.05),具有可比性。

1.2 治疗方法治疗组,给予患者500mg左氧氟沙星片进行治疗,1次/日;对照组,给予莫西沙星片0.4g/d,1次/日。

对两组患者在治疗前后生命体征、症状变化、实验室指标以及不良反应情况进行有效监测,并给予患者适宜的治疗措施。

1.3 观察指标1.3.1 临床疗效观察按照疗效的评价标准:①治愈:患者的临床症状、体征均已全部消失,实验室的异常指标恢复正常,并且患者没有任何不良反应出现;②有效:患者临床症状、体征得到一定的好转,实验室的异常指标也得到一定的改善;③无效:经过3天的治疗在临床症状、体征、异常指标均没有好转迹象或者出现加重情况。

氟喹诺酮治疗获得性肺炎的临床效果分析

氟喹诺酮治疗获得性肺炎的临床效果分析发表时间:2018-11-12T12:35:12.830Z 来源:《中国医学人文》2018年第9期作者:王国瑞[导读] 研究探讨氟喹诺酮治疗获得性肺炎的临床效果及应用价值。

(崇阳县中医院;湖北崇阳 437500 )【摘要】目的:研究探讨氟喹诺酮治疗获得性肺炎的临床效果及应用价值。

方法:选取本院自2017年1月至2018年2月收治获得性肺炎患者150例为研究对象,对患者应用氟喹诺酮药物治疗。

根据氟喹诺酮药物的不同,将150例患者随机分为三组,每组50例获得性肺炎患者。

1组患者应用左氧氟沙星治疗,2组患者应用环丙沙星治疗,3组患者而应用莫西沙星治疗。

比较分析三组患者的治疗效果及不良反应。

结局;应用莫西沙星的3组治疗效果,细菌清除率高于应用左氧氟沙星及环丙沙星的1组2组,数据比较差异具有统计学意义(P<0.05)。

应用左氧氟沙星的3组患者的不良反应发生率比其余两组低,数据比较差异具有统计学意义(P<0.05)。

结论:氟喹诺酮药物治疗获得性肺炎各有优势,临床上应该根据患者的具体情况从而选择应用哪一种氟喹诺酮药物治疗,才能更好的清楚患者体内细菌同时减少不良反应。

【关键词】氟喹诺酮;获得性肺炎;左氧氟沙星;环丙沙星;莫西沙星【中图分类号】R2 【文献标号】A 【文章编号】2095-9753(2018)09-0148-01临床上经常应用于治疗的氟喹诺酮药物有左氧氟沙星,环丙沙星,莫西沙星这三种[1]。

这三种氟喹诺酮在治疗获得性肺炎患者的过程中,各有效果,同时也伴有不一样的不良反应[2]。

本研究通过对左氧氟沙星,环丙沙星,莫西沙星疗效的分析,从而探讨氟喹诺酮治疗获得性肺炎的临床效果及应用价值,现详细研究报道如下。

1·资料与方法1.1临床资料取本院自2017年1月至2018年2月收治获得性肺炎患者150例为研究对象,对患者应用氟喹诺酮药物治疗。

根据氟喹诺酮药物的不同,将150例患者随机分为三组,每组50例获得性肺炎患者。

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和莫西沙星通过非 肾主要 为肝的途径排泄 。

新氟 喹诺酮类药物 的作 用机制和抗菌谱
新氟喹诺酮类抗菌药 物 主要 通过抑 制细菌 拓扑 异构酶 ,
阻碍细菌 D A复制 , 而产生快速杀菌作用。其作用具 有以 N 从 下临床特点 : 1 抗 菌 谱 广 , () 尤其 对革 兰 阴性 杆 菌抗 菌 活 性
具有持续 的抗生素后 效应 ( A , 以对 于安全性 较高 的新 P E) 所
新 氟喹诺酮类药物在保持原有对革兰 阴性 杆菌 具有强大 的抗 菌活性 外 , 还具有 以下优 点 : 1 对革兰阳性球菌显示 出强 大的抗菌 活性 : 氟喹诺 酮 、 新
类 药物对呼吸系统感染 中常见 的肺炎链球菌包 括青 霉素耐药 肺炎链球菌 、 苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌 、 表皮葡萄球菌敏
新氟 喹诺酮类药物 的杀 菌效 果符合浓度依赖型抗菌药物
标准 , 动物体 内和 人 的研究 显示 药效 学 2 U / C参 在 4hA C MI
数和细菌清 除率呈 正相 关 , C( MI 最低 抑菌原体和肺炎支原体 的抗菌作 用大大增 强。这 些优 良特性使新氟喹诺酮类药物几乎成为 呼吸系统感 染, 尤其是肺部感染 的理想 治疗 药物。
品种 , 推荐大剂量 1 1次给药 方案 治疗病 情较轻 的社 区获 天
得性肺部感染 。
表 1 新氟喹诺酮类 AU 2 / C与临床疗效关 系 c 4 MI
感性较 高。对不 典型病原 体如肺炎衣原体和肺炎支原体 的抗
菌作用 大大增强。较 好的品种如吉米沙星 。
2 对革兰 阳性厌 氧菌的作用得到增强 : 、 曲伐沙星 、 吉米 沙 星对消化链球菌 、 丙酸杆 菌等革 兰 阳性 厌氧 菌的抗 菌活性 增 强, 据报道曲伐沙星对革 兰 阳性 厌氧菌 的抑菌 活性较 甲硝 唑
提 高了 1 倍 以上 。而吉米 沙星抗厌 氧菌 的活性 与心伐 沙 0 J
星相 当, 于左氧氟沙星等 , 优 被认 为是 目前新氟喹诺酮类 中对 革兰 阳性厌氧菌抗菌 活性 最强的品种 。
3 对呼 吸道感染 常见病原体 的抗 菌活性 增强 : 吉米沙 、 如
星对肺炎链球菌 、 流感 嗜血杆菌 、 卡他 莫拉 菌、 炎克 雷伯菌 肺
高 ;2 细菌突变耐药率低 ;3 体 内分布 广 , 织体液药 物浓 () () 组
度高 ;4 大 多数新 型 品种 为 口服制 剂 。且半 衰期 长 。新 氟 ()
喹诺酮类药物既保持 了对革兰 阴性杆 菌有强 大 的抗 菌作用 , 同时对革 兰 阳性 菌 、 氧 菌 的作 用 也得 到增 强 。对 军 团 厌
新氟喹诺酮类 药物 在体 内的药 动学 特点 是 : 1 口服吸 ()
收 良好 , 吉米 沙星 口服吸收率为 7 % , 氧氟沙 星 、 西沙星 0 左 莫 口服吸收率均接近 1 0 4。 口服吸 收迅 速 , 1~ 0 %[ J 在 2h达到
峰浓度 ;2 血 药浓 度高 , () 组织 分 布广 , 组织 和体 液浓 度通 常
二、 新氟喹诺酮类药物 的抗 菌活性
h稳态血药浓度时 间曲线下 的面积 ) 这个 参数用 于氟喹诺酮 , 类药物 的疗效评 价。其 中游 离药物 的 A C 4 MI U 2 / C≥2 5是细 菌清除 的界 限 ,U 2 / C 2 A C 4 MI ≥15才有可 能获得满 意疗效 , 细 菌清除率可达 8 % 以上 ( 1 。同时 , 氟喹诺 酮类药 物对 0 表 ) 新 流感噬血杆菌和卡 他莫 拉菌有 很好 的 A C 4 MI ≥20 , U 2 / C( 5 ) 表明这些药物对流感噬血杆 菌和卡他 莫拉菌引起的社 区呼吸 道感染尤其肺部感染有 良好 的细菌清除作用 。同时这类药物
优 于左氧氟 沙星 , 对军 团 菌、 支原 体 、 衣原 体 也有 很强 活 性 。
四、 新氟 喹诺 酮类 药物 在肺 部感 染 中的应用
等于或高于血清药物浓度 。新 氟喹诺 酮类 药物能很好地穿透 肺泡 巨噬细胞 、 支气管黏膜 , 如左 氧氟沙星和莫西沙星在肺组 织 巨噬细胞 内浓 度 可达血 清浓 度 的数 十倍 ; 3 药 物半 衰期 () 较长 , 所有新氟 喹诺 酮类 药物 的半 衰期 都超 过环 丙 沙星 , 在 6 9~1 . h ( ) 白结合率低 , 多数 为 1 3 % 。值 得注 . 2 1 ;4 蛋 大 4~ 0 意的是 , 加替 沙星和左氧氟沙星主要在 肾脏排泄 , 而吉米沙星
从 这些方面探讨新 氟 喹诺 酮类 药物 在肺 部 感染 中 的合理 应
用。

肺部感染 的推荐经验治疗 用药 。如加替沙 星、 吉米沙 星和 莫西沙星 。其 中, 对肺 炎链球 菌 , 除吉米 沙星外 , 西沙 星 比 莫 多数氟喹诺酮类药物更有效 。 三、 新氟喹诺酮类药物的药动学 、 药效 学特点
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临床肺科杂志 20 07年 8月 第 l 2卷第 8 期
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新 氟 喹诺 酮 类药 物在 肺 部 感 染 中的合 理应 用
官 莹
自第一个 氟喹诺 酮类药物在 16 9 2年临床应用 以来 , 的 新 喹诺酮类药 物不断被开发 和应用 于 临床 , 别是 在 C 位 引 特 6 进 氟的氟喹诺 酮类药物诺 氟沙星 的问世 , 喹诺酮类 的抗菌 氟 活性 和抗 菌谱有了很大提高 。氟喹诺酮类药物成为 近代化 学 合 成抗 感染 药物中发展最为迅速 的药物 。9 代 以来 , 成 0年 合 了一系列新 型氟喹诺酮类 药 物, 如左 氧氟 沙星 、 替 沙星 、 加 莫 西 沙星 、 吉米沙星等 。这 些药物 在作用 机制 、 抗菌 谱 、 抗菌 活 性、 药动学 、 药效 学方面对肺部感染都有一定疗效 。本文力求
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