-糖苷酶抑制剂阿卡波糖的临床药理作用
阿卡波糖片拜糖平说明书
阿卡波糖片拜糖平说明书一、药品名称阿卡波糖片拜糖平二、成份每片含：阿卡波糖 25mg辅料：微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁三、性状本品为片剂，白色或类白色，无臭。
四、适应症阿卡波糖片用于治疗非依赖胰岛素的2型糖尿病患者。
五、用法用量口服。
首次用药，建议每天1次，每次25mg，餐前服用。
根据病情可适量增加至每次50mg，每天最大剂量为100mg。
六、不良反应本品常见的不良反应包括：肝功能异常、胃肠道症状（如腹胀、腹痛、恶心）等。
重症反应如肝功能异常和过敏反应较为少见。
七、禁忌症1. 对本品过敏者禁用；2. 临床中对阿卡波糖不耐受者禁用；3. 患有酮症酸中毒或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用；4. 孕妇、哺乳期妇女慎用。
八、注意事项1. 本品仅适合2型糖尿病患者使用，不适用于1型糖尿病患者；2. 在应用本品期间，应定期检测肝功能；3. 若患者出现严重的消化系统反应，应及时就医；4. 若患者需要进行胰岛素治疗或其他用药联合治疗，应在医生指导下进行；5. 对于即将进行外科手术的患者，应向医生告知目前正在使用的药物，以便他们决定是否暂停药物。
九、药物相互作用1. 本品可与其他降血糖药物（如胰岛素、磺酰脲类药物等）合用；2. 本品可增强格列美脲的血糖调节作用。
十、药理作用阿卡波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，减缓肠腔中糖类的降解和吸收，从而降低餐后血糖峰值。
此药不会引起胰岛素的释放，对胰岛素敏感性不明显。
十一、贮藏密闭保存，阴凉干燥处。
十二、包装规格每盒10片。
十三、执行标准中国药典2020年版二部。
以上为阿卡波糖片拜糖平说明书内容，使用前请仔细阅读并按照医生的嘱托使用。
如果在使用过程中有任何不适或疑问，请及时咨询医生。
普拉克索说明书作用
普拉克索说明书作用普拉克索是一种处方药，主要成分是阿卡波糖，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂。
它通过减缓小肠中糖类的吸收，从而帮助控制血糖水平。
普拉克索适用于糖尿病患者的治疗，特别是2型糖尿病。
普拉克索可以起到以下几个方面的作用：1.控制血糖水平：糖尿病是一种由于胰岛素分泌不足或不能正常利用胰岛素而导致高血糖的疾病。
普拉克索通过阻断小肠中α-葡萄糖苷酶的活性，减缓和降低小肠对葡萄糖的吸收，从而减少血糖水平的升高。
2.降低餐后血糖峰值：糖尿病患者常常会在餐后出现血糖水平升高的情况。
普拉克索通过延缓糖类的吸收，能有效降低餐后血糖峰值，减少对胰岛素的需求，从而改善糖尿病患者的血糖控制状况。
3.提高胰岛素敏感性：普拉克索可以帮助改善胰岛素的敏感性。
当人体胰岛素分泌不足或胰岛素的效果受到阻碍时，血糖的代谢受到影响，可能导致糖尿病。
普拉克索可以通过减缓小肠中糖类的吸收，降低对胰岛素的需求，从而改善胰岛素的敏感性。
4.改善血脂水平：糖尿病患者常伴有高血脂的情况。
普拉克索通过减缓糖类的吸收，改善胰岛素抵抗性，有助于降低血脂水平，特别是三酰甘油。
5.控制体重：糖尿病患者往往伴有超重或肥胖的情况。
普拉克索通过减缓糖类的吸收，降低胰岛素的需求，有助于控制体重。
需要注意的是，普拉克索作为一种辅助药物，不适用于所有糖尿病患者。
一些患者可能对普拉克索过敏或不耐受。
此外，普拉克索也不会永久治愈糖尿病，只能帮助控制血糖水平，并需要患者按照医生的指导和建议进行规范用药。
总之，普拉克索是一种用于控制糖尿病的药物，通过减缓小肠中糖类的吸收，帮助降低血糖水平，改善胰岛素的敏感性，降低血脂水平，控制体重等作用，使糖尿病患者的血糖控制更好。
但需要强调的是，普拉克索是处方药，应在医生的指导下合理使用，同时患者还需注意饮食调控、适当锻炼等综合治疗措施。
关于阿卡波糖的综述
关于阿卡波糖的综述【中图分类号】r587.1【文献标识码】a【文章编号】1674-7526(2012)04-0355-021阿卡波糖的概述阿卡波糖（acarbose，又名卡搏平glucobay，商品名拜糖平或拜糖苹）[1]，是德国拜尔（bayer）公司[2]70年代中期研制开发的第一个用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
1990年首先在德国上市，1996年获fda批准在美国上市，阿卡波糖是是治疗ⅱ型糖尿病的一种新药,还用于治疗代谢紊乱病如高血糖和肥胖多脂症[3]。
阿卡波糖的糖化学结构比较复杂，目前工业规模都是通过微生物发酵获得的。
2阿卡波糖的化学性质及作用机理2.1化学性质：阿卡波糖外观为白色或灰白色粉末，可溶于水，pka值为5.1，分子式为c25h43no18，分子量为645.6，化学名为o-{4,6-双去氧-4[（1s,4r,5s,6s）-4,5,6-三羟基-3-羟甲基-2-环已烯基-1-氨基]-α-d-吡喃葡萄糖基}-（1→4）-o-α-d-吡喃葡萄糖基-（1→4）-d-吡喃葡萄糖[4]。
2.2作用机理:阿卡波糖为葡萄糖结构类似物，其中α-糖苷酶抑制剂这些结构可在小肠上部细胞刷缘处和寡糖竞争而与α-糖苷酶相结合，酶上的位点被假寡糖占据后，寡糖的消化吸收即受阻碍，具有剂量相关性限制小肠对碳水化合物的消化能力，从而降低餐后高血糖症和高胰岛素血症。
它主要作用机制是其acarviosine中含有氮，可与α-糖苷酶上结合碳水化合物位点紧密相连，其亲和力远较酶的正常底物（如蔗糖酶-蔗糖）强大，因此它可竞争性抑制葡萄糖苷水解酶，减少多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相应减缓，因此可具有使饭后血糖降低的作用。
3阿卡波糖生产菌株及工艺阿卡波糖由改良菌株actinoplanessp.se50（cbs961.70；atcc31042）通过大规模的多级分批发酵而产生。
无菌发酵发生于30-100m3的含高浓度培养基的发酵罐中，即主要是10%或更高浓度的淀粉水解产物，低葡萄糖水平下连续加入或不加入麦芽糖，并提供一定量营养物质以维持多聚或寡聚麦芽糖糊精等但主要碳源始终处于高浓度。
糖尿病药物
阿卡波糖【商品名】拜糖苹，卡博平【药物名称】阿卡波糖【英文名】Acarbose【别名】抑葡萄糖苷酶，阿卡波糖,拜糖平,拜糖苹【外文名】Acarbose【药理作用】抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。
在NIDDM中可与其他口服药合用，对IDDM病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。
【注意事项】因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长，肠道细菌酵解产气增多，可引起腹胀、腹痛、腹泻等，个别亦可出现低血糖反应。
①从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。
②必须吃饭时服药，否则没有作用。
③18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。
④若与其他降糖药合用出现低血糖时，应将其他降糖药减量。
若出现严重低血糖时，应直接补充葡萄糖。
⑤应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。
【规格】片剂：每片５０ｍｇ、１００ｍｇ。
【类别】胰岛素及其他影响血糖药【作用与用途】阿卡波糖一种新型口服降糖药。
在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。
降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相应减缓，因此可具有使饭后血糖降低的作用。
一般单用，或与其它口服降血糖药，或胰岛素合用。
配合餐饮，治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。
【副作用】阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。
【西药剂量】阿卡波糖每片50mg，初起量为1天3次每次一片，以后可增加到一天3次每次2片。
拜糖平拜唐苹通用名阿卡波糖片曾用名拜糖平；拜唐苹；阿卡波糖；抑葡萄糖苷酶英文名Acarbose TabletsAcarbose Acarbose【作用与用途】为一种新型口服降糖药。
在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。
降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相应减缓，因此可具有使饭后血糖降低的作用。
一般单用，或与其它口服降血糖药，或胰岛素合用。
配合餐饮，治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。
【药品名】阿卡波糖【英文名】ACARBOSE【别名】拜糖平；拜
【药品名】阿卡波糖【英文名】Acarbose【别名】拜糖平；拜糖苹；阿卡糖；阿卡波化糖；Glucobay【剂型】片剂：50mg，100mg。
【药理作用】本品为一种α葡萄糖苷酶抑制剂，是复杂的低聚糖，其结构类似寡糖，这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α葡萄糖苷酚可逆地结合，抑制各种α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖）、麦芽三糖及糊精（低聚糖）进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。
【药动学】口服本品0.3g后，血浆药物浓度达峰时间2h，峰浓度为0.097μg/ml，8h后减少50%。
长期服用未见药物在体内积蓄。
在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀胱、肝、肾分布浓度较高，单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h，血浆消除半衰期为9.6h，血浆蛋白结合率很低。
主要在肠道降解或以原形方式随粪便中排出，肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。
降解产物亦随粪便排泄，仅微量由尿液中排泄，尿液中的原形药物只有1.7%。
静脉注射阿卡波糖0.1g后，2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%，24h达90%，其他途径排泄约10%。
另有研究证明本品口服的生物利用度仅为1%～2%。
由此可见，口服后很少被吸收。
【适应症】用于配合饮食治疗糖尿病，既可以单独应用也可以与其他糖尿病药物合用治疗糖尿病。
对非胰岛素依赖型患者，当单纯饮食治疗不能控制血糖时，本品应作为一线治疗药。
当现有常规降糖药不能正常控制血糖时，可合并使用本品。
对胰岛素依赖型患者可与胰岛素配合使用。
【禁忌症】1.对本品过敏者、孕妇或哺乳期妇女禁用。
2.18岁以下青少年、有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱者禁用。
3.也禁用于由于肠胀气而可能恶化的病症如肠梗阻、肠溃疡等。
【注意事项】1.有严重造血系统功能障碍者、有恶性肿瘤者、酗酒者、感染发热者、用泻药或止泻药者慎用。
阿卡波糖片等资料
【注册分类】化药6类【规格】50mg【适应症】配合饮食控制治疗Ⅱ型糖尿病。
【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。
一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次。
以后逐渐增加至每次，每日3次。
个别情况下，可增至每次，每日3次。
或遵医嘱。
【药理毒理】阿卡波糖片为口服降血糖药。
其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争，而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高。
【药代动力学】本药口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，其原形生物利用度仅为1%～2%，口服200mg后，t1/2为小时，消除t1/2为小时，血浆蛋白结合率低，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，8小时减少50%，长期服用未见积蓄。
【国内外上市信息】2000年拜耳医药保健有限公司进口我国商品名拜唐平，国内只有中美华东制药有限公司生产，商品名卡博平。
【是否医保】医保乙类。
【市场前景】糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病，以持续高血糖为其基本生化特征，因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用，以及胰岛素供给不足，使蛋白质、脂肪和单糖转化失调，导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身性疾病。
该病按照病理学特点分为两大类：胰岛素依赖型(IDDM，Ⅰ型)和非胰岛素依赖型(NIDDM，Ⅱ型)糖尿病。
高血糖症患者中90%以上属于Ⅱ型糖尿病人，Ⅱ型糖尿病是由遗传基因、环境因素引起的异源性疾病，在胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗和细胞间动力学作用影响下，致使体内血糖恒定标量失衡。
糖尿病已成为全球第五大死因，被认为是仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的非传染性疾病。
2005年全球糖尿病人群已扩容到亿人，许多人存在着糖耐量减低症的风险。
在发展中国家，成年人患病率较高，而中年人已成为这一疾病的高危人群。
由于该类疾病对人类健康造成了极大的危害，被全世界医药界高度重视。
据一篇市场调查文献评估，全球糖尿病患者将1320亿美元用于间接和直接的治疗支出，其中920亿美元用于直接的糖尿病治疗开支。
阿卡波糖与二甲双胍治疗糖尿病前期疗效的探讨
阿卡波糖与二甲双胍治疗糖尿病前期疗效的探讨【摘要】糖尿病前期是一种潜在疾病，需要及时干预和治疗。
本文对阿卡波糖与二甲双胍在治疗糖尿病前期疗效进行探讨。
首先介绍了两种药物的作用机制，阐述了阿卡波糖通过抑制肠道中糖的吸收，二甲双胍通过提高细胞对糖的敏感性。
接着详细阐述了临床研究方法及疗效比较结果，分析了两种药物的副作用情况。
最后对阿卡波糖与二甲双胍的疗效进行综合分析，并展望了未来研究方向。
通过本文的研究，可以为临床医生和患者提供更加科学的治疗方案，帮助患者有效控制糖尿病前期病情，提高生活质量。
【关键词】关键词：阿卡波糖，二甲双胍，糖尿病前期，治疗疗效，作用机制，临床研究，副作用，比较分析，综合分析，未来研究方向。
1. 引言1.1 背景介绍糖尿病前期是指血糖水平高于正常范围，但尚未达到糖尿病诊断标准的阶段。
糖尿病前期患者存在患糖尿病的风险增加，需要采取积极的干预措施来延缓疾病发展。
阿卡波糖和二甲双胍作为常见的药物治疗糖尿病前期，具有不同的作用机制和药效特点。
阿卡波糖通过抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，减缓碳水化合物的吸收，有助于控制血糖水平；而二甲双胍则通过抑制肝糖异生和提高组织敏感性来降低血糖水平。
研究比较阿卡波糖与二甲双胍在治疗糖尿病前期患者中的疗效和副作用，有助于临床医生选择最适合患者的治疗方案。
本文旨在探讨阿卡波糖与二甲双胍治疗糖尿病前期的疗效，并为临床实践提供参考依据。
1.2 研究目的糖尿病前期是一种常见的慢性疾病，临床上需要及早干预和治疗，以防止疾病进展为糖尿病。
本研究的目的是探讨阿卡波糖与二甲双胍在治疗糖尿病前期中的疗效及副作用情况，为临床医师选择最佳治疗方案提供依据。
通过比较两种药物的作用机制、临床研究方法以及疗效和副作用的比较分析，可以为患者提供更加个性化、有效的治疗方案，减少糖尿病前期患者的病情恶化风险。
在本研究中，我们将重点关注阿卡波糖和二甲双胍在糖尿病前期治疗中的实际应用效果及安全性，以期为临床医生提供更加科学、可靠的治疗建议。
阿卡波糖片的降糖机制是什么？
阿卡波糖⽚的降糖机制是什么？
2型糖尿病⼜称为⾮胰岛素依赖型糖尿病，其特点是胰岛仍能分泌胰岛素，但细胞⽆法对其作出反应，可以通过某些⼝服药物刺激体内胰岛素的分泌。
阿卡波糖⽚⽬前被⼴泛应⽤于临床，那么，阿卡波糖⽚的降糖机制是什么？
阿卡波糖⽚的降糖机制是通过抑制⼩肠的α葡萄糖苷酶，抑制⾷物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从⽽减少餐后⾼⾎糖，配合饮⾷治疗糖尿病。
在⾮胰岛素依赖型糖尿病中可与其他⼝服药合⽤，对胰岛素依赖型糖尿病患者也可与胰岛素联合应⽤，以有效控制糖尿病。
阿卡波糖⽚的副作⽤有胃肠道反应，如胃胀⽓，腹泻。
服⽤阿卡波糖⽚需要控制饮⾷，如果不控制饮⾷，那么胃肠道副作⽤可能会加重。
如果出现下列较严重的副作⽤，请⽴即就医：
l 严重的胃痛
2 严重的便秘
3 ⽔样便或⾎便
4 ⿐⼦，嘴，或直肠异常出⾎
5 恶⼼，没有胃⼝
6 尿液颜⾊变深
7 黄疸
阿卡波糖具有降⾎糖的作⽤，但阿卡波糖本⾝不会引起低⾎糖。
如果阿卡波糖与磺酰脲类药物、⼆甲双胍或胰岛素⼀起使⽤时，⾎糖会下降⾄低⾎糖的⽔平，故需减少磺酰脲类药物、⼆甲双胍或胰岛素的剂量。
阿卡波糖⽚是通过抑制⼩肠的α葡萄糖苷酶⽽起到降低⾎糖的作⽤。
患者在服⽤阿卡波糖⽚期间应监测⾎糖，并定期去医院进⾏复查。
编辑：邓世杰。
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1 α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖的临床药理作用 刘志峰1, 2* 李春梅1 李敏1 李慎军2 刘珂1, 2* (1烟台大学药学院，2山东省天然药物工程技术研究中心，山东省烟台市，264005)
中国图书分类号 文献标识码 文章编号 阿卡波糖的降血糖作用，已经得到认可。长期服用阿卡波糖在血糖尤其是餐后血糖得到有效控制后，还观察到对糖尿病病人的血脂代谢，血压的控制以及胃肠道功能的改善等方面具有明显的作用。此外，其继发的饱食作用可以明显改善病人的饥饿感。 关键词 糖尿病 阿卡波糖 Alpha -glucosidase inhibitor - the clinical pharmacological effects of acarbose LIU Zhi-Feng1, 2, LI Chun-Mei1, LI Min1, LI Shen-Jun2, LIU Ke1,2 (1 School of Pharmacy, Yantai University; 2 Shandong Engineering Research Center of Natural Drug, Yantai, Shandong Province, 264005 )
The hypoglycemia effect of acarbose has been recognized in the clinical treatment of diabetics. After the hyperglycemia, especially the postprandial hyperglycemia has been availably knocked-down, the other favorable effects including the metabolism of blood lipid, the control of hypertension and the improvement of gastrocolic function also have been observed during the long term use of acarbose. Otherwise, the hungry feeling of the diabetic patients also ameliorated because of the satiation ensued from the inhibition of decomposition of polysaccharide. KEY WORD acarbose ; diabetes
预防糖尿病血管并发症是糖尿病治疗的主要目标，其中控制血糖是关键的治疗措施。在糖尿病的早期阶段，高血糖和继发的血浆胰岛素水平升高主要发生在餐后，因此控制餐后血糖是理想的干预指标[1]。对Ⅱ型糖尿病的病人，在采用控制饮食的方法不能有效地控制血糖时，需要口服降糖药物。 阿卡波糖（Acarbose，商品名拜糖平或拜糖苹）是从放线菌中分离得到的含有一个不饱和环多醇的四个单糖构成的寡糖，临床已证明其单独用药或与其他降糖药物合用时能明显降低血糖水平，但以降低餐后血糖为主。由于餐后血糖的降低，从而间接地降低糖化血红蛋白水平、增加胰岛素的敏感性、降低血脂和改善胃肠道的功能[2]，这对降低高血糖的毒性作
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用，降低糖尿病的并发症具有一定的临床意义。本文从以下几个方面简述其临床药理作用。 1. 对碳水化合物的作用 阿卡波糖通过降低小肠对碳水化合物的水解而降低病人的餐后血糖峰浓度。阿卡波糖与小肠粘膜上皮细胞刷状缘的a - 糖苷酶竞争性的结合，阻碍多糖、低聚糖和双糖的水解，使单糖通过小肠吸收进入血液减少，餐后血糖降低[3]。食物中含淀粉多时阿卡波糖的降糖作用更明显。因此，Hara 等建议[4]，在服用阿卡波糖时，可以服用高糖饮食( >摄入能量的50 ％ )，但有许多报道对此持有不同意见[5]。 阿卡波糖 除了与糖苷酶结合外，还与蔗糖酶、麦芽糖酶、葡聚糖酶和异麦芽糖酶等几种酶具有一定的亲和力。其与小肠壁上蔗糖酶的亲和力是蔗糖的104～105倍[6]，但与β-糖苷酶如乳糖酶没有亲和力。最近的研究表明阿卡波糖还可抑制胰淀粉酶的活性[7]。 阿卡波糖的糖苷酶抑制作用呈可逆性，服药后几分钟内即可观察到血糖降低，持续约3～5小时。开始应用时阿卡波糖的降血糖作用稍差一些，随着应用时间延长而疗效增加，3个月后疗效更明显。Hasche H等的资料显示[8]，309例糖尿病病人应用结合疗法服用阿卡波糖 3年，其降低血糖和胰高血糖素样肽（glucagon-like peptide-1 ，简称GLP-1）的作用仍具有显著意义。目前还未发现长时间使用药物产生耐受性的报道。 由于糖苷酶的作用被抑制和餐后血糖峰浓度的降低，可减轻高血糖刺激的胰岛素过度分泌所致的低血糖反应。另有报道Ⅱ型糖尿病病人单独服用阿卡波糖可显著降低空腹血糖[9]，其机制可能是餐后血糖峰浓度降低而继发。
2. 对胰岛素的作用 多数Ⅱ型糖尿病病人有血浆胰岛素的升高，应用阿卡波糖后血浆胰岛素水平降低，对于餐后血浆胰岛素升高的患者作用更明显。对72人为期72周的观察发现，应用阿卡波糖后餐后血浆胰岛素升高的水平明显低于甲磺吡脲[10]。22例Ⅱ型糖尿病老年病人服用阿卡波糖12个月，空腹血糖和胰岛素水平以及餐后血糖和胰岛素水平都明显低于对照组。说明阿卡波糖对胰岛素的作用是增加其敏感性，而不是增加胰岛素的释放。对于原先就有胰岛素分泌降低的患者，服用阿卡波糖后血浆的胰岛素变化不大或有轻度的升高[11]。 阿卡波糖可降低糖尿病病人的胰岛素抵抗。 Laube 等 [12] 在静脉内注射葡萄糖耐量试验中，应用对照双盲高血糖钳试验，将胰岛素的敏感性进行了量化。在糖耐量损伤的个体，口服阿卡波糖100mg，每天3次，连续3个月，结果显示阿卡波糖可引起胰岛素原/胰岛素的比率明显降低。另有报道也说明阿卡波糖可增加糖耐量损伤肥胖人胰岛素的敏感性[13]。 3. 对心血管系统的影响 阿卡波糖可改善糖尿病进程中的血脂代谢紊乱。通常Ⅱ型糖尿病肥胖病人的血清甘油 3
三酯、极低密度脂蛋白和游离脂肪酸的水平较高，这也是糖尿病心血管并发症的重要危险因素。Mughal等[14]的研究发现，Ⅱ型糖尿病的病人服用阿卡波糖 12周，其空腹血糖、血甘油三酯和极低密度脂蛋白胆固醇都明显降低，并使血糖和血脂长时间维持在正常水平。另有报道30例高甘油三酯血症的非糖尿病人，服用阿卡波糖加饮食控制16周，血甘油三酯水平明显降低，而单纯控制饮食不能有效地降低血甘油三酯水平[15]。目前国内还未发现应用阿卡波糖单纯治疗高脂血症的报道。 阿卡波糖对血脂的影响，可能与饮食中脂肪的摄入量和全面代谢控制的改善有关。由于大量的碳水化合物在肠道末端未消化，使肠道的菌群发生改变，肠蠕动增加，而间接地使脂肪吸收减少。血脂降低的另一个可能机制是由于碳水化合物的吸收降低，肝脏合成脂肪的前体物质减少。胰岛素的降低也在餐后脂肪代谢中起着重要作用。 在血糖和血脂的有效控制的情况下，阿卡波糖可降低糖尿病心血管并发症的发病风险。Chiasson等在加拿大、挪威、澳大利亚等9个国家进行的为期3年的多中心临床观察发现，糖耐量降低的人群在服用阿卡波糖有效地控制血糖后，发生心血管疾病的相对风险降低约49 ％ [16]。 服用阿卡波糖可能对降低糖尿病病人心血管并发症的死亡率也具有重要的意义。近来研究表明，糖尿病血管并发症往往潜伏着血栓形成的危险，高血糖往往激活凝血系统，特别是餐后高血糖症的患者。17例Ⅱ型糖尿病人服用阿卡波糖后，餐后4小时内凝血酶原片断和D-二聚体水平明显降低 [17]，这些片断是血液凝固和纤维蛋白降解的标志性产物。凝血酶原片断是血栓形成的重要预警者，而交联纤维蛋白降解的初级产D-二聚体物是心肌梗塞的重要预警者。 另有报道，与优降糖比较阿卡波糖能降低糖尿病病人的收缩压和心率[18]，这可能与血浆胰岛素降低介导的交感神经活性和血管降压因子的作用有关。 4. 对胃肠道功能的影响 由于碳水化合物水解减少后介导的饱腹作用，阿卡波糖可明显缓解病人的饥饿感，对于改善糖尿病病人的生活质量具有很重要的意义。有报道表明，阿卡波糖能抑制混合饮食后的胃排空，降低餐后血浆胰岛素和血糖依赖的抑胃肽(insulinotropic polypeptide ；GIP) 的释放，增强餐后胃肠道对GLP-1、胆囊收缩素（CCK）和YY肽（peptide YY ；PYY）的反应[19]。这些参与血糖调节的肠道激素是当前关注的热点。GLP-1能促进胰岛β-细胞对血糖的
反应，从而在血糖升高时增加胰岛素的分泌，并增加胰岛素的敏感性。此外，GLP-1还能减缓胃的排空，产生饱腹感。因此，GLP-1的升高是降低餐后血糖的一个调节剂，也可以看作是肠道对碳水化合物吸收减少的重要标志[20]。 4
服用阿卡波糖可能对降低糖尿病结肠癌的发病风险有一定的意义。糖尿病本身可使结肠癌的发病风险增加30 ％。虽然要证明阿卡波糖降低结肠癌发病的风险还需积累的临床证据，但服用阿卡波糖后，由于肠道菌群的变化、大便PH值和β- 羟化酶的活性降低、以及肠蠕动的增加等作用，都可间接促进大肠的蠕动，这对降低结肠癌的发病风险具有重要意义。Weaver等认为粪便中丁酸盐含量增加是阿卡波糖降低结肠癌发病风险的重要生物学标志物（biomarkers）[21] 。 由于阿卡波糖几乎不被机体吸收，因此对机体的全身毒副作用很小。开始服用时可能有肠胀气和便稀软等不适的感觉，这是由于碳水化合物在小肠的吸收减少，大量未分解的碳水化合物进入大肠，使大肠内厌氧菌（双歧杆菌和嗜酸杆菌）显著增加，粪便中的酸性代谢产物和气体增加所致。因此专家建议开始可采用低剂量，随后逐渐增加剂量，以减轻这种胃肠道的不适[22]。目前还未发现长期服用阿卡波糖造成肝脏和肾脏功能损害的报道。 综上所述，阿卡波糖降低餐后血糖，预防糖尿病心血管并发症等作用已得到广泛认同。其疗效确切、副作用小，是一个治疗糖尿病的首选药物。近年来阿卡波糖在血脂代谢方面的作用正在引起广泛关注。应用中草药治疗糖尿病始终是大家关注的热点，在新的研究和开发方面已经做了大量工作[23，24]。寻找有效的a - 糖苷酶抑制剂，可能也是中药治疗糖尿病的新靶点，对中草药治疗糖尿病药物的开发具有重要的意义。
参考文献 1. Stefano Del Prato. 糖尿病血糖正常的探索: 控制餐后血糖. 国外医学内分泌学分册， 2003; 23 (3): 155-8 2. Heiner Laube. Acarbose - an update of its therapeutic use in diabetes treatment. Clin Drug Invest, 2002；22(3):141-6 3. 王 霜, 顾明春. Meta分析法对拜糖平降糖作用有效性的评价. 实用医药杂志 2003；２０（02）：96-8 4. Hara T, Sakakibara F, Nakamura J et al. An importance of carbohydrate ingestion for the expression of the effect of alpha-glucosidase inhibitor in NIDDM. Diabetes Care, 1996; １９ (6): 642-7 5. Lindström J, Tuomilehto J, Spenglert M. Acarbose treatment does not change the habitual diet of patients with type 2 diabetes mellitus. Diabet Med, 2000; １７： 20-5 6. Mertes G. Safety and efficacy of acarbose in the treatment of type 2 diabetes. Data from a 5-year surveillance study. Diabetes Res Clin Pract, 2001; ５２： 193-204 7. Costa B, Pinol C. Acarbose in ambulatory treatment of noninsulin-dependent diabetes mellitus associated to imminent sulfonylurea failure; a randomised multicentric trial in primary health care. Diabetes and acarbose Research Group. Diabetes Res Clin Pract, 1997; ３８ (1): 33-40 8. Hasche H, Mertes G, Bruns C et al. Effects of acarbose treatment in type 2 diabetic patients under dietary training: a multi-centre, double-blind, placebo-controlled, 2-year study. Diabetes Nutr Metab, 1999; １２： 277-85