中药外用透皮吸收研究进展
中药外敷治疗面瘫研究进展
２０１０ 年 ７ 月第 ３０ 卷第 ７ 期 Ｊｉｌｉｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ ２０１０ Ｖｏｌ ．３０ Ｎｏ ．７ · ６４ ３ ·
膏 ，风湿膏或麝香壮骨膏固定 ，分别敷贴于患侧阳白 、 蜈蚣 １ 条及（２）川芎 、当归各 ２０ ｇ 分为 ２ 组共研细末 ，
太阳 、颊车 、四白 、地仓穴 。 治疗本病 １４６ 例 ，平均疗 交替使用（１） 、（２）组药物进行敷贴 ，每次取 ４ 穴 ，主穴
程 ２０ ｄ ，短于牵正散配合针刺治疗对照组的 ２２ ｄ 。 李 为主 ，穴位轮换 ；取白芥子末 １０ ｇ 敷于面颊外侧下
凤伏等［１６］ 内服采用小续病汤 ，药渣再经煮沸浓缩后 关 、颊车 、地仓 ３ 穴 。 拟方荆芥 １０ ｇ ，防风 １０ ｇ ，全蝎
热敷患侧面部 ；口眼歪斜严重者配合针灸治疗 。 治疗 ３ ｇ ，蜈蚣 ２ 条 、僵蚕 １０ ｇ ，川芎 ６ ｇ ，苏木 １０ ｇ ，红花
本病 ５２ 例 ，治愈率达 ７８畅８％ ，总有效率达 ９２畅４％ 。 顾 １０ ｇ ，菊花 １０ ｇ ，白芷 ６ ｇ ，气虚日久 、病久不愈加黄芪
忠俊［１７］采用祛痰祛风 、活血通络类中药内服外敷 ，自 ３０ ｇ ，白术 １５ ｇ ，茯苓 １５ ｇ ，肝郁脾虚 ，加柴胡 １０ ｇ ，香
浸透 ，热敷于患侧颊车 、地仓 、下关 、翳风 、牵正 、阳白 ９６畅６５％ 。 庞彦波等［２５］治疗婴幼儿面瘫 ，取皂荚 １００ ｇ
等穴位 。 治疗本病 ８６ 例 ，总有效率 ９７畅６７％ 。
研粉 ，蒸馏水调和 ，敷贴阳白 、太阳 、地仓 、颊车 、颧
３畅２ 针灸配合外敷 李雪梅［１９］ 运用针刺配合中药 等穴位 ，并结合推拿方法 。 治疗本病 ３１ 例 ，有效率为
中药透皮制剂研究动向
１２ 起全 身治疗作 用 的 中药透 皮 制剂 的制 备 工艺 ．
中药透 皮制剂制 成 透 皮给 药 系统 ， 不仅 可 以控 制 药 物 的释 放速度 、 长药物 的作用 时间 ， 延 而且可 以发挥 全身 治疗作 用 透 皮 治疗 系统 包括 三 种类 型 ， 即膜 贮库型 透皮给药 系统 、 架控 释 型 透皮 给 药 系统 和 骨 微贮库 型透皮 给 药 系统Ｌ ， 中膜贮 库 系统 因载 药 ５其 Ｊ
透皮 吸收 制 备 工艺 中 药透 皮 吸收 促 进 剂
艺研究方法和 中药透皮吸收促进剂等方面的研 究现状 ， 旨在为中药透皮制剂的研 究与开发提供信息 。
关 键 词 中药
自从 ２ ０世纪 ７ Ｏ年代 中期 美 国 Ａｚ ｌ ａ公司首 先提 出透皮控 释给 药这 种 治疗 方 案 ， 并制 成 东 莨 菪碱 贴 片以来 ， 有关透 皮 给药 系 统 的研 究 得 到 了迅猛 的 发 展 与完 善。 国内外 均 有透 皮 给 药系 统 上 市 ， 目前 但 中药透 皮制剂还 只停 留在 研 究 阶段 ， 商品 化 的 中药 透皮 制剂上市很 少 。令人 欣慰的是 国 内已有许多 学 者开 始着手 于 中药 透 皮 吸 收 的 临 床 和 基 础 实 验 研 究 ， 关中药透 皮制 剂 的体 内透皮 实验 研 究和 体 外 有 透皮 实验研究 在 文献 ＿ 中 已作 了详 细 介绍 ， 文从 ］ 本 中药透 皮制剂 的制 备工 艺 、 中药 透皮 制 剂 基质 优 化 工 艺研究方法 和 中药 透皮 吸收促进 剂等方 面介绍 中
膏基 质和 透皮促进 剂氮酮 等混 合研制均 匀而成 。赵 洪武等 ＿对 传统 的如 意 金黄 散 黑膏 药 在 提取 方 法 、 ３
中药经皮给药制剂的研究进展
率， 储库 为密 闭结 构， 以避免挥发性成 分的损失 ， 可 可包含大量的药 物 ， 合 中药 的 特 点 。 适 经 皮 吸 收 制 剂 或 称 经 皮 给 药 系统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌｈ ｒｐ ｕｉ Ｔａ ｓ ｅｍａ ｅａ ｅ ｔ Ｔ ｃ １２２２ 骨架 型 贴 剂 。 架 型贴 剂 由 药物 溶 解 或 分 散在 聚 合 物 骨 －．＿ 骨 Ｓ ｓｅ ，Ｔ Ｔａ ｓ ｅｍａ Ｄ ｕ ｅｉ ｒＳ ｓｅ ，Ｄ ） 指 在 皮 ｙ ｔｍ Ｔ Ｓ：ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｒｇ Ｄ ｌｅｙ ｙ ｔｍ Ｔ ＤＳ是 ｖ 架 中 ， 聚合 物 骨架 控 制 药 物 的 释 放 。 黏 型 骨 架 系统 是 近 年 来 研 究 由 胶 肤 表 面 给 药 ， 药物 以恒 定 速 度 （ 接 近恒 定 速 度 ） 过 皮 肤 各 层 ， 使 或 通 进 的 重 点 ， 供 选 择 的胶 黏 剂 有丙 烯 酸 酯 类 、 橡胶 类 和 聚 异 丁 烯 类 ， 可 硅 入体循环产生全身或局部治疗作用 的新制剂或系统 。经皮给药制剂 但 该 类 贴 剂 制 备 过程 中 需 要加 热 除 去 溶 剂 ，不 适 宜具 有 挥 发 性 的 药 可 避 免肝 脏 的首 过 效 应 及被 胃肠 道 破 坏 ， 少 给 药 次 数 ， 长 给 药 时 减 延 物 ， 载 药 量 较 小 。何 宇 新 等 以 当 归 总 酞 内 酯 为 主 要 药 物 ， Ｅ — 且 以 ｕ 间 ， 持 恒 定 的 有效 血 药 浓 度 ， 低 药 物 的毒 副作 用 ， 高疗 效 ， 维 降 提 便于 ｄａ ｉ Ｅ Ｏ ｒｇｔ １ ０为骨架材料， 癸二酸 二丁酯 为增塑剂 ， 琥珀酸 为交联剂 ， 使用。 目前 ， 随着制 药技术的进步和 药用新辅料的应用 ， 全球范围内 制 备 了头 宁 骨 架 型缓 释 贴 片。 经 皮 吸 收 制 剂 新 品种 数 量 以每 年 １ ．％ 的速 度 递 增 ， 为 第 三 代 药 ２ １ 成 ２ 经 皮 给 药 制 剂 促渗 透 的药 剂 学 方 法 物制剂开发研究的重点和热点之一。中国传统 医药素有“ 内病外治” 提高药物的透皮速率是开发经 皮给 药系统的关键 ，近年来许 多 的 传 统 ， 药 物 应 用 于 皮 肤 《 穴 位 ）以 释 放 、 透 和 吸 收 药 物 的经 将 含 ， 渗 学 者 对 药 物 的促 透 方法 进 行 了大量 的研 究 。 经 皮 给 药 系 统促 渗 透 方 皮 给 药途 径 是 其 主 要 的给 药 方式 之 一 。 年 来 ， 多 药 学 工作 者 对 中 近 许 超 微 药经 皮 给 药 新 剂型 、 透皮 机 理 等 进 行 了实验 研 究 ， 促 以揭 示 中 医经 皮 法 除 了 采用 离 子 导 入 法 、 声 导 入 法 、 针 法 等 物理 学 方 法和 化 学 结 构 改造 制备 成 前 体 药 物 外 ， 目前 研 究 最 多 的 是 经 皮 吸 收促 进 剂 和 将 给 药 的科 学 内 涵 ， 展 中 医 外治 法 的发 展 空 间 。在 此 基 础 上 ， 者 综 拓 作 药 物 制 成 脂 质体 、 乳 、 球 和 微 囊 等 中 间 载 体 后 用 于 透 皮 ， 透 皮 微 微 其 述了中药经皮给药制剂的研 究状 况。
三七脂质体凝胶制剂透皮给药多重功效的研究进展
三七脂质体凝胶制剂透皮给药多重功效的研究进展刘玉丹;李超英【摘要】本文旨在通过介绍三七的药用化学成分、理化性质和主要功效,总结分析三七现有剂型在某些功效应用方面存在的缺陷,通过探讨透皮给药,研究将三七制成脂质体凝胶制剂.三七作为一种名贵中药,剂型的优良是决定发挥药效的关键.三七脂质体凝胶制剂可定点定位给药,避免肝脏首过效应,提高药物的生物利用度,减少吸收代谢的个体差异,并且具有缓控释作用,药效持久,血药浓度稳定,应用方便等特点.本文主要介绍了三七脂质体凝胶在应用于治疗跌打损伤、失眠、抗氧化、抗衰老方面的独特疗效,为以后三七脂质体凝胶制剂皮肤用药的进一步研究提供有益参考.【期刊名称】《人参研究》【年(卷),期】2016(028)003【总页数】4页(P49-52)【关键词】三七;外用制剂;透皮给药;脂质体凝胶【作者】刘玉丹;李超英【作者单位】长春中医药大学研究生院吉林长春130117;长春中医药大学研究生院吉林长春130117【正文语种】中文三七（Panax notoginseng）为五加科植物，别名金不换、田七、参三七、血参、田三七、山漆，其根、茎、叶、花均可入药。
三七花、三七头、三七根，这三类都有极高的药用价值。
三七用于治疗疾病已有悠久的历史，清朝药学著作《本草纲目拾遗》中记载：“人参补气第一，三七补血第一，昧同而功亦等，故称人参三七，为中药中之最珍贵者。
”三七具有补血（促进造血）、活血（抗血栓）、散瘀止血、消肿定痛、抗氧化抗衰老、降压降脂、提高免疫力等功效。
三七的主要有效成分为三七总皂苷（PNS），三七总皂苷含有人参皂苷Rb1、Rg1、Rg2、Ra、Rb2、Rb3、Rc、Rd、F2、Rh1，三七皂苷R1、R2、R3、R4、R6，七叶胆皂苷XIII、IX、XVII等二十多种皂苷成分［1］。
除皂苷类成分外，三七还含有三七素、多糖、氨基酸、挥发油、脂肪酸、甾醇、黄酮、聚炔醇、有机酸等。
三七总皂苷（PNS）［2～3］是三七发挥活血化瘀功效的物质基础，能抗血小板聚集，抗血栓形成，并且有镇静安神、保肝、抗炎、抗氧化、抗衰老，增强免疫力等功效。
促进药物透皮吸收方法研究进展-张红
101第17卷 第8期 2015 年 8 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 17 No. 8 Aug .，2015透皮给药系统或称经皮治疗系统（Transdermal Drug Delivery Systems 或Transdermal Thrapeutic Systems，简称TDDS 或TTS）是指药物在经皮肤给药后，由毛细血管吸收进入血液循环而达到有效血药浓度，产生全身或局部治疗作用，实现疾病治疗和预防的一类制剂。
1981年，美国Alza 公司首创的东莨菪碱经皮给药系统问世，此后陆续有十多种产品上市。
目前在美国销售最好的是尼古丁贴剂，通过控制释放尼古丁来帮助戒烟[1]。
现在国内也相继批准了可乐定透皮贴剂、雌二醇控释贴片和甲硝唑口腔黏贴片等产品。
经皮给药制剂2005年全球销售额达127亿美元，2010年达215亿美元，2015年将达315亿美元，年均增长17.8%，远超医药工业平均增长率[2]。
已形成口服、注射和经皮给药系统三足鼎立态势，经皮给药系统有广阔的市场前景。
而由于人体皮肤角质层的屏障作用，许多药物的皮肤渗透量不能满足治疗要求，因此促进药物透皮吸收的方法研究，在经皮给药制剂的研制过程中受到广泛重视。
1 透皮给药系统的基础1.1 皮肤的结构和生理特性皮肤包括角质层、活性表皮层、真皮和皮下组织，其中角质层和活性表皮层合称为表皮。
角质层是由角层细胞镶嵌在细胞间脂质组成的片层结构，类似于“砖”和“水泥”。
表皮尤其是最外层的角质层是机体防止水分蒸散及外来物质侵入的天然屏障，同时也成为限制物质内/外移动的主要障碍，见图1。
图1 皮肤结构模式图1.2 药物透过皮肤的途径药物透过皮肤吸收的途径主要有2种：①透过表皮进入真皮，扩散后经毛细血管吸收转移至体循促进药物透皮吸收方法研究进展张红1，2，张华3，张伟2（1.山东中医药大学，山东 济南 250355；2.青岛海慈医疗集团，山东 青岛 266033；3.菏泽医学专科学校，山东 菏泽 274000）摘 要：目的：介绍透皮给药系统中促进药物透皮吸收的一些方法。
中药粘膜给药
中药粘膜给药制剂的研究进展黏膜给药指使用合适的载体将药物通过人体黏膜部位如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜，进入局部或全身血液循环而起药效的给药方式[1]。
粘膜给药主要是指生物粘附系统给药。
生物粘附系统给药是指药物与生物粘膜表面紧密接触,通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式,其优越性主要有:可局部用药,也可发挥全身作用。
粘膜抗机械刺激性强,修复更新快。
延长给药特定部位的滞留时间,提高生物利用度。
药物由粘膜毛细血管直接吸收,而不经过肝门系统内酶的灭活,避免首过效应。
靶向性强使药物释放吸收更加精确,减少全身作用。
由于粘膜不易角质化,且粘膜下毛细血管丰富,较透皮吸收有更好的生物利用度[2].近年来，由于粘膜给药的种种优势，关于粘膜给药系统的研究颇多，粘膜给药新剂型也是近年研究的热点，本文就中药粘膜给药制剂展开综述。
1.眼粘膜给药眼粘膜给药主要应用于眼局部给药,是治疗眼部疾病的有效手段,姚晨等人认为药物经角膜途径吸是药物进入眼内发挥作用的主要途径,而且这以给药途径适用于大部分药物。
药物通过角膜渗透主要通过跨细胞转运(trans-cellular)和细胞旁路转运(paracellular)两种途径,亲脂性小分子物质一般通过跨细胞转运途径,对于相对分子质量较大的亲水性物质一般通过细胞旁路转运[3]。
姚晨综述了近年来为避免动物试验的种种缺陷而建立起来的角膜上皮细胞培养模型方法，并从药物角膜毒性研究、药物角膜渗透性研究、眼用药物吸收机制研究三个角度展开角膜上皮细胞培养模型在眼用药物研究中的应用研究状况的介绍。
从其结论得到现行角膜上皮细胞模型的限制性与可用性。
眼粘膜给药的剂型有滴眼剂、膜剂、等。
由于眼部组织独特的生理功能使眼科疾病用的皮质激素类药物在眼内难以达到有效的治疗浓度,药物利用率低,且易导致全身毒副作用。
高玉香等人以疗效显著的眼科抗炎、抗过敏药物曲安奈德(TA)作为模型药物,明胶/壳聚糖复合膜(GICS)为基体,制备用于治疗各类青光眼的眼用复合药膜。
促进透皮吸收的中药作用机理
・特约专题・本期特约专家 张仲源,主管中药师,1953年出生,1975年毕业于山东省中医药学校中药专业。
先后在青岛市温泉疗养院、市儿童医院从事中药制剂和外治药物的制备和研究。
主持和参与了青岛市科技局立项的科研项目十二项,其中中医外治项目“透骨摩药”、“儿童防感袋”、“脾运散”等五项已通过科技鉴定。
“中药敷脐治疗小儿腹痛临床研究”、“肩周膏的药剂学研究”获青岛市科技三等奖,与国内多家单位合作研制的外用辅料、纳米微药粉项目等已产品化,部分已取得专利。
发表论文七十余篇,其中外治方面的占60%。
主编参编著作十二部,其中外治书占80%。
获得发明专利1项,实用新型专利3项。
张仲源 主管中药师促进透皮吸收的中药作用机理张仲源1,张惠生2,张丽敏2(1.山东省青岛市儿童医院,山东 青岛 266001;2.浙江省浦江县中医外治研究所,浙江 浦江 322200) 关键词:中药;透皮吸收;作用机理 中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1006-978X(2007)06-0003-02 透皮药物每年以17.8%的年均增长率高速发展,透皮药物的核心渗透促进剂是当今世界药物研究的重点之一。
当一些化学合成的促渗剂引起皮肤过敏、刺激性反应时,人们把开发的眼光转向了“回归大自然,返璞归真”的中药材和植物药,一些如薄荷油、冰片、当归挥发油等药物的促渗系数有的超过了氮酮。
Megu m i等研究认为,植物中的挥发油及植物油类等多属于萜类化合物,其毒性弱于人工合成品。
因此,植物提取促渗剂的开发有着广阔的前景,现就已通过实验研究证实的一些中药材的促渗作用机理进行综述,报道如下。
1 烧 酒烧酒又称火酒、蒸馏酒等。
其主要成份为乙醇,是最早起源于中国的一种药食两用的饮品。
具有活血祛寒的功能,为极性溶剂。
乙醇能提高一些药物经皮渗透速率,其机理有以下几个方面:①能增加药物的溶出度。
酒为有机溶剂,经酒制后的药物有效成份易于溶出,一些不易溶于水的有效成份如大分子的苷类、黄酮类等,经酒制后,亲水性增加,大大有利于有效成份的溶出。
中药凝胶剂研究近况(一)
中药凝胶剂研究近况(一)中药凝胶剂是一种新型的中药外用制剂。
本文从中药凝胶剂基质的选择、释药机制研究、渗透促进剂的应用、质量控制等方面阐述中药凝胶剂的研究近况，并对中药凝胶剂的未来发展进行了展望。
中药凝胶剂常用于皮肤或黏膜给药，用于抗炎镇痛、抗菌抗病毒、局部止血等。
目前，中药凝胶剂研究取得了较大的发展，在医院制剂中广为应用。
本文对中药凝胶剂近年的研究进展概述如下职称论文：1基质材料中药凝胶的基质材料根据其性能不同，可分为水性凝胶基质与油性凝胶基质。
水性凝胶基质的构成一般为水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等；油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
必要时可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。
不同的基质材料的释药特性和临床应用不同，因此，需结合药物特性和临床应用选择合适的基质材料。
目前，水溶性凝胶基质应用较多，主要代表为卡波姆及纤维素类。
李秀青等。
经皮吸收促进剂能加速药物穿过皮肤。
常用经皮吸收促进剂主要有有机酸、脂肪醇类、表面活性剂、氮酮、醇类化合物、角质层保湿剂、精油等。
方世平等13]以离体小鼠鼠皮为透皮屏障，采用改进Franz扩散池装置，对不同浓度的薄荷脑和氮酮对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响进行了研究，结果表明不同浓度薄荷脑和氮酮均有促进姜赤凝胶剂中芍药苷透皮的作用，其促渗透作用强弱顺序为：10％薄荷脑>7％薄荷脑>13％薄荷脑>4％薄荷脑>1％薄荷脑，9％氮酮>7％氮酮>5％氮酮>3％氮酮>1％氮酮。
薄荷脑浓度在1%～10％之间时，对芍药苷的促渗透作用与薄荷脑浓度呈正相关，但薄荷脑浓度超过10％后其促渗作用反而下降。
陈秋红等9]以离体昆明小鼠皮为屏障，采用改良的Franz扩散池法，对加入了不同透皮促进剂的秋水仙碱凝胶的体外透皮速率进行了考察，结果表明透皮促进剂促进秋水仙碱体外透皮的强弱顺序为：丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油，并且秋水仙碱凝胶体外透皮释药符合Higuchi动力学过程。
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中药外用透皮吸收研究进展中日友好医院中医肿瘤科(100029)李园李佩文中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同的剂型，如丸、散、丹、膏、栓、酊、酒剂等，贴敷于体表一定部位或穴位，经体表(皮肤)或五官九窍(眼、耳、口、鼻、前后二阴)等作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法重要的一个组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随时间的发展，新技术与理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
本文就外治法的起源、作用机理、促透剂、透皮吸收实验等方面的研究进展做一综述。
1 中药外治法的渊源中药外治法历史悠久。
原始社会就有用树叶、草茎涂伤口，偶然治愈疾患并发现了药物的作用。
《殷墟卜辞》中有22种疾病使用了外治法；《周礼•天宫》记载了以外敷药物治疗疮疡；帛书《五十二病方》记载了“利赤蝎，以血涂之”，还最早记载了酒剂外用；《内经》多个篇章有关于外治的论述，如：《灵枢•刺节真邪》：“桂心渍酒，以熨寒痹”。
晋•葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；宋代《刘涓子鬼遗方》载有多种薄贴之法；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂达1500余首。
为后世树立了楷模，在这部专著中他提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
2 中药外治法透皮吸收、作用机理中医学认为：外用药物切近皮肤，通彻于肌肉纹理之中，将药物的气味透达过皮肤以至肌肉纹理而直达经络，传入脏腑，以调节脏腑气血阴阳，扶正祛邪，从而治愈疾病。
吴尚先在《理论骈文》中指出：“外治之理即内治之理，外治之药亦即内治之药，所以异者源耳，医理药性无二，而法则神奇变幻”，“外治必如内治者，先求其本，本者何?明阴阳，识脏腑也……，虽治在外，无殊治在内也。
所以与内治疗并行，而能补内治之不及者，此也”。
徐大椿指出“汤药不足尽病，人之疾病，由外入内，其流行于经络脏腑，必服药乃驱之，若其病既有定所，在皮肤筋骨之间可按而得者，用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较服药尤有力”。
现代医学研究认为：皮肤作为一个给药入口，局部给药后，大部分直接进入给药部位发生药效，同时药物可以经血液循环对全身发生作用。
据雷亚锋等所做跌打膏透皮吸收研究报道：膏药贴用3小时后，其有效成分士的宁在大鼠体内血药浓度即达稳定值范围，100小时内血药浓度维持在45～49.2μg/mL；膏药作用于离体小鼠皮肤上，8小时内士的宁的平均渗透速率为40μg/cm2.h。
这说明外用药起效快，缓释效果好，作用时间长。
同时测得用药部位皮肤士的宁含量是非用药部位的7.5倍。
2.1 药物的经皮吸收机制2.1.1 药物通过皮肤动脉通道、角质层转运(包括细胞内扩散、细胞间质扩散)和表皮深层、真皮转运而被皮肤乳头层中的毛细血管网吸收，从而进入血液循环。
2.1.2 皮肤穴位处的药物吸收。
与别处皮肤相比，穴位处皮肤阻抗低、电容大、电位高，有利于药物透皮吸收。
2.1.3 粘膜处药物的吸收。
如口腔的舌下粘膜、鼻粘膜、直肠粘膜等均为药物外用的常见给药部位，粘膜没有角质层，药物透入较容易、速度快。
但此处皮肤较为娇嫩，不耐刺激，用药要求高。
2.1.4 水合作用。
角质层的含水量为环境相对湿度的函数。
中药外贴，可以在局部形成一种汗水难以蒸发扩散的密闭状态，使角质层水量由5～15%增至50%。
角质层经水合作用后，可膨胀成多孔状态，易于药物穿透，实践证明，药物的透皮速率可因此增加4～5倍。
同时还能使皮温从32℃增至37℃，加速血液循环。
2.1.5 表面活性剂或透皮促进剂的作用。
如膏药中所含铅皂是一种表面活性剂，可促使被动扩散的吸收，增加表皮类脂膜对药物的透过率；西药如月桂氮卓酮(Azone)、二甲基亚砜等均有显著的促进大多数亲水性和疏水性化合物的透皮吸收作用。
它们可能是通过增加类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性来打开新的渗透途径，从而促进药物渗透。
有报道说Azone可增加角质流动性，使角质层的类脂质产生不规则排列，且可使毛囊口拓宽，有利于药物通过角质层吸收。
据周金煦等人在2%Azone水溶液对小鼠皮肤表面超微结构改变的研究中，发现部分表皮出现小裂隙，有的孔穴长达2～4um。
2.1.6 芳香性药物的促进作用。
现代离体皮肤试验表明：芳香性药物敷于局部，可使皮质类固醇透皮能力提高8～10倍，因此外治方药中，冰片、麝香、沉香、檀香、菖蒲、川椒、白芥子、姜、肉桂之类芳香药物，几乎每方必用。
2.2 影响皮肤吸收作用的因素2.2.1 机体因素：主要有：(1)年龄、性别，一般婴儿、老年人的皮肤吸收率较成年人高，女性吸收率较男性高；(2)部位，体表的不同部位角质层厚薄不一，其吸收药物的程度不同，据Chien报道，人体体表吸收率由大到小依次为：耳后、阴囊、腹股沟、额、腋下、头皮、背、手掌、前臂；(3)皮肤含水量，皮肤角质层经水合作用后细胞的通透性增加；(4)皮肤损坏、破溃会破坏皮肤角质层的屏障作用，增强皮肤吸收能力。
2.2.2 制剂因素：分子量小、熔点低、油/水分配系数接近1、分子型外用药物易于透过皮肤。
具体为：(1)皮肤对水制剂仅微量吸收；(2)对脂溶性物质，如VitA、VitD、VitK 等可大量吸收；(3)激素亦迅速吸收；(4)重金属及盐类，如铅、锡、汞、砷等皮肤易吸收；(5)外用药剂型态对吸收亦有影响，如软硬膏易吸收，霜剂次之，粉水剂难于吸收；(6)其他如药物的热力学特性、电离状态、赋形剂、透皮吸收促进剂、药物施用面积、接触时间、施用频率等均对皮肤的吸收率产生影响。
2.3 加强药物透皮吸收的一些方法2.3.1 加入高效渗透促进剂：这是一些能加速药物通过皮肤屏障进入血液循环的化学物质。
主要包括：(1)有机溶剂：如甲醇、乙醇、尿素、水杨酸等；(2)有机酸、酯、酰胺类：如硬脂酸、油酸、N—环庚基—N癸基乙酰胺等。
药物在硬脂酸、硬脂酸胆盐共存下，透皮效率增加，制成油型软膏可产生全身透皮作用；(3)亚砜类：如二甲基亚砜及其衍生物。
它是应用最早的促透剂之一，穿透作用强，速度快，适用范围广，有助于多种药物透皮。
缺点是有强烈臭味，皮肤刺激大，大面积使用可产生全身副作用，如溶血、视神经毒性等；(4)氮酮类：如月桂氮卓酮、N—十二烷—2—吡咯啉酮等。
Azone是新型促透剂，副作用小，但对亲脂性药物促渗透性远不如亲水性，发挥作用慢、迟滞时间长；(5)表面活性剂：如非离子型的吐温80、阴离子型的月桂醇硫酸钠等；(6)二元渗透：低级二醇，如丙二醇、丁二醇与氮酮配伍，丙二醇与油酸、1，4丁烷二醇与亚麻油酸，协同透皮。
2.3.2 药物与脂质体包封：脂质体是磷脂和其他两亲性物质分散于水中，由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。
它可作为载体将药物包封于脂质双分子层形成的超微型球状载体内，增加药物的溶解度，提高药物的生物利用度，使药物具有靶向作用，被誉为“药物导弹”。
其主要特点是：(1)脂质体可增加皮肤角质层水合作用，还能透过角质层到皮肤深层，甚至脂质体磷脂与角质层脂质融合，改变皮肤结构，包封难以透皮的药物，促进其透皮吸收；(2)对局部应用的药物，脂质体不仅对其有良好的促透作用，还降低药物的全身吸收，使药物集中于病灶局部，提高生物利用度；(3)脂质体的水化磷脂层能够促进干燥皮肤的水化，亦增加透皮作用；(4)脂质体为体内固有成分，可被生物降解，对皮肤无刺激，对人体无毒害。
2.3.3 物理促透方法：如超声导入、离子导入法。
在外电场的作用下，加速离子药物从水溶液中通过皮肤，渗透入组织，它的优点是能促进离子型大分子药物的透皮吸收。
随着现代药剂学的高速发展，90年代药物制剂研究进入了释药系统(DDS)时代。
中药外用剂型亦不能局限于传统的膏药、散剂、酒剂，必须吸收现代高科技成果，开发新的中药外用剂型，如透皮控释制剂、粘膜给药制剂、靶向给药制剂等。
透皮给药系统(TTS)就是一种前景广阔的用药方法。
它是指能透过皮肤屏障，在预定时间内以恒定速度释放出一种或数种活性成分到血液循环中，从而达到治疗目的的制剂，又称“透皮控释系统”。
它的最大优势是可保持稳定的血药浓度，使药物发挥并保持最大的治疗作用。
TTS除制成溶液剂、涂布剂、乳剂、膏剂等传统剂型外，还开发了骨架型透皮释放给药系统、膜控压敏微储库型给药系统等新剂型。
由于工艺流程、载体选择、药物处理等问题，目前TTS还不能在临床上方便使用。
中药TTS 的目的是寻找一类制法简单、成型性好、韧弹性好、载药量大、释药性好、无毒无刺激的制剂。
3 透皮吸收的实验研究进展近年来，随中药外治越来越多的应用及透皮给药系统的建立，使用现代方法对中药透皮吸收进行系统的定性、定量研究也日趋增多与完善。
3.1 透皮实验方式3.1.1 离体实验：主要是离体扩散池法。
直接从处死的动物身上分离某处皮肤，固定于扩散池系统，透皮药物由表皮层向真皮层渗透，定期在接受池中抽取样本，进行分析。
以往报道的文献中，主要有Franz扩散池、Valia-Chien扩散池、两室流通扩散池及自制扩散池等。
此方法简单易行，目前应用较多，如王锐等的牡丹皮流浸膏离体鼠皮扩散实验，高玉生等进行中药丹参、昆布、海藻等离体蛇皮实验。
3.1.2 在体实验：主要是在活体动物上做的实验，包括直接法与间接法。
(1)直接法：直接测定经皮给药后的体内药物及代谢物浓度。
这种方法难度较大，尤其是对中药的研究，应用较少。
(2)间接法：通过标记药物在样品中的放射活性，间接获得药物体内作用过程。
如赵洪武等以H3标记小檗碱作为示踪剂，放射性同位素示踪法测定在体皮肤如意金黄散中小檗碱的透皮速率与血药浓度。
亦可通过测定与经皮所给药物有关的生理反应或引起的其它体内的化学物质浓度变化间接测得。
3.1.3 还有一种方法介于离体与在体动物实验之间，如将中药外用于动物体表某处，隔一定时间留一次血、尿标本，实验结束后，剥取动物的角质层，切取皮肤、心、肝、肾、膀胱等，进行分析、检测。
3.2 样本分析从外周药物透皮吸收实验中获取的样本测定药物及其代谢物浓度，以了解外用药的吸收、分布、代谢规律。
由于外用药物尤其是中药其成分多，纯品剂量极小，且不能完全穿透具有多层生物膜结构的皮肤，经皮吸收如体内的量有限，同时存在众多的干扰杂质，难以分离纯化，因而从透皮实验所获取的标本测定透皮药物的浓度仍有很大难度。
目前较常用的方法有：高压液相色谱法、气相色谱法、气相色谱质谱联用法、放射免疫法、同位素示踪法等。
比较起来，放免法具有灵敏度高的特点，但由于存在抗体制备问题，其应用受到限制，而色谱法应用较为普及。