甾醇合成抑制剂

20000×稀释液。 酥梨类品种敏感（幼果期），应慎用。
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丙环唑（脱力特）
防白粉病，丝核菌、锈菌、黑穗菌等，但对霜 霉病无活性。
三唑类杀菌机理
主要是抑制菌体甾醇的生物合成，因而干扰或 抑制菌体附着孢及吸盘的发育及菌丝的生长和孢子 的形成。三唑酮对某些病菌在活体中活性很强，但 离体效果很差，对菌丝的活性比对孢子的活性强。
腐病菌也有效。
➢剂型：50%乳油，25%水溶性盐；
➢使用：使用500-1000倍液直接浸渍喷洒果品，蔬菜；
咪鲜安（扑霉灵，施宝克） 对子囊菌引起的多种病害有效，具防腐保鲜
作用，防水稻恶苗病，芒果炭疽病。
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吗啉类
十二吗啉、十三吗啉、丁苯吗啉、烯酰吗啉
③ 1 十三吗啉
吗
CH3
啉
O
N C13H27
类
CH3
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抗药性的分子机制
ABC 运输蛋白基因能够通过翻转酶将药剂从膜内层
转移至外层而排出细胞体外;
MFS 运输蛋白基因的超表达和本底表达则是导致病
原菌产生抗药性的关键因素;
CYP51 蛋白基因与药剂作用时易在病原菌体内发生
基因点突变或基因超表达，造成编码蛋白与药剂亲和 力下降，导致病原菌产生抗药性。
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一、病原物抗药性发生原理
内吸性杀 菌剂
选择性强
作用位点 单一(单 基因调节)
抗性
基因遗传 变异
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二、病原真菌对SBIs 的抗性机制 抗药性的遗传机制 抗药性的生理生化机制 抗药性的分子机制
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抗药性的遗传机制
一般而言，1个或几个基因可以控制病原真菌对某 一类杀菌剂产生抗药性。据现有的研究报道，植物病原 真菌对SBIs杀菌剂的抗药性遗传机制较为复杂，不同病 原菌对同一种SBIs杀菌剂或同种病原菌对不同SBIs杀菌 剂都有着不同的抗性遗传机制，因此很难用某一种简单 的模式来解释病原菌对该类杀菌剂的抗性遗传机制。
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植物病原物抗药性
4、至今只发现了少数线虫产生抗药性
使用呋喃丹４－５年之后，玉米地的一种
线虫（Daratylenchus seribnexi）种群降低
了对呋喃丹杀线虫剂的敏感性。
5、病毒、类菌原体、类立克次体尚未发
现抗药性。
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一、病原物抗药性发生原理
通过遗传变异而获得抗药性。 农药则是抗药突变体的强烈选择剂，而 不是抗药性发生的诱变剂。
（SBIs）的抗菌作用机理，从此，研发SBI类杀 菌剂引起了农药界、医药界、植物病理学和生物 化学学科的高度重视。
20世纪80年代以来，许多新型高效、低毒、
广谱安全的麦角甾醇生物合成抑制剂（EBIs）相 继，用量更少。
5
三、种类与防治对象
6
14
抑霉力 imazalil（抑霉唑、万利得）
② 咪 唑N 类
Ｃl N ＣＨ２ＣＨ
Ｏ
➢理化性质：原药为黄色至棕色 Ｃl 结晶，微溶于水，易溶于多数
有机溶剂中，对热稳定。
ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２
➢生物活性：是防治果、蔬贮藏病害的有效药剂，对青霉菌引起的各种
腐烂病防效好，对抗苯并咪唑类杀菌剂的青霉菌株有效，对炭疽菌、蒂
植物病原物抗药性
植物病原物抗性概况
1、病原物抗药性发生的历史远远晚于害虫
抗药性发生的历史。(60年代，苯并咪唑 类 内吸性杀菌剂的应用，抗性开始严重）。
目前，已有150多种病原菌产生了抗药性。
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植物病原物抗药性
2、真菌的抗药性是植物病原物中最常见的。 已知植物病原真菌产生抗药性的有鞭毛菌亚
疫霉属特别有效，对腐霉属效果稍差。
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嘧啶类
1嘧霉胺（施佳乐）
④
嘧
NH N
CH3
啶
N
类
CH3
用于防治黄瓜、番茄等蔬菜灰霉病、还可 防治葡萄等作物灰霉病。
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2氯苯嘧啶醇（乐必耕）
Cl OH
C
Cl
NN
防果树病害，锈病、白粉、炭疽。花生 叶斑、黑斑，葫芦科作物白粉病。
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四、作用机制
杀菌剂一旦进入菌体之后，就进行一系 列的代谢反应，其活性结构在其他因素的配 合下，寻找作用点，以达到抑菌或杀菌的目 的，这个过程称为作用机制。
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（一）研究杀菌剂作用机制的意义
迄今为止杀菌剂的发展历史经历了三大阶段：
1.40年代初之前是无机化合物应用时期； 2.1940-1970年代初为有机化合物应用时期； 3.70年代初-今，是典型的内吸杀菌剂研制成功 并广泛应用的时期。
其作用机理也相继发生变化，逐步由多作用点向
少作用点发展，即从较少选择性到较高的选择性 发展。
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植物病原物抗药性
植物病原物抗药性：本来对农药敏感的野 生型植物病原物个体或群体，由于遗传变 异而对药剂出现敏感性下降的现象。 ☉ “抗药性”包含两方面函义： ☉ 一是病原物遗传物质发生变化，抗药性状 可以稳定遗传； ☉ 二是抗药突变体对环境有一定的适合度， 即与敏感野生群体具有生存竞争力。
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醇的生物合成，导致细胞膜不能形成，使病菌死亡。对担子 菌和半知菌等有效，对梨黑星病有特效，并兼治梨赤星病。 4）应用； 40％福星WP 1）防梨黑星病：在发病初期喷药，每隔7-10天喷１次，连 续喷药4-6次，用8000-10000×喷酒，能有效地防梨星黑病， 并兼治梨赤星病，病害发生高峰期，喷药间隔适当地缩短。 2）防黄瓜黑星病：基本同上，连喷3-5次，用药量1250-
3
３、施药量低，大田用药量是传统保护剂的10%， 果树上仅为1%，用于水果贮藏防腐，抑霉唑只 用 2-4g/吨（果品），用于禾谷类拌种，粉锈宁 30-40g／100kg 麦种。
４、药效长，一般为 3-６周。 ５、一些品种如：粉锈宁，羟锈宁，丙环唑等对双
子叶植物有明显的抑制作用。
4
二、研发历史
20世纪70年代初发现了甾醇生物合成抑制剂
F １）性质
纯品白色结晶，熔点55℃，对日光稳定，在31℃以下稳定。在土壤中半衰期 约60-80天。
２）毒性：低毒杀菌剂 大鼠急性经口 LD50＝1110（♂）- 674（♀）mg／kg 兔经皮 LD50＞2000 mg／kg，对皮肤眼睛有轻微刺激作用。
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3）作用特点 作用机理是破坏和阻止病菌的细胞膜重要成份麦甾
三、种类与防治对象
三唑酮 （粉锈宁、百理通） 三唑醇（羟锈宁）
①
triadimefon
triadimenol
三
唑
O
OH
类 C(CH3)3C—C—CH—O—
Cl C(CH3)3C—CH—O—
Cl
N
N
N
N
N
N
7
1）、特点
三唑酮
纯品无色结晶 熔点：82.3 ℃ 20℃水中溶解度 0.007 20℃，24h在 0.1N H２SO４ 或NaOH中，中无分解现象， 大白鼠 LD50 口服1000-1500mg／kg 经皮＞1000 mg／kg
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为什么同一杀菌剂对某些菌类有效，而对其他菌 类无效呢？为什么对同一菌体，很多杀菌剂对它有效 呢？这就要从作用机制的理论来进行分析。
经研究证实，上述第一种情况是菌体之间的差异导
致对同一杀菌剂有不同的反应;
在第二种情况下，不同杀菌剂对同一菌体虽有效，
但各自作用点并不相同。 从理论上弄清活性结构所起作用的原理，可以指导
我们正确地使用杀菌剂，有助于寻找，筛选更理想的 杀菌剂，同时也推动了农药基础理论的不断深入发展。
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（二）杀菌剂作用机理的类型
杀菌剂的作用方式是多种多样的，我们可以从不 同的角度区分，根据其作用部位（或代谢环节）是 单一的，还是多个的，可以分为专化性（单作用点） 和多作用点两大类。
前者选择性强，但病菌易产生抗药性，后者选择 性弱。
吗啉类是抑制甾醇生物合成过程Δ8-Δ7 的双键异构 化，打击点是Δ14异构酶；而其它5类都是抑制甾醇生物合成 过程中由多功能氧化酶细胞色素P450催化进行的甾醇C14上的 脱甲基，使真菌麦角甾醇脱甲基不能进行（DMIs)。
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五、抗性机制
❖ 植物病原菌抗药性分子 生物学 杨谦 著 科学出版社; 第2版 (2012年) ISBN 9787030324078 16开本，平装，153页 定价: 25元
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抗药性的生理生化机制
➢ 降低药剂与作用位点酶的亲和力 ➢ 增加对药剂的排泄 ➢ 去毒作用 ➢ 对药剂的通透性下降
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抗药性的分子机制
❖ ABC运输蛋白基因控制的抗SBIs杀菌剂分 子机制
❖ MFS运输蛋白基因控制的抗SBIs杀菌剂分 子机制
❖ 与CYP51蛋白基因相关的抗SBIs杀菌剂分 子机制
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羟锈宁
主要防治由种子传播的病害，如麦腥黑穗、 散黑穗病、高粱、玉米丝黑穗病及空气中传播 的白粉病，锈病等。
制剂：17%、28%粉剂 拌种用0.2-0.5%
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氟硅唑 flusilazole（福星）
CH3
F
N Si CH2 N
N
双（4-氟苯基）甲醛（1Ｈ-1、2、 4-三唑-１-基甲基）甲硅烷
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第二组 甾醇合成抑制剂
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内容
一、甾醇类农药简介 二、研发历史 三、种类与防治对象 四、作用机制 五、抗性机制
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一、甾醇类农药简介 SBIs
甾醇是菌体细胞的一种组成物，这类杀菌剂影响甾 醇的生物合成，使菌体细胞膜功能受到破坏，此类抑制剂 有如下特点：
１、具有强的向顶传导活性，有明显的熏蒸作用。 ２、杀菌谱广、除藻状菌与病毒外，对担子菌、子囊 菌，半知菌都有一定的效果。
门，子囊菌亚门，担子菌亚门和半知菌亚门 的数百种真菌。产生抗药性的杀菌剂主要是 内吸性杀菌剂。