7-多糖类药物
糖类化学及糖类生物药物分类及应用

由多个单糖分子脱水缩合而成的长链高分子聚合物。 其结构有线型的,也有分枝的,如淀粉、纤维素、甲壳素、 肝素。
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
第二节
多糖的分类
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
一、多糖的分类
1、多糖按其来源分为: (1)植物多糖:淀粉、纤维素、茶叶多糖、 大黄多糖 (2)动物多糖:肝素、硫酸软骨素、甲壳素 (3)微生物多糖:香菇多糖、银耳多糖、芸 芝多糖 (4)人工合成多糖:人造纤维素
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
1、结构 由N-乙酰氨基葡萄糖通过β-1,4糖苷键连接起
来的多糖:
C H2 O H O
OH
O
NHCOCH3 n
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
2、性质 一般是与protein结合而存在于自然界,不溶于水和
有机溶剂,分子量从几十~几百万。浓碱处理可是其 部分或全部脱掉乙酰基而成为几丁质(chitosan),该 产品可溶于烯酸。 3、用途
CO2
三、纤维素
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
是自然界分布最广、含量最多的一种多 糖。 1、纤维素的结构 (1)不含支链 (2)D-葡萄糖残基之间是以β-1,4-糖苷 键连接。
糖类化学及糖类生物药物分类和应用
CH2OH
O
CH2OH O
O OH
O OH
淀粉
OH
OH
α -1,4
OH
OH
O
O CH2OH β -1,4
形成乙酰糖酯及磷酸糖酯 形成甲醛、甲酸等产物 形成糠醛及糠醛衍生物
乙酰糖酯用于鉴定磷酸糖酯是 糖代谢中间产物
糖类结构的推测、多糖中糖的 连接位置及聚合度推测
糖类物质鉴定
糖 类 药 物

常见的交换剂为DEAE-纤维素
电泳、超滤法、亲和色谱、制备性高压液 相色谱、活性碳柱色谱
.
多糖的含量测定与结构分析
显色试剂一硫酸法
硫酸-蒽酮 (620nm) 苯酚-硫酸(490nm) 两种方法都是测总糖的,多糖被硫酸水解为单糖,然后单 糖在硫酸作用下脱水生成糠醛。 糠醛与蒽酮作用行测一 种蓝绿色的络合物,在620nm处有最大吸收。 糠醛与苯酚 作用形成橙黄色化合物,在490nm处有最大吸收。 二者的 颜色深浅与糖含量呈正相关。
.
生产工艺
在动物体内,肝素与蛋白质共价结合形成 肝素-蛋白复合物。
这种复合物无抗凝活性,随着蛋白质的去 除,其活性方能显示出来。
典型的粘多糖提取步骤
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肝素钠的提取分离两大生产工艺
碱性热水或沸水来提取肝盐解法
使用蛋白水解酶使其断键解离 酶解法
DNS法
其利用S,5一二硝基水杨酸与多糖水解产物还原糖共热 后还原成棕红色氨基化合物,在540nm处有特征吸收。
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高压电泳、纸色谱、薄层色谱、高效液相 色谱、旋光测定、凝胶色谱、高效凝胶渗 透色谱(HPGPC)等。
HPGPC测定多糖的纯度和分子量具有快速、 高分辨率和重现性好的优点,在国内外已得 到广泛应用。
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多糖的提取
脱脂:动植物多糖及微生物细胞
内多糖的组织细胞多有脂质包围, 甲醇、1:1的乙醇乙醚混合溶液、 石油醚。
脱色:含色素较高的根、茎、叶、
果实类,需进行处理。
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稀碱液提取法 难溶于冷水、热水,可溶于稀碱液(胶类)
水提法 易溶于温水、难溶于冷水和乙醇
.
粘多糖提取
粘多糖与蛋白质结合于细胞中,
因此使糖-蛋白质间的结合键断裂,促使多 糖释放。方法有:
糖尿病药物治疗的常见7类药物

糖尿病药物治疗的常见 7类药物糖尿病的发生与遗传因素、饮食因素、病毒感染等有关,遗传因素是由于糖尿病患者多数存在家族病史,饮食因素则是患者日常饮食缺少限制,身体肥胖,易诱发2型糖尿病,病毒感染则是由于风疹病毒、腮腺病毒等影响了免疫系统。
一旦人体胰岛素功能分泌不足,或是胰岛素无法发挥作用,都会引起血糖水平过高,最终诱发糖尿病。
糖尿病危害性极高,人体长期维持高血糖状态,会损伤身体重要器官,眼、肾、心等均会因高血糖受损,因此需要尽早治疗。
疾病治疗以药物干预为主,一般是胰岛素联合降糖药物,就降糖药物而言,较为常见的就有7种,为疾病治疗提供了较多帮助,这7种药物主要是双胍类药物、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂、格列奈类胰岛素促分泌剂、二肽基肽酶IV抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂临床上最为常用的就是双胍类药物,此类药物对于胰岛功能完成丧失的患者也能起到较好效果,其发挥作用并不依赖胰岛功能。
此类药物能顾促进葡萄糖的无氧酵解,抑制肠道对葡萄糖的吸收,并且可以增强机体对胰岛素的敏感性。
药物存在一定不良反应,如胃肠道反应、乳酸血症,若是肝肾功能损伤,会增加乳酸血症发生率,临床应用时需要明确患者情况,一旦发生不良反应,应该及时停药。
目前临床上主要使用的双胍类药物是二甲双胍,该药物不良反应发生率较低,比之已经停用的苯乙双胍,应用更为安全。
磺脲类药物是最早用于糖尿病临床治疗的降糖药,随着技术发展,已经更新到第三代,此类药物可以促进胰岛素的分泌,从而起到分解糖分的作用,餐前半小时服用能够取得最为理想的效果。
但是需要注意,此类药物降糖效果较强,可能引起低血糖,其中以优降糖最为突出,常会引起低血糖症状,严重时还有可能导致患者死亡。
由于磺脲类药物种类较多,并且还在不断发展中,各种药物的临床效果、药理、药代动力学可能存在一定差异,在实际应用时,必须考虑患者身体情况和疾病治疗需要,选取合理的药物进行治疗。
α-葡萄糖苷酶抑制剂发挥作用主要是该药物可以延迟食物的吸收,在食物吸收过程中,α-葡萄糖苷酶起到重要作用,食物必须与之结合,才能被正常消化,若是抑制该物质发挥作用,就可以起到延迟食物吸收的效果,从而降低餐后血糖值。
多糖类药物的研究进展

・综 述・多糖类药物的研究进展冯 优1,2,王凤山1,2,张天民1,谭海宁1,2(山东大学1.国家糖工程技术研究中心,2.药学院,山东济南250012) 摘 要:此文综述了多糖的生物活性、制备方法及其在医药领域中应用的研究进展,并对多糖类药物的前景进行展望。
关键词:多糖;生物活性;抗癌;抗衰老;免疫调节 中图分类号:R285;T Q464.1 文献标识码:A 文章编号:100521678(2008)022*******R esearch advances of polysaccharide drugsFE NG Y ou 1,2,W ANG Feng 2shan 1,2,ZH ANG T ian 2min 1,T AN Hai 2ning 1,2(1.National G lycoengineering Research Center ,2.School o f Pharmacetical Sciences ,Shandong Univer sity ,Jinan 250012,China )收稿日期:2007210208作者简介:冯优(19842),女,山东泰安人,硕士研究生,从事多糖类药物研究;王凤山,通信作者,T el :0531288380288,E 2mail :fswang @ 。
多糖链是生命科学中除肽链、核苷酸链之外具有重大意义的第3种链状生物大分子,由于其结构的复杂性,它可能比肽链和核苷酸链含有更多的生物信息,对糖生物学的研究将成为揭示生命奥秘的第3个里程碑[1]。
近年来,人们不断发现糖类物质具有多样的生物功能,例如抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗衰老、降血糖等,并在生命现象中参与了细胞的多种活动,有些可作为或已经成为治疗疾病的药物。
本文对多糖类药物的研究进展进行综述。
1 多糖的生物活性研究多糖具有多种生物活性,与维持生物机能密切相关。
多糖可作为广谱的免疫促进剂,它不仅能激活巨噬细胞、T 细胞、B 细胞、自然杀伤细胞等免疫细胞,还能促进细胞因子生成、活化补体,从而在抗肿瘤、抗病毒以及抗衰老等方面具有独特的功效。
糖类药物的分析

2023/11/19
吸附指示剂的变色原理:
化学计量点后,沉淀表面荷电状态发生变化,指示剂在沉
淀表面静电吸附导致其结构变化,进而导致颜色变化,指示滴
性状:为白色或类白色无定形粉末,无臭,无味。易溶于热水,
不溶于乙醇。其水溶液为无色或微带乳光的澄明液体。
用途:是目前最佳的血浆代用品之一。临床上常用的有中分子
右旋糖酐,用于出血性、创伤性及烧伤性休克等。低、小分子 右旋糖酐,能改善微循环,亦有扩充血容量作用。
注:右旋糖酐70(中分子);右旋糖酐40(低分子);右旋糖酐10(小分子)
2023/11/19
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一、比旋度的测定
右旋糖苷为旋光性物质,具有旋光性。比旋度应符合规定。
二、化学鉴别反应
右旋糖苷20具有还原性,能与碱性酒石酸铜试液反应。
葡萄糖 碱 水性、酒△石 酸铜Cu2O↓
三、检查
项目:氯化物、氮、干燥失重、炽灼残渣、重金属、 分子量和分子量分布等。
碘试液
HOH2C
O
CHO
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5、蛋白质
原理:制备葡萄糖原料多为淀粉,它来自于植物的根茎或种 子,因而在提取过程中常有蛋白质被同时提出,利用蛋白质 类杂质遇酸产生沉淀的性质可对其进行检查
蛋白 质 磺 基 水 杨 酸(不得发生沉淀)
6、氯化物、硫酸盐、钙盐、钡盐等
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100 19.78
52.7l5 18.60
2021执业药师考试药学专业知识二讲义之 降糖药

核心考点班——【降糖药】核心考点1——口服降糖药降糖药8——7口服+1注射一、双胍类二、磺酰脲类促胰岛素分泌药三、非磺酰脲类促胰岛素分泌药四、α-葡萄糖苷酶抑制剂五、噻唑烷二酮类(TZDs)胰岛素增敏剂六、二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂>>(注射)胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂第一亚类双胍类药“超级明星”——二甲双胍◆首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效,特别是肥胖的2型糖尿病。
◆2型糖尿病患者的一线用药,和药物联合中的基本用药。
【二甲双胍为什么这么牛?】A.血糖改善明显;剂量依赖效应——增加剂量降糖更明显。
①肝脏——抑制糖异生,减少肝糖输出;②外周组织(肌肉、脂肪)——改善肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸水平,提高胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用;③肠道——抑制肠壁摄取葡萄糖;提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平。
B.减轻体重;C.明确的心血管保护作用。
第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素,降低血糖。
◆格列吡嗪◆格列本脲◆格列齐特◆格列美脲◆格列喹酮一、机制磺酰脲类药的受体(SUR)是胰岛B细胞上ATP敏感的钾离子通道(K-ATP通道)的一部分。
K-ATP 通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。
磺酰脲类药物-受体结合——抑制此类通道——改变细胞的静息电位,使钙离子内流——刺激胰岛素分泌。
二、选择①空腹血糖较高者——长效——格列齐特、-美脲;餐后血糖升高者——格列吡嗪、-喹酮;病程较长,且空腹血糖较高者——格列齐特、-美脲、-本脲或上述药的控、缓释制剂。
②轻、中度肾功能不全者——格列喹酮。
③既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、-吡嗪,不宜选择-本脲;急性心肌梗死者——急性期用胰岛素,急性期后磺酰脲类。
选择(格列-)记忆A.空腹较高-齐特、-美脲空腹特别美!B.餐后升高-吡嗪、-喹酮餐后比较魁梧C.既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素-吡嗪、-美脲心灵比较美D.轻、中度肾功能不全-喹酮肾亏E.病程较长,且空腹血糖较高者-齐特、-美脲、-本脲;或上述药的控、缓释制剂。
磷酸西格列汀片说明书

磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗,本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书,欢迎阅读。
磷酸西格列汀片商品介绍通用名:磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号:国药准字J20140095药品规格:100mg*7片*2板药品价格:¥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。
化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。
分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗,磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为25mg 每日一次。
糖尿病药物治疗的常见7类药物

智汇大家·诊疗Family life guide -137-游畅(成都天府新区华阳社区卫生服务中心)糖尿病患者的发病原因通常十分复杂,患者主要临床特征表现为慢性高血糖,属于常见的代谢性疾病。
糖尿病患者主要表现为体重下降的同时,伴随着多食、多饮、多尿,部分患者还存在着皮肤瘙痒、乏力软弱的症状。
不同糖尿病患者药物治疗措施不同,在选择药物治疗过程,需要考虑以下因素:糖尿病的类型;患者的体形;血糖升高的时间;患者的并发症以及疗效与安全并重的原则等。
不同药物适用于不同患者,在人体内发挥不同的作用,具体药物治疗种类如下。
双胍类双胍类药物在实际治疗过程当中,可以有效地避免糖尿病患者的肝糖过度生成。
在服用药物过程当中,可以有效地控制肌肉等一系列外周组织对于体内葡萄糖的摄取,在一定程度上加快糖类的消化分解,避免大量的糖分在肠道中得到有效吸收,更好地降低尿酸。
通常情况下,双胍类药物被用在二型糖尿病患者的治疗过程当中,尤其是针对肥胖型的糖尿病患者,此类药物有着行之有效的治疗结果。
但双胍类药物在使用过程当中,需要尽可能地避免糖尿病合并肾功能不全或者肝功能不全患者的情况,其会对于一些肾功能不全、肝功能不全的患者有很强的不良反应,会导致患者出现恶心、腹痛、厌食等情况,进而影响患者的药物治疗疗效。
磺胺类磺胺类药物的主要身体作用点是位于患者胰岛B 细胞,通过磺胺类药物的治疗,可以有效地促进患者自身分泌胰岛素。
但是在实际使用过程当中,一些有肾功能障碍以及肝功能障碍的糖尿病患者,往往在其胡乱用药的过程当中导致低血糖,这种情况尤常见于在一些老年糖尿病患者中,给糖尿病的药物治疗带来了一系列的不良效果。
磺胺类药物的副作用,有可能会导致患者的体重增加。
不过,磺胺类仍旧是当前治疗二型糖尿病患者的主要药物治疗方案之一。
苯甲酸衍生物类促泌剂苯甲酸衍生物类促泌剂药物在使用过程当中有着很强的吸收效果,药物在服用之后的短时间内可以迅速发挥疗效,并且其自身在人体机能内的作用时间很短。
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1、6—二磷酸果糖酶转化制备工艺路线
酵母渣——加水冻融——FDP酶液——加入反应物(蔗
糖、Na2HPO4 ),30℃反应6h——煮沸,离心去蛋白杂
质——清液——DEAE-C阴离子交换吸附——洗脱液加 入CaCl2成钙盐——水溶,732[H+]树脂转化成FDPH4—
—NaOH调pH成FDPNa3H——超滤,除菌去热原——
纤维素:自然界分布最广、存在最多的有机物。它是 D-葡萄糖以β -1,4苷键相连的聚合物。
CH2OH O O OH OH O CH2OH O OH OH O CH2OH O OH OH O
n
CH2OH O OH OH O
淀粉:人类获取糖类的主要来源。可分为直链淀粉和
支链淀粉两类。淀粉溶液与碘可产生紫蓝色,是直链 淀粉的定性鉴定反应。
第七章 糖类药物
• 糖类的存在与来源: 糖类物质是地球上数 量最多的一类有机化合物,广泛存在于生 物界,特别是植物界。动物体内糖的含量 虽然不多,却是生命活动所需能量的主要 来源。 • 地球上糖类物质的根本来源是绿色植物细 胞进行的光合作用。
• 糖是多羟基醛或多羟基酮以及可以水解产 生这些化合物的物质的总称。 • 糖是地球上最丰富的生物分子,在各种生 命形式中都具有多种功能。 • 广义的糖可分为简单糖类和糖复合物。前 者包括单糖、寡糖和多糖;后者包括糖与 蛋白质、脂类等共价形成的复合物。
用的盐析剂有硫酸铵、氯化钠、氯化钾等,以硫酸
铵效果最佳。
• 季胺盐沉淀法是通过利用季胺盐能与酸性多糖 成盐形成不溶的多糖化合物的性质,可实现在
酸性、中性、微碱性和碱性溶液中分级沉淀分
离出酸性多糖的目的。一般来说,在此沉淀法
中,酸性强或相对分子质量大的多糖首先沉淀
出来,所以控制季胺盐的浓度能分离各种不同
几丁质(壳多糖):由N-乙酰-D-氨基葡萄糖以β(1,4)糖苷键缩合成的同多糖。比较坚硬,为 甲壳动物等的外骨骼材料。
Chitin
许多昆虫的外骨骼含有大量几丁质
杂多糖
• 果胶 (Pectin):细胞壁间粘连物质
• 半纤维素 (Hemicellulose):碱溶性的植物细胞壁多糖 • 琼脂 (Agar)和琼脂糖 (Agarose): • 粘多糖(或称糖胺聚糖) (Glycosaminoglycan) • 树胶:类似于半纤维素
FDPNa3H精品
肝
素
肝素是由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛酸、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖 醛酸及其衍生物交替组成的一种酸性黏多糖硫酸脂。
重复结构单位Ⅰ:五糖系列。
重复结构单位Ⅱ:三硫酸双糖单位。 白色粉未,钠盐易溶于水,不溶于乙醇、丙酮等机溶剂。 广泛存在于哺乳动物的组织中,肺、心、肝、肌肉等组织中含量 丰富。在体内与蛋白结合,无抗凝活性。 肝素无论体内、体外,均具有很强的抗凝作用,抗凝活性与硫酸
双糖(Disaccharides)
定义:由两分子相同或不同单糖通过苷键连接而成的化合物。
► 还原性二糖:麦芽糖,纤维二糖,乳糖
► 非还原性二糖:蔗糖,海藻糖
寡糖(Oligosaccharides)
寡糖是少数单糖(2~10个) 缩合的聚合物。 • 二糖:麦芽糖、蔗糖、乳糖、纤维二糖等; • 三糖:棉籽糖 (Raffinose) • 四糖:水苏糖 (Stachyose)
第一节 糖类药物的分类
1 单糖及其衍生物:葡萄糖、果糖、维生素C 2 低聚糖:蔗糖、麦芽糖、乳糖等 3 多糖类:右旋糖酐、淀粉、纤维素、肝素等
糖的定义和分类
糖是一类多羟基醛(或酮),或通过水解能
产生这些醛酮的物质。
糖分为三类:单糖、寡糖和多糖。
单糖 —— 不能再水解的多羟基醛或多羟基酮。 低聚糖(寡糖)——含2~10个单糖结构的缩合物。以 二糖最为多见,如蔗糖、麦芽糖、乳糖等。 多糖 ——含10个以上单糖结构的缩合物。如淀粉、纤 维素等。
过程中的一项生物技术。在多糖的提取过程中,
使用酶可降低提取条件,在比较温和的条件中
分解植物组织,加速多糖的释放或提取。由于
该技术具有条件温和、易去除杂质、回收率高
和节约能耗等优点,现已成功的用于桑葚多糖、 银耳多糖等多种多糖提取工艺。
除蛋白:粗多糖中往往含有蛋白质,而且许多糖成分 还与蛋白形成糖蛋白的复合物,所以,对提取的多糖
多糖 (Polysaccharides) YX
• • • • •
同多糖( Homo-polysaccharides ): 组成单体糖 基相同,例如淀粉(starch), 糖原(gl) ,几丁质(chitin). 杂多糖( Hetero-polysaccharides ): 组成的单体 糖基有两种或两种以上。 储能多糖:淀粉,糖原等 结构多糖 :纤维素,几丁质等 信号多糖:糖链
前,最常用的吸附脱色材料是DEAE一纤维素。它是一种 离子交换剂,它通过离子交换的作用达到脱色的目的。 同时,它还可以作为分离纯化多糖的一种技术。
氧化法中最主要的是过氧化氢氧化法,结合色素一般用
此法去除。
2、多糖的分离纯化 分离纯化是将多糖混合物分离为单一的多糖的过 程。常规方法分离得到的粗多糖非常复杂,包括 同种多糖大小分子的混合,必须采取适合其特点 的方法进行分级纯化。分离纯化的方法主要有超 滤、分级沉淀法、柱层析法。 1)超滤法:此法是对多糖去蛋白质后的提取液采 用中空纤维超滤膜,通过超滤去除小分子杂质。
浸提:多糖的提取一般是按其溶解性采用冷水、热 水、碱提、酸提、乙醇水溶液提取等方法进行提取。 难溶于水,可溶于稀碱液者: 水浸—0.5M碱提—酸中和—醇沉 易溶于热水,难溶于冷水、乙醇者: 热水浸提—除蛋白—醇沉 黏多糖的提取:黏多糖大多与蛋白结合于细胞中,需 碱解法或酶解处理。
• 酶解处理技术:是近年来广泛应用到多糖提取
纤维素(Cellulose)和几丁质(Chitin)
纤维素和几丁质是结构性的同多糖,其组成和结构 非常相似。
纤维素, 类似直链淀粉,由10,000至 •组成,但残基之间由β-1,4键连接。 15,000个D-Glc残基 几丁质 是由N-乙酰葡萄糖胺残基通过β-1,4键连接而成 •的同多糖。 纤维素与几丁质之间唯一的化学差别是前者C-2上的羟 •基被后者的乙酰氨基取代。 •β1-4键使得纤维素和几丁质多糖链采取伸展的构象,并 通过链间和链内的氢键,形成平行的纤维束。
第二节 糖类物质作为药物的主要功能
一、低聚糖的生理功能与药理作用 1 代热量、能防止肥胖;
2 抑制腐败细菌生长;
大豆低聚糖在肠道被双歧杆菌吸收利用,被发酵降解成短链脂肪酸和一些抗 菌素物质,抑制了外源致病菌和肠内固有腐败细菌的增殖,减少有毒发酵产 物及有害细菌酶的产生。 3 促进肠道有益菌群的增殖; 低聚果糖、低聚异麦芽糖的生理功能主要是通过促进肠道内人体有益细菌繁 殖,优化菌群平衡来实现的。 4 有一定的抗肿瘤活性 如:季铵化甲壳低聚糖对S_(180)肿瘤的抑瘤率可达54.71%;海藻硒化低聚糖。
降血脂,抗动脉粥样硬化:如,硫酸软骨素;小分子肝素
抗辐射:动物实验证明有些多糖能刺激造血干细胞、粒细胞—巨
噬细胞和脊髓中造血细胞的产生,所以具有抗辐射升高白细胞的 作用。如茯芩多糖;紫菜多糖;透明质酸
总之,研究表明多糖具有广泛的生物活性而 且作为药物具有低毒高效的优点,至今已报道其 具有增强机体免疫功能、抗肿瘤、抗感染、抗衰 老、降血糖、降血脂和刺激造血等多种生物学功 效。因此多糖的研究已经成为当今学术界的一大 热点。
3 多糖类药物可提高机体对病原性微生物感染的抵抗能力,具有抗 感染作用。 干扰病毒的吸附、侵入宿主细胞的过程,抑制逆转
录酶的活性,抑制病毒RNA的整和、逆转录过程,提高免疫力。
二、多糖的生理功能与药理作用
4 此外,有的多糖还具有抗凝血作用,降血脂,抗动脉粥 样硬化,抗辐射等作用。
抗凝血作用:如肝素;甲壳素;芦荟多糖
第三节 糖类药物的提取
一、单糖及其衍生物的一般提取方法
植物材料 磨碎 乙醚或石油醚脱脂
50%乙醇温浸(提取)
浸液合并
减压浓缩
用中性醋酸铅去杂 蛋白及其它杂质 脱色浓缩
浓缩至黏 稠状
甲醇或乙 醇温浸 用吸附层析或离交纯化
结晶得粗品
二、多糖的提取与分离纯化
1 多糖的提取过程一般包括以下四个步骤:粉碎、脱 脂、溶剂浸提,除蛋白和脱色。 脱脂:动物多糖及微生物的细胞内多糖的组织细胞 多有脂质包围,进行多糖提取前一般需先加入醇或 醚等有机溶剂进行回流脱脂。
的酸性多糖。
3)柱层析法:柱层析法一般可以分为凝胶柱层析和离
子交换柱层析。
• 凝胶柱层析法:常用的凝胶有葡聚糖凝胶 (Sephadex)
和琼脂糖凝胶( Sepharose),这类柱层析利用凝胶的 网孔大小,根据多糖分子的大小和形状的不同而达到 分离不同多糖组分的目的。在层析过程中,以不同浓 度的盐溶液和缓冲溶液作为洗脱剂,从而使不同大小 的多糖分子得到分离纯化。但此法不适合粘多糖的分 离。
原
海藻提取法制备D-甘露醇工艺路线
海藻——洗液——NaOH粗提——H2SO4 酸化除胶——中性
清液——加热浓缩——60-70℃醇沉——松散物——乙
醇回流提取——粗制甘露醇——水溶,加热80℃活性碳 吸附——浓缩结晶——精制甘露醇(Cl-少于0.007%)
YX
1、6—二磷酸果糖
1、6—二磷酸果糖是果糖的磷酸脂,是葡萄糖代谢重要 的中间产物,常与Na+、Ca2+、Zn2+等成盐存在。 其钠盐为白色晶形粉未,易溶于水,不溶于有机溶剂。 临床用于治疗心血管疾病、是急性心肌梗死、心功能不 全、冠心病、休克的急救药,外科手术的辅助药。 制备方法:酶转化工艺;固定化细胞的制备工艺;
• 黄原胶 (Xanthan):一种细菌多糖
糖胺聚糖 (Glycosaminoglycans)
• 糖胺聚糖由重复的二糖单位组成。其中之一是葡 萄糖胺或者半乳糖胺的衍生物。另一个常常是糖