基于氟康唑为先导化合物开发新抗真菌药物的研究进展-提纲
新型抗真菌药物的研究进展
11-18.[5] Depoortere I,Thijs T,van Assche G,et al.D ose2depen2dent effects of recombinant human interleukin211on con2tractile properties in rabbit2,4,62trinitrobenzene sulfonicacid colitis[J].J Pharmacol Exp Ther,2000,294(3):983-990.[6] Thielemans L,Depoortere I,Assche G V,et al.Dem on2stration of a functional m otilin receptor in TE671cells fromhuman cerebellum[J].Brain Res,2001,895(1/2):119-128.[7] Alcalde AI,Plaza M A,Marco R,et al.S tudy of the bind2ing of m otilin to the membranes of enterocytes from rabbitjejunum[J].Peptides,1996,17(7):1237-1241.[8] P oitras P,M iller P,Dickner M,et al.Heterogeneity ofm otilin receptors in the gastrointestinal tract of the rabbit[J].Peptides,1996,17(4):701-707.[9] Satoh M,Sakai T,Sano I,et al.E M574,an erythromycinderivative,is a potent m otilin receptor ag onist in humangastric antrum[J].J Pharmacol Exp Ther,1994,271(1):574-579.[10] Depoortere I,Peeters T L,Vantrappen G,et al.Develop2ment of m otilin receptors and of m otilin2and erythromycin2induced contractility in rabbits[J].Gastroenterology,1990,99(3):652-658.[11] Lebenthal A,Lebenthal E.The ontogeny of the small in2testinal epithelium[J].J Parenter Enteral Nutr,1999,23(5Suppl):S3-S6.[12] Depoortere I,Peeters T L.T ransduction mechanism ofm otilin and m otilides in rabbit duodenal sm ooth muscle[J].Regul Pept,1995,55(3):227-235.[13] He X D,G oyal RK.Inhibitory junction potentials in them ouse pyloric sphincter:roles of ATP,VIP and NO[J].Gastroenterology,1995,108(4):A975.[14] P orter A J,Wattchow DA,Brookers S J,et al.The neuro2chemical coding and projections of circular muscle m otorneurons in the human colon[J].Gastroenterology,1997,113(6):1916-1923.[15] Clark M J,Wright T,Bertrand PP,et al.Erythromycinderivatives ABT229and G M611act on m otilin receptors inthe rabbit duodenum[J].Clin Exp Pharmacol Physiol,1999,26(3):242-245.[16] Pasricha P.Identifying the m otilin receptor:science,seren2dipity,or sim ply business[J]?Gastroenterology,1999,117(6):1502-1504.新型抗真菌药物的研究进展盛春泉,季海涛综述 张万年审校(第二军医大学药学院药物化学教研室,上海 200433)摘要:近年来抗真菌药物研究取得了很多进展,主要是发现了一些新的作用靶点和新的先导化合物。
伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎治疗中的应用研究
伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎治疗中的应用研究在过去的几年里，马拉色菌毛囊炎已经成为皮肤科临床上常见的真菌感染疾病之一。
马拉色菌毛囊炎是由马拉色菌（Malassezia furfur）引起的，这种真菌常见于人类皮肤表面，但在某些条件下，它可能导致皮肤感染。
目前，伊曲康唑和氟康唑作为广谱抗真菌药物，在马拉色菌毛囊炎的治疗中得到了广泛应用。
本文将详细探讨这两种药物在马拉色菌毛囊炎治疗中的应用研究。
让我们了解一下马拉色菌毛囊炎的临床表现。
马拉色菌毛囊炎通常表现为红色丘疹、脓疱和瘙痒，好发于胸部、背部、头皮和面部。
病情严重时，可导致皮肤疼痛、红肿和发热等症状。
由于马拉色菌毛囊炎的症状与痤疮和湿疹等皮肤疾病相似，因此在诊断时需要仔细鉴别。
马拉色菌毛囊炎的治疗主要包括抗真菌药物、抗菌药物和抗皮脂激素等。
其中，抗真菌药物是治疗马拉色菌毛囊炎的关键。
近年来，伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎的治疗中取得了显著的疗效。
伊曲康唑是一种广谱抗真菌药物，属于三唑类抗真菌药。
它的作用机制是通过抑制真菌细胞色素P450酶，从而抑制真菌细胞壁合成。
伊曲康唑的特点是口服吸收良好，组织分布广泛，半衰期较长。
在马拉色菌毛囊炎的治疗中，伊曲康唑通常用于口服给药，每日剂量为200mg，连续服用7日至21日。
临床研究显示，伊曲康唑治疗马拉色菌毛囊炎的治愈率为80%左右。
氟康唑也是一款广谱抗真菌药物，属于咪唑类抗真菌药。
它的作用机制与伊曲康唑类似，通过抑制真菌细胞色素P450酶，从而抑制真菌细胞壁合成。
氟康唑的特点是口服吸收迅速，生物利用度高，组织分布广泛。
在马拉色菌毛囊炎的治疗中，氟康唑通常用于口服给药，每日剂量为200mg，连续服用7日至21日。
临床研究显示，氟康唑治疗马拉色菌毛囊炎的治愈率为70%左右。
虽然伊曲康唑和氟康唑在马拉色菌毛囊炎的治疗中取得了显著的疗效，但仍然存在一些问题。
例如，抗真菌药物的滥用和耐药性的产生。
为了减少这些问题，医生在开具抗真菌药物时应严格掌握适应症，避免不必要的使用。
唑类抗真菌药：新的三唑类药近况
唑类抗真菌药：新的三唑类药近况
Michael;S.Saag;许
【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》
【年(卷),期】1989(010)001
【摘要】30多年来,对全身性真菌感染的治疗已取得了重要进展。
虽然某些化疗药物如5-氟胞嘧啶,碘化钾对隐球菌病和孢子丝菌病的治疗是有效的,但用来治疗全身性霉菌病的主要药物是两性霉素B和唑类化合物。
由于两性霉素B必须静脉给药,有许多并发症,特有的毒性以及难以透过血脑屏障而使其应用受到限制。
因此人们一直寻找新的具有广谱抗真菌、口服吸收好、能分布到包括中枢神经系统在内的各组织中并相对无毒的药物。
从1944年Wooley证实了苯咪唑抑制真菌生长,直到20世纪70年代初人们对唑类药物治疗全身性真菌病的作用才给以广泛的评价。
【总页数】4页(P56-59)
【作者】Michael;S.Saag;许
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R978.5
【相关文献】
1.三唑类抗真菌药作用特点及构效关系 [J], 胡恩泽
2.长期使用三唑类抗真菌药患者的周围神经病变 [J], 袁瑾懿
3.三种三唑类抗真菌药与其他药物联用医嘱分析 [J], 凌晨;杨佳艳
4.新型广谱三唑类抗真菌药泊沙康唑 [J], 夏路风;刘蕾;傅得兴
5.三唑类抗真菌药进行真菌预防治疗的临床观察 [J], 章瑜;孙岚;陈怡;俞康;王军;厉嘉琪
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课题检索报告--唑类抗真菌药物的手性分离研究
课题检索实习报告检索题目：唑类抗真菌药物的手性分离研究一、课题简介(选题意义、课题主要内容等，约300字)唑类抗真菌药物是临床上应用最广泛的抗真菌药物。
由于已有唑类抗真菌药物（如：氟康唑，伊曲康唑）存在一定的毒性和疗效不甚理想，迫切需要研发出广谱，高效，低毒的新型深部真菌感染三唑类抗真菌药物。
但是唑类抗真菌药物往往具有手性中心，目前上市的大部分为唑类药物的外消旋体。
众所周知，手性药物的对映体往往是两个不同的物质，其药理活性，代谢过程及毒性等存在很大差异。
因而需要建立手性分析方法以利于此类新药研究。
目前已有少数报道此类药物的手性分析方法，但未系统的加以研究方法和机理。
本课题拟选取多种环糊精作为手性选择剂，通过HPLC/CE的方法，对酮康唑，益康唑，咪康唑，布康唑，异康唑，芬替康唑，舍他康唑和噻康唑等多种进行筛选。
二、中文文献检索（一）中国生物医学文献数据库SinoMed(1978-)（按需使用主题词和自由词途径检索）1、检索步骤（按屏幕显示的格式记录有效检索式）#1 6350 主题词:三唑类/全部树/全部副主题词#2 69986 主题词:色谱法, 高压液相/全部树/全部副主题词#3 2709 主题词:电泳, 毛细管/全部树/全部副主题词#4 365 缺省[智能]:手性拆分#5 332 缺省[智能]:手性分离#6 4783 缺省[智能]:三唑类#9 7 ((#6 or #1) and (#3 or #2)) and (#5 or #4)2、检索结果（列出5篇最相关文献的题录：著者、题目、期刊、年、卷、期、页）[1]明永飞,赵亮,张红丽等.戊唑醇对映体在新型纤维素键合手性固定相上的拆分[J].高等学校化学学报,2007,28(2):258-260[2]李武宏,张欣荣,吴思等.新型三唑类抗真菌活性化合物毛细管电泳手性拆分及手性识别机理分子模拟研究[J].分析化学,2012,40(7):1031-1036[3]申刚义,崔箭,杨新玲等.新型三唑氮杂环β-环糊精固定相的制备及其气相色谱性能研究[J].分析试验室,2009,28(4):47-50[4]侯莹,纪松岗,赵亮等.毛细管区带电泳对5种三唑类化合物的手性分离[J].药学实践杂志,2008,26(3):214-217[5]汪永忠.伏立康唑对映体的手性高效液相色谱分离[J].中国药师,2006,9(3):231-232（二）维普数据库1、检索步骤(任意字段=手性与范围=全部期刊) 与((题名或关键词=唑与任意字段=高效液相与范围=全部期刊) 或者(题名或关键词=唑与任意字段=毛细管电泳与范围=全部期刊))2.检索结果[1’]田芹,任丽萍,吕春光等.反相色谱条件下三唑类手性农药对映异构体的拆分[J].分析化学,2010,38(5):688-692[2’]侯莹,纪松岗,赵亮等.毛细管区带电泳对5种三唑类化合物的手性分离[J].药学实践杂志,2008,26(3):214-217[3’]张艳川,李朝阳,李巧玲等.三唑类农药手性分离的研究进展[J].农药,2009,48(9):629-632[4’]王鹏,江树人,邱静等.纤维素衍生物手性固定相对戊唑醇对映体的拆分[J].色谱,2004,22(2):181-181[5’]李武宏,张欣荣,吴思等.新型三唑类抗真菌活性化合物毛细管电泳手性拆分及手性识别机理分子模拟研究[J].分析化学,2012,40(7):1031-1036三、英文文献检索(一)PubMed数据库(利用词语自动匹配功能进行智能检索，并进行修改)1、检索步骤(按Detail或History显示的格式记录有效检索式)((chiral[All Fields] AND ("divorce"[MeSH Terms] OR "divorce"[All Fields] OR "separation"[All Fields])) AND ("Chromatography, High Pressure Liquid"[Mesh] OR "Electrophoresis, Capillary"[Mesh])) AND "Triazoles"[Mesh]2、检索结果(列出5篇最相关文献的题录：著者、题目、期刊、年、卷、期、页）[6]: Luo M, Liu D, Zhou Z, Wang P. A new chiral residue analysis method for triazole fungicides in water using dispersive liquid-liquid microextraction(DLLME). Chirality. 2013 Sep;25(9):567-74.[7]: Mochizuki T, Taniguchi S, Tsutsui H, Min JZ, Inoue K, Todoroki K, Toyo'oka T. Relative quantification of enantiomers of chiral amines by high-throughput LC-ESI-MS/MS using isotopic variants of light and heavy L-pyroglutamic acids as the derivatization reagents. Anal Chim Acta. 2013 Apr 22;773:76-82.[8]: Bhushan R, Nagar H. Indirect enantioseparation of proteinogenic amino acids using naproxen-based chiral derivatizing reagent and HPLC.Biomed Chromatogr. 2013 Jun;27(6):750-6.[9]: Li J, Dong F, Cheng Y, Liu X, Xu J, Li Y, Chen X, Kong Z, Zheng Y. Simultaneous enantioselective determination of triazole fungicide difenoconazole and its main chiral metabolite in vegetables and soil by normal-phase high-performance liquid chromatography. Anal Bioanal Chem. 2012 Oct;404(6-7):2017-31.[10]: Zhang H, Qian M, Wang X, Wang X, Xu H, Wang Q, Wang M. HPLC-MS/MS enantioseparation of triazole fungicides using polysaccharide-based stationary phases. J Sep Sci. 2012 Apr;35(7):773-81.(二)EmBase数据库1、检索步骤(按显示的格式记录有效检索式)#1 13,215 'triazole'/exp OR 'triazole'#2 195,853 'high performance liquid chromatography'/exp#3 24,587 'capillary electrophoresis'/exp#5 470 #1 AND (#2 OR #3)#6 281,922 'antifungal'/exp OR antifungal#7 7,219 chiral AND separation#8 22 #1 AND #6 AND #7 AND (#2 OR #3)2、检索结果(3篇最相关文献的题录：著者、题目、期刊、年、卷、期、页）(11)Wang P., Jiang S., Liu D., Wang P., Zhou Z., Direct enantiomeric resolutions of chiral triazole pesticides by high-performance liquid chromatography. Journal of Biochemical and Biophysical Methods (2005) 62:3 (219-230)(12)Liu Y., Zou H.,High-performance liquid chromatographic evaluation of a coated cellulose tris(3,5-dimethylphenylcarbamate) chiral stationary phase having a small-pore silica support.Journal of Chromatography A (2008) 1178:1-2 (118-125)(13)Ye J., Wu J., Liu W.,Enantioselective separation and analysis of chiral pesticides by high-performance liquid chromatography.TrAC - Trends in Analytical Chemistry (2009) 28:10 (1148-1163)四、全文获取要求：1、利用图书馆的全文数据库、PubMed等途径获取上述文献的全文并下载；2、如果没有找到全文，请注明通过哪些途径和方法进行了查找。
抗真菌药物发现:过程和结果
抗真菌药物发现：过程和结果帅新嘉【摘要】最新的数据表明几种真菌疾病的全球发病率被低估.其中,侵袭性真菌感染引起的死亡率很高,接近或超过耐药结核病与疟疾的死亡率.显然,新的抗真菌药物、疫苗和诊断工具的基础研究是非常需要的.本文重点阐述抗真菌药物的发现策略,包括体外检测、化合物库和药物靶点鉴定的方法.鉴于基因组挖掘使得鉴定真菌特异性靶标成为可能;然而靶向这些位点的新化合物可能并不在现有抗菌管线中.因此利用专利过期的化合物进行“老药新用”可能是一个更直接的起点.此外物发现需要与结构生物学、同源建模和虚拟成像等技术整合以推动药物发现.【期刊名称】《国外医药（抗生素分册）》【年(卷),期】2018(039)005【总页数】5页(P369-373)【关键词】抗真菌药;复合库;发现;药物靶点;老药新用【作者】帅新嘉【作者单位】西南大学药学院,重庆400715【正文语种】中文【中图分类】R978.51 真菌病的全球发病率超过预期最新的数据表明每年全球有＞100万人死于HIV/AIDS，由这些病原体引起的死亡率与耐药结核分枝杆菌相当，甚至已经超过疟疾。
在侵袭性真菌感染中，如由血液传播的念珠菌病和侵袭性曲霉菌病大多数都避开了实验室的鉴定，而导致了干预治疗的延误。
由HIV/AIDS患者中出现隐球菌性脑炎的病例可知，即使有良好的诊断测试条件，该病仍然非常普遍。
真菌病会对人类健康造成危害，但是我们对真菌病的监测水平却低得令人无法接受。
而侵袭性真菌感染仅代表了真菌疾病的一部分，皮肤癣菌病、阴道念珠病、过敏症和霉菌病等的发病率也远远超过非侵袭性真菌感染，并且至今这些疾病的发病率仍是未知的。
2 耐药性与治疗失败相关病人分离株(白色念珠菌、热带念珠菌、副杆菌病)的最低抑菌浓度与念珠菌病患者的治疗结果直接相关。
分离株分为氟康唑敏感的、易受剂量影响的或耐药的几类。
如果该分离株是耐药的，那么使用氟康唑或伏立康唑治疗成功的几率就会大大降低。
抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展
抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展徐波;蒋琰;张万年;盛春泉【摘要】目的综述抗真菌药物靶标及其抑制剂的研究进展.方法本文结合自身研究工作,分析近5年文献,总结抗真菌药物靶标及其抑制剂的最新进展.结果β-1,3-葡聚糖合成酶、羊毛甾醇14α-去甲基化酶、N-肉豆蔻酰基转移酶和分泌型天冬氨酸蛋白酶是目前研究最为集中的抗真菌药靶,其抑制剂显示了良好的新药开发前景.结论优化现有药物化学结构和发现全新作用机制的先导化合物,对研发新一代抗真菌药物具有重要意义.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2013(031)005【总页数】6页(P321-325,379)【关键词】抗真菌药物靶标;β-1,3-葡聚糖合成酶;羊毛甾醇14α-去甲基化酶;N-肉豆蔻酰基转移酶;分泌型天冬氨酸蛋白酶【作者】徐波;蒋琰;张万年;盛春泉【作者单位】第二军医大学药学院,上海200433;海市食品药品监督管理局崇明分局,上海202150;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433【正文语种】中文【中图分类】R914近年来，真菌感染尤其是深部真菌感染(如侵入性白色念珠菌病，隐球菌病和曲霉菌病等)大幅上升，已成为一种严重威胁人类健康的疾病[1,2]。
这主要与免疫缺陷患者的急速增加有关，导管插管技术的普遍应用，广谱抗菌素的滥用，骨髓、器官移植和肿瘤放化疗，以及艾滋病患者的增加等因素引起免疫抑制，进而导致机会性深部真菌感染的发生。
目前临床上最常见的致病真菌主要有：白色念珠菌(Candida albicans)、烟曲霉菌(Aspergillus fumigatus)和新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)，其中白色念珠菌和烟曲霉菌感染分别占深部真菌感染的70%～90%和10%～20%[3]。
另一方面，一些新型致病真菌(如毛霉菌属、镰孢菌属、结合菌属和足放线病菌属等)不断出现。
抗真菌药进展ppt课件
伏立康唑
❖氟康唑衍生物 ❖治疗
❖侵袭性曲霉病 ❖对氟康唑耐药的念珠菌病，包括克柔念珠菌 ❖镰刀菌属引起的严重真菌感染 ❖主要用于免疫系统受损的2岁以上患者
伏立康唑的给药方案
❖首次剂量： 静脉注射：6mg/kg，1次/12h 口 服：体重>40kg者400mg；<40kg者200mg，1次 /12h
❖ 两性霉素B胶质分散体（ABCD），商品名为Amphocil 或 Amphotec，由一些片状结构的脂质胆固醇硫酸酯与等量 的两性霉素B混合包裹而成，现已在欧洲及美国使用。
两性霉素B含脂制剂
Ambisome ® L-AMB 锋克松
Abelcet ® ABLC
Amphotec ® ABCD
两性霉素B脂质体
❖ 多用于治疗浅部真菌感染
(2)抑制细胞色素P450类固醇合成酶
❖ 羊毛类固醇14-去甲基羊毛类固醇
唑 类
❖ 靶酶为羊毛类固醇的C-14去甲基化酶 ❖ 代表性药物:氟康唑、伊曲康唑
细胞色素P450
细胞色素P450是真菌微粒体中的成分，其中 14-去甲基酶活性最高， 此酶是麦角类固
醇生成中不可缺少的中间合成酶。其底物是 羊毛类固醇，产物是14- 去甲基羊毛类固醇 唑类药物能抑制此酶的催化活性
三唑类抗真菌药物作用机理
三唑环上的第4位氮原子镶接在细胞色素 Ｐ450血红蛋白中心的铁离子上，从而阻 碍羊毛类固醇同14－去甲基酶接触。
体外药物实验1
❖Ballard实验发现氟康唑和伊曲康唑对细胞色 素P450的亲合力比酮康唑强
❖亲脂性强的酮康唑和伊曲康唑能较强地抑制4， 14-二甲基羊毛类固醇的产生，而水溶性的氟 康唑此作用甚小，与其体内强效的抗真菌作 用不相符合
1-(1H—1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌
![1-(1H—1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[N-环丙基-N-(4-取代苄基)]-2-丙醇的合成及抗真菌](https://img.taocdn.com/s3/m/673f6b0c90c69ec3d5bb7589.png)
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药学 实 践 杂 志
２０ ０ ９年第 ２ 第 ２期 ７卷
ｌ７ ０
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好 的抑 菌 活性 。结论 ： ４位羧 酸酯取代 的苄 基侧链 结 构的 引入 对 目标化合 物 的抗 茵 活性有 一 定 的影响 ， 侧链
越短 ， 菌活性越好 ． 抑 ．
关键词
三唑醇 类 ； 合成 ； 抗真 菌活性
文献标识 码 ： Ａ 文章编 号 ： ０ ０ １ （ ０ ９ ０ ０ ０ ０ １ ６— １ ｌ ２ ０ ）２— １７— ４ ０
பைடு நூலகம்
中图分 类号 ： ９ ４ ５ Ｒ ｌ ．
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基于氟康唑为先导化合物开发新抗真菌药物的研究进展
1、氟康唑及相关结构改造药物的研究情况
各种药品（氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑、伯沙康唑、雷夫康唑、阿巴康唑、艾莎康唑）及优缺点，临床应用情况。
（文献）
2、目前其相关化合物研究进展
新型结构，构效关系分析，抗菌活性分析（缺文献）
3、讨论（立体化学角度）麦角甾醇与氟康唑类似物的结合原理，分析氟康唑侧链类似物的购销关系。
CACYP51的结构；氟康唑构效关系；不同侧链产生不同效果原因分析，活性较高的类似物有何相似性。
（却文献）
4、展望，为下步氟康唑侧链结构优化，设计新型抗真菌药物给出意见。