六大类口服降糖药
常用口服降糖药

临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖 疗效不佳的Ⅱ型糖尿 病,尤其是有胰岛素 抵抗者。可单独使用, 也可与磺酰脲类药物 或胰岛素联合使用
不良反应少,低血糖发生 率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、 头痛、胃肠道刺激症状等
服药时间
口服吸收半衰期0.9-2.6小时,如从使餐后血 糖不宜升高角度考虑,应餐前服,但由于很 多患者对这类药物的胃肠道反应较重,一般 为餐中或餐后服用为佳。
胰岛素增敏药
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
药理作用与机制
降血糖作用:通过改善胰岛素抵抗性, 降低血中高血糖,增加肌肉及脂肪组 织对胰岛素的敏感性而发挥降血糖作 用
服药时间
口服0.5~1小时开始起作用,2~6小时
作用最强。因此餐前30分钟服,至作用 最强时间与进食后血糖升高水平时间相 一致,从而起到有效的降糖作用。
双胍类
二甲双胍 苯乙双胍(降糖灵) 丁二胍
药理作用与机制
双胍类通过促进肌肉等外周组 织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生; 抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收 增加胰岛素的敏感性,抑制高血 糖素的释放
并增强其作用而发挥利尿作用,可用于 临床
尿崩症
第二代:
3.影响凝血功能:抑制血小板粘附、刺激
格列苯脲 格列吡嗪
纤溶酶原合成和恢复纤溶酶原活性的作
格列喹酮 格列齐特
用,还能降低微血管对血管活性胺类的
第三代: 格列美脲
敏感性。这可能对预防或减轻糖尿病患 者微血管并发症有一定的作用
临床应用
不良反应
糖尿病:用于胰岛功能尚未完 全消失且经饮食控制无效的糖 尿病病人
常见降糖药的最佳口服时间

常见降糖药的最佳服药时间及注意事项临床常见降血糖药有以下几种:1.二甲双胍类代表药:(1)二甲双胍片每天2-3次随餐服用(吃饭的时候吃)(2)二甲双胍肠溶片每天2-3次餐前30分钟服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(3)二甲双胍缓释片每天1次晚餐时随餐服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用注意事项:二甲双胍长时间服用可能出现维生素B12缺乏,而出现贫血或神经病变等病症。
如有相应病症出现,需要定期检测血清维生素B12水平,进行恰当的纠正治疗。
儿童用药:二甲双胍可用于10岁以上的儿童和青少年2型糖尿病患者。
不推荐10岁以下儿童使用。
妊娠期及哺乳期妇女:不推荐使用。
老年用药:65岁以上老年人患者,谨慎使用,并定期检查肾功能。
不推荐80岁以上患者使用。
2.磺脲类代表药:(1)格列齐特片每日1-2次餐前30分钟服用(2)格列齐特缓释片整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(3)格列本脲片每日1-3次餐前服用(4)格列喹酮片每日1-3次餐前30分钟服用(5)格列喹酮分散片温开水分散后服用,也可直接用水送服日剂量30mg内,每日1次早餐前服用大于此剂量每日2-3次餐前服用(6)格列美脲片每日1次早餐前立服如果没吃早餐,则于第一次正餐前立服格列美脲片须以足够量的水吞服,不得咀嚼(7)格列吡嗪片每日1-3次餐前30分钟服用(8)格列吡嗪缓释片每日1次餐前30分钟服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(9)格列吡嗪缓释胶囊(10)格列吡嗪缓控释片每日1次早餐时服用如果没吃早餐,则和第一次正餐同服注意事项:磺脲类药物常见不良反应为低血糖反应。
(治疗中注意早期出现的低血糖症状:如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗等,以便采取措施。
)儿童用药:本类药品儿童用药的安全性和有效性尚未确定,故不推荐儿童使用。
妊娠期及哺乳期妇女用药:妊娠妇女禁用,哺乳期妇女使用本类药物时应停止哺乳。
老年用药:从小剂量开始,逐渐调整剂量。
3.格列奈类代表药:(1)瑞格列奈片每日3次餐前0-30分钟内服用(餐前15分钟内更合适)不进餐,不服用(2)米格列奈钙片每日3次餐前5分钟服用不进餐,不服用(3)那格列奈片每日3次餐前1-15分钟不进餐,不服用注意事项:格列奈类药物的不良反应同磺脲类药物一样,常见的不良反应为低血糖。
口服降糖药物

物
释放。
与
Su
不
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时,才具有刺激
同
胰岛素分泌作用
点
格列奈类药物(Meglitinide)
作用机制
这些特点决定了格列奈类药物恢复餐后早 期胰岛素分泌时相的作用更显著、更符合生 理需求、控制餐后血糖的效果更好、发生低 血糖的机会更低,且对功能受损的胰岛细胞 可起到保护作用。
临床常用磺脲类药物
格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
迅速吸收或近乎完全吸收,口服后2-3小时出现血药峰值;属
短效磺脲类主要在肝脏代谢, 约95%由胆汁排出,少量(约5%) 由肾脏排泄,对肾功能较差者可应用,常用量每日30-90mg
,分2-3次服用
格列美脲(Glimepiride, 亚莫利)第三代磺脲类
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP
K+ATP
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
适应症
新诊断的T2DM非肥胖患者经饮食控制、运动治疗后血 糖控制不满意者。
年龄大于40岁、病程小于5年、空腹血糖小于10mmol/l时效果 较好。
随着疾病进展,需与其他作用机制不同的口服降糖药 或胰岛素联用。
促进第一时相与第二时相胰岛素分泌,增加胰岛素敏感性,与 优降糖相比,降糖作用快而持久。常用剂量1-6mg。分1-2次服 用。
磺脲类药物(Sulfonylureas, SU)
磺脲类主要临床特点及应用
名称
片剂量 剂量范围 服药次数 (mg) (mg/d) (每天)
降糖药种类及服药注意事项

降糖药种类及服药注意事项
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有以下病症的糖尿病患者,应禁用双胍类降糖药: (1)伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人 (2)孕期及产后的女性糖尿病患者 (3)服用双胍类药物后,有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者 (4)有严重并发症(如酮症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者 (5)嗜酒及长期服用西米替丁的患者。
⑵消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等, 降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大,其程度也比二甲双胍严重。
降糖药种类及服药注意事项
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⑶肝、肾损害。对于肝功能不正常,转氨酶升高的糖尿病患者,或是肾功能不 好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者,双胍类降糖药 有使肝、肾功能进一步变坏的危险,最好不用。
降糖药种类及服药注意事项
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二、双胍类
1.降糖灵(苯乙双胍) 2.降糖片 3.盐酸二甲双胍片
降糖药种类及服药注意事项
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三、苯甲酸衍生物 (非磺脲类胰岛素促泌剂)
1. 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
降糖药种类及服药注意事项
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四、α-糖苷酶抑制剂
1. 拜糖平(阿卡波糖,卡搏平、倍欣) 2. 伏格列波糖
降糖药种类及服药注意事项
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二、双胍类
降糖药种类及服药注意事项
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●适用于II型、肥胖的患者
双胍类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平 的利用上能够提高,所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道 有点刺激,所以刚开始用药的时候,一般主张一顿饭吃一半,把药送进去,这样做 减少对胃的刺激,或者吃饭了以后立马把药吃进去。
糖尿病口服药物

2型糖尿病病人一线用药 胃肠道不适、乳酸酸中毒、干扰维生素B12吸收 肝脏活动性病变、肾功能不全、心肺功能不全禁
用或慎用
三、胰岛素增敏剂:噻唑烷二酮类
1~8
24
5
可发生低血糖
苯乙双胍 phenformin
25
25~75
二甲双胍 metformin 250或500 500~2000
6~10 5~6
2~4 1.5~1.8
胃肠道反应 乳酸性酸中毒
胃肠道反应
摘自《中国糖尿病防治指南》
化学名 阿卡波糖
常用口服降糖药及其特点
英文名 acarbose
剂量/片 (mg)
作用时间 (h)
16~24
半衰期 (h)
10~16
注意事项 可发生低血糖
格列吡嗪
glipizide
5
2.5~30
8~12
2~4 可发生低血糖
格列齐特 gliclazide
80
80~320 10~20 6~12 可发生低血糖
格列喹酮 gliquidone
30
30~180
8
1.5 可发生低血糖
格列美脲 glimepiride 1 或2
51%的病人中断用药)
口服降糖药的选择原则
疗效(餐后血糖、空腹血糖、HbA1C) 安全性(低血糖发生率低、肝肾副作用小) 依从性(服药的方便性) 个体化(合理选择病人)
常用口服降糖药及其特点
化学名 格列本脲
英文名 glibenclamide
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项

谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
糖尿病口服降糖药PPT
代表药物有二甲双胍,是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,延迟碳水化合物吸收,降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖,主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌,双胍类抑制肝葡 萄糖输出,两者作用机制不同,可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌,但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗,可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗,但作用机制不 同,可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适,如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应,如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤, 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药,不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮,主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病,尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下,如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病,口服降糖药也可作 为辅助治疗。