六大类口服降糖药
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⑸磺胺类过敏者
格列本脲 循证医学提示:加速胰岛β细胞衰竭; 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄能
力下降,本品降糖作用相对较强,不宜用本品,可用其他 作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求:随身携带格列本脲说明书!
糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
米格列醇
分类 二甲双胍
磺脲类
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类 格列奈类
肠促胰岛素(1)类似物 胰淀素类似物 4抑制剂
口服降糖药特点比较
给药 口服 口服
口服
口服 口服 肠外 肠外 口服
优点
缺点
有效降低1c,价 格低廉,不增加
体重
胃肠道副作用,乳酸酸中毒(不适用于 >80岁的肌酐增高者)
价格低廉
体重增加
不增加体重,肾
米格列醇
口服降糖药按作用机理分类
规格
作用机理
2.5
80 2.5 30 1
2
通过促进胰岛β细胞分泌胰
岛素而发挥降糖作用。
副作用不明显, 低血糖风险较低
不能减轻体重,价格高
糖尿病常用药物一览表(口服降糖药物)
类别
作用机理
常用药物
胰岛素促泌剂
磺脲类
促进胰岛素分泌
第二代药物:格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
第三代药物:格列美脲
格列奈类
促进胰岛素第一时相分泌,降 瑞格列奈、那格列奈、米格列
低餐后血糖。
奈
二肽基肽酶-4 抑制剂
衰患者可用,通 过厌恶 反应限制
腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高
碳水化合物
可能对残留β细胞 有保护作用
水潴留(可致心衰),脂肪组织蓄积
清除时间短,因 此低血糖风险比
磺脲类小
作用时间过短,必须饭前服用,价格偏 高
在有些患者中表 恶心(有时严重),每天需注射两次,
现出体重下降
高价
可能减轻体重 恶心,无征兆的低血糖,价格高
吡咯列酮
水钠潴留、体重增加 1、严重心肝肾功能不全者; 2、肝功能受损(谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高)者。
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用
适用对象
提高胰岛素敏感 抑制肝糖过多输出 抑制肠葡萄糖吸收 降脂、减肥和心血管保护作用。
各型糖尿病,食欲较为旺盛者 体重较重者,空腹血糖较高者 年龄不太大,无乳酸增高之虞
主要作用
适用对象
主要兴奋ß细胞分泌胰岛素,改 善胰岛素相对不足状态。
作用快、短暂—餐时血糖调节 剂
2型糖尿病,有胰岛素分泌但 对磺脲药效果不佳者 血糖,尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
肝脏代谢95%,有效剂量小,
有肾脏保护作
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
格列奈类 促泌剂
瑞格列奈 米格列奈 那格列奈
1、所有1型糖尿病人; 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者; 易致低血糖,但发生 3、12岁以下儿童; 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者; 5、与3A4抑制剂合并治疗;(肝药 酶抑制剂代表药:红霉素、酮康唑、 西咪替丁等)
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
主要作用
适用对象
格列美脲
不良反应
禁忌症
1、所有1型糖尿病人; 主要是低血糖,格 2、有下列情况2型糖尿病患者: 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害; 强,低血糖风险大,⑵胰岛功能完全衰竭; 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇;
⑷有糖尿病急性并发症(如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒)或处于严重应激状态(如严 用于老年患者 重创伤、感染者);
不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效,但作用持久
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
酮类
罗格列酮
慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松患者
双重调节β细胞和α细胞
西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
非胰岛素促泌剂
增强胰岛素受体亲和力,增加
胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量,提高胰
类
岛素敏感性与利用度,改善胰
岛素抵抗,稳定血糖。
双胍类
促进葡萄糖利用,抑制肝糖原 分解。
罗格列酮、吡格列酮 Hale Waihona Puke Baidu甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收,控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
适用对象
抑制小肠糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
阿卡波糖
糖苷酶抑制 剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时; 2、肝肾功能不全者;
双胍类抗糖药 二甲双胍肠溶 食腹金欲属泻下味、降等口、症苦恶状、心口、干、3能态4、、不缺血全氧管,状内高态使烧:用、冠放贫心射血病性、活造感动影染期剂等、者应肺检激功查状
二甲双胍缓释
前后48小时内禁服;
5、酗酒者
剂类
糖。
列醇
类别 二代磺脲类促泌剂
代表药物 格列本脲
格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
三代磺脲类促泌剂 格列美脲
瑞格列奈
格列奈类促泌剂 那格列奈
米格列奈
二肽基肽酶-4抑制 剂
西格列汀 沙格列汀 维格列汀
胰岛素增敏剂类
罗格列酮 吡格列酮
双胍类抗糖药
二甲双胍肠溶 二甲双胍缓释
阿卡波糖
α-糖苷酶抑制剂 伏格列波糖
糖尿病口服降糖药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用
适用对象
主要兴奋ß细胞分泌胰岛素, 改善胰岛素相对不足状态。
兼有胰外作用,提高胰岛素敏 感性。
2型糖尿病,有胰岛素分泌者 血糖升高,尤其空腹血糖较高
者 体重较轻或正常者
类别
磺 脲
二代
类
促
泌
剂 三代
代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
双重调节B细胞和a细胞、促进 胰岛素分泌
抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
各型糖尿病及糖尿病前期者 肥胖者 经济条件较好者
类别
代表药物
西格列汀
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀
维格列汀
不良反应
目前作为新药 安全性观察有限
禁忌症 尚不明确
胰高血糖素样肽-1[1]作用机制: 促进胰岛β细胞分泌胰岛素; 增加外周组织对胰岛素的敏感性; 抑制肝糖原分解,减少胰高糖素分泌; 抑制食欲,延缓胃排空,减轻体重; 促进胰岛B细胞增殖,减少β细胞凋亡。 1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性,其半衰期
格列本脲 循证医学提示:加速胰岛β细胞衰竭; 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄能
力下降,本品降糖作用相对较强,不宜用本品,可用其他 作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求:随身携带格列本脲说明书!
糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
米格列醇
分类 二甲双胍
磺脲类
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类 格列奈类
肠促胰岛素(1)类似物 胰淀素类似物 4抑制剂
口服降糖药特点比较
给药 口服 口服
口服
口服 口服 肠外 肠外 口服
优点
缺点
有效降低1c,价 格低廉,不增加
体重
胃肠道副作用,乳酸酸中毒(不适用于 >80岁的肌酐增高者)
价格低廉
体重增加
不增加体重,肾
米格列醇
口服降糖药按作用机理分类
规格
作用机理
2.5
80 2.5 30 1
2
通过促进胰岛β细胞分泌胰
岛素而发挥降糖作用。
副作用不明显, 低血糖风险较低
不能减轻体重,价格高
糖尿病常用药物一览表(口服降糖药物)
类别
作用机理
常用药物
胰岛素促泌剂
磺脲类
促进胰岛素分泌
第二代药物:格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
第三代药物:格列美脲
格列奈类
促进胰岛素第一时相分泌,降 瑞格列奈、那格列奈、米格列
低餐后血糖。
奈
二肽基肽酶-4 抑制剂
衰患者可用,通 过厌恶 反应限制
腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高
碳水化合物
可能对残留β细胞 有保护作用
水潴留(可致心衰),脂肪组织蓄积
清除时间短,因 此低血糖风险比
磺脲类小
作用时间过短,必须饭前服用,价格偏 高
在有些患者中表 恶心(有时严重),每天需注射两次,
现出体重下降
高价
可能减轻体重 恶心,无征兆的低血糖,价格高
吡咯列酮
水钠潴留、体重增加 1、严重心肝肾功能不全者; 2、肝功能受损(谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高)者。
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用
适用对象
提高胰岛素敏感 抑制肝糖过多输出 抑制肠葡萄糖吸收 降脂、减肥和心血管保护作用。
各型糖尿病,食欲较为旺盛者 体重较重者,空腹血糖较高者 年龄不太大,无乳酸增高之虞
主要作用
适用对象
主要兴奋ß细胞分泌胰岛素,改 善胰岛素相对不足状态。
作用快、短暂—餐时血糖调节 剂
2型糖尿病,有胰岛素分泌但 对磺脲药效果不佳者 血糖,尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
肝脏代谢95%,有效剂量小,
有肾脏保护作
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
格列奈类 促泌剂
瑞格列奈 米格列奈 那格列奈
1、所有1型糖尿病人; 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者; 易致低血糖,但发生 3、12岁以下儿童; 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者; 5、与3A4抑制剂合并治疗;(肝药 酶抑制剂代表药:红霉素、酮康唑、 西咪替丁等)
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
主要作用
适用对象
格列美脲
不良反应
禁忌症
1、所有1型糖尿病人; 主要是低血糖,格 2、有下列情况2型糖尿病患者: 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害; 强,低血糖风险大,⑵胰岛功能完全衰竭; 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇;
⑷有糖尿病急性并发症(如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒)或处于严重应激状态(如严 用于老年患者 重创伤、感染者);
不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效,但作用持久
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
酮类
罗格列酮
慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松患者
双重调节β细胞和α细胞
西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
非胰岛素促泌剂
增强胰岛素受体亲和力,增加
胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量,提高胰
类
岛素敏感性与利用度,改善胰
岛素抵抗,稳定血糖。
双胍类
促进葡萄糖利用,抑制肝糖原 分解。
罗格列酮、吡格列酮 Hale Waihona Puke Baidu甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收,控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
适用对象
抑制小肠糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
阿卡波糖
糖苷酶抑制 剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时; 2、肝肾功能不全者;
双胍类抗糖药 二甲双胍肠溶 食腹金欲属泻下味、降等口、症苦恶状、心口、干、3能态4、、不缺血全氧管,状内高态使烧:用、冠放贫心射血病性、活造感动影染期剂等、者应肺检激功查状
二甲双胍缓释
前后48小时内禁服;
5、酗酒者
剂类
糖。
列醇
类别 二代磺脲类促泌剂
代表药物 格列本脲
格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
三代磺脲类促泌剂 格列美脲
瑞格列奈
格列奈类促泌剂 那格列奈
米格列奈
二肽基肽酶-4抑制 剂
西格列汀 沙格列汀 维格列汀
胰岛素增敏剂类
罗格列酮 吡格列酮
双胍类抗糖药
二甲双胍肠溶 二甲双胍缓释
阿卡波糖
α-糖苷酶抑制剂 伏格列波糖
糖尿病口服降糖药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用
适用对象
主要兴奋ß细胞分泌胰岛素, 改善胰岛素相对不足状态。
兼有胰外作用,提高胰岛素敏 感性。
2型糖尿病,有胰岛素分泌者 血糖升高,尤其空腹血糖较高
者 体重较轻或正常者
类别
磺 脲
二代
类
促
泌
剂 三代
代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
双重调节B细胞和a细胞、促进 胰岛素分泌
抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
各型糖尿病及糖尿病前期者 肥胖者 经济条件较好者
类别
代表药物
西格列汀
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀
维格列汀
不良反应
目前作为新药 安全性观察有限
禁忌症 尚不明确
胰高血糖素样肽-1[1]作用机制: 促进胰岛β细胞分泌胰岛素; 增加外周组织对胰岛素的敏感性; 抑制肝糖原分解,减少胰高糖素分泌; 抑制食欲,延缓胃排空,减轻体重; 促进胰岛B细胞增殖,减少β细胞凋亡。 1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性,其半衰期