FIIN-3_不可逆的FGFR抑制剂_Apexbio
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Olmutinib (HM61713, BI 1482694)_EGFR突变特异性抑制剂_1353550-13-6_Apexbio
作用于 H1975（L858-T790M）和 HCC827（exon 19 del），GI50 分别为 9.2 和 10 nM。 Olmutinib（HM61713，BI1482694）是 EGFR 突变体特异性抑制剂。 针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）广泛用于患有非小细胞肺癌 （NSCLC）的患者。然而，EGFR T790M 突变导致对大多数临床可用的 EGFR TKI 的抗性。针
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产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Wang S,Cang S,Liu D. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol.2016 Apr 12;9:34.
对 T790M 突变的第三代 EGFR TKI 已在积极的临床研究中。 体外：经鉴定，Olmutinib 是一种不可逆激酶抑制剂，并且可以与突变 EGFR 激酶结构域附近 的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib 针对 EGFR 抑制具有超过 24 小时的半衰期。Olmutinib 在细胞系 H1975（L858R 和 T790M）及 HCC827（外显子 19 缺失）中能够引起强效的抑制。 Olmutinib 对具有野生型 EGFR 的 NSCLC 细胞系 H358 显示出低效力[1]。 体内：先前对具有 H1975 和 HCC827 移植物的异种移植模型的体内研究表明，Olmutinib 对 肿瘤具有活性而没有任何副作用[1]。 临床试验：在先前 EGFR TKI 无效的晚期 NSCLC 患者中进行 olmutinib I/II 期研究，EGFR 突变 患者接受的 Olmutinib 剂量范围为 75 至 1200 mg /天。在研究的 II 期扩展部分中，给药剂量 为 800 mg 每天。在接受剂量大于 650mg 的 olmutinib 治疗的 34 名患者中，ORR 为 58.8％。 此外，10 例患者具有未确认的部分反应，13 例显示疾病稳定。DLT 包括 GI 症状和丙氨酸氨 基转移酶、天冬氨酸转氨酶、淀粉酶和脂肪酶的升高。因此，olmutinib 可代表 T790M 阳性 NSCLC 患者的另一种有希望的药物[1]。
2021ASCO-GI即将来袭：精华在手，五大癌肿热点将先看！
3.雷莫芦单抗亚洲数据公布，为后续拿下国内胃癌⼆线适应症奠定坚实基础雷莫芦单抗是第⼀个、同时也是⽬前唯⼀以中国患者为主的晚期胃癌⼆线⼈群中经I I I期临床研究证实延长⽣存期获益的靶向药物，被纳⼊全球及亚洲胃癌治疗指南作为1类推荐。
R a m u c i r u m a b最新亚洲I I I期临床R A I N B O W-A s i a达到预设的研究终点，结果显⽰，R a m u c i r u m a b联合紫杉醇组患者中位⽆进展⽣存期(P F S)较安慰剂组显著延长（m P F S 4.14个⽉v s 3.15个⽉；p=0.0184)，并显⽰出与全球关键注册临床试验R A I N B O W⼀致的中位总⽣存期(O S)获益(H R=0.963)。
患者整体耐受性良好。
除了单药，雷莫芦单抗联合伊⽴替康作为⼆线治疗的I I期临床试验结果，显⽰中位P F S和O S为4.2和9.6个⽉，D C R为85%，虽然没有达到主要终点，但该研究纳⼊了更多⽼年患者，所以结果依旧是令⼈⿎舞。
4.v a r l i t i n i b联合每周紫杉醇⼆线治疗E G F R/H E R2共表达晚期胃癌患者初显疗效V a r l i t i n i b（A S L A N001）是⼀种⾼效、⼝服、可逆的泛H E R⼩分⼦抑制剂，其作⽤对象是⼈表⽪⽣长因⼦受体H E R 1、H E R2和H E R4。
在美国，V a r l i t i n i b被授予治疗胃癌和肝外胆管癌（⼀种亚型胆管癌）的孤⼉药物称号。
之前报道过v a r l i t i n i b联合化疗⼀线治疗晚期胃癌的临床研究失败，此次v a r l i t i n i b联合每周紫杉醇治疗9例患者，其中4例患者为S D，结论:V a r l i t i n i b300m g b i d+紫杉醇每周80m g具有可管理的安全性，⽬前，⼆期试验正在进⾏中。
5.D S-8201冲击胃癌⼀线，正在开展临床试验，期待中D S-8201a由阿斯利康和第⼀三共合作开发的靶向HE R2的抗体偶联（A D C）药物。
WZ4002_突变型(L858R,T790M)EGFR抑制剂_1213269-23-8_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
WZ4002 1213269-23-8 494.18 C25H27ClN6O3
产品名: WZ4002 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyri midin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling
信号通路:
EGFR
产品描述:
ApexCC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)N C(=O)C=C)Cl)OC
>24.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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化学性质
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WZ4002 1213269-23-8 494.18 C25H27ClN6O3
产品名: WZ4002 修订日期: 6/30/2016
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生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling
信号通路:
EGFR
产品描述:
ApexCC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)N C(=O)C=C)Cl)OC
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Tasquinimod_抗血管生成和抗肿瘤剂_254964-60-8_Apexbio
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
LNCaP 细胞
在 DMSO 中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
基于四个独立的生物学重复而产生微阵列数据表明，在 LNCaP 细 胞中，50μM tasquinimod 处理 24 小时后对基因表达的药物诱导 效应。RT-PCR 获得的表达数据与微阵列分析数据一致， tasquinimod 显著上调 THBS1、GDF15 和 CYP1A1 的表达，而 CXCR4 和 AGER1 的表达没有显著变化。
特别声明
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>20.3mg/mL in DMSO
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动物实验: 动物模型 剂量 应用
注意事项
雄性无胸腺 BALB / c 裸鼠（8 周龄）
EGFR不良反应【27页】
14
皮肤不良反应的分级
准确分级是进行有效干预治疗的基 础。
NCI-CTCAE标准是目前临床试验中 最常见的不良事件分级方法（分5 级）。
2007年12月 我国肿瘤学专家齐聚海 南三亚，简化NCI-CTCAE标准，达 成专家共识。
15
根据皮肤损害范围，有无主观症状，对日常生 活影响与否及有无继发感染分级：
10～29%，常发生较晚，多于初次治疗后 4～8周出现。
甲沟特别是拇趾和拇指发炎，严重者导致化 脓性肉芽肿。患者甚至不能穿鞋。
9
其他反应
头发改变：
9%左右，治疗后2～3个月明显。 头发变脆、脱色、卷曲和脱发均可能发
生。 快速、弥漫和无疤痕脱发与瘙痒有关，发
生于约50%的患者。 相反，面部汗毛和睫毛更浓密。 嘱患者戴眼镜！
免疫抑制：注意检查是否有活动性肝炎，以 免导致肝炎暴发。
5
皮肤不良反应
临床表现：干燥病、瘙痒、脱屑、指甲/甲 周改变（甲沟炎）、毛发生长异常（脱 发、睫毛粗长、面部多毛）、毛细血管扩 张（小血管的膨胀以及色素沉着）等。
丘疹脓疱型病变（即粉刺或痤疮样皮疹） 是最常见的皮肤不良反应，发生率60～ 80%。
23
病人教育
加强与患者的沟通交流，用药前医护人员即 应告之可能发生的皮肤不良反应。
正确解释皮疹严重程度与生存获益的关系， 增强患者正确应对皮肤不良反应的信心。
指导患者采取正确的预防措施。
24
预防
减少日晒时间，注意避光。因属于光敏性 皮疹，暴露于日光部分的皮疹更为严重。
保持身体清洁及干燥部位皮肤的湿润。勿 接触碱性和刺激性强的洗漱用品，沐浴后 涂温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏以预 防皮肤干燥。
须作为Ⅲ度皮肤不良反应治疗失败后的最后 选择。
皮肤不良反应的分级
准确分级是进行有效干预治疗的基 础。
NCI-CTCAE标准是目前临床试验中 最常见的不良事件分级方法（分5 级）。
2007年12月 我国肿瘤学专家齐聚海 南三亚，简化NCI-CTCAE标准，达 成专家共识。
15
根据皮肤损害范围，有无主观症状，对日常生 活影响与否及有无继发感染分级：
10～29%，常发生较晚，多于初次治疗后 4～8周出现。
甲沟特别是拇趾和拇指发炎，严重者导致化 脓性肉芽肿。患者甚至不能穿鞋。
9
其他反应
头发改变：
9%左右，治疗后2～3个月明显。 头发变脆、脱色、卷曲和脱发均可能发
生。 快速、弥漫和无疤痕脱发与瘙痒有关，发
生于约50%的患者。 相反，面部汗毛和睫毛更浓密。 嘱患者戴眼镜！
免疫抑制：注意检查是否有活动性肝炎，以 免导致肝炎暴发。
5
皮肤不良反应
临床表现：干燥病、瘙痒、脱屑、指甲/甲 周改变（甲沟炎）、毛发生长异常（脱 发、睫毛粗长、面部多毛）、毛细血管扩 张（小血管的膨胀以及色素沉着）等。
丘疹脓疱型病变（即粉刺或痤疮样皮疹） 是最常见的皮肤不良反应，发生率60～ 80%。
23
病人教育
加强与患者的沟通交流，用药前医护人员即 应告之可能发生的皮肤不良反应。
正确解释皮疹严重程度与生存获益的关系， 增强患者正确应对皮肤不良反应的信心。
指导患者采取正确的预防措施。
24
预防
减少日晒时间，注意避光。因属于光敏性 皮疹，暴露于日光部分的皮疹更为严重。
保持身体清洁及干燥部位皮肤的湿润。勿 接触碱性和刺激性强的洗漱用品，沐浴后 涂温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏以预 防皮肤干燥。
须作为Ⅲ度皮肤不良反应治疗失败后的最后 选择。
fgfr3蛋白名称
fgfr3蛋白名称
FGFR3蛋白是一种受体酪氨酸激酶，它是由FGFR3基因编码的。
FGFR3代表纤维母细胞生长因子受体3（Fibroblast Growth Factor Receptor 3）。
FGFR3蛋白在人体中起着重要的作用，特别是在细
胞增殖、分化和生长调控方面。
该蛋白的异常表达或突变与多种疾
病相关，包括骨骼发育异常、骨质疏松症和多发性骨髓瘤等疾病。
在癌症中，FGFR3基因的突变也与一些肿瘤的发生和发展有关。
因此，FGFR3蛋白是一个备受关注的研究对象，对于疾病的诊断和治
疗具有重要意义。
在药物研发领域，针对FGFR3蛋白的抑制剂也被
广泛研究，以期望能够开发出更有效的治疗方法。
总的来说，FGFR3
蛋白在生物医学领域具有重要的意义，对于人类健康和疾病治疗具
有重要的影响。
KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
参考文献: [1]. Anderson ME, Braun AP, Wu Y, Lu T, Schulman H, Sung RJ: KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther 1998, 287(3):996-1006. [2]. Yamauchi T: Neuronal Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II--discovery, progress in a quarter of a century, and perspective: implication for learning and memory. Biol Pharm Bull 2005, 28(8):1342-1354. [3]. Tombes RM, Grant S, Westin EH, Krystal G: G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ 1995, 6(9):1063-1070.
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EAI045_L858RT790M EGFR突变的抑制剂_Apexbio
FC1=CC(C(N2CC3=CC=CC=C3C2=O)/C(O)=N/C4=NC=CS4)=C(O)C=C1
Soluble in DMSO
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
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Tyrosine Kinase
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EGFR
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EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
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产品说明书
化学性质
产品名: FIIN-3 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FIIN-3
691.61 C34H36Cl2N8O4
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-(4-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiper azin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ureido)methyl)phenyl)acryla mide
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: 1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 10.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27.
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR产品描述:FIIN-3 是一种不可逆的 FGFR1–4 抑制剂，IC50 值分别为 13、21、31 和 35 nM。FGFR2 的 Cys491 是 FIIN-3 结合的主要标记位点。FIIN-3 可作为 FGFR 和 EGFR 的双重抑制剂。 与 FIIN-1 的 3-丙烯酰胺苯基团相比，FIIN-3 具有一个 4-丙烯酰胺苯基团，可与 P 环半胱氨酸
O=C(C=C)NC1=CC=C(CN(C2=CC(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)=NC =N2)C(NC5=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C5Cl)=O)C=C1
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形成共价键而发挥功能，但改变了对其他激酶的选择特性。FIIN-3 被首次发现可以通过靶向 两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制 EGF 受体（EGFR）和 FGFR。FIIN-3 可抑制 FGFR2 V564M 自磷酸化，在 100 nM 时可部分抑制，在 300 nM 时可完全抑制。FIIN-3 可有效地抑制 WT FGFRs （EC50 值在 1 到 41 nM 之间）和看门突变 FGFR2（EC50 值为 64 nM）。与激酶结合实验一 致，FIIN-3 可强力抑制 EGFR，EC50 值为 43 nM，FIIN-2 也可适度抑制 EGFR，IC50 值为 204 nM。 FIIN-3 对 EGFR L858R（EC50 值为 17 nM）具有更好的抑制活性，对于对第一代 EGFR 抑制剂 耐受的 EGFR L858R/T790M 突变株则有适度的抑制活性，EC50 值为 231 nM。 在转化具有 WT EGFR 激酶结构域的 EGFR vIII 融合蛋白的 Ba/F3 细胞中，FIIN-3 具有抗增殖活 性（EC50 值为 135 nM）。相比之下，FIIN-2 的有效性低四倍（EC50 值为 506 nM）。FIIN-3 也 可抑制 FGFR2 V564M 看门基因突变的 Ba/F3 细胞，EC50 值为 64 nM，然而 FIIN-1 和 BGJ398 对这一突变株的 EC50 值超过 1.0 μM。
产品说明书
化学性质
产品名: FIIN-3 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FIIN-3
691.61 C34H36Cl2N8O4
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-(4-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiper azin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ureido)methyl)phenyl)acryla mide
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参考文献: 1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 10.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27.
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR产品描述:FIIN-3 是一种不可逆的 FGFR1–4 抑制剂，IC50 值分别为 13、21、31 和 35 nM。FGFR2 的 Cys491 是 FIIN-3 结合的主要标记位点。FIIN-3 可作为 FGFR 和 EGFR 的双重抑制剂。 与 FIIN-1 的 3-丙烯酰胺苯基团相比，FIIN-3 具有一个 4-丙烯酰胺苯基团，可与 P 环半胱氨酸
O=C(C=C)NC1=CC=C(CN(C2=CC(NC3=CC=C(N4CCN(C)CC4)C=C3)=NC =N2)C(NC5=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C5Cl)=O)C=C1
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形成共价键而发挥功能，但改变了对其他激酶的选择特性。FIIN-3 被首次发现可以通过靶向 两个不同的半胱氨酸残基，共价抑制 EGF 受体（EGFR）和 FGFR。FIIN-3 可抑制 FGFR2 V564M 自磷酸化，在 100 nM 时可部分抑制，在 300 nM 时可完全抑制。FIIN-3 可有效地抑制 WT FGFRs （EC50 值在 1 到 41 nM 之间）和看门突变 FGFR2（EC50 值为 64 nM）。与激酶结合实验一 致，FIIN-3 可强力抑制 EGFR，EC50 值为 43 nM，FIIN-2 也可适度抑制 EGFR，IC50 值为 204 nM。 FIIN-3 对 EGFR L858R（EC50 值为 17 nM）具有更好的抑制活性，对于对第一代 EGFR 抑制剂 耐受的 EGFR L858R/T790M 突变株则有适度的抑制活性，EC50 值为 231 nM。 在转化具有 WT EGFR 激酶结构域的 EGFR vIII 融合蛋白的 Ba/F3 细胞中，FIIN-3 具有抗增殖活 性（EC50 值为 135 nM）。相比之下，FIIN-2 的有效性低四倍（EC50 值为 506 nM）。FIIN-3 也 可抑制 FGFR2 V564M 看门基因突变的 Ba/F3 细胞，EC50 值为 64 nM，然而 FIIN-1 和 BGJ398 对这一突变株的 EC50 值超过 1.0 μM。