不可逆性抑制
3.6 不可逆性抑制
Vmax↓,Km不变
1. 基团特异性抑制剂
这类抑制剂在结构上与底物无相似之处，但能共价修饰酶活性中心上的必需侧链基团而导致酶活性不可逆的失活。
由于许多氨基酸残基含有亲核侧链基团，所以充当基团特异性抑制剂的一般是亲电试剂。
乙酰胆碱酯酶Ser-OH DIFP
1. 基团特异性抑制剂
碘乙酸
2. 底物类似物抑制剂
这类抑制剂在结构上相似于底物，因此在活性中心与酶结合，然后不可逆地修饰酶活性中心上的必需基团，导致酶活性的丧失。
胰凝乳蛋白酶
3.过渡态类似物抑制剂
这类抑制剂与酶促反应的过渡态极为相似，它们在化学结构和分子形状上与酶的活性中心十分般配，能够以极高的亲和力与活性中心结合，从而导致底物无法进入而使得酶活性受到不可逆性抑制。
脯氨酸消旋酶
吡啶-2-羧酸
4.自杀型抑制剂
这类抑制剂受酶本身的激活，在与酶结合以后，受到酶的催化发生几步反应，但并不形成产物，而是变成高度反应性的化合物后，转而修饰酶的必需基团导致酶活性的丧失。
青霉素。
口腔执业医师辅导之抑制剂对酶促反应速度
口腔执业医师辅导之抑制剂对酶促反应速度年口腔执业医师资格考试辅导：抑制剂对酶促反应速度的影响有些物质（不包括蛋白质变性因子）能减弱或停止酶的作用，此类物质称为酶的抑制剂。
抑制剂多与酶的活性中心内、外的必需基团结合，抑制酶的催化活性。
如果能将抑制剂去除，酶仍表现其原有活性。
1）不可逆抑制作用：抑制剂与酶活性中心的必需基团形成共价结合，不能用简单透析、稀释等方法除去，这一类抑制剂称为不可逆性抑制剂;所引起的抑制作用为不可逆性抑制作用。
化学毒剂，如农药1059、敌百虫等有机磷制剂即属此类。
它们的杀虫或机体中毒作用主要是特异地与胆碱酯酶活性中心的丝氨酸羟基结合，使酶失活。
乙酰胆碱不能被失活的胆碱酯酶水解而蓄积，引起迷走神经持续兴奋发生中毒症状。
2）可逆性抑制：抑制剂以非共价键与酶或中间复合物发生可逆性结合，使酶活性降低或消失，应用简单的透析、稀释等方法可解除抑制，这种抑制剂称为可逆性抑制剂。
可逆性抑制剂引起的抑制作用为可逆性抑制作用。
可逆性抑制作用的类型可分为下列三种。
①竞争性抑制：有些可逆性抑制剂与作用物结构相似，能和作用物竞争酶的活性中心，使酶不能与作用物结合，抑制酶促反应，称为竞争性抑制。
这类抑制剂称为竞争性抑制剂。
因为抑制剂与酶的结合是可逆的，所以酶促反应抑制程度取决于作用物、抑制剂与酶的亲和力及二者浓度的相对比例。
在竞争性抑制过程中，若增加作用物的浓度，则竞争时作用物占优势，抑制作用可以降低，甚至解除，这是竞争性抑制的特点。
②非竞争性抑制：有些非竞争性抑制剂可与活性中心外的必需基团结合，而不影响作用物与酶的结合，两者在酶分子上结合的位点不同。
这样形成的酶一作用物一抑制剂复合物不能释放产物，这种抑制作用不能用增加作用物的浓度消除抑制，故称非竞争性抑制。
③反竞争性抑制：此类抑制剂与非竞争性抑制剂不同，它只能与酶一作用物复合物结合，而不与游离酶结合，这种抑制作用称为反竞争性抑制。
实验二抑制剂对酶促反应速度的影响-(1)
实验二抑制剂对酶促反应速度的影响Effects of Inhibitors on the Velocity of Enzymatic
Reactions
一、实验原理
凡能降低酶活性甚至使酶丧失活性的物质，称为酶的抑制剂。
酶的特异性抑制剂可分为可逆性和不可逆性两类。
可逆性抑制剂又可分为竞争性和非竞争性两类。
竞争性抑制剂的作用特点是该酶的Km值增大，但最大的反应速率不变，而非竞争性抑制剂的作用特点是不影响底物与酶结合，故其Km值不变，而能降低其最大反应速度。
本实验中观察无机磷酸盐对碱性磷酸酶的抑制作用，用磷酸苯二钠法测酶活性，使各管底物浓度不同，其他条件相同，除各管都加有同样量Na2HPO4外，实验操作完全同前一实验。
计算结果，画出曲线，判定Na2HPO4对碱性磷酸酶的影响。
二、实验操作
摇匀，37℃保温5min
充分摇匀，37℃准确保温15min
充分摇匀，室温放置10min
在510nm，以B管调零时读取各管光密度值。
计算并作图要领同实验一，求出Km值，判定结果，Na2HPO4属于哪种抑制剂。
三、思考题
联系实验结果，讨论抑制剂对酶活性的影响。
四、英语关键词
最大反应速度：Maximum velocity
米—曼式方程：Michaelis—Menten Equation
特性常数：Characteristic constant
绘图：Plot
直线：Straight Line
截距：Intercept
斜率：Slope
磷酸苯二钠：Disodium Phenylphosphate
4-氨基安替比林：4-Aminoantipyrine。
第六章 酶
（三） Ｋ值与Ｖ值的测定
1、 双倒数作图法
Vmax[S] 1/V
V = Km+[S]
1/Vmax
两边同取倒数
Km 1/V= Vmax 1/[S] +1/Vmax （林－贝氏方程）
-1/Km
1/[S]
2、Hanes作图法
在林－贝氏方程基础上，两边同乘[S]
[S]/V
[S]/V=Km/Vmax+[S]/Vmax
Vmax ：
①定义：Vm是酶完全被底物饱和时的反应速度， 与酶浓度成正比。
②意义：Vmax=K3 [E] 如果酶的总浓度已知，可从Ｖmax计算 酶的转换数，即动力学常数Ｋ3。
酶的转换数：
定义 — 当酶被底物充分饱和时，单位时间内每个 酶分子催化底物转变为产物的分子数。 意义 — 可用来比较每单位酶的催化能力
(二）维生素与辅酶的关系
名 称 NAD+、NADP+ FAD、FMN TPP CoA 硫辛酸 所含维生素 维生素PP 维生素B2 维生素B1 泛酸 硫辛酸 转移基团 氢原子 氢原子 醛基 酰基 酰基
钴胺素类
生物素
维生素
生物素
烷基
二氧化碳
磷酸吡哆醛
四氢叶酸
维生素
叶酸
氨基
一碳单位
（三）蛋白质类辅酶
酶促反应的特点：
1、酶是蛋白质，极易受外界条件的影响。 2、酶具有高度催化效率。
3、酶具有高度专一性
4、酶的活性是受到调节和控制的
二、酶作用的专一性
1、立体化学专一性
⑴立体异构专一性 ⑵几何异构专一性 2、非立体化学专一性 ⑴键的专一性 ⑵基团专一性 ⑶绝对专一性
三、酶的分类与命名
生物化学酶试题及答案.docx
【测试题】■一■ '、名词解释 1.酶13.最适PH2 . .固定化酶 14 .不可逆性抑制3 . .同工酶15 .可逆性抑制 4 . .酶的特异性 16 .激活剂 5 . .酶的活性中心 17 .抑制剂 6 . .酶原及酶原激活 18 .核酶 7 . .抗体酶 19 .变构酶 8 . .活化能 20.酶的共价修饰 9 . .诱导契合假说 21 .酶的VmaX 10 .初速度 22.结合酶 11. Km 值23.酶活力12 .最适温度24.比活力一 、、填空题25.酶是由产生的对特异底物起高效催化作用的 26.酶加速反应的机制是通过降低反应的 ，而不改变反应的。
27 .结合酶，其蛋白质部分称，非蛋白质部分称，二者结合其复合物称。
28. _______________________________________ 酶活性中心与底物相结合那些基团称 ,而起催化作用的那些基团称 _________________________________________ 。
29. ________________________________________________________________ 当Km 值近似 ES 的解离常数K S 时，Km 值可用来表示酶对底物的 _________________________________________ 。
30. _________________________________ 酶的特异性包括_特异性， 特异性和 特异性。
31 .米曼二氏根据中间产物学说推导出V 与［S ］的数学方程式简称为，式中的 .. 为米氏常数，它的值等于酶促反应速度达到 _____ 一半时的 ____ 。
32•在其它因素不变的情况下，［S ］对酶促反应V 作图呈线，双倒数作图呈线，而变构酶的动力学曲线呈 型。
33 •可逆性抑制是指抑制剂与酶进行 ______ 结合影响酶的反应速度， ______ 抑制剂与酶的活性中心结 合， ____ 抑制剂与酶的活性中心外的必需基团结合。
第三章 酶
※ 研究一种因素的 影响时，其余各因 素均恒定
一.底物浓度对酶促应速度的影响
v
在其他因素不变的情况下，底物浓度 对反应速度的影响呈矩形双曲线关系。
Vm 0.3
初 0.2 速 Vm 度 2 V 0.1
[S]与v关系： 当[S]很低时，[S]与v成比例,呈一级反应 当[S]较高时，[S]与v不成比例 当[S]很高时，[S]，v不变,呈零级反应
（二）Km与Vmax的意义
1.Km的推导
V= Vmax [S] Km + [S]
V Vmax Vmax/2 Km [S]
Vmax 2
Vmax[S] ＝ Km + [S] Km＝[S]
当反应速度等于最大速度一半时, 即V = 1/2 Vmax, Km = [S]
2.Km值的定义:
Km是酶-底物复合物(ES)稳定性的量度,等于 复合物的分解速率与生成速率的比值,其值等于 酶促反应速度为最大速度一半时的底物浓度，单 位是mol/L或mmol/L K2+K3 Km= K1 Km值的意义： Km可近似表示酶对底物的亲和力。 同一酶对于不同底物有不同的Km值。 Km是酶的特征性常数之一,可确定最适底物。
（1）表示酶与底物亲和力：
Km越大，表示E与S的亲和力越小，Km越小， 表示E与S的亲和力越大。
K1 E+S K2 ES
K3
E+P
Km=
K2+k3 K1 Km=
，当K2>>K3时，K3可忽略不计，
K2
K1
[E][S] = =Ks [ES]
（2）Km值是酶的一种特征性常数
Km值的大小与酶的结构、底物的种类及反应 条件有关，而与酶的浓度无关，即不同的酶Km 值不同，可用于鉴别酶。
生物化学酶试题及答案
46．关于酶性质的叙述下列哪项是正确的？A.酶的催化效率高是因为分子中含有辅酶或辅基B.酶使化学反应的平衡常数向加速反应的方向进行C.酶能提高反应所需的活化能D.酶加快化学反应达到平衡的速度E.酶能改变反应的平衡点47．关于酶活性中心的叙述下列哪项是正确的？A.所有酶的活性中心都有金属离子B.所有的抑制剂都作用于酶的活性中心C.所有的必需基团都位于酶的活性中心D.所有酶的活性中心都含有辅酶E.所有的酶都有活性中心48．酶加速化学反应的根本原因是：A.升高反应温度B.增加反应物碰撞频率C.降低催化反应的活化能D.增加底物浓度E.降低产物的自由能49．关于辅酶的叙述正确的是：Ａ.在催化反应中传递电子、原子或化学基团 B.与酶蛋白紧密结合C.金属离子是体内最重要的辅酶D.在催化反应中不于酶活性中心结合E.体内辅酶种类很多，其数量与酶相当50．酶与底物作用形成中间产物的叙述正确的是：A.酶与底物主要是以共价键结合B.酶与底物的结合呈零级反应C.酶诱导底物构象改变不利于结合D.底物诱导酶构象改变有利于结合E.底物结合于酶的变构部位51．全酶是指：A.酶与底物复合物B.酶与抑制剂复合物C.酶与辅助因子复合物D.酶的无活性前体E.酶与变构剂的复合物52．关于结合酶的论述正确的是：A.酶蛋白与辅酶共价结合B.酶蛋白具有催化活性C.酶蛋白决定酶的专一性D.辅酶与酶蛋白结合紧密E.辅酶能稳定酶分子构象53．金属离子作为辅助因子的作用错误的是：A.作为酶活性中心的催化基团参加反应B.与稳定酶的分子构象无关C.可提高酶的催化活性D.降低反应中的静电排斥E.可与酶、底物形成复合物54．酶辅基的叙述正确的是：A.与酶蛋白结合较紧密B.决定酶催化作用的专一性C.能用透析或过滤方法使其与酶蛋白分开D.以非共价键与酶蛋白结合E.由酶分子的氨基酸组成55．关于酶的必需基团的论述错误的是：A.必需基团构象改变酶活性改变B.酶原不含必需基团，因而无活性C.必需基团可位于不同的肽段D.必需基团有催化功能E.必需基团有结合底物的功能56．关于酶原激活的叙述正确的是：A.通过变构调节B.通过共价修饰C.酶蛋白与辅助因子结合D.酶原激活的实质是活性中心形成和暴露的过程E.酶原激活的过程是酶完全被水解的过程57．活化能的概念是指：A.底物和产物之间能量的差值B.参与反应的分子所需的总能量C.分子由一般状态转变成活化态所需能量D.温度升高时产生的能量E.以上都不是58．关于酶特异性的论述正确的是：A.酶催化反应的机制各不相同B.酶对所催化的底物有特异的选择性C.酶在分类中各属于不同的类别D.酶在细胞中的定位不同E.酶与辅助因子的特异结合59．关于酶促反应机制的论述错误的是：A.邻近效应与定向排列B.多元催化C.酸碱催化D.表面效应E.以上都不是60．关于酶促反应特点的论述错误的是：A.酶在体内催化的反应都是不可逆的B.酶在催化反应前后质和量不变C.酶的催化能缩短化学反应达平衡所需的时间D.酶对所催化的反应有选择性E.酶能催化热力学上允许的化学反应61．初速度是指：A.在速度与底物浓度作图曲线中呈直线部分的反应速度B.酶促反应进行5分钟内的反应速度C.当[S]=Km时的反应速度D.在反应刚刚开始底物的转换率小于5%时的反应速度E.反应速度与底物浓度无关的反应速度62．酶促反应动力学所研究的是：A.酶的基因来源B.酶的电泳行为C.酶的诱导契合D.酶分子的空间结构E.影响酶促反应速度的因素63．下列哪一项不是影响酶促反应速度的因素：A.底物浓度B.酶的浓度C.反应的温度D.反应环境的pHE.酶原的浓度64．在其它因素不变的情况下，改变底物浓度：A.反应速度成比例增加B.反应速度成比例下降C.反应初速度成比例改变D.反应速度先慢后快E.反应速度不变65．米氏酶的动力学曲线图为：A.直线B.矩形双曲线C.S型曲线D.抛物线E.以上都不是66．当底物浓度达到饱和后，如再增加底物浓度：A.酶的活性中心全部被占据，反应速度不在增加B.反应速度随底物的增加而加快C.形成酶—底物复合物增多D.随着底物浓度的增加酶失去活性E.增加抑制剂反应速度反而加快67．Km值是指：A.反应速度等于最大速度50%的底物浓度B.反应速度等于最大速度50%的酶的浓度C.反应速度等于最大速度时的底物浓度D.反应速度等于最大速度时酶的浓度E.反应速度等于最大速度时的温度68．关于Km的意义正确的是：A.Km为酶的比活性B.1/Km越小，酶与底物亲和力越大C.Km的单位是mmol/minD.Km值是酶的特征性常数之一E.Km值与酶的浓度有关69．关于Vmax的叙述正确的是：A.只有利用纯酶才能测定B.如果酶总浓度已知可从Vmax计算酶的转换数C.是酶的特征性常数D.酶的Vmax随底物浓度的改变而改变E.向反应体系中加入各种抑制剂都可使Vmax降低70．关于Km的叙述，下列哪项是正确的？A.通过Km的测定可鉴定酶的最适底物B.是引起最大反应速度的底物浓度C.是反映酶催化能力的一个指标D.与环境的pH无关E.是酶和底物的反应平衡常数71．当[E]不变，[S]很低时，酶促反应速度与[S]：A.成正比B.无关C.成反比D.成反应E.不成正比72．当酶促反应速度等于Vmax的80%时，Km与[S]关系是：A.Km=0.1[S]B.Km=0.25[S]C.Km=0.22[S]D.Km=0.40[S]E.Km=0.50[S]73．关于酶的最适温度下列哪项是正确的？A.是酶的特征性常数B.是指反应速度等于50%Vmax时的温度C.是酶促反应速度最快时的温度D.是一个固定值与其它因素无关E.与反应时间无关74．关于酶的最适pH，下列哪项是正确的？A.是酶的特征性常数B.不受底物浓度、缓冲液种类与浓度的影响C.与温度无关D.酶促反应速度最快时的pH是最适pHE.最适pH是酶的等电点75．竞争性抑制剂的特点是：A.抑制剂以共价键与酶结合B.抑制剂的结构与底物不相似C.当抑制剂的浓度增加时，酶变性失活D.当底物浓度增加时，抑制作用不减弱E.抑制剂和酶活性中心外的部位结合76．Km值大小与：A.酶的浓度有关B.酶作用温度有关C.酶的性质有关D.酶作用环境pH有关E.酶作用时间有关77．下列对可逆性抑制剂的论述正确的是：A.抑制剂与酶结合后用透析或过滤方法不能解除抑制B.抑制剂与酶以非共价键结合C.抑制剂与酶以共价键结合D.可逆性抑制剂使酶变性失活E.可逆性抑制指竞争性抑制78．下列关于竞争性抑制剂的论述哪项是错误的？A.抑制剂与酶活性中心结合B.抑制剂与酶的结合是可逆的C.抑制剂结构与底物相似D.抑制剂与酶非共价键结合E.抑制程度只与抑制剂浓度有关79．丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制属于：A.非竞争性抑制B.反竞争性抑制C.不可逆性抑制D.竞争性抑制E.非特异性抑制80．酶受竞争性抑制时动力学参数表现为：A.Km↑，Vmax不变B.Km↓，Vmax↓C.Km不变，Vmax↓D.Km ↓，Vmax不变E.Km ↓，Vmax↑81．化学毒气路易士气中毒时，下列哪种酶受抑制：A.碳酸苷酶B.琥珀酸脱氢酶C.3-磷酸甘油醛脱氢酶D.含巯基酶E.胆碱脂酶82．关于非竞争性抑制剂的叙述，正确的是：A.抑制剂与酶的活性中心结合B.不影响VmaxC.抑制剂与酶结合后不影响与底物结合D.抑制剂与酶结合后不能与底物结合E.也可称为变构抑制剂83．酶受非竞争性抑制时，动力学参数必须为：A.Km↑，Vmax不变B.Km↓，Vmax↓C.Km不变Vmax↓D.Km↓，Vmax不变E.Km↓，Vmax↑84．反竞争性抑制作用的叙述正确的是：A.抑制剂只与酶—底物复合物结合Ｂ.抑制剂与酶结合后又可与ES结合C.抑制剂作用只降低Vmax不改变KmD.抑制剂作用使Vmax↑Km↓E.抑制剂作用使Vmax↓Km↑85、酶受反竞争性抑制时动力学参数表现为：A.Km↑，Vmax不变B.Km↓，Vmax↓C.Km不变，Vmax↓D.Km↓，Vmax不变E.Km↓，Vmax↑86．温度对酶促反应速度的影响的描述正确的是：A.最适温度是酶的特征性常数，与反应时间无关B.最适温度不是酶的特征性常数，延长反应时间最适温度可降低C.温度升高时反应速度则加快D.低温可使大多数酶蛋白变性失活E.所有酶均有相同的最适温度87．有机磷农药与酶活性中心结合的基团是：A.组氨酸上的咪唑基B.赖氨酸上的ε-氨基C.丝氨酸上的羟基D.半胱氨酸上的巯基E.谷氨酸上的γ-羧基88．当酶促反应速度等于70%Vmax时，[S]为：A.1KmB.2KmC.3KmD.4KmE.5Km 89．下列哪种离子可增强唾淀粉酶的活性A.K+B.N a+C.C u++D.Cl－E.M g++90．琥珀酸脱氢酶催化琥珀酸脱氢反应时Km=1/4[S]，反应速度应是Vmax的：A.20%B.40%C.60%D.80%E.90% 91．经过透析后的唾淀粉酶活性降低的原因是：A.酶蛋白变性失活B.失去辅酶C.失去氯离子D.失去铜离子E.失去镁离子92．酶活性的定义是指：A.酶与底物的结合能力B.酶的催化能力C.酶原的激活D.酶的自我催化能力E.酶蛋白与辅助因子结合能力93．国际生化学会（IUB）酶学委员会1976年规定，酶的一个国际单位（IU）是指：A.在特定条件下，每分钟催化生成1μmol产物所需酶量B.在特定条件下，每秒种催化生成1mmol产物所需酶量C.在特定条件下，每分钟催化生成1mol产物所需酶量D.在特定条件下，每秒种催化生成1mol产物所需酶量E.在37℃条件下，每分钟生成1g产物所需酶量94．关于酶原激活的概念正确的是：A.所有酶在初合成时均为酶原B.酶原激活时无构象变化C.激活过程是酶完全被水解过程D.酶原因缺乏必需基团而无活性E.激活过程是酶活性中心形成和暴露过程95．在消化道的酶中，下列哪一种不以酶原为前体？A.胰蛋白酶原B.肠激酶C.胰凝乳蛋白酶D.弹性蛋白酶E.羧基肽酶96．关于变构酶的论述错误的是：A.变构酶为多亚基组成B.如底物与一亚基结合后，使其它亚基迅速与底物结合称正协同效应C.正协同效应的底物浓度曲线呈矩形双曲线D.底物与一亚基结合后，使其它亚基结合底物能力减少称负协同效应E.变构效应剂与一亚基结合后，使酶其它亚基迅速与底物结合为异促协同效应97．关于变构调节的论述不正确的是：A.变构效应剂结合于酶的变构部位B.变构效应剂与酶以非共价键结合C.变构酶活性中心可结合底物D.变构酶动力学曲线呈S型E.变构调节是属于一种慢调节98．关于变构调节的叙述正确的是：a.变构抑制剂可使S型曲线左移 B.变构抑制即为负协同效应C.变构效应与酶的四级结构有关D.变构激活即为正协同E.所有的多亚基酶都受变构调节99．变构酶的动力学曲线：A.直线B.抛物线C.S型曲线D.矩形双曲线E.不规则曲线100．关于酶的共价修饰的描述正确的是：A.只有磷酸化和去磷酸化B.该调节不需其它酶参加C.所有受共价修饰的酶则不在进行变构调节D.调节过程虽消耗ATP但经济有效E.调节过程中无逐级放大效应101．同工酶是指：A.催化的化学反应相同B.催化不同的反应而理化性质相同C.酶的结构相同而存在部位不同D.由同一基因编码翻译后的加工修饰不同E.催化相同的化学反应理化性质也相同102．含LDH1丰富的组织是：A.骨骼肌B.心肌C.脑组织D.肾组织E.肝组织103．关于乳酸脱氢酶同工酶的叙述正确的是：A.由H亚基和M亚基以不同比例组成B.H亚基和M亚基单独存在时均有活性C.H亚基和M亚基的一级结构相同，但空间结构不同D.5种同工酶的理化性质相同E.5种同工酶的电泳迁移率相同104．国际酶学委员会主要根据把酶分为六大类。
生物化学整理
生物化学整理——名词解释第6章酶1、寡聚酶：是由2个或2个以上相同或不同的亚基以非共价键相连组成的酶2、结合酶：由蛋白质和非蛋白质两部分组成的酶3、酶的必需基团：酶分子中与酶的活性密切相关的基团4、酶的活性中心：必需基团在酶蛋白一级结构上可能相距甚远，但在空间结构上彼此靠近，组成具有特定空间结构的区域，能与底物特异结合并将底物转化为产物。
这一区域称为酶的活性中心或称活性部位5、酶的特异性：酶对其所催化的底物具有严格的选择性。
即一种酶仅作用于一种或一类化合物，或作用于一种化学键，以催化一定的化学反应转变为产物6、立体异构特异性：一种酶仅作用于立体异构体中的一种，而对另一种则无作用7、必需激活剂：使酶由无活性转变为有活性的激活剂8、不可逆抑制剂作用：凡抑制剂与酶的必需基团以共价键结合引起酶活性散失，不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂而使酶复活的作用9、可逆性抑制作用：抑制剂以非共价键与酶或酶—底物复合物的特定区域结合，从而使酶活性降低或丧失，采用透析或超滤的方法，可将抑制剂除去，使酶恢复活性。
因此这类抑制是可逆的，被称为可逆性抑制作用10、竞争性抑制作用：抑制剂与底物结构相似，两者竞争与酶的活性中心结合，当抑制剂与酶结合后，可以阻碍酶与底物的结合，从而抑制酶活性的作用11、非竞争性抑制作用：抑制剂与活性中心以外的必需基团相结合，使酶的构象改变而失去活性的作用12、关建酶：在一系列连续的酶促反应中，只能催化单向反应，且速度较慢的酶，调节该酶活性可以影响整个代谢速度甚至改变代谢方向，这类酶被称为关建梅也称调节酶13、别构调节：某些代谢物能与酶分子活性中心以外的某一部位特异结合，引起酶蛋白分子构象变化，从而改变酶的活性。
这种调节称为酶的别构调节或变构调节14、化学修饰调节：酶蛋白肽链上的一些基团可在另一种酶的催化下发生化学修饰，使共价结合或脱去某些化学基团从而改变酶的活性，这种调节方式也称共价修饰调节15、酶原：有些酶在细胞内刚合成或初分泌时，是没有活性的酶的前体16、酶原的激活：酶原在一定条件下被水解掉部分肽段，并使剩余肽链构象改变而转变成有活性的酶17、同工酶：是指能催化相同化学反应，但酶分子的组成、结构、理化性质乃至免疫学性质或电泳行为均不同的一组酶第7章维生素1、维生素：维生素是维持正常人体代谢和生理功能所必需的一类低分子有机化合物2、维生素缺乏病：维生素在体内不断的代谢失活或直接排出体外，因此当维生素缺乏时可引起机体代谢失调，出现各种各样的疾病，严重者危及生命，此为维生素缺乏病3、水溶性维生素：根据溶解特性，将易溶于水的维生素，包括B族维生素4、脂溶性维生素：根据溶解特性，将不溶于水而易溶于脂肪及有机溶剂的维生素，主要包括维生素A、D、E、K5、维生素A原：即β胡萝卜素，食入的β胡萝卜素在小肠黏膜从中间断开，被转化成视黄醛，故将β胡萝卜素称为维生素A原6、维生素D原：麦角固醇和7—脱氢胆固醇分别为维生素D2和维生素D3的前体物质，被统称为维生素D原7、视紫红质：是指存在于视网膜杆状细胞内，由11—顺视黄醛和视蛋白组成的感受弱光的物质第8章糖代谢1、糖酵解：糖酵解是指葡萄糖或糖原在无氧或缺氧条件下，分解为乳酸同时产生少量能量的过程2、糖的有氧氧化：糖的有氧氧化是指葡萄糖或糖原在有氧条件下彻底氧化分解生成CO2和H2O并释放大量能量的过程3、三羧酸循环：此过程从2碳的乙酰辅酶A与4碳的草酰乙酸缩合生成6碳的柠檬酸开始，经过多次脱氢和脱羧等反应，又生成4碳的草酰乙酸进入下一轮循环。
药理大题汇总
药理学简答题汇总（40题）1.简述阿司匹林不同剂量对血小板的作用和应用①小剂量阿司匹林，不可逆性抑制血小板的COX，减少血小板中血栓素A2合成而抑制血小板聚集。
②采用小剂量，预防血栓的形成，治疗心肌梗死等疾病。
③大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成，易促进血小板聚集和血栓形成。
2.简述抗菌药物的作用机制并各举出一类代表药物①抑制细胞壁形成：青霉素类；②影响细胞膜形成：两性霉素B；③抑制蛋白质形成：氨基糖苷类；④抑制核酸代谢：利福平、喹诺酮类；⑤影响叶酸代谢：磺胺米、甲氧苄啶。
3.苯二氮卓类药理作用和机制是什么BDZ+BDZ-R复合物→促GABA与GABA A R结合→Cl-通道开放频率↑→Cl-通道内流↑→细胞内超极化4.简述强心苷的主要药理作用及作用机制药理作用：①对心脏的作用（正性肌力作用、复性频率作用、对心肌电生理的影响、对心电图的影响）；②对神经-内分泌系统的作用；③对血管的作用；④对肾脏的作用。
5.TMP最常与何药合用？为什么？SMZ。
①SMZ可以抑制二氢叶酸合成酶的合成，而TMP可以抑制二氢叶酸还原酶的合成，二者的协同作用可以阻止四氢叶酸的合成，而四氢叶酸是DNA合成的必需物质。
②TMP与SMZ的体内过程和半衰期相近，抗菌谱相似③联合用药可以减少耐药性的产生6.钙通道阻滞药能治疗哪型高血压？降压作用特点是什么？临床上和β受体阻断药合用的原因是什么？钙通道阻滞药用于治疗轻中重度高血压以及高血压伴有心力衰竭，肾功能不全或心绞痛患者；降压作用强、快、持久；因为钙通道阻滞药的降压作用反射性加快心率，心肌收缩力增强，有增加心肌耗氧量而加重心绞痛症状和发生心肌梗死的危险，而β受体阻断药能够降低心率和心肌收缩力，减缓其副作用。
7.分别简述三类利尿药的作用机制以及对Na+、K+、Cl-这几种离子的影响，并解释原因是什么？①强效利尿药作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-同向转运体，减少Na+、K+、Cl-的重吸收，增加排泄；②中效利尿药作用于远曲小管近端，作用于Na+-Cl-同向转运体，受抑制后，减少Na+、Cl-的排泄，同时由于肾小管液中Na+增多，使远曲小管远端和集合管的Na+-K+交换增多，K+排泄增多；③短效利尿药：分两种情况：一种作用于远曲小管远端和集合管，抑制Na+-K+交换，有拮抗醛固酮，也有直接阻断Na+通道的作用，使Na+排泄增多，K+排泄减少；另一种作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，减少Na+-H+的交换，抑制Na+的重吸收，从而抑制K+、Cl-的重吸收。
简述药物作用的机理
简述药物作用的机理
1.特异性受体机制：许多药物通过与特异性受体结合而发挥作用。
例如，抗酸药通过与胃酸发生中和反应来治疗溃疡病。
2.抑制酶的活性：有些药物通过抑制某种酶的活性来发挥作用。
例如，奥美拉唑是一种不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶的药物，用于治疗胃酸分泌过多的消化性溃疡病。
3.参与或干扰细胞代谢：许多药物通过参与或干扰细胞代谢来发
挥作用。
例如，铁盐用于治疗贫血，胰岛素用于治疗糖尿病。
4.影响生理物质转运：药物可以影响生理物质转运过程中的载体
蛋白，从而发挥作用。
例如，尿激酶可以激活血浆溶纤酶原，而苯巴比妥可以诱导肝微粒体酶的生成。
5.对酶的影响：药物可以影响酶的活性，从而发挥作用。
例如，
新斯的明是一种竞争性抑制胆碱酯酶的药物，而喹诺酮类抗生素可以影响细菌核酸代谢。
6.影响免疫机制：药物可以影响免疫机制，从而发挥作用。
例如，
左旋咪唑是一种免疫增强药，而环孢霉素则是一种免疫抑制药。
生化习题及解答
生化习题及解答(共21页)--本页仅作为文档封面，使用时请直接删除即可----内页可以根据需求调整合适字体及大小--绪论什么是生物化学及其研究内容答:生物化学是一门在分子水平上研究生物体的化学组成、生命活动中的化学变化规律和生命本质的科学。
研究内容为:一、生物体的物质组成及生物分子的结构与功能;二、代谢及其调节;三、基因表达及其调控。
蛋白质化学1.什么是蛋白质答:蛋白质是由氨基酸连接形成的大分子化合物,分子内成千上万原子的空间排布十分复杂。
2.蛋白质元素组成特点是什么答:C、H、O和N是组成蛋白质的主要元素;有些蛋白质还含有S和P,还有些蛋白质含有Fe、Cu、Zn、Mn、Co、Mo和I等;N是蛋白质的特征性元素,各种元素的含氮量很接近,平均值为16%。
3.什么是肽键什么是肽答:在蛋白质分子内,一个氨基酸的α-氨基酸缩合形成的化学键称为肽键。
肽是氨基酸的链状聚合物。
由两个氨基酸构成的肽是二肽,三肽和四肽等依此类推。
通常把2-10个氨基酸构成的肽称为寡肽;由更多氨基酸构成的肽称为多肽。
4.蛋白质的二级结构有哪几种答:有肽单元与肽平面、α螺旋、β折叠、β转角和无规卷曲。
肽键结构的四个原子与两个Cα构成一个肽单元;其中的六个原子处于同一平面,称为肽平面。
肽平面围绕C旋转盘绕形成右手螺旋结构,称为α螺旋。
多肽链局部肽段的主链呈锯齿状伸展状态,称为β折叠。
β转角位于肽链进行回折时的转折部位,由四个氨基酸构成,其中第二个氨基酸常为脯氨酸,第一个氨基酸的羰基O与第四个氨基酸的氨基H形成氢键.蛋白质多肽链的一些肽段的构象没有规律性,这些构象称为无规卷曲。
5.维持蛋白质空间结构主要化学键有哪些答:有肽键、二硫键、氢键、疏水作用、离子键和范德华力。
如果一个蛋白质内含有多个半胱氨酸,其巯基就可以通过氧化脱氢形成二硫键。
与O或N以共价键结合的H与另一个O或N结合所形成的化学键称为氢键。
疏水作用是指疏水性分子或基团为减少与水的接触而彼此聚集的一种相对作用力。