重要的含氟医药中间体介绍
3,4-二氟苯腈的合成工艺综述
3,4-二氟苯腈的合成工艺综述樊爱丽【摘要】介绍了重要的含氟中间体3,4-二氟苯腈的合成工艺.根据先氟化或先氰基化的顺序进行梳理,对各种方法的优缺点、应用和市场前景作了简单的分析和总结.【期刊名称】《有机氟工业》【年(卷),期】2018(000)004【总页数】5页(P41-45)【关键词】3,4-二氟苯腈;氰氟草酯;3,4-二氯苯腈;相转移催化;氟化;卤素交换【作者】樊爱丽【作者单位】上海恩氟佳科技有限公司,上海201100【正文语种】中文0 前言3，4-二氟苯腈是合成多种医药、染料、液晶材料的中间体，也是选择性除草剂氰氟草酯(cyhalofop-butyl)的重要中间体。
氰氟草酯是用于水稻的选择性除草剂，该除草剂高效、低毒、低残留，对稻类作物非常安全并具有优良的选择性。
氰氟草酯专利的到期，如何利用廉价的原料和最简单的工艺合成3，4-二氟苯腈，进而合成出高效价廉的氰氟草酯，是该过期专利农药能否在我国大面积推广应用的关键。
3，4-二氟苯腈的合成工艺大致分为先氟化和先氰基化两种，本文对此两种工艺分别展开综述。
文献报道的合成3，4-二氟苯腈的起始原料汇总见图1。
图1 文献报道的合成3，4-二氟苯腈的起始原料汇总1 先氟化工艺1.1 与卤素交换反应选择芳香族氯代物作为起始原料，引导氟原子进入苯环。
最简单的方法是氯代芳香腈与氟化钾进行卤素交换反应，工艺如图2所示。
图2 卤素交换法工艺氟化反应为固液非均相反应，不同的溶剂对氟化反应结果影响很大。
通常都使用非质子性极性溶剂，如环丁砜、二甲砜、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺及甲基吡咯烷酮等，氯代芳香腈与无水氟化钾在各种溶剂中进行氟化反应的方法，以前也有人做过很多深入的研究。
相转移催化法是有机合成中发展很快的一种合成方法。
在氯代芳香腈与氟化钾进行氟化反应时加入适量的相转移催化剂可以显著提高收率[1]。
通常用的相转移催化剂为季铵盐、季膦盐、聚醚及冠醚等。
相转移催化剂使氟代芳香腈的收率得到大幅度的提高[2-4]，结果如表1所示。
2,3,4一三氟硝基苯合成工艺新进展
2，3，4一三氟硝基苯合成工艺新进展蒋亚军摘要：2，3，4一三氟硝基苯是合成氟喹诺酮药物的重要中间体。
介绍了4条工艺合成路线，按起始原料分，它们是：1)2，6一二氯苯胺法；2)2，6一硝基苯法；3)2，6一溴苯胺法，4是最近提出的新工艺技术，即以1，2，3一三氯苯作原料，通过硝化、氟化制得到产品。
产品纯度达99％，收率为60％，这是一条较有发展前景的工业化合成路线，值得引起关注。
2，3，4一三氟硝基苯是医药工业的重要中间体，主要用于合成氧氟沙星(氧嗪酸，商品名Tarivid)、盐酸洛美沙星(Lamfloxacin)和左氟沙星等第3代喹诺酮抗菌药物，此类药物的发展非常迅速，已成为最有希望，最具活力的抗生素研究领域之一，它们的问世开拓了合成抗生素的新时代；这类药物也被誉为超抗生素的抗菌药物。
氧氟沙星和盐酸洛美沙星，近年需求旺盛，我国也组织生产。
另外，2，3，4一三氟硝基苯在农药领域也得到了很好的利用，由其衍生物合成的N一酰基一N一(2，3．，4三氟硝基胺基)丙酸酯类化合物，经杀菌生物活性筛选试验，对小麦纹枯病和瓜类灰霉病达到了70％以上的防治效果，有个别化合物的药效与多菌灵相当 J，对其中间体2，3，4一三氟硝基苯纷纷进行研究，在改进工艺、提高收率、降低成本方面取得了新的进展。
l 合成工艺路线概况2，3，4一三氟硝基苯为淡褐色油状液体，在2．7 kPa下精馏沸程91．5—92．5 o 2，3，4一三氟硝基苯的合成方法，按其使用的起始原料不同，可以分为下列3种合成方法。
1．1 2。
6一二氯苯胺法以2，6一二氯苯胺为原料，经Schiemann氟化反应，硝化反应，Swarts反应制得2，3，4一三氟硝基苯。
3步反应总收率62％左右(以2，6一二氯苯胺计)。
1．2 2。
3一二氯硝基苯法以2，3一二氯硝基苯为原料，先氯化、再经氟化、高温氯化、硝化、二次氟化4步反应得到产物2，3，4一三氟硝基苯。
总收率30％左右(以2，3二氯硝基苯计) 。
三氟乙酸的合成研究
三氟乙酸的合成研究吴盛均;闫宗刚;陆敏垒;李华新;葛繁龙;宋烨玲【摘要】介绍了三氟乙酸的性质、用途.分析比较了已有的三氟乙酸的合成方法.选择以三氟乙烷为原料,在过氧化氢的氧化下,生成三氟乙酸的制备工艺.【期刊名称】《浙江化工》【年(卷),期】2018(049)010【总页数】2页(P20-21)【关键词】三氟乙烷;三氟乙酸;氧化【作者】吴盛均;闫宗刚;陆敏垒;李华新;葛繁龙;宋烨玲【作者单位】南通宝凯化工有限公司, 江苏南通 226221;南通宝凯化工有限公司,江苏南通 226221;南通宝凯化工有限公司, 江苏南通 226221;南通宝凯化工有限公司, 江苏南通 226221;南通宝凯化工有限公司, 江苏南通 226221;南通宝凯化工有限公司, 江苏南通 226221【正文语种】中文三氟乙酸分子式为CF3COOH，CAS号为76-05-1，相对分子质量为 114.02，相对密度为1.5351 g/cm3，熔点为-15.4℃。
三氟乙酸是无色、有辛辣气味的液体，易吸潮，能发烟。
三氟乙酸能与水、氟代烷烃、甲醇、丙酮、苯、乙醚、四氯化碳和己烷互溶。
三氟乙酸可经氢化锂铝或硼氢化钠还原为三氟乙醛和三氟乙醇[1]。
三氟乙酸是一种重要的含氟中间体，由于含有三氟甲基的特殊结构，因此使其性质不同于其他醇类，可以参与多种有机合成反应，尤其用于合成含氟的医药、农药和染料等领域，国内外需求量越来越大，已成为含氟精细化学品的重要的中间体之一。
1 三氟乙酸的合成方法现有三氟乙酸的制备方法有很多，最早的是由Swarts于1922年以铬酸氧化间三氟甲基苯胺制得[2]。
后来又有多种方法被报道出来，主要是氧化法和电解法。
吴银登[3]等人以三氟乙醇为原料，以分子氧为氧化剂，负载型V2O5为催化剂，采用固定床反应器进行反应。
得出结论：V2O5/TiO2的催化活性最强，比表面积最大；焙烧温度影响催化剂的表面钒物种的分散、形态和催化剂的比表面积。
1 含氟药物的特点
1 含氟氟原子是比较特别的： 在卤原子中，氟原子是比较特别的： 1、由于氟原子半径小 、 又具有最大的电负性 ， 氟原子这种极强的电 、 由于氟原子半径小、又具有最大的电负性， 负性增加了氟与碳的亲合作用。 负性增加了氟与碳的亲合作用。 2、它们所形成的 、它们所形成的C—F键键能要比 键键能要比C—H键键能大得多，且由于氟原子 键键能大得多， 键键能要比 键键能大得多 原子的非经典的电子等排体， 有伪 有伪H之 的体积小，因而常认为是H原子的非经典的电子等排体 的体积小，因而常认为是 原子的非经典的电子等排体，---有伪 之 明显地增加了含氟有机物的稳定性。 说，明显地增加了含氟有机物的稳定性。 3、当氟原子或含氟基团（尤其是 3基团）等引入有机化合物中，其 、当氟原子或含氟基团（尤其是CF 基团）等引入有机化合物中， 电效应和模拟效应（ 电效应和模拟效应（Mimic effect）不仅改变了分子内部电子密度的 ） 分布，而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性。 分布 ， 而且还能提高化合物的脂溶性和渗透性。 当氟原子取代了这 类化合物中的氢原子，其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强， 类化合物中的氢原子 ，其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强 ， 促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生变化。 促进其在生物体内吸收与传递速度， 使生理作用发生变化。 所以不 含氟医药、农药在药物性能上具有用量少、毒性低、药效高、 少 含氟医药、 农药在药物性能上具有用量少 、毒性低 、 药效高 、 代 谢能力强的特点。 谢能力强的特点。
0 前言
--3
浙江省是氟化工和制药工业的大省、强省， 浙江省是氟化工和制药工业的大省 、 强省 ， 氟化工和 制药工业均为浙江省的支柱产业， 制药工业均为浙江省的支柱产业 ， 在浙江省的工业总值 中占有很大的比重。 中占有很大的比重 。 含氟药物在医药工业中占有十分重 要的地位，而含氟药物中间体则属于氟精细化工领域， 要的地位， 而含氟药物中间体则属于氟精细化工领域， 为氟化工的一个重要分支， 为氟化工的一个重要分支 ， 二者在我省均具有良好的技 术和经济基础。 术和经济基础。 目前，已工业生产的含氟药物 含氟药物有 环丙沙星、 目前 ， 已工业生产的含氟药物有： 环丙沙星、 培氟沙 洛美沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟奋乃静、 星 、 洛美沙星 、 氧氟沙星 、 依诺沙星、 氟奋乃静 、 三氟 拉嗪、三氟丙嗪、速眠安、三氟安定、肤轻松、氟桂嗪、 拉嗪 、 三氟丙嗪 、 速眠安 、 三氟安定 、肤轻松 、 氟桂嗪 、 五氟多利等几十种； 五氟多利等几十种 ； 即将上市或正在进行临床研究的含 氟药物有：妥氟沙星、恩氟沙星、替吗沙星、氟罗沙星、 氟药物有 ：妥氟沙星 、 恩氟沙星、 替吗沙星 、 氟罗沙星 、 芦氟沙星、斯帕沙星、氟红霉素、氟乙阿霉素、 芦氟沙星 、 斯帕沙星 、 氟红霉素 、 氟乙阿霉素、 氟氯青 霉素、氟头孢霉素A、氟头孢霉素B、氟美松、 霉素、氟头孢霉素 、氟头孢霉素 、氟美松、氟羟甲基 氟甲孕松、氟氢可的松、理痛灵、苄氟噻嗪、 酮 、 氟甲孕松 、 氟氢可的松 、 理痛灵 、 苄氟噻嗪 、 甲氟 喹等几十种。 喹等几十种。
含氟医药农药及其中间体的市场分析
含氟医药农药及其中间体的市场分析首先，从全球市场来看，含氟医药、农药及其中间体市场规模庞大。
根据市场研究机构的数据，2024年全球医药市场规模超过1.25万亿美元，其中含氟医药的市场份额约占到总市场的10%。
同时，全球农药市场规模超过400亿美元，含氟农药的市场份额也在不断增大。
其次，含氟医药、农药及其中间体具有广泛的应用领域和潜在市场需求。
在医药领域，含氟化合物常用于抗感染、抗癌、抗凝血等药物的制造，具有广阔的市场前景。
在农业领域，由于全球农作物需求不断增长，对农药的需求也在不断上升。
含氟农药因其具有高效、低毒和长效等优势，在种植业和农药制造领域有着巨大的市场潜力。
然而，含氟医药、农药及其中间体市场也面临一些挑战。
首先，环保意识的增强使得对化学品的监管日益严格，高氟化合物的环境和健康风险逐渐被关注。
许多国家和地区对高氟化合物的使用和排放都出台了相应的法规和标准，对含氟医药、农药及其中间体行业提出了更高的要求。
其次，由于部分含氟化合物在制造过程中需要使用氟气等高污染物，生产成本较高，进一步增加了市场的竞争。
然而，含氟医药、农药及其中间体市场并非没有机遇。
随着技术的进步和研发投入的增加，新型的含氟化合物正在不断涌现，展现出更好的环境和生物活性。
同时，农业和医药领域对高效、低毒、环境友好的产品的需求也在不断增加。
因此，含氟医药、农药及其中间体企业应加大技术研发力度，提供更具竞争力的产品，以满足市场需求。
总之，含氟医药、农药及其中间体市场具有巨大的市场规模和潜在需求。
尽管面临着一些挑战，但通过技术创新和研发投入，企业有望在该市场中获得更好的发展机会。
同时，企业还需注重环保问题，积极响应全球环境保护的号召，为可持续发展做出贡献。
氢氟酸工业用途
氢氟酸工业用途
氢氟酸是一种无色、刺激性气味的液体，具有极强的腐蚀性和毒性。
在工业上，氢氟酸作为一种重要的化学原料和中间体，广泛应用于石油、有机合成、材料制备、电子工业、医药制造等领域。
一、石油化工
氢氟酸可用于石油加工中的脱蜡、脱硫、脱氯、脱氢等工艺。
此外，它还可用于聚合物降解、塑料表面处理、石油储罐清洗等。
二、有机合成
氢氟酸作为催化剂，可用于合成有机化合物，如合成聚合物、芳香族化合物、大环化合物等。
此外，氢氟酸还可用于制备含氟化合物，如氟丙酮、氟苯、氟乙酸等。
三、材料制备
氢氟酸可用于金属蚀刻、玻璃蚀刻、石英蚀刻等领域。
此外，它还可用于制备氟化物、氟化硅等材料，如光学玻璃、半导体材料、人工合成宝石等。
四、电子工业
氢氟酸可用于电子元件制造中的蚀刻、清洗、脱膜等工艺。
同时，它还可用于制备半导体材料、光学材料、光电材料等。
五、医药制造
氢氟酸可用于药物合成中的脱保护基、脱羟基等反应。
此外，它还可用于制备含氟有机化合物、氟化物等药物原料。
总之，氢氟酸在工业上具有广泛的应用前景，但由于其毒性和危
险性较高，必须注意严格的安全操作规范和措施。
当前最具竞争力的医药中间体品种
近 年 来世 界 核 苷 类 药物 市 场 不 断 扩 大，销售额年 均增 长 ｌ ％ 一ｌ ％， ２ 其 ５
中 英 国年 均 增 长 １ ％ ， 兰 ｌ ％ ， 国 １ 荷 ２ 德
２ ｌ％ 。
（ 用作 抗溃 疡剂 ）如 Ｌ ｎ ｏ ｒ ｚ ｌ ａ ｓ ｐａ ｏ ｅ和
Ｐ ｒ ｐａ ｏ ｅ等 、抗 心率 失常药物 氟卡 ａ ｉｒ ｚ ｌ
术， 甲酸钠法 工艺相 对 落后 ， 产 品质 从
（ ） ３ 维生素 类
保持 绝对 的领先优势；
② ４ 一甲基 咪唑又名 甲氰脒胍 ， 主 要 用 于合 成大 宗胃药 西咪替丁。 目前我
量、 经济指标到 环保要 求都 无 法与 缩合 加 氢法工艺相 比。 （ 伯章 ） 钱
ｐ 一紫罗兰酮是合成 维生素 Ｂ和维 生 素 Ａ的重要 中 间体 ， 目前全 球维 生素 Ａ的 需求 量增 长迅 速 ，进 而带动 了紫 罗
Ｎ Ｇ项 目应靠近市场。 Ｐ （） ３ 技术先 进性 ： 采 用 巴斯 夫 吉 应
化新 戊二 醇公 司的 缩舍 加 氢 法 工 艺技
（ ｅ ｍ ｒ ａ 等 ， 中有 多个 品种 已 ｔ ｉ ｉａ ｔｎ） 其 ｓ
经成为世界 畅销 药品 。沙坦类药物 具有 巨大的潜在市场 ， ０ ６ ２ ０ 年此 类 药物 的市
荷 生产也 不能满足 市场需 求，仍有 约 ３
万 一４万 吨 市 场缺 口。
目前 以邻 氯苯 腈 为基 础 中间体 开
发 药物 近 ｌ ０种 ， 尤 其 是 治 疗 心 血 管 疾
⑤ ２ ３ ４５ ， ，， 一四 氟苯 甲酸主 要 用
于 制 备 第 三 、 代 喹 诺 酮 类 抗 菌 药物 左 四
兰 酮 消耗 量 的增 长 。
1 含氟药物的特点
种种迹象表明含氟芳香、杂环化合物的开发在我国也得到了极大 的发展并取得了很大的进展。国家还拿出部分资金投入医药、农药 的基础研究和创新研究。
表1 国家医药管理局1990--2000年开发和跟踪观察的医 药产品分类 序号 类 别 1 抗微生物感染药 2 解热消炎镇痛药 3 心脑血管治疗药 4 5 消化系统药 神经系统药 非含氟 含氟 总数 含氟比 41 7 48 14.6% 6 3 9 33.3%
1 含氟药物的特点
--2
4、但值得注意的是，如果替代H的F原子在生物反应中最终要除 去的话，则可能产生拮抗作用。这是因为，C—F键相当稳定，在代 谢过程中不易分解，不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用， 能在分子水平代替正常代谢物，欺骗性地掺入生物大分子，导致致 死合成（Lethal Synthesis）。 由于含氟药物具有优良、独特、宝贵的性能，得到了国内外有机 化学工作者和有关公司的研究与开发。国家医药管理局关于 “八· 五”、“九· 五”急待开发上市和跟踪观察的159种医药产品中， 含氟药物有24种，占15.1%（见表1）。
0 前言
--3
浙江省是氟化工和制药工业的大省、强省，氟化工和 制药工业均为浙江省的支柱产业，在浙江省的工业总值 中占有很大的比重。含氟药物在医药工业中占有十分重 要的地位，而含氟药物中间体则属于氟精细化工领域， 为氟化工的一个重要分支，二者在我省均具有良好的技 术和经济基础。 目前，已工业生产的含氟药物有：环丙沙星、培氟沙 星、洛美沙星、氧氟沙星、依诺沙星、氟奋乃静、三氟 拉嗪、三氟丙嗪、速眠安、三氟安定、肤轻松、氟桂嗪、 五氟多利等几十种；即将上市或正在进行临床研究的含 氟药物有：妥氟沙星、恩氟沙星、替吗沙星、氟罗沙星、 芦氟沙星、斯帕沙星、氟红霉素、氟乙阿霉素、氟氯青 霉素、氟头孢霉素A、氟头孢霉素B、氟美松、氟羟甲基 酮、氟甲孕松、氟氢可的松、理痛灵、苄氟噻嗪、甲氟 喹等几十种。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
重要的含氟医药中间体介绍
2,4-二氯氟苯
2,4-二氯氟苯是合成氟喹诺酮类抗菌药物的起始原料，目前主要用于合成广谱抗生素——环丙沙星即环丙氟哌酸。
环丙氟哌酸具有药效高、耐交叉使用、广谱抗菌、无毒副作用且不需皮试等优点，近年发展迅速，在德国、美国、法国、日本、印度、西班牙等都建有环丙氟哌酸生产装置，产品销售到40多个国家和地区。
然而，作为基础原料的2,4-二氯氟苯却大部分依赖进口。
国内也有多家生产企业，总装置能力约1000吨。
作为起始原料，2,4-二氯氟苯消耗量约为环丙氟哌酸的3～5倍。
随着国内外环丙氟哌酸生产装置的增加及扩大，可以预计2,4-二氯氟苯的市场需求较大，发展前景广阔。
工业上目前普遍采用3-氯-4氟-硝基苯氯化制备2,4-二氯氟苯，也可以2,4-二硝基氟化苯为原料经氟化生成2,4-二硝基氟苯，然后氯化取代硝基制得2,4-二氯氟苯。
另外，还可以二氯苯为起始原料，用混合二氯苯亦可用邻二氯苯，经硝化、氟化、氯化制得2,4-二氯氟苯；此方法采用搪瓷釜，设备简单，操作安全可靠、三废少、产品纯度高。
反应中间产物3-氯-4-氟硝基苯又是医药、农药的中间体，若以混合二氯苯为起始原料只需将氯苯蒸馏后的产物直接用于生产，为混合二氯苯的综合利用找到了出路。
此方法是工业化生产较为合适的方法，但尚须改进工艺，提高收率，逐步完善。
3-氯-4-氟苯胺（氟氯苯胺）
3-氯-4-氟苯胺近年发展十分迅速，这主要是因为上世纪80年代国外以3-氯-4-氟苯胺为基础原料，成功开发出新一代氟喹诺酮类抗菌素——氟哌酸。
氟哌酸因抗菌能力强、适应范围广、副作用小、疗效显著而得到快速发展，品种增加到几十种，成为广受欢迎的强效广谱抗菌消炎药。
另外，3-氯-4-氟苯胺也是合成氟农药除草剂、植物生长调节剂、杀菌剂等的重要中间体。
国内3-氯-4-氟苯胺生产能力约为1000吨，产量仅几百吨，且产品质量欠佳，不能满足国内尤其是制药业的需求。
由于国内生产企业规模小，产品质量和产量不能满足需求，特别是高质量医药级产品远远不能满足国内市场需求，因此部分依靠进口，而3-氯-4-氟苯胺在国际市场上也十分紧俏。
3-氯-4-氟苯胺的制备是以对硝基氯苯为原料，经氯化得3,4-二氯硝基苯后再氟化，以-F取代-Cl。
此外，还可以氟苯、硝基苯、对硝基苯胺、邻二氯苯为原料经硝化、氟化、氯化、还原制备3-氯-4-氟苯胺。
因原料不同其合成路线有所差异，制备工艺难度及成本也有较大差距。
考虑到国内对硝基氯苯生产能力大，产品质量优良，所以，以其为原料生产3-氯-4-氟苯胺具有原料成本低、易于获取、工艺成熟、成本低等优势，是目前国内最主要的生产方法，也是首选方法。
以邻二氯苯为起始原料的工艺流程简单、副产物少、产品收率高、工艺技术较为成熟，也有具有工业规
模的生产装置，但此法受制于邻二氯苯的货源紧张。
2,4-二氟苯胺
2,4-二氟苯胺是合成氟苯水杨酸（又称二氟尼柳）的关键中间体，是一种疗效显著的消炎镇痛药，由默克公司开发成功。
氟苯水杨酸抗炎活性是阿司匹林的4倍，且药效长、毒性低，已在70多个国家上市，默克公司是主要销售商。
此外，2,4-二氟苯胺还可用来制备氟喹诺酮类抗菌药多氟啶酸等。
2,4-二氟苯胺国内由上海有机氟材料研究所和阜新化工研究所研制。
2,4-二氟苯胺的合成以1,3-二氟苯、2,4-二氯硝基苯为起始原料，但由于1,3-二氟苯价格较贵，工业上一般采用以2,4-二氯硝基苯氟化还原方法制备2,4-二氟苯胺。
间二氟苯间二氯苯可用来制备氟苯水杨酸，也可制得抗真菌药氟康唑。
氟康唑疗效好、副作用小，口服后血药浓度持续时间特别长，有利于在人体组织内发挥抗真菌作用，在国内由重庆药物研究所研制。
间二氟苯合成方法以其所用原料不同可分为间苯二胺法、间硝基苯胺法、2,4-二氯硝基苯法、2,4-二氯苯甲酰氯法、间二硝基苯法等。
间氨基三氟甲苯间氨基三氟甲苯为甲苯类氟化物。
它是以间硝基甲苯为原料，经还原、氯化、氟化制得。
间氨基三氟甲苯是重要的医药中间体，可以制备一系列含氟药物如三氟二苯脲（皮肤杀菌药）、氟灭酸（非甾体消炎镇痛药）、氟灭酸丁酯（消炎止痒药）、三氟丙嗪等。
此外，间氨基三氟甲苯也是重要的农药中间体，如用于制备除草剂伏草隆等。
5-氟脲嘧啶
5-氟脲嘧啶是一种含氟杂环类医药中间体，通常采用缩合环化、直接氟化等方法制得。
杂环类化合物由于其自身特性已广泛用于医药工业，引入氟原子又使其具有更多的生物活性，5-氟脲嘧啶具有稳定的C-F键及更强的酸性，由它可以合成卡莫氟、羟烷基氟脲嘧啶、二羧酸氟脲嘧啶、去氧氟脲苷等一系列高效低毒抗肿瘤药物。
氟安定氟安定为非***类催眠镇静药，其肌肉松弛作用和抗惊厥作用与利眠宁相似，催眠作用比利眠宁、安定更强。
其对短期或长期失眠症疗效显著，毒性较小，成瘾性较小。
氟安定也是杂环类氟化物，通常以氟安定盐酸盐使用，其制备方法是以对氯苯胺为原料经邻氟苯甲酰氯酮化，氯乙酰氯酰化，然后与乌洛托品环合，再与盐酸二乙氨基氯乙烷缩合成盐制得氟安定盐酸盐的淡黄色结晶。