天然产物的生物转化研究进展_冯冰
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中国药学杂
获奖情况 ：
＂ＰＣ ＨＬ 法测定盐 酸吗琳孤片的含量 ”１９ 年获军队科学进步 四等 奖。 ９９ “ 离子交换树脂再 生条件的优化 ”１９ 年获军队科学进 步四等 奖。 ９９
Ｃ ｒｖ ｌ ｒ ａ ｕ ａｔ ． Ｔｅ ｒ ｈ ｄ ｏｎ ｅ ｔ ｒ Ｓ ｂ ｔ ｕ ｕ ａ ｉ ｌ ｎ ａ ｔａｅｒ Ｌ ｔ ｅ ． ｕ ｍｉ
ｗ体皂普生物转化及其特异性箱昔醉的研究
个人简历
４ ．冯冰 ，马百平 ，康 利平等．重楼皂昔糖链的选择性酶解．第二届全国天然活
性物质生物转化学术研讨会．２０． ０４１ ０ ．大连， ３－ ３ ｐ６ ４
药学专业 大专
药剂专业 硕士学位 药物 分析 攻读博 士
工作履历
１７． １ １８ ．７ ９７０ － ９ ００
乌鲁木齐空军医院
卫 生员
１ ２０ － ９．７ 乌鲁木齐空军医院 ９ ．８ １ ９０ ８ ９
主 管药剂师
发表论文：
冯冰 ，马百平，康利平 ，熊呈琦 ，王升启 ，新月弯抱霉对 重楼皂昔的生物转
化，中 草药， ０５ ３（ ： ０ ２ ２０， ７ ２ ３ ６ ） ２ 冰， ．冯 马百平， 天然产物的生 物转化研究进展． 中草药， ０５ ３（ ：４ ２０， ６ ９１￣ ６ ）
９５ ４
３ ＦＮ Ｂｎ ， Ｂｉｐｎ ， Ｎ Ｌ－ ｉｇ ＸＯＧ ｅｇ ｑ，Ｗ Ｎ Ｓ ｅｇｑ， ． Ｇ ｇ Ｍ ａ－ｉｇ Ｋ Ｇ ｐｎ ， Ｎ Ｃ ｎ－ ｉ ＡＧ ｎ－ｉ Ｅ ｉ Ａ Ａ ｉ Ｉ ｈ ｈ Ｔｅ ｃｏｉｌｇｃ ｌ ａｓｏｍｔｏ ｏ Ｐｌｐｙｌｎ ｂ ｆｒ ｅｔｔｏ ｏ ｈ ｍ ｒｂｏｏ ｉａ ｔ ｎｆｒａ ｉｎ ｏ ｙｈｌｉｓ ｅｍ ｎａ ｉｎ ｉ ｒ ｆ ｙ ｆ
天然产物生物合成和生物转化研究
天然产物生物合成和生物转化研究天然产物是指来源于生物体内的天然有机化合物，具有重要的生物活性和药理学效应。
自然界中存在着大量的生物种类和种群，为人类提供了丰富的天然资源，其中包括许多天然产物。
与人工合成化合物相比，天然产物更加复杂，更加具有活性，因此成为医药、农药、抗菌药品等领域的重要候选药物。
天然产物由于其多种多样的化学结构和复杂的合成途径，使其成为有机化学的一个重要研究领域。
生物合成是指由生物体内完成的合成过程，主要涉及到生物体内的代谢途径、转化途径、物质传递和化学反应过程。
生物合成的主要特点是具有高度特异性和选择性，这使得天然产物生物合成具有显著的优势。
天然产物生物合成经历了多个环节，包括酶催化反应、基因调控、代谢途径和物质转运等，需要多个生物体系协同作用才能完成。
而这些生物体系往往非常复杂，包括多种酶类、代谢途径、分子运载体和信号传递分子等，因此研究天然产物生物合成需要跨领域的整合和协作，包括生物学、天然药物学、化学合成等领域。
天然产物生物合成的研究涉及到了多种生物体系和代谢途径，其中包括微生物、植物、动物等多种生物体系。
这些生物体系具有独特的生化途径和代谢途径，为天然产物生物合成提供了多种选择。
以微生物为例，微生物由于其高效的代谢途径和生境适应性，成为天然产物生物合成的重要来源。
微生物合成的代表性天然产物包括链霉素、青霉素、四环素等，这些化合物在医药和农业领域具有重要的应用价值。
除了微生物，植物也是重要的生物体系之一。
植物生物合成的天然产物包括蒿属植物的青蒿素、拟南芥的蒽醌类、长寿木的橙皮素等，这些天然产物具有显著的药物活性和丰富的化学结构。
综合上述生物体系，我们可以发现天然产物生物合成是一个多样性和复杂性的领域，需要综合运用生物学、化学、生物技术等多种手段，深入探究其具体合成途径和代谢特点。
除了天然产物生物合成，生物转化也是天然产物研究的一个重要领域。
生物转化指的是利用生物体系对天然产物进行化学转化和代谢利用的过程，主要为天然产物的组成分析和结构修饰提供了有力手段。
天然产物研究发展历程
天然产物研究发展历程天然产物研究发展历程可追溯至古代文明时期。
在那个时候，人们开始发现自然界中存在许多草药和植物，可以治疗各种疾病。
古代文献中，如《黄帝内经》，已经详细记录了许多天然产物的药理作用和用途。
然而，真正的天然产物研究起源于19世纪。
当时，人们开始对植物提取物进行研究，并发现了一些重要的天然药物，如吗啡、洋地黄、奎宁等。
这些药物被用于治疗各种疾病，并取得了显著的疗效。
20世纪初期，科学家们开始使用化学手段对天然产物进行分离和纯化，并试图通过这些化合物的结构研究来揭示它们的药理作用。
这个时期的著名科学家包括保罗·埃利希舍和罗伯特·罗宾逊。
他们的研究成果促进了天然产物的系统研究和临床应用。
随着技术的发展，天然产物研究进入了一个高峰期。
通过仪器分析、组合化学和分子生物学等手段，科学家们可以更加准确地研究天然产物的化学结构和药理机制。
在这一时期，许多重要的天然产物也被发现，如紫杉醇、阿霉素和阿司匹林等。
其中，紫杉醇是一种重要的抗癌物质，阿霉素用于治疗感染性疾病，阿司匹林则是一种广泛应用的非甾体抗炎药。
与此同时，天然产物的合成化学研究也取得了突破性进展。
科学家们可以通过分子合成的方法合成复杂的天然产物，从而解决天然产物质量不稳定和产量有限的问题。
这一领域的代表性工作是罗伯特·伍茨教授的土壤微生物学研究，他的工作为抗生素的合成提供了重要的理论基础。
近年来，随着基因工程和生物技术的发展，天然产物的研究进入了一个新的阶段。
科学家们可以通过改变微生物的代谢途径和产物中间体的合成，制造出许多新的天然产物。
这些新产物具有更好的药理活性和更低的毒副作用，为神经系统疾病、肿瘤和心脑血管疾病等的治疗提供了新的希望。
总的来说，天然产物研究是一个历经漫长的过程。
从古代文明时期开始，到现代科学方法的应用，天然产物的研究一直在不断发展。
通过不断的努力和探索，科学家们发现了许多重要的天然产物，并将其用于临床治疗。
天然产物化学的研究进展
天然产物化学的研究进展天然产物具有许多重要的生物学和药理学活性，是丰富的药物资源。
因此，天然产物的化学研究一直是化学领域的一个热点。
天然产物的化学研究主要包括其结构的确定、合成、活性评价和药理学研究等。
近年来，随着化学和生物技术的进步，天然产物化学研究取得了许多重要的进展。
一、天然产物的结构研究天然产物的结构研究是化学研究的基础，该领域的发展也很重要。
一般来说，天然产物的化学结构主要由核磁共振、红外光谱、紫外-可见光谱、质谱等技术手段分析确定。
其中，核磁共振是目前最常用的分析手段。
但是，对于复杂的天然产物结构，核磁共振所获得的信息很少，需要采用更为复杂的加速质谱技术和其他技术，如循环伏安法和圆二色光谱。
最近，随着技术的进步，产物表征技术也在不断增强。
例如，通过对新型核磁共振技术的研究和应用，可以更准确地确定天然产物的结构和构成。
此外，通过使用现代的设备和技术，如二维核磁共振和X射线衍射，可以更好地解析和确定天然产物结构。
二、合成新型天然产物由于天然产物具有许多重要的生物学和药理学活性，因此合成新型天然产物是天然产物化学研究的重要方面。
在合成方面，往往需要采用全合成、半合成和生物合成等不同的方法。
全合成是指从最基本的化学物质开始，逐步合成出目标分子。
半合成则是在天然产物基础上进行改造，制备出新型化合物。
生物合成则是利用生物学方法制造天然产物。
在合成天然产物方面，新技术和新方法也不断地出现。
如法国化学家黄永红教授在制备天然产物无糖球肽的过程中，利用了有机化学和生物学相结合的方法，成功合成了这种结构复杂的天然产物。
此外，利用不对称合成方法，如不对称合成反应和不对称合成反应，也已成为合成新型天然产物的有效手段。
三、活性评价在获得天然产物化学结构和合成新型天然产物之后，要对其进行活性评价。
这是评价新型天然产物的化学研究成果的一个关键。
天然产物的活性评价主要包括细胞毒性、抗炎、抗氧化和抗菌活性等。
根据科技技术的发展和需求的增加，活性评价方法也不断增强和丰富。
天然产物的全合成研究进展
天然产物的全合成研究进展天然产物是指存在于自然界中的化学物质，如植物、动物、微生物等生物体内所含有的化合物。
由于其具有多样性和生物活性，天然产物一直是药物、农药等领域的重要资源。
然而，由于其在自然界中研究和合成的困难性，人们一直对天然产物的全合成研究保持着浓厚的兴趣。
近年来，天然产物全合成领域取得了重要的突破和进展。
一方面，随着有机合成方法的不断发展，人们能够更加高效地合成复杂的天然产物。
另一方面，结构生物学的迅速发展为全合成提供了更多的研究依据。
下面将从这两个方面探讨天然产物全合成的研究进展。
首先，有机合成方法的发展为天然产物的全合成提供了强有力的支持。
以过去的草酰胺合成为例，传统的草酰胺合成需要经历多个步骤和低产率的反应。
然而，近年来，一种名为MIDA保护基的新型保护基开辟了一条全新的草酰胺合成路线。
这种方法不仅提供了高转化率和高产率的反应条件，还能在不需改变反应条件的情况下合成多样化的草酰胺产品。
类似的，还有许多其他的有机合成方法的发展，如不对称催化、金属有机化学等，都为天然产物的全合成提供了更多的可能性。
另一方面，结构生物学的发展为天然产物的全合成研究提供了更多的研究依据。
结构生物学是通过解析蛋白质和其他生物大分子的结构来理解其功能和反应机理的领域。
通过结构生物学技术的迅速发展，人们能够更准确地了解天然产物与靶点之间的相互作用。
这为通过全合成精确地调控天然产物的结构和活性提供了重要的理论基础。
例如，研究者可以通过解析和模拟化合物与靶点的结合方式，设计出更具选择性和活性的新药。
然而，值得注意的是，天然产物的全合成研究仍然面临许多挑战。
首先，在全合成过程中，还存在着步骤繁多、低产率和环境影响等问题，这些都需要在未来的研究中得到解决。
其次，天然产物的全合成仍然需要一定的时间和资源投入，因此缺乏高效、经济和可持续的合成方法也是亟待解决的问题。
最后，结构生物学虽然提供了天然产物全合成的理论基础，但结构信息的获取仍然需要一系列复杂的实验和技术手段，这也对全合成研究的进展提出了一定的要求。
当代天然产物开发及进展
当代天然产物开发及进展植物、动物以及微生物都是自然界中丰富的资源，其体内的化合物和物质具有各种各样的生物活性和生理功能，被广泛应用于食品、医药、化妆品等领域。
随着科学技术的不断发展，对天然产物的开发和利用也在不断拓展，成为了当代科研和产业中的一个重要方向。
本文将从天然产物的定义、天然产物开发的方法以及天然产物在不同领域中的应用等方面进行探讨，以期更好地了解当代天然产物开发及进展。
一、天然产物的定义天然产物是指在自然界中存在的并由生物体产生或获得的化学物质，包括植物、动物以及微生物等。
这些天然产物具有天然的来源和生物的活性，其化学结构和功能特点决定了它们在各个领域中的应用潜力。
二、天然产物的开发方法1. 传统提取技术传统提取技术是天然产物开发中最常用的方法之一。
它包括水提取、醇提取、溶剂提取等多种提取方法，通过提取原料中的有效成分并进行分离纯化，得到所需的天然产物。
传统提取技术的优点是操作简单、成本低廉，但同时也存在提取效率低、环境污染等问题。
2. 生物技术方法生物技术方法是近年来发展迅速的一种天然产物开发方法。
它包括利用基因工程技术生产重组蛋白、利用微生物进行发酵生产等多种技术手段，能够大幅提高产物的纯度和产量，并能够制备出一些天然界中不存在的化合物。
合成生物学方法是一种新兴的天然产物开发技术。
它利用生物体内的合成途径，通过对基因工程和代谢工程的调控，改造生物体内的合成途径，最终实现对所需化合物的高效生产。
合成生物学方法可以为天然产物的开发提供更多新的思路，并有望促进更多新型天然产物的发现和生产。
三、天然产物在不同领域中的应用1. 医药领域天然产物在医药领域中具有重要的应用价值。
从我国古代的中草药到现代的天然产物药物，天然产物一直是医药研究和开发的重要来源。
我国的三七、人参、黄芪等中草药，都是天然产物的典型代表。
一些重要的抗癌药物、抗生素类药物、调节免疫系统的药物等，也是由天然产物改造或合成而来。
天然产物中五元杂环生物合成过程的研究进展
檄咳物修番志2019年12月第39卷第6期JOURNAL OF MICROBIOLOGY Dec.2019Vol.39No.61•大家专版•张怡轩，教授，博士生导师，现任沈阳药科大学生命科学与生物制药学院副院长，长期从事药用微生物资源开发和生物技术制药研究。
曾先后赴日本九州大学、美国耶鲁大学做访问学者。
筹建和主持辽宁省药用微生物应用工程技术研究中心的工作，拥有各种药用微生物资源万余种。
主持科技部“重大新药创制”子课题、科技部“自然科技资源平台-药用微生物资源中心”子课题、国家自然基金项目、辽宁省重点攻关项目、辽宁省优秀人才支持项目、云南省重大科技专项和云南省科技入滇等10余个省部级项目。
在Nature、Cell Res、Microb Cell Fact、Sci Rep、Chem Comm、BMB reports x Chem Nat Compd^J Appl Mi-crobio/等国际国内权威杂志发表论文100余篇，获授权专利10余项。
主编或副主编《生物药物分析》《生物技术制药》和《生物药物学》理论教材。
兼任国家农业部新兽药化学药物评审专家、国家科技部重大新药创制生物药物验收专家、中华中医药学会中药资源学会委员会委员、辽宁省微生物学会理事、辽宁省药学会第八届抗生素专业委员会委员等。
荣获辽宁省教学成果一等奖、沈阳市科技领军人才称号。
天然产物中五元杂环生物合成过程的研究进展张怡轩，侯少阳，章朦明，吴莹莹(沈阳药科大学生命科学与生物制药学院，辽宁沈阳H0016)摘要五元杂环是指一类含有除碳以外餉杂原子的五元环有机化合物，可分为含有一个杂原子的杂环和含有两个杂原子的五元杂环。
杂原子通帯为氮原子、氧原子或硫原子，在成环时符合休克尔(Hiickel)规则，具有芳香性。
五元杂环以独特的生物学特性和参与氢键相互作用的能力，成为天然化合物发挥活性功能的重要基团。
五元杂环在不同的生物合成途径中有多种环化过程，其前体可以是天然氨基酸、乙酸及乙酰辅酶A等多种形式。
天然产物Rubradirin的合成研究进展
天然产物Rubradirin的合成研究进展作者：杨丹丹韩珂魏洋郑绍军高玉华来源：《当代化工》2020年第03期Research Progress in Synthesis of Natural Product RubradirinYANG;Dan-dan， HAN;Ke， WEI;Yang， ZHENG;Shao-jun，;GAO;Yu-hua*（Jiangsu University of Science and Technology， Jiangsu;Zhenjiang;212003， China）具有生物活性的天然产物是药物研发的重要源泉，众所周知，已经被临床使用的药物有很大一部分来源于自然界，如常用的青霉素、红霉素、小檗碱、利血平和麻黄碱等。
20世纪80年代至21世纪初期，全球已获得批准的新药已经达到1 355种，其中63%来源于天然产物及其衍生物[1]。
近年来关于天然产物的研究如火如荼，面临的问题也同样突出。
一方面，许多含有高活性有效成分的天然产物在自然界中分布有限，而且含量也非常低，提取过程繁琐、低效，无法满足人类对药物的大量需求[2]。
另一方面，随着抗菌药物的广泛应用，在杀灭细菌的同时也带来细菌耐药性的问题，比如由于抗生素的滥用[3]导致超级细菌耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）的产生[4-7]。
因此，以有效成分的特殊结构为基础，通过化学合成的方法，寻找、创制新的高效抗菌药物迫在眉睫。
1 ;Rubradirin研究进展综述Rubradirin是从Streptomyces achromogenes var. rubradiris发酵液中分离出来一种安莎霉素抗生素[8]。
根据众多报道中对于 Rubridirin 的抗菌活性测定可知，Rubradirin 对多种革兰氏阳性细菌表现出高效的抑菌作用，尤其是对金黄色葡萄球菌菌株表现出显著的抑制活性[9-13]。
Rubradirin 的多功能性取决于其四个特殊结构片段，分别是： Rubransarol、AMC（3-amino-4-hydroxyl-7- methoxy coumarin）、DHDP （3， 4-dihydroxydipicolina te）和D-rubranitrose，这是该化合物的标志性特征[14-16]（图1）。
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这对于增加天然产物结构多样性、寻找药物先导化合物、促进珍稀物种资源可持续利用、提高生产效率、降低成本等多个环节均有广泛的应用价值。
关键词:天然产物;生物转化;微生物;游离酶;细胞培养中图分类号:R282.1 文献标识码:A 文章编号:02532670(2005)06094105Advances in studies on biot ransformat ion of natural pr oductsFENG Bing,MA Bai-ping(I nstitute of R adiation M edicine,Aca demy of Military Medical Sciences,Beijing100850,China)Key wor ds:natural products;biotr ansfor mation;microorganism;free enzyme;cell cultur e 生物转化(biotr ansfor mation)是利用植物离体细胞或器官、动物细胞、微生物及其细胞器,以及游离酶对外源性化合物(exogenous substrat e)进行结构修饰的生化反应。
近年来,随着基因工程、细胞工程、酶工程技术的不断发展和完善,使该项技术广泛用于天然化合物的结构修饰和合成、有机化合物的不对称合成、药物前体化合物的转化、光学活性化合物的拆分和药物代谢研究等诸多领域。
酶及酶体系能将许多天然化合物转化为具有较高生物活性的物质。
近年来开展的采用植物细胞、微生物和游离酶对天然化合物如人参皂苷、三七皂苷、大豆皂苷、甘草皂苷、甾体化合物等进行结构修饰的研究已取得可喜的进展。
1 水解作用研究显示,糖链的结构对皂苷生物活性起着非常重要的作用。
如含有从黄山药中提取的8种甾体皂苷的中药制剂——地奥心血康胶囊对冠心病、心绞痛、心肌缺血等症有显著疗效,其中皂苷结构上的差异只是糖链的不同;它们的苷元与薯蓣皂苷元类似,而薯蓣皂苷元却不具有上述疗效,反而有明显的细胞毒性作用。
甾体皂苷是植物中一类重要的生物活性物质,具有多种生理活性。
目前对其生物活性的研究已从溶血、抗生育等方面转向更有应用前景的抗癌、抗真菌、治疗心血管疾病、调节免疫以及治疗糖尿病等方面。
由于甾体皂苷结构的复杂性,合成难度较大。
通过生物转化的方法得到高活性、低毒性的甾体皂苷已成为该领域的发展趋势。
人参皂苷是人参中的主要活性成分。
近年来,人参皂苷以其独特的生理和药理活性,特别是在抗癌、抗氧化及抗衰老方面的疗效使其成为最有开发潜力的化合物之一。
由于含有不同糖链的人参皂苷生物活性和毒性不同,因此,希望通过酶的水解作用来对其进行结构改造,以获得高活性的人参皂苷。
金东史等[1]利用人参皂苷-B-葡萄糖苷酶将人参中含量较高的皂苷——R b、Rc和Rd等原人参二醇类皂苷转化,得到具有高抗癌活性的人参皂苷R h2;董阿玲等报道了利用49种微生物菌株对人参皂苷Rg1进行生物转化研究,发现X收稿日期:2004-09-20*通讯作者 马百平(1966—),男,山东德州市人,博士学位,现于军事医学科学院放射医学研究所从事中药有效成分研究及新药研究开发。
T el:(010)66930265 E-mail:ma bp@s 小型丝状真菌黑曲霉As p er gillus niger 3.1858和蓝色犁头霉Absid ia coer ulea 3.3583能在6d 后将Rg 1C20位的糖基水解,完全转化为弱极性代谢产物R h 1——具有强抗癌活性物质;这种转化方式与以往报道的Rg 1在小鼠胃、小肠以及人小肠内代谢的方式不同。
并由此推测,真菌酶体系中的水解酶对Rg 1C20位的葡萄糖有特异的立体选择性,而对C6的葡萄糖则选择较低。
与此同时,他们还利用49种微生物对三七中主要皂苷成分——人参皂苷Rb 1、Rg 1、Rd 、Rb 2、Re 、Rg 2及三七皂苷R 1进行了系统的生物转化研究,通过反复探讨,建立了4种能够大量培养,对人参皂苷Rb 1、Rg 1、Rd和三七皂苷R 1(图1)进行生物转化的真菌转化体系,并已从4种真菌体系中得到8个转化产物,其中Rd 和Rh 1的转化率达85%以上,转化产物人参皂苷Rg 3、R h 2、R h 1在人参属植物中都是微量成分,具有强抗肿瘤活性,这对稀有人参皂苷的生物转化制备、新药开发及进行工业化生产具有重要的应用价值。
同时系统地比较了8种真菌转化体系对三七中7种主要皂苷类成分生物转化的底物特异性,显示新月弯孢霉Curvula r ia lunata (Wald.)Boed.3.1109和3.4381、顶头孢Cep ha lo spor ium acr emonium Cor da 3.2058、Cephalospor ium ap hidico la Saccar do 3.2059只能转化原人参二醇型皂苷,不能转化原人参三醇型皂苷;少根根霉Rhizo p us a r rhizus F is-cher 3.2896和3.3538主要转化原人参二醇型皂苷;黑曲霉Asperg illus niger V.T iegh 3.1858和蓝色犁头霉Absidia coer ulea Bain 3.3538只能转化原人参三醇型皂苷,而不能转化原人参二醇型皂苷。
这些研究为进一步探讨酶的作用机制及转化规律奠定了坚实的基础[2]。
图1 人参皂苷Rb 1转化为人参皂苷Rh 2(A )和三七皂苷R 1转化为人参皂苷Rh 1(B )F ig .1 Ginsenoside Rb 1tr ansf or med to ginsenoside Rh 2(A )and P anax notoginsengsaponin R 1tr ansfor med to ginsenoside Rh 1(B )by f ungi 大豆皂苷具有多种生理活性。
许多研究表明大豆皂苷所带的糖分子数目越少,其豆腥味越弱,而生理活性越高。
利用某些微生物体内的酶体系去除大豆皂苷的部分糖基,不仅去除了豆制品的豆腥味,而且还产生抗氧化、调血脂等特殊功效。
田晶等利用8种霉菌菌株对7种大豆皂苷糖苷键的水解能力进行探讨,筛选得到米曲霉Asperg illus oryza e (Ahlb.)Cohn 39s 、黑曲霉848s 和米曲霉慢s 3种菌株所产的B -葡萄糖苷酶活性较高,均对大豆皂苷的糖基有水解作用,使其转化成低糖基皂苷及苷元[3];并且对酱油制曲过程中大豆皂苷的变化与A .oryza e 39s 、A .oryza e 42s 和A .nig er 848s 菌株对大豆皂苷酶解的变化进行了比较,通过研究发现,两种过程所产生的新皂苷很相似;同时还发现,酱油发酵过程中大豆皂苷组成和含量都发生变化。
一方面,由于酱油曲子中含有水解大豆皂苷糖基的酶,可以水解部分糖基,产生低糖链、高活性的大豆皂苷;另一方面,大豆皂苷在酱油发酵过程中含量随时间增加,由10.40mg/mL 增加到30d 时的19.00mg /mL 。