非肽类选择性内皮素A型受体拮抗剂研究进展
抗血管生成靶向药物相关性高血压的机制及研究进展
基金项目：国家自然科学基金地区科学基金（８１９６００８６）；国家自然科学基金面上资助项目（８１６７０３８５）通信作者：余静，Ｅ ｍａｉｌ：ｅｒｙ＿ｊｙｕ＠ｌｚｕ．ｅｄｕ．ｃｎ抗血管生成靶向药物相关性高血压的机制及研究进展马婕 王文娟 余静（兰州大学第二医院高血压中心，甘肃兰州７３００００）【摘要】近年来以抗血管生成通路为靶点而研发的新型抗肿瘤药物，在显著提高癌症患者存活率的同时，亦伴随出现了心脏毒性等副作用，而高血压是其最常见的副作用之一，也是许多心血管疾病的危险因素。
现总结目前抗血管生成靶向药物相关性高血压可能的作用机制，包括一氧化氮信号通路和内皮素 １系统激活、氧化应激、血管收缩和舒张功能异常、ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ信号通路的激活和盐敏感性高血压以及肾素 血管紧张素系统等。
【关键词】抗血管生成靶向药物；高血压；ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ；盐敏感性高血压【ＤＯＩ】１０ １６８０６／ｊ．ｃｎｋｉ．ｉｓｓｎ．１００４ ３９３４ ２０２３ ０９ ０１７ＭｅｃｈａｎｉｓｍｏｆＨｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎＩｎｄｕｃｅｄｂｙＡｎｔｉ ＡｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓＴａｒｇｅｔｉｎｇＤｒｕｇｓＭＡＪｉｅ，ＷＡＮＧＷｅｎｊｕａｎ，ＹＵＪｉｎｇ（ＣｅｎｔｅｒｏｆＨｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，ＬａｎｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＳｅｃｏｎｄＨｏｓｐｉｔａｌ，Ｌａｎｚｈｏｕ７３００００，Ｇａｎｓｕ，Ｃｈｉｎａ）【Ａｂｓｔｒａｃｔ】Ｒｅｃｅｎｔｌｙ，ｎｅｗａｎｔｉ ｔｕｍｏｒｄｒｕｇｓ，ｗｈｉｃｈａｒｅｔａｒｇｅｔｅｄａｔａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓｐａｔｈｗａｙｓ，ｃａｎｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｉｍｐｒｏｖｅｃａｎｃｅｒｓｕｒｖｉｖａｌ，ｂｕｔａｌｓｏｃａｕｓｅｃａｒｄｉｏｔｏｘｉｃｉｔｙｉｎｓｏｍｅｐａｔｉｅｎｔｓ．Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎｉｓｔｈｅｍｏｓｔｃｏｍｍｏｎｓｉｄｅｅｆｆｅｃｔｓ，ａｎｄｉｔｉｓａｒｉｓｋｆａｃｔｏｒｆｏｒｍａｎｙｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｄｉｓｅａｓｅｓａｓｗｅｌｌ．Ｔｈｅａｒｔｉｃｌｅｓｕｍｍａｒｉｚｅｄｔｈｅｐｏｓｓｉｂｌｅｍｅｃｈａｎｉｓｍｓｏｆｔｈｉｓｋｉｎｄｏｆｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｎｉｔｒｉｃｏｘｉｄｅｓｉｇｎａｌｉｎｇｐａｔｈｗａｙａｎｄｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ １ｓｙｓｔｅｍ，ｏｘｉｄａｔｉｖｅｓｔｒｅｓｓ，ａｂｎｏｒｍａｌｖａｓｏｍｏｔｏｒｆｕｎｃｔｉｏｎ，ａｃｔｉｖａｔｉｏｎｏｆＰＩ３Ｋ／Ａｋｔｐａｔｈｗａｙ，ｓａｌｔ ｓｅｎｓｉｔｉｖｅｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ，ａｎｄｒｅｎｉｎ ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎｓｙｓｔｅｍ，ｅｔｃ．【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】Ａｎｔｉ ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓｔａｒｇｅｔｉｎｇｄｒｕｇｓ；Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ；ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ；Ｓａｌｔ ｓｅｎｓｉｔｉｖｅｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ 心血管疾病和肿瘤是影响人们寿命长短的两种主要疾病。
内皮素系统在慢性心力衰竭中作用的研究进展
根 据 Ｅ Ｅ １ 基 端 的 氨 基 酸 序 列 不 同 ， 为 两 个 亚 Ｃ ．氨 分
型 ： Ｃ ．ｄａ和 Ｅ Ｅ １／ ， Ｃ ． Ｅ ＥＩ Ｃ ． Ｂ ｂ Ｅ Ｅ ２为 Ｅ Ｅ １的 异 构 Ｃ．
治疗 Ｃ Ｆ 在 心肌重构 的消退 、 Ｈ ， 降低血 中 Ｅ 水 平 、 Ｔ 改
善 心 脏 功 能 方 面 均 取 得 了一 定 的 疗 效 。
体 结 合 而 发 挥 作 用 。 ｂｇ Ｅ － ｉ Ｔ １在 内 皮 素 转 化 酶 （ Ｃ 的作 用 下 ， 色 氨 酸 ． 氨 酸 （ ｒ２＿ａ ２肽 键 Ｅ Ｅ） 使 缬 Ｔｐ１ ｌ ） Ｖ ２ 部 位 断开 ， 成 有 活 性 的 Ｅ ＿ Ｊ 形 Ｔ Ｉ Ｅ。 ３ １２ 内皮 素 转 化 酶 ． Ｅ Ｅ是 由 内皮 细 胞 表 达 的 整 合 Ⅱ型 的 膜 蛋 白 ， Ｃ 属 中性 内肽 酶 Ｅ２ １ 家 族 成 员 ＿ 。最 初 克 隆 发 现 一４．１ ４ Ｊ
因 ， ５ ％ ， 男 性 病 人 中 Ｃ Ｆ 的 ５年 生 存 率 为 占 ９ 在 Ｈ ２ ％ … 。冠 脉 闭 塞 引起 的 急 性 心 肌 梗 死 （ ） 梗 死 ５ ＭＩ是 后存活者 发 生 Ｃ ＨＦ的 高 危 因 子 。心 力 衰 竭 的 发 生
主 要 是 心 脏 泵 功 能 失 调 所 造 成 ， 确 切 的 病 理 、 理 但 生 机 制 尚不 明确 ， 以 目前 的 治 疗 主 要 是 通 过 减 轻 心 所
主 要 选 择 性 地 分 解 ｂｇＥ ３６。 ｉ Ｔ－＿ Ｊ １ ３ 内皮 素 的生 物 学 活 性 ．
１ １ 内皮 素 的合 成 ． Ｅ Ｔ是 包 含 ２ １个 氨 基 酸 的 多 肽 ， 因 克 隆 证 实 基 Ｅ Ｔ有 三 个 异 构 体 ， Ｅ － ，Ｔ ２ Ｅ ３ 它 们 分 别 位 即 Ｔ １Ｅ － ，Ｔ．， 于 第 ６ １２ 染 色 体 。Ｅ 最 初 是 从 培 养 内皮 细 胞 ， ，０位 Ｔ 的 上 清 液 中发 现 的 ， 有 强 烈 的 缩 血 管 作 用 。 目前 具 研 究 较 多 的是 Ｅ － ，Ｔ １的 前 体 物 质 是 前 原 Ｅ －， Ｔ １Ｅ － Ｔ１
阿魏酸钠注射液治疗肾功能失代偿期患者40例疗效观察
阿魏酸钠注射液治疗肾功能失代偿期患者40例疗效观察摘要】目的观察阿魏酸钠注射液治疗肾功能失代偿期患者的疗效。
方法对照组给予常规治疗（低盐低脂优质低蛋白饮食、降血压、纠正电解质紊乱及酸碱失衡、利尿、口服肾衰宁、尿毒清等）。
治疗组在常规治疗基础上另给以阿魏酸钠注射液300mg，加入5%葡萄糖200ml（糖尿病肾病患者用0.9%生理盐水200ml）中每日1次静脉输液，两组疗程均为1个月。
治疗前后检测血常规、肾功等项目，以观察疗效。
结果治疗组在症状改善、综合疗效等方面均明显优于对照组。
结论阿魏酸钠注射液可明显改善肾功能失代偿期患者肾功能，对肾功能失代偿期患者疗效较为可靠，是一种治疗肾功能失代偿期患者的有效药物，有进一步推广价值。
【关键词】阿魏酸钠注射液肾功能失代偿期疗效观察慢性肾脏疾病是严重危害人民健康和生命的常见病，近年来国内外资料表明，患病率均明显上升，世界各国面临的防治形势相当严峻。
我国是一个人口众多的发展中国家，加强肾脏病的防治，延缓肾衰竭进展、减慢患者进入终末期肾衰竭，不仅可以提高人民的健康水平，同时可以减轻国家的经济负担。
阿魏酸钠为非肽类内皮素受体拮抗剂，可显著降低肾功能失代偿期患者血中内皮素-1活性，具有调节血管舒缩功能，抑制血小板聚集，阻止肾小球硬化及肾功能恶化的作用。
笔者自2010年2月～2011年10月临床应用阿魏酸钠注射液治疗肾功能失代偿期患者40例，疗效满意，现将结果报告如下：1、一般资料40例病例均为我院住院患者，符合我国CRF的肾功能失代偿期诊断；血肌酐(Scr)>186μmol/L且<442μmol/L；肌酐清除率20-50ml/min。
随机分为两组，男24例，女16例；年龄38岁～71岁；治疗组：男性12例，女性10例；对照组：男性12例，女性6例。
2、治疗方法对照组给予常规治疗（低盐低脂优质低蛋白饮食，降血压、纠正电解质紊乱及酸碱失衡、利尿、口服肾衰宁、尿毒清等）。
来氟米特联合阿魏酸钠治疗难治性原发性肾病综合征的临床研究
来氟米特联合阿魏酸钠治疗难治性原发性肾病综合征的临床研究缪旭【摘要】Objective:To explore the curative effect that leflunomide jointed sodium ferulate in the treatment of refractory idiopathic nephritic syndrome. Method:80 patients were randomly divided into the treatment group and the control group,which have been diagnosed as refractory idiopathic nephritic syndrome in the Nephrology Department of our hospital from February 2012 to January 2013.Each group contained 40 patients.The methods of treatment in the control group consisted of cytotoxic drug (cyclophosphamide) and routine treatments,such as using glucocorticoid,diuresis,reducing urine protein,anti-hyperlipidemia and anticoagulation. Excepting the routine treatments,the treatment group also added that,oral leflunomide piece (25 mg bid,the first three days,then 25 mg qd),and sodium ferulate (0.3 g,iv drip qd). The treatment course was 1 month. One month later,we observed the changes of the clinical symptoms of nephrotic syndrome. In addition,we recorded the changes of 24 hours urinary protein,serum albumin,total cholesterol and quantitative serum creatinine,as well as the adverse drug reaction.Result:After 1 month of therapy,the complete response rates in the treatment group were significantly higher than the control group(P<0.001). In the meantime,24 hours urinary protein,total cholesterol and quantitative serum creatinine in the treatment group were significantly lower compared to the controlgroup (P<0.05). On the contrary,the serum albumin was significantly higher in the treatment group(P<0.05).Conclusion:Leflunomide jointed sodium ferulate in the treatment of refractory idiopathic nephritic syndrome have an obvious positive effect.%目的：探讨来氟米特联合阿魏酸钠治疗难治性原发性肾病综合征的疗效。
阿魏酸哌嗪片的溶出曲线考察
阿魏酸哌嗪片的溶出曲线考察陈沫，陈礼峰，周震宇，刘华明，顾炳仁***基金项目 2017年度苏州市科技项目［仿制药质量一致性评价药学研究规范的关键技术研究（SS201718）］作者简介 陈沫，女，主管药师 E-mail: **通讯作者 顾炳仁，男，主任药师 E-mail: 收稿日期 2020-07-30 修回日期 2020-10-13苏州市药品检验检测研究中心，苏州215000摘 要 目的：建立阿魏酸哌嗪片溶出度曲线测定方法，比较4家生产企业阿魏酸哌嗪片在 4种不同溶出介质中的溶出行为差异，为药品质量控制与仿制药一致性评价提供参考&方法：以pH 1.2盐酸溶液、醋酸盐缓冲液（pH 4.0）、磷酸盐缓冲液（pH 6.8）和水为溶出介质，分别考察4家企业12批阿魏酸哌嗪片的溶出曲线，采用J2相似因子法评价溶出曲线的相似性&结果：所有批次样品在pH 1.2盐酸溶液中溶出量均低于15%,3家企业9批次样品在pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中 的溶出行为相似（2>5O ）,pH4.O 醋酸盐缓冲液对阿魏酸哌嗪片有较好区分力。
结论：建立的测定方法专属性强、灵敏度高、准确可靠，可用于阿魏酸哌嗪片溶出曲线测定，为其质量控制提供参考&关键词阿魏酸哌嗪片；溶出度；溶出曲线；一致性评价中图分类号 R927.2 文献标志码 A 文章编号1673-7806（2020）06-443-04阿魏酸哌嗪是一类非肽类内皮素受体拮抗剂，是当归、川穹等中药的有效成分阿魏酸经与哌嗪成盐的化学合成药物#作为我国自主研发的药物，阿魏酸哌嗪片在临床上主要用于各类伴有镜下血尿和高凝状态的肾小球疾病，如肾炎、慢性肾炎、肾病综合症、早期尿毒症以及冠心病、脑梗塞及脉管炎等的辅助治疗［1，2］o 阿魏酸哌嗪片为医保乙类药品, 也是《中国药典沪收载品种，临床应用广泛,疗效明 确。
在目前发表的文献中,未见对阿魏酸哌嗪片溶出度研究的文章。
血管内皮细胞功能与心血管疾病关系的研究进展
血管内皮细胞功能与心血管疾病关系的研究进展摘要：血管内皮细胞（VEC）功能与心血管疾病的发生和发展密切相关, 本文综述了血管内皮细胞合成与释放的一氧化氮、内皮素、血管紧张素Ⅱ等多种生物活性物质及VEC功能紊乱与心血管疾病的关系，研究VEC功能与心血管疾病形成之间的相互关系将为心血管疾病的治疗提供新思路、新策略。
关键词：血管内皮细胞；一氧化氮；内皮素；血管紧张素Ⅱ；心血管疾病现已证明VEC除了完成血液和组织液的代谢交换以外，还是机体最大的内分泌腺【1】，可以产生和分泌十余种生物活性物质，具有维持正常的血管张力、血液的正常状态和动态平衡等作用，并通过其屏障和分泌功能，影响着炎症反应的发生、发展，参与调节机体的免疫应答。
VEC功能紊乱在高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化（AS）等心血管疾病的发病过程中具有重要意义。
1血管内皮细胞功能【2】VEC的功能极其重要和复杂。
1维持血管内膜的光滑，防止血小板及白细胞粘附，防止有害物质侵入血管壁。
2具有半透膜的作用，维持血液、组织液中物质的交换。
3合成并释放多种生物活性物质，如一氧化氮（NO），PGI2,，内皮素（ET）等，调节血管张力，维持正常血压。
4合成致栓及抗栓物质，维持其动态平衡，如肝素，组织型纤溶酶原激活物（t-PA）及血管性假血友病因子（vWF）等。
5 合成胶原基底膜及血管平滑肌保护层。
6合成血管生长因子及血管紧张素转化酶（AEC）。
7影响血管壁对脂蛋白等物质的代谢。
2血管内皮细胞功能的标志物质【3~5】2.1 一氧化氮(NO)。
NO由血管EC释放，EC以L一精氨酸和分子氧作为底物，在NO合酶作用下生成NO 继之进入邻近的平滑肌细胞，激活鸟苷酸环化酶分解GTP使c—GMP增加，导致血管平滑肌舒张。
NO还有抑制血管平滑肌增殖、抗血小板聚集和抗血栓形成作用【3.5】。
基础状态下，EC作为血藏感受器，转化血液切变力的机械信号为化学剌激，促使NO释放，维持血管张力和血流量相对恒定。
心衰新药进展
心衰新药进展新的抗心衰药物研究进展北京协和医院朱文玲据调查，美国有心衰患者500万例，每年新诊断心衰的患者超过50万。
因心衰加重到急诊就诊的患者中90％需要住院治疗。
因此，死亡率增加和反复住院是心衰患者的两大问题。
心衰的治疗的目的是改善症状，提高生活质量以及改善预后。
在急性期或失代偿期需要积极改善血液动力学，减轻和缓解症状，在稳定慢性期，从防止、延缓和逆转心肌重构的机制出发采用神经内分泌抑制剂为基础的治疗原则，应用ACE抑制剂和β受体阻滞剂作为改善预后的治疗基础。
在急性心衰和失代偿心衰时，传统的药物治疗包括利尿剂、硝酸酯、硝普钠及正性肌力药洋地黄、多巴酚丁胺和米利农。
硝普钠扩血管作用虽然显著，但使用不方便，需进行剂量和血压监控，有氰化物中毒的不良反应，肾功能不全时应用收到限制。
多巴酚丁胺由于剂量依赖性增加心率和心律失常不良反应，临床应用受到限制。
磷酸二酯酶抑制剂米力农长期应用增加死亡率，无临床应用前景。
因而临床需要更多有效治疗急性心衰，改善血液动力学的药物，本文介绍近年来已进行临床试验的或已经被美国FDA批准用于心衰治疗的抗心衰新药的研究进展，包括血管扩张剂基因重组人脑利钠肽（奈西立肽），内皮素受体阻滞剂Tezosentan，血管加压素受体拮抗剂托伐普坦（Tolvaptan），新的正性肌力药钙增敏剂左西孟旦（Levosimendan），肾素抑制剂阿利吉仑(Aliskiren)和他汀类药物。
重组人脑利钠肽（rhBNP）奈西立肽（Nesiritide）BNP是Sudoh于1988年首先在猪脑中发现的一种利钠肽，主要由心室分泌。
当心室应力增加、左室肥厚或容量负荷增加时，左心室产生的内源性激素脑钠肽（BNP），具有扩张动脉、静脉和冠状动脉的特性，从而可降低心脏的前后负荷，增加心排血量（CO），而无直接的正性肌力作用。
奈西立肽是基因重组人脑利钠肽或B型BNP。
能有效改善急性失代偿心力衰竭患者的症状，不增加心率，不诱发心律失常。
新型抗高血压药研究进展
万方数据
药物研究
Ｔｈｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｓｔｕｄｙ Ｃｈｉｎｅｓｅ
中国民族民间医药
ｊｏｕｍａｌ
ｏｆ
ｅｔｈｎｏｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｅｙ
・３９・
０．４ｒａｇ，收缩压可下降１０％一１５％，舒张压下降１０％一 １８％。莫索尼定口服易吸收，生物利用度高达８８％，其消 除半衰期为２—３ ｈ口服莫索尼定的作用时间可长达１２
肾素抑制药
肾素是一种蛋白水解酶，血管紧张肽原
是它的唯一底物。因此，抑制肾素的活性可使ＲＡＡＳ的限 速过程受阻，导致体内Ａｎｇ Ｉ、Ａｎｇ ＩＩ及醛甾酮含量下降， 进而引起血管舒张，水钠排出量增加，血压下降。肾素抑 制药作为降血压药效应类似于或优于ＡＣＥＩ和ＡＴｌ受体阻 滞药，因为它阻断的是ＲＡＡＳ的起始环节。 ２０世纪７０年代合成的肽类肾素抑制药，如依那克林 （ｅｎａｌｋｉｒｅｎ）、雷米克林（ｒｅｍｉｋｉｒｅｎ）等，生物利用度低，口 服无效，而且不良反应也较多，这无疑限制了其在临床中 的应用前景。近来开发的选择性高、口服有效的非肽类肾 素抑制药，如阿利克林（ａｌｉｓｋｉｒｅｎ）等，在动物实验中已显 示出显著的降血压作用。它们的降血压作用与对肾素的抑 制相平行，且克服了肽类肾素抑制药口服无效或生物利用 度低、消除快的缺点。这一类肾素抑制剂有可能成为治疗 高血压的理想药物。 １．２中性内肽酶一ＡＣＥ双重抑制药中性内肽酶（ＮＥＰ） 一ＡＣＥ双重抑制药又称血管肽酶抑制药，能同时抑制ＡＣＥ 及ＮＥＰ活性，降低ＲＡＡＳ活性，增加血管舒张性，能提高 体内缓激肽和心钠素（ＡＮＰ）的浓度及活性，在用于治疗 高血压时，比单用ＡＣＥＩ或ＮＥＰ抑制药具更好的效用和生 物利用度。 最近研制的该类药物有奥马曲拉（ｏｍａｐａｔｒｉｌａｔ），法西 多曲（ｆａｓｉｄｏｔｒｉｌａｔ）以及山帕曲拉（ｓａｍｐａｔｒｉｌａｔ）等。大量 的安慰药对照实验…都证实奥马曲拉对高血压具显著疗效， 且与血浆肾素水平无关。奥马曲拉对肾功能不全（肾亚全 切大鼠，ＳＴＮｘ）所致的高血压也有明确疗效，且可改善肾 功能，提高肾小球滤过率，降低血尿素氮及血肌酐，改善 肾小球及肾小管问质纤维化。奥马曲拉还可降低ＡＣＥ及 ＮＥＰ的肾结合率，从而降低对肾血管的局部损害。目前该
阿魏酸钠治疗糖尿病肾病的临床观察
础上加 用阿魏 酸钠 ３０ｍｇ ０ 于生理盐水 ２ ０ｍ ５ Ｌ中静 脉滴注 ，
每日１ ， 次 共治疗 ４ 。２ 周 组在观察期间停用血管紧张素转换 酶抑制剂 （ Ｃ Ｉ及血管紧张素受体拮抗剂 （ Ｒ 药物 ， Ａ Ｅ） Ａ Ｂ） 停用 降脂 、 抗凝及 扩血管药物。分别在治疗前后检测 Ｓ ｒ尿素氮 Ｃ、
（Ｕ 、 Ｂ Ｎ）平均动脉压 （ Ｐ 、 Ｂ ＭＡ ）Ｆ Ｇ及 Ｕ Ｅ Ａ Ｒ。治疗方案实施前 遵循 的程序符合本 单位 负责人体试 验的委员 会所制订 的伦
理学标准 ， 每个患者均签署知情同意书。
尿 病大 鼠的肾小球 硬化 指数及 Ｕ Ｅ Ａ Ｒ明显降 低 。近 年来研
究还表 明阿魏 酸钠广 泛参与心 、 、 、 脑 肝 肾等组织细胞 的抗缺
主要成 分之一 ， 肾脏是合成 Ｅ Ｔ的主要场所 。Ｅ Ｔ主要 通过与
靶细胞膜上相应受体 结合 发挥其生 物学效应 。Ｄ Ｎ时血浆 Ｅ Ｔ 水 平升 高 、 内皮 素 系统 处 于 高度 活化 状 态 。它可 能诱 导
Ｔ ＦＢ Ｇ — 产生 ， Ｊ 刺激血 管 紧张素 Ｉ（ Ｎ ） 血管 紧张素转 Ｉ Ａ ＧＩ 及 Ｉ
别 （ ＝３５ ） 病 程 （ ． 和 ８ ｔ＝１１ ） 别 均 无 统计 学 意 义 （ ．６ 差 Ｐ＞
００ ） ．５ 。
１ 方法 ． ２
２ 组患者均给予低 蛋白饮食 （ ． ｇ ｇ ， ０８ ／ ） 停用 口服 ｋ
换酶 的产生 ， Ａ 而 ＮＧⅡ又可通过增强 Ｅ Ｔ原信使核糖核酸转 录来 提高 内皮 素转化 酶的活性 ， 激 Ｅ — 的合成 。阿魏酸 刺 Ｔｌ
钠 （一 ３ 甲氧基 一 羟基 一 ４ 苯丙烯酸钠 ） 由活血化瘀 中药川芎 、 是 当归 等组成 的主要 成分 ， 阿魏酸 的钠 盐 ， 为 是我 国 自行 研发 的新的非肽 内皮素受体拮抗剂 。 有研 究表明 ， 阿魏酸钠可拈
阿魏酸钠医治初期糖尿病肾病临床观看
阿魏酸钠医治初期糖尿病肾病临床观看符俊祖，任志玲，李廷尉【摘要】目的观看阿魏酸钠医治初期糖尿病肾病成效。
方式 120例病人随机分成两组，对照组用复方丹参静脉滴注，医治组用阿魏酸钠静脉滴注，疗程均为2周，观看医治前后尿微量白蛋白/肌酐（MA/Cr）、血肌酐（SCr）、β2微球蛋白（β2MG）等相关指标转变。
结果两组医治前后MA/Cr、SCr、β2MG均有显著下降，医治组与对照组比较，有超级显著性不同（P＜）。
结论阿魏酸钠可用于医治初期糖尿病肾病。
【关键词】糖尿病肾病阿魏酸钠最近几年来咱们在临床上应用阿魏酸钠医治初期糖尿病肾病（DN），并对医治前后尿微量白蛋白/肌酐（MA/Cr）、血肌酐（SCr）、β2微球蛋白（β2MG）等相关指标的转变进行了初步观看，现总结如下。
资料与方式1.临床资料 120例患者均为我院2005年5月至2007年10月期间住院病人，糖尿病诊断符合1999年WHO标准，初期糖尿病肾病依照Megnesn分期标准［1］均为DN3期患者，尿微量白蛋白/肌酐（MA/Cr）持续3次平均值为30～300 μg/mg，肾功能正常，排除泌尿系感染，高血压病，原发性肾脏疾病。
其中男性72例、女性48例，年龄40～72岁，病程±年。
120例随机分成2组，对照组58例，应用复方丹参静脉滴注，医治组62例应用阿魏酸钠静脉滴注。
两组年龄、性别及病程不同均无显著性（P＞）2.医治方式所有病人均常规降糖、降压医治。
空肚血糖操纵在 mmol/L以下，餐后两小时血糖操纵在 mmol/L以下。
降压采纳长效钙离子拮抗剂非洛地平及硝苯地平缓释片。
血压操纵在125/80 mmHg 以下。
对照组用复方丹参注射液20 ml加入250 ml生理盐水静脉滴注，天天一次，连用两周。
医治组用阿魏酸钠注射液（四川国泰药业生产）g加入250 ml生理盐水静脉滴注，天天一次，连用两周。
所有病例均予医治前后检查肝功能、肾功能、血常规，并测尿微量白蛋白/肌酐（MA/Cr）、SCr、β2MG，测定MA/Cr用酶脂免疫法SCr用苦味酸法，β2MG应用放免法测定。
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随着 ＳＴ抗 肿瘤 机制 的进一 步 阐 明 ， 药 在 肿瘤 的治 Ｓ 该 ４ ３ ３ 疗 方面将会 提供 一种新 的途径 。 ， ，
参 考 文 献
１ 刘烈全 ， 钟义 ， 谢先木・ 曲肽治疗 肝硬化食管静脉曲张破裂出血的 奥 疗效与费用分析． 内科急危重症杂志，０ １７ ３） １８ ２０ ， （ ：２ ２ 文晓飞， 曲肽治疗肝硬化上消化道出血疗效 观察． 奥 中国误诊学杂
（ ） １９ ６ ：２
达 的影响 。表 明奥 曲肽能抑 制人子 宫 内膜癌 细 胞增 殖
， 吴小勤． 乳糜的早期诊治． 中国误诊学杂志，０５，（ ）２ ． ２ ０ ５ ７ ：２
及ＶＧ Ｅ Ｆ的分 泌 ， 而起 到抑 制肿瘤 细胞 的作用 。 从 １ Ｋａｌｍｂ ｋｉ Ｇ， ｏｏｐ ｕｌｓ Ａ．Ｅｃ ｎ ｍｏ Ｍ ， ｔａ ．Ｏｃｔｅ ｔｄｅ ｉ ｈｅ ｔｅｔ ３ ａ ｏ ｓ Ｆ ｔ ｏ ｏ ｏ ｏ ｕ ｅ １ ｒｏ ｉ ｎ ｔ ｒ － ｍ ｎｏ ｆ ｃ ｒ ａ ｃ ｅ ｆ ｉ ｈ ｓ ． ａｔ ｅ ｔ ｏ， ０ ６， １ １ ： １ ｅ ｔ ｒ ｒ ｔ ｙ ｓｉ ｓ ｒ ｏ ｉ ＪＧ ｓ ｏ ｎｅ ｌ２ ０ ４ （ ） １ ８ ｆｅａｏ ｔ ｏｃｒ ｓ ｒ ｒ 奥 曲肽 可 用 于 急性 出 血性 疾 病 和 重 症 急 性 胰 腺 炎、 乳糜胸 、 肠外 漏 、 硬化 顽 固 性腹 水 的治 疗 。随 着 肝 临 床研究 的逐步 深入 ， 对 肿瘤 的抑 制作 用 近 年 来受 其 到人们 的重视 。ＳＴ的抗 肿瘤 机制 可 能为 使 肿瘤 细胞 Ｓ 周期 阻滞 ， 导肿瘤 细胞调亡 ， 诱 抑制 细胞外 因子合 成与 分泌并 拮抗其促 肿瘤生 长作用 ， 抑制 肿瘤 血管 生成 等 。
ｃ ｌ ａ ｃ ｃ ｎ ｍａ ｅ ｌ ｒ ａ ｉ ｏ ｗｉ ｌ ｎ ｃｉ ｇ ａ ｔ ｔｓ ｔ ａ ａ ｏ ｕｅ ．Ｏｎ ｏ ｕｌ ｒ ｔ ｏ ｇ ａ ｔ ｓ ｍｏａ ｏ ｔ ａ ｉ ｈ ｎ ｎ ｎ ｌｇ ｓ ｃｌ
Ｒ Ｐ，０ ２， （ ） ９ ３ ｅ ２ ０ ９ ４ ：０
１ ９
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胺 ＋ 曲肽 ＋乳刺 激 素 拮抗 剂 联 合 治疗 ，５ 的 患者 奥 ５％
症状缓解 ， 岛素样 生 长因子 、 胰 泌乳素 等指 标都 有 显著 的下调 。对转移性 乳腺癌 ，生 长抑 素类 似物 的有效 率 为４％ ， ０ 作为 临床一 线药 物 时疗 效更 好 。虽 然有 一 定 的不 良作用 出现 （ 如个 别 患者 血糖 的暂 时升 高 ） 仍 为 ， 内分泌 治疗 提供 了一个新 的思路 。
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维普资讯
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天ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ药学
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Ｋｏ ｒ ｕ ｌ Ｅ， ｋ ｒ ｉ ｓ Ｐ， ｈ ｒ ｓＫ ，ｔａ ．Ｔ ｅ ｔ ｎ ｅ ａｏ ｅｌ ｌ ｒ ｕ ｏ ｍａｉ ｓ Ｓ ｏ ｄ ｌ Ｔ ｅ ｍｏ ｅ １ ｒ ａｍｅ ｔ ｈ ｐ ｔ ｃ ｌ ａ ｉ ｆ ｏ ｕ ｃ ｒ ｉ ｏ ａ ｗ ｔ ｃ ｒ ｏｉ ｅ： ａ ｄ ｍｉｅ ｃ ｎｒ ｌ ｄ ｓｕ ｙ Ｇｕ ， ９ ８， ａｃ ｎ ｍ ｉ ｏ ｔ ｔ ｈ ｅ ｄ ａ ｒｎ ｏ ｚ ｄ ｏ ｔｏｌ ｔ ｄ ． ｔ １ ９ ｅ