药学(5)—药物化学(146)
兰州大学22春“药学”《药物化学》作业考核题库高频考点版(参考答案)试题号1

兰州大学22春“药学”《药物化学》作业考核题库高频考点版(参考答案)一.综合考核(共50题)1.盐酸四环素最易溶于哪种试剂?()A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮参考答案:E2.适当增加化合物的亲脂性不可以()。
A、改善药物在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、可增强作用于CNS药物的活性D、使药物在体内易于排泄参考答案:D3.下列哪项描述和吗啡的结构不符?()A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有醇羟基D.含有5个手性中心E.含有两个苯环参考答案:E4.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素?()A.大环内酯类B.氨基糖苷类参考答案:B5.通常前药设计不用于()。
A、增加高级性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点参考答案:D6.下列药物中哪个具有酸性,但化学结构中不含羧基?()A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.阿司匹林D.布洛芬参考答案:A7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素?、()A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类参考答案:B8.以下为抗结核病药物的是()。
A、吡哌酸B、异烟肼C、阿苯达唑D、氟康唑9.磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是()A.二者都作用于二氢叶酸合成酶B.前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶C.二者都作用于二氢叶酸还原酶D.前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶参考答案:B10.磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的某种物质产生竞争作用,干扰细菌的生长,这种物质是()。
A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸参考答案:B11.下列哪一项不是药物化学的任务?()A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B.研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法参考答案:C12.下列哪些药物以酶为作用靶点?()A、卡托普利B、溴新斯的明C、降钙素D、吗啡E、青霉素参考答案:A,B,E磺胺药物的特征定性反应是()。
药物化学期末复习

绪论1、药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。
3、根据药物的来源和性质不同,可以分为中药或天然药物、化学药物和生物药物。
4、化学药物是一类既有药物的功效,同时又有确切的化学结构的物质。
5、药物化学的三个时期:以天然产物为主的发现时期、以合成药物为主的发展时期、药物分子设计时期。
6、1899年,阿司匹林上市,标志着药物化学学科的形成。
第一章:新药研究和开发概论1、新化学实体(New Chemical Entities)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物。
而有可能成为药物的新化学实体则需要时能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物。
2、通常新药的发现分为4个主要的阶段:靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。
3、药品质量的主要含义是:A、药物的疗效和毒副作用,B、药物的纯度。
4、药品质量标准中,有两个重要的指征:一是药物的纯度,即有效成分的含量;二是药物的杂质限度。
5、药物的商品名通常是针对药物的最终产品,即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品。
含同样活性成分的同一药品,每个企业应有自己的商品名,不得冒用、顶替别人的药品商品名称。
6、药物的通用名:也称为国际非专利药品名称,是世界卫生组织推荐使用的名称,通常是指有活性的药物物质,而不是最终产品,因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称,所以一个药物只有一个药品通用名,比商品名使用起来更为方便。
第二章:药物设计的基本原理和方法1、目前新药设计的靶点集中在受体、酶、核酸、离子通道和基因等上。
2、先导化合物(Lead Compound):通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
3、先导化合物的发现方法和途径:a、从天然产物活性成分中发现先导化合物;b、通过分子生物学途径发现先导化合物;c、通过随机机遇发现先导化合物;d、从代谢产物中发现先导化合物;e、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药;f、从药物合成中间体中发现先导化合物;g、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物。
《药物化学》——消化系统药物 (知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)

7,消化系统药物一,抗溃疡药分类H2受体拮抗剂尼扎替丁:法莫替丁噻唑母核+雷尼替丁2取代基与侧链硫替丁:法莫替丁噻唑母核与2取代基+西咪替丁侧链咪唑类西咪替丁第一代呋喃类雷尼替丁第二代噻唑类法莫替丁第三代哌啶甲苯醚类质子泵抑制剂不可逆性质子泵抑制剂(胞内胞浆侧)奥美拉唑,雷贝拉唑可逆性质子泵抑制剂(细胞膜外侧)瑞普拉生,沃诺拉赞构效关系H2受体拮抗剂构效关系碱性或碱性基团取代的芳杂环——与受体阴离子部位结合中间连接链含氮平面极性基团——氢键与受体结合质子泵抑制剂构效关系苯并咪唑环+吡啶环+甲基亚磺酰基重点药物西咪替丁弱碱性,甲醇、稀盐酸中易溶解药物设计过程:组胺保留咪唑环,改侧链⇨改变咪唑环侧链柔性,增加侧链长度⇨使用甲基硫脲基⇨【1,4】互变异构体为活性形式,次甲基变成电负性大的硫原子,咪唑5位引入供电子甲基⇨甲硫米特毒性来自硫脲基,电子等排体胍基替换并在胍基亚氨基氮引入吸电子氰基降低碱性⇨西咪替丁过量稀盐酸中氰基缓慢水解⇨氨甲酰胍鉴别+铜离子⇨蓝灰色沉淀(与一般胍类鉴别)含硫化合物鉴别:灼热⇨硫化氢气体⇨醋酸铅试纸变黑代谢⇨硫氧化物,少量咪唑环甲基羟化物应用:复发高,需维持治疗十二指肠溃疡,胃溃疡,上消化道出血[ADR较多,有抗雄激素样作用]盐酸雷尼替丁白色至浅黄结晶粉末,有异臭,味微苦带涩。
易溶于水和甲醇,易潮解颜色加深西咪替丁为基础设计的二代H2拮抗剂呋喃环替代咪唑环⇨为了保持碱性,呋喃环引入二甲基氨基亚甲基⇨硝基甲叉基替代氰基亚氨基硫化物鉴别反应:灼热后变H2S气体,湿润醋酸铅试纸变黑大部分原型代谢,少量N—氧化物,S—氧化物,N—去甲基雷尼替丁应用:治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡,反流性食管炎,卓艾综合征(作用强,时间长。
副作用小,无抗雄激素作用)枸橼酸铋雷尼替丁——抗胃酸分泌,抗幽门螺杆菌,保护胃粘膜奥美拉唑弱酸碱两性,水中不稳定S原子上存在光学异构,S(—)型称为埃索美拉唑或左旋奥美拉唑前药,聚集于胃壁细胞酸性环境,氢离子作用下活化Smiles重排⇨螺环中间体⇨次磺酸,次磺酰胺两种活性形式(两者极性大,有利于胃壁发挥作用)代谢:R构型——主要CYP2C19代谢 ‖ S构型——主要CYP3A4代谢(埃索美拉唑作用更持久)应用:十二指肠溃疡,卓艾综合征,抑制幽门螺杆菌(抑制尿激酶)合成雷贝拉唑钠酸性下迅速分解,碱性下稳定前药代谢:主要是非酶代谢途径——还原为硫醚应用:胃溃疡,十二指肠溃疡,糜烂性胃炎,食管返流病,二,镇吐药分类5—HT3受体拮抗剂昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦,卡索匹坦构效关系5—HT3受体拮抗剂构效关系重点药物昂丹司琼甲醇中易溶咔唑环3位C手性,R构型活性大应用:癌症放疗呕吐作用优秀(高强度,好选择性,无锥体外系反应)托烷司琼代谢:吲哚环5,6,7位羟化应用:癌症放疗、化疗引起的恶心呕吐(双重阻断作用,作用更强,不引起锥体外系反应)阿瑞匹坦可溶于乙醇代谢:噁嗪环氮原子⇨噁嗪环5酮基取代物应用:癌症化疗急性与延迟性呕吐福沙匹坦【前药】⇨阿瑞匹坦三,促胃动力药分类多潘立酮较强外周D2受体拮抗剂,促胃动力与镇吐,少有甲氧氯普胺的锥体外系症状应用:各种原因引起的消化不良,恶心呕吐,腹痛腹胀盐酸伊托必利鉴别:固体+丙二酸+醋酸(混合加热)⇨赤褐色苯甲酰胺类,阻断D2,抑制AchE,选择性高,无甲氧氯普胺锥体外系反应应用:功能性消化不良的各种症状,如上腹部不适,餐后饱胀,早饱,食欲缺乏,恶心呕吐等。
《药物化学》自测题

第二章中枢神经系统药物五、问答题2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,一般应先引入大基团,还是小基团?为什么?2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
第三章外周神经系统药物五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应?若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何?HO HONHCH3 OH3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
第四章循环系统药物五、问答题4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4-44. 以captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.4-48. 根据高血脂症的定义,简述调血脂药物的分类,并说明每类药物的作用机制。
药物化学试题及答案(三)

药物化学试题及答案1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂,临床主要用作癌症治疗药。
9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位:一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应,另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段,即先导化合物的产生和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B)A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D.脂水分配系数对药效无影响5.复方新诺明是由________组成。
药学职称基础知识药物化学总结

药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药:氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药:盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类:氯氮平3.丁酰苯类:氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类:阿司匹林2.乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类:吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类:盐酸吗啡2.合成镇痛药:盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药:磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂:乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂:毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂:1.非去极化型:筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型:氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类:氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂:辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类:非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂:①二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类:维拉帕米,左旋体是室上性心动过速患者的首选药,右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类:地尔硫卓。
④二苯哌嗪类:氟桂利嗪和桂利嗪等。
药物化学复习重点(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药,对小发作无效卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐(冬眠灵)③治疗精神分裂症 、躁狂症,大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药H吗啡①N②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。
(2) 分子中有五个手性中心(5R,6S,9R,13S和14R),共16种光学异构体。
天然吗啡为左旋体。
(3) B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式。
(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势;C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。
(5) 整个分子呈T型。
③产生镇痛、镇咳、镇静作用,临床上主要用于抑制剧烈疼痛,亦可用于麻醉前给药③本品为阿片受体激动剂,镇痛效果强于吗啡、杜冷丁,其左旋体的作用=右旋体的20倍。
用作镇痛药,用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛,并有显著镇咳作用。
主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效。
还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液,用于治疗原发性青光眼③供口服。
药物化学 药物化学复习题
药物化学绪论:A型题(最佳选择题)(1题-10题)1.下列关于药典的叙述中,那一项不正确A 药典是判断药品质量的准则,具有法律作用;B 药典所收载的药品,称为法定药;C 凡是药典所收载的药物,如其质量不符合药典规定均不得使用D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药;E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的;2.下列有关药物质量的叙述中,正确的是A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺;B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度;C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的;D 法定药物与化学试剂的质量标准相同;E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用;3.下列关于药物纯度的叙述中,那一项正确A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一;B 药用纯度均比试剂纯度要求更严;C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高;D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的;E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关;4.下列关于药典的叙述中,正确的是A 是记载药品质量标准的词典;B 是有关药品的重要技术参考书;C 是记载药品质量标准和规格的国家法典;D 是药品生产管理的依据书;E 是药品规格的汇编书;5.我国从新中国成立到现在,中国药典先后出版了A 2版;B 4版;C 6版;D 5版;E 7版;6.工厂生产药典所记载的药品时,其质量标准达到药品标准要求的为A 合格品;B 不合格品;C 假药;D 仿制品;E 化学试剂;7.工厂生产药典所记载的药品时,其质量标准达不到药品标准要求的为A 合格品;B 不合格品;C 假药;D 仿制品;E 化学试剂;8.工厂生产药典上没有记载的药品,则产品为A 合格品;B 不合格品;C 假药;D 仿制品;E 化学试剂;9.药物化学研究的主要物质是A 天然药物;B 化学药物;C 中药制剂;D 中草药;E 化学试剂;10.《中国药典》2000年版新增药物A 1699种;B 314种;C 323种;D 500种;E 1000种;B型题(配伍选择题)(11题-15题)A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
药学导论第4章-药物化学全解
穿过生物膜需要脂溶性的分子型。 与受体结合、相互作用需要离子型。 吸收、分布和保持有效浓度,需混合型。
三、药物的基本结构对药效的影响
在药物构效关系研究中,将具有相同药理 作用药物的化学结构中相同或相似的部分称为 相应类型药物的基本结构,即药物药效结构。 药物的基本结构决定结构特异性药物的 生物活性,是结构特异性药物与受体相互作用, 形成复合物而发生药效的必要结构。
一、决定药物药效的主要因素
1、药物必须以一定的浓度达到作用部位才能产生应有
的药效。与药物在体内的吸收、分布、排泄等多个过 程相关。 2、在作用部位,药物与受体相互作用,形成复合物,
可以引发、改变或阻断一系列相互依赖的生理、生化
过程,从而发挥治疗作用。依赖于药物特点的化学结 构,以及它与受体的空间互补性和结合点的化学键合
②
③ ④
第三节 药物的转运代谢与药效关系
药物的体内过程一般分为吸收、分布、代谢和排 泄。吸收、分布和排泄统称为转运。 药效产生依赖于 吸收和分布;代谢和排泄则控制了药物的作用过程和 持效时间。药物的转运代谢与药物的化学结构和理化 性质密切相关
一、药物吸收
药物吸收除受许多生理因素影响外,其化学结构、 酸碱性、解离度、脂水分配系数、晶型及颗粒大小等均 有显著影响。 胃的pH值为1~3,小肠5~7,大肠7~8。碱类吸收 随pH增大而增加;长链脂肪酸类随pH增大而减少,药 物的吸收与其解离度和脂水分配系数有关。脂溶性药物 易通过表皮角质层和脂蛋白,为被动扩散,无选择性
三、代谢
药物代谢是指药物在体内发生的结构变化。大多数药物 主要在肝脏,部分药物也可在其他组织,被有关的酶催化而 进行化学变化。 药物代谢常分为两相:
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一相代谢:为生物转化反应(biotransformation reaction),包 括氧化、还原、水解等反应。 二相代谢:为结合反应(conjugation reaction),系和内源性物 质相结合的反应。
《药物化学》——循环系统药物 (知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研).
6,循环系统药物一,β受体拮抗剂β受体拮抗剂的分类与代表药物β受体拮抗剂普萘洛尔(第一个应用于临床),阿普洛尔,噻吗洛尔选择性β1受体拮抗剂【结构改造集中在苯环的4—取代基上】美托洛尔,阿替洛尔,比索洛尔非典型β受体拮抗剂【拮抗α1,β】拉贝洛尔,卡维地洛β受体拮抗剂构效关系芳环,仲醇胺侧链,N-取代物侧链胺结构与受体结合形成氢键很重要重点药物盐酸普萘洛尔氨基丙醇侧链,碱性,S构型活性大光,酸不稳定,氨基侧链易氧化分解+硅钨酸⇨淡红色沉淀代谢产物α-萘酚合成:α-萘酚与氯代环氧丙烷重氮苯磺酸+未完全反应杂质α-萘酚⇨橙红色临床应用(高血压,心绞痛,窦性心动过速,心房扑动)酒石酸美托洛尔(美多洛尔)合成应用(冠心病,心绞痛,心梗,高血压,甲亢引起的心律失常)二,钙通道阻滞剂L-型钙通道阻滞剂分类1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂硝苯地平,尼群地平,氨氮地平单纯L型L/N型西尼地平,L/T型依福地平,L/N/T型贝尼地平——降压,保护肾脏【高血压合并肾病】苯并硫氮卓类钙离子通道阻滞剂地尔硫卓苯烷基胺类钙离子通道阻滞剂维拉帕米其他氟桂利嗪,普尼拉明二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂构效关系地尔硫卓构效关系硝苯地平黄色无臭无味结晶粉末光照,氧化剂下降解氧化,光催化氧化⇨二氢吡啶芳构化,硝基转化为亚硝基代谢:脱氢芳构化⇨酯水解⇨甲基羟化⇨内酯化合成——邻硝基苯甲醛+乙酰乙酸乙酯苯环取代基和吡啶环3.5位取代基有利于苯环与二氢吡啶空间相互垂直的必要构象应用(轻中重度高血压,各型心绞痛,充血性心衰)苯磺酸氨氯地平盐酸地尔硫卓四个对映异构体,冠脉扩张对【顺式D-异构体】有立体选择性代谢:水解脱乙酰基,N—脱甲基,O—脱甲基选择性作用于L型钙通道,不同于二氢吡啶类是对冠脉和侧支循环较强扩张作用,减慢心率,长期应用好盐酸维拉帕米两条多取代苯烷基链+氮原子弱碱性,稳定,仅甲醇溶液中光解叔胺基:水溶液+硫氰酸铬铵⇨淡红色沉淀旋光性:R(+)增加冠脉血流用于心绞痛‖ S(—)室上心动过速首选应用(心动过速,心律失常,冠心病,心绞痛)三,钠、钾通道阻滞剂钠通道阻滞剂分类Ⅰa类奎尼丁,丙吡胺,普鲁卡因胺抑制Na⁺内流,抑制K⁺通道,延长心肌细胞有效不应期,广谱抗心律失常Ib类美西律,利多卡因,妥卡因Na⁺内流抑制较弱,只对浦肯野纤维起作用,只用于室性心律失常Ic类普罗帕酮抑制Na通道能力强,广谱抗心律失常药重点药物硫酸奎尼丁稀水溶液有蓝色荧光绿奎宁反应【特征鉴别】一滴样品水溶液+一滴溴水⇨溴橙色消失溶液变黄+过量氨溶液⇨铵盐(联喹啉吲哒胺)呈翠绿色其葡糖醛酸盐水溶性大,稳定,刺激小用于心房颤动,阵发性心动过速,心房扑动盐酸美西律(慢心率,脉率定)烃胺结构,水溶液+碘⇨棕红色复盐沉淀含氮结构,+四苯硼钠⇨白色四苯硼烃胺盐沉淀代谢⇨羟基化物合成:2,6—二甲基苯酚+甲基环氧乙烷用于:室性心律失常(洋地黄中毒,心梗等引起的早搏和心动过速)钾通道阻滞剂延长动作电位时程,复极化抑制盐酸胺碘酮苯并二氢呋喃类羰基+乙醇溶解+2,4—二硝基苯肼的高氯酸溶液⇨黄色胺碘酮2,4—二硝基苯腙沉淀其碘代化合物+硫酸⇨微热下分解氧化产生紫色碘蒸气代谢慢,半衰期长⇨乙基胺碘酮(活性与胺碘酮相似)合成作用:广谱抗心律失常,其他药物无效的严重心律失常(室上性或室性快速心率失常) ADR皮肤色素沉着,甲功紊乱四,ACEIs与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂卡托普利的构效关系氯沙坦的构效关系卡托普利略带大蒜气味可看做L—脯氨酸衍生物,S,S构型作用好酸性,巯基也有一定酸性(不同PH下紫外吸收变化测得)固体稳定性好,水溶液易氧化,巯基双分子键合成二硫化物,pH<3.5水溶液稳定,但过渡态金属铜铁离子催化氧化应用:高血压,心力衰竭,心梗后心功能不全【ADR:皮疹,味觉丧失,蛋白尿,缓激肽蓄集干咳】合成:2-甲基丙烯酸+硫羟乙酸+L—脯氨酸氯沙坦结构:四氮唑环+联苯+咪唑环淡黄色结晶,酸性,四氮唑1环上1位氮原子有一定酸性应用:高血压,充血性心衰,无缓激肽蓄集引起的干咳,妊娠妇女禁用第一个肾素抑制剂——阿利吉仑五,NO供体药物分类有机硝酸酯类硝酸甘油,硝酸异山梨酯非硝酸酯类硝普钠,吗多明重点药物硝酸异山梨酯(硝异梨醇,消心痛)结晶有稳定和不稳定型,强热撞击下爆炸酸碱中水解⇨脱水山梨醇+亚硝酸鉴别本品+水+硫酸+硫酸亚铁⇨生成NO和亚硝酰硫酸亚铁显棕色本品+新制20%儿茶酚溶液+硫酸⇨暗绿色靛酚类化合物硝酸酯基特征反应——水解后+苯酚二磺酸⇨黄色苦味酸代谢⇨2-和5-单硝酸异山梨酯,仍有活性应用:冠心病,心绞痛,急性心梗,充血性心衰的治疗预防与急救合成硝酸甘油淡黄色无臭带甜味的油状液体,低温下稳定双棱形晶体与不稳定三斜晶体,挥发性,吸水成塑胶状中性,碱性下相对稳定,碱性下迅速水解代谢⇨1,2—甘油二硝酸酯、1,3—甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯、甘油(尿和胆汁排泄)应用:预防治疗冠心病心绞痛,充血性心衰,局部浅表性静脉炎【ADR——头痛,体位性低血压】六,强心药强心苷类药物构效关系地高辛强心甾烯类C—17位五元不饱和内酯环,A、B,C、D环顺式稠合,B、C反式稠合,3β—OH与糖基结合,糖基由三个β—D—洋地黄毒糖组成鉴别——Bajet反应:不饱和内酯环α—氢很活泼,与碱性三硝基苯酚形成有色络合阴离子,495nm处用于含量测定代谢——氢化为二氢地高辛,再水解为不同产物作用机制:抑制Na⁺/K⁺—ATP酶,膜内Na⁺增多,与Ca²⁺交换,胞内Ca²⁺增多正性肌力应用——各种充血性心衰,心颤,心律不齐(ADR为触发心律失常)七,调血脂药分类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA还原酶抑制剂)洛伐他汀,辛伐他汀,阿托伐他汀影响胆固醇和三酰甘油代谢药物苯氧基烷酸类吉非罗齐,非诺贝特烟酸类烟酸,肌醇烟酸酯,烟酰胺胆固醇吸收抑制剂类依折麦布甲状腺素类甲状腺素胆酸结合树脂类考来烯胺洛伐他汀构效关系苯氧基烷酸类药物构效关系洛伐他汀2-甲基丁酸萘酯衍生物易氧化,水解无活性前药,内酯环开环才有抑酶性,3-羟基代谢物重排为6-羟基代谢物失活,代谢物主要胆汁排出应用——原发性高胆固醇血症,冠心病,预防冠状动脉硬化阿托伐他汀口服利用度:无定型>晶体型代谢物活性与原型相当,体内先转化为无活性内酯与CYP3A4亲和力高,易羟基化和水解为活性代谢物应用——原发性胆固醇血症吉非罗齐白色蜡状结晶性固体代谢:苯环或苯环甲基羟化,苯环甲基氧化成羧基,原药葡糖醛酸结合成酯⇨尿液排泄应用——高三酰甘油血症,合并高血压,冠心病的高脂血症八,抗血栓药分类抗血小板药抑制血小板花生四烯酸代谢药阿司匹林,奥扎格雷,利多格雷增加血小板内cAMP的药物双嘧达莫,西洛他唑抑制腺苷二磷酸ADP活化血小板药氯吡格雷,普拉格雷阻断血小板膜上纤维受体药物替罗非班抗凝血药香豆素类华法林,双香豆素阿加曲班,利伐沙班,达比加群重点药物氯吡格雷噻吩并四氢吡啶类衍生物应用S构型,体外无活性应用——预防缺血性脑卒中、心梗、外周血管病合成华法林钠鉴别——水溶解+硝酸,滤过⇨+重铬酸钾,振摇⇨淡绿蓝色手型,用外消旋体代谢:S构型⇨丙酮侧链还原,尿液排泄 ‖ R构型⇨母核7位羟化,胆汁粪便排泄应用——急性心梗,肺栓塞等血栓性疾病的维持治疗九,其他心血管系统药物分类α肾上腺素受体药物酚妥拉明,哌唑嗪,可乐定,莫索尼定作用血管平滑肌药物以上内容整理于 幕布文档肼屈嗪作用交感神经末梢药物利血平,胍乙啶重点药物利血平棱柱形晶体避光保存兼有安定作用的抗高血压药。
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药学(5)—药物化学(146) 题型:单选题(共146题0分) 1. 关于氯丙嗪的叙述正确的是——盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为红棕色 2. 关于磷酸可待因作用叙述正确的是——本品为弱的μ受体激动剂 3. 由糖和非糖物质形成的化合物是——苷 4. 盐酸哌唑嗪属于——肾上腺素能受体拮抗剂 5. 盐酸赛庚啶属于——抗过敏药 6. 关于茄科生物碱结构叙述正确的是——结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强 7. 对巴比妥类药物表述正确的是——本品易水解开环 8. 下列黄酮类化合物极性最大的是——花色素 9. 提取挥发油最常用的方法是——水蒸气蒸馏法 10. 苯巴比妥属于——巴比妥类 11. 地西泮属于——苯二氮卓类 12. 可用于抗铜绿假单胞菌的药物是——庆大霉素 13. 对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是——本品是M胆碱受体激动剂 14. 药物分子中含有-SH,具有还原性,在碘化钾和硫酸中易于氧化,可用于含量测定的是——卡托普利 15. 关于甲基多巴叙述正确的是——兴奋中枢α2受体,有扩血管作用 16. 多数苷类呈左旋,水解后生成的混合物一般是——右旋 17. 关于丙磺舒说法正确的是——抗痛风药物 18. 以下叙述正确的是——麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘 19. 符合盐酸阿糖胞苷性质的是——与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效 20. 关于镇痛作用强弱排列顺序正确是——美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱 21. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是——发生分子内重排生成青霉二酸 22. 下列黄酮类化合物中,共轭链最短的是——二氢黄酮 23. 2-去氧糖可发生的反应是——Keller-Kiliani反应 24. 属于前体药物的是——洛伐他汀 25. 二萜相当于——四个异戊二烯聚合 26. 甾体皂苷以少量醋溶溶解,然后加入醋酐浓硫酸,反应液最后呈现——绿色,后逐渐褪色 27. 下列关于鞣质叙述错误的是——鞣质性质较稳定,不易被氧化 28. 可与碘化铋钾试剂产生橘红色沉淀的是——生物碱 29. 盐酸-镁粉反应通常呈阳性的是——黄酮 30. 关于苯妥英钠的表述正确的是——具有酰亚胺结构 31. 抗凝血药物是——华法林钠 32. 盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是——去甲哌替啶 33. 下列有关生物碱叙述正确的是——含有氮原子 34. 盐酸美沙酮属于——合成镇痛药 35. 下列溶剂极性最小的是——乙酸乙酯 36. 孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕的是——米非司酮 37. 属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是——胺碘酮 38. 提取蒽醌苷类化合物应选择的溶剂是——乙醇 39. β-内酰胺类抗生素的作用机制是——抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 40. 下列叙述正确的选项是——吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外 41. 下列药物中属于第四代喹诺酮类药物——吉米沙星 42. 关于硫酸阿托品结构叙述正确的是——结构中有酯键 43. 磷酸可待因属于——半合成镇痛药 44. 尼可刹米属于——中枢兴奋药 45. 药物化学被称为——化学与生命科学的交叉学科 46. 下列化合物中由甲戊二羟酸衍生而成的化合物是——萜类 47. 关于普鲁卡因作用表述正确的是——主要用于浸润麻醉 48. 关于盐酸利多卡因性质表述正确的是——本品比盐酸普鲁卡因稳定 49. 关于氨苄西林的叙述正确的是——氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质 50. 对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是——季铵基为活性必需 51. 黄酮类化合物具有碱性,可与浓硫酸生成盐,是因为结构中存在——γ-吡喃环上的1-氧原子 52. 下列溶剂能与水互溶的是——丙酮 53. 区分甲型强心苷和乙型强心苷应选用的呈色反应是——亚硝酞铁氰化钠反应 54. 可区分黄酮和二氢黄酮的是——NaBH 4 反应 55. 对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是——硝苯地平 56. 下列皂苷具有较强溶血作用的是——单糖链皂苷 57. 受到撞击和高热时会有爆炸危险的是——硝酸异山梨酯 58. 甲型和乙型强心苷结构主要区别点是——不饱和内酯环 59. 关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是——会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 60. 硫巴比妥所属巴比妥药物类型是——超短效类(1/4小时) 61. 睾丸素在17α-位增加一个甲基的作用是——可以口服 62. 下列关于氨基酸、蛋白质叙述正确的是——可用茚三酮作为氨基酸检识的试剂 63. 香豆素发生异羟肟酸铁反应所呈现的颜色是——红色 64. 可发生异羟肟酸铁反应的是——香豆素 65. 下列化合物具有解痉镇痛和散瞳作用的是——莨菪碱 66. 下列关于奈韦拉平的描述正确的是——HIV-1逆转录酶抑制剂 67. 生物碱沉淀反应要求的条件是——在酸性水溶液中进行 68. 对硫喷妥钠表述正确的是——本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物 69. 吡拉西坦属于——中枢兴奋药 70. 母核是雄甾烷,3-酮,4-烯,17β-羟基的是——睾酮 71. 利尿药的分类是——有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯 氧乙酸类抗激素类多羟基类 72. 前列腺素及其衍生物未曾应用于——中枢神经系统 73. 香豆素类化合物内酯环水解开环的反应条件是——碱性水溶液 74. 阿托品临床作用是——治疗各种感染中毒性休克 75. 下列叙述与氢氯噻嗪不符的是——本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀 76. 四环三萜苷元可发生的反应是——Liebermann-Burchard反应 77. 调血脂药物洛伐他汀属于——HMG-CoA还原酶抑制剂 78. 以下为广谱抗癫痫药的是——丙戊酸钠 79. 对盐酸哌替啶作用叙述正确的是——主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗 80. 关于盐酸阿米替林的叙述正确的是——属于三环类抗抑郁药 81. 属于渗透性利尿药的是——甘露醇 82. 挥发油的主要组成成分是——单萜和倍半萜 83. 可用碱提取酸沉淀法提取的是——香豆素 84. 下列描述与异烟肼相符的是——异烟肼的肼基具有还原性 85. 以下说法正确的选项是——卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体 86. 下列化合物具有升华性的是——小分子游离香豆素 87. 下列降压药物中以酶为作用靶点的是——卡托普利 88. 以下说法正确的是——氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药 89. 甲氧苄啶(TMP)的作用机制是——抑制二氢叶酸还原酶 90. 在石油醚中溶解度好的化合物是——游离甾体 91. 下列说法正确的为——美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同 92. 具有下面所示母核的化合物应为——黄酮类 93. 能与碱液显红~紫红反应的化合物是——羟基蒽醌类 94. 在5%NaHCO3水溶液中溶解度最大的化合物是——7,4’-二羟基黄酮 95. 有关Molish反应叙述正确的是——单糖和苷都可以发生此反应 96. 金鸡纳反应主要是——恶心、呕吐、耳鸣、头痛 97. A环芳构化,母体位雌甾烷,C19 无甲基,C3无羟基的是——雌二醇 98. 属于孕甾烷结构的甾体激素是——糖皮质激素 99. 菲格尔反应呈阳性的化合物是——萘醌 100. 盐酸哌替啶属于——合成镇痛药 101. 可以用于预防和治疗各种A型流感病毒——金刚烷胺 102. 下列蒽醌类化合物中,酸性强弱顺序是——大黄酸>大黄素>大黄酚 103. 下列类别的化合物碱性最强的是——季铵碱 104. 下列黄酮类化合物酸性强弱顺序正确的是——7-羟基黄酮>6-羟基黄酮>5-羟基黄酮 105. 在水中溶解度最大的是——单糖 106. 关于磷酸可待因的叙述正确的是——本品比吗啡稳定,但遇光变质 107. 挥发油易溶于——乙醚 108. 下列化合物加入二氯氧化锆可生成黄色络合物,但在反应液中加入枸橼酸后显著褪色的是——5-羟基黄酮 109. 关于氯霉素的特点表述不正确的是——水溶液在pH2~7性质稳定 110. 呋塞米属于——磺酰胺类利尿药 111. 下列化合物中属于喹诺里西丁类生物碱——苦参碱 112. 治疗膀胱癌的首选药物是——塞替派 113. 与罗红霉素在化学结构相似的药物是——红霉素 114. 下列叙述正确的为——伪吗啡又称为双吗啡 115. 下列鉴别反应正确的是——吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色 116. 对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是——水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀 117. 有机磷农药中毒解救主要用——碘解磷定 118. 下列叙述与盐酸二甲双胍不符的是——可以促进胰岛素的分泌 119. 临床应用的阿托品是莨菪碱的——外消旋体 120. 阿扑吗啡是——吗啡的重排产物 121. 关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是——结构中有芳伯氨基,易氧化变色 122. 对苯巴比妥钠的表述正确的是——临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 123. 下列有关磺酰脲类口服降糖药叙述正确的是——第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 124. 加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是——异烟肼 125. 下列具有酸碱两性的药物是——土霉素 126. 关于吗啡性质叙述正确的是——显酸碱两性 127. 强心苷通过水解反应常得到脱水苷元的反应是——强烈的酸水解 128. 组成三萜基本骨架的碳原子个数是——30 129. 关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是——含硫巴比妥类药物有不适臭味 130. 下列方法中能用来分离麻黄碱与伪麻黄碱的是——草酸 131. 盐酸异丙肾上腺素属于——肾上腺素能受体激动剂 132. 含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化的是——环磷酰胺 133. 属于头孢噻肟钠特点的是——结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强 134. 盐酸麻黄碱属于——肾上腺素能受体激动剂 135. 符合烷化剂性质的是——也称细胞毒类物质 136. 下列讲述正确的是——对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液 137. 第一个耐酶耐酸性的青霉素是——苯唑西林 138. 下列化合物的水溶液强烈振摇后,会产生持久性的泡沫的是——三萜皂苷类化合物 139. pH梯度萃取法通常用于分离——蒽醌类 140. 下列叙述与利福平相符的是——为鲜红色或暗红色结晶性粉末 141. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗的是——卡莫司汀