中药缓控释给药系统的常用辅料参考模板
常用药用辅料性质用法一览表
干粘合剂，50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂 MMC：干粘合剂，适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片，减 少粘冲，降低颗粒间， 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力，使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%，选择纤维素衍生物作粘合剂，要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液：作为对水敏感的药物的粘合剂，主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂，亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂，不溶于水，触摸有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓，另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚） 优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇，几乎不溶于水，在片剂和胶囊剂中作润滑剂，应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中，再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布，常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果，片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂，在片剂制备中具有良好的湿润效果，不仅能增强片剂的强度，而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂，可将颗粒表面凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性，从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
中药缓控释制剂辅料应用进展
第8卷第13期 总第93期 2010年07月•上半月刊215小包装中药饮片也改变了中药饮片传统的调剂模式，由历来采用“手抓戥称”的调剂方式转变成能直接“数包”配方的调剂方式，这就要求我们调剂人员更加小心谨慎的进行数包和分装。
要严格执行差错登记制度，对常见的发生频率较高的差错要认真分析，防止再次发生，对重点差错要及时报告并讨论以吸取教训。
药品调剂工作质量关系医院整体水平，作为医院成员的药品调剂人员，应具有药学、医学、社会学、心理学等多学科的知识，不断提高专业能力，只有这样才能避免调剂差错的发生。
充分利用计算机技术可以减少调剂差错的发生，我院结合信息部门将电子处方中的药物排列顺序与百子柜的排列顺序归一，使药房调剂人员可以顺着百子柜的方向调配处方，这样既可以减少调剂差错的发生，也提高了调剂速度，值得推广应用。
加强核对力度:核对是调剂过程中质量控制的重要环节，上述记载的种种错误都是核对人员发现的，试想如果没有这一步骤，后果不堪设想。
因此建议每位调剂人员对所配的处方自己先核对，再安排一名专业知识丰富，业务能力强，工作责任心到位的中药师核对发药，坚决杜绝差错出门[3]。
在小包装中药饮片进行改革的过程中，调剂方式虽然跟以往有了很大的改变，但是，只要严格按照调配原则进行调配，调剂差错是可以避免的。
○Z 参考文献[1] 乔德兰,李玉芬.中药调剂差错分析及预防措施[J].青海医药杂志,2008,38(4):61-62.[2] 王圣泉,洪利琴.中药饮片调剂过程中调配环节差错原因浅析[J].中国药事, 2005,19(9):545.[3] 张小平,殳迎春.中药调剂常见差错分析及预防[J].实用医技杂志,2005,12(11):3113.（本文校对：邱孟 收稿日期：2010-04-15）摘要：中药缓控释制剂研究过程中，辅料是决定其能否达到缓控释目的重要因素，辅料的成分、组成与性质对药物的释放性能有很大的影响。
本文就中药缓控释制剂的常用新型辅料，根据其性质分为水凝胶、生物降解聚合物和离子交换树脂三类，分别作一概述。
中药制剂与剂型辅料大总结
中药制剂与剂型辅料大总结1•固体制剂①填充剂/稀释剂：淀粉：常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好，可压性较差，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉：亦称预胶化淀粉，多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉：结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度；缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
糊精：有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用乳糖：CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。
微晶纤维素MCC :纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的干粘合剂”使用片剂中含20%MC时崩解较好。
国外产品压缩成形性好，兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适用于粉末直接压片。
无机盐类：主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙）。
性质稳定，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙吸收剂：硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类：甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水：湿润剂。
物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇：用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为30%〜70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
缓控释制剂的处方和制备工艺 PPT
纤维素薄膜包衣液基本处方
• 处方成分
用量（%，w/w） 作用
• HPMC（5mPa·S） 7.5
包衣聚合物
• PEG400
0.8
增塑剂
• 黄色氧化铁
0.6
色料/遮光剂
• 二氧化钛
3.1
色料/遮光剂
• 蒸馏水
80.0
聚合物溶剂
• 总量
100.0
聚丙烯酸树脂水性包衣液处方
• 处方成分
用量（%，w/w） 作用
• ③ 高温制粒法 将药物与十六醇在其玻璃 化温度60℃混合，制成团块，团块冷却用 玉米朊醇溶液制粒，此法制得的片剂释放 性能稳定。
3、不溶性骨架片制备技术
• 不溶性骨架片（indissoluble matrix tablet）的材料 有乙基纤维素、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物 （methyl acrylate-methacrylate copolymer）等。此 类片子药物释放后整体从粪便排出，在胃肠中不 崩解。制备方法有以下二种。
• 缓释控释骨架片可分类为亲水凝胶骨架片，溶蚀 性骨架片与不溶性骨架片三大类，根据现在产品 情况，亲水凝胶骨架品种最多，居缓释控释制剂 之首。
• 骨架片多数可用常规生产设备生产工艺制备，机 械化程度高、产量大、成本低、质量稳定、重现 性好。
1、亲水凝胶骨架片
(hydrophilic gel matrix tablets)
• 以水为介质，用转篮法100r/min，在1、2、 3、4、5、6、7、8和10小时测得累积释放 率（%）分别为35%、51%、62%、70%、 76%、82%、85%、88%和99%。
2、溶蚀性骨架片制备技术
• 溶蚀性骨架片（erosion matrix tablet）为不 溶解、但可溶蚀（erodable）的蜡质材料制 成，蜡质材料包括巴西棕榈蜡（carnauba wax）、硬脂醇、硬脂酸、脂肪酸、蔗糖 酯和甘油三酯等。
中药药剂 第十五讲缓、控释制剂
2、控释制剂与缓释制剂的比较
1)二种制剂体内吸收、 分布、 代谢、排泄平
衡及影响因素的假设条件不同。
控释剂型更严格，更全面地针对体内诸多影响
因素，所以更符合药物充分利用规律。
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2 ) 缓 释 制 剂 ( ERP 或 SRP) 控 释 制 剂 (CRDDS)药释规律不同
缓释制剂 释药速率不稳定，释药过程服
成缓释制剂可以用最小的剂量达到最大的药效，减少了总剂量。
2、保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象
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为了延缓药物在胃肠的吸收，较早开发 的是缓释制剂。 缓释制剂虽然减少了服药次数，但是不 能达到在服药间隔保持平稳的血药浓度 ，并且其药代动力学易受胃肠道环境 ( 如 胃肠道动力与排空速度，胃肠道 pH，与 食物共同服用，患者年龄 ) 的影响，血药 浓度的可预计性较差，胃肠道环境对缓 释制剂的血药浓度有非常大的影响。
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例如：食物可通过与药物直接的化学作用或通
过影响胃肠道动力及PH间接地影响缓释药物的
吸收。
缓释制剂与食物同服时有可能造成“药物倾泻
”现象，即大幅度增加药物吸收的速率，造成
血药浓度的陡升，从而增加药物的副作用。因
此，患者服用缓释制剂时常会受到限制，如必
须空腹服药等。
6
理想的缓释制剂应既有普通制剂奏效快的优点 ，又应有普通制剂不具备的药效持久的特点， 因此缓释制剂应包括速释和缓释两个组成部分 。为克服缓释剂的这些缺点，控释制剂应运而 生。
＋ ＋ ＿X + -
＋药物
+
-
树脂 －药物 ＋Y ＝树脂
+
各种制剂辅料表格大总结()
附加剂 （表面
磺酸化物
十二烷基苯磺酸钠、阿洛索
活性剂）阴离子
苯扎氯铵（洁儿灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）
天然 两性离子
合成
卵磷脂、豆磷脂 氨基酸型、甜菜碱型
非离子
脂肪酸山梨坦类（司盘）--W/O；聚山梨酯（吐温）O/W、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙 烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚
天然 甜味剂
合成
蔗糖、单糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇 糖精钠、阿司帕坦
矫味剂 芳香剂
胶浆剂
阿拉伯胶、cmc-na、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆
泡腾剂
二氧化碳麻痹味蕾
着色剂
液体制剂分类
溶液剂
芳香水剂（露剂）、浓芳香水剂
醑剂（浓乙醇溶液） 低分子
甘油剂（外用）
糖浆剂（口服）
其他低分子溶液剂
搽剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、灌肠剂
分散片、可溶片 3min
泡腾片、舌下片 5min
固体制剂的崩解时限 肠溶衣片
盐酸中 2h 无变化，pH6.8 中 1h 崩解
硬胶囊
30min
软胶囊
1h
肠溶胶囊
盐酸中 2h 无变化，pH6.8 中 1h 崩解
结肠肠溶胶囊
盐酸中 2h 无变化，pH6.8 中 3h 无变化，pH7.8 中 1h 崩解
快速释放制剂
固体分散体
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；不同载体材料达到定时、定位作用
微囊
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性
微球
使液体药物固定化；提高药物稳定性；掩盖药物不良气味；靶向性；缓释性
使液态药物固体化：软胶囊、滴丸、固体分散体、包合物、脂质体、微球、微囊
药用辅料在中药制剂中的应用
药用辅料在中药制剂中的应用1、在中药提取精制与纯化中的应用在中药提取过程中，经常会用到吸附剂，包括：大孔吸附树脂壳聚糖其他常用药用辅料： PVPP, MCC, β-CD, 预胶化淀粉, 微粉硅胶, 中性氧化铝等2、在中药包衣技术中的应用常用防潮包衣材料常用缓释包衣材料例：正清风痛宁缓释片处方：正清风痛宁60mgkollidon SR 210mg乳糖10mg微晶纤维素18mg硬脂酸镁2mg工艺：混合、直接压片。
正清风痛宁缓释片- 在不同离子强度的水中的溶出度比较(氯化钠调节)正清风痛宁缓释片- 在不同pH溶出介质中的溶出度比较正清风痛宁缓释片- 不同硬度对溶出度的影响3、在中药增溶技术中的应用常用的增溶技术常用的增溶药用辅料表面活性剂增溶原理乳化剂——泊洛沙姆乳化剂——Cremophor / Solutol环糊精及其衍生物上市的药物例：Zyrtec® (Cetirizine HCl Chewable tablets, 盐酸西沙必利咀嚼片）生产商：pfizer 辉瑞规格：10mg药用辅料：安赛蜜， -CD ，硅酸钙，胶体二氧化硅，乳糖（一水合物），硬脂酸镁，糊精，甘露醇，微晶纤维素，山梨醇，玉米淀粉，胭脂红，肌酐酸/鸟甘酸二钠，乙酸乙酯，FD&C蓝2号，香料4、中药制剂中崩解剂的应用在相同用量条件下，不同崩解（PVPP, CMS-Na, L-HPC）剂对三七总皂苷分散片崩解时间的影响。
在相同用量条件下，不同崩解剂（PVPP, CMS-Na, L-HPC, CCMC-Na）对芪天分散片崩解时间的影响。
药用辅料总结
片剂辅料稀释剂（填充剂）：凡主药剂量小于50mg的1、淀粉2、蔗糖3、糊精（常和淀粉、蔗糖合用）4、乳糖5、预胶化淀粉（可压性淀粉）6、微晶纤维素（MCC）7无机盐类8、甘露醇（常用于咀嚼片、有矫味作用）润湿剂和粘合剂润湿剂：水、乙醇粘合剂：1、淀粉浆2、甲基纤维素（MC）3羟丙基纤维素（HPC)4、羟丙基甲基纤维素（HPMC）5、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）6、乙基纤维素（EC）7、聚维酮（PVP）8、明胶（可用于口含片）9、聚乙二醇（PEG）崩解剂1、干淀粉2、羧甲淀粉钠（CMS-Na）3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）4、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）5、交联聚维酮（PVPP）6、泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物。
也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。
润滑剂1、硬脂酸镁（MS）2、微粉硅胶3.滑石粉4、氢化植物油5、聚乙二醇类6、十二烷基硫酸钠片剂包衣材料薄膜衣胃溶型：1、羟丙基甲基纤维素（HPMC）2、羟丙基纤维素（HPC)3、丙烯酸树脂Ⅳ号4、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）5、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型：1、虫胶2、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）3、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号4、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水溶型：乙基纤维素（MC）、醋酸纤维素释放剂（致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂：二氧化钛胶囊囊壳主要成分明胶液体制剂的附加剂增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类；聚氧乙烯脂肪酸酯类防腐剂（抑菌剂）1、苯甲酸与苯甲酸钠（pH4的介质中作用最好），含聚山梨酯类的药液中不宜选用。
2、山梨酸与山梨酸钾；pH4的介质中作用最好），含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。
3、苯扎溴铵；又称新洁尔灭，阳离子型表面活性剂4、其他防腐剂；乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等矫味剂1、甜味剂天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆-矫味，矫臭；山梨醇、甘露醇。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。