XL019_有效的JAK2选择性抑制剂_945755-56-6_Apexbio
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XL-888_Hsp90抑制剂_1149705-71-4_Apexbio
参考文献: Paraiso KH, Haarberg HE, Wood E, Rebecca VW, Chen YA, Xiang Y, Ribas A, Lo RS, Weber JS, Sondak VK, John JK, Sarnaik AA, Koomen JM, Smalley KS. The HSP90 inhibitor XL888 overcomes BRAF inhibitor resistance mediated through diverse mechanisms. Clin Cancer Res. 2012; 18(9):2502-2514 Bussenius J, Blazey CM, Aay N, Anand NK, Arcalas A, Baik T, Bowles OJ, Buhr CA, Costanzo S, Curtis JK, DeFina SC, Dubenko L, Heuer TS, Huang P, Jaeger C, Joshi A, Kennedy AR, Kim AI, Lara K, Lee J, Li J, Lougheed JC, Ma S, Malek S, Manalo JC, Martini JF, McGrath G, Nicoll M, Nuss JM, Pack M, Peto CJ, Tsang TH, Wang L, Womble SW, Yakes M, Zhang W, Rice KD. Discovery of XL888: a novel tropane-derived small molecule inhibitor of HSP90. Bioorg Med Chem Lett. 2012; 22(17): 5396-5404.
产品说明书
产品说明书
LDN193189 Hydrochloride_ALK选择性抑制剂_1062368-62-0_Apexbio
动物实验: 动物模型 剂量 应用
条件性 CaALK2 转基因小鼠，PCa-118b 荷瘤小鼠
腹腔注射，3 mg/kg
在出生后第 7 天（P7）的 Ad.Cre 条件性 CaALK2 转基因小鼠中， 腹腔注射 LDN-193189（3 mg/kg）导致左胫骨周围的轻度钙化， 引起 P13 上产生可见的腓骨，并且防止 P15 处的放射损伤，不引 起体重减轻或发育迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常等 现象。在 PCa-118b 肿瘤小鼠中，LDN-193189 减轻肿瘤生长并减
>2.1mg/mL in DMSO
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For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1] Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9. [2] Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7. [3] Helbing T1, Herold EM, Hornstein A, Wintrich S, Heinke J, Grundmann S, Patterson C, Bode C, Moser M. Inhibition of BMP activity protects epithelial barrier function in lung injury. J Pathol. 2013 Sep;231(1):105-16. doi: 10.1002/path.4215. Epub 2013 Jul 10.
LY2801653_MET抑制剂_1206799-15-6_Apexbio
产品名: LY2801653修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:LY2801653 Cas No.:1206799-15-6 分子量:552.53 分子式:C30H22F2N6O3 别名:LY-2801653;LY 2801653 化学名:N-[3-fluoro-4-[1-methyl-6-(1H-pyrazol-4-yl)indazol-5-yl]oxyphenyl]-1-(4-fluorophenyl)-6-methyl-2-oxopyridine-3-carboxamide SMILES:CC1=CC=C(C(=O)N1C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C=C5C(=C4)C=NN5C)C6=CNN=C6)F 溶解性:>27.7mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Tyrosine Kinase 信号通路:c-MET 产品描述:LY2801653是一种有效的和口服可利用的c-MET 激酶抑制剂，IC50值为2 nM 。
c-Met 激酶也被称为肝细胞生长因子受体（HGFR ），是一种膜相关的酪氨酸激酶受体。
Entrectinib_ALK激酶抑制剂_1108743-60-7_Apexbio
CN1CCN(C2=CC(NC3CCOCC3)=C(C(/N=C4C5=C(NN/4)C=CC(CC6=CC( F)=CC(F)=C6)=C5)=O)C=C2)CC1
>28.1mg/mL in DMSO
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特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Elena Ardini, Maria Menichincheri, Patrizia Banfi, Daniele Casero, M. Laura Giorgini, M. Beatrice Saccardo, Nadia Amboldi, Nilla Avanzi, Paolo Orsini, Antonella Isacchi, Enrico Pesenti, Arturo Galvani. The ALK inhibitor NMS-E628 also potently inhibits ROS1 and induces tumor regression in ROS-driven models. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 2092. doi:10.1158/1538-7445.AM2013-2092
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参考文献: [1] Elena Ardini, Maria Menichincheri, Patrizia Banfi, Daniele Casero, M. Laura Giorgini, M. Beatrice Saccardo, Nadia Amboldi, Nilla Avanzi, Paolo Orsini, Antonella Isacchi, Enrico Pesenti, Arturo Galvani. The ALK inhibitor NMS-E628 also potently inhibits ROS1 and induces tumor regression in ROS-driven models. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 2092. doi:10.1158/1538-7445.AM2013-2092
鲁索利替尼
安全性
安全性
在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，非血液不良反应如瘀斑、眩晕和头痛的发生率较低( 10% )，主要血液学毒性是贫 血和血小板减少( > 20% )。
治疗期间应评估和监测患者发生严重的细菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒感染的风险。开始用鲁索利替尼治 疗前应解决活动性严重感染。中断或终止鲁索利替尼治疗后，一般约 1周左右骨髓纤维化症状恢复至治疗前水平。 某些病例在终止鲁索利替尼治疗后其临床病程继续恶化，但不能确定终止治疗是否影响疾病进展。一般认为，除 了血小板计数减低需要终止治疗，一般考虑减少鲁索利替尼的剂量。
临床评价
临床评价
本品适应证包括中度或高危 MF、原发性 MF、红细胞增加症后 MF和原发性血小板增加症后 MF。
在一项来自安德森癌症中心( MDACC)和 Mayo Clinic-Rochester纳入 153例 MF患者的Ⅰ/Ⅱ期临床试验 中，鲁索利替尼的疗效得到肯定，支持了其在临床上的应用。经过 3个月的治疗，客观指标得到改善(脾脏体积 减少≥50% )的患者有 44%。Mayo Clinic-Rochester分析表明，脾脏体积、贫血和临床症状长期改善的比例分 别为 29%，21%和 63%。由MADCC发布的长期数据表明， 97例脾肿大的患者在持续 166周治疗后，有 61例脾脏 体积减小超过50%。与鲁索利替尼治疗相关的症状改善超过 2年者约 60%。
在体外，鲁索利替尼的浓度在低于 1 nmol·L时即可对 JAK2产生抑制作用，且其对 JAK2的选择性是对其 他激酶的 500倍。本品抑制 JAK2V617F突变型 FDCP和 BaF/3细胞增生的 IC50为 100 ～ 130 nmol·L，但对 活化突变型 BCR/ABL和 c-Kit细胞的增生无抑制作用。本品对细胞增生的抑制作用与降低 BaF/3细胞模型中的 JAK2和 STAT5磷酸化水平有良好的相关性，表明此抑制作用由阻断 JAKSTAT通路而介导。
EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio
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实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
NCI-H460、MCF-7、U-2 OS 和 HMEC 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
雄性 SD 大鼠
1 至 5 ~ 10 μg，体系总体积为 5 μL；脑室注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527
6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
>12.4mg/mL in DMSO
ApexBio Technology
参考文献: Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-380014196) 修订日期: 6/30/2016
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细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
NCI-H460、MCF-7、U-2 OS 和 HMEC 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
雄性 SD 大鼠
1 至 5 ~ 10 μg，体系总体积为 5 μL；脑室注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527
6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
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参考文献: Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-380014196) 修订日期: 6/30/2016
GLPG0634_JAK1抑制剂_1206161-97-8_Apexbio
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
JAK:
GLPG0634 是一种选择性的 JAK1 抑制剂， IC50 值为 10 nM [1]。 GLPG0634 是一种小分子 JAK1 抑制剂。其针对 JAK1 和 JAK2 都显示出强效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM 和 28 nM。在细胞检测中，对于由 IL-2– 和 IL-4 诱导的 JAK1/JAK3/γc 信 号传导，以及由 IFN-αB2 诱导的 JAK1/TYK2 II 受体信号传导，GLPG0634 的抑制作用是最强
效的。然而，对于由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同型二聚体介导的信号传导，其抑制作用较 弱。这表明 GLPG0634 对 JAK1 的特异性。此外，发现 GLPG0634 抑制细胞因子诱导的 STAT1 和 STAT5 的磷酸化。另外，GLPG0634 对 Th1 和 Th2 细胞的分化具有相似效力的抑制作用。 Th17 细胞分化也受到 GLPG0634 较低效力的影响[1]。 在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中，口服给予 GLPG0634 3 mg/kg 剂量显示出明显的骨损 伤保护作用。从 1 mg/kg 起，其显著地减少炎性细胞浸润 [ 1 ]。 参考文献: [1] Van Rompaey L, Galien R, van der Aar E M, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. The Journal of Immunology, 2013, 191(7): 3568-3577.
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生物活性
靶点 :
JAK:
GLPG0634 是一种选择性的 JAK1 抑制剂， IC50 值为 10 nM [1]。 GLPG0634 是一种小分子 JAK1 抑制剂。其针对 JAK1 和 JAK2 都显示出强效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM 和 28 nM。在细胞检测中，对于由 IL-2– 和 IL-4 诱导的 JAK1/JAK3/γc 信 号传导，以及由 IFN-αB2 诱导的 JAK1/TYK2 II 受体信号传导，GLPG0634 的抑制作用是最强
效的。然而，对于由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同型二聚体介导的信号传导，其抑制作用较 弱。这表明 GLPG0634 对 JAK1 的特异性。此外，发现 GLPG0634 抑制细胞因子诱导的 STAT1 和 STAT5 的磷酸化。另外，GLPG0634 对 Th1 和 Th2 细胞的分化具有相似效力的抑制作用。 Th17 细胞分化也受到 GLPG0634 较低效力的影响[1]。 在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中，口服给予 GLPG0634 3 mg/kg 剂量显示出明显的骨损 伤保护作用。从 1 mg/kg 起，其显著地减少炎性细胞浸润 [ 1 ]。 参考文献: [1] Van Rompaey L, Galien R, van der Aar E M, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. The Journal of Immunology, 2013, 191(7): 3568-3577.
LY-411575_γ分泌酶抑制剂_209984-57-6_Apexbio
CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)C(C4=CC( =CC(=C4)F)F)O
>23.9mg/mL in DMSO
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参考文献: 1. Wong GT, Manfra D, Poulet FM, Zhang Q, Josien H, Bara T, Engstrom L, Pinzon-Ortiz M, Fine JS, Lee HJ et al: Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem 2004, 279(13):12876-12882. 2. Curry CL, Reed LL, Golde TE, Miele L, Nickoloff BJ, Foreman KE: Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene 2005, 24(42):6333-6344. 3. Hyde LA, McHugh NA, Chen J, Zhang Q, Manfra D, Nomeir AA, Josien H, Bara T, Clader JW, Zhang L et al: Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-di hydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther 2006, 319(3):1133-1143.
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参考文献: 1. Wong GT, Manfra D, Poulet FM, Zhang Q, Josien H, Bara T, Engstrom L, Pinzon-Ortiz M, Fine JS, Lee HJ et al: Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem 2004, 279(13):12876-12882. 2. Curry CL, Reed LL, Golde TE, Miele L, Nickoloff BJ, Foreman KE: Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene 2005, 24(42):6333-6344. 3. Hyde LA, McHugh NA, Chen J, Zhang Q, Manfra D, Nomeir AA, Josien H, Bara T, Clader JW, Zhang L et al: Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitor N2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-di hydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther 2006, 319(3):1133-1143.
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实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
HEL92.1.7 和 KG-1 肿瘤细胞系，原发性人类红细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 11.1 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在表达 JAK2 的野生型和活化形式的细胞系中，XL019 下调 STAT 信号。在肿瘤细胞系中，XL019 抑制 STAT5 磷酸化，IC50 为 623 nM （HEL92.1.7）至 3398 nM（KG-1）。在原代人类红细胞中，XL019 的效力增强，其中抑制 EPO 刺激的磷酸化 STAT5 的 IC50 为 64 nM。 XL019 抑制携带活化或过表达 JAK2 的细胞系增殖，包括霍奇金淋 巴瘤（L-1236，IC50：928 nM）、AML（MV4-11, IC50：992 nM）、 原发性血小板增多症（SET-2，IC50：386 nM）和红白血病 （HEL92.1.7，IC50：6777 nM）患者衍生的细胞系。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Fabio P.S. Santos, Srdan Verstovsek. JAK2 inhibitors: What's the true therapeutic potential. Blood Reviews, 2011, 25: 53-63. [2]. Srdan Verstovsek, Constantine S. Tam, Martha Wadleigh, et al. Phase I evaluation of XL019, an oral, potent, and selective JAK2 inhibitor. Leukemia Research, 2014, 38: 316-322.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: XL019 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
XL019
945755-56-6
444.53
C25H28N6O2
XL-019;XL 019
(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidi ne-2-carboxamide
参考文献: [1]. Verstovsek S, Pardanani A D, Shah N P, et al. A Phase I Study of XL019, a Selective JAK2 Inhibitor, in Patients with Primary Myelofibrosis and Post-Polycythemia Vera/Essential Thrombocythemia Myelofibrosis[J]. 2007. [2]. Forsyth T, Kearney P C, Kim B G, et al. SAR and in vivo evaluation of 4-aryl-2-aminoalkylpyrimidines as potent and selective Janus kinase 2 (JAK2) inhibitors[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2012, 22(24): 7653-7658.
血小板生成素受体和细胞因子受体调控信号系统。JAK2 抑制剂是一类新的可治疗真性红细 胞增多症（PV）、原发性血小板增多症（ET）和骨髓纤维化（MF）等疾病的制剂[1]。XL019 是一种临床候选药物，已进入人体临床试验阶段，以评价其 PMF、后 PV 或后 ET MF[2]。 XL019 具有良好的生化和细胞效价，与包括其他 JAK 家族成员在内的超过 100 种丝氨酸/苏氨 酸和酪氨酸激酶相比，XL019 对 JAK2 具有高选择性[2]。在 118 种激酶的选择面板中评估 XL019 类似物，以筛选 XL019 抑制的 IC50 值小于 1000 nM 的靶标。XL019 是具有高度选择性的 JAK2 抑制剂，与包括 JAK1 和 TYK2 在内的所有激酶相比，对 JAK2 有超过 50 倍的选择性。XL019 对 CYP、hERG（16 μM）和 P-糖蛋白也具有抑制作用（>20 μM）。 XL019 具有优异的药代动力学性质，因此以小鼠 HEL.92.1.7 异种移植肿瘤的生长抑制能力评 估其有效性。分别口服剂量为 200 mg/kg 和 300 mg/kg 的 XL019 衍生物 14 天，每天两次， 抑制率分别为 60%和 70%。三十个病人接受中位数为 91 天的 XL019 治疗，所有病人均已停 药。毒性：无数据。临床试验：有针对患骨髓纤维化成人的 XL-019 安全性实验[2]。
产品描述:
XL019 是一种有效的 JAK2 选择性抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。 JAK 激酶最早鉴定于 1989 年，其特征是存在两个酪氨酸激酶结构域。JAK 家族有四个成员， 分别是 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2。JAK2 在控制红细胞、粒细胞和巨核细胞发育的通路中扮 演重要作用。JAK2 通过带有共同β链（如 IL3 受体）和 IFN-γ受体的红细胞生成素受体、促
动物实验: 动物模型 剂量 应用
注意事项
携带 HEL92.1.7、CFPAC-1 和 DU145 异种移植肿瘤的小鼠
口服，30、100 和 300 mg/kg
口服给药 XL019(30、100 和 300 mg/kg)显著抑制下游标记物 pSTAT1 和 pSTAT3，ED50 为 42 mg/kg（pSTAT1）和 210 mg/kg （pSTAT3）。口服 200 mg/kg 和 300 mg/kg，每天两次，持续 14 天，XL019 分别表现出 60％和 70％的抑制。XL019 具有优异的药 效学特征，表现出跨物种的良好的口服吸收以及适度清除和半衰 期。在小鼠中，XL019 抑制 HEL.92.1.7 异种移植肿瘤生长。在 HEL92.1.7、CFPAC-1 和 DU145 异种移植肿瘤中，XL019 对 JAK-STAT 信号传导产生有效作用。在 DU145 和 HEL 模型中，每日两次给药 （bid）抑制肿瘤生长，最大肿瘤生长抑制率分别为 86％和 60％， 伴随着肿瘤细胞凋亡增加 4 - 4.4 倍，以及 DU145 异种移植肿瘤的 肿瘤微血管系统减少 44％。
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生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
JAK
特别声明
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C1CC(NC1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=C(C=C4) N5CCOCC5
>11.1mg/mL in DMSO
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