给药方案开发原理和临床特点
PKPD及其临床应用
差分析、回归分析等，以揭示药物与效应之间的关系。
模型建立与优化策略
PK模型建立
基于药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，建立合适的药代动力学模型，以描述药 物浓度随时间的变化规律。
PD模型建立
根据药物效应与药物浓度的关系，建立合适的药效动力学模型，以揭示药物对机体的作用 机制。
模型优化策略
通过比较不同模型的拟合效果、预测能力等指标，选择最优的模型进行后续研究。同时， 可采用贝叶斯方法、混合效应模型等高级统计技术对模型进行优化，提高模型的适用性和 准确性。
新技术在PKPD研究中的应用
定量系统药理学（ QSP）
利用计算机模拟技术，整合多尺度、 多层次的生物学信息，构建更为精细 和复杂的PKPD模型，以更深入地理 解药物作用机制。
高通量测序技术
应用于基因表达谱、蛋白质组学等领 域，为PKPD研究提供更为全面和深 入的生物学信息。
人工智能与机器学习
应用于数据挖掘、模型建立与优化等 方面，提高PKPD研究的效率和准确 性。例如，利用机器学习算法对大量 数据进行自动分析和处理，发现新的 药物作用靶点和机制；利用深度学习 技术对复杂的生物系统进行建模和模 拟，揭示药物与生物系统的相互作用 关系。
关注患者个体差异
在未来的PKPD研究中，需要更加关注患者的个体差异和精 准医疗需求，开发适用于不同人群的个性化治疗方案。
THANKS
感谢观看
药物相互作用
不同药物在同时使用时可能产生 的相互作用，包括药效增强、减 弱或产生新的副作用等。
PKPD关系及其意义
PKPD关系
药物代谢动力学与药物效应动力学之间存在密切关系，药物的吸收、分布、代谢和排泄 过程直接影响其在靶组织的浓度和持续时间，从而影响药物的疗效和安全性。
阿奇霉素不同用药方案治疗儿童肺炎支原体肺炎的临床和实验研究
阿奇霉素不同用药方案治疗儿童肺炎支原体肺炎的临床和实验研究【摘要】本文主要介绍了阿奇霉素在治疗儿童肺炎支原体肺炎中的临床和实验研究进展。
通过对阿奇霉素的药理特点、不同用药方案的临床疗效以及实验研究结果进行综合分析，揭示了阿奇霉素在治疗儿童肺炎支原体肺炎中的重要地位。
同时比较了其他药物治疗支原体肺炎的效果，并总结了儿童肺炎支原体肺炎的临床特点。
结论部分提出了阿奇霉素在未来的研究方向和临床应用建议，为临床医生提供了指导意见。
本文旨在全面分析阿奇霉素在治疗儿童肺炎支原体肺炎中的作用机制和疗效，为临床实践提供依据和参考。
【关键词】关键词：阿奇霉素、儿童肺炎支原体肺炎、治疗方案、药理特点、临床疗效、实验研究、其他药物比较、临床特点、地位、未来研究方向、临床应用建议1. 引言1.1 背景介绍肺炎支原体是引起儿童下呼吸道感染的主要病原体之一，尤其在幼儿园和学龄前儿童中感染率较高。
肺炎支原体引起的肺炎症状轻微，但容易发生复发和慢性感染，给儿童的健康带来一定的威胁。
阿奇霉素作为治疗肺炎支原体感染的常用药物之一，具有广谱抗菌作用和良好的组织弥散性，被广泛应用于临床。
针对阿奇霉素不同用药方案对儿童肺炎支原体肺炎的临床和实验研究并不充分，对于最佳治疗方案的选择仍存在争议。
本文旨在通过综合阿奇霉素的药理特点、不同用药方案的临床疗效和实验研究进展，探讨阿奇霉素在治疗儿童肺炎支原体肺炎中的地位。
比较其他药物治疗支原体肺炎的效果，总结儿童肺炎支原体肺炎的临床特点，为临床应用提供参考。
最终，展望未来研究方向，提出临床应用建议，为提高治疗效果和减少并发症提供理论依据。
1.2 研究目的肺炎支原体是引起儿童肺炎的重要病原体之一，阿奇霉素被广泛应用于儿童肺炎支原体感染的治疗中。
目前对于阿奇霉素不同用药方案在儿童肺炎支原体肺炎中的临床和实验研究还存在一些争议和不确定性。
本研究旨在通过系统性地分析和总结相关文献，探讨阿奇霉素不同用药方案在治疗儿童肺炎支原体肺炎中的临床疗效和实验研究进展，为临床医生提供更科学的药物治疗策略。
第3章临床药代动力学与给药方案
ds/dt=KC
时间曲线下面积(AUC) 二、血药浓度-时间曲线下面积 血药浓度 时间曲线下面积 以血浆药物浓度(简称血药浓度)为纵坐标,时间 为横坐标, 绘出的曲线称为血药浓度-时间曲线 (药-时曲线)。 坐标轴和药-时曲线之间所围成的面积称为血药 浓度-时间曲线下面积（ area under the curve) 代表被吸收入血的总药量 是药物生物利用度的主要决定因素
C
logC
T
T
一房室模型的药时曲线（血管外给药）
logC
T
二室模型
静注时药－时半对数曲线由二段不同的直线构成的。 包括中央室和周边室 中央室 : 药物首先进入的区域，如血液、组织液和血 流丰富的组织。 周边室 : 指一般血液供应较少，药物不易进入的组织 。
二室模型
中央室 Ka D D1 k12 k21 Kel或k10 D
一、速率过程与速率常数 (rate proce) （rate constant)
用药 部位 吸收 血液循环 结合型 代谢 肝脏等 肾脏等 游离型 排泄 分???
1. 一级动力学过程（first order kinetics) 2. 零级动力学过程（zero order kinetics） 3.非线性动力学过程（nonlinear kinetics process) Michaelis-Menten公式
n ( t1/2 ) 1 2 3 4 5 6 7
体内剩余量 50 25 % %
消除总量 50 75 % %
多次给药累积 50 75 % %
12.5 % 6.25 % 3.125 % 1.56 % 0.78 %
87.5 % 93.8 % 96.9 % 98.4 % 99.2 %
87.5 % 93.8 % 96.9 % 98.4 % 99.2 %
临床药物治疗学 总结归纳
临床药物治疗学总结归纳第一节药物治疗的一般原则药物治疗的一般原则：有效性、安全性、经济性、规范性.第二节药物治疗的基本过程一、治疗药物选择的基本原则1.安全性：用药安全是药物治疗的前提。
2。
有效性：是选择药物的首要标准.3。
经济性：治疗总成本，而不是单一的药费. 4。
方便性：可能影响患者对治疗的依从性.二、给药方案制定和调整的基本原则及方法(一)制定药物治疗方案的原则—-使患者获得适度、有效、经济、规范的药物治疗。
需考虑以下方面：1.为药物治疗创造条件，改善环境、改善生活方式。
2.确定治疗目的，选择合适药物3。
选择合适的用药时机，强调早治疗。
4。
选择合适的剂型和给药方案。
5。
选择合理配伍用药。
6。
确定合适的疗程。
7。
药物与非药物疗法的结合.(二）制定给药方案的方法1。
制定给药方案的一般策略（1)获取患者的个体数据（体重、烟酒嗜好、肝肾疾病史等）；(2）按群体参数计算初始剂量方案,并用此方案进行治疗；（3）患者评估：个体药效学（疗效、不良反应）和药动学（血药浓度)；（4）必要时，按个体数据重新计算剂量方案.2。
根据半衰期制定给药方案（1）半衰期小于30分钟:治疗指数低的药物一般要静脉滴注给药；治疗指数高的药物也可分次给药，但维持量要随给药间隔时间的延长而增大，这样才能保证血药浓度始终高于最低有效浓度。
（2）半衰期在30分钟~8小时：治疗指数低的药物，每个半衰期给药1次,也可静脉滴注给药；治疗指数高的药物可每1～3个半衰期给药1次.（3）半衰期在8～24小时:每个半衰期给药1次,如果需要立即达到稳态，可首剂加倍。
（4）半衰期大于24小时：每天给药1次较为方便，可提高患者对医嘱的依从性.如果需要立即达到治疗浓度,可首剂加倍. 3.根据平均稳态血药浓度制定治疗方案通过调整给药剂量或给药间隔时间，达到所需平均稳态血药浓度。
（K消除速率常数，Vd表观分布容积,Cl清除率，F生物利用度，D给药剂量,τ给药间隔时间）记住一句话：给药次数越频繁，血药浓度波动越小；给药间隔越大，药物的波动越大.（三）调整给药方案的方法：改变每日剂量、改变给药次数，或两者同时改变。
新型药物递送系统研究进展
新型药物递送系统研究进展一、本文概述随着科学技术的飞速发展，新型药物递送系统（Drug Delivery Systems, DDS）已成为现代医药领域的研究热点。
本文旨在综述近年来新型药物递送系统的研究进展，探讨其设计理念、技术突破以及对未来药物研发和治疗模式的影响。
我们将重点关注纳米药物递送系统、基因与细胞递送系统、以及智能响应型递送系统等前沿领域，并评述这些技术在实际应用中的潜力和挑战。
通过深入剖析新型药物递送系统的最新研究进展，本文旨在为医药科研工作者和临床医生提供有价值的参考，以期推动药物递送技术的持续创新与发展，为患者带来更高效、安全的治疗方案。
二、药物递送系统的分类与特点药物递送系统（Drug Delivery Systems, DDS）是医药领域中一种重要的技术手段，其目的在于优化药物在体内的分布、提高药物疗效、降低副作用，并实现药物的精准释放。
根据不同的设计原理和应用场景，药物递送系统可以分为多种类型，各自具有独特的优势和特点。
被动靶向药物递送系统：这类系统主要利用药物在体内的自然分布规律，通过改变药物的物理和化学性质，如粒径、溶解度、稳定性等，实现药物在特定组织或器官的富集。
被动靶向系统简单易行，但靶向性相对较弱，通常适用于全身性治疗。
主动靶向药物递送系统：主动靶向系统则通过引入特异性配体（如抗体、多肽、小分子等）与药物载体结合，使药物能够主动识别并结合到目标组织或细胞表面的受体上，实现药物的精准递送。
这种系统的靶向性强，但设计和制备相对复杂。
物理刺激响应型药物递送系统：这类系统利用外界物理刺激（如温度、光照、磁场、电场等）触发药物释放。
例如，热敏脂质体可以在温度升高时释放药物，光敏纳米粒则能在特定光照条件下实现药物释放。
物理刺激响应型系统具有较高的可控性和精准性，但需要外部设备的支持。
化学刺激响应型药物递送系统：这类系统利用体内特定的化学环境（如pH值、酶活性等）触发药物释放。
给药方案参考
给药方案参考引言：在医学领域中，给药方案是指为患者合理、安全地给予药物治疗的一套方案。
给药方案的设计对于药物疗效的发挥以及患者的安全至关重要。
本文将从给药途径、剂量和给药时机等方面，为医务人员提供一些给药方案的参考。
一、给药途径给药途径是指药物进入患者体内的途径，合理选择给药途径可以确保药物的稳定性和生物利用度，以及减少不良反应的发生。
以下是一些常见的给药途径及其适用情况：1. 口服给药（Oral administration）：口服给药是最常用的一种给药途径，在大多数情况下安全性较高且患者便于接受。
适用于可通过胃肠道吸收的药物，如片剂、胶囊等。
但口服给药可能受到药物的不稳定性、食物的影响以及患者肠道功能等因素的影响。
2. 静脉给药（Intravenous administration）：静脉给药直接将药物注入患者的静脉血管中，能够迅速达到治疗浓度。
适用于紧急情况下需要迅速发挥药物作用的情况，如心脏急救、休克等。
但静脉给药需要严密监测患者的血压、心跳以及可能出现的过敏反应。
3. 肌肉注射（Intramuscular injection）：肌肉注射是将药物注射至患者的肌肉组织中，药物会通过肌肉血流逐渐被吸收。
适用于不适合口服给药的药物，如溶解慢或有较强刺激性的药物。
但肌肉注射可能引起疼痛，并增加感染风险。
4. 皮下注射（Subcutaneous injection）：皮下注射是将药物注射至患者的皮下组织中，药物会通过皮下组织血流逐渐被吸收。
适用于小剂量、溶解快或对患者要求较为严谨的药物。
但皮下注射可能引起疼痛，并增加感染风险。
二、剂量给药剂量是指患者在一次给药中所接受的药物的量，剂量的合理确定有助于药物达到预期的疗效。
以下是一些剂量的考虑因素和常见给药药物的推荐剂量范围：1. 患者因素：患者年龄、性别、体重、肝功能和肾功能等都会对药物代谢和排泄产生影响。
根据患者的情况，可以对药物剂量进行调整。
2. 给药途径：不同的给药途径对于药物的吸收和代谢速度有所不同，需要根据给药途径调整药物的剂量。
药学中的药物新剂型与给药系统
创新驱动发展战略布局
加强药物新剂型与给药系统的基础研究
通过深入研究药物的理化性质、生物药剂学特性以及药物与生物体的相互作用，为药物新 剂型和给药系统的创新提供理论支持。
强化创新药物研发
鼓励和支持创新药物的研发，特别是针对重大疾病和罕见病的治疗药物，通过优化药物设 计和合成路线，提高创新药物的成功率和研发效率。
安全性评价方法和标准
实验室检测
通过血液、尿液等生物样本检测，评估药物对生理指标 的影响。
临床观察
观察受试者用药后的症状、体征变化，评估药物的安全 性。
安全性评价方法和标准
• 不良事件报告：收集并记录受试者在用药过程中出现的不 良事件，分析其与药物的关联性。
安全性评价方法和标准
安全性评价标准
药物对生理指标无显著不 良影响。
技术挑战
药物新剂型的研发需要突破多项技术难关，企业需要加 强技术创新能力。
监管政策对药物新剂型影响分析
法规挑战
不同国家和地区的法规要求存在差异 ，企业需要加强法规研究和应对能力 。
市场挑战
药物新剂型的市场推广需要投入大量 资金和人力资源，企业需要制定科学 合理的市场策略。 Nhomakorabea06
未来发展趋势与挑战应对策略
市场需求与前景展望
市场需求
随着医疗水平的提高和人们健康意识的增强，对药物新剂型 的需求不断增加。同时，医药企业需要不断创新以满足市场 竞争和法规要求。
前景展望
随着医药科技的不断发展，药物新剂型将在未来发挥更加重 要的作用。例如，基因疗法、细胞疗法等新兴治疗技术需要 相应的药物新剂型作为支撑；智能给药系统的出现也将进一 步提高药物治疗的效果和安全性。
浓度等。
药物代谢
生物药剂学和药动学及其给药方案设计
一、静脉注射
积累因子：R = 1/(1-e-kτ) 负荷剂量：XL = X维/(1-e-kτ) = RX维
可见负荷量和维持量呈正比，比例系数恰好等于R
若τ= t1/2，则 R = 2，即 XL = 2X维 这就是所谓的Thumb原则
例：已知某药注射剂量为0.5克，Vd为128升，半衰期 为 3.5 小 时 ， 有 效 浓 度 为 1.6ug/ml ， 试 确 定 给 药 间 隔 τ.解： 根据 Cssmin= C0e-kτ/(1-e-kτ)，求τ
（t= 0）
Cssmin= C0e-kτ/(1-e-kτ) （t=τ）
波动范围: 坪幅 = Cssmax - Cssmin = C0 = X0/V
可见剂量可调节波动幅度，而与给药间隔无关
一、静脉注射
平均稳态血药浓度
Css
X0
VK
可见给药间隔可调节血药浓度的水平
达稳态血药浓度所需时间：
nτ= -1.443t1/2ln(1-fss)
C2 = K0/Vk(1-e-kt) = 20 40/50 0.693(1- e-0.6934/40)
= 1.546 (μg/ml) 所以：4h后体内血药浓度为：
C = C1 + C2= 0.373 + 1.546 = 1.919 (μg/ml)
例4．已知某药体内最佳治疗浓度为13ug/ml， k = 0.1/h，V = 10L。请设计静脉给药的方案。
Vd = FX0/ AUC Cl = Vd = K10Vc = FX0/AUC
AUCLM KNa
重复给药
多剂量函数
(1enk ) R
(1ek )
一、静脉注射
Ct = C0e-kt(1-e-nkτ)/(1-e-kτ) （0≤t≤τ）
临床沙丁胺醇特布他林药物作用药效学特点及异丙托溴铵溶液支气管舒张剂选择给药方法和用药监护
临床沙丁胺醇、特布他林药物作用、药效学特点及异丙托溪核溶液支气管舒张剂选择、给药方法和用药监护特布他林与沙丁胺醵、异丙托溟镂与复方异丙托澳铁，都是临床治疗慢阻肺、哮喘常用的短效支气管扩张剂。
硫酸特布他林雾化液与吸入用硫酸沙丁胺醇溶液药理作用二者均属于短效β2受体激动剂（SABA）,通过激动支气管平滑肌和肥大细胞膜上的β2受体，活化腺甘酸环化酶，增加细胞内环磷酸腺昔的合成，舒张气道平滑肌，稳定肥大细胞膜。
药效学特点二者均能在数分钟内起效，1~1∙5h达到峰值，疗效维持可达6ho共识指出[3],特布他林较沙丁胺醇起效速度略慢，达到最大作用时间较长，支气管扩张作用相对较弱。
在受体选择性方面，因特布他林对β2受体选择性强于沙丁胺醇，因此心血管不良事件风险更低，更适合于心率快或合并心血管疾病的患者。
特布他林和沙丁胺醇在改善肺功能和不良反应发生率方面并无差异，但特布他林治疗支气管哮喘有效率显著高于沙丁胺醇，建议特布他林可作为短效β2受体激动剂的首选用来治疗支气管哮喘。
硫酸特布他林雾化吸入溶液不仅能扩张支气管，还能增加黏液纤毛的清洁功能，从而加速黏液分泌物的清除，而硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液说明书并未提到这一点。
吸入用异丙托浸铁溶液与吸入用复方异丙托浸钱溶液吸入用异丙托澳钱溶液是一种短效胆碱能M受体拮抗剂，能够药物剂量与典型哮喘相同.阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起细胞内环磷鸟甘酸浓度增高，进而达到扩张支气管作用。
吸入用复方异丙托澳钱溶液是一种复方制剂，含异丙托溟钱0.5mg 和硫酸沙丁胶醇3.0mg 。
适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的成人和＞12岁青少年，如治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。
制剂本身为复方制剂，不要把本品与其他药物混合在同一雾化器中使用。
同时需注意不要再与吸入用沙丁胺醇溶液联用。
SAMA 一般在15min 内起效，1-2h 达峰值，持续4-6h 。
与SABA 比较，SAMA 起效时间较慢，但持续时间较长。
从PKPD谈舒普深的给药方案
合作与交流、开展多中心验证研究等。
03
耐药性问题
随着细菌耐药性的不断发展，如何设计和开发新型抗菌药物以应对这一
挑战是当前面临的另一个重要问题。解决策略包括加强耐药机制研究、
探索新的药物作用靶点等。
THANKS
感谢观看
病例三
患者，儿童，8岁，因中耳炎就 诊。采用舒普深治疗后，患儿耳 痛、发热等症状消失，听力恢复
正常。
不同人群（如老年人、儿童）用药注意事项
老年人用药
老年人由于生理功能减退，药物代谢和排泄能力降 低，使用舒普深时需调整剂量和给药间隔，并密切 监测肾功能。
儿童用药
儿童处于生长发育阶段，对药物的反应与成人不同 。使用舒普深时，需根据患儿年龄、体重等因素调 整剂量，确保用药安全有效。
05
未来展望与挑战
Chapter
新型抗菌药物研发趋势预测
靶点多样性
随着对细菌耐药机制的深入了解，新型抗菌药物将更加注重靶点 的多样性，以降低细菌耐药性的发展。
联合用药策略
通过联合使用不同作用机制的抗菌药物，提高治疗效果并减少耐 药性产生的风险。
精准医疗
借助基因测序和生物信息学技术，实现个体化精准用药，提高治 疗效果并减少副作用。
药物相互作用及不良反应处理
药物相互作用
舒普深与其他药物同时使用时，可能产生相互作用，影响药效或增加不良反应风险。如与利尿剂合用可能导致肾 功能损害加重；与氨基糖苷类抗生素合用可能增加肾毒性。因此，在使用舒普深前，应详细询问患者用药史，避 免潜在的药物相互作用。
不良反应处理
舒普深常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应以及过敏反应等。对于轻度不良反应，可调整给药方 案或给予对症治疗；对于严重不良反应，应立即停药并给予相应处理措施。同时，医护人员应密切观察患者病情 变化及不良反应发生情况，确保患者用药安全。
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屈螺酮炔雌醇片(II)优势
20 µg EE的优势
降低EE剂量增加安全性 保持稳定的出血模式
现实条件下屈螺酮炔雌醇片(II)VTE风 险1,2
• 2005年至2013年，欧美进行的前瞻性、队列、主动监测研究
• 包括2000多个中心的85109名受试者，206296个女性年
• 包括优思悦、优思明和其他口服避孕药三个队列
复方口服避孕药24+4给药方案 开发原理及临床特点
内容
屈螺酮炔雌醇片(II)开发的原理 屈螺酮炔雌醇片(II)的获益 总结
Page 2
屈螺酮炔雌醇片(II)——COC研发趋势下的新 选择
屈螺酮 3mg
炔雌醇 20µg
优思悦®
▪ 注册信息：
• CFDA获批日期：2014年12月23日
▪ 化学名：
24+4给药 方案
乳房涨痛
腹胀
应用止疼药物
并非所有孕激素都适合做短HFI的给药方式
不同孕激素的半衰期不同
Sitruk- Ware and M.El-Etr.CLIMACTERIC 2013;16(Suppl 1):69–78
24+4 给药概览
• 24+4 给药缩短的停药期在每28天周期中能够提供3天额外屈螺酮的抗盐皮
屈螺酮炔雌醇片(II)适应症
在中国, 被批准适应症为
• 避孕 • 治疗有避孕需求的女性中度寻常痤疮
在其他国家和地区还可以用于：
• 治疗有避孕需求的女性PMDD相关症状（美国、拉丁美洲和亚太地区的一些
国家）
• 治疗痛经（日本）
PMDD = 经前期焦虑障碍 1. Bayer HealthCare. YAZ® Summary of Product Characteristics, April 2008 2. Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. YAZ® Prescribing Information, March 2011
孕酮 屈螺酮 左炔诺孕酮 孕二烯酮 诺孕酯 去氧孕烯 地诺孕素 醋酸环丙孕酮
抗盐皮质激素
24+4天给药的原理-1
• COC雌激素剂量的降低是发展趋势，在某些低剂量OCs并不能完全抑制卵巢的活
性
• 在无激素间期FSH会上升从而卵泡生长并产生雌激素－卵泡逃逸/出血问题1，2
• 因此，将HFI从7天减至4天能够导致更好的抑制卵巢活性和卵巢激素的合成
卵泡平均直径
24天 21天 7天HFI 4天安慰剂
17-β-E2平均浓度
卵泡平均直径(mm) 雌二醇平均浓度（pg/ml）
天
天
OC = oral contraceptive; HFI = hormone-free interval
1Sullivan H, et al. Fertil Steril. 1999;72:115–120;
质激素和抗雄激素活性
• 30小时的半衰期能够将屈螺酮独特的特性延伸至缩短的停药期-HFI1,2，减少
内源性激素波动
Drospirenone t1/2 = 30 hours; Linear relationship between dose and exposure; Drospirenone steady state = day 8 EE = ethinylestradiol; HFI = hormone-free interval 1Blode H. Gynaecology Forum 2002; 7(1): 1822; 2Blode H, et al. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5(4): 256–64
更低剂量雌激素，安全放心
COC的进步伴随着更低的雌激素含量1,2,3
1960sຫໍສະໝຸດ 1970s1980s1990s 2000s
2006
首个150微克 ≥100微克
50微克
≤30微克
20微克
优思悦—雌激素日剂量降到20微克，并采用更先进的制剂工艺3 • β-环糊精包合物配方提高炔雌醇在小剂量时的稳定性； • 延长优思悦有效期达5年
19-去甲睾酮衍生物
雌烷类
炔诺酮 醋酸炔诺酮 双醋炔诺醇
甾烷类
甲基炔诺酮 左炔诺孕酮
诺孕酯 去氧孕烯 孕二烯酮
螺内酯 屈螺酮
屈螺酮与其他孕激素的药理活性比较
屈螺酮（DRSP）是螺内酯的衍生物1,2 ，药理活性接近内源性孕酮13
治疗剂量的屈螺酮与其他孕激素的药理活性
药理活性 孕激素 雌激素 糖皮质激素 雄激素 抗雄激素
1、Malta Medical Journal 2006，18(4):14-18； 2、Lancet 2008, 371: 303-14； 3、Contraception 2008；77(3): 171-6
炔雌醇的结构式
β-环糊精包合物
孕激素的发展历程：研发新型孕激素
合成孕激素
孕酮衍生物
孕烷类
醋酸甲羟孕酮 醋酸环丙孕酮 醋酸氯地孕酮
• 屈螺酮炔雌醇片 (Ⅱ) • 商标名：优思悦®
▪ 剂型：
• 24片含有激素的浅粉色薄膜包衣片（每
片含炔雌醇20µg和屈螺酮3mg）
• 4片不含激素的白色薄膜包衣片
Page 3
屈螺酮炔雌醇片(II)符合口服避孕药发展的趋势
20ug EE
屈螺 酮
24天
20µg EE 安全性
屈螺酮额 外获益
24天 有效性，耐受性
2
24+4天给药的原理-2
Women with symptoms (%)
服用21/7天给药的口服避孕药，与21天给药期比较，不良反应症状在7天的HFI中 发生更多
服用活性药物(21 days)
80
*
*
无激素间期
(7 days)
*
60
*
40
*
20
0 盆腔疼
*p<0.001
头疼
OC = oral contraceptive; HFI = hormone-free interval Sulak P, et al. Obstet Gynecol 2000;95:261–6
20
Incidence (per 10,000 WY)
18
16
9.4
9.8
14
12
7.2
10
9.6 8.6**
8
6
4
2
0
YAZ®
Yasmin®
Nondrospirenone
OCs
LNG-
Non-oral
containing hormonal
OCs contraceptives*
3.9
No use*
*此队列是研究的参与实验但是停用药物的随访 **由于产品的异质性没有提供95%的可信区间