黄芩苷滴丸的制备工艺

黄芩苷（Baicalin）是从唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根中提取的一种黄酮类化合物，具有清热、 利 胆 、抗 炎 、镇 静 以 及 抗 肿 瘤 等 作 用 [1]， 黄 芩 苷 难 溶 于 乙 醇 、 甲 醇 、丙 酮 ，微 溶 于 三 氯 甲 烷 和 硝 基 苯 ， 几 乎 不 溶 于 水 [2]， 使 得 其 生物利用度低，临床应用受到了限制。
黄 芩 苷 （江 苏 正 大 天 晴 药 业 ，批 号 ：090808），黄 芩 苷 对 照 品（中药固体制剂制造 技 术 国 家工 程 研 究 中 心 ，批 号 ：1084050514），聚 乙 二 醇 （PEG，国 药 集 团 化 学 试 剂 有 限 公 司 ），滴 丸 机 （DWJSY-11I， 博 森 制 药 机 械 有 限 公 司 ）， 电 子 天 平 （METTLER TOLEDO），其他均为化学纯。 2 方法与结果 2.1 处方筛选及制备工艺
滴丸是固体或液体的药物与适宜的基质加热熔融后溶 解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝 介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球形而制成的制 剂，主要供口服，具有溶出快、生物利用度高、制备简单、质量 易控等特点[3]。 用聚乙二醇做基质，制成黄芩苷滴丸剂，具有 溶出度及生物利用度高，剂量准确，制备简单、成本较低等特 点。 本试验制备黄芩苷滴丸剂，并对其制备工艺进行了考察。 1 仪器与试药
溶散时间短，30 min 释放度大于 80%。 结论 该滴丸处方合理，工艺简单，符合《中国药典》2010 年版二部标准。
[关键词] 黄芩苷；滴丸；制备；正交设计
[中图分类号] R944.9
[文献标识码] A
[文章编号] 1673-7210（2012）11（b）-0120-02
Study on the preparative technology of Baicalin Guttate Pills
方差分析结果表明，因素 B 和 C 对试验结果有着显著影 响，即冷却剂温度影响最大，其次药液温度，基质配比虽有影 响，但溶散时限均在 30 min 内，无显著性差异。 由正交试验 结果可知，最佳滴制条件为 A1B3C1。 2.2 体外释放度测定 2.2.1 线 性 关 系 考 察 精 密 称 取 干 燥 至 恒 重 的 黄 芩 苷 20 mg 至 10 mL 容量瓶中，用 95%乙醇溶液溶解定容，精密量取 1 mL 到 50 mL 容量瓶中，用 95%乙醇溶液溶解定容成 0.04 mg/mL 的储备液， 取储备液于紫外分光光度计上进行波长扫描，在 276 nm 处有最大吸收。精密量取储备液 0.5，1.0，1.5，2.0，2.5 mL
· 制剂与技术 ·
2012 年 11 月第 9 卷第 32 期
黄芩苷滴丸的制备工艺研究
洪 怡 姚梦竹 刘亚杰 湖北中医药大学药学院，湖北武汉 430065
[摘要] 目的 制备黄芩苷滴丸。 方法 采用正交设计法，考察滴丸的基质配比、药液温度和冷却剂温度对滴丸的硬度、
圆整度、拖尾的评级和溶散时间影响，进行处方筛选和工艺研究。 结果 制备的黄芩苷滴丸外观圆整，丸重差异小，
水平
1 2EG1000∶PEG6000 药液温度（℃）
A
B
2∶1
60
1∶1
70
1∶2
80
冷 却 剂 温 度 （℃） C 5 10 15
选择滴口内外径为 4.6/6.0 mm 的滴头，滴口距离冷却液 6 cm，滴 速 60 滴/min，分 别 选 用 表 中 不 同 基 质 及 冷 却 液 ，滴 入 80 cm 长的不同温度的液体石蜡冷却液中，观察滴丸的成 型状况及沉降时间，以滴丸硬度、圆整度、脱尾情况及溶散时 限为考察指标。 硬度由硬至软分为 1～5 级，外形由圆整至不 圆整分为 1～5 级，脱尾情况由好至差分为 1～5 级，记录溶散 时间。 以硬度、圆整度、拖尾的评级和溶散时间作为评分标 准，即 K=硬度评级+圆整度评级+拖尾评级+溶散时间，以 K 值越小越好。 结果见表 2。
HONG Yi YAO Mengzhu LIU Yajie College of Pharmacy, Hubei University of Chinese Medicine, Hubei Province, Wuhan 430065, China [Abstract] Objective To prepare the Baicalin Guttate Pills. Methods The prescription was selected by orthogonal design and the investigation index were the effect of the ratio of groundsubstance, the temperature of drug and refrigerant to the hardness, the circular degree, the tail formation and the dissolution time. Results The appearance and the sharp of Baicalin Guttate Pills were circular. The difference of weight was small. The dissolution time was short. The release rate of 30 min was more than 80%. Conclusion The prescription is reasonable, the technology is simple, and the quality is according with the standard of Chinese Pharmacopeia (2010 edition, 2 volume). [Key words] Baicalin; Guttate Pills; Preparation; Orthogonal design
根 据 相 关 资 料 及 文 献 [4]， 在 预 试 验 的 基 础 上 ， 选 择 以 聚 乙 二醇 1000 和聚乙二醇 6000 为基质，以正交试验优选黄芩苷 滴 丸 的 基质 配 比 、药 液 温 度 和 冷 却 剂 温 度 ，选 用 选 择 L9（34） 正交表进行试验。
[基金项目] 湖北中医药大学药学院本科生开放性实验研究课题。 [作者简介] 洪怡（1979-），女，博士研究生，讲师；研究方向：药 物新 剂型 与 新技术。