受体药理学
药理学-肾上腺素受体激动剂
肾上腺素受体激动剂 第一节构效关系与分类儿茶酚胺类（catecholamines, CA）β-苯乙胺儿茶酚 catechol 【体内过程】第二节α受体激动药**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） 【药动学】【药理作用】受体：α1，α2，β1效应器官：心血管1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）2. 对心脏的作用较弱3. 升压作用：【临床应用】【不良反应】1.局部缺血坏死热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。
2.急性肾衰尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。
3.停药后血压下降减量减速后再停药可乐定 (clonidine)α2-R激动药【药理作用】交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放（中枢性抗高血压药物）【临床应用】用于中度高血压第三节α、β受体激动药**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)【药理作用】一.心血管系统1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R2.血管激动α1-R;β2-R作用于小动脉及毛细血管前括约肌3.升高血压•治疗量：收缩压舒张压脉压•大剂量：收缩压舒张压脉压 【药理作用】二．支气管舒张作用支气管平滑肌β2-R激动抑制肥大细胞释放过敏介质收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。
三、代谢水平提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解【临床应用】1.过敏性休克（首选药物）2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血不良反应心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。
大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。
禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。
麻黄碱(ephedrine)【药理作用】A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用）B．促进递质NA释放（间接作用）特点：1）性质稳定、可口服2）作用弱、缓慢、持久3）中枢兴奋作用强4）快速耐受性【临床应用】1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗2.鼻塞3.防止腰麻所致低血压4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状【不良反应】中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。
护理药理学-配体受体 动画
配体 受体
受体配体关系，就好比“钥匙与锁” 的关系
配体相插 到锁里面
产生效应相当于锁被打开了
受体配体关系就好比钥匙与锁的关系配体配体相当于钥匙受体受体相当于锁配体与受体相结合当于钥匙插到锁里面产生效应相当于锁被打开了
受体 配体 细胞
受体：是位于细胞膜或 细胞内一些具有识别、 结合特异性配体并产生 特定效应的大分子物质。
配体：能与受体特异性结 合的物质均可称为配体。
当受体和配体相结合后， 会引发相应的效应。
药理学肾上腺素受体阻断药
医学ppt
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
阿片受体部分激动药——麻醉药理学
• 戒毒的维持治疗手段。 • 用于辅助麻醉和戒毒。
4、不良反应
• 常见的不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见 口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。
• 呼吸抑制出现时间晚，在给药后约3小时发生，持续时间 长，但程度比吗啡轻，并不随剂量增加而加重。大剂量纳 洛酮(10mg)才能逆转其呼吸抑制作用。
• 久用可产生依赖性，戒断症状于停药后30小时以上才出现， 持续15日以上，程度比吗啡轻。
三、布托吗啡
1、体内过程
• 该药作用类似喷他佐辛。 • 口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射
吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持 3—4h。 • 主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。
5、禁忌症
• 心肌梗死患者不宜应用 。
四、纳布啡
又名，纳丁啡，化学结构与羟基吗啡酮相似，其对k受体的 激动作用弱于纳布啡诺，对u受体的阻断作用比纳布啡诺强。
1、体内过程
• 仅作注射给药，po、im注射15min出现作用，30min达高峰， 维持3—6h。Iv注射2—3min出现作用。
• 大部分肝脏代谢， 一部分胆汁排出，另一部分以原形从尿 排出。
部有在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，成断时由 此给药也并不能使症状改善。
6、慎用药
• 哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全 • 心律失常、心动过缓； • 惊厥或有惊厥史的患者； • 精神失常有自杀意图时； • 脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高
更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确 诊； • 肝肾功能不全，颅内压增高慎用。 • 甲状腺功能低下； • 小儿、老年和恶病质等患者； • 对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用， 并可促使成瘾者产生成断症状。
NMDA受体的结构与药理学特性_韩太真
心理科学进展 2008，16（3）：464~474Advances in Psychological ScienceNMDA受体的结构与药理学特性韩太真1李延海2（1西安交通大学医学院生理与病理生理学系，西安 710061）（2西安交通大学生命科学与技术学院生物医学信息工程教育部重点实验室，西安 710049）摘要 NMDA受体是一类离子型谷氨酸受体，其功能主要参与发育过程中神经回路的细化及触发多种形式的突触可塑性。
近年来的证据表明，组成NMDA受体的亚单位有着复杂的生理学和药理学特性；NMDA 受体的数量、分布和亚单位组成并非一成不变，而是在发育过程中、神经元活动时，以一种细胞特异性和突触特异性的方式变化着。
这种NMDA受体的双向变化是突触可塑性重塑的基础，而其调节的异常又可导致神经-精神疾病的发生，如可卡因成瘾、精神分裂症等。
关键词 NMDA受体，突触可塑性，受体亚单位。
分类号 B8451 前言现代神经科学的研究资料已经证明，谷氨酸是哺乳动物及人类中枢神经系统内最重要的兴奋性神经递质。
CNS内存在着与谷氨酸结合并发挥生理效应的两类受体，即离子型谷氨酸受体（ionotropic glutamate receptors, iGluRs）及代谢型谷氨酸受体。
在iGluRs家族内，根据外源性激动剂的不同，又分为NMDA受体与非NMDA受体，其中主要是AMPA 受体。
NMDA受体有复杂的分子结构和独特的药理学特性，尤其重要的是，它对钙离子具有高通透性，这使得NMDA受体在突触可塑性（synaptic plasticity）及兴奋毒性方面具有重要作用[1]。
另外，由于NMDA受体参与了神经系统的多种重要生理功能，其异常又可引起中枢神经系统的功能紊乱，因此NMDA受体本身已成为治疗某些神经精神性疾病的靶点。
NMDA受体有多种亚型，由不同亚单位组成的受体亚型具有不同的生物物理和生物化学特性[2]。
此外，NMDA受体上有多种配体结合的位点，它们以亚型选择的方式调制着受体的活动。
药理学笔记：组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
载体和受体的概念
载体和受体的概念载体和受体是科学和技术领域中常用的概念，它们在不同的领域和语境中有不同的定义和应用。
下面将分别介绍载体和受体的概念及其在不同领域中的应用。
首先，载体的概念。
在生物学中，载体是指一种能够携带和传递DNA等遗传物质的分子或细胞。
例如，在基因工程中，常常使用质粒作为载体来将外源基因导入目标细胞中，通过细胞内的复制和表达机制，将目标基因在宿主细胞内扩增和表达出来。
在医学中，病毒常被用作基因治疗的载体，将治疗基因导入患者的细胞中，以期达到治疗目的。
在化工和制药工业中，载体是指一种能够承载、分离和释放活性化合物的物质，例如药物微粒、聚合物颗粒和嵌段共聚物等。
此外，载体还可以指代媒介物质，例如溶液、气体或固体颗粒，能够在其中悬浮、溶解或分散其他物质。
其次，受体的概念。
受体指的是生物体中的一种分子，它能够与特定的配体结合并发生相应的信号转导和效应。
受体通常以蛋白质的形式存在，它们可以通过与配体的结合来触发细胞内的信号通路并产生生理或病理效应。
例如，在神经生物学中，神经递质与特定的受体结合，触发神经细胞的兴奋或抑制反应。
在免疫学中，受体可以是免疫球蛋白，能够与抗原结合并激活免疫反应。
在药理学中，受体是药物作用的靶点，不同的药物能够选择性地结合到特定的受体上，从而实现治疗效果。
受体在药物研究和药物设计中起着关键的作用。
在医学和生物科学领域，载体和受体经常联系在一起研究。
例如药物的作用机制研究中，药物作为载体通过与受体的结合来发挥药理作用。
此外，肿瘤治疗中也常常使用载体-受体系统来实现靶向治疗。
载体可以被设计成能够选择性地结合到肿瘤细胞表面的受体上，并通过载体-受体相互作用来实现肿瘤细胞的靶向杀伤。
载体和受体的概念在信息科学领域也有重要的应用。
在无线通信中，载体是指承载电磁信号的波或信号，例如无线电波中的频率或光纤通信中的光信号。
受体是指接收和解码这些承载信号的设备或系统，如收音机、电视机、手机和电脑等。
6知识点药物与受体
1
10
102
Agonist concentration
16
【思考题】
受体的调节有哪些临床意义？
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六、作用于受体的药物分类
1、激动药（agonist） 既有亲和力又有内在活性的药物。
2、拮抗药（antagonist） 有较强的亲和力，无内在活性（α =0）的药物。
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1、激动药（agonist）
分类：完全激动药（full agonist）：α ＝1
部分激动药（partial agonist）：0＜α ＜ 1
104
105
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竞争性拮抗参数（ pA2 ）：
含义：当激动药与拮抗药并用时，拮抗药能使两 倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮 抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的 摩尔浓度的负对数值。
意义：表示拮抗药与相应受体的亲和力，pA2值 愈大，其亲和力愈大，对相应激动药的拮抗作用 也越强。
100
Full agonist
Partial agonist
50
% Maximum effect
0
Drug concentration
12
2、拮抗药（antagonist） 分类：竞争性拮抗药（competitive antagonist）
非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist）
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①竞争性拮抗药（competitive antagonist）
可逆性与激动药竞争结合相同的受体 激动药量效曲线平行右移，最大效应不变。
100
50
0 1 10
100
1000
Antagonist concentratio
n