帕利哌酮说明书
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书如今社会压力大，人们忙于应付各种工作需求，相对来说，人的神经功能就承受着巨大的压力。
长期处于这种压力状态下很容易让人的神经功能出现问题，神经功能紊乱就是其中一种比较常见的疾病。
目前对于神经功能疾病的治疗，服用帕利哌酮缓释片(芮达)能有起到很好的治愈效果，并且任何副作用。
【药品名称】通用名称：帕利哌酮缓释片商品名称：帕利哌酮缓释片(芮达)英文名称：Paliperidone Extended-Release Tablets拼音全码：PaLiZuoTongHuanShiPian(ruiDa)【主要成份】帕利哌酮。
【性状】本品为浅褐色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】适用于精神分裂症急性期的治疗。
【规格型号】6mg*7s【用法用量】本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】1.会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率;2.脑血管不良反应,包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者;3.抗精神病药恶性综合征;4.QT间期延长;5.迟发性运动障碍;6.高血糖和糖尿病;7.高催乳素血症;8.胃肠梗阻的可能性;9.体位性低血压和晕厥;10.可能的认知和运动功能障碍;11.癫痫;12.吞咽困难;13.自杀; 14.阴茎异常勃性; 15.血栓性血小板减速少性紫癜;16.体温调节功能破坏; 17.止吐作用; 18.帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高; 19.影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
帕利哌酮缓释片与利培酮区别 PPT
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能
采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
▪ D3受体阻断可能改善患者认知功能 ▪ 帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
▪ 帕利哌酮缓释片有效改善认知功能中的 流畅性及抽象思维及判断两项
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利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书
OROS®带来快速平稳的释放特性，同时减少不良反 应
帕利哌酮缓释片“快速平稳”的释放特性使得6mg在体内：
▪ 24小时内即可达到7.5ng/ml以上的有效血药浓度，及65%以上的D2受体占有率 ▪ OROS技术保证快速达到有效受体占有的同时，减小峰谷波动，降低EPS等不良反应
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
*P<0.001 ** P<0.05
0.00
安慰剂
PANSS
PANSS
2277..88 2277.2.2
帕利哌酮缓 释片
帕利哌酮缓释片与利培酮区别
2015
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分之一，具有快速、 强效的控制精神症状的坚实基础
1. 从受体药理学看帕利哌酮的额 外获益
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
5HT2A
D2 α1A2受体亲和力 ▪ 更强的α2、D3、5HT7
的亲和性
药理学特征-帕利哌酮体内代谢特征
▪ 帕利哌酮在体内主要消除途径是肾脏，约59%以原型从肾脏排出 ▪ 仅少于10%经过肝脏细胞P450酶发生氧化反应消除
JXHL0900401_棕榈酸帕利哌酮注射液进口标准
国家食品药品监督管理局进口药品注册标准标准号：JX20100263棕榈酸帕利哌酮注射液Zonglvsuan Palipaitong ZhusheyePaliperidone Palmitate Injection本品含棕榈酸帕利哌酮按帕利哌酮（C23H27FN4O4）计算，应为标示量90.0%~110.0%。
【性状】本品为白色至灰白色的混悬液。
【鉴别】（1）取本品1支，摇匀，取1滴至溴化钾片的表面。
照红外分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV C）测定，其红外光吸收图谱在3200-2600cm-1,1800-1500cm-1和1200-750cm-1范围内应与对照品的红外光吸收图谱一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】重混悬性与抽针试验取本品3支，在10秒钟内振摇30次，振摇幅度约为25cm，振摇后溶液应均匀，不得检出可见异物或团块物。
用23号针头（蓝色针座）的注射器抽取，应顺利通过，不得阻塞。
pH值应为6.5~7.5（中国药典2010年版二部附录VI H）。
粒度分布取本品1支，加水稀释至250ml（1.5ml规格稀释至500ml），混匀后测试。
应用Malvern Mastersizer 2000 激光粒度仪，红光检测，泵速为1250转/分，颗粒折射率为1.56，颗粒吸收率为0.01，遮光度在6.8%-7.2%之间稳定1分钟后测试，测试时间为30秒。
d(0.1)应为0.3-0.6μm，d(0.5)应为0.9-1.4μm，d(0.9)应为2.0-4.4μm。
有关物质照含量测定项下的色谱条件，精密量取含量测定项下供试品溶液和对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。
供试品溶液色谱图中如有杂质峰，加校对因子校正后，按外标法以对照品溶液中主峰面积计算各杂质的含量，单个杂质峰面积不得过0.2%，各杂质的总和不得过0.4%。
单个杂质含量计算公式如下：式中G 为注射液的密度，1.037g/mlq s为供试品称样量，gP r为对照品纯度F r为棕榈酸帕利哌酮与帕利哌酮的换算因子1.56RRF为校正因子，杂质R130696为0.933（相对保留时间为0.70），其他杂质均为1.0 r i为供试品溶液中单个杂质色谱峰的峰面积Q th为标示含量，100mg/mlr r为对照品溶液色谱图中主峰的峰面积q r为对照品溶液中对照品的称样量，mg释放度取本品，照溶出度测定法（美国药典32版<711> 第二法），以0.489%聚山梨醇酯20的0.001mol/L盐酸溶液900ml为释放介质，介质温度为25 ︒C±0.5︒C，转速为每分钟50 转，依法操作，向每个溶出杯中加入相当于0.5ml±0.025ml的均匀混悬液样品【加样方式：取本品足够支数，摇匀，预先混合，量取0.5ml±0.025ml，置样品杯（规格为高14mm，内径14mm，壁厚1mm）中，精密称定，使样品杯悬于释放介质正上方，接近溶出杯的边沿，在桨转动时将样品投入；或将预先混合注射液约0.5ml±0.025ml，置1ml规格的带针头注射器内，精密称定，当桨转动时，将上述混悬液加入每个溶出杯中，精密称定带有针头的空注射器】。
棕榈酸帕利哌酮注射液善思达中文说明书
棕桐酸帕利哌酮注射液（善思达）中文说明书警示语增加患有痴呆相关精神病的老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药治疗患有痴呆相关精神病的老年患者时，死亡的风险会增加。
对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床试验（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性为安慰剂对照组的1.6-1.7倍。
在一项10周对照临床试验中，药物治疗组的死亡率为4.5%,安慰剂对照组为2.6%o虽然死亡原因各异，但是大多数死于心血管病（如心衰、猝死）或感染（如肺炎）。
研究显示，与非典型抗精神病药物相似，采用传统抗精神病药物治疗可能增加死亡率。
观察研究中死亡率的增加归因于抗精神病药物还是患者本身的某些特性造成的，目前尚不清楚。
本品未被批准用于治疗痴呆相关的精神病患者（参见【注意事项】）。
【通用名称】棕桐酸帕利哌酮注射液【商品名称】善思达®InvegaSustenna【英文名称】Pa1iperidonePa1mitateInjection【汉语拼音】Zong1vsuanPa1ipaitongZhusheye【成份】主要成份：棕相酸帕利哌酮化学名称：（±）-3-［2-［4-（6-氟-1,2-苯并异嘿嗖-3■基）-I-哌名］乙基］-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-氧-4H-口比咤［1,2-a］嗜咤-9-基棕桐酸酯化学结构式：分子式：C39H57FN4O4分子量：664.89辅料：聚山梨醇20、聚乙二醇4000、枸檬酸、无水磷酸氢二钠、磷酸二氢钠一水合物、氢氧化钠和注射用水。
【性状】本品为白色至灰白色的混悬液。
【适应症】本品用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。
【规格】（1）0.75m1：75mg（2）1.0m1：IOOmg（3）1.5m1：150mg（按帕利哌酮计）【用法用量】给药方式每次注射都必须由专业医护人员操作。
只要产品和包装容器许可，注射制剂在使用前都应目视检查有无异物和变色。
芮达说明书
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书【芮达商品名】芮达【芮达通用名】帕利哌酮缓释片【芮达英文名】pailperidoneextended-releasetablets【芮达汉语拼音】PaiLiPaiTongHuanShiPian【芮达成份】帕利哌酮【芮达分子式】C23H27FN4O3【芮达分子量】426.49【芮达性状】帕利哌酮为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片【芮达适应症】帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗【芮达用法用量】帕利哌酮推举剂量为6mg, 一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他好处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必需权衡，由于不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，某些患者可能从12mg∕天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg∕天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg∕天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推举采纳每次3mg∕天的增量增加，推举的剂量是12mg∕天。
【芮达药理毒理】帕利哌酮是利陪酮的主要代谢产物。
与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清晰，但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5・羟色胺2 (5HT2A)受体拮抗联合介导的。
帕利哌酮也是。
1和。
2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的缘由。
帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或B 1-和P 2-肾上腺受体无亲和力。
在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相像的。
【芮达遗传毒理】帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
【芮达生殖毒性】1.在一项生育力试验中，经口赐予帕利哌酮，剂量高达2.5mg∕kg∕天时，雌性大鼠生殖力未见影响。
但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数稍微降低，也可见稍微的母体毒性。
在剂量为0.63mg∕kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg∕平方米推算，相当于人推举剂量的一半。
棕榈酸帕利哌酮注射液治疗急性精神分裂症的疗效及安全性研究
棕榈酸帕利哌酮注射液治疗急性精神分裂症的疗效及安全性研究目的探讨棕榈酸帕利哌酮注射液治疗急性精神分裂症的疗效及安全性。
方法对42例急性精神分裂症患者使用棕榈酸帕利哌酮注射液（75～150mg）。
在治疗前及治疗后第1、2、4、8w末分别评定阳性与阴性症状量表（PANSS），用副反应量表（TESS）评定不良反应，并进行前后对比分析。
结果有40例患者完成8w的临床研究，临床治愈率33%，有效率80%；在第1w末PANSS总分及各分量表评分均较基线明显降低（阴性症状分P＜0.05，其余均P＜0.01）；治疗中无严重不良反应。
结论棕榈酸帕利哌酮注射液对急性精神分裂症效果良好，起效快，且具有良好的安全性和耐受性。
标签：棕榈酸帕利哌酮；精神分裂症抗精神病药物长效针剂的出现，为患者及其照料者简化了治疗过程，并且提高了患者的依从性[1，2]。
棕榈酸帕利哌酮是一种已被批准用于成人精神分裂症治疗的长效注射液，是首个每月注射1次的非典型长效针剂，在首次肌注后的第1d，帕利哌酮即释放入血循环中，并持续释放126d，达峰时间平均为13d[3]，其使用方法可以使药物快速达到治疗浓度，控制精神分裂症急性期患者的病情[4]。
本研究应用棕榈酸帕利哌酮治疗急性精神分裂症，以探讨其疗效及安全性。
1资料与方法1.1一般资料为我院2013年1月～8月的住院患者。
纳入标准：①年龄在18～60岁；②符合国际疾病分类（ICD-10）精神分裂症诊断标准；③受试者处于精神分裂症急性发作阶段，基线期的PANSS总分≥70分；④所有受试者均经其本人或法定监护人签署了知情同意书。
1.2排除标准①筛选前3个月使用了长效注射类抗精神病药或氯氮平；②既往规范使用利培酮、帕利哌酮治疗无效或不能耐受者；③足量足疗程应用两种以上抗精神病药治疗效果不佳者；④有重大或不稳定的躯体疾病，包括目前存在有临床意义的实验室检查异常（血、尿常规及血生化）；⑤有酒精、物质滥用或依赖者；⑥曾经或目前存在迟发性运动障碍症状的患者；⑦曾有抗精神病药所致恶性综合征病史的患者；⑧存在暴力或者自伤行为或倾向者；⑨妊娠或哺乳期的女性；⑩代谢或其他因素可能影响帕利哌酮活性的患者。
帕利哌酮缓释片介绍
帕利哌酮缓释片 成功研发，为精 神分裂症患者提 供了一种新型治 疗药物。
该药物的研发突 破了传统治疗方 法的局限性，提 高了患者的用药 依从性和生活质 量。
帕利哌酮缓释片 的成功研发，为 其他类似药物的 研发提供了有益 的借鉴和参考。
该药物的上市对 于推动我国医药 行业的发展和进 步具有重要意义。
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效果评估：帕利哌酮缓释片对精 神分裂症患者生活质量的影响
长期观察：帕利哌酮缓释片在精 神分裂症患者中的长期疗效和安 全性评估
疗效和安全性比较
帕利哌酮缓释片在精神分裂症治疗中的疗效显著，可有效控制症状，提高患者生活质量。 与其他抗精神病药物相比，帕利哌酮缓释片的疗效和安全性更高，副作用更少。 长期使用帕利哌酮缓释片可有效降低复发率，提高患者治疗的依从性。 帕利哌酮缓释片在临床应用中表现出良好的耐受性和安全性，适合长期使用。
帕利哌酮缓释片的生产企业已通过国家药品GMP认证，确保生产过程的规 范化和质量可控性。
帕利哌酮缓释片的成分、剂量、剂型等均符合国家药品标准和相关规定， 确保药品的安全有效性。
帕利哌酮缓释片已通过多项临床试验验证，证明其疗效和安全性，符合国 际药品注册要求。
药品安全性和有效性监测
药品监管机构对帕利哌酮缓释片的定期评估 监测药品不良反应和不良事件的报告与处理 定期对药品生产工艺、质量控制标准等进行审核和更新 对药品安全性和有效性进行临床试验和科学研究
PART 5
帕利哌酮缓释片的药品监管
药品注册和管理
药品注册：帕利哌酮缓释片在中国的注册情况 药品监管：国家对帕利哌酮缓释片的监管政策 药品质量：帕利哌酮缓释片的质量标准和控制 药品安全：帕利哌酮缓释片的安全性监测和报告制度
注射用利培酮微球（Ⅱ）说明书
核准日期：修改日期：注射用利培酮微球（Ⅱ）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语对于从未使用利培酮的患者，在使用本品前应口服利培酮以测试耐受性。
患有痴呆相关精神病的老年患者死亡率增加——与安慰剂相比，使用非典型抗精神病药时，患有痴呆相关精神病的老年患者有死亡率增加的风险。
对在患有痴呆相关精神病的老年患者中进行的17项安慰剂对照临床研究（平均众数治疗时间为10周）的分析发现，药物治疗组患者死亡的危险性是安慰剂对照组的1.6 ~ 1.7倍。
在一项典型的10周对照临床研究中，药物治疗组的死亡率约为4.5 %，安慰剂对照组为2.6 %。
虽然死亡原因各异，但是大多数死亡源于心血管病（如心力衰竭、猝死）或感染（如感染性肺炎）。
利培酮未被批准用于治疗痴呆相关的精神病。
【药品名称】通用名称：注射用利培酮微球（Ⅱ）英文名称：Risperidone Microspheres for Injection (Ⅱ)汉语拼音：Zhusheyong Lipeitong Weiqiu（Ⅱ）【成份】活性成份：利培酮化学名称：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2- ]嘧啶-4-酮化学结构式：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49辅料注射用利培酮微球（Ⅱ）：丙交酯乙交酯共聚物（5050）、丙交酯乙交酯共聚物（7525）、甘露醇注射用利培酮微球（Ⅱ）专用溶剂：羧甲纤维素钠、氯化钠、无水磷酸氢二钠、聚山梨酯80、枸橼酸、氢氧化钠、注射用水【性状】注射用利培酮微球（Ⅱ）：白色或类白色的粉末状细粒。
注射用利培酮微球（Ⅱ）专用溶剂：无色的澄明液体。
【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状。
可减轻与精神分裂症有关的情感症状。
【规格】（1）25 mg （2）37.5 mg （3）50 mg【用法用量】首次使用利培酮的患者，使用本品前推荐用口服利培酮先测试耐受性。
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【通用名】帕利哌酮控释片
【适应症】适用于精神分裂症的所有症状，思维形式障碍，妄想，直觉/情感障碍，意志和行为障碍，自知力差等
【规格】6mg/片，7片/盒
【批准文号】
【生产企业】西安杨森
【英文名】Paliperidone
【汉语拼音】Palipaitong Huanshipian
【主要成分】帕利哌酮
【性状】
【药理作用】本药是通过阻断5-HT2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病作用
【药代动力学】
【用法用量】一次一片，一日一次。
【不良反应】副作用小，多数会引起体重增加。
【禁忌】
【储存】通风，阴凉，干燥储存。
【包装】
【有效期】暂定二年
产品说明：目前应用到临床上的抗精神分裂症药物非常多，大部分都存在药效不够稳定、副作用较大、改善患者社会功能的作用不明显等问题，而且传统抗精神病药由于受剂量滴定的影响，起效缓慢，难以在短时间内控制病情。
但是也有一些药物患者反响不错，比如说帕利哌酮缓释片，它给药方式简单，起效快，对于改善社会功能这一方面有显著效果。
这得益于药物采用了缓释技术，应用这种独特技术之后，药物中的有效化学成分能够比较持久和稳定地释放，使患者病情保持稳定，像正常人一样，这对精神分裂症患者回到工作岗位回归社会是很重要的。
第一个非典型抗精神病药物利培酮在上世纪90年代初期问世，其独特的5羟色胺和多巴胺平衡抑制作用，对精神分裂症患者阳性和阴性症状认知功能的改善，以及其良好的安全性，使得非典型抗精神病药物成为治疗精神分裂症的主流药物。
传统的抗精神病药物缓解了精神分裂症患者阳性症状，使得患者冲动、伤人、毁物的行为得到了控制。
非典型抗精神病药物能缓解患者的阳性和阴性症状，使患者的认知功能提高，多数患者得以临床缓解，回归社会。
新一代非典型抗精神病药——帕利哌酮控释片
芮达（Paliperidone-ER）是强生-杨森公司最新研制的新型抗精神病药，2006年12月20日由美国食品与药物管理局（FDA）批准上市。
芮达通过阻断5羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病的作用。
另外，芮达采用了渗透性控释口服给药系统（OROS）技术，使其在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面，与利培酮及其他第二代抗精神病药物有所不同。
现有的研究数据显示出芮达的四大特点：（1）疗效广谱疗效针对精神分裂症的所有症状，另外还能改善患者的个人社会功能，以利患者的全面恢复；（2）使用方便无需滴定，直接起始有效治疗剂量；每日一次，因该药极少需经肝脏代谢，产生药物之间相互作用的机会很少，有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量；（3）起效快疗效最早在第四天即可见到；（4）安全性、耐受性好在使用推荐的治疗剂量时，其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当；对体重的影响小。
正由于芮达具有独特化学成分和新的制剂技术，它带来了全新的治疗结局。