芮达(帕利哌酮缓释片)
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书
帕利哌酮缓释片(芮达)的说明书如今社会压力大，人们忙于应付各种工作需求，相对来说，人的神经功能就承受着巨大的压力。
长期处于这种压力状态下很容易让人的神经功能出现问题，神经功能紊乱就是其中一种比较常见的疾病。
目前对于神经功能疾病的治疗，服用帕利哌酮缓释片(芮达)能有起到很好的治愈效果，并且任何副作用。
【药品名称】通用名称：帕利哌酮缓释片商品名称：帕利哌酮缓释片(芮达)英文名称：Paliperidone Extended-Release Tablets拼音全码：PaLiZuoTongHuanShiPian(ruiDa)【主要成份】帕利哌酮。
【性状】本品为浅褐色薄膜衣片。
【适应症/功能主治】适用于精神分裂症急性期的治疗。
【规格型号】6mg*7s【用法用量】本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，堆荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】1.会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率;2.脑血管不良反应,包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者;3.抗精神病药恶性综合征;4.QT间期延长;5.迟发性运动障碍;6.高血糖和糖尿病;7.高催乳素血症;8.胃肠梗阻的可能性;9.体位性低血压和晕厥;10.可能的认知和运动功能障碍;11.癫痫;12.吞咽困难;13.自杀; 14.阴茎异常勃性; 15.血栓性血小板减速少性紫癜;16.体温调节功能破坏; 17.止吐作用; 18.帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高; 19.影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症。
帕利哌酮缓释片(芮达)-文档资料
过度镇静 n (%)
安慰剂 80 2 (3)
帕利哌酮 ER 158 5 (3)Hale Waihona Puke 喹硫平 159 13 (8)
1, Herbert Y.Meltzer,et al, J Clin Psychiatry 2008;69(5):817-829；2,Canuso et al. Poster presented at USPMHC, October 11–14 2007, Orlando, USA
-15
**
-20
**
**
(所有帕立哌酮 ER组 vs. PBO)
*p≤0.01; **p≤0.001 (所有帕立哌酮 ER组 vs.PBO)
1. J. Kane et al. Schizophrenia Research (2007) 90:147-161 2. Marder S, Kramer M, Ford L, et al. Biol Psychiatry 2007 June 3. Davidson M, Emsley R, Kramer M, et al. Schizophr Res. (2007) 93:117-130
p0.001 vs placebo
4）不经过肝脏代谢，直接由肾脏排泄
N N
利培酮
N
O N F 血浆浓度升高
• 无药物间相互作用
• 轻中度肝损害患者无需 剂量调整 • 不必考虑肝脏药物代谢 酶的个体间差异
酶抑制
经肝脏 CYP 2D6代谢 7-OH-利培酮 (无活性） 酸性化合物 (无活性)
O H N N
谢 谢!
帕利哌酮缓释片(芮达)
是目前唯一一个获美国FDA批准的经PSP量表验 证的可以改善个人和社会功能的抗精神病药物
芮达ppt课件
安全性和耐受性良好
康复路上没有健康隐忧
代谢障碍与体重的功能损害
糖尿病群体调查 • 生活质量差,共患抑郁高,自我照料困难1，2 • 痛苦程度高3（注射、并发症）
肥胖群体调查 • 社交焦虑水平高，自信较低1
1， Jayati Das-Munshi， Psychosomatic Medicine 69:543-550 (2007) 2，Diabetes Care May 2004 vol. 27 no. 5 1066-1070 3， Miguel Pereira， Endocrine Abstracts (2009) 20 P413
肾上腺素能神经元
阻断 α2 自体受体
5羟色胺能神经元
阻断 α2 自体受体
NE 释放
5HT 释放
突触后膜
类似米氮平的抗抑郁机制
18 Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
19
情感症状为主的患者PANSS平均减分20分
主观生活质量
总体生活质量 健康水平自我评价 躯体功能 心理功能 社交关系 环境因素
>
抑郁与客观生活质量中度相关，与主观生活质量高度相关
* CDSS卡尔加里精神分裂症抑郁量表 Górna K, etc., Quality of life and depression in schizophrenic patients , Advances in Medical Sciences ·Vol. 52 ·2007 ·Suppl. 1 ·
帕利哌酮缓释片疗效优于喹硫平
ITT
BL
LOCF 0
-5
-10
帕利哌酮缓释片临床用药指导意见-手册文献
OROS释放flash
Video
帕利哌帕酮利缓哌释酮片缓与释速片释综利述培酮异同
《帕利哌酮缓释主片要临推床广用药信指息导意见》
2019 POAIII 推广资料介绍 ——达人锦囊
INVEGA Marketing Team
医生New类型
使用芮达治疗的 病例少于10个
Positive
有10个以上芮达治疗 成功经验，而且反馈 正向，会继续主动使
用芮达
Negtive
使用芮达超过10个 患者，负向的芮达 使用经验，不会继
续主动处方芮达
的利益
卡 软件
vedio 幻灯
3
副作用发 生率高
使用病例数少
引导关注芮达优势 副作用发生率 副作用处理方法
《帕利哌酮缓释片 临床用药指导意见 扩大病例数，继续观察 》
芮达与维思通的区别
芮达帮助医生 将更多的精神分裂症患者
带回爱人的身边 带回父母膝下 带回栀子花开的校园 带回“芮”意进取的职场
NEW
4. 持续地跟进
手册
负向经验文的献医生(NE) Negative Experience
Physician
《帕利哌酮缓释片主临要床推用广药信指息导意见》手册 NEW
1. 合适的使用方法；正确患者的选择；
2. 副反应的正确处理和客观评价
3. 奥氮《平帕副利反哌应酮的缓强释调片临床用药指导意见》
NEW
科室科会室幻会灯幻片灯片 讲者幻灯片
2.换药的经验不足从症芮状达控剂制量到篇功能跨越 帕利哌从酮症缓状释控片制与到奥功氮平能的跨区越别
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究
帕利哌酮缓释片与喹硫平治疗女性精神分裂症的对照研究摘要】目的对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。
方法将60例女性精神分裂症患者随机分为帕利哌酮缓释片组（30例）和喹硫平组（30例），观察疗程8周。
在治疗前及治疗后第2、4、6、8周未采用阳性与阴性症状量表（PANSS），副反应量表（TESS），评定其临床疗效和药物副反应。
结果治疗第2、4、6、8周末两组的PANSS总分均有显著下降（P＜0.01）。
帕利哌酮缓释片的主要副作用为锥体外系不良反应（EPS），月经紊乱、失眠及便秘等；喹硫平的主要副作用为嗜睡、体重增加、肝功能异常及便秘等。
结论帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效同喹硫平相当，主要副作用为锥体外系不良反应（EPS）、月经紊乱、失眠及便秘。
【关键词】精神分裂症帕利哌酮缓释片喹硫平本研究的目的是综合对照分析帕利哌酮缓释片治疗女性精神分裂症的临床疗效和安全性。
1 对象与方法1.1对象为2012.02-2012.10在我院住院的女性患者。
入组标准：符合中国精神障碍分类与诊断标准（CCMD-3）精神分裂症的诊断标准；年龄：18-38岁；入组时阳性与阴性症状量表（PANSS）评分≥60分。
排除标准：排除严重躯体疾病、酒精和药物滥用、妊娠和哺乳期妇女。
入组共60例，随机分为两组，帕利哌酮缓释片组30例，平均年龄（27.2±5.8）岁，平均疗程（8.0±8.1）年，PANSS总分（87.6±10.7）；喹硫平组30例，平均年龄（25.8±6.5）岁，平均疗程（5.6±6.2）年，PANSS总分（85.8±11.9）。
两组在年龄、病程及入组时病情严重程度几个方面比较，均无显著性差异（P＞0.05）。
1.2治疗方法帕利哌酮缓释片组：服用“芮达”（西安杨森公司），起始剂量为3mg/d，2周内根据病人情况，增加到6-9mg/d；喹硫平组，服用启维（湖南洞庭药业），起始剂量100mg/d，2周内根据病人情况，增加至600-800mg/d，最大剂量1200mg/d。
帕利哌酮缓释片与利培酮区别2014年
Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
5-HT7 受体阻断与情感和睡眠结构改善
5HT7 –受体阻断可带来抗抑郁活性，改善昼夜节律和睡眠结构1,2 与5-HT7受体抑制常数：利培酮5.6 ，帕利哌酮缓释片2.7
1 Kulkarni & Dhir Expert Opin Investig Drugs. 2009 Jun;18(6):767-88, 2, Ouissame Mnie-Filali, Drug News Perspect 2007, 20(10): 613 3. Knight J et al Mol Pharmacol 2009 75 (2), 4 Abbas A et al, Psychopharmacology 2009; 205:119-128.
8
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能
D3受体阻断可能改善患者认知功能 帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
认知能力筛查测验 C-2.0 评分 (100) 构图(10) 范畴流畅 (10) 语言(10) 抽象思维及判断(12) 定向 (18) 心算(10) 注意力 (8) 短时记忆 (12) 长时记忆 (10)
帕利哌酮缓释片治疗急性精神分裂症患者的效果分析
【 关键词 】 急性精神分裂症； 帕利哌酮缓释片； ｌ 临床疗效； 安全性
ｄ ｏ ｉ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ ２ － ０ ３ ６ ９ ． ２ ０ １ ５ ． １ ２ ． ０ １ ２
２ ０ １ ５年 ０ ６月
中 国 民 康 医 学
Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｊ ｏ ｕ ｎａ ｒ ｌ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｐ ｅ ｏ ｐ ｌ ｅ ＂ ｓ Ｈｅ ａ ｌ ｔ ｈ
Ｊ ｕ ｎ， ２ ０ １ ５
Ｖｏ １ ． ２ ７ Ｓ ｅ ｍｉ ｍｏ ｎ ｔ ｈ ｌ ｙ Ｎｏ ． １ ２
中图分 类号 ： Ｒ ７ ４ ９ ． ３
文献标识码 ： Ｂ
文章编 号 ：
１ ６ ７ ２ — ０ ３ ６ ９ （ ２ ０ １ ５ ） １ ２ — ０ ０ ２ ６ — ０ ２
精 神分 裂症患 者 以认 知功 能损 害 为 主要 临床 表 １ ． ２ 方法
人 院后 。 所有 患者 行 为期 ２周 的药 物清
状 的得分 在 ６ ０分 以上 ， 所有 症状 均 与世 界卫 生 组织 １ ． ３ 疗 效 评 价 标 准 采 用 阳 性 与 阴 性 评 定 量 表
发布 的急 性精 神 分裂 确 诊 标 准 相符 合 ， 确 诊 为 患有
急性 精神分 裂症 。排 除有 药物依 赖 、 严重 身 体疾 病 、
的临床 疗 效 。疗 效 根 据 Ｐ Ａ Ｎ Ｓ Ｓ评 分 减 分 率 分 为 四
患者 以及妊 娠期 与哺 乳期 的妇 女 。根据 １ １ ２例 患者 级 ： 治愈 ： 比治疗 前减 少 Ｉ ＞７ ５ ％及 以上 ： 显效 ： 评 分 减
芮达说明书
芮达(帕利哌酮缓释片)说明书【芮达商品名】芮达【芮达通用名】帕利哌酮缓释片【芮达英文名】pailperidoneextended-releasetablets【芮达汉语拼音】PaiLiPaiTongHuanShiPian【芮达成份】帕利哌酮【芮达分子式】C23H27FN4O3【芮达分子量】426.49【芮达性状】帕利哌酮为白色薄膜衣片，或浅褐色薄膜衣片，或粉红色薄膜衣片【芮达适应症】帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗【芮达用法用量】帕利哌酮推举剂量为6mg, 一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他好处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必需权衡，由于不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，某些患者可能从12mg∕天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg∕天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg∕天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推举采纳每次3mg∕天的增量增加，推举的剂量是12mg∕天。
【芮达药理毒理】帕利哌酮是利陪酮的主要代谢产物。
与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清晰，但目前认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5・羟色胺2 (5HT2A)受体拮抗联合介导的。
帕利哌酮也是。
1和。
2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的缘由。
帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或B 1-和P 2-肾上腺受体无亲和力。
在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相像的。
【芮达遗传毒理】帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
【芮达生殖毒性】1.在一项生育力试验中，经口赐予帕利哌酮，剂量高达2.5mg∕kg∕天时，雌性大鼠生殖力未见影响。
但是在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数稍微降低，也可见稍微的母体毒性。
在剂量为0.63mg∕kg时这些剂量未受影响，该剂量按mg∕平方米推算，相当于人推举剂量的一半。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
芮达(帕利哌酮缓释片)
【药品名称】
商品名称：芮达
通用名称：帕利哌酮缓释片
英文名称：Paliperidone Extended-Release T ablets
【成份】
活性成份：帕利哌酮。
【适应症】
帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗
【用法用量】
帕利哌酮推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用，超始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。
但必须权衡，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
因此，某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。
仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
【不良反应】
1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率2脑血管不良反应，包括中风，痴呆相关性粗神症老年患者3抗精神病药恶性综合征4QT间期延长5迟发性运动障碍6高血糖和糖尿病7高催乳素血症8胃肠梗阻的可能性9体位性低血压和晕厥10可能的认知和运动功能障碍11癫痫（癫痫（epilepsy）是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。
而癫痫发作（epileptic seizure）是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造
成的临床现象。
其特征是突然和一过性症状，由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同，而有
【禁忌】
已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。
（血管性水肿（angioedema）又称巨大荨麻疹，是一种发生于皮下疏松组织或黏膜的局限性水肿，可分为获得性和遗传性两种类型。
血管性水肿与荨麻疹一样，是龟头对食物、药物或昆虫叮咬所引起的急性过敏反应。
本病可仅发生在龟头，也可与荨麻疹同时发生。
儿童易患龟头水肿，表现为龟头处包皮水肿而发亮，如同大水泡。
但不影响排尿。
常于夜间发生，痒感不显著，可于数日后自行消退。
龟头包皮血管性水肿诊断简单治疗也较容易，应保持清洁干燥，必要时可1
【注意事项】
会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率与安慰剂相比，使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高，帕利哌酮未批准用于治疗痴呆相关性精神病。
（精神病(psychosis)指严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为。
）
【药物相互作用】
本品对其他药物的影响
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。
帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压，因此在本品和其他具有改作业的治疗药物伊通使用时可能会出现累积效应。
帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。
在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物代谢。
因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。
帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。
在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物转运。
其他药物对本品的影响
帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。
体外研究显示，CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少，体外研究页尾显示在这些酶的作用下，代谢水平降低，在总机体清除中只占很少的一部份。
帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢。
在于健康受试者进行的相互作用研究中，在给予单剂量3mg帕利哌酮的同时给予20mg/帕罗西丁(强效CYP2D6抑制剂)，结果显示，在CYP2D6强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高16%(90% CI:4,30)。
没有对较高剂量的帕罗西丁进行研究。
临床相关性还不清楚。
【药理作用】
帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。
与其他抗精神分裂症药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。
帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。
帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。
在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【批准文号】
国药准字J20120024。