帕利哌酮缓释片与利培酮区别
帕利哌酮与利培酮在治疗首发儿童青少年精神分裂症的临床对照
帕利哌酮与利培酮在治疗首发儿童青少年精神分裂症的临床对照雷杰鹏; 杨丽; 罗诚; 张体苑; 吕鑫; 李胜巧; 林海波【期刊名称】《《昆明医科大学学报》》【年(卷),期】2017(038)009【摘要】目的观察帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗首发儿童青少年精神分裂症的效果及安全性.方法将66例首发儿童青少年精神分裂症患者随机分成A组(帕利哌酮组)和B组(利培酮组),每组患者各33例.A组患者给予帕利哌酮缓释片口服治疗;B组患者给予利培酮片口服治疗.2组患者治疗时间均为8周.在治疗前、治疗第1、2、4、8周末,用PANSS评定2组患者的临床疗效,用TESS评定患者的不良反应.结果对比治疗前,2组患者的PANSS量表总分及各因子分值均为下降明显(P0.05).不良反应方面,A组的发生率明显低于B组(P<0.01).结论对于首发儿童青少年精神分裂症的治疗,帕利哌酮缓释片起效速度较利培酮片更快,同时不良反应较少,安全性更高.【总页数】4页(P92-95)【作者】雷杰鹏; 杨丽; 罗诚; 张体苑; 吕鑫; 李胜巧; 林海波【作者单位】云南省精神病医院儿童青少年科云南昆明 650224【正文语种】中文【中图分类】R749.3【相关文献】1.帕利哌酮与利培酮在治疗首发儿童青少年精神分裂症的临床对照 [J], 雷杰鹏;杨丽;罗诚;张体苑;吕鑫;李胜巧;林海波;2.帕利哌酮与利培酮治疗儿童青少年精神分裂症患者的疗效观察 [J], 孙科;曾红玲;杨光远3.帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗首发儿童精神分裂症患儿的对照研究 [J], 杨丹;王永柏;张昌;李柳;杨妍4.阿立哌唑与利培酮治疗儿童青少年精神分裂症的临床对照观察 [J], 曹业才5.帕利哌酮与阿立哌唑治疗青少年首发精神分裂症的临床对照研究 [J], 孙秀娟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
帕利哌酮与利培酮对精神分裂症肝功能影响
帕利哌酮与利培酮对精神分裂症肝功能影响发表时间：2016-04-22T14:39:05.800Z 来源：《医师在线》2015年12月第24期供稿作者：成赛，方向明Δ[导读] 武汉市优抚医院，湖北武汉 430023 在统一的健康饮食、规律作息、严格管理的住院环境下，帕利哌酮对肝功能的影响对比利培酮更具优势。
成赛，方向明Δ武汉市优抚医院，湖北武汉 430023【摘要】目的：对比帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症的疗效及对肝功能的影响。
方法：采用随机对照的研究方法，将63例肝功能受损的精神分裂症患者分为帕利哌酮组（32）例和利培酮组（31例），疗程6周，在治疗前和治疗2、4、6周采用阳性与阴性症状量表（PANSS）评定疗效，并同时测定血清谷丙转氨酶（ALT），谷草转氨酶（AST）水平。
结果：两组患者治疗第6周的PANSS量表的评分较治疗前均明显下降，有效例数无统计学差异（P＞0.05）。
帕利哌酮组ALT、AST下降程度低于利培酮组，前者肝功能恢复到正常例数高于后者，其差异有统计学意义（P＜0.01）。
结论：帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症安全有效，对肝功能影响较利培酮小。
【关键词】帕利哌酮、利培酮、精神分裂症、肝功能。
利培酮是广泛应用于精神科临床的一线治疗药物，在长期临床实践过程中，发现其会对肝功能造成损伤（1），而帕利哌酮缓释片为利培酮在肝脏代谢后的活性产物，与利培酮有相似的药理作用，可直接被人体吸收利用，59%以原形从肾脏排泄，较少引起肝功能异常（2），现对我院63例肝功能异常的精神分裂症患者随机分组服用帕利哌酮和利培酮对肝功能的影响进行研究，报告如下：1 对象和方法1.1对象入组患者为武汉市优抚医院2013年1月至2015年7月的住院患者，为年龄在30-50岁的男性，符合DSM-V精神分裂症的诊断标准，入院时PANSS总分均在80～120分，肝功能检查单纯ALT 80～160U/L，AST 80～160U/L，其余白蛋白、胆红素等均正常。
帕利哌酮缓释片与利培酮治疗精神分裂症的对照研究
四川精神卫生 ２ ０ １ ４年第 ２ ７卷第 １ 期
帕利 哌酮 缓释 片 与利 培 酮 治 疗 精 神 分 裂 症 的 对 照研 究
黄 莺乐
【 摘要 】 目的 讨论 帕利 哌酮缓释片对精神分裂症的治疗效 果及对患者社会 功能的影 响。方法 采用随机数
字表将 ８ ４例精神分裂症 患者分 为帕利 哌酮缓释剂组 和利培 酮组 ， 各４ ２例 ， 分 别使用 帕利哌酮缓 释剂 和利培酮 片 治疗 ， 疗程均为 ８周。两组 均在 治疗前 及治疗第 ２ 、 ４ 、 ８周末采 用阳性 与阴性症状 量表 （ Ｐ Ａ Ｎ Ｓ Ｓ ） 评定疗 效 ， 副反应 量表 （ Ｔ Ｅ Ｓ Ｓ ） 评定不 良反应 ， 在治疗前和 ８周 末采用个 人 和社 会功 能量 表 （ Ｐ Ｓ Ｐ ） 评定 社会功 能恢 复状况 。结果
精神 分 裂症是 一种 常见 的病 因尚未完 全 阐明 的 精 神障碍 ， 是 以基本 个性改 变 ， 思维 、 情感 、 行 为 的分 裂， 精神 活动 与周 围环 境 的不 协 调 为 主要 特 征 的一 类最 常见 的精 神 病 Ｊ 。在 治 疗 过 程 中通 常 以抗 精
平稳 上 升 。 目前 有研 究显 示帕利 哌 酮缓释 片在 治疗
治疗 。
１ ． １ 对象
选择 ２ ０ １ ０年 １月 一 ２ ０ １ ２年 ｌ ２月 在嘉
兴康慈医院重症精神科住院治疗的精神分裂症患者
８ ４例 。 人 组 标 准 ： ① 符 合 《国 际 疾 病 分 类 （ 第 １ ０
版） 》（ Ｉ ｎ ｔ ｅ ｒ ｎ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｌ ａ ｓ ｓ ｉ ｆ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ Ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ｓ ， ｔ ｅ ｎ ｔ ｈ ｅ ．
帕利哌酮缓释片与利培酮区别 PPT
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能
采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
▪ D3受体阻断可能改善患者认知功能 ▪ 帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
▪ 帕利哌酮缓释片有效改善认知功能中的 流畅性及抽象思维及判断两项
12
利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书
OROS®带来快速平稳的释放特性，同时减少不良反 应
帕利哌酮缓释片“快速平稳”的释放特性使得6mg在体内：
▪ 24小时内即可达到7.5ng/ml以上的有效血药浓度，及65%以上的D2受体占有率 ▪ OROS技术保证快速达到有效受体占有的同时，减小峰谷波动，降低EPS等不良反应
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
*P<0.001 ** P<0.05
0.00
安慰剂
PANSS
PANSS
2277..88 2277.2.2
帕利哌酮缓 释片
帕利哌酮缓释片与利培酮区别
2015
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分之一，具有快速、 强效的控制精神症状的坚实基础
1. 从受体药理学看帕利哌酮的额 外获益
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
5HT2A
D2 α1A2受体亲和力 ▪ 更强的α2、D3、5HT7
的亲和性
药理学特征-帕利哌酮体内代谢特征
▪ 帕利哌酮在体内主要消除途径是肾脏，约59%以原型从肾脏排出 ▪ 仅少于10%经过肝脏细胞P450酶发生氧化反应消除
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性对照研究
帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性对照研究作者：傅正闯张鹏来源：《中国医药导报》2014年第09期浙江萧山医院精神科，浙江杭州 311200[摘要] 目的比较帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性。
方法将符合CCMD-3精神分裂症诊断标准的70例患者随机分为两组，分别给予帕利哌酮和利培酮治疗，共12周。
采用阳性和阴性症状量表（PANSS）和锥体外系副作用量表（TESS）评分。
结果治疗12周后帕利哌酮组和利培酮组的显效率分别为67.7%、63.6%，差异无统计学意义（P > 0.05）。
两组治疗后各时点PANSS总分及各因子分比较差异也无统计学意义（P > 0.05）。
帕利哌酮组的主要副作用为焦虑、静坐不能、肌张力增高，与利培酮组相当，差异无统计学意义（P > 0.05）；而体重增加、月经紊乱、血糖、血脂增高的发生率显著低于利培酮组（P < 0.05）。
结论帕利哌酮、利培酮治疗精神分裂症效果相当，主要副作用表现为锥外系副作用，出现代谢综合征少，对肝功能几乎无影响，为疗效好、安全性高的抗精神病药，但要注意其锥体外系副作用。
[关键词] 帕利哌酮；利培酮；精神分裂症；安全[中图分类号] R749.3 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2014）03（c）-0101-03Security control study of Paliperidone and Risperidone in the treatment of schizophreniaFU Zhengchuang ZHANG PengDepartment of Psychiatry， Zhejiang Xiaoshan Hospital， Zhejiang Province， Hangzhou 311200， China[Abstract] Objective To compare security of Paliperidone and Risperidone in the treatment of schizophrenia. Methods 70 patients who met criteria for schizophrenia in the Chinese classification and diagnostic criteria of mental disorders third edition （CCMD-3） were randomly assigned to 2 groups， which were given Paliperidone （n = 35） or Risperidone （n = 35） treatment for 12 weeks. The efficacy and safety were eassessed with the positive and negative symptoms scale （PANSS） and the treatment emergent symptom scale （TESS）. Results After 12 weeks treatment， the response rates of Paliperidone was 67.7%， and Risperidone was 63.6%， without significant difference. Meanwhile， the scores of PANSS had no significant difference at different points in time after treatment （P > 0.05）. The main incidence of adverse events of Paliperidone were anxiety， akathisia and increased muscle tension， which had no significant differences fromRisperidone group （P > 0.05）. The increased incidences of weight， menstrual disorders， blood sugar， blood fat in the Paliperidone group were significantly lower than the Risperidone group （P < 0.05）. Conclusion Paliperidone and Risperidone have considerable effect in the treatment of schizophrenia. Their major side reaction is extra pyramidal side effect， and metabolic syndrome appears seldom， and almost no effect acts on liver function. They are antipsychotic drugs with good curative effect and high safety， simultaneously doctors should pay attention to their extra pyramidal side effects.[Key words] Paliperidone； Risperidone； Schizophrenia； Security帕利哌酮是利培酮的主要活性代谢产物，即9-羟基利培酮，是多巴胺D2受体的强拮抗剂，与H1、α1和α2肾上腺素能受体有非常强的亲和力，对胆碱能M型受体、β1和β2受体没有亲和力。
帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症的临床疗效与安全性
帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症的临床疗效与安全性王来海;张瑞岭;张红星;石玉中;王新法【摘要】目的:比较帕利哌酮与利培酮治疗首发精神分裂症的临床疗效及安全性.方法:92例首发精神分裂症患者分为怕利哌酮(3～12 mg·d-1)组和利培酮(4～6 mg·d-1)组各46例,疗程为8周.于基线及服药2、4、6、8周末,采用阳性和阴性症状量表(PANSS)评定疗效、副反应量表(TESS)评定不良反应.结果:最终入组的患者为89例,其中帕利哌酮组45例,利培酮组44例,治疗4、6、8周末2组的PANSS总分、阳性症状评分、阴性症状评分和精神病理评分均显著降低(P＜0.01).治疗2周末,2组间PANSS总分、阳性症状评分和一般病理症状评分比较,有显著差异(P＜0.01),阴性症状评分比较无显著差异(P＞0.05).治疗8周末帕利哌酮组PANSS总分减分率为(68.3±11.7)％,利培酮组为(67.8±12.1)％；帕利哌酮组有效率为71.1％,利培酮组为68.2％,2组疗效比较无显著差异(P＞0.05).帕利哌酮组锥体外系反应发生少于利培酮组(P＜0.05).结论:帕利哌酮治疗首发精神分裂症疗效与利培酮相当,且起效快、锥体外系反应少、安全性较好.【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2012(012)008【总页数】4页(P725-728)【关键词】帕利哌酮;利培酮;精神分裂症;临床疗效;安全性【作者】王来海;张瑞岭;张红星;石玉中;王新法【作者单位】新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002;新乡医学院第二附属医院,河南新乡 453002【正文语种】中文【中图分类】R971+.41精神分裂症是常见的一种精神疾病，抗精神病药对精神分裂症的治疗起着重要的作用，非典型抗精神药帕利哌酮(paliperidone)为利培酮(risperidone)的活性代谢产物9-羟基利培酮，其确切的作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5HT2A 的拮抗作用有关，帕利哌酮对肾上腺素α1、α2和组胺H1受体有阻断作用，对胆碱毒蕈碱受体和肾上腺素β1、β2受体无亲和力［1-3］。
帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症对照研究
帕利哌酮缓释片与利培酮片治疗精神分裂症对照研究摘要：目的：比较帕利哌酮缓释片与利培酮对精神分裂症的疗效及安全性。
方法：将60例精神分裂症患者随机分为两组，帕利哌酮组30例，利培酮组30例，疗程8周。
在治疗前及治疗2、4、6、8 周末分别采用阳性与阴性症状量表（panss）评定疗效，不良反应量表（tess）评定药物不良反应。
结果：两组治疗后panss评分均有显著下降，帕利哌酮组与利培酮组的显效率分别为76.7%和73.3%，疗效相当。
帕利哌酮组锥体外系不良反应、体重增加和月经周期改变较利培酮组少而轻，且对催乳素水平没有影响。
结论：帕利哌酮与利培酮治疗精神分裂症均效果满意，但帕利哌酮缓释片的药物不良反应少于利培酮，且不影响催乳素水平，较为安全、可靠。
关键词：帕利哌酮缓释片；利培酮；精神分裂症；疗效；安全性【中图分类号】r749【文献标识码】a【文章编号】1674-7526（2012）08-0305-02帕利哌酮缓释片是新一代抗精神病药。
近期研究结果提示帕利哌酮在某些药理学特性、药代动力学和临床疗效等方面与利培酮及其他第2代抗精神病药存有差异[1～3]。
本研究评价帕利哌酮缓释片治疗精神分裂症的疗效及安全性，并与利培酮片进行比较，报告如下。
1.1对象：60例患者均为云南省心理卫生中心2010年6月至2012年3月住院的精神分裂症患者，排除有严重自杀倾向、酒和药物依赖、严重器质性疾病、妊娠及哺乳期妇女者。
所有病例均符合精神分裂症诊断标准：阳性与阴性症状量表（panss）评分≥60分；随机分为两组，帕利哌酮组30例，其中男17例，女13例，年龄16～58岁，平均（33.5±6.9）岁；病程3～146 个月，平均（6.3±5.5）年。
利培酮组30例，男18例，女12例，年龄17～61岁，平均（32.7±8.1）岁；病程3～160个月，平均（6.9±6.4）年。
两组患者年龄、性别、文化程度、婚姻等方面经统计学分析差异无统计学意义（p均>0.05）1.2方法：两组患者均停用原使用的抗精神病药物1周。
芮达与维思通异同
利培酮
244 2.4 8 5.8 290 423 0.34 12 206 2057 5.6
帕利哌酮
41 1.6 3.5 54 29 617 1.1 48 278 2414 2.7
1A
2A M1 M2 M3 M4 M5 H1 H2
5
151 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 > 10,000 20 120
Odou P et al (2000) Clin Drug Invest 19(4):283-292
帕利哌酮分子不依赖CYP酶系代谢
2D6 氯丙嗪 1A2 3A4
氟奋乃静
氟哌啶醇 奋乃静 硫利哒嗪 氯氮平 奥氮平 利培酮
喹硫平
齐拉西酮 阿立哌唑 帕利哌酮 -
10
0 1 2 3
时间 （天）
4
5
6
7
时间 （小时）
Paliperidone IR-immediate-release paliperidone; D 叐体在两次给药冲击间期必须有充分的占据，以免带来症状波动1 Paliperidone ER-paliperidone extended-release tablets 2，症状平稳改善； 帕利哌酮. ER谷浓度波动很小 Karlsson P, et al. Presented at American Society for Clinical Pharmacology and Data on file: Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC. Therapeutics; March 8-11, 2006; Baltimore, MD. 帕利哌酮. ER峰浓度波动很小2，不良反应更少； *Simulated by the steady state concentration profile following administration of 2 paliperidone ER (6 mg) once daily for 6 days compared with risperidone IR administered with 2 mg once daily on Day 1 followed by 4 mg once daily on days 2-6
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PANSS
P < 0.001
25.3 25.3
21.9
总 体 减 分
帕利哌酮缓释片 (n=140) 安慰剂 (n=53)
时间 （天） “以阴性症状为主”的定义：基线PANSS阴性症状因子分≥24 &基 线PANSS阳性症状因子分≤27 “以情感症状为主”的定义：抑郁(G6≥5分)和/或夸大（P5 ≥4）， 且P4/P7/G8/G14中至少一项≥4
帕利哌酮缓释片有效改善认知功能中的
流畅性及抽象思维及判断两项
5-HT 7 受体阻断与情感和睡眠结构改善
5HT7 –受体阻断可带来抗抑郁活性，改善昼夜节律和睡眠结构 与5-HT7受体抑制常数：利培酮5.6 ，帕利 Dhir Expert Opin Investig Drugs. 2009 Jun;18(6):767-88, 2. Knight J et al Molecular pharmacology 2009 Feb ; 75 (2): 374-80
M.P.Jones, etc., International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Vol. 48-No. 6/2010(383-399)
帕利哌酮ER 6-12mg疗效优于2-4mg利培酮，与46mg利培酮相当
帕利哌酮ER与利培酮的虚拟研究显示，6-12mg的帕利哌酮疗效优于 2-4mg的利培酮，与4~6mg的利培酮相当 且震颤、静坐不能、嗜睡、焦虑等不良反应上低于2-4mg利培酮；
Luthringer et al. Int Clin Psychopharmacol. 2007 Sep;22(5):299-308.
2. 从药代动力学看帕利哌酮ER的额外获益
帕利哌酮缓释片起始剂量即为有效剂量
有效剂量
利培酮 6mg 4mg
3mg 2mg BID BID BID
帕利哌酮 ER
BID
80 N=154
*p<0.0001 vs. BL
PSP总分 75 70 65 60 58.64
*p <0.0001 vs. BL
80
73.93
69.49±18.57
70
61.31±16.51*
60
55.21±15.19* 51.57±15.13*
55
50 45
50
48.95±15.30*
40 基线 2周 4周 8周 12周
Turkoz et al. BMC Psychiatry 2011, 11:21
小 结
帕利哌酮缓释片采用新的化学实体及先进的OROS技术：
起始剂量即为有效剂量，快速强效控制精神症状； 有效改善阴性、情感症状、认知功能及睡眠结构； 帕利哌酮缓释片的不良反应情况：
较少经肝脏代谢，药物相互作用少；
引起体重增加、嗜睡、激越的风险小；
单臂、开放、6个月、对利培酮治疗不满意（n=694）换用帕利哌酮继续治疗的患者进行分析
p<0.0001 vs. 基线
由于疗效不佳换用帕利哌酮ER的患者每一访视点至终点与基线都有显著性差异，疗效进一步改善；
同时功能仅有较小影响的患者（PSP>70）的比例显著增加，即功能也获得进一步改善
Schreiner A et al. Presented at EPA Congress, Munich, Feb 27 – March 2, 2010
11
利培酮中国说明书；帕里哌酮缓释片中国说明书
OROS®带来快速平稳的释放特性，同时减少不良反应
帕利哌酮缓释片“快速平稳”的释放特性使得6mg在体内：
24小时内即可达到7.5ng/ml以上的有效血药浓度，及65%以上的D2受体占有率 OROS技术保证快速达到有效受体占有的同时，减小峰谷波动，降低EPS等不良反应
.5845
.0431 .4210 .2941 .0544 .2308 .7533
D3受体阻断可能改善患者认知功能
帕利哌酮对D3受体的抑制常数: 3.5nM，
利培酮约为8nM
Millan MJ, 2007；2，Laurent P Lacroix，2003；3， Millan MJ, 2008 Chen, T. Presented Nov 2009
帕利哌酮缓释片6-12mg疗效优于2-4mg利培酮，安全性与 4-6mg利培酮相当
内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播
9mg
BID
QD
6mg
1mg
缓慢的剂量滴定
2-4天 3-6天 4-8天 >7天
起始剂量即有效剂量
第1天 第5天 第10天
1-2天
与利培酮相比，帕利哌酮缓释片血药浓度“稳速递增”：
无需类似利培酮的缓慢滴定过程。6mg起始，由于具有体内稳速释放技术，耐受性高； 起始剂量即为有效治疗剂量，减少起效时间，达到快速起效。
帕利哌酮缓释片与利培酮区别
2015
内部资料，仅供医学药学专业人士参考，严禁翻印及传播
帕利哌酮是利培酮的体内活性成分之一，具有快速、强效的 控制精神症状的坚实基础
1. 从受体药理学看帕利哌酮的额外获益
帕利哌酮受体作用谱与利培酮的差异
5HT2A
D2 α1A
帕利哌酮
α2A
更强的D2受体亲和力 更强的α 2、D3、5HT7 的亲和性
帕利哌酮缓释片显著改善睡眠结构
40 30 20 10 0 -10 -20 -30
-24.9 28.5
20
12.8
10
10
总睡眠时间(min)
睡眠潜伏期 (min)
入睡后觉醒的次数
**
0 Placebo (n=19) -10 Pali ER 9 mg (n=17)
**
0.3
0 Placebo (n=19) Pali ER 9 mg (n=17)
PANSS
-5.00 -10.00 -15.00 -20.00
阴 性 症 状 因 子 评 分
1. C.M. Canuso et al. , Schizophrenia Research, 113 (2009) 56–64 2. C.M. Canuso et al. , Journal of Affective Disorders, (2009), doi:10.1016/j.jad.2009.05.025
Placebo (n=19) Pali ER 9 mg (n=17)
**
-20
-22.5 -6.7
-30
-10
**Statistically significant difference between groups at 10% level
相比安慰剂，帕利哌酮缓释片显著延长总睡眠时间（53min），减少睡眠潜伏 期（35min），减少觉醒次数（7次） 帕利哌酮缓释片有效改善精神分裂症伴随的失眠，同时不增加日间困倦
认知功能Stroop测试
*利培酮组与安慰剂组存在显著性差异 **利培酮组与帕利哌酮缓释片组存在显著性差异
19
K.-S. YOON et al, Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2012;27:305–314.
帕利哌酮ER在体重、嗜睡及激越项上具有较好的安全性
对多项第二代精神分裂症药物与安慰剂对照研究的Meta分析
-25.00
PANSS阳性症状因子：显著改善(p<0.001) PANSS阴性症状因子：显著改善(p<0.001) PANSS焦虑抑郁因子：显著改善(p＝0.008) 抑郁条目(PANSS-G6 ): 显著改善(p=0.016)
7
帕利哌酮阻断D3受体，改善认知功能
D3受体阻断剂能够显著提升乙酰胆碱浓度 水平，从而改善认知功能 采用认知能力筛查测验量表（ CASI )对帕利哌酮缓释片 改善认知功能的作用进行了评价
利培酮 帕利哌酮 63.26 mM >100 mM
帕利哌酮比利培酮更少的中枢蓄积、因此更少的EPS
Zhu et al Neuropsychopharmacology (2007) 32, 757–764
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3. 帕利哌酮ER与利培酮区别的循证证据
PERFlexS 研究：既往利培酮治疗不满意换用帕利哌 酮缓释片治疗症状及功能都获得进一步改善
α 2受体的拮抗增加了突触间隙5-HT和
NE的浓度，具有类似“米氮平”的抗抑 郁作用 同时α 2受体的拮抗间接改善了5-HT神 经元和肾上腺素能神经元的放电，而这 被认为与阴性及情感症状的改善相关
Drememcov E, Mansari ME, Blier P (2007) Psychopharmacology 194:63-72
帕利哌酮缓释片显著改善阴性、情感症状
对3项为期6周，随机双盲、多中心、固定剂量、安慰剂对照研究进行事后分析
显著改善阴性症状为主患者的阴性症状
*P<0.001 ** P<0.05 27.8 27.8 27.2 27.2
安慰剂 帕利哌酮缓 释片
显著改善以情感症状为主患者的阳性、 阴性、情感症状
0.00
中国人群：既往使用利培酮换用帕利哌酮缓释片症状 及功能获得进一步改善
3035研究：既往服用奥氮平、喹硫平和利培酮原研药因疗效不佳或耐受性不佳的稳定期分裂症患者换用帕 利哌酮缓释片观察3个月单臂开放国内多中心研究；亚组分析：既往使用利培酮亚组154例换药前后比较；
PANSS总分
PANSS减分平均20.5分
帕利哌酮比利培酮显著更少的P-糖蛋白抑制
柔红比星中枢蓄积浓度 (nmol/mg)
1 0.8 0.6 0.4 0.2 0 对照 1 5 10 50 利培酮 (M) 100 1