药剂学总复习资料

药剂学总复习资料药剂学是一门综合性应用技术科学，研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药。

其宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

药剂学涉及许多相关术语，如制剂、剂型、制剂学和调剂学等。

剂型是将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式，而制剂是根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。

制剂学是研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学。

剂型设计原则是最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。

药物剂型的重要性在于它可以改变药物作用性质、调节药物作用速度、降低或消除药物的毒副作用、实现靶向作用以及影响药效。

药剂剂型可按给药途径和方法分类，如经胃肠道给药的剂型口服给药、不经胃肠道给药的剂型注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药和腔道给药等。

此外，药剂剂型还可以按分散系统分类，包括真溶液类剂型、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型、混悬液类剂型、气体分散类剂型、固体分散类剂型和微粒分散型微球等。

中国药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由___组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

药典收载常用药品及制剂，其它药品标准包括___标准和___（SFDA）药品标准。

此外，药剂学还涉及GMP、GLP与GCP的概念，分别是药品生产质量管理规范、药物非临床研究质量管理规范和药品临床试验管理规范等。

药剂学的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型。

具体任务包括药物制剂的处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药等方面的研究。

2、药剂学是一个包含多个分支学科的领域，其中包括工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学。

工业药剂学主要研究制剂配制理论和工业化生产；物理药剂学则是将物理化学原理应用于药剂学研究；药用高分子材料学则关注常用高分子的理化特征、功能和应用。

生物药剂学则涉及药物动力学和临床药剂学的概念、研究范围以及与药剂学之间的关系。

生物药剂学和药物动力学主要研究制剂中的药物在体内转运过程的动态变化规律，揭示剂型因素、生物因素和疗效之间的关系。

临床药剂学则研究如何合理、有效、安全地使用药物。

4、药物的传递系统（DDS）是指一种特定的药物释放方式。

5、DDS的研究一直在不断进展中。

6、处方是医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。

处方类型包括法定处方和医师处方。

法定处方是指国家药品标准收载的处方，而医师处方则是医师对患者开出的处方。

药剂学的发展可以分为五代制剂。

第一代制剂为常规制剂，第二代制剂为缓释制剂，包括长效制剂和缓慢释药制剂；第三代制剂为控释制剂，包括恒速释药和零级释药；第四代制剂为靶向制剂，能够实现定位和定量释药；第五代制剂为自动化给药系统，包括脉冲式释药系统和自调式释药系统。

第二章主要介绍药物溶液的形成理论。

其中，需要掌握药物的溶解度，包括特性溶解度和表观溶解度。

溶解度是指在一定温度下100克溶剂中（或100克溶液或100毫升溶液）所能溶解的最大克数。

影响药物溶解度的因素有分子结构、溶剂化与水合作用、多晶型、粒子大小、温度和pH值等。

增加药物溶解度的方法包括制成盐类、应用混合溶剂和加入助溶剂。

助溶剂可以通过形成可溶性络盐、形成分子复合物和复分解反应生成盐来提高药物溶解度。

助溶剂可以分为无机化合物和有机化合物两种。

本文介绍了药物增溶剂和表面活性剂的相关知识。

首先，有机酸和其钠盐是常用的药物增溶剂，包括水杨酸钠、苯甲酸钠和对氨基苯甲酸钠等。

另外，酰胺化合物如烟酰胺、乙酰胺、尿素和乌拉坦也可以作为增溶剂使用。

其次，使用表面活性剂也可以增加药物的溶解度。

表面活性剂是一种能够显著降低液体表面张力的物质，其结构特点为长链有机化合物，具有亲水和亲油基团。

影响表面活性剂增溶效果的因素包括S、T、V(C)、D、h等。

增加药物溶出速度的方法包括减小粒径、升高温度和加快搅拌。

最后，本文介绍了药物溶剂的种类及性质，包括水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类等。

介电常数和溶解度参数是衡量溶剂极性的参数，其中介电常数越大，溶剂极性越强；溶解度参数越大，溶剂极性也越强。

表面活性剂的分类包括离子型和两性离子型，如肥皂类、硫酸化物、磺酸化物、季铵化合物、苯扎氯铵和苯扎溴铵等。

它们在医学领域中被广泛应用于乳化剂、去污剂、润湿剂、洗涤剂、杀菌和防腐等方面。

阴离子表面活性剂包括羧酸盐、硫酸酯和磷酸酯。

它们具有阴离子和阳离子表面活性剂的特性和作用。

非离子表面活性剂分为几种类型。

脂肪酸甘油酯单硬脂酸甘油酯属于W/O型辅助乳化剂，HLB值为3~4.多元醇型包括蔗糖脂肪酸酯和脂肪酸山梨坦（司盘，Spans）。

司盘80（Span 80）是一种油溶性的乳化剂，适用于W/O型乳剂的乳化。

聚山梨酯（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类）（吐温，Tweens）是一种水溶性的增溶剂、O/W型乳化剂和润湿剂。

聚氧乙烯型包括聚氧乙烯脂肪酸酯类和聚氧乙烯脂肪醇醚类。

聚氧乙烯脂肪酸酯类是一种水溶性的增溶剂和O/W型乳化剂。

聚氧乙烯脂肪醇醚类是一种亲水性较强的增溶剂和O/W型乳化剂。

聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物如泊洛沙姆（Poloxamer）和普朗尼克(Pluronic)具有毒性小、刺激性小的特点，适用于静脉注射用的乳化剂（O/W型）。

表面活性剂的HLB值是表征其亲水性和亲油性的指标。

混合表面活性剂的HLB值可以通过加权平均法计算得出。

表面活性剂的增溶作用包括胶束增溶和温度对增溶的影响。

离子型表面活性剂的特征值是Krafft点，而聚氧乙烯型非离子表面活性剂则会产生起昙，影响其溶解度。

表面活性剂还具有生物学性质，包括对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用以及毒性等方面的影响。

是指单位体积内粉体的质量。

空隙率是指粉体中的空隙体积与总体积之比。

2、粉体的流动性与堆积密度流动性是指粉体在外力作用下流动的能力，受粒径、形状、表面性质、湿度等因素影响。

堆积密度是指粉体在自身重力作用下堆积形成的密度，受粒径、形状、表面性质等因素影响。

3、粉体的吸附性与附着性吸附性是指粉体表面吸附其他物质的能力，受表面性质、湿度等因素影响。

附着性是指粉体颗粒之间的相互吸附力，受粒径、形状、表面性质等因素影响。

4、粉体的制备与表征方法制备方法包括物理法、化学法、生物法等，表征方法包括粒径分析、比表面积测定、孔隙度测定、形态表征等。

5、粉体的应用粉体广泛应用于制药、化工、冶金、材料等领域，如制剂制备、催化剂、涂料、陶瓷、电子材料等。

2.助悬剂助悬剂可分为低分子和高分子两类。

低分子助悬剂包括甘油和糖浆。

高分子助悬剂则分为天然和合成/半合成两种。

天然高分子助悬剂包括树胶类（如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶）和植物多糖类（如琼脂、海藻酸钠、淀粉浆）。

合成或半合成高分子助悬剂包括纤维素类（如MC、CMC-Na、HPMC、HEC、HPC）以及其他种类如聚维酮（PVP）、卡波普和聚乙烯醇（PVA）。

3.絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂和反絮凝剂的作用分别是促进或抑制液体中颗粒物质的聚集。

反絮凝剂的作用是将液体状态从絮凝状态变为非絮凝状态。

在选择絮凝剂和反絮凝剂时，需要考虑离子的种类、性能、用量以及混悬剂所带电荷的影响。

一般而言，阴离子的作用大于阳离子，离子价数高的絮凝效果更好。

7.乳剂的概念和分类乳剂是指由两种互不相溶的液体混合而成的非均匀分散液体制剂，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中。

乳剂的组成包括分散相、内相或不连续相、分散介质、外相或连续相以及乳化剂（如O/W型和W/O型）。

乳剂的类型包括普通乳（1~100μm）、亚微乳（0.1~0.5μm）和微乳（纳米乳）（0.01~0.1μm）。

8.常用的乳化剂种类常用的乳化剂种类包括天然乳化剂（如阿拉伯胶、明胶和磷脂）、表面活性剂类乳化剂（如阴离子型和非离子型）、固体粉末乳化剂（如氢氧化镁、氢氧化铝、氢氧化钙和氢氧化锌）以及辅助乳化剂（如纤维素衍生物、琼脂、西黄蓍胶、果胶、蜂蜡、鲸蜡醇和单硬脂酸甘油酯）。

熟悉：1.液体制剂的分类液体制剂可以按照分散系统或给药途径和应用方法进行分类。

根据给药途径和应用方法，液体制剂包括内服液体药剂合剂、芳香水剂、糖浆剂等，以及外用液体药剂，如皮肤用的洗剂和搽剂，五官科用的洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂和涂剂，以及直肠、和尿道用的液体制剂，如灌肠剂和灌洗剂等。

2.液体制剂的常用溶剂液体制剂的常用溶剂包括水、乙醇、甘油、丙酮和乙醚等。

3.芳香水剂、糖浆剂的概念及特点芳香水剂是一种饱和或近饱和水溶液，其中含有挥发性药物（通常为挥发油）。

制备芳香水剂的方法包括溶解法、稀释法和蒸馏法。

芳香水剂的用途包括矫味、矫臭剂和分散剂等。

糖浆剂是一种浓蔗糖水溶液，其中含有药物、药材提取物或芳香物质。

蔗糖含量一般为≥65%（g/ml）。

单糖浆（糖浆）的蔗糖含量为85%（g/ml），或者为65%（g/g）。

4.高分子溶液的制备方法高分子溶液的制备方法包括有限溶胀和无限溶胀。

5.溶胶的构造和性质溶胶是一种由固体颗粒分散在液体中形成的分散体系。

溶胶的构造和性质取决于颗粒的大小和形状、液体的性质以及分散过程中的条件。

6.混悬剂的制备及质量评价混悬剂的制备和质量评价包括沉降体积比的测定、重新分散实验（20rpm）、混悬微粒大小的测定以及絮凝度的测定。

其中沉降体积比的计算公式为F=（H/H0）×100%。

灭菌方法1.微波灭菌微波灭菌是一种利用微波照射产生热能杀死微生物和芽孢的方法。

它适用于液体和固体物料，对固体物料有干燥作用。

微波灭菌的特点是表里加热一致，低温、常压、高效、快速（2-3分钟）、低能耗、无污染、易操作、易维护，可以延长产品的保质期1/3以上。

2.紫外线灭菌法紫外线灭菌法一般使用200-300nm的紫外线波长，其中254nm的紫外线具有最强的灭菌力。

它适用于物体表面、空气灭菌和蒸馏水。

紫外线灭菌法的特点是强度与距离的平方成反比，穿透作用微弱，普通玻璃可以吸收紫外线。

3.过滤除菌法过滤除菌法是将药物溶液通过无菌的特定滤器，除去活的或死的微生物，得到不含微生物的滤液。

它适用于不耐热的药液的灭菌。

过滤除菌的滤器要求孔径大小约为0.2μm，如0.22μm微孔薄膜和G6号垂熔玻璃漏斗（滤孔直径在1.5μm以下）。

4.化学灭菌法化学灭菌法又称气体灭菌法或化学药剂杀菌法，对繁殖体有效。

气体灭菌法使用环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油或过氧乙酸蒸气，适用于室内空气灭菌以及对热敏感的固体药物、塑料、纸、橡胶、注射器、衣服、敷料和皮革制品等。

药液法使用0.1-0.2%苯扎溴铵溶液、2%煤酚皂溶液或75%乙醇，适用于皮肤、无菌器具和设备。

5.无菌操作法无菌操作法不是灭菌操作，而是整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。

它适用于一些不耐热药物的注射剂、眼用剂、皮试液、海绵剂和创伤制剂的制备。