作用于血液及造血器官系统药物
作用于血液及造血器官药物课件
针对造血器官的药物
不同类型疾病相应的药物治疗
常见的包括贫血、骨髓增生异常综合症、淋巴瘤等。
促红细胞生成素
这种药物可以帮助患者加速红细胞的合成过程。
免疫调节剂
这类药物可以通过影响免疫见药物
1
抗血小板药物
2
可以缩小血管病变，有助于稳定病情。
3
抗凝剂
这种药可以预防和治疗心脑血管疾病。
贫血治疗药物
能够促进红细胞生成，缓解贫血状况。
造血器官疾病常见药物
骨髓增生异常综合征
治疗该病常使用免疫抑制剂或 免疫调节剂。
淋巴瘤
这类疾病通常使用化疗药物来 治疗。
输血
对于一些大量失血的疾病，输 血是一种常规的救治方式。
药物作用机制
血液药物的作用机制
有些药物可以刺激或抑制血小板和血细胞的生成或聚集作用，或是干扰血液的凝固机制。
造血器官药物的作用机制
这类药物可以促进骨髓和其他造血器官的细胞生成、诱导免疫系统对肿瘤进行攻击。
注意事项
1
药物副作用与风险
使用药物时，患者应当根据自身情况权衡利弊。
2
用药时
应当严格按照医生建议用药。
总结
身体健康是人生中最重要的事情之一，药物的发现和使用，对于医学的进步 起到了重要的作用。希望本课件能够帮助大家更好的了解目前主流药物的分 类、作用机制，并在实际用药过程中注意事项。
作用于血液及造血器官药 物课件
药物对于血液和造血器官的疾病治疗有着重要的意义。本课件将介绍与这些 领域相关的药物分类、作用机制、以及注意事项。
针对血液的药物
红细胞生成素
这类药物可提高患者贫血的红 细胞生成速率。
抗凝剂
使用这类药物可以有效减少血 液循环系统中的血小板凝聚， 预防血栓的形成。
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
作用于血液和造血器官的药物课件
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
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不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液及造血器官的药 促白药和血容量扩充药
小结
促 白 药 及 扩 容 药
促白药 扩容药
粒细胞集落刺激因子 右旋糖酐
目标检测
1.下列哪一项不是右旋糖酐的药理作用 A.补充血容量 B.抗休克 C.改善微循环 D.渗透性利尿作用 E.降低血压
临床应用
主要治疗休克，中分子右旋糖酐主要用于低血容量休克，低分子右旋糖酐由于能改善微循环，抗休 克效果好，低、小分子右旋糖酐也用于弥漫性血管内凝血，血栓形成性疾病。
可出现过敏反应，第一次输用本品时开始缓慢滴注并在注射开始后严密观察 5-10 分钟；对严重的 肾功能不全病人，因本品可从肾脏快速排泄，增加尿黏度，可能导致少尿或肾功能衰竭。
作用于血液系统的药物
概述
生理状态下，体内血液凝固、抗凝固和纤维蛋白溶解过程维持动态 平衡，保持循环系统中的血液处于流动状态。一旦这种平衡被打破，就 会血栓性或出血性疾病。此外，各类血细胞数量或功能出现改变亦可导 致血液系统功能障碍，如贫血、粒细胞缺乏和再生障碍性贫血等。
目录
1
抗凝血药
2
抗血小板药
可能出现脾破裂、急性呼吸窘迫综合症、严重过敏反应、镰状细胞病危象、肾小球肾炎、白细胞增 多症、毛细血管渗漏综合征、对肿瘤恶性细胞生长的潜在刺激效应等反应。
06 第 六 部 分
血容量扩充药
代表药物：右旋糖酐
右旋糖酐
药理作用
提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，维持血压。作用强度与维持时间随分子量减小而逐渐降低。低 、小分子右旋糖酐能抑制血小板和红细胞聚集，降低血液粘滞性，并对凝血因子Ⅱ有抑制作用，因 而能防止血栓形成和改善微循环，低分子右旋糖酐易自肾脏排出，有渗透性利尿作用。
3
纤维蛋白溶解药
4
促凝血药
5
作用于血液和造血系统的药物
作用于血液和造血系统的药物
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体内总铁量约4g，其中血红蛋白铁占60～70％ 。
肝、脾骨髓
网状内皮细 胞中。
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铁吸收
1.食物中铁(Fe)主要以Fe2＋离子形式存在。 2.从十二指肠及空肠上段,经肠黏膜上皮被吸收
。
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1. 胃酸或稀盐酸，酸性环境有利于铁离子化，可促
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2.能促进细胞分裂、维持神经髓鞘完整性。（1） 促使脂肪酸中间产物甲基丙二酰CoA变成琥珀 酰CoA，参加三羧酸循环，这与神经髓鞘脂质 合成相关。
脂肪酸
脱氧腺苷 (变位酶辅酶)
甲基丙二酰CoA
琥珀酰CoA
变位酶
三羧酸循环
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注射铁剂副作用
短期
长久
过敏反应 局部疼痛、色素从容、结节 急性静脉炎
铁中毒 氧化应激 动脉粥样硬化
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惯用口服铁剂比较
商品名 速力菲
成份
铁状态 铁元素含量 疗效 性价比
琥珀酸亚铁 Fe²﹢
35%
好高
力蜚能
多糖铁复合物 Fe³﹢
复合物
作用于血液和造血系统的药物
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【制剂选择】
口服铁剂 硫酸亚铁 最惯用，吸收率较高，不良反应较多
，价廉，为首选铁剂 枸橼酸铁铵 为三价铁剂，必须还原为亚铁盐才
能吸收，故吸收率差。但易溶于水，可配成糖浆 ，适于儿科应用 注射铁剂
右旋糖酐铁 仅用于少数严重贫血而又不能口服 者，不良反应多
临床执业医师-综合笔试-药理学-第二十二单元作用于血液及造血器官的药物
临床执业医师-综合笔试-药理学-第二十二单元作用于血液及造血器官的药物[单选题]1.治疗急性血栓栓塞性疾病最好选A.肝素B.华法林C.尿激酶D.右旋糖酐E.双香豆素（江南博哥）正确答案：C参考解析：抗凝用肝素，溶栓用尿激酶。
溶栓治疗相对而言重要，考虑本题的思路是要考溶栓治疗。
掌握“作用于血液及造血器官的药物”知识点。
[单选题]2.双香豆素过量引起的出血可用A.硫酸鱼精蛋白B.叶酸C.维生素KD.尿激酶E.维生素B12正确答案：C参考解析：双香豆素为间接作用的抗凝剂，抑制维生素K在肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。
通过维生素K作用，肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸，后者与钙离子结合，才能发挥其凝血活性。
故双香豆素过量引起的出血可用维生素K治疗。
掌握“作用于血液及造血器官的药物”知识点。
[单选题]3.为失血性休克扩充血容量宜选用A.硫酸亚铁B.叶酸C.维生素B12D.右旋糖酐E.红细胞生成素正确答案：D参考解析：右旋糖酐静注后可提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，其作用强度与维持时间依中、低、小分子右旋糖酐而逐渐降低。
答案选择D。
掌握“作用于血液及造血器官的药物”知识点。
[单选题]4.关于香豆素类抗凝血药，哪一项是错误的A.发挥作用慢，维持时间长B.维生素K能对抗其抗凝血作用C.体内外都有抗凝血作用D.口服就有抗凝血作用E.华法林的作用比双香豆素出现作用快，维持时间短正确答案：C参考解析：常用的抗凝药有肝素类，香豆素类抗凝血药两类。
肝素在体内外均有强大的抗凝作用；香豆素类对抗维生素K的作用，阻断凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
口服有效，只在体内有抗凝作用。
掌握“作用于血液及造血器官的药物”知识点。
[单选题]5.双香豆素的抗凝血机制是A.能对抗凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Xa的作用B.影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成C.加速ATⅢ对凝血因子的灭活作用D.激活纤溶酶E.抑制血小板的聚集反应正确答案：B参考解析：双香豆素使因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和C的生物合成显著减少。
药理学26作用于血液及造血系统的药物
药理学26作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体内重要的生命支持系统，负责输送氧气和营养物质、维持酸碱平衡和免疫功能等。
药理学研究与这一系统相关的药物，对疾病的诊断和治疗具有重要意义。
以下是作用于血液及造血系统的一些常见药物。
1.镇痛药：如阿司匹林、对乙酰氨基酚等。
这些药物通过抑制炎症反应和消除疼痛感，起到缓解痛苦的作用。
它们通常用于治疗轻度到中度的疼痛。
2.抗凝血剂：如肝素、华法林等。
这些药物通过抑制凝血因子的合成或活化，阻止血液凝结，预防血栓形成。
它们常用于预防和治疗心脑血管疾病。
3.抗贫血药：如铁剂、叶酸、维生素B12等。
这些药物用于治疗和预防贫血，补充人体缺乏的铁元素、维生素和营养物质，促进红细胞生成。
4.白细胞生成素：如粒细胞集落刺激因子（G-CSF）、红细胞生成素（EPO）等。
这些药物促进白细胞或红细胞的生成，用于提高免疫功能或治疗贫血。
5.抗肿瘤药物：如阿霉素、紫杉醇等。
这些药物通过抑制癌细胞的分裂和生长，达到治疗肿瘤的目的。
6.核酸类药物：如氟尿嘧啶、阿托品酯等。
这些药物通过抑制DNA或RNA的合成，阻断肿瘤细胞的增殖和分裂，达到抑制肿瘤生长的效果。
7.免疫调节剂：如环孢素、雷公藤酸等。
这些药物通过调节免疫系统的功能，抑制自身免疫反应，用于治疗自身免疫性疾病。
8.血红蛋白合成抑制剂：如羟基脲、丙氨酰谷氨酰胺等。
这些药物抑制血红蛋白的合成，用于治疗特定类型的贫血和血红蛋白病。
9.血液净化剂：如血液透析剂、血液灌流剂等。
这些药物通过清除体内的毒素、废物和过多的电解质，改善血液的成分和质量，用于治疗肾功能不全等疾病。
10.血小板聚集抑制剂：如阿司匹林、双嘧达莫等。
这些药物通过抑制血小板的聚集和黏附，防止血栓形成和血管阻塞，用于预防心脑血管疾病。
除了以上药物，还有一些作用于血液及造血系统的新型药物正在研究和发展中，如基因治疗、干细胞治疗等。
这些药物以其特殊的作用机制，为一些难治性疾病的治疗提供新的希望。
第章作用于血液及造血器官的药物PPT课件
不良反应及用药注意事项
1.过量易引起自发性出血： (1)可用大量VitK对抗，但作用缓慢。 (2) 病情较重时，要输新鲜血浆、全血对
抗(其内含有大量有活性的凝血因子)。 2.影响胎儿骨骼发育
.
21
肝素与香豆素类作用比较表
肝素
华法林（苄丙酮香豆素)
用法：
静脉
口服
靶点：
AT-Ⅲ
.
5
内源性
Ka Ⅻ
TF：组织因子 Ka：激肽释放酶 Pk：前激肽释放酶 HK：高分子激肽原
外源性
Ⅶ
HK Ⅺ
TF
Pk
Ⅻa
Ⅸ Ca2+
Ⅺa
Ⅸa PL
凝
Ca2+ Ⅷ
血
过
程
示 意
变化方向
图
催化方向
Ⅶa TF
Ⅹ
Ca2+
Ⅹa Ⅴa Ca2+ PL
Ⅱ Ⅰ
ⅩⅢ
Ⅱa
Ca2+
Ⅰa
Ⅹ Ⅲa
Ⅰa 难溶性
凝血过程
各种凝血因子相继激活 ↓
• 同时激活抗凝血系统
.
3
血液凝固相关知识
血凝概念：是指血液由流动状态变成不能流动的
凝胶状态过程。
凝血因子：指血浆与组织中直接参与血液凝的
物质。国际凝血因子命名委员会根据发现的先后 顺序，以罗马数字编号的有12种，即Ⅰ--- ⅩⅢ。 常称作FⅠ--- F ⅩⅢ。
凝血因子的命名
因子
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ
⒊ K3 、K4可诱发G－6－PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶) 缺乏者溶血反应（因为G－6－PD的作用是维持 还原型谷光苷肽的水平，而还原型谷光苷肽是维
血液及造血器官的药物
静脉注射后，抗凝作用立即发生，可
灭活多种凝血因子。
肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombinⅢ，AT-Ⅲ）。肝素分子与AT-Ⅲ结合后，使AT-Ⅲ构型改变，活性部位充分暴露，并迅速与因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa 、Ⅺa、Ka、纤溶酶等结合，并抑制这些因子。
【药理作用】 在体内、体外肝素均有强大抗凝作用
第三十一章
作用于血液及造血器官的药物 Drugs with Actions on Blood and Hematopoisis
1
2
内容提要
1.抗凝血药 凝血因子及凝血过程 抗凝血药肝素、低分子量肝素及香豆素类 2.纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 （1）纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、阿尼 普酶及组织型纤溶酶原激活剂。 （2）纤维蛋白溶解抑制药：氨甲苯酸 3.抗血小板药
第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药
第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药
链激酶（streptokinase） 与内源性纤维蛋白溶酶原结合成复合物，并促使纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶，纤溶酶迅速水解血栓 中纤维蛋白，导致血栓溶解。主要用于血栓栓塞性疾病。不良反应为出血，注射局部血肿。严重出血可注射对羧基苄胺对抗。禁用于出血性疾病、新近创伤、消化道溃疡、伤口愈合中及严重高血压患者。
01
02
香豆素类（coumarins）是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，口服吸收后参与体内代谢发挥抗凝
作用，故称口服抗凝药。只在体内有抗凝作用。常用双香豆素（dicoumarol）、华法林（warfarin， 苄丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）等。
香豆素类
第一节 抗凝血药
第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药
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促纤维蛋白溶解药
促纤维蛋白溶解药(fibrinolytic drugs)，也 称溶栓药(thrombolytic drugs)
临床用途
主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病 对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用 主要缺点：对纤维蛋白的作用无特异性，溶
解血栓同时可诱发严重出血
与肝素比较，重要的特点
糖单位小，而t1/2比肝素长2-4倍 较少与PF4结合，较少诱导血小板减少 促组织型纤溶酶原激活物(t-PA)释放 骨Ca2+丢失轻
临床现已应用的药物
依诺肝素（Enoxaparin）2000~50 000U/0.2~5mL for S.C. 替地肝素（Tedelparin）10 000U/1mL for S.C. 达肝素（Dalteparin）2 500~10 000U/0.2mL for S.C.
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香豆素类
基本结构：4-羟基香豆素 主要药物
双香豆素（Dicoumarol） 醋硝香豆素（Acenocoumarol，新抗凝） 华法林（Warfarin，苄丙酮香豆素）
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作用特点： 口服有效，体内抗凝，体外无效， 作用慢而持久。对已形成的凝血因子无抑制 作用
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常用的药物
链激酶（Streptokinase，SK，溶栓酶）
促使纤溶酶原转化为纤溶酶 血栓性疾病 早期应用（＜6小时） 注意不良反应及禁忌症
APSAC（茴酰化纤溶酶原链激酶复活剂复合物， anisoyiated plasminogen-streptokinase activator complex)
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2
凝血过程
复杂的生物化学连锁反应 主要的三个阶段
凝血酶原激活复合物（XXa) 凝血酶的形成（IIIIa） 纤维蛋白的形成
（纤维蛋白原纤维蛋白） 纤维蛋白的溶解
纤溶酶
凝血过程 纤溶过程
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3
一、抗凝血药
抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血 因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血 栓栓塞性疾病的预防与治疗。
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促凝血药（止血药）
维生素K
为肝脏合成凝血酶原(因子Ⅱ)的必需物质，还 参与因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。给予维生素K可达 到止血作用。
天然的维生素K1，K2是脂溶性的，其吸收有赖于 胆汁的正常分泌。维生素K3是水溶性的，口服 可直接吸收，也可肌注。
本品尚具镇痛作用ห้องสมุดไป่ตู้用于治疗胆道蛔虫； 抗凝药香豆素类过量的解毒 。
弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用， 防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发 生继发性出血
心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。
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不良反应
自发性出血：可用鱼精蛋白（protamine）抢 救
血小板缺乏 早产及胎儿死亡 骨质疏松
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低分子量肝素
低分子量肝素（low-molecular-weight heparins）
作用机制：与Vit K竞争。 体内过程
口服吸收完全 与血浆蛋白结合率为90%～99% t1/2为10～60小时 主要在肝及肾中代谢
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临床用途
与肝素相同。主要用于防治血栓栓塞性疾病。
不良反应
过量引起自发性出血，可用Vit K对抗
药物相互作用
易受肝药酶抑制剂和诱导剂影响 与其他血浆蛋白结合率高的药物 广谱抗菌药 其他抗凝药、抗血小板药等。
纤溶酶原链 激酶激活剂 复合物 EACA 氨基己酸
激活作用 纤溶酶原 抑制作用
各种刺激因素
血中激活 物前体
＋ 血中激 ＋ 活物
＋
t-PA, UK
－ 激活物 拮抗剂
－
EACA 等
SK
＋
激活物
激活物 前体
APSAC
纤溶酶
＋
＋
作促 用纤 机维 制蛋
白 溶 解 药
纤维蛋白 原降解物
凝血酶
纤维蛋
纤维蛋
白原
白
纤维蛋白 裂解产物
体内内源性抗凝物质，是凝血酶及活化凝血因子Ⅻa、 Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等的抑制剂
肝素可加速这一反应达千倍以上，起到促进ATIII的作 用
降脂作用，停药后可反跳
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生 理
状 态
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临床应用
血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如 深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌 梗塞
纤溶抑制剂
氨基已酸(EACA, Aminocaproic Acid)；氨甲苯酸 (PAMBA, Aminomethylbenzoic Acid) ；氨甲环酸 （AMCHA, Tranexamic Acid）
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t-PA 组织纤溶酶 原激活剂
UK 尿激酶 SK 链激酶 APSAC 茴酰化
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促凝血药（止血药）
维生素K
不良反应
可致恶心、呕吐等胃肠道反应
较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、高胆红素 血症及黄疸。在G6PD缺乏症患者可诱发急性溶血性贫 血
可致肝损害，肝功能不良患者可改用维生素K1。 肝硬化或晚期肝病患者出血，使用本品无效。
主要有两类：
肝素 口服抗凝药
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肝素（Heparin）
来源
药用肝素由猪小肠 粘膜和牛肺提取
结构
D-葡糖醛酸和N-乙 酰D葡糖胺残基交替 排列成直链粘多糖
分子量为5~30 kDa
Na O2C
OH O
H O
OSO3Na CH2
O
O
OSO3Na HO
NH O
NaO3S
组成肝素的2个双糖单位
凝血因子（blood clotting factors）
共有13个凝血因子 其中：
纤维蛋白原（I） 凝血酶原（II） Ca2+（IV） 抗血友病因子（VIII） Stuart-Prower因子（X）
此外还有：
前激肽释放酶、高分子激肽原 血小板的磷脂
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凝血过程
蛋白质有限水解 “瀑布”样的反应链
O HO
CO2NaO OH O
OH
HO
OSO3Na CH2 O
NH O
NaO3S
2020/11/4
5
2020/11/4
6
Heparin
体内过程
肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸 收，极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t1/2 与给药剂量有关
药理作用
肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。
抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ, AT Ⅲ）