生物药剂学与药代动力学名词解释

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生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释

生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。

2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。

3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。

4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。

5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。

6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。

8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。

9、膜动转运(membrane mobile transport):通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

药物动力学和生物药剂大作业解析

药物动力学和生物药剂大作业解析

药物动力学和生物药剂大作业解析1. 药物动力学概述1.1 定义药物动力学(Pharmacokinetics,简称PK)是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物动力学的主要目的是了解药物的体内行为,为合理用药提供依据。

1.2 药物动力学参数药物动力学的主要参数包括:- 吸收速率常数(Ka):表示药物从给药部位进入血液循环的速度。

- 分布半衰期(t1/2, d):表示药物在体内分布的速度。

- 代谢速率常数(K metabolism):表示药物在体内的代谢速度。

- 排泄速率常数(K excretion):表示药物从体内排出的速度。

- 总体清除率(Cl):表示药物在体内的清除速度。

2. 生物药剂学概述2.1 定义生物药剂学(Biopharmaceutics)是研究药物在体内的生物可用性,包括药物的溶解、吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

生物药剂学的主要目的是优化药物的制剂和给药方式,提高药物的疗效和安全性。

2.2 生物药剂学参数生物药剂学的主要参数包括:- 生物利用度(F):表示药物进入血液循环的相对量。

- 血药浓度-时间曲线(C-t曲线):表示药物在体内的浓度变化。

- 药时曲线下面积(AUC):表示药物在体内的暴露程度。

3. 大作业内容解析3.1 吸收吸收是药物进入血液循环的过程,包括口服、注射等给药途径。

影响吸收的因素有药物的溶解度、给药部位的血管丰富程度、药物的脂溶性等。

在大作业中,需要分析不同给药途径对药物吸收的影响,以及如何优化给药剂量和给药频率。

3.2 分布分布是指药物在体内的分布过程,包括组织分布和血脑屏障等。

影响分布的因素有药物的脂溶性、蛋白质结合率、体重等。

在大作业中,需要分析药物在不同组织和器官的分布情况,以及如何调整药物的剂量和给药方式以实现靶向治疗。

3.3 代谢代谢是指药物在体内的化学转化过程,主要发生在肝脏。

影响代谢的因素有药物的结构、酶活性、遗传因素等。

生物药剂学与药物动力学

生物药剂学与药物动力学

第二章生物药剂学与药物动力学一、理论部分1.301. 何谓生物药剂学?研究它的目的是什么?生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。

研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用。

2.302. 请叙述药物的体内过程包含的范围?⑴吸收过程吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程;⑵分布过程分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程;⑶代谢或生物转化过程药物在吸收或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程;⑷排泄过程排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。

3.303. 简述生物膜的结构?细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。

以脂质双分子层为基本结构,磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。

4.304. 简述生物膜的性质?⑴膜的流动性构成的脂质分子层是液态的。

具有流动性。

⑵膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。

根据蛋白质在脂质双分子层的不同位置,膜中蛋白质可分为“外在蛋白”和“内在蛋白”。

膜外的蛋白质和脂类大部分以糖蛋白和糖脂的形式存在。

⑶膜结构的半透性膜结构具有半透性,某些药物能顺利通过,另一些药物则不能通过。

由于膜的液体脂质结构特征,脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以通过。

5.305. 药物的跨膜转运有哪几种机制?⑴被动扩散指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

⑵载体媒介转运借助生物膜的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程,可分为促进扩散和主动转运两种形式。

⑶膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程,可分为胞饮和吞噬两种形式。

6.306. 被动转运具有哪些特点?(1)药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;(2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性;(3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。

生物药剂学与药物动力学名词解释大全

生物药剂学与药物动力学名词解释大全

生物药剂学与药物动力学名词解释大全①生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收;分布;代谢与排泄的过程;阐明药物的剂型因素;机体生物因素和药效之间相互的科学..②治疗药物监测TDM又称临床药动学监测;是在药动学原理的指导下;应用灵敏快速分析技术;测定血液中或其他体液中药物的浓度;分析药物浓度与疗效及毒性间的关系;进而设计或调整给药方案..临床意义:1.使给药方案个体化;2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间;提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷..③分布distribution:药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程..④代谢metabolism:药物在吸收过程或进入人体循环后;受肠道菌丛或体内酶系统的作用;结构发生转变的过程..又叫生物转化..⑤吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程..⑥排泄excretion:药物或其代谢产物排出体外的过程..⑦转运transport:药物的吸收、分布和排泄过程统称转运..⑧处置disposition:分布、代谢和排泄的过程..⑨清除elimination:代谢与排泄过程药物被清除;合称为清除..⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度;将药物分成四大类;并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性..11 表观分布容积apparent volume of distribution:是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数;它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时;所需要体液的理论容积..Dn::溶出数..Do:计量数..An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积..13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物..14 生物利用度Bioacailability;BA:是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度..是评价药物有效性的指标.. 通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示..它的吸收程度用AUC表示;而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示..评价指标AUC;Tmax;Cmax..15 绝对生物利用度absolute bioavailability; Fabs:是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值;是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量..16 相对生物利用度relative bioavailability;Frel:又称比较生物利用度;是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量;是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度..17 生物等效性Bioequivalence;BE:是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下;给以相同剂量;反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异..18 药学等效性Pharmaceutical equivalence:如果两制剂含等量的相同活性成分;具有相同的剂型;符合同样的或可比较的质量标准;则可以认为它们是药学等效性..19 首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用;使部分药物被代谢;最终进入体循环的原型药物量减少的现象..20 药代动力学:应用动力学原理和数学模型;定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律;研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学....21 速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数..速率常数越大;该过程进行也越快..单位为min-1或h-1..22 生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间;用t1/2表示..特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关;而消除速率常数成反比因而半衰期为常数..23 滞后时间:有些口服制剂;服用后往往要经过一段时间才能吸收;滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间..24 Css稳态血药浓度/坪浓度:指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度..25 达坪分数fssn:是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比;相当于Css 的分数..26 平均稳态血药浓度:当血药浓度达到平衡后;在一个剂量间隔时间内;血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商..27 MRT:药物在体内平均滞留时间..28 蓄积:是长期连续用药时;在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势;这种现象称为蓄积..29 肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收;有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物;在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收;这些直接或间接在小肠肝脏血循环30 肾清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去;这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率..用CLr表示..31 药物代谢动力学:是应用动力学原理与数学模型;定量的描述药物的吸收、分步、代谢和排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系32 单室模型:假设机体给药后;药物立即在全身各部位达到动态平衡;这时把整个机体视为一个房室;称为一室模型或单室模型;单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样;蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化..33 隔室模型:时将身体视为一个系统;系统内部按动力学特点;分为若干室;只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似;都可归纳为一个房室..3二室模型:从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统..一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾;划分为一个隔室;成为中央室;降血流相对供应少;药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室..34 群体药物动力学:PPK 即药物动力学的群体分析法;是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合;研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科..35 负荷剂量:静滴之初;血药浓度和稳态浓度相差很大;因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css;然后以静滴维持该浓度..36 膜转运:物质通过生物膜的现象..37 细胞通道转运:药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用;穿过细胞而被吸收的过程..38 细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程..39 被动转运:是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度;即高浓度一侧向低浓度一侧扩算的过程..40 单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程..41 载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用;使药物透过生物膜而被吸收的过程..42 促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下;由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运..43 主动转运:借助载体或酶促系统的作用;药物从膜低浓度侧向高浓度的转运..44 膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程..45 胃排空:胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程..46 溶出速度:是指在一定溶出条件下;单位时间溶解度量..47 临街颗粒:是指不影响药物吸收的最大粒径..48 多晶型:化学结构相同的药物;由于结晶条件不同;可得到数种晶格排列不同非晶型;这种现象称为多晶型..49 溶剂化物:药物含有溶媒而构成的结晶..50 崩解:系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程51 溶出度:是指在规定溶出介质中;药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度..52 溶液型药物:是以分子或离子状态分散在介质中;所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快;且较完全的;生物利用度高..53 包合作用:将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术54 压片:是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程..55 高渗透药物:是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下;有90%以上的药物被吸收..56 吸收数:是预测口服药物吸收的基本变量;是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率;肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关..57 剂量数:是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数;是药物溶解性能的函数..58 快速释药制剂:指相对与缓释制剂的普通制剂;另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂..59 缓控释制剂:是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用..60 组织流动室法技术:是通过化合物透过未损肠组织的实验来模拟药物体内的吸收..61 外翻肠囊法:时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度;定量描述药物透黏膜性的方法..62 外翻环法:为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法..63 淋巴:是静脉循环系统的辅助组成部分;主要由淋:是静脉循环系统的辅助组成部分;主要由淋巴管..淋巴器官..淋巴液和淋巴组织组成..64 内吞:是指微生物被内状内皮系统细胞;特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内;并迅速被溶酶体消化裂解释放药物..65 吸附;是指微粒吸附在细胞表面是微粒和细胞相互作用的开始..66 融合:是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用..67 膜间转运:是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用..68 接触释放:是膜间作用的另一种形式;主要是由于微粒和细胞接触后;微粒中的药物释放并想细胞内转运..69 阿霉素;是一个有效的化疗药物;但由于对心脏的毒性较大;常常使用受到限制..70 细胞色素p450:是微粒体重催化药物代谢的活性成分;由一系列同功酶组成..71 首过效应:这种在吸收过程中;药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用;使部分药物被代谢;最终进入体循环的原型药物量的减少现象..72 结合反应:通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构..73 酶抑制作用:通常药物代谢被减慢的现象;能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂..74 体外法:是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力..75 前提药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质;但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后;能够恢复到原来的固体药物;在发挥治疗作用..76 肾小管分泌:时将药物转运至尿中排泄;是主动转运....77 药物动力学:是应用动力学原理与数学处理方法;定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收;分布;代谢;排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学..78 一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比..79 极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关;血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时;其速度过程被称为零级速率常数..80 零级速率常数:是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的;与药物量或浓度无差..81 速度常数:是描述速度过程重要的动力学参数..82 稳态血药浓度:临床用药若以一定的时间间隔;以相同的剂量多次给药;在给药过程中血药浓度可逐次叠加;直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动;该范围即称为稳态浓度;它有一个峰值稳态时最大血药浓度 ;有一个谷值稳态时最小血药浓度..83 表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值; 意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积;并不代表具体生理空间.. 反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度..84 残数法:是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法..85 滞后时间:是指给药开始致血药中开始出现药物的那段时间..组织隔室:浅外室为血流灌注较差的组织和器官..86 达坪分数:是指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比;相当于坪浓度的分数..87 平稳血药浓度:当血药浓度到达到稳态后..在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商..88 量积系数:系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值;以r表示;也是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度..89 波动百分数:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数..90 波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值..91 血药浓度变化率:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数..92 非线性药物动力学:有些药物的吸收;分布和体内消除过程;并不符合线性药物动力学特征;这种药物动力学称为非线性药物动力学..93 米曼常数:是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度..94 维持性剂量:是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值;给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量..95 群体:是根据研究目的所确定定的研究对象的全体;大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体..96 肝首过效应:药物进入体循环前的降解或失活..97 血药浓度时间曲线下面积AUC是指血药浓度数据纵坐标对时间横坐标作图;所得曲线下面积..AUC与吸收后体循环的药量成正比;反映进入体循环药物的相对量..。

细胞药剂学与药物动力学名词解释大全

细胞药剂学与药物动力学名词解释大全

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细胞药剂学名词解释
1. 细胞药物:指能够作用于细胞及其组成部分的药物。

2. 细胞膜透性:指细胞膜对药物的穿透能力。

3. 细胞外液:指细胞外的液体环境,包括细胞外间质液、血液和淋巴等。

4. 细胞内液:指细胞膜内的液体环境。

5. 细胞灭活:指使用化学物质等方法使细胞失去生命活动。

6. 细胞复活:指使用适当的方法使已经灭活的细胞恢复生命活动。

药物动力学名词解释
1. 药物吸收:指药物经过给药途径进入体内的过程。

2. 药物分布:指药物在体内的各个组织和器官中的分布情况。

3. 药物代谢:指药物在体内经过化学变化,转化为其它化合物的过程。

4. 药物排泄:指药物从体内经过肾脏、肝脏或其他排泄器官排出体外的过程。

5. 药物半衰期:指药物在体内清除一半的时间。

6. 药物作用机制:指药物通过与特定的受体或靶点相互作用,引起生物效应的过程。

以上是细胞药剂学与药物动力学的一些常用名词解释,希望对您有所帮助。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究,是制药学的重要分支之一。

药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。

本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。

一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。

生物制剂是指通过生物技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。

生物制剂具有高度的特异性和效力,能够精准地靶向疾病靶点,因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。

2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。

体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法,研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。

动物模型实验则是通过建立各种动物模型,研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。

临床试验则是通过人体试验,评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。

3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。

例如,单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等;基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。

生物制剂在治疗方面有着独特的优势,但也面临着诸多挑战,如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。

4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步,生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。

未来的发展趋势包括:生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。

另外,生物制剂方面的技术创新和品种丰富,也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。

二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性,因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。

通常,药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性,即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程。

药代动力学复习材料

药代动力学复习材料

《药代动力学》复习材料一、名解:1、生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程3、肠肝循环:经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物,在肠道中又被重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象,称为肠肝循环。

4、肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象5、分布:药物从吸收部位进入血浆,在血液和组织之间的转运过程。

6、蓄积:长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。

7、首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首过效应8、药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,这就是药物代谢过程9、药物排泄:吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程10、药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收,分布,代谢,排泄过程,揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。

11、生物半衰期:药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

12、清除率:单位时间内,从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。

13、滞后时间:从给药开始到血液中出现药物所需要的时间,称为滞后时间14、稳态血药浓度:多次重复给药,随着给药次数的增加,血药浓度不断增加,当给药次数充分大时,血药浓度不再升高,达到稳态水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。

15、平均稳态血药浓度:指当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商16、负荷剂量:为尽快达到有效治疗的目的,通常第一次给予一个较大的剂量,使血药浓度达到有效治疗浓度,这个首次给予的较大剂量,称为负荷剂量17、群体药物动力学:即药物动力学群体分析法,是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合,研究药物体内过程的群体规律。

生物药剂学与药物动力学课件

生物药剂学与药物动力学课件

生物药剂学与药物动力学
2288
➢辅料
稀释剂
分散、吸附
粘合剂
延缓崩解
崩解剂
溶出
润滑剂
疏水性 崩解、溶出
表面活性剂 促进、延缓吸收
生物药剂学与药物动力学
2299
➢工艺
提取精制:有效成分的质量、数量 制备工艺:有效成分的分散状态 成型工艺:有效成分的释放、溶出
生物药剂学与药物动力学
3300
影响胃肠道吸收的因素
小肠表面积极大,即使是弱酸药物,吸收仍然较好
酸酸碱碱促吸收
生物药剂学与药物动力学
2020
影响因素(二):药物因素
➢2.溶出速度
--固体制剂 崩解(分散) 溶出 吸 收
--溶出是难溶性药物的限速过程
生物药剂学与药物动力学
2211
溶出方程(Noyes- Whitney方程)
ddct S•K•Cs
影响因素:减小粒径 升高温度 振摇或搅拌 改变pH 成盐
生物药剂学与药物动力学
2222
影响因素(二):药物因素
➢3.粒径
粒径↓,比表面积↑,溶出速度↑,吸 收↑
使难溶性药物吸收增加
生物药剂学与药物动力学
2233
影响因素(二):药物因素
➢4.多晶型
熔点 溶解度 溶出速度 吸收 稳定性
稳定 高


亚稳 定型
• 胞饮、吞噬
生物药剂学与药物动力学
9
三、影响胃肠道吸收的因素
生理因素 药物因素 剂型因素
机体生物因素 药物理化性质
生物药剂学与药物动力学
1100
影响因素(一)
生理因素
1.胃肠液pH值 2.胃排空 3.胃肠蠕动 4.食物 5.循环系统 6.胃肠分泌物及粘膜内的代谢
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吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。

分布:药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。

代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。

排泄:药物及其代谢物排出体外的过程。

首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为肝首过效应。

肝肠循环:经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的的现象。

肾小球滤过率:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积
血脑屏障:脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。

肾清除率:在一定时间内(通常以分钟计),肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力
药物动力学:是应用动力学的原理与数学的处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。

隔室模型:将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。

速率常数:描述速率过程变化快慢的参数。

生物半衰期:是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间
表观分布容积:假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

清除率:是指单位时间内,从体内消除的药物表观分布容积数。

多剂量函数:
稳态血药浓度:药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。

达坪分数:达坪分数是指n次给药后,血药浓度相当于坪浓度的分数。

滞后时间:血管外给药后,药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。

从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。

负荷剂量:为尽快达到有效治疗浓度,在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。

平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。

蓄积系数:又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示。

波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。

零阶矩:
一阶距:
MRT:代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间
生物利用度:指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。

生物等效性:指一种药物的不同剂型在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

药学等效性:如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可认为他们是药学等效的。

治疗等效性:如果两制剂含相同的活性成分,并且临床上显示相同的安全性和有效性,可以认为两制剂具有治疗等效性。

基本相似药物:如果两个制剂具有等量且符合同一质量标准的药物活性成分,具有相同剂型,并且经过证明具有生物等效性,可以认为两制剂是基本相似物。

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