执业药师专业知识一要我作用靶标结合化学本质手性特征及作用
【西药师】2017年《西药一》高频考点7-13条—考前必背
【西药师】2017年《西药一》高频考点7-13条—考前必背考点7、药物与作用靶标结合的化学本质1.共价键结合：一种不可逆的结合形式----烷化剂与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键。
2.非共价键结合（1）氢键(乙酰唑胺）（2）离子-耦合和偶极-偶极相互作用（乙酰胆碱）（3）电荷转移复合物（氯喹）：（4）疏水性相互作用：（5）范德华力：考点8、生物转化通常分为二相第Ⅰ相：也称药物的官能团化反应氧化、还原、水解、羟基化第Ⅱ相：生物结合相1.与葡萄糖醛酸结合反应2.与硫酸的结合反应3.与氨基酸的结合反应4.与谷胱甘肽的结合反应5.乙酰化结合反应6.甲基化结合（二）药物代谢的产物有活性----前药原药本身没有活性，只有经代谢才产生活性。
伐昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、奥司他韦；环磷酰胺、异环磷酰胺、塞替哌、去氧氟尿苷（氟铁龙）、卡莫氟、卡培他滨；伊利替康、依托泊苷酯磷苯妥英依那普利、盐酸喹那普利、雷米普利、福辛普利；洛伐他汀、辛伐他汀、氯贝丁酯、非诺贝特；罗沙替丁乙酸酯、奥美拉唑等；贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬、帕瑞昔布；泼尼松、炔雌醚、磷雌酚、醋酸XX；阿法骨化醇。
氯氮平----无活性洛沙平---阿莫沙平—有活性利培酮---帕利酮酸---有活性硫利达嗪---美索达嗪、甲磺达嗪丙米嗪----地昔帕明阿米替林---去甲替林氟西汀--- N-去甲基氟西汀文拉法辛---去甲文法拉辛舍曲林---N-舍曲林考点9、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型、S构型）四个基本概念：1.构型：R、S（氨基酸、糖等习惯用D、L）；2.旋光性:（＋）右旋、（—）左旋、（±）消旋；3.一对对映体等量的混合物称外消旋体；4.分子中有对称面的称内消旋体；对考试的要求：有手性中心的药物，具有对映异构体，不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。
西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-(1)
西药执业药师药学专业知识(一)2016年真题-(1) 最佳选择题(每题的备选项中，只有1个最符合题意)1. 含有喹啉酮环母核结（江南博哥）构的药物是A．B．C．D．E．正确答案：B[解析] 本题考查常见药物的结构特点。
环丙沙星属于喹诺酮类合成抗菌药物，该类药物母核结构为喹啉酮环。
故答案为B。
选项A氨苄西林的母核结构是β-内酰胺环，属于半合成青霉素；选项C尼群地平的母核结构是1，4-二氢吡啶环，属于降压药物；选项D格列本脲的母核结构为磺酰脲结构，属于口服降糖药物；选项E阿昔洛韦的母核结构是鸟嘌呤环，属于开环核苷类抗病毒药物。
2. 临床上药物可以配伍使用或者联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。
下列药物配伍或者联合使用中，不合理的是A．磺胺甲唑与甲氧苄啶联合应用B．地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注C．硫酸亚铁片与维生素C片同时使用D．阿莫西林与克拉维酸联合使用E．氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注正确答案：B[解析] 本题考查的是药物的配伍变化和相互作用。
地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，溶剂组成会发生改变，导致溶液对主药溶解度改变，因而易析出沉淀。
故答案为B。
选项A磺胺类药物与甲氧苄啶合并使用，抑制细菌叶酸合成，使疗效显著加强；选项C硫酸亚铁片与维生素C片同时使用，可以促进铁的吸收，治疗缺铁性贫血等疾病；选项D阿莫西林与克拉维酸联合使用产生协同作用，克拉维酸钾可以保护阿莫西林不被β-内酰胺酶破坏，增强阿莫西林药效；选项E氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注考查的是，有的药物只有在滴注不超过规定时间的情况下方可加入。
3. 盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是A.水解B.pH的变化C.还原D.氧化E.聚合正确答案：B[解析] 本题考查的是药物的配伍变化和相互作用中化学性配伍变化。
由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的水溶液常因pH的改变而析出沉淀。
执业药师专业知识一
执业药师专业知识一
1. 药剂学基础知识：药物的分类、性质、作用机制、药品的制备、储存和质量控制等。
2. 药物代谢和排泄：药物在体内的代谢过程、药物的消除途径、药物代谢酶及其影响因素等。
3. 药物剂量和用药方案：药物剂量的计算方法、用药方案的制定、药物的相互作用、不良反应和毒性等。
4. 临床药学知识：药物在临床应用中的常见适应症、禁忌症、副作用、药物相互作用等。
5. 药理学知识：药物的作用机制、药物在体内的药效学、药物的作用部位及其生理学作用等。
6. 微生物学基础知识：细菌、病毒、真菌、寄生虫等微生物的分类、生长、繁殖和致病机制等。
7. 药物治疗学知识：各种疾病的药物治疗方案、药物的疗效评价、药物的调整和监测等。
8. 药物学理论知识：药物学基本理论、药学的发展历程和趋势、新药研发和临床试验等。
9. 临床实践技能：药物配制、药物的质量控制、药品管理、药物治疗方案的制定和实施等。
10. 药学伦理学：药物研究和应用中的伦理问题、药物的合理使用和滥用、药品的评价和监管等。
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执业药师知识点总结
执业药师知识点总结一、药理学知识点1. 药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行分类，如按照治疗作用、药理作用、化学结构，药物的药效学、药代动力学等等。
执业药师需要熟悉各种药物的分类，以便更好地了解其作用机理和临床应用。
2. 药物的作用机理药物的作用机理是指药物在体内产生作用的机理和原理，包括药物与受体的结合、药物与生物体内的生化过程等。
了解药物的作用机理有助于药师更好地理解药物的作用特点、不良反应及相互作用。
3. 药物的用药原则执业药师需要了解不同药物在临床使用时的用药原则，包括药物的适应症、禁忌症、剂量、用法、用量、给药途径、用药时间等，以便为患者提供合理的用药建议。
4. 药物的不良反应执业药师需要熟悉各类药物的不良反应特点，包括药物的毒性、过敏反应、药物相互作用等，以便为患者提供安全用药的建议。
5. 药物的评价和监测执业药师需要了解各种药物的评价和监测指标，包括疗效评价指标、不良反应监测指标等，以便对患者的用药情况进行评价和监测。
二、药学知识点1. 药物制剂学执业药师需要了解各种常见药物的制剂种类和特点，包括固体制剂、液体制剂、半固体制剂等，以便为患者提供合适的药物制剂选择建议。
2. 药物质量标准执业药师需要了解药物的质量标准，包括药品的国家标准、企业标准等，以便为患者提供合格的药物选择建议。
3. 药物储存和稳定性执业药师需要了解药物的储存条件和稳定性特点，以便为患者提供合理的药物储存建议和使用建议。
4. 药物配伍禁忌执业药师需要了解各种常见药物的相互作用和配伍禁忌情况，以便为患者提供合理的用药建议。
5. 药物信息咨询执业药师需要能够根据患者的需求，提供合理的药物信息咨询服务，包括药物的用途、用法、不良反应等方面的信息。
三、临床药学知识点1. 临床药理学执业药师需要了解各种常见疾病的药物治疗原则和药物选择原则，以便为患者提供合理的用药建议。
2. 药物的用药指导执业药师需要能够根据患者的具体情况，提供合理的药物用药指导服务，包括用药时间、用药方法等方面的指导。
执业药师的知识点总结
执业药师的知识点总结执业药师是指具有执业资格的药学专业人员，负责药店的管理、药物配制、药物咨询等工作。
他们需要具备丰富的药学知识、专业技能和临床经验，以确保患者用药的安全有效性。
下面将对执业药师的知识点进行总结，包括药学基础、临床药学、药物治疗等方面。
一、药学基础知识1. 药理学药理学是药物在人体内的作用机制和影响生理功能的学科。
执业药师需要掌握各类药物的作用机制、适应症、禁忌症、不良反应等信息，以便进行药物选择和用药指导。
2. 药剂学药剂学是研究药物的配制、质量标准、稳定性和药物剂型等内容的学科。
执业药师需要了解各类药物的制剂特点、储存条件、用法用量等信息，以便进行药物的储存和配制工作。
3. 药物化学药物化学是研究药物的化学结构、合成方法、药物与受体的相互作用等内容的学科。
执业药师需要了解各类药物的化学结构、药物合成方法、药物代谢途径等信息，以便在药物治疗中进行合理用药。
4. 药物毒理学药物毒理学是研究药物的毒性、毒理作用机制、急性中毒和慢性中毒等内容的学科。
执业药师需要了解各类药物的毒性特点、中毒的临床表现、处理方法等信息，以便进行药物中毒的诊断和治疗。
5. 药品管理药品管理是指对药物的采购、储存、配送、销售等活动进行管理和监督的工作。
执业药师需要了解药品的质量标准、生产流程、储存条件、销售管理等内容，以确保药品的合理使用和安全性。
二、临床药学知识1. 临床药理学临床药理学是指将药理学的理论知识应用于临床实践中，以指导临床用药决策和药物治疗。
执业药师需要了解药物在临床上的用途、剂量、给药途径、药物相互作用等信息，以便进行临床用药指导和监测。
2. 药物治疗学药物治疗学是指运用药物治疗各种疾病的学科。
执业药师需要了解各类疾病的临床特点、药物治疗方案、用药监测等信息，以便进行药物治疗方案的制定和调整。
3. 临床药学实践临床药学实践是指在临床工作中运用药学知识和技能，指导合理用药和解决药物治疗相关问题的实践活动。
执业药师--药学专业知识(一)Word版
药学专业知识（一）第1章药物与药学专业知识1-3-1节第一节药物与药物命名一、药物的来源与分类药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、治疗和诊断疾病的物质。
我们通常说的药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
(一)化学合成药物化学合成药物是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物。
这些药物都具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。
(二)来源于天然产物的药物来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。
这些药物中，有些是直接从天然的植物，如草、叶、根、茎、皮等中提取得到的天然活性物质；有的是通过生物发酵得到的抗生素；但有很大一部分是以天然活性物质或抗生素为原料通过化学半合成或生物合成的方法得到的半合成天然药物或半合成抗生素。
(三)生物技术药物生物技术药物是指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物,以及通过现代生物技术制得的药物。
生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等，可用于防治肿瘤、心血管疾病、糖尿病等多种疾病，在临床上已有广泛作用。
二、药物的结构与命名(一)药物常见的化学结构及名称化学药物大都是有机化合物，在其结构中存在基本骨架和化学官能团。
其基本骨架主要包括两类：一类是只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环，另一类是除含有碳氢原子外，还含有氮、氧、硫等杂原子的杂环。
药物结构中常见的化学骨架及名称见表1-1。
表1-1 药物结构中常见的化学骨架及名称名称化学结构及编号名称化学结构及编号环戊烷环己烷苯萘12345678呋喃O12 345噻吩S12 34 5吡咯NH12 345吡唑NHN 12 34 5咪唑NNH12 345恶唑NO12 34 5噻唑NS12 34 5三氮唑（1,3,4-三氮唑）NNNH12345四氮唑（1,2,3,4-，四氮唑）NNNHN12345哌啶NH123456哌嗪HNNH123456吡啶N123456哒嗪NN 12 34 56嘧啶NN12 34 56吡嗪NN 123456茚1234567吲哚N H 1234567苯并咪唑N H N1234567喹啉1234567N 8异喹啉1234567N 8苯并嘧啶1234567N N8苯二氮卓1234567NH H N89苯并恶唑123456O N 7苯并噻唑123456S N 7吩噻嗪1234567N HS8910尿嘧啶 N HNH123456O O胸腺嘧啶 N HNH123456OOH 3C胞嘧啶N HN123456ONH 2腺嘌呤 89N N 123456N HN 7NH 2鸟嘌呤89HN N 123456N HN 7OH 2N雌甾烷891012345671112131415161718雄甾烷89101234567111213141516171819孕甾烷891012345671112131415161718192021(二) 常见的药物命名药物的名称包括药物的 通用名，化学名和商品名。
2024年执业药师药学专业知识一真题含答案
2024年执业药师药学专业学问（一）试卷l、含有哇啾酮不母核结构的药物是(1.0分）0 0&<r:Jr✓-:�勹尸:xxY OHH C O O H HN-J lA氨节西林 B. 环丙沙星C.I'-... N02比c�:,�CH,c,��l l�D尼群地平 D. 格列本脉HO丰〉浓昔N\N|。
』三阿N人HN2H参考答案：B2、临床上药物可以配伍运用或联合运用，若运用不当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合运用中，不合理的是(1.0分）A. 磺胺甲口恶嗤与甲氧苇唗联合应用B. 地西洋注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注C. 硫酸亚铁片与维生素C片同时服用D. 阿莫西林与克拉维酸联合应用E. 氨苇西林溶千5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注参考答案：B3、盐酸氯丙嗓注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的缘由是(1.0分）A. 水解B. p H值的变更C. 还原D.氧化E. 聚合参考答案：B4、新药IV期临床试验的目的是(1.0分）A. 在健康志原者中检验受试药的平安性B. 在患者中检验受试药的不良反应发生状况C. 在患者中进行受试药的初步药效学评价D. 扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、平安性、利益与风险E. 受试新药上市后在社会人群中接着进行平安性和有效性评价参考答案： E5、关千物理化性质的说法，错误的是(1.0分）A. 弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中汲取参考答案：EA. 水解B. 聚合C. 异构化D. 氧化E. 脱狻盐酸普鲁卡因(N H2-Q-coo C H2C H州(C2出）H C I)在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酣键处断开在水溶液中已发生降解，降解的过程，首先会在酣键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸还可接着发生变更，生成有色物质，同时在肯定条件下又能发生脱狻反应，生成有毒的苯胺41、盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是(1.0分）参考答案： A42、盐酸普鲁卡因溶液发黄的缘由是(1.0分）参考答案： DA. 解离多重汲取少排泄快B. 解离少重汲取多排泄慢C. 解离多重汲取少排泄慢D. 解离少重汲取少排泄快E. 解离多重汲取多．排泄快43、肾小管中，弱酸在酸性尿液中(1.0分）参考答案： B44、肾小管中，弱酸在碱性尿液中(1.0分）参考答案： A45、肾小管中，弱碱在酸性尿液中(1.0分）参考答案： AA. 胫基B. 硫酕C. 狻酸D. 卤素E. 酰胺46、可氯化成亚枫或砚，使极性增加的官能团是(1.0分）参考答案： B47、有较强的吸电子性，可增加脂溶性及药物作用时间的管能团是(1.0分）参考答案： D48、可与醇类成酕，使脂溶性境大，利千吸引的官能团是(1.0分）参考答案：CA. 甲基化结合反应B. 与硫酸的结合反应C. 与谷胱甘肤的结合反应D. 与葡萄糖醉酸的结合反应E与氨基酸的结合反应49、含有甲磺酸酣结构的抗肿瘤药物臼消安，在体内的相代谢反应是(1.0分）参考答案：C50、含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生C OMT失活代谢反应是(1.0分）参考答案： AA. 3minB.5minC. 15minD. 30minE.60min51、一般片剂的崩解时限是(1.0分）参考答案：C52、泡腾片的崩解时限是(1.0分）参考答案： B53、薄膜包衣片的崩解时限是(10分）参考答案： DA. 分散相乳滴(Zeta)点位降低B. 分散相连续相存在密度差C. 乳化剂类型变更D. 乳化剂失去乳化作用E. 微生物的作用乳剂属千热力学不稳定的非均相分散体系。
执业药师西药一知识点
执业药师西药一知识点一、知识概述《药物化学结构与药效关系》①基本定义：说实话，就是研究药物化学结构咋影响药效的。
简单说就是药物长啥样决定了它能在身体里干多少活，这两者之间的关系就是这知识点的内容。
②重要程度：在执业药师西药一这个学科里非常重要。
就像盖房子，得知道砖头怎么摆房子才结实，咱们得知道药物化学结构是怎么影响效果的，我们才能知道咋开药。
③前置知识：得先知道化学元素那些基础知识，像啥是碳、氢、氧原子之类的，还有基本的化学键知识。
④应用价值：想象一下，医生根据病人情况开药有很多考量。
咱们知道这个关系就能在研制新药时设计更有效的药物结构，药师在推荐药物时也能根据病情选到最合适的药。
比如感冒了，有不同化学结构的感冒药，知道这个关系就能选到对症状最有效的那个。
二、知识体系①知识图谱：在西药一这个系统里，它处于连接药物化学知识和药理学知识的位置。
是理解药物怎么起作用的关键环节。
②关联知识：和药物代谢、药物作用机制这些知识点联系紧密。
打个比方，就像链条一样，一环扣一环，药物化学结构决定药效，药效又影响药物代谢和作用怎么展开。
③重难点分析：掌握难度有点高，关键点在于要同时熟悉化学知识和生物知识。
不同的原子团、化学键变化很复杂。
对我来说，开始的时候那些化学结构看起来就像乱麻，区分不开各种官能团对药效的不同影响。
④考点分析：在考试里超级重要，考查方式多样，有时让你分析给定药物结构改变后的药效变化，有时比较几种相似结构药物的药效强弱等。
三、详细讲解【理论概念类】①概念辨析：药物化学结构就是药物分子由哪些原子、原子团按啥样的化学键组成的这种固定形式。
药效就是药物在身体里发挥治病的作用大小。
它们之间的关系就是看化学结构的不同部分怎么影响这个作用大小的。
②特征分析：主要特点就是非常复杂而且具有逻辑性。
你看一种药物化学结构改一点，药效可能就大变。
比如，有的基团加上去就像给汽车加个涡轮，效果增强好多，或者有的一换药用性完全变了像汽车换了发动机直接变成不同用途车了。
执业药师药(一)实用口诀
眼看着执业药师考试时间越来越近许多考生却还没开始备考时间紧，任务重今天小编就特地整理了关于药学专业知识（一）的趣味记忆口诀希望能帮助到考生们高效复习，迅速记住必考点▼▼▼口诀一天生话多，信手拈来解析：药物的来源与分类包括化学合成药物、来源于天然产物的药物、生物技术药物口诀二生物瓜易吸引虫体解析：生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。
口诀三药物剂型的重要性：不（如）问姓苏（的）罢了解释：不→不良反应（如）问→药物的稳定性姓→药物的作用性质苏→药物的作用速度（的）罢→可产生靶向作用了→可影响疗效口诀四马上分类左传、公羊传解释：酚类药物，如吗啡、肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠等易发生氧化。
口诀五一块地，五间房，三顶墙解析：药品储存堆码（按标示、按批号、不混垛）：垛间距≥5cm，墙壁/房顶/设备间距≥30cm，地面间距≥10cm.口诀六听，秘制卤熟的小鸡正在流油解析：烃基、醚键、酯键、卤素、硝基、硫原子属于（油）脂溶性基团。
口诀七普天同拜佛解释：对映异构体之间具有等同的药理活性和强度，代表药物有普罗帕酮、氟卡尼。
口诀八敏感强弱不同，是无奈之举解释：对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同，代表药物有氯苯那敏、萘普生。
口诀九一扎一排反了解释：对映异构体之间产生相反的活性，代表药物有哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。
口诀十吃饼吃亏都不累解释：对映异构体之间产生不同类型的药理活性，代表药物有右丙氧酚（镇痛）——左丙氧酚（镇咳），奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）。
口诀十一四人帮暗度陈仓解析：一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用，代表药物有氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
口诀十二甲乙二（人）在安固流泉解析：第Ⅱ相生物转化类型：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
执业药师药一要点总结
执业药师药一要点总结执业药师是指经过培训和考试合格，并取得相应资格证书的从事医疗卫生事业的职业人员。
药一是执业药师考试的第一级，是执业药师中的基础级别。
以下是执业药师药一要点的总结：一、基本药物知识作为执业药师，必须具备基本的药物知识，包括药物的名称、性质、化学结构、药理作用、副作用等。
此外，还需要掌握药物的贮存和保管方法，如何正确处理药物的过期和损坏等情况。
二、药物配方和疗效评估执业药师需要能够根据医生开具的处方，正确配制药剂，确保药物配方的准确性和安全性。
同时，还需要对药物的疗效进行评估，了解不同药物对患者的作用和效果，确保药物的使用符合患者的疾病情况和治疗需要。
三、临床药学知识执业药师还需要具备一定的临床药学知识，包括临床常见疾病的诊断和治疗方法，不同药物在不同病情下的使用指导，以及相互作用和禁忌等方面的知识。
这些知识将帮助执业药师更好地为患者提供咨询和建议，确保药物的安全和有效使用。
四、药物监测和合理用药执业药师在工作中需要积极参与药品的质量监测与评价工作，及时发现和报告不良反应和药品质量问题。
另外，也需要向患者提供合理用药的建议，包括药物的正确使用方法、药物与食物的相互作用等方面，以避免患者的误用和滥用。
五、药物信息的获取和传递执业药师需要掌握获取和传递药物信息的渠道和技巧，包括药物的市场动态、药理学研究进展、药物治疗指南等方面的信息。
这些信息将帮助执业药师更好地为患者提供咨询和建议，确保患者能够获得最新、最有效的药物治疗。
六、药学法律法规和伦理道德执业药师需要了解和遵守相关的药学法律法规和伦理道德，确保自己的职业行为合法合规。
同时，也需要具备一定的医学伦理和药学伦理的知识，保护患者的权益和隐私，维护职业的声誉和形象。
总之，执业药师药一要点主要包括基本药物知识、药物配方和疗效评估、临床药学知识、药物监测和合理用药、药物信息的获取和传递，以及药学法律法规和伦理道德等方面。
这些要点的掌握将帮助执业药师更好地为患者提供药物咨询和服务，保障患者的用药安全和疗效。
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执业药师专业知识一考试重点：药物与作用靶标结合化学本质，手性特征及其对药物作用影响
一：药物与作用靶标结合的化学本质
要点内容
共价键键合类型共价键键合属于一种不可逆的结合形式。
共价键键合类型一般发生在化学治疗药物的作用机制上，例如:民化剂类抗肿瘤药物，当与 DNA 中鸟喋岭碱基形成共价结合键时，会产生细胞毒活性
非共价键键合类型
①氢键:氢键的形成是因为药物分子中含有孤对电子的 0，N，S 等原子和与非碳的杂原子以共价键相连的氢原子之间形成的弱化学键磺酰胺类利尿药通过碳酸厨酶和氢键结合，其结合位点与碳酸酣酶和碳酸的结合位点相同
另外药物自身还可以形成分子间氢键和分子内氢键，一方面会影响药物的生物活性，如水杨酸甲酶，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗。
另一方面也可以对药物的理化性质产生影响，如影响溶解度、极性、酸碱性等
②离子一偶极和偶极一偶极相互作用:药物分子的偶极受到来自于其他电偶极基团或生物大分子的离子的相吸引，而产生相互作用。
离子偶极，偶极偶极相互作用通常见于激基类化合物，如受体和乙毗胆碱的作用
电荷转移复合物:可通过形成电荷转移复合物来降低药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疤药氮喳(Chloroquine)可插入到症原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物
④疏水性相互作用
⑤范德华引力
二：药物的手性特征及其对药物作用的影响
当在药物分子结构中引入手性中心后，会得到一对互为实物与镜像的对映异构体。
药物的对映异构体之间在生物活性上有时有较大的差异，有时还会有代谢产物毒副作用的不同和代谢途径的不同。
含有手性中心的药物称为手性药物，药物研究的一个重要组成部分包括研究手性药物的合成、分离、药效、毒理及体内代谢。
手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面 :
1 对映异构体之间具有等同的药理强度和活性
如对普罗帕酣( Propafenone )抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。
2. 对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同
如芳基炕酸类抗炎药物，高活性成分为 (S) - (+)对映体，低活性的是 ( R ) - (一 )对映体。
这类药物 (R )- 对映体往往在体内可转化为高活性(们对映体。
组胶类抗过敏药氯苯那敏( Chlorphenamine)，其右旋体的活性高于左旋体。
3. 对映异构体中一个有活性，一个没有活性
例如氨己烯酸 (Vigabatrin )只有 (S)…对映体是GABA 转氨酶抑制剂。
抗高血压药物 L一甲基多巴(L - Methyldopa) ，仅L 构型的化合物有效。
4.对映异构体之间产生相反的活性
（+)-哌西那朵(Picenadol)具有阿片样作用，而(一〉一对映体呈拮抗作用，即(+)-对映体是阿片受体激动剂，而(一)体为阿片受体措抗剂，但由于其(+)-对映体具有更强的作用，其外消旋体表现为部分激动剂作用。
抗精神病药扎考必利(Zacopride) 是通过作用于5-HT3受体而起效，其中(R)对映体为5-HT3 受体拮抗剂，(5)一映体为5-HT3受体激动剂。
例如利尿药依托盼琳(EtozoJin)的左旋体具有利尿作用，但其右旋体则有抗利尿作用。
表2-6列举了几种作用相反的对映体。