作用于血液系统的药物
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
药理学 第31章 血液系统药
合物，抑制其活性。肝素与AT-Ⅲ结合后，
使其构形改变，活性部位充分暴露，与上
述凝血因子的反应速度提高1000倍。
肝素通过AT-Ⅲ灭 活因子Ⅱa、Ⅸa Ⅹa 时，必须同时与AT-Ⅲ 及因子结合；
低分子量肝素灭活 Ⅹa时，只需与AT-Ⅲ结 合即可。
2.降血脂作用 释放脂蛋白酶到血液中，分 解甘油三酯，加速乳靡微粒和VLDL分解， 提高HDL。 3.抗炎作用 、抗血小板聚集和释放、降低 血液黏度及促纤溶作用。
香豆素类 coumarins
华法林 warfarin
双香豆素 dicoumarol
醋硝香豆素 acenocoumarol
〔体内过程〕
华法林：口服吸收完全，99%以上和血 浆蛋白结合， t1/2 40h。 双香豆素：口服吸收缓慢，不规则，几 乎全部与血浆蛋白结合。
〔作用〕1.体外无抗凝作用，2.显效慢， 持续时间长。
2.减弱其作用药
的代谢。
肝药酶诱导剂（苯巴
比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素
枸橼酸钠－－体外抗凝剂（sodium citrate）
其酸根与Ca2+形成一种难以解离的可溶性络 合物，降低血中Ca2+ ，使凝血过程受阻。 输血时作为抗凝剂，2.5%枸橼酸钠10ml 放 入100ml血中。
二、抗血小板药
（一）抑制血小板代谢药
2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药 利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide 3.磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫dipyridamole（潘生丁 persantin） 作用机制:1)可逆性抑制磷酸二酯酶,使血小板
中的cAMP↑，2)增强内源性PGI2↑活性，3)轻度 抑制血小板环加氧酶使TXA2合成↓,降低血小板 的黏附,聚集及释放功能.
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血器官的药物课件
作用于血液和造血器官的药物
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第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
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不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
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内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
血液系统用药一览表(血液内科)
血液系统用药一览表(血液内科)血液系统用药一览表（血液内科）以下是一份血液系统内科常用药物一览表，供参考使用。
1. 抗凝药物- 华法林（Warfarin）华法林（Warfarin）- 功能：抗凝，预防血栓形成- 副作用：出血风险增加- 注意事项：与其他药物相互作用，定期监测凝血功能- 普通肝素（Unfractionated Heparin）普通肝素（Unfractionated Heparin）- 功能：抗凝，治疗深静脉血栓- 副作用：出血风险增加- 注意事项：定期监测凝血功能- 低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin）低分子量肝素（Low Molecular Weight Heparin）- 功能：抗凝，治疗深静脉血栓- 副作用：出血风险增加- 注意事项：不需要定期监测凝血功能2. 抗血小板药物- 阿司匹林（Aspirin）阿司匹林（Aspirin）- 功能：抗血小板聚集，预防血栓形成- 副作用：胃肠道不适- 注意事项：过敏体质、胃溃疡患者慎用- 氯吡格雷（Clopidogrel）氯吡格雷（Clopidogrel）- 功能：抗血小板聚集，预防血栓形成- 副作用：胃肠道不适- 注意事项：过敏体质、胃溃疡患者慎用3. 铁剂- 口服铁剂（Oral Iron Preparations）口服铁剂（Oral Iron Preparations）- 功能：补充体内铁元素，治疗缺铁性贫血- 副作用：消化道不适- 注意事项：与钙、咖啡因等物质相互作用- 静脉注射铁剂（Intravenous Iron Preparations）静脉注射铁剂（Intravenous Iron Preparations）- 功能：补充体内铁元素，治疗缺铁性贫血- 副作用：过敏反应- 注意事项：仅限于严重贫血患者使用此表为简要参考，具体用药应遵循医生的建议。
在使用任何药物之前，请咨询医生或药剂师以获取详细的信息和指导。
作用于血液和造血系统的药物
作用于血液和造血系统的药物
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体内总铁量约4g，其中血红蛋白铁占60～70％ 。
肝、脾骨髓
网状内皮细 胞中。
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铁吸收
1.食物中铁(Fe)主要以Fe2＋离子形式存在。 2.从十二指肠及空肠上段,经肠黏膜上皮被吸收
。
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1. 胃酸或稀盐酸，酸性环境有利于铁离子化，可促
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2.能促进细胞分裂、维持神经髓鞘完整性。（1） 促使脂肪酸中间产物甲基丙二酰CoA变成琥珀 酰CoA，参加三羧酸循环，这与神经髓鞘脂质 合成相关。
脂肪酸
脱氧腺苷 (变位酶辅酶)
甲基丙二酰CoA
琥珀酰CoA
变位酶
三羧酸循环
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注射铁剂副作用
短期
长久
过敏反应 局部疼痛、色素从容、结节 急性静脉炎
铁中毒 氧化应激 动脉粥样硬化
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惯用口服铁剂比较
商品名 速力菲
成份
铁状态 铁元素含量 疗效 性价比
琥珀酸亚铁 Fe²﹢
35%
好高
力蜚能
多糖铁复合物 Fe³﹢
复合物
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【制剂选择】
口服铁剂 硫酸亚铁 最惯用，吸收率较高，不良反应较多
，价廉，为首选铁剂 枸橼酸铁铵 为三价铁剂，必须还原为亚铁盐才
能吸收，故吸收率差。但易溶于水，可配成糖浆 ，适于儿科应用 注射铁剂
右旋糖酐铁 仅用于少数严重贫血而又不能口服 者，不良反应多
作用于血液及造血系统的药物
血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病： 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血，并形成血；
3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏，将导致造血功能障碍而出现贫血； 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低，可导致休克，危及生命。
【体内过程】
【作用】 叶酸缺乏导致DNA代谢障碍，造成巨幼红细胞性贫血。 维生素B12参与叶酸的循环利用和维持有鞘神经纤维功能，缺乏时出现贫血＋神经损害。
【应用】 1、巨幼红细胞性贫血：叶酸＋ VitB12 叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙）（二氢叶酸还原酶受抑制，四氢叶酸的生成障碍） 2、恶性贫血： VitB12＋叶酸
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。 普通heparin的相对分子质量为(3－30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
肝素（heparin）
Heparin是高极性大分子物质，不易通过生物膜，故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后，80%与血浆蛋白结合。
Epoprostenol又称前列环素，为PGI2的制剂，具有较强的抗血小板聚集和松弛血管平滑肌的作用，是最强的抗凝血药。 可用于体外循环和某些心血管疾病的患者防止血栓的形成。
依前列醇（epoprostenol）
1. 抑制磷酸二酯酶活性→cAMP破坏↓ → cAMP↑→抑制血小板聚集 2. 促进血管内皮细胞PGI2的生成。原 为血管扩张药。 3. 抑制腺苷脱氢酶→腺苷分解及再摄 取↓→腺苷↑
水蛭素(hirudin)
机制：间接或直接使纤溶酶原转变为纤溶酶，后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原，导致血栓溶解，故又称血栓溶解药。 应用：急性血栓栓塞性疾病
药理学第9版十三五教材作用于血液及造血系统的药物PPT课件带内容
药理学（第9版）
（三）药理作用
迅速强大，体内外抗凝
：促血管内皮释放脂蛋白酯酶
（四）临床应用
防止血栓的形成与扩大。 早期应用。
ANTICOAGULANTS
凝血酶间接抑制药
药理学（第9版）
（五）不良反应
表现为各种黏膜出血、关节 腔积血和伤口出血等。 监测：部分凝血酶时间。 解救：硫酸鱼精蛋白。
（六）禁忌证
药理学（第9版）十三五教材配套PPT
授课人：XXX
第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 第六节 血容量扩充药
IMPORTANT AND DIFFICULT POINTS
掌握
熟悉
药理学（第9版）
了解
肝素、香豆素类抗凝血药的 药理作用及机制、临床应用、 不良反应及解救，阿司匹林、 氯吡格雷的抗血小板机制， 各类纤维蛋白溶解药的作用 特点。
药理学（第9版）
dUMP
维生素B12
homocysteine （同型半胱氨酸）
CH3-VitB12
FH4
FH2
FH2 还原酶
dTMP DNA
methionine （甲硫氨酸）
VitB12
5-CH3-FH4
甲基丙二酰CoA 5’-脱氧腺苷B12
（与丙二酰CoA相似）
异常脂肪酸→CNS 损伤
琥珀酰CoA
药理学（第9版）
一
（一）抑制花生四烯酸代谢的药物
（二）增加cAMP的药物
阿司匹林 利多格雷
双嘧达莫 PGI2 依前列醇
ANTICOAGULANTS
二
氯吡格雷
三
阿加曲斑、水蛭素
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2、促进组织型纤溶酶原激活物(t-PA)释放，有助于血栓溶解
3、不易引起血小板减少：对PF4的抑制作用减少 4、消除慢，皮下注射每日一次 5、使骨骼Ca2+丢失轻于肝素
肝素
抗凝机制 作用于Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、
Ⅺa、Ⅻa
低分子量肝素
选择性作用于Ⅹa
抗凝特点
抗血栓作用强， 但易致出血 静注抗凝维持时间短
特殊对抗剂：VitK。
【药物相互作用】
加强：
1、食物中VitK↓或应用广谱抗生素 2、阿司匹林等抑制血小板
抗凝机制：与VitK结构相似，对抗VitK作用，在肝脏抑制
维生素K由环氧型向氢醌型转化。从而在肝内抑制凝血因子Ⅱ
（凝血酶原）、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
PL Ca2+
血液凝固
【作用特点】
• 口服易吸收，故有口服抗凝药称；仅体内有抗凝作用；
•
双香豆素类药物抑制肝脏环氧还原酶，阻止Vit K的环氧
型转变为氢醌型，打断了 Vit K 的再利用，影响凝血因子的 活化，产生抗凝血作用。 • 对已经具有活性的凝血因子无作用，需待血液中具有抗
IdUA
sulfate
GlcN
sulfate
IdUA
GlcN
sulfate
GlcUA
GlcNAc
硫酸化的糖胺聚糖的混合物，带大量的负电荷（抗凝作用 基础，呈强酸性。平均分子量为12 kD（5kD-40kD）。 体内、体外均有抗凝作用。 特效解毒剂：鱼精蛋白（碱性，强正电荷）。
【体内过程】
1、给药途径：静脉给药(胃肠道给药不吸收) 2、血浆蛋白结合率：80％ 3、代谢：肝脏，经肝素酶分解
口服吸收后参与体内代谢发挥抗凝作用，故称口服抗凝药。
•
双香豆素（dicoumarol）
•
•
华法林（warfarin，苄丙酮香豆素）
醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝）
【体内过程】
华法林口服吸收迅速，血浆蛋白结合率≥99%，分布全身 ，可通过胎盘屏障，经肝代谢，半衰期40～50h.
【药理作用】
抗血栓作用强， 不易致出血 静注抗凝维持时间长
•
•
常用制剂有依诺肝素（enoxaparin）、替地肝素（tedelparin）、弗希
肝素（fraxiparin）、洛吉肝素（logiparin）及洛莫肝素（lomoparin）等； 用于预防骨外科手术后深静脉血栓形成、急性心肌梗死、不稳定型心
绞痛和血液透析、体外循环等。
Ⅺ
Ⅻ ⅩⅢ
血浆凝血激酶前质(plasma thromboplastin antecedent, PTA)
接触因子（hageman factor） 纤维蛋白稳定因子(fibrin-stabilizing factor)
凝 血 及 抗 凝 血 药 作 用 点
一、肝素 (Heparin)
注射用抗凝血药
4、t1/2：个体差异大，因剂量而异
5、排泄：肾
【药理作用】
• 增强抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)与凝血酶的亲和力，产生抗凝作用
（1000倍）。
• ATⅢ：主要灭活IIa和Xa，也灭活Ⅸ a、XIa,、XIIa等
产生以下作用： 1、抑制凝血酶原激活物的形成 2、抑制凝血酶，阻碍纤维蛋白的形成 3、抑制凝血酶，阻止血小板凝集与黏附
CH 2O S O3O O H O NHSO 3O S O3NHSO 3O CO 2O H O CH 2O S O3O O CO 2O H O O H NHSO 3O O H O O H NHAc
-
CH 2O S O3O
CO 2O O H O
CH 2O S O3O O H O
O
O H
GlcN
sulfate
凝 血 及 抗 凝 血 药 作 用 点
【药理作用】 抗凝作用外，肝素还具有：
① 使血管内皮释放脂蛋白酯酶和三酰甘油酶，水解血中乳 糜微粒和VLDL，发挥降血脂作用。 ② 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗炎作用。
③
抑制血管平滑肌增生
• •
抗凝作用强大 生物利用度低
限制了上述作用的临床应用
【临床应用】
水蛭素（hirudin） 重组水蛭素（lepirudin）
• 机制：不依赖于抗凝血酶Ⅲ，直接与凝血酶结合，抑制
凝血酶活性，抑制凝血酶的蛋白水解功能 • 抑制纤维蛋白的生成，也抑制凝血酶引起的血小板聚集
和分泌，从而抑制血栓形成。
香豆素类（维生素K拮抗药）
含有 4- 羟基香豆素基本结构的物质，体外无抗凝作用，
1、血栓栓塞性疾病
2、弥散性血管内凝血（DIC）
3．体外抗凝
心血管手术、心导管检查、血液透析及体外循环等抗凝
【不良反应】
1、自发性出血
轻度：停药即可
重度：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白(强碱性、正电荷) 2、血小板减少症(与免疫反应有关) 3、其他 骨质疏松、脱发、可逆性秃头、早产及死胎（孕妇）；
过敏反应（皮疹、发热、哮喘等）
低分子量肝素
（Low molacular weight heparin, LMWH）
• 分子量： < 6.5 kD • 来源：普通肝素分离或降解后分离得到 • 机制： LMWH分子链较短，不能与ATⅢ和凝血酶同时结合形成复
合物，选择性抗凝血因子Xa活性
• 特点（与普通肝素相比）： 1、出血危险减少：选择性抗凝血因子 Xa活性
凝活性的因子消耗后方显效——显效慢；
•
停药后凝血因子的恢复正常水平需时间
——作用持续时间长。
【临床应用】
本类药物临床主要用于防治血栓栓塞性疾病，如心房纤颤
和心脏瓣膜病所致血栓栓塞。对需快速抗凝者应先选用肝素，
再应用香豆素类进行长期抗凝。
【不良反应】
应用过量易致自发性出血，最严重者为颅内出血，如用量 过大引起出血时，应立即停药并缓慢静脉注射大量维生素K或 输新鲜血。
第28章 作用于血液系统的药物
第一节 抗凝血药
• 生理情况 机体内血液凝固、抗凝血物质的作用和纤维蛋白溶解过程， 经常保持在动态平衡状态，从而保证循环血液不断流动，
实现血液的各项功能。
• 一旦这种平衡遭破坏就会出现血栓性或出血性疾病。
血液凝固因子和同义名
因子 Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ Ⅶ Ⅷ Ⅹ 同义名 纤维蛋白原（fibrinogen） 凝血酶原（prothrombin） 组织凝血激酶（tissue thromboplastin） Ca2+ 前加速素(proaccelerin) 前转变素（proconvertin） 抗血友病因子(antihemophilic factor, AHF) Struart-Prower factor