熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂
常用的透皮吸收促进剂-2022年学习资料

二、软膏基质-冬基质是软膏的赋型剂,-药物的载体,-制备优良软膏的关键,-?分类:油脂性-水溶性-乳剂型W O,OW
基质要求:-润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;-冬性质稳定,与主药不发生配伍变化;-冬具有吸水性,能吸收伤口 泌物;-不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性;-易洗除,不污染衣物。
一油脂性基质-1共同特点:-①促进皮肤水合作用,软化、保护表皮(较其它基质强):-②润滑、无刺激性、稳定性 好,可与多种药物配伍;-③释药性差,油腻性大,不易与水性液体混合,不易洗除:-④主要用于遇水不稳定的药物制 软膏剂;不适用于有渗出液的皮-损-一般不单独用于制备软膏剂,为克服疏水性常加入表面活性剂或-制成乳剂型基质 应用。
二甲硅油(聚二甲基硅氧烷)-润滑性、涂展性、疏水性好,无刺激性;-●-常用于乳剂型基质起润滑作用;-常与其 油脂性成分合用制成防护性软膏。
2、类脂:有乳化作用,可吸收较多量的水-·淡黄色粘稠半固体,-•有较强的吸水性,可吸收本身重量2倍-左右的 ,而形成W/O型乳剂。-常于凡士林合用-羊毛脂wool fat-蜂蜡beeswax与鲸蜡spermacet -●具有一定的表面活性作用-●不易酸败,常取代乳剂基质中部分脂肪性物质以-调节稠度或增加稳定性。
一、药物的透皮吸收过程与途径-■药物的透皮吸收过程:包括释放、穿透及吸收进入血液循环-药物透皮吸收的途径表皮途径:药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织-·皮肤附属器途径
二、影响皮肤吸收的各种因素-1、影响皮肤吸收的病理因素-1皮肤损伤:破坏了皮肤结构,不同程度地损伤了角质层 屏障-作用,致使吸收的途径敞开,对药物的吸收增加。-2炎症:皮肤发生炎症时血流加快,使表皮与深层组织间的药 -浓度差距加大,促使药物更易透入-3皮肤水合程度:当含水量增加时,角质层膜孔直径增大,组织-紧密性降低,形 孔隙,使药物的渗透吸收增加。
中药透皮吸收促进剂的研究与发展

中药透皮吸收促进剂的研究与发展摘要;中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。
研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物,应用中可单独作用,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。
对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。
在概述这些研究成果的基础上,就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TDS是一种极有前途的剂型,其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。
但是,由于皮肤的屏障作用,以及药物本身的理化性质等原因,很多药物穿过皮肤的通透率很低,经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)的应用,为TDS的研究与应用带来了契机。
PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法,是许多药物TDS研究中的重要环节。
近年来,化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟,中药PE的研究也在研究者的努力下,以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点,显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况中药PE的研究起步较早,1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。
其后,使用植物挥发油(包括萜类及芳香族化合物等)作为PE的研究日益引起人们的重视。
在中药促进剂研究领域,化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。
这类研究多以化学 PE 氮酮为对照,比较促渗效果。
从20世纪90年代初开始,相关报道很多,主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇:在中药促进剂中,薄荷醇是目前研究较多的一类物质。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。
可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d-柠檬烯对心得安的促渗作用,随浓度的升高,四者都不同程度缩短了滞后时间,其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。
透皮吸收促进剂研究进展

透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract:Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems (TDDS). Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect,little irritation,fewer adverse reactions,and stable properties. In this article,domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed,with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words:penetration enhancer;transdermal drug delivery system;review经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指药物透过皮肤,经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
各种膏药的制作方法及功效

民间特效膏药制作培训班第一章黑膏药的制作:基质的准备1、准备工作:1》、工具:炉灶、铁锅三个(一个炼油,一个下丹,一个过滤用)、铁勺一把(撩油用)、60目铁筛一个(过滤用)、防火盖(宜铁质)、搅拌棍一条(宜干燥的桑、槐木、长约1.2—1.5米)、水池或大盆一个、小水盆一个。
2》、材料:(1)油:有香油、棉子油等,按地区习惯而定,但以香油为佳。
香油(麻油)本身具有润肺止咳的作用,熬制的膏药色泽乌黑有光泽、性粘;熬制过程中泡沫少,便于操作。
在应用上具有柔软、滑润、无板硬粘着不舒的优点。
由于保持滑润的时间长,而易被皮肤吸收,可充分发挥药物的作用。
(2)、铅粉(官粉):以含铅量多、质重者为佳。
应用时宜炒去水份过筛,250g/市斤香油。
采购铅粉时要注意识别真伪!2、炼油:炼油是制作膏药基质的关键,炼油程度必须掌握适宜,这直接影响到膏药的“老”“嫩”。
常以下列标准来判断:1》、油烟:开始为青色(浅),逐渐转黑而浓,进而为白色,浓烟(撩油时更明显),以看到白色浓烟为准。
2》、油花:沸腾开始时,油花多在锅壁附近,待其向锅中央集中为准。
3》、滴水(30℃)成珠、吹而不散、散而还原:油将炼成时撩油速度要快;撩油时均应避免触及锅底,以防着火,炼油时火不宜过猛,如已着火,用防火盖将火压灭。
3、下丹成膏:将炼好的油在火上边加热边下丹,丹下完后,必须掌握仍能加热熬炼的程度,并随时检验,才能使基质的老、嫩合适。
下丹撒布要匀,并不停的顺一个方向搅拌,以防沉聚锅底。
下丹的速度太快而易溢锅,且基质的质地不匀;太慢时,又不易掌握其老嫩。
如在下丹过程中着火,应暂时停止下丹,待熄灭后再下,否则易引起爆炸。
下完丹后要及时观察其颜色,当视其变成深灰色或黑色时应立即做老、嫩检验,滴水(30℃)成柱,软而不粘,拉而不断。
如偏嫩再继续加热;偏老兑适量较嫩的炼油,一般嫩些比老些好,因做膏药仍需加热。
合格的膏药基质软化点55—68度。
4、去火毒:下丹成膏后离火,用冷水喷洒锅中,即有黑烟冒出,反复多次,待稍冷时以细流倾入盛有较多冷水的水池或水盆中,并同时以木棍顺时针方向搅动,使其随水旋成带状。
膏药熬制须知

膏药熬制须知01快速去火毒法:膏药熬好倒入水中,趁热在水中拉扯膏药并换水数次。
如何拉扯?拉面馆拉面师傅拉扯动作既是。
此法快速去毒,膏药易过敏者.02膏药的治病效果取决合理配方,独到炮制工艺及透皮吸收机制。
上乘膏药以香油作基质,香油作基质其可操作性,药性等独特原因无疑是最佳首选。
菜子油,豆油,花生油次之。
而调和油组成复杂,皂化价不同,难以掌握炼油火候和炼油时间。
熬出膏药粘性差,影响膏药透皮吸收。
基质的选材很重要!03膏药熬成后,医家多随细药加入一些冰片,意在冰片芳香透里能率众药透皮吸收,再是病家闻药香产生好感。
岂不知膏药掺冰片除止痛快尚有‘引邪深入’之弊。
临床有些膏药效果不佳,以致缠绵难愈,与此有关。
本人临床试验足以说明冰片是双刃剑。
质地上乘的膏药本身具有透皮吸收功能,在组方中加入具有透皮作用的中药如凤仙草,麻黄等即可。
04膏药炼油至‘滴水成珠’是下丹标志。
此间要文武火炼油,并扬油跑烟。
油烟呈灰色时滴水中,油滴圆形飘在水上不散,还有秘法看油色泽,扬油时色泽明亮,油落下有清脆的响声,这时是最佳下丹火候,时不错过,则膏药又黑又亮,下丹时油丹之比1:0.3。
膏药推之不移,拉之不掉,贴身上不跑膏,膏质上乘。
若掌握不准,油丹1:0.4为好。
05中药透皮剂功效非凡和双重作用,避化工透皮剂不良刺激和最佳使用浓度难以掌握之嫌。
我在炼油将成时,把风仙草,麻黄,细辛等具有透皮作用的药投到温度在120-160度的油中,煎枯过滤,适时升温至320度下丹。
此法保持有效成分的释出,更有利于其发挥入毛孔,开凑理的作用。
也是膏药神奇作用必备条件之一。
06膏药细料中乳香,没药,血竭常用,而粉碎80-120目难度大,最好是隆冬季节,温度低不粘罗,现在是最佳时机。
三七,生马前子等质硬药材应先用锤片粉碎机粗碎,再改用齿爪式粉碎机粉,这样既能不损坏机器,又粉得细。
07春天,选无风日,熬制黑膏药。
不但可避开冬日寒冷,操作不便和夏天烈日炎炎,衣服单薄,溅油易烫伤身体。
促进透皮吸收的中药

促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物,如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的协助下,也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。
为此,搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点,国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验,浓缩了空间,且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂,实验已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
民间奇方骨病药熨散透皮外用药火龙液绝密配方公开,安全高效

民间奇方骨病药熨散透皮外用药火龙液绝密配方公开,安全高效1骨病药熨散--外用奇药方民间奇方骨病药熨散透皮外用药,民间秘方天然草药,安全高效.本方由路路通等15 味中药打碎炒热,装棉布袋,取出降温至40~50 度,热熨患处。
本法用于风湿骨病、各种关节疼痛、坐骨神经痛等骨病者有奇效。
一天一次,每次热熨半小时以上。
主要用于各种骨痛,颈腰椎病,骨质增生,腰椎间盘突出,腰椎管狭窄,肩周炎,坐骨神经痛,肢体麻木,关节炎,风湿类风湿,痛风,腰肌劳损引起的各种骨病。
疼痛立马见效!三天轻松自如。
本方由多味中药精配而成,没有川乌、草乌、马钱子等有副成分的中药,也没有生僻的矿物药,外用安全,成本低,配制容易简单,效果好。
药液透过皮下组织直接渗透病灶,起到舒筋活络,排除有害毒素,到达标本根治之功效。
真金不怕火炼,真药不怕检验。
一天一疗效,用药验证疗效,边操作边学习,用法简便,无需针灸、按摩、拔罐、电疗,只需皮肤药熨即可获得满意的疗效,迅速改善病人的风湿骨痛颈肩腰腿功能。
骨病药熨散外用奇药方:【配方】路路通 5 克,千斤拔 4 克,千年健 4 克,半枫荷 4 克,爬山虎 5 克,艾叶 7 克,宽筋藤 7 克,苏木7 克,海桐皮 8 克,木瓜 4 克,透骨消 7 克,公丁香 8 克,小荤香 5克,红花 1 克,桂枝 7 克。
【用法】以上全部中药打碎炒热,装棉布袋,取出降温至40~50 度,热熨患处。
本法用于风湿骨病、各种关节疼痛、坐骨神经痛等骨病者有奇效。
一天一次,每次热熨半小时以上。
2火龙液绝密配方:很多玩火疗的人都把火龙液视为秘方,不肯外传,现在我把本人常用的其中一个火龙液秘方公开,就算不懂火疗的人如法泡制使用,效果令人惊喜!关注公众号行之医话配方:高良姜半斤(切片),八角,桂皮,白胡椒,防风,荜菝,蝉蜕各一两。
56度白酒4斤。
伸筋草,透骨草,薄荷各一两。
(成本约55块钱,农村会便宜点)制法:蝉蜕很脏袋装踩碎,洗净,放最底下,不然会浮起。
新型膏药制作配方

新型膏药制作配方
一、药膏基质
药膏基质作为膏药的载体,起到固定药膏形状的作用。
常见的药膏基质有天然橡胶、医用压敏胶等。
在本配方中,我们选用医用压敏胶作为基质。
二、中药成分
中药成分是膏药的主要治疗成分,根据治疗需求,可以选择不同的中药。
以下是我们推荐的一些常用中药成分:
1.活血化瘀药:如丹参、当归、红花等,有助于改善血液循环,缓解疼痛。
2.祛风除湿药:如桂枝、秦艽、防己等,适用于风湿病引起的疼痛。
3.散寒止痛药:如附子、肉桂等,适用于寒性疼痛。
4.清热解毒药:如黄连、黄柏、黄芩等,适用于炎症性疼痛。
三、透皮吸收促进剂
透皮吸收促进剂可以帮助药物更好地透过皮肤,提高治疗效果。
常用的透皮吸收促进剂有氮酮、薄荷油等。
在本配方中,我们选用氮酮作为透皮吸收促进剂。
四、防腐剂
防腐剂可以防止膏药变质,延长保质期。
常用的防腐剂有苯甲酸、山梨酸等。
在本配方中,我们选用苯甲酸作为防腐剂。
五、附加剂
附加剂可以改善膏药的性能,提高使用舒适度。
常用的附加剂有保湿剂、抗敏剂等。
在本配方中,我们选用透明质酸作为保湿剂,选用苯海拉明作为抗敏剂。
总的来说,本新型膏药制作配方包含药膏基质、中药成分、透皮吸收促进剂、防腐剂和附加剂等五个方面。
通过精心选择和配比这些成分,可以制作出具有优良性能和治疗效果的新型膏药。
请注意,在使用本配方制作膏药时,务必遵守相关法律法规和操作规范,确保安全有效。
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熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1.1薄荷薄荷主含挥发油,油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年,FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实,薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,尤其对后者的作用更强;且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率没有显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用还有清凉感,因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用,结果与空白组比较,3%薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量,且从6h开始有显著性(P<0.01),至24h透过量为空白组透过量的2.16倍,提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外,王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用;吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1.2细辛细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现1%、2%细辛油的增渗倍数为6.55和8.82,效果较差。
2清热药2.1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱,并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的作用,发现它们均能有效地促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,增加极物在皮肤中的浓度,与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
2.2桉叶桉叶含挥发油0.92%~2.89%,其主要成分是1,8-桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等。
陈彩莲等以尼莫地平为模型,对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较。
结果表明,无渗透剂组的渗透系数为7.64μg/(h·cm),时滞为2.15h;单用桉叶油组的平均渗透系数值为无渗透剂组的21.43倍,平均时滞为1.23h;单用氮酮组的平均渗透系数值为无渗透剂组的6.51倍,平均时滞为2.27h;桉叶油和氮酮合用组平均渗透系数值为无渗透剂组的28.40倍,平均时滞为0.6h。
由此可知,单用桉叶油的促渗作用明显强于氮酮,两者合用的促渗作用优于单独使用。
李中东等考察了不同浓度桉油对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的促进作用。
结果显示:O.5%、1.0%、2.O%和5.O%浓度的桉油均显著促进丙酸氯倍他索乳膏的透皮吸收(P<0.01),其稳态透皮流量值约是对照组的3~5倍(P<0.01),随浓度增加,皮层量并不随之相应增加。
表明桉油可加快丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透速度,也能增加皮层中丙酸氯倍他索的量,但有饱和性。
3祛风湿药松节含木质素、少量挥发油(松节油)和树脂,尚含有熊果酸、异海松酸等。
陈丽等等以双氯芬酸钠为模型药物,研究了松节油对药物的透皮吸收促透作用。
结果显示:松节油对双氯芬酸钠的促透作用较氮酮弱,但其时滞较氮酮短(P<0.05),两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应,其中松节油的减弱程度没有氮酮大,两种促透剂对双氯芬酸钠的时滞均有延长,松节油延长更明显(P<0.05),说明松节油对双氯芬酸钠具有一定的促透作用。
4化湿药草果含挥发油,油中含α-和β-蒎烯、1,8-桉油素、对-聚伞花素等。
此外含淀粉、油脂及多种微量元素。
马云淑等应用改进的扩散小池考察草果挥发油对颅痛定的体外经皮渗透的影响,以紫外分光光度法测定颅痛定的含量。
结果表明:氮酮颅痛定溶液透皮吸收速率>草果挥发油颅痛定溶液透皮吸收速率>颅痛定溶液透皮吸收速率。
提示草果挥发油对颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定的增加。
5温里药5.1高良姜高良姜含挥发油0.5%~1.5%,油中主要成分为1,8-桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、荜澄茄烯及辛辣成分高良姜酚等。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5~氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现高良姜油对5~氟尿嘧啶的促渗作用显著大于氮酮,具有较好的开发价值。
高良姜醇提取物主要含高良姜素、大黄素等,其对5~氟尿嘧啶的促渗透作用较小。
5.2肉桂肉桂中含挥发油(桂皮油)1.98%~2.06%,主要成分为桂皮醛,占52.92%~61.20%,其他尚含有肉桂醇、肉桂醇醋酸酯、肉桂酸、醋酸苯丙脂、香豆素、粘液、鞣质等。
沈琦等等考察了不同浓度的肉桂油对苯甲酸的促渗效果。
结果显示:肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用,且以1%浓度效果最好,与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时,苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低,表明无协同作用。
郝葆华等等以肉桂的醇提取物与另一芳香提取物按4.00:1.85比例混合而成的C2一中药促进剂,使用时稀释为6%浓度,采用ICR小鼠腹部皮肤及简单透皮吸收样品池,考察C2-中药促进剂对扑热息痛的透皮吸收影响,并分别以3%氮酮和未加促渗剂的扑热息痛液作对照。
结果表明:C2-中药促进剂有良好的促渗作用,起效比氮酮快,在2h即有明显差别,氮酮则有10h的滞后期;而10h后2组的透过量比扑热息痛组均提高2.6倍(P<0.01),2种助渗剂之间无明显差异(P>0.05)。
5.3丁香丁香含挥发油16%~19%,油中主要成分是丁香油酚、乙酰丁香油酚,微量成分有丁香烯醇、庚酮、水杨酸甲酯、α-丁香烯、胡椒酚、苯甲醇、苯甲醛等。
沈琦等等采用裸鼠皮肤为试验模型,并以氮酮为对照,研究了丁香挥发油、丁香油酚、丁香提取物对5-氟尿嘧啶的经皮渗透作用。
结果显示:丁香对5-氟尿嘧啶有显著的促进作用,丁香挥发油的增渗倍数为不含促进剂对照组的110倍,丁香油酚为107倍,丁香提取物为18倍,氮酮为97倍。
表明丁香挥发油、丁香油酚的促渗作用强于氮酮。
沈琦等等考察了不同浓度的丁香挥发油、高良姜油、肉桂油对苯甲酸的促渗效果以及丁香挥发油与乙醇、丙二醇合用后的情况。
结果显示:丁香挥发油对苯甲酸有促渗作用,为不加促渗剂的2.23倍,肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用,且以1%浓度效果最好;与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时,苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低,表明无协同作用。
5.4花椒花椒果皮中挥发油的主要成分为柠檬烯,占总油量的25.10%,1,8-桉叶素占21.98%,月桂烯占11.99%,还含有α-蒎烯、β-蒎烯、香烩烯、紫苏烯、芳樟醇、艾草脑等。
沈绮等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现花椒油对5-氟尿嘧啶的促渗作用与氮酮相当,值得进一步研究开发。
5.5小茴香小茴香含挥发油约3%~6%,主要成分为反式茴香脑、柠檬烯、葑酮、艾草脑、γ-松油烯、α-蒎烯、月桂烯等,少量的香桧烯、茴香脑、茴香醛等。
沈琦等研究了小茴香油及主要成分茴香脑、茴香醛对5-氟尿嘧啶的促透作用。
结果显示:上述药物对5-氟尿嘧啶均有一定的促渗作用,增渗倍数分别为7.14、4.17、9.54。
结果表明:小茴香油、茴香脑、茴香醛对5-氟尿嘧啶具有一定的促透作用。
沈琦LIsJ等采用扩散池技术,以裸鼠皮肤为试验材料,考察了茴香脑、茴香醛以及肉桂醛对5-氟尿嘧啶体外透皮吸收的影响。
结果显示:以上3种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5一氟尿嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01)。
表明茴香脑、茴香醛以及肉桂醛联合使用乙醇或丙二醇都可以用于促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收。
6活血化瘀药6.1川芎川芎含生物碱(如川芎嗪),挥发油(主要为藁本内酯、香烩烯等),酚类物质(如阿魏酸),内脂素以及维生素A、叶酸、蔗糖、甾醇、脂防油等。
难波恒雄等发现川芎的醚提取物中藁本内酯、Senkyunolide、蛇床内酯、丁烯基呋内酯、新蛇床内酯均具有皮肤渗透作用;川芎的醚提取物、挥发油成分、甲醇提取物及O.4%的藁本内酯均能明显促进安息酸的透皮吸收(P<0.01),且这种作用与温度有关,在40℃时效果最佳,但对水溶性物质甘露醇的促进作用不明显;川芎水提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用,提示川芎中的促渗成分主要为挥发油。
6.2枫香脂枫香脂主要含有挥发油,其中桂皮酸类约占6.4%,萜类约占84.4%,其他成分为9.2%。
李蓓等研究了自制枫香柚对双氯灭痛、甲硝唑、甲氧氯普胺、川芎嗪和沙丁胺醇的透皮促进作用。
结果表明,枫香油对5种药物的渗透系数均有增加,除沙丁胺醇外,对其他4种药物的透皮促进作用均优于氮酮。
表明枫香油对药物透皮扩散有明显的促进作用。
徐贵丽等通过离体家兔皮肤渗透释药实验,测定含不同浓度枫香挥发油和氮酮对替硝唑溶液的促透作用。
结果表明:不同浓度促透剂对替硝唑的透皮吸收促进效果大小顺序为5%枫香挥发油>4%枫香挥发油>4%氮酮。
表明5%枫香挥发油对替硝唑溶液有显著的透皮促进作用,与其他浓度的枫香挥发油和氮酮相比具有显著差异(P<0.05)。
7化痰止咳平喘药白芥子含芥子油苷、白芥子苷,还含有脂肪油、芥子碱、芥子酶及数种氨基酸。
刘强J等以裸鼠皮肤为实验屏障,研究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透皮吸收促进作用。
结果表明白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收,其渗透速率常数为135.36、227.20、184.48。
结果提示白芥子可以促进黄芩的透皮吸收。
8开窍药冰片中的主要成分为龙脑和异龙脑。
周成萍等研究了氮酮和冰片对雷公藤涂膜剂中有效成分雷公藤甲素透皮吸收的促进作用,结果表明两者均能促进雷公藤甲素的透皮吸收,且两者合用能产生协同作用,促透效果最好。
朱健平等通过改良的双室渗透装置以家兔在体试验和人体皮肤苍白试验进行药物活体透皮实验证明,在整体兔试验中,龙脑能使水杨酸经皮吸收增加;在志愿者前臂内侧试验中,龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度;在离体蛇蜕皮吸收试验中,龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,并存在剂量效应关系,提示龙脑是一种有效的透皮促进剂。
9补虚药当归中含β-蒎烯、α-蒎烯、莰烯等中性油成分,含对-甲基苯甲醇、5-甲氧基-2,3-二甲苯酚等酸性油成分,及有机酸、糖类、维生素、氨基酸等。