熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂

熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂

1解表药

1．1薄荷

薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用，结果与空白组比较，3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量，且从6h开始有显著性(P<0．01)，至24h透过量为空白组透过量的2．16倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮

促渗作用。此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。

1．2细辛

细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比较，发现1％、2％细辛油的增渗倍数为6．55和8．82，效果较差。

2清热药

2．1黄连

黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯等。有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的作用，发现它们均能有效地促进5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。

2．2桉叶

桉叶含挥发油0．92％～2．89％，其主要成分是1，8－桉油素、蒎烯、香橙烯、枯醛、松香芹醇等。陈彩莲等以尼莫地平为模型，对桉叶油和氮酮的促透作用进行了比较。结

果表明，无渗透剂组的渗透系数为7．64μg／(h·cm)，时滞为2．15h；单用桉叶油组的平均渗透系数值为无渗透剂组的21．43倍，平均时滞为1．23h；单用氮酮组的平均渗透系数值为无渗透剂组的6．51倍，平均时滞为2．27h；桉叶油和氮酮合用组平均渗透系数值为无渗透剂组的28．40倍，平均时滞为0．6h。由此可知，单用桉叶油的促渗作用明显强于氮酮，两者合用的促渗作用优于单独使用。李中东等考察了不同浓度桉油对丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透的促进作用。结果显示：O．5％、1．0％、2．O％和5．O％浓度的桉油均显著促进丙酸氯倍他索乳膏的透皮吸收(P<0．01)，其稳态透皮流量值约是对照组的3～5倍(P<0．01)，随浓度增加，皮层量并不随之相应增加。表明桉油可加快丙酸氯倍他索乳膏经皮渗透速度，也能增加皮层中丙酸氯倍他索的量，但有饱和性。

3祛风湿药

松节含木质素、少量挥发油(松节油)和树脂，尚含有熊果酸、异海松酸等。陈丽等等以双氯芬酸钠为模型药物，研究了松节油对药物的透皮吸收促透作用。结果显示：松节油对双氯芬酸钠的促透作用较氮酮弱，但其时滞较氮酮短

(P<0．05)，两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应，其中松节油的减弱程度没有氮酮大，两种促透剂对双氯芬酸钠的时滞均有延长，松节油延长更明显(P<0．05)，说明松节

油对双氯芬酸钠具有一定的促透作用。

4化湿药

草果含挥发油，油中含α－和β－蒎烯、1，8－桉油素、对－聚伞花素等。此外含淀粉、油脂及多种微量元素。马云淑等应用改进的扩散小池考察草果挥发油对颅痛定的体外

经皮渗透的影响，以紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果表明：氮酮颅痛定溶液透皮吸收速率>草果挥发油颅痛定溶液透皮吸收速率>颅痛定溶液透皮吸收速率。提示草果挥发油对颅痛定的体外透皮速率在数值上有一定的增加。5温里药

5．1高良姜

高良姜含挥发油0．5％～1．5％，油中主要成分为1，8－桉叶素、桂皮酸甲酯、丁香油酚、蒎烯、荜澄茄烯及辛辣成分高良姜酚等。沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5～氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比较，发现高良姜油对5～氟尿嘧啶的促渗作用显著大于氮酮，具有较好的开发价值。高良姜醇提取物主要含高良姜素、大黄素等，其对5～氟尿嘧啶的促渗透作用较小。

5．2肉桂

肉桂中含挥发油(桂皮油)1．98％～2．06％，主要成分为桂皮醛，占52．92％～61．20％，其他尚含有肉桂醇、肉桂

醇醋酸酯、肉桂酸、醋酸苯丙脂、香豆素、粘液、鞣质等。沈琦等等考察了不同浓度的肉桂油对苯甲酸的促渗效果。结果显示：肉桂油对苯甲酸的透皮吸收也有一定的促进作用，且以1％浓度效果最好，与乙醇或乙二醇等常用溶剂合用时，苯甲酸的渗透系数和增渗倍数降低，表明无协同作用。郝葆华等等以肉桂的醇提取物与另一芳香提取物按4．00：1．85比例混合而成的C2一中药促进剂，使用时稀释为6％浓度，采用ICR小鼠腹部皮肤及简单透皮吸收样品池，考察C2－中药促进剂对扑热息痛的透皮吸收影响，并分别以3％氮酮和未加促渗剂的扑热息痛液作对照。结果表明：C2－中药促进剂有良好的促渗作用，起效比氮酮快，在2h即有明显差别，氮酮则有10h的滞后期；而10h后2组的透过量比扑热息痛组均提高2．6倍(P<0．01)，2种助渗剂之间无明显差异(P>0．05)。

5．3丁香

丁香含挥发油16％～19％，油中主要成分是丁香油酚、乙酰丁香油酚，微量成分有丁香烯醇、庚酮、水杨酸甲酯、α－丁香烯、胡椒酚、苯甲醇、苯甲醛等。沈琦等等采用裸鼠皮肤为试验模型，并以氮酮为对照，研究了丁香挥发油、丁香油酚、丁香提取物对5－氟尿嘧啶的经皮渗透作用。结果显示：丁香对5－氟尿嘧啶有显著的促进作用，丁香挥发油的增渗倍数为不含促进剂对照组的110倍，丁香油酚为107