药学导论-天然药物化学
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药学概论第三章天然药物化学ppt课件
●微波萃取法：利用不同组分吸收微波能力的差异，使基体
物质的某些区域或萃取系中的某些组分被选择性加热，从 而使得被萃取物质从基体或体系中分离出来。
（二）分离纯化
分 离 纯 化
溶剂法 沉淀法
酸碱溶剂法 溶剂分配法
柱色谱法
色谱分离法
聚酰胺色谱法 离子交换色谱法
凝胶过滤色谱法
●溶剂法—酸碱溶剂法
混合物种各组分的酸碱性不同进行分离 （1）酸溶：有机碱性成分可与无机酸成盐而溶于水。例如，
●天然药物中常见的化学成分类型
（1）生物碱：是一类存在于生物体内的含N有机化合物，有碱性，可 与酸结合成盐。游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。
（2）甙类：可用稀酸或酶水解后产生糖和非糖两部分的化合物，非 糖部分称为甙元。甙元难溶于水，甙类可溶于水。
（3）有机酸：中药中含有羧基具有酸性的有机化合物。低级脂肪酸 （碳数8个以下）可溶于水，高级脂肪酸难溶于水。
• 4、无效成分：
• 与有效成分共存的无生理活性的其它成分; • ※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. • 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
• 天花粉中起引产作用的是蛋白质;
• 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
• 再如：鞣质在多数中药中对治疗疾病不起主 导作用，视为无效成分；在地榆、五倍子等 中药中因具有收敛、止血和抗菌消炎作用则 视为有效成分。
可待因（codeine）止咳
3、有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物，如人参总皂
苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
●●有效成分不同于有效部位。
有效部位是有一定生理活性尚未提纯的混 合物，能够部分的代表原中药的疗效，目 前绝大多数的中药制剂是由中药的有效部 位制得。有效部位经进一步的分离纯化才 能得到有效成分。中药注射剂一般含有的 是有效成分。
物质的某些区域或萃取系中的某些组分被选择性加热，从 而使得被萃取物质从基体或体系中分离出来。
（二）分离纯化
分 离 纯 化
溶剂法 沉淀法
酸碱溶剂法 溶剂分配法
柱色谱法
色谱分离法
聚酰胺色谱法 离子交换色谱法
凝胶过滤色谱法
●溶剂法—酸碱溶剂法
混合物种各组分的酸碱性不同进行分离 （1）酸溶：有机碱性成分可与无机酸成盐而溶于水。例如，
●天然药物中常见的化学成分类型
（1）生物碱：是一类存在于生物体内的含N有机化合物，有碱性，可 与酸结合成盐。游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。
（2）甙类：可用稀酸或酶水解后产生糖和非糖两部分的化合物，非 糖部分称为甙元。甙元难溶于水，甙类可溶于水。
（3）有机酸：中药中含有羧基具有酸性的有机化合物。低级脂肪酸 （碳数8个以下）可溶于水，高级脂肪酸难溶于水。
• 4、无效成分：
• 与有效成分共存的无生理活性的其它成分; • ※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. • 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
• 天花粉中起引产作用的是蛋白质;
• 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
• 再如：鞣质在多数中药中对治疗疾病不起主 导作用，视为无效成分；在地榆、五倍子等 中药中因具有收敛、止血和抗菌消炎作用则 视为有效成分。
可待因（codeine）止咳
3、有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物，如人参总皂
苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
●●有效成分不同于有效部位。
有效部位是有一定生理活性尚未提纯的混 合物，能够部分的代表原中药的疗效，目 前绝大多数的中药制剂是由中药的有效部 位制得。有效部位经进一步的分离纯化才 能得到有效成分。中药注射剂一般含有的 是有效成分。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
《天然药物化学》课件
01
02
03
04
植物药
从植物中提取和分离得到的天 然药物，如中药、草药等。
动物药
从动物中提取和分离得到的天 然药物，如昆虫、海洋生物等
。
矿物药
从矿物中提取和分离得到的天 然药物，如硫磺、石膏等。
微生物药
从微生物中提取和分离得到的 天然药物，如抗生素、维生素
等。
天然药物化学的提取方法
溶剂提取法
利用不同溶剂对不同成 分溶解度的差异，将有 效成分从原料中提取出
物理鉴定法
通过物理性质如熔点、沸点、折光率等对天 然药物进行鉴定。
色谱鉴定法
利用色谱技术如薄层色谱、气相色谱、高效 液相色谱等对天然药物进行鉴定。
03
天然药物化学的应用
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW
ERA
天然药物在医疗保健中的应用
01
02
03
草药治疗
天然药物被广泛用于草药 治疗，如中药、印度草药 学等，用于治疗各种疾病 。
紫杉醇在临床上广泛应用于治疗乳腺 癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤。 其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞分 裂和诱导细胞凋亡等。
06
天然药物化学的实践操作
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW
ERA
天然药物化学实验的基本操作
提取
利用适当的溶剂从天然药物中提取有 效成分。
分离
补充替代医学
天然药物常被用作补充或 替代传统西医的方法，以 缓解慢性疾病、疼痛等症 状。
营养补充 维生素、矿物质和其他营 养素。
天然药物在制药工业中的应用
新药研发
天然药物是药物研发的重要来源，许 多现代药物都是基于天然药物开发的 。
2024年天然药物化学课件(含多场景)
天然药物化学课件(含多场景)天然药物化学课件一、引言天然药物化学是研究天然药物中化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定、生物活性及其应用的一门学科。
在我国，天然药物化学的研究已有数千年的历史，其研究成果广泛应用于中医药、民族医药等领域。
随着科学技术的不断发展，天然药物化学在药物研发、疾病治疗等方面发挥着越来越重要的作用。
本课件旨在介绍天然药物化学的基本概念、研究方法、进展及其在医药领域的应用。
二、天然药物化学的基本概念1.天然药物：指来源于植物、动物、微生物等自然界生物体的药物，包括中药材、民族药材等。
2.化学成分：指天然药物中的有效成分和辅助成分，具有生物活性和药理作用。
3.提取：指从天然药物中分离出化学成分的过程，包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、超临界流体提取等。
4.分离：指将提取液中的化学成分进行分离纯化的过程，包括柱层析、薄层色谱、高效液相色谱等。
5.鉴定：指确定化学成分的结构和性质的过程，包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
6.生物活性：指化学成分在生物体内的药理作用，包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物化学的研究方法1.提取与分离：根据化学成分的溶解性、极性等性质，选择合适的溶剂和方法进行提取与分离。
2.结构鉴定：通过质谱、核磁共振、红外光谱等方法确定化学成分的结构。
3.生物活性评价：采用体外细胞实验、体内动物实验等方法评价化学成分的生物活性。
4.作用机制研究：通过分子生物学、细胞生物学等技术探讨化学成分的作用机制。
5.药代动力学研究：研究化学成分在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
四、天然药物化学的进展1.新型提取与分离技术：超临界流体提取、超声波提取、微波辅助提取等技术在天然药物化学研究中的应用。
2.高效液相色谱-质谱联用技术：提高了化学成分的分离鉴定速度和准确性。
3.系统生物学技术在天然药物化学研究中的应用：基因组学、蛋白质组学、代谢组学等技术在天然药物化学研究中的应用。
4.计算机辅助药物设计：基于化学成分的结构和生物活性，利用计算机技术进行药物设计。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学课件全
天然药物化学课件全•绪论•天然药物的化学成分•天然药物化学成分的提取与分离•天然药物的开发与应用目录CONTENTS•天然药物化学的实验技术与方法•天然药物化学的研究热点与趋势目录CONTENTS01绪论天然药物化学的定义与任务定义天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
任务研究天然药物化学成分的结构、性质、提取分离、结构修饰、合成及构效关系，为新药研究与开发提供先导化合物和创新药物。
天然药物化学的研究内容与特点研究内容包括各类天然药物（如植物药、动物药、矿物药等）的化学成分、结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定以及生物活性等。
特点以天然产物为研究对象，具有多样性、复杂性和活性的特点；采用多学科交叉的研究方法，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
天然药物化学的发展历史与现状发展历史经历了从经验积累到科学研究的漫长过程，随着现代科学技术的不断发展，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前，天然药物化学已经成为新药研究和开发的重要领域之一，不断有新的天然活性成分被发现并应用于临床，同时，天然药物化学的研究也在不断推动着相关学科的发展。
02天然药物的化学成分生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，在植物中分布广泛，具有显著的生理活性和药理作用。
定义包括吡啶类生物碱、喹啉类生物碱、异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱等。
种类多数生物碱为无色或白色结晶，少数为液体，具有旋光性；味苦，少数味辛；多数呈碱性反应，能与酸结合成盐。
性质具有镇痛、止咳、平喘、解热、抗菌、抗病毒等多种药理作用。
药理作用生物碱定义种类性质药理作用黄酮类化合物01020304黄酮类化合物是一类以苯色酮环为基础的酚类化合物，广泛存在于植物界中。
包括黄酮、黄酮醇、异黄酮、查耳酮等。
多为黄色结晶或粉末，具有酚羟基，呈弱酸性；可溶于有机溶剂，如乙醇、乙醚等。
具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理作用。
定义种类性质药理作用萜类化合物萜类化合物是一类由异戊二烯单元组成的天然有机化合物，广泛存在于植物精油中。
《天然药物化学》课件
毒理学研究
对有效成分进行毒理学研究，了解其毒性大小、安全范围和潜在的副作用，为临床应用提供安全依据。
天然药物化学化学与生物学的交叉融合有助于深入理解生物体内活性物质的合成、代谢和作用机制，为新药发现提供更多线索。
化学与计算机科学
借助计算机模拟和人工智能技术，可以加速天然药物分子的筛选和优化，提高研究效率。
02
主要包括天然产物的提取、分离、结构鉴定、生物活性测试以及合成等方面的研究，旨在发现具有药理活性的天然产物，为新药研发提供候选分子。
天然药物化学在现代医学中的地位
03
天然药物化学在现代医学中具有重要地位，它不仅为新药研发提供了丰富的候选分子，同时也为药物设计和改造提供了重要的启示和借鉴。
加强天然产物资源的探索与开发：随着人们对天然产物研究的深入，越来越多的天然产物被发现具有潜在的药理活性。未来应进一步加强对天然产物资源的探索与开发，挖掘更多具有药用价值的天然产物。
发展趋势
随着科学技术的发展，天然药物化学将更加注重跨学科合作、研究手段的现代化和国际化。
挑战
随着新药研发成本的增加和周期的延长，天然药物化学需要面对如何提高研究效率和降低研发风险的问题。同时，随着人们对健康需求的增加和疾病谱的变化，需要不断拓展研究领域和应用范围。
天然药物化学实例分析
04
青蒿素是一种具有抗疟疾活性的化合物，从黄花蒿中提取，是第一个被发现并成功合成的抗疟疾药物。
黄酮类化合物是一类具有多种生物活性的天然产物，广泛存在于植物中。
黄酮类化合物的生物活性
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性，对人体健康有多方面的益处。
黄酮类化合物的提取与分离
通过提取和分离技术，可以从植物中获得黄酮类化合物，并进行纯化。
对有效成分进行毒理学研究，了解其毒性大小、安全范围和潜在的副作用，为临床应用提供安全依据。
天然药物化学化学与生物学的交叉融合有助于深入理解生物体内活性物质的合成、代谢和作用机制，为新药发现提供更多线索。
化学与计算机科学
借助计算机模拟和人工智能技术，可以加速天然药物分子的筛选和优化，提高研究效率。
02
主要包括天然产物的提取、分离、结构鉴定、生物活性测试以及合成等方面的研究，旨在发现具有药理活性的天然产物，为新药研发提供候选分子。
天然药物化学在现代医学中的地位
03
天然药物化学在现代医学中具有重要地位，它不仅为新药研发提供了丰富的候选分子，同时也为药物设计和改造提供了重要的启示和借鉴。
加强天然产物资源的探索与开发：随着人们对天然产物研究的深入，越来越多的天然产物被发现具有潜在的药理活性。未来应进一步加强对天然产物资源的探索与开发，挖掘更多具有药用价值的天然产物。
发展趋势
随着科学技术的发展，天然药物化学将更加注重跨学科合作、研究手段的现代化和国际化。
挑战
随着新药研发成本的增加和周期的延长，天然药物化学需要面对如何提高研究效率和降低研发风险的问题。同时，随着人们对健康需求的增加和疾病谱的变化，需要不断拓展研究领域和应用范围。
天然药物化学实例分析
04
青蒿素是一种具有抗疟疾活性的化合物，从黄花蒿中提取，是第一个被发现并成功合成的抗疟疾药物。
黄酮类化合物是一类具有多种生物活性的天然产物，广泛存在于植物中。
黄酮类化合物的生物活性
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性，对人体健康有多方面的益处。
黄酮类化合物的提取与分离
通过提取和分离技术，可以从植物中获得黄酮类化合物，并进行纯化。
天然药化药学导论
芸香科的黄柏 防己科的头花千金藤 罂粟科的白屈菜
第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用 天然药物化学的发展
振兴祖国中医药学，关键在于中药的 现代化，而中药的现代化的关键是中药药 效物质基础的探明。
1、控制天然药物及其制剂的质量：
⑴、曼陀罗（生物碱）：早晨叶片含量最高，
傍晚根中含量最高。
⑵、麻 黄（麻黄碱）：（茎髓部1.3%）
三、其他方法 如：压榨法、升华法
发展 1、超声波萃取法 2、超临界CO2萃取法
分离
一、溶剂法 1、【系统溶剂分离法】
一般选用３到４种不同极性的溶 剂，由低极性到高极性分步对上述总提 取物进行分离，使总提取物中各组分， 依其在不同极性溶剂中溶解度的差异而 得到分离。
天然产物成分及其较适用的溶剂
药品
药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病， 有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或 者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、 中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗 生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、 血液制品和诊断药品等。
中药
以中医药学理论体系的术语表达 药物性能、功效和使用规律，并在中 医药理论体系指导下所使用的药物。
可水解鞣质与缩合鞣质的区别
试剂 FeCl3 试剂 Br2 水 新制石灰水 与稀酸共煮 松木片试验
可水解鞣质 缩和鞣质
蓝色或蓝黑色 绿或黑绿色
无沉淀
黄棕色沉淀
青灰色沉淀 棕色或红色沉淀
水解成酚酸 鞣红沉淀
无反应
红色
小结
研究的内容和目的：五点
绪
研究概况
几 个
论
概
各类成分简介 念
⊙怎样学好天然药物化学
例： 鸦片中
吗 啡——镇痛 罂粟碱——抑制平滑肌痉挛 可待因——止咳
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药学导论-天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学
理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科.
2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研
究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律
的一门综合性学科。
◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学” 下设置的三级学科. ◆ “天然药物化学”是药学类专业规定设置的 一们主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物
◆ 植物举例
人 参
大
枣
枸 杞
灵 芝
（1）中药：中医理论指导下的用药
◆ 明代《本草纲目》1892种
◆ 清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种 ◆ 1994年我国已确认12807种
பைடு நூலகம்
当归
黄
芪
（2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计）
2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛
黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。 ◆ 牛黄: 牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石
（2）近代: 引进和创建阶段
※ 中药材麻黄大量出口,进口临床应麻黄素
（3）现代: 建立和发展阶段 ※ 麻黄素、芦丁、西地兰— 工业化生产 ※ 甾体激素类原料药（薯芋皂苷元） （4）近年 ※ 抗癌药 — 羟基喜树碱 ※ 抗白血病药 — 高三尖杉酯碱 ※ 缩曈和治疗青光眼药 — 包公藤甲素 ※ 用于中期孕妇引产 — 天花粉蛋白 ※ 新型男性不育药 — 棉酚
1833 — 乌头碱
(2)合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(1930-1950年代) ◆ 1930年代 ◆ 1940年代 磺胺药 、维生素问世 盘尼西林
(3)合成药害震惊全球(1960年代) ◆“反应停”－ 别名沙利度胺或太胺呱啶酮，
引起数千例畸胎
(4)大规模寻找天然活性物质(1970年代起) ◆ 利血平、长春新碱、紫杉醇等 2、国内发展史 （1）古代（医药化学源于中国） ◆ 1575年 ◆ 1711年 五倍子 → 没食子酸 樟树 → 樟脑 (升华法)
式为C129H223N3O54，其中有64个C* ※ 1974年 ※ 1981年 提得纯品 发表平面结构
(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的
有效成分是左旋麻黄素。
又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃
溃疡等作用的有效成分是甘草酸。
2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部 位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一 类新药. 例如: 鸦片 → 吗啡 → 呱替定（度冷丁）
3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质. 4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构 鉴定. 5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物 合成过程 第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用
◆ 朱砂: HgS (安神解毒)
4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒
◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙，
还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕
（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ）
◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效 成分。
第六节
天然药物化学的发展史
1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 ※ 舍勒(K.W.Sheller) 1769年 酒石
→
酒石酸
→
1775年 安息香
1778年 酸乳
→ →
苯甲酸
乳酸
1785年 苹果
苹果酸
※ 德罗逊(Derosen)与斯托勒(Sertürner)
1804 — 吗啡 1818 — 士的宁碱 1820 — 咖啡因 1820 — 喹宁 1828 — 尼古丁 1831 — 阿托品
二、结构研究的主要程序
1、确定化合物结构的程序
① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式
③ 最后确定结构式。
2、确定化合物结构常用的方法
① 化学法
② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD
④ X-射线结晶衍射法等。
三、红外光谱（IR）
1、4000 ～ 1500cm-1为特征频率区 2、1500 ～ 600cm-1为指纹区 四、紫外-可见吸收光谱（UV）
1、探讨中药防病治病的药效物质基础
2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制
*** 传统剂型缺点:
① 给药途径太少 ② 服用剂量较大
③ 临床疗效缓慢
④ 有些剂型使用不便
9、吸附法
10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
★★★
色谱法按照原理分类
（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱
含有共轭双键、发色团及具有共轭体系
的助色团分子在紫外-可见光区域(200-700nm)
可产生吸收.
五、质谱(MS)
1、横坐标是m/z，纵坐标是离子峰的相对强度
2、MS中常见的几种离子峰 ① 分子离子峰 M ② 碎片离子峰 ③ 同位素离子峰 六、核磁共振谱（NMR） 1、氢核磁共振谱（1H NMR）
◆ 阴/阳离子交换树脂
2011-2-23
42
南京农业大学 生命科学学院
第五节
天然药物化学结构鉴定法
一、化合物的纯度测定 （1）显微镜下观察晶形(均匀一致) （2）测熔点 —— 纯化合物有明确、敏 锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。
（3）于TLC上只显示一个斑点
★ 需要使用三种不同展开系统
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
2.水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性 质，从药材中提取该类化学成分。
3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂 中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数 情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列 环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水
◆ 熊胆 :为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊
◆ 蟾酥: 中华大蟾蜍的干燥分泌物
◆ 阿胶: 驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶.
3、来源于矿物质的药物
◆ 石膏: CaSO4.2H2O（清热泻火）
◆ 芒硝: Na2SO4.10H2O (泻热通便)
◆ 炉甘石: ZnCO3+ZnO(含量大于40%),
（解毒、收湿与止痒）
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954).
蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定水平空前提高 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决 定其结构。
例2：每边边长不少于0.1mm的单晶，单用X-射
线单晶衍射技术可确定分子立体结构
例3：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子
3、溶剂法分类：
（1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法
(7) 微波萃取法
（三）中草药有效成分的分离与纯化
1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法
4、盐析法
5、制备衍生物法
6、透析法
7、分馏法
8、结晶法
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快 例如: 吗啡: 150年; （2）研究成果丰富 例如: 生物碱 1952年以前 1952～1962年 1962～1972年 迄今 总共950种 1100种 3443种 10000多种。 利血平: 4年
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕 蛾醇.
*** 现代中药要求：
① “三效” — 高效、速效、长效
② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性 小
③ “五便” — 服用方便、携带方便、
生产方便、运输方便、贮藏方便。
第三节
1、脂类：
（1）油脂 （2）蜡
天然药物化学的内容
一、天然药物中主要的化学成分类型
（3）甾醇类 （4）磷脂 2、色素
3、萜类与挥发油
4、生物碱
5、苷类
6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等
第四节
天然药物化学成分
的提取分离方法
（一）常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物 遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中
提取该类成分。
例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提
取樟脑。
升华装置
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学
理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科.
2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研
究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律
的一门综合性学科。
◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学” 下设置的三级学科. ◆ “天然药物化学”是药学类专业规定设置的 一们主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物
◆ 植物举例
人 参
大
枣
枸 杞
灵 芝
（1）中药：中医理论指导下的用药
◆ 明代《本草纲目》1892种
◆ 清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种 ◆ 1994年我国已确认12807种
பைடு நூலகம்
当归
黄
芪
（2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计）
2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛
黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。 ◆ 牛黄: 牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石
（2）近代: 引进和创建阶段
※ 中药材麻黄大量出口,进口临床应麻黄素
（3）现代: 建立和发展阶段 ※ 麻黄素、芦丁、西地兰— 工业化生产 ※ 甾体激素类原料药（薯芋皂苷元） （4）近年 ※ 抗癌药 — 羟基喜树碱 ※ 抗白血病药 — 高三尖杉酯碱 ※ 缩曈和治疗青光眼药 — 包公藤甲素 ※ 用于中期孕妇引产 — 天花粉蛋白 ※ 新型男性不育药 — 棉酚
1833 — 乌头碱
(2)合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(1930-1950年代) ◆ 1930年代 ◆ 1940年代 磺胺药 、维生素问世 盘尼西林
(3)合成药害震惊全球(1960年代) ◆“反应停”－ 别名沙利度胺或太胺呱啶酮，
引起数千例畸胎
(4)大规模寻找天然活性物质(1970年代起) ◆ 利血平、长春新碱、紫杉醇等 2、国内发展史 （1）古代（医药化学源于中国） ◆ 1575年 ◆ 1711年 五倍子 → 没食子酸 樟树 → 樟脑 (升华法)
式为C129H223N3O54，其中有64个C* ※ 1974年 ※ 1981年 提得纯品 发表平面结构
(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的
有效成分是左旋麻黄素。
又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃
溃疡等作用的有效成分是甘草酸。
2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部 位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一 类新药. 例如: 鸦片 → 吗啡 → 呱替定（度冷丁）
3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质. 4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构 鉴定. 5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物 合成过程 第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用
◆ 朱砂: HgS (安神解毒)
4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒
◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙，
还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕
（强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ）
◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效 成分。
第六节
天然药物化学的发展史
1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 ※ 舍勒(K.W.Sheller) 1769年 酒石
→
酒石酸
→
1775年 安息香
1778年 酸乳
→ →
苯甲酸
乳酸
1785年 苹果
苹果酸
※ 德罗逊(Derosen)与斯托勒(Sertürner)
1804 — 吗啡 1818 — 士的宁碱 1820 — 咖啡因 1820 — 喹宁 1828 — 尼古丁 1831 — 阿托品
二、结构研究的主要程序
1、确定化合物结构的程序
① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式
③ 最后确定结构式。
2、确定化合物结构常用的方法
① 化学法
② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD
④ X-射线结晶衍射法等。
三、红外光谱（IR）
1、4000 ～ 1500cm-1为特征频率区 2、1500 ～ 600cm-1为指纹区 四、紫外-可见吸收光谱（UV）
1、探讨中药防病治病的药效物质基础
2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制
*** 传统剂型缺点:
① 给药途径太少 ② 服用剂量较大
③ 临床疗效缓慢
④ 有些剂型使用不便
9、吸附法
10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
★★★
色谱法按照原理分类
（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱
含有共轭双键、发色团及具有共轭体系
的助色团分子在紫外-可见光区域(200-700nm)
可产生吸收.
五、质谱(MS)
1、横坐标是m/z，纵坐标是离子峰的相对强度
2、MS中常见的几种离子峰 ① 分子离子峰 M ② 碎片离子峰 ③ 同位素离子峰 六、核磁共振谱（NMR） 1、氢核磁共振谱（1H NMR）
◆ 阴/阳离子交换树脂
2011-2-23
42
南京农业大学 生命科学学院
第五节
天然药物化学结构鉴定法
一、化合物的纯度测定 （1）显微镜下观察晶形(均匀一致) （2）测熔点 —— 纯化合物有明确、敏 锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。
（3）于TLC上只显示一个斑点
★ 需要使用三种不同展开系统
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
2.水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性 质，从药材中提取该类化学成分。
3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂 中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数 情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列 环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水
◆ 熊胆 :为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊
◆ 蟾酥: 中华大蟾蜍的干燥分泌物
◆ 阿胶: 驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶.
3、来源于矿物质的药物
◆ 石膏: CaSO4.2H2O（清热泻火）
◆ 芒硝: Na2SO4.10H2O (泻热通便)
◆ 炉甘石: ZnCO3+ZnO(含量大于40%),
（解毒、收湿与止痒）
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954).
蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定水平空前提高 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决 定其结构。
例2：每边边长不少于0.1mm的单晶，单用X-射
线单晶衍射技术可确定分子立体结构
例3：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子
3、溶剂法分类：
（1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法
(7) 微波萃取法
（三）中草药有效成分的分离与纯化
1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法
4、盐析法
5、制备衍生物法
6、透析法
7、分馏法
8、结晶法
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快 例如: 吗啡: 150年; （2）研究成果丰富 例如: 生物碱 1952年以前 1952～1962年 1962～1972年 迄今 总共950种 1100种 3443种 10000多种。 利血平: 4年
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕 蛾醇.
*** 现代中药要求：
① “三效” — 高效、速效、长效
② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性 小
③ “五便” — 服用方便、携带方便、
生产方便、运输方便、贮藏方便。
第三节
1、脂类：
（1）油脂 （2）蜡
天然药物化学的内容
一、天然药物中主要的化学成分类型
（3）甾醇类 （4）磷脂 2、色素
3、萜类与挥发油
4、生物碱
5、苷类
6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等
第四节
天然药物化学成分
的提取分离方法
（一）常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物 遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中
提取该类成分。
例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提
取樟脑。
升华装置