什么是m受体阻断剂
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考点1·M受体阻断药阿托品
范围为 0~20，完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子的 HLB 值为 0，完全由亲水性的氧乙烯基
组成的聚氧乙烯的 HLB 值为 20。
HLB 值越高亲水性越强，反之，亲油性强。
HLB 值与其应用有密切关系：
HLB 值
应用
3~8
适合用作 W/O 型乳化剂
8~16
适合用做 O/W 型乳化剂
13~18
增溶剂
高温法（玻璃器皿等先洗涤洁净烘干后，于 250℃加热 30 分钟以上）。 ③溶媒：蒸馏法（利用热原的不挥发性，但需加装隔膜装置避免水溶性）；反渗透法（用
醋酸纤维素膜和聚酰胺膜制备注射用水）。
考点 7·亲水亲油平衡值（HLB）
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。
根据经验，将表面活性剂的 HLB 值范围限定在 0~40，其中非离子表面活性剂的 HLB 值
考点 5·抗癫痫药 癫痫发作分为：大发作、小发作、单纯部分性发作和复杂部分性发作（精神运动性发作） 等类型。大发作连续发作并持续昏迷者称为癫痫持续状态。
抗癫痫经典药物
苯妥英钠
对癫痫小发作无效，其他癫痫均有效，癫痫大发作首选；此外还具有抗外周神经痛、
（大仑丁）
抗快速型心律失常的作用
卡马西平
抗癫痫作用类似苯妥英钠；抗外周神经痛作用强，是治疗三叉神经、舌咽神经等外周 神经痛的首选药
直接接触药品的包装材料和容器是未经批准的 擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的
其他不符合药品标准规定的
考点 13·甾体激素
甾体激素是一类四环脂烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核。
根据药理作用分
皮质激素、性激素
考点 4·多巴胺 多巴胺主要激动α、β和外周的多巴胺受体，产生以下药理作用：（1）兴奋心脏、增加 心输出量、提高收缩压；基本不改变外周阻力，对舒张压和心率无明显影响；（2）扩张肾血 管、增加肾血流量和肾小球滤过率、改善肾功能。 临床应用：（1）用于各种休克（感染中毒性休克、心源性休克、出血性休克等）；（2） 与利尿药合用，应用于急性肾功能衰竭；（3）治疗急性心功能不全。
第八、九章 胆碱受体阻断药
中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）；替仑西平(telenzepine) 结构：三环类与丙米嗪相似； 作用：选择性阻断M1受体；抑制胃酸及胃蛋白分泌。 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 用途：①消化性溃疡；②支气管阻塞性疾病（拮抗迷 走N功能） 注意事项：青光眼及前列腺肥大患者用，妊娠期内禁 用。
阿托品
[药理作用]
1、腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂 量可有皮肤干燥
2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控 制。为抗高血压药物，现已少用。
第二节 骨骼肌松弛药
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）；替仑西平(telenzepine) 结构：三环类与丙米嗪相似； 作用：选择性阻断M1受体；抑制胃酸及胃蛋白分泌。 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 用途：①消化性溃疡；②支气管阻塞性疾病（拮抗迷 走N功能） 注意事项：青光眼及前列腺肥大患者用，妊娠期内禁 用。
阿托品
[药理作用]
1、腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂 量可有皮肤干燥
2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控 制。为抗高血压药物，现已少用。
第二节 骨骼肌松弛药
第八章 胆碱受体阻断药
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阿托品临床可治疗哪些疾病?
临床应用
3、①解除平滑肌痉挛
②麻醉前给药
临床应用
3、临床应用 ③眼科
④缓慢型心律失常
用1%阿托品或2%后马托品眼液点眼，一日一次 ，连续三天。这类药物可使睫状肌麻痹，因而对 假性近视有明显的治疗效果。
临床应用
3、临床应用 ⑤休克
⑥有机磷酸酯类中毒
在休克早期全身小血管，包 括小动脉、微动脉、后微动 脉、毛细血管前扩约肌、微 静脉、小静脉都持续收缩， 总外周阻力升高。
[山莨菪碱
●特点：
654-2]
①解除痉挛选择性高，副作用小，毒性低， 治疗感染中毒休克和内脏绞痛
②解除血管痉挛，改善微循环作用显著 ③抑制腺体、扩瞳作用较弱
试用于弥散性血管内凝血、血栓性静脉炎、脑血 管痉挛及早期瘫痪
二、 阿托品的合成代用品
（一）合成扩瞳药
[后马托品、托吡卡胺]
●特点:
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显，持续时间 缩短 2.主要用于眼科检查和验光
3.肌松作用强度
以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、
咀嚼肌 。
[临床应用]
1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管
镜检查。 2.静脉滴注用于较长时间的外科手术，以减少 麻药用量，保证手术安全。
[不良反应] 1. 术后肌肉疼痛 2.眼内压升高：可使眼外肌短暂收缩，引起眼压升 高 3.血钾升高：肌肉持久去极化，可使大量K+从细 胞内释放至血药 4.呼吸肌麻痹：给药过快、过量引起呼吸肌麻痹 5.用药期间注意观察血压、心率及呼吸状况，用药 前需准备好呼吸机
阿托品 atropine
2.对眼的作用： 散瞳作用需要1-2周 时间才能完全恢复 （1）扩瞳 （2）升高眼内压（扩瞳的效应） （3）调节麻痹
药理学-M胆碱受体阻断药
特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用
2020/3/13
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
进、膀胱刺激症
[盐酸双环维林]解痉药 [盐酸黄酮哌酯]解痉药
2020/3/13
31
三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
2020/3/13
32
The effectiveness of muscarinic receptor-blocking drugs varies with the different tissues.
Atropine is highly selective for muscarinic receptors. Its potency at nicotinic receptors is much lower than that at muscarinic receptors.
5.血管与血压：
治疗量：拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用 较大剂量：扩张血管改善微循环，机制？
6.兴奋中枢：
2020/3/13
15
临床应用 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效
2020/3/13
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2020/3/13
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
进、膀胱刺激症
[盐酸双环维林]解痉药 [盐酸黄酮哌酯]解痉药
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三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
2020/3/13
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The effectiveness of muscarinic receptor-blocking drugs varies with the different tissues.
Atropine is highly selective for muscarinic receptors. Its potency at nicotinic receptors is much lower than that at muscarinic receptors.
5.血管与血压：
治疗量：拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用 较大剂量：扩张血管改善微循环，机制？
6.兴奋中枢：
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临床应用 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效
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胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药讲义
胆碱受体阻 断药M胆碱 受体阻断药
第一节
阿托品及其类似生物碱
• 药理学（第9版）
一、概述
本类药物包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
颠茄
莨菪
曼陀罗
• 药理学（第9版）
一、概述
体内过程
吸收 天然生物碱和大多数叔胺类：极易从肠道吸收，可透过眼结膜。 季铵类：极性高、脂溶性低，肠道吸收差。 分布 阿托品及其他叔胺类可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物 浓度，尤其是东莨菪碱。 季铵类药物较难通过血脑屏障。 代谢和排泄 阿托品t1/2为2～4小时，50%～60%的药物以原形经尿排泄。
第二节
阿托品的合成代用品
• 药理学（第9版）
一、合成扩瞳药
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸阿托品 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
扩瞳作用 浓度（%）
高峰（min） 消退（d）
1.0
30～40
7～10
1.0～2.0
40～60
1～2
0.5～1.0
20～40
0.25
0.5
30～50
1
2.0～5.0
• 药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
2. 眼
（3）调节麻痹 阻断睫状肌的M受体→睫状肌松弛退向外缘
→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光度降 低→视近物模糊不清，视远物清晰
睫状体松弛
虹膜 角膜
晶状体 扁平
悬韧带 拉紧
阿托品对眼的调节
• 药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
3. 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用 包括：胃肠道平滑肌； 胃肠括约肌：取决于其功能状态； 尿道、膀胱逼尿肌； 胆管、支气管和子宫平滑肌：作用较弱。
第一节
阿托品及其类似生物碱
• 药理学（第9版）
一、概述
本类药物包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
颠茄
莨菪
曼陀罗
• 药理学（第9版）
一、概述
体内过程
吸收 天然生物碱和大多数叔胺类：极易从肠道吸收，可透过眼结膜。 季铵类：极性高、脂溶性低，肠道吸收差。 分布 阿托品及其他叔胺类可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物 浓度，尤其是东莨菪碱。 季铵类药物较难通过血脑屏障。 代谢和排泄 阿托品t1/2为2～4小时，50%～60%的药物以原形经尿排泄。
第二节
阿托品的合成代用品
• 药理学（第9版）
一、合成扩瞳药
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸阿托品 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
扩瞳作用 浓度（%）
高峰（min） 消退（d）
1.0
30～40
7～10
1.0～2.0
40～60
1～2
0.5～1.0
20～40
0.25
0.5
30～50
1
2.0～5.0
• 药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
2. 眼
（3）调节麻痹 阻断睫状肌的M受体→睫状肌松弛退向外缘
→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光度降 低→视近物模糊不清，视远物清晰
睫状体松弛
虹膜 角膜
晶状体 扁平
悬韧带 拉紧
阿托品对眼的调节
• 药理学（第9版）
二、阿托品（atropine）
（二）药理作用
3. 平滑肌：对多种内脏平滑肌有松弛作用 包括：胃肠道平滑肌； 胃肠括约肌：取决于其功能状态； 尿道、膀胱逼尿肌； 胆管、支气管和子宫平滑肌：作用较弱。
M胆碱受体阻断药
①治疗剂量〔0.4mg
－0.6mg〕阻断节后 迷走神经过度兴
纤维M1受体，HR短暂 减慢 较大剂量〔1－2mg〕
奋缓慢型心律失 常
心悸、心律失常
〔增加心肌耗氧量〕
阻断窦房结M2受体，
HR↑
〔如心动过缓、
②房室传导加快 房室传导阻滞〕
【药理作用】 【临床用途】 【不良反响】
【药理作用】 【临床用途】 【不良反响】
贝那替秦〔胃复康，benactyzine〕
叔胺〔P.O〕 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺
激症
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平 〔 pirenzepine 〕
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
山莨菪碱〔Anisodamine〕
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2
山莨菪碱〔Anisodamine〕
与阿托品〔Atropine〕比较：
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *已广泛取代阿托品用于治疗感染性休克、内脏平 滑肌痉挛
【药理作用】 【临床用途】 【不良反响】
强 弱
【药理作用】 【临床用途】 【不良反响】
强 弱
【药理作用】 【临床用途】
【不良反响】
【药理作用】 【临床用途】 【不良反响】
强 弱
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛 作用较明显。
【药理作用】 【临床用途】 【不良反响】
4 .心脏
胆碱受体阻断药〔抗胆碱药〕
• M受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱〔654-2〕
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
治疗青光眼
治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗青 光眼，通过阻断胆碱能神经末梢释放的乙 酰胆碱与胆碱受体结合，降低眼内压。
有机磷农药中毒时，胆碱受体阻断药可拮 抗乙酰胆碱的作用，缓解中毒症状。
治疗胃肠痉挛
治疗神经痛
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗胃 肠痉挛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 胃肠平滑肌痉挛。
胆碱受体阻断药如卡马西平等可用于治疗 神经痛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 神经递质的传递，缓解疼痛。
04
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的副作用和注意事项
副作用
口干
由于药物抑制口腔腺 体的分泌，导致口腔 干燥，可能引发口腔 感染和口腔溃疡。
眼干
药物可能引起眼部干 燥，导致眼睛疲劳、 不适和视力模糊。
针对不同胆碱受体亚型，开发具有选择性的药物， 以提高疗效和降低副作用。
深入研究胆碱受体阻断药的作用机制，为新药的 研发提供理论支持。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用
01
探索胆碱受体阻断药与抗癫痫药、抗帕金森病药物 的联合应用，以提高治疗效果。
02
研究胆碱受体阻断药与抗炎药、免疫调节剂等药物 的联合应用，以治疗多种疾病。
非选择性胆碱受体拮抗剂
总结词
非选择性胆碱受体拮抗剂是一类能够拮抗胆碱受体的药物，主要用于治疗哮喘、 慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
详细描述
非选择性胆碱受体拮抗剂通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而舒张 支气管平滑肌，改善呼吸功能。这类药物主要包括异丙托溴铵、噻托溴铵等。
选择性胆碱受体拮抗剂
02
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的种类和作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
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什么是m受体阻断剂
胆碱受体阻断药，能够和胆碱受体进行结合，这样能够达到拮抗效果。
是一种比较常见的用于治疗过敏性症状表现的药物，它能够达到促进静脉扩张的效果，能够促进小动脉的扩张，导致总外周阻力下降，在临床应用方面比较广泛，比如说治疗高血压。
当然，它的副作用也比较明显。
★1、药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占
优势而定。
例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。
又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占
优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。
★2、临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其它药物已基本不用。
★其他相关
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴
以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。
现适用于
①轻症患者；
②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；
③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；
④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。