16 抗癫痫药和抗惊厥药
93抗癫痫药与抗惊厥药
第十四章抗癫痫药与抗惊厥药一,癫痫主要分类:1.部分性发作单纯性部分性发作复杂性部分性发作继发强直阵挛性部分性发作2.全身性发作强直阵挛发作与癫痫持续状态,又称癫痫大发作)失神发作非典型失神发作肌阵挛性发作婴儿肌阵挛性发作药物的作用方式:1.干扰Na+,K+通道,抑制癫痫灶突发的异常的放电或防止异常放电往皮层周围扩散.2. 与药物增强脑内GABA能N元的抑制作用有关药物治疗目的:减少或防止发作二,代表药物:苯妥英钠1.抗癫痫:能对抗实验动物的电休克惊厥,对成人大发作(首选),癫痫持续状态,部分发作有效.特点:起效慢(连用6～10天才达有效血浓度),对小发作无效.药理作用与应用作用机制主要减弱或防止病灶发作性放电向皮层的扩散(1)阻断Na+通道:与失活状态下的Na+通道结合→ 失活时间↑→Na+内流↓ 此作用有使用依赖性,故对高频放电的抑制优于对正常的低频放电的抑制(2)阻断电压依赖性Ca2+通道 → Ca2+内流↓(3)高浓度苯妥英钠抑制N末梢对GABA的摄取药理作用与应用2.治疗中枢疼痛综合征抑制感觉通路神经元在轻微刺激下产生的高频放电所致疼痛如三叉神经痛,舌咽神经痛等3.抗心律失常:室性心律失常主要通过阻滞Na+通道所引起不良反应1,刺激性2,牙龈增生3,神经系统反应4,巨幼红细胞性贫血5,过敏反应6,维生素D缺乏7,静注可致心律失常,心血管抑制8,致畸胎苯巴比妥:1.抑制神经细胞Na+,K+内流2.与BDZ-GABAA-受体-氯通道的结合位点结合,导致该复合体构变,延长氯通道开放时间→Clˉ内流↑适应症:大发作,局限性发作,但对小发作无效.癫痫持续状态:iv扑米酮(Primidone):又称扑癎酮又名去氧苯比妥.其作用,应用与苯巴比妥相似,疗效优于苯巴比妥.价贵用于其他药物不能控制者卡马西平(酰胺咪嗪)药理作用与应用:1.抗癫痫作用:广谱抗癫痫药抑制癫痫病灶高频放电往周围脑组织扩散机制:阻滞Na+通道→Na+内流↓适应症:大发作,精神运动性发作较好小发作无效不良反应:较多,个别病例严重,用于其他药无效者1.头晕,眩晕,恶心,呕吐,共济失调等2.过敏:皮疹,偶见严重皮肤过敏3.骨髓抑制,肝损害,心血管反应,少见附:氧化酰胺咪嗪药理作用与疗效与苯妥英钠相似不良反应少见2.抗狂躁作用:治疗狂躁症:用于锂无效者3.治疗三叉神经痛与舌咽神经痛:优于苯妥英钠乙琥胺(Ethosuximide)1,仅对失神小发作有效:首选药(安全,有效)2,能选择性阻断丘脑神经元中T型Ca2+通道,从而抑制失神性发作的起搏电流3,常见不良反应为胃肠症状,思睡,眩晕等丙戊酸钠(Sodium Valproate )丙戊酸钠为广谱抗惊厥药对小发作优于乙琥胺(肝毒性)对大发作不及苯妥英钠及卡马西平对精神运动性发作与卡马西平相似1.与增强GABA能N的功能有关根据:⑴用药阻断GABA受体或阻断GABA合成均可诱发动物惊厥⑵分别给大鼠予丙戊酸钠(VPA)200及400mg/kg→脑内GABA↑(30%及46%)⑶给小鼠ip上述剂量VPA→脑内GABA有相似↑脑内GABA↑与其抗声原性发作强度相平衡机制:不良反应:胃肠反应思睡,乏力,平衡失调,不安,震颤等肝脏毒性:转氨酶↑(发生率:40%)肝功能衰竭(发生率:0.01%),发生于联合用其它抗癫痫药婴幼儿注意检查肝功能,肝功能不全者忌用致畸胎,孕妇禁用苯二氮卓类地西泮癫痫持续状态(首选)iv(1mg/min)硝西泮肌阵挛性癫痫,不典型小发作婴儿痉挛氯硝西泮各型癫痫缺点:中枢抑制久用产生耐受性常用抗癫痫药的比较1,苯巴比妥:对小发作无效2,卡马西平:广谱抗癫痫药,精神运动性发作首选,小发作无效3,乙琥胺:仅对失神小发作有效,为首选4,丙戊酸钠:广谱抗癫痫药,对小发作优于乙琥胺5,地西泮:癫痫持续状态首选抗癫痫药的合理应用1.合理选择药物和剂量单纯型癫痫一般选用一种有效药物,先从小剂量开始,逐量增加至获得理想疗效而不产生严重不良反应的有效剂量.若一种药难以奏效或治疗混合型患者,常需联合用药在治疗过程中不宜随便更换药物,必要时采用过渡用药方法,即在原药的基础上加用新药,待新药发挥疗效后再逐渐停用原药.症状完全控制后,还要维持治疗2～5年再逐渐停药,以防复发.2. 合理疗程3. 注意不良反应因为癫痫需长期甚至终生用药.第二节抗惊厥药硫酸镁口服:致泻,利胆注射:抗惊厥,舒张血管给药途径不同作用有异适用于子痫,破伤风,高血压危象,过量可引起呼吸抑制,血压骤降中枢神经及传入神经药理学第14章镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药是指对中枢神经系统具有选择性抑制作用,能引起镇静和催眠的药物.能引起近似生理睡眠的药物叫做催眠药,小剂量催眠药仅引起安静或嗜睡状态,表现为镇静作用,二者之间无明显界限,不同的只是剂量.抗焦虑药是指能解除兴奋,不安等焦虑症状以及相应的躯体症状的药物.常用药物有三类:苯二氮卓类,巴比妥类,其他类.苯二氮卓类 benzodiazepines,BDZs氯氮卓 chlordiazepoxide氯硝西泮 clonazepam地西泮 diazepam氟西泮 flurazepam硝西泮 nitrazepam三唑仑 triazolam地西泮(diazepam)又称安定(valium)〔作用及应用〕1.抗焦虑小于镇静剂量即有,可消除焦虑以及因其而引起的胃肠功能紊乱或失眠等症状.2.镇静催眠缩短入睡时间,延长睡眠时间.对睡眠时相的影响是:缩短快动眼睡眠和深睡眠,与巴比妥类比较,其缩短快动眼睡眠的作用弱,故停药后的"反跳" 现象轻.可用于麻醉前和心脏电击复律前给药,以消除恐惧,利于治疗.BDZs 的优点:①安全.对呼吸影响小,大剂量也不引起麻醉;②对肝药酶无诱导作用,耐受性轻;③停药后快动眼睡眠的反跳现象轻;④嗜睡,运动失调等不良反应轻.3.抗惊厥抗癫痫iV是治疗癫痫持续状态的首选;治疗破伤风,子痫,药物中毒,小儿高热惊厥.4.中枢性肌松作用可用于脑血管意外或脊髓损伤时的肌强直;也用于缓解关节病变,腰肌劳损,内窥镜检查所致的肌肉痉挛 .〔作用原理〕脑内有地西泮结合的位点- BDZ受体,其分布与GABAA 受体一致,GABAA 受体与CI-通道偶联,GABAA 受体兴奋时 CI-通道开放,CI-内流使膜电位超极化,产生突触后抑制效应.BDZs 与 GABA 结合于同一GABAA 受体 CI- 通道复合物,使GABA与结合部位的亲和力增加,使CI- 通道的开放频率加速,从而增加了突触后抑制效应.致焦虑肽-DBI(地西泮-结合抑制因子diazepam binding inhibitor)DBI 结合在 GABAA 受体BDZ结合部位,产生的效应与BDZs 的效应相反,是抑制GABA 开放CI- 通道,引起焦虑和惊厥.又称BDZ受体的反相激动剂.〔体内过程〕吸收好,血浆蛋白结合率高,经肝药酶转化为具有活性的代谢产物,且半衰期长,连续应用注意药物及其活性代谢产物在体内蓄积.〔不良反应〕①嗜睡,乏力,头昏,可影响技巧性操作和驾驶安全;②静脉注射过快能抑制呼吸和循环功能,老年人和心肺功能低下者慎用;③长期用药可产生依赖性,突然停药有戒断症状:失眠,兴奋,焦虑,震颤,甚至惊厥;④过量急性中毒引起运动功能失调,谵语,昏迷和呼吸抑制,一般不会危及生命;但应用地西泮期间过量饮酒或应用其他中枢抑制药则加重中毒症状,招致死亡.氯氮卓(chlordiazepoxide)也称利眠宁(librium)其活性代谢产物的 t 也长,为60小时,久用有蓄积,用于焦虑症,神经官能症,失眠和戒酒后症状的控制.氟西泮(flurazepam)其活性代谢产物的 t 40～100 h,属长效类.硝西泮(nitrazepam) 除用于失眠外,可治疗癫痫,尤适用于婴儿痉挛及肌阵挛性发作,氯硝西泮(clonazepam) 是最强的抗癫痫药物之一,主要用于治疗癫痫和惊厥.iV治疗癫痫持续状态.艾司唑仑(estazolam)也称舒乐安定,咪达唑仑(midazolam)也称速安眠,二药均用于失眠,焦虑和麻醉前给药.三唑仑(triazolam) 镇静催眠作用显著,在BDZs中其效价强,代谢快.作用特点:速效,强效,极少蓄积.BDZ 受体拮抗剂-氟马西尼(flumazenil)与BDZs竞争BDZ受体,也拮抗DBI的效应.口服吸收好,首过效应明显,F 仅20%,通常iV 给药.临床主要用于BDZs 过量引起的中枢深度抑制.巴比妥类(barbiturates)代表药:苯巴比妥(phenobarbital ) 长效异戊巴比妥(amobarbutal) 中效司可巴比妥(secobarbital) 短效硫贲妥(thiopental) 超短效〔体内过程〕在巴比妥类中,以phenobarbital 脂溶性低,故吸收慢,显效慢,主要经肾排出,持续时间长;Thiopental脂溶性最高,快速吸收入脑发挥作用,并快速再分布到全身,尤其是脂肪组织,使血药浓度迅速降低,作用持续时间短.phenobarbital为弱酸性药,碱化尿液可加速其排泄.是中毒抢救的措施.〔药理作用〕特点:巴比妥类药随着用药剂量的逐渐增加,其对中枢抑制的程度和范围逐渐加深和扩大,相继出现镇静,催眠,抗惊厥,麻醉,直至麻痹生命中枢而致死亡.催眠作用:缩短入睡时间,减少觉醒次数.对睡眠时相的影响:缩短快动眼睡眠作用明显,故久用停药后"反跳"现象明显.〔作用机制〕①与GABAA 受体CI- 通道复合物上的结合位点相结合,促进GABA与受体结合,延长 CI- 通道开放时间,使CI-内流↑→ 膜电位超极化 → 兴奋性↓;②在麻醉浓度抑制 Na+通道;③在镇静催眠剂量选择性抑制脑干网状结构上行激活系统,降低皮层兴奋性.〔应用〕1. 镇静催眠主要作为配伍应用.如拮抗氨茶碱,麻黄素的中枢兴奋作用;增强镇痛药的疗效;2. 抗惊厥小儿高热,破伤风,子痫,药物中毒所致惊厥;3. 抗癫痫4. 麻醉和麻醉前给药 thiopetal作为麻醉和诱导麻醉.〔不良反应和注意事项〕1.作为催眠药应用时,有"宿醉"现象.偶见过敏反应,如剥脱性皮炎;2.是肝药酶的诱导剂,加速自身代谢,也加速其他伍用药物的代谢;3.严重肺功能不全,支气管哮喘,颅脑损伤致呼吸抑制者禁用.其他镇静催眠药和抗焦虑药水合氯醛(chloral hydrate)口服吸收快,催眠作用强,无宿醉现象.主要用于顽固性失眠,大剂量用于抗惊厥.口服刺激性大,恶心,呕吐.用时稀释成10%溶液,肛门灌肠给药.丁螺环酮(buspirone)新型抗焦虑药.与BDZs 相比,无催眠,抗惊厥和中枢肌松作用,需用一周的时间方能有稳定的抗焦虑作用.其作用机制与GABA系统无直接关系,是5-HT1A受体的部分激动剂.佐匹克隆(zopiclone) 化学结构非BDZ类,具有镇静,催眠,抗焦虑和抗惊厥作用.作用于GABAA 受体CI-通道复合物,其结合位点与BDZs 不同.催眠的特点是入睡快,延长睡眠时间,轻度减少快动眼睡眠,显著增加深睡眠.哺乳期禁用,肝肾功能低下者慎用.4 内容提要[TOP]抗癫痫药和抗惊厥药图注：抗癫痫药的作用位点：癫痫起始点的神经元高频放电促使兴奋性氨基酸谷氨酸释放，导致突触后神经元去极化，兴奋扩散。
抗癫痫药PPT课件
3.致畸。
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
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扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
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[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
药理学——镇静催眠药知识点归纳（2）
药理学——镇静催眠药知识点归纳（2）药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳
⼀、抗癫痫药癫痫——是⼀组由⼤脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、⾏为和⾃主神经等不同程度的障碍。
※现有抗癫痫药的作⽤：1.通过药物对病灶神经元的作⽤——减弱或防⽌异常放电2.作⽤于病灶周围正常脑组织——防⽌异常放电的扩散（⼀）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全⾝性发作（1）失神性发作（⼩发作）（2）强直-阵挛性发作（⼤发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（⼆）常⽤的抗癫痫药：1.苯妥英钠（⼤仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.⼄琥胺5.苯巴⽐妥6.扑⽶酮（去氧苯⽐妥）7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（⼤发作）：⾸选苯妥英钠或苯巴⽐妥，如不能控制，加⽤扑⽶酮；（2）失神发作（⼩发作）：⾸选丙戊酸钠或⼄琥胺，也可⽤硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：⾸选卡马西平，也可选⽤苯妥英钠或苯巴⽐妥；（4）单纯部分性发作：可选⽤苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：⾸选地西泮静脉注射，也可⽤苯巴⽐妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。--抗癫痫药---癫痫⼩发作，⾸选⼄琥胺；局限发作⼤发作，苯妥英钠鲁⽶那；卡马西平精神性，持续状态⽤安定；慢加剂量停药渐，坚持⽤药防骤停。A.卡马西平B.地西泮C.⼄琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是（）2.对⼩发作⾸选的药物是（）3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（⼤仑丁）【药动学】⼝服吸收慢⽽不规则，需连服数⽇才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。不同制剂的⽣物利⽤度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进⾏⾎药浓度监测，指导临床合理⽤药。因呈强碱性（pH=10.4），刺激性⼤，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。⾎浆蛋⽩结合率约90%——⾼！60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄；当⾎中药物浓度⾼于10µg／ml时按零级动⼒学消除。【临床应⽤】1.抗癫痫⼤发作和局限性发作的⾸选药。对于⼩发作⽆效。注射给药时⽤于治疗癫痫持续状态。2.治疗外周神经痛三叉神经痛、⾆咽神经痛（不是⾸选）3.抗⼼律失常【机制】（1）膜稳定作⽤：阻断——Na+通道，抑制Na+的内流，从⽽降低细胞膜的兴奋性，抑制动作电位的产⽣。阻⽌——癫痫病灶的放电向周围扩散⽽发挥其抗癫痫作⽤，对于病灶本⾝的放电并⽆影响。（2）增加脑内GABA的作⽤，抑制⾼频放电。【不良反应】——多⽽重！（1）局部刺激（本⾝碱性强）：⼝服引起恶⼼、呕吐等；静脉注射易引起静脉炎。（2）⽛龈增⽣（3）神经系统反应：⼝服过量引起眼球震颤，共济失调，眩晕，复视等。（4）过敏反应：⽪肤瘙痒，⽪疹等。（5）⾎液系统：⽤药后1—3周常导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫⾎，⾎⼩板减少症，再⽣障碍性贫⾎等——必须补叶酸，定时查⾎象。（6）其它反应：妊娠期服⽤偶致畸胎；男性乳房发育和⼥性多⽑；久⽤骤停可使癫痫症状加重,甚⾄诱发癫痫持续状态。加速维⽣素D的代谢，出现低钙⾎症，软⾻病和佝偻病等——必须补充VD和钙。【药物相互作⽤】——事⼉妈！①⾎浆蛋⽩结合率⾼（90%）与保泰松、⽔杨酸类等⾎浆蛋⽩结合率⾼的药物合⽤时，因竞争性结合——使苯妥英钠的⾎浆游离药物浓度升⾼。②苯妥英钠是肝药酶诱导剂能加速多种药物代谢，如⽪质类固醇和避孕药——使其它药物疗效下降。③本⾝被肝药酶代谢：◎与药酶抑制剂（如氯霉素、异烟肼）合⽤——可提⾼其⾎药浓度；◎与药酶诱导剂（如苯巴⽐妥、卡马西平）合⽤——可减低其⾎药浓度。酶诱导剂：“⼆苯卡马利！”酶抑制剂：“红绿环抱⼣阳美，异乡独坐葡萄醉”下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证（）A.癫痫⼤发作B.三叉神经痛C.坐⾻神经等疼痛D.抗⼼功能不全E.抗室性⼼律失常『正确答案』D下列哪项不是苯妥英钠的作⽤特点（）A.苯妥英钠呈碱性，有刺激性B.不宜作肌内注射C.⼝服吸收快⽽规则D.在⾎中约有90%与⾎浆蛋⽩结合E.癫痫持续状态可作静脉注射『正确答案』C2.卡马西平（酰胺咪嗪）【临床应⽤】（1）抗癫痫：对复杂部分性发作效果好，为⾸选药。对强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有效；对失神性发作疗效差。（2）外周神经痛（三叉神经痛和⾆咽神经痛）优于苯妥英钠，⾸选；（3）抗躁狂、抗抑郁：对癫痫并发的精神症状、锂盐⽆效的躁狂症以及抑郁症有效。【不良反应】头昏、眩晕、复视、共济失调和恶⼼、呕吐等，也有⽪疹和⼼⾎管反应，⼀般不需停药，⼀周左右逐渐消失；偶致⾻髓抑制（再⽣障碍性贫⾎、粒细胞减少和⾎⼩板减少）、肝损害。3.丙戊酸钠【临床应⽤】◇对各种类型的癫痫发作有效。◇对失神⼩发作的疗效优于⼄琥胺，但因有肝毒性，所以⼩发作依然⾸选⼄琥胺。◇⼩发作合并⼤发作（混合发作）时⾸选丙戊酸那。【不良反应】常见不良反应有恶⼼、呕吐、⾷欲减退；严重不良反应是肝损害。4.⼄琥胺：为癫痫⼩发作的⾸选药。5.苯巴⽐妥：静脉注射治疗癫痫持续状态。——但因有镇静作⽤，所以会影响认知功能，故不作为⾸选药。6.安定（地西泮）：为癫痫持续状态的⾸选药。7.扑⽶酮（去氧苯⽐妥）：在体内转化为苯巴⽐妥和苯⼄基丙⼆酰胺⽽发挥抗癫痫作⽤。扑⽶酮与苯巴⽐妥相⽐并⽆特殊优点，且价格昂贵，故只⽤于其他药物不能控制的病⼈。不宜与苯巴⽐妥合⽤。⼆、抗惊厥药惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的⼀种症状，表现为全⾝⾻骼肌不⾃主的强烈收缩。发⽣原因：⼩⼉⾼热、破伤风、癫痫⼤发作、⼦痫和中枢兴奋药中毒等。抗惊厥药：巴⽐妥类⽔合氯醛地西泮硫酸镁
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计一、教案基本信息课程名称：药理学授课对象：药学专业大学生课时数：2课时主讲教师：药理学教师二、教学目标1.理解镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.了解常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.掌握抗惊厥药和抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
4.了解常用的抗惊厥药和抗癫痫药的临床应用和不良反应。
5.培养学生的药理学知识，提高药理学理论与实际应用的能力。
三、教学内容和教学步骤教学内容：1.镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.抗惊厥药的定义、分类和作用机制。
4.常用的抗惊厥药的临床应用和不良反应。
5.抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
6.常用的抗癫痫药的临床应用和不良反应。
教学步骤：第一步：导入（5分钟）教师引入本课程的内容，介绍药理学在临床中的重要性，并与学生互动交流对本课程的期望和理解。
第二步：镇静催眠药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍镇静催眠药的定义和分类，包括苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括针对中枢神经系统的作用和神经递质的调节等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的镇静催眠药，对其临床应用（如镇静、催眠和麻醉辅助）和不良反应（如成瘾性、嗜睡等）进行详细介绍。
第三步：抗惊厥药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗惊厥药的定义和分类，包括传统抗惊厥药和新型抗惊厥药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节兴奋性神经纤维和抑制过度放电等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的抗惊厥药，对其临床应用（如癫痫、痉挛和急性惊厥）和不良反应（如肝脏损伤、骨髓抑制等）进行详细介绍。
第四步：抗癫痫药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗癫痫药的定义和分类，包括广谱抗癫痫药和选择性抗癫痫药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节离子通道和神经递质释放等方面。
抗癫痫药抗惊厥药及抗震颤麻痹药_真题-无答案
抗癫痫药、抗惊厥药及抗震颤麻痹药(总分39.5,考试时间90分钟)一、A1型题每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1. 静注硫酸镁不用于A．子痫B．高血压危象C．低镁伴洋地黄中毒性心律失常D．各种原因引起的惊厥E．导泻2. 左旋多巴抗帕金森病的机制是A．抑制多巴胺的再摄取B．激动中枢胆碱受体C．阻断中枢胆碱受体D．补充纹状体中多巴胺的不足E．直接激动中枢的多巴胺受体3. 关于苯妥英钠的作用，下列哪项是错误的A．降低各种细胞膜的兴奋性B．阻断电压依赖性Na+通道，抑制持久高频反复放电C．对某些类型的心律失常有效D．对正常的低频放电也有明显阻滞作用E．可抑制癫痫病灶异常放电的扩散4. 溴隐亭治疗帕金森病的作用机制是A．中枢抗胆碱作用B．激活多巴胺受体C．减少多巴胺降解D．抑制多巴胺再摄取E．提高脑内多巴胺浓度5. 下列叙述中不正确的是A．卡马西平对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠B．乙琥胺对小发作的疗效优于丙戊酸钠C．丙戊酸钠对各类癫痫发作都有效D．地西泮是癫痫持续状态的首选药E．硝西泮对肌阵挛性癫痫有良效6. 苯妥英钠是哪种癫痫发作的首选药物A．单纯部分性发作B．癫痫大发作C．复杂部分性发作D．癫痫持续状态E．失神小发作7. 卡比多巴与左旋多巴合用的理由是A．提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效B．减慢左旋多巴由肾脏排泄，增强左旋多巴的疗效C．卡比多巴直接激动多巴胺受体，增强左旋多巴的疗效D．抑制多巴胺的再摄取，增强左旋多巴的疗效E．卡比多巴阻断胆碱受体，增强左旋多巴的疗效8. 关于左旋多巴治疗帕金森病的疗效错误的是A．对抗精神病药引起的锥体外系反应有效B．对轻症病人疗效好C．对年轻病人疗效好D．对重症及年老病人疗效差E．对痴呆效果不易改善9. 常用于缓解子痫及破伤风惊厥的药物是A．乙琥胺B．硫酸镁C．卡马西平D．扑米酮E．丙戊酸钠10. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是A．激动中枢多巴胺受体B．抑制外周多巴脱羧酶活性C．阻断中枢胆碱受体D．抑制多巴胺的再摄取E．使多巴胺受体增敏11. 左旋多巴抗帕金森病的作用机制是A．在外周脱羧变成多巴胺起作用B．促进脑内多巴胺能神经释放递质起作用C．进入脑后脱羧生成多巴胺起作用D．在脑内直接激动多巴胺受体E．在脑内抑制多巴胺再摄取12. 下列何药是扑米酮的代谢产物A．异戊巴比妥B．苯巴比妥C．司可巴比妥D．苯妥英钠E．美芬妥英13. 关于丙戊酸钠，下列叙述哪项不正确A．为广谱抗癫痫药B．其抗癫痫作用与GABA有关C．对小发作优于乙琥胺，为治疗小发作的首选药物D．对大发作疗效不及苯妥英钠E．对精神运动性发作疗效近似卡马西平14. 关于苯妥英钠，哪项是错误的A．不宜肌内注射B．无镇静催眠作用C．抗癫痫作用与开放Na+通道有关D．血药浓度过高则按零级动力学消除E．有诱导肝药酶的作用15. 治疗三叉神经痛首选A．苯妥英钠B．扑米酮C．哌替啶D．卡马西平E．阿司匹林16. 治疗三叉神经痛的疗效最好的药物是A．苯妥英钠B．卡马西平C．苯巴比妥D．乙琥胺E．阿司匹林17. 对苯海索的叙述，哪项是错误的A．阻断中枢胆碱受体B．对帕金森病疗效不如左旋多巴C．对氯丙嚎引起的震颤麻痹无效D．对僵直和运动困难疗效差E．外周抗胆碱作用比阿托品弱18. 苯海索治疗帕金森病的特点是A．适用于重症患者B．一般不与左旋多巴合用C．对抗精神病药引起的帕金森综合征有效D．对患有青光眼的帕金森病患者疗效好E．无阿托品样不良反应19. 增加左旋多巴疗效，减少不良反应的药物是A．卡比多巴B．维生素B6C．利血平D．苯海索E．苯乙肼20. 关于苯二氮卓类的叙述，哪项是错误的A．是最常用的镇静催眠药B．治疗焦虑症有效C．可用于小儿高热惊厥D．可用于心脏电复律前给药E．长期用药不产生耐受性和依赖性21. 硫酸镁的肌松作用是因为A．抑制脊髓B．抑制网状结构C．抑制大脑运动区D．竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E．竞争性阻断乙酰胆碱N受体22. 苯海索治疗帕金森病的机制是A．补充纹状体中多巴胺的不足B．激动多巴胺受体C．兴奋中枢胆碱受体D．阻断中枢胆碱受体E．抑制多巴脱羧酶活性23. 治疗癫痫复杂部分发作最有效的药物是A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．卡马西平D．丙戊酸钠E．氯硝西泮24. 治疗癫痫持续状态的首选药物是A．苯妥英钠B．苯巴比妥钠C．硫喷妥钠D．地西泮E．水合氯醛25. 下列哪种药物能增强左旋多巴的疗效并减轻其不良反应A．卡比多巴B．卡马西平C．金刚烷胺D．维生素B6E．苯海索26. 对癫痫小发作疗效最好的药物是A．琥胺B．卡马西平C．丙戊酸钠D．地西泮E．扑米酮27. 控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是A．苯巴比妥B．卡马西平C．丙戊酸钠D．硝西泮E．苯妥英钠28. 苯巴比妥与苯妥英钠相比，其抗癫痫作用特点是A．抗癫痫作用比苯妥英钠强B．对小发作疗效好C．起效快(口服1～2小时生效)D．抗癫痫谱广E．长期应用无耐受性和成瘾性29. 左旋多巴抗帕金森病的作用机制是A．抑制多巴胺的再摄取B．促使多巴胺的释放C．直接激动多巴胺受体D．对抗纹状体中乙酰胆碱的作用E．补充纹状体中多巴胺的不足二、A2型题每一道考题是以一个小案例出现的，其下面都有A、B、C、D、E五个备选答案。
抗癫痫药和抗惊厥药考题精选
抗癫痫药和抗惊厥药试题精选一、选择题A型题1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是：A.特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用B.阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道C.作用同苯二氮卓类D.抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制E.以是都不是2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？A.癫痫小发作B.癫痫大发作C.癫痫精神运动性发作D.帕金森病发作E.小儿惊厥3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？A.大发作B.失神小发作C.部分性发作D.中枢疼痛综合症E.癫痫持续状态4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？A.失神小发作B.大发作C.癫痫持续状态D.部分性发作E.中枢疼痛综合症5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是：A.静脉输注NaHCO3，加快排泄B.静脉滴注毒扁豆碱C.静脉缓慢注射氯化钙D.进行人工呼吸E.静脉注射呋塞米，加速药物排泄6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：A.苯妥英钠B.吲哚美辛C.苯巴比妥D.乙琥胺E.地西泮7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是：A.卡马西平B.阿司匹林C.苯巴比妥D.戊巴比妥钠E.乙琥胺8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.乙琥胺9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是：A.地西泮B.苯妥英钠C.硝西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？A.降低各种细胞膜的兴奋必性B.能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流C.对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用E.也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？A.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射B.癫痫持续状态时可作静脉注射C.血浆蛋白结合率高D.生物利用度有明显个体差异E.主要在肝脏代谢12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.乙琥胺Ｂ型题问题 13～14A.卡马西平B.硫酸镁C.苯巴比妥D.扑米酮E.戊巴比妥钠13、对子痫有良好的治疗作用14、对三叉神经痛和舌咽神经痛有较好疗效问题 15～17A.卡马西平B.苯妥英钠C.地西泮D.乙琥胺E.扑米酮15、治疗癫痫持续状态的首选药物16、治疗癫痫小发作的首选药物17、治疗癫痫精神运动性发作的首选药物Ｃ型题问题 18～19A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.两者均是D.两者均否18、对各种类型的癫痫都有效19、妊娠早期用药有致畸胎作用Ｘ型题20、下列哪些药物对癫痫失神发作无效A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.扑米酮E. 丙戊酸钠21、下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用？A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.卡马西平E.扑米酮22、下列哪些药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血？A.乙琥胺B.卡马西平C.苯妥英钠D.地西泮E.扑米酮23、下列哪些药物可致巨幼红细胞贫血？A.扑米酮B.苯妥英钠C.地西泮D.丙戊酸钠E.乙琥胺24、关于卡马西平作用叙述，下列哪些是正确的？A.能阻滞Na＋通道B.能抑制癫痫病灶放电C.能阻滞周围神经原放电D.对精神运动性癫痫有良好疗效E.治疗舌咽神经痛25、卡马西平的是：A.作用机制与苯妥英钠相似B.对精神运动性发作有较好疗效C.对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠D.可作为大发作和部分性发作的首选药物E.对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效26、下列哪些药物可治疗癫痫持续状态？A.地西泮B.卡马西平C.戊巴比妥钠D.苯巴比妥E.扑米酮27、下列哪些药物可治疗破伤风惊厥？A.地西泮B.苯巴比妥C.戊巴比妥钠D.乙琥胺E.卡马西平28、对小儿高热惊厥有效的药物有：A.苯巴比妥B.水合氯醛C.地西泮D.苯妥英钠E.卡马西平29、苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病？A.快速型心律失常B.癫痫大发作C.三叉神经痛D.舌咽神经痛E.癫痫小发作30、硫酸镁的作用包括：A.注射硫酸镁可产生降压作用B.注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用C.注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用D.口吸硫酸镁有导泻作用E.口服或用导管直接注入十二指肠，可引起利胆作用二、填空题1、苯妥英钠的常见慢性毒性反应是，除对无效外，对其他各类型癫痫均有效。
抗癫痫药和抗惊厥药练习题
抗癫痫药和抗惊厥药一、A11、治疗三叉神经痛首选A、苯妥英钠B、扑米酮C、哌替啶D、卡马西平E、阿司匹林2、控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是A、苯巴比妥B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、苯妥英钠3、关于苯妥英钠，哪项是错误的A、不宜肌内注射B、无镇静催眠作用C、抗癫痫作用与开放Na＋通道有关D、血药浓度过高则按零级动力学消除E、有诱导肝药酶的作用4、下列药物中能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是A、苯妥英钠B、扑米酮C、以上都不是D、地西泮E、苯巴比妥5、对小发作无效，有时甚至使病情恶化的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、丙戊酸钠6、具有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、丙戊酸钠7、除有镇静、催眠作用外，还是巴比妥类中最有效的一种抗癫痫药物A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、丙戊酸钠8、关于苯巴比妥不正确的叙述是A、苯巴比妥起效慢、疗效好B、对小发作、婴儿痉挛效果差C、用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态D、对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效E、毒性低和价格低廉9、下列哪个药物长期应用可引起再生障碍性贫血A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸安D、苯妥英钠E、已虎胺10、防治小发作的首选药A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、硫酸镁E、乙琥胺11、乙琥胺常见副作用是A、胃肠道反应B、中枢神经系统症状C、呼吸急促D、血液系统E、心率加快12、对小发作有效，但是对其他惊厥无效的是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、硫酸镁二、B1、A.乙琥胺B.苯妥英钠C.地西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平<1> 、对各型癫痫都有效的药物是A B C D E<2> 、能诱导肝药酶加速自身代谢的药物是A B C D E<3> 、对癫痫小发作最好选用A B C D E2、A.引起瞳孔扩大B.可引起呼吸抑制C.可引起共济失调D.可引起急性心力衰竭E.可引起再生障碍性贫血<1> 、吗啡A B C D E<2> 、碳酸锂A B C D E<3> 、乙琥胺A B C D E。
治疗癫痫药物——卡马西平片
0. 1.与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使 后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰 期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。 3.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 4.由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（desmopressin）、 赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都 需减量。 5.与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或 奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整， 改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。 6.与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。 7.红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡 马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。 8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后 者血药浓度升高，出现毒性反应。 9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 10.与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡， 两药应用至少要间隔 14 天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO 抑制药可以改变癫癎发作的 类型。 11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的 t1/2 降至 9~10 小时。 药物过量：
抗癫痫药及抗精神病药
冬眠灵
盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐
2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanamine
异丙嗪 组胺
Dopamine
两个苯环和一个含硫氮噻嗪杂环的三环体系
抗癫痫药 Antiepileptics
酰脲类（巴比妥类 苯巴比妥；乙内酰胺类 苯妥英钠）
苯二氮卓类 地西泮
三环类（二苯并氮卓） 卡马西平、奥卡西平 脂肪酸类 （ GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁
卡马西平 Carbamazepine
5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 5H-Dibenz[b，f]azepine-5- carboxamide
巴比妥类似物
格鲁米特 导眠能
甲乙哌酮
由巴比妥衍生得到的henytoin Sodium
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium
大伦丁钠（Dilantin Sodium ）
苯妥英
盐酸氯丙嗪
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）
氟西汀 Fluoxetine 百忧解
舍曲林 Sertraline
NC O N
F
西酞普兰 Citalopram
5-羟色胺和去甲肾上腺素抑制剂
抑制5-HT和NA的重摄取 双重作用
文拉法辛 venlafaxine
单胺氧化酶抑制剂 MAOIs
苯乙肼
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
酰胺类局部麻醉药
• 在前述酯类局麻药中，一个芳香酸通过酯键连结 一个含氮侧链。用酰胺键来代替酯键，并将胺基 和羰基的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰 基为侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻醉药的 基本结构
药品分类
药品分类1.局部麻醉药：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因2.全身麻醉药：麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、氧化亚氮、硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯3.镇静催眠药：地西泮、氟西泮、硝西泮、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛4.抗癫痫药和抗惊厥药：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠5.抗精神病药：氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌噻吨、氟哌啶醇、氟哌利多、五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮6.抗躁狂药：碳酸锂、卡马西平、丙戊酸钠7.抗抑郁药：丙米嗪、多塞平、阿米替林、地昔帕明、马普替林、氟西汀8.抗帕金森病药：左旋多巴、卡比多巴、复方苄丝肼、溴隐亭、金刚烷胺、盐酸苯海索、丙环定9.镇痛药：盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸哌替啶、阿法罗定、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸曲马多、盐酸喷他佐辛、布桂嗪、萘福泮、盐酸罗通定、纳洛酮10.解热镇痛抗炎药：阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康、阿司匹林赖氨酸盐11.主要兴奋大脑皮质药：咖啡因、哌甲酯12.呼吸兴奋药：尼可刹米、二甲弗林、洛贝林、多沙普仑、贝美洛13.促脑功能恢复药：甲氯芬酯、吡拉西坦、胞磷胆碱14.抗高血压药：氢氯噻嗪、吲达帕胺、硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、缬沙坦、可乐定、莫索尼定、美加明、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、、拉贝洛尔、肼屈嗪、硝普钠、二氮嗪15.抗慢性心功能不全药：洋地黄毒苷、地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K、盐酸多巴酚丁胺、米力农、卡托普利、依那普利16.抗心律失常药：盐酸奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、美西律、盐酸普罗帕酮、盐酸普萘洛尔、盐酸胺碘酮、盐酸维拉帕米17.抗心绞痛药：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、维拉帕米、盐酸地尔硫卓18.调血脂药：洛伐他汀、辛伐他汀、考来烯胺、氯贝丁酯、非诺贝特、烟酸、阿西莫司19.利尿剂：呋塞米、布美他尼、依他尼酸、氢氯噻嗪、氯噻酮、螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利20.脱水剂：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖21.平喘药：沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、氨茶碱、异丙托溴铵、倍氯米松、色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬22.镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯23.祛痰药：氯化铵、乙酰半胱氨酸、美司钠、溴己新、氨溴素、羧甲司坦、厄多司坦、美司坦24.助消化药：乳酶生、稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶25.抗消化性溃疡药：氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸氢钠、铝碳酸镁、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、哌仑西平、丙谷胺、奥美拉唑、兰索拉唑、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、硫糖铝、米索前列醇、恩前列素26.止吐药及胃肠动力药：多潘立酮、甲氧氯普胺、西沙必利、昂丹司琼27.泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、比沙可啶、液状石蜡、甘油28.止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、蒙脱石、鞣酸蛋白、药用碳29.促凝血药：维生素K、氨甲苯酸、氨甲环酸、垂体后叶素、酚磺乙胺30.抗凝血药：肝素、低相对分子质量肝素、枸橼酸钠、链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂、蝮蛇抗栓酶、阿司匹林、双嘧达莫、依前列醇、噻氯匹定31.抗贫血药：硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、乳酸亚铁、叶酸、维生素B 12、红细胞生成素32.子宫收缩药：缩宫素、麦角生物碱、前列腺素33.子宫松弛药：利托君、硫酸镁34.糖皮质激素：氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松35.盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮36.避孕药：复方炔诺酮片（口服避孕片Ⅰ号）、复方甲地孕酮片（口服避孕片Ⅱ号）、复方炔诺孕酮片、炔诺酮片、甲地孕酮片37.口服降血糖药：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲二甲双胍、苯乙双胍、阿卡波糖。
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抗癫痫药和抗惊厥药
基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要
1 基本要求 [TOP]
1.1 掌握①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床应用的异同；②抗惊厥药硫酸镁药理作用、
作用机制。
1.2 熟悉癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应，中枢抑制性递质及其效应;局限性发作
和全身性发作。
2 重点难点 [TOP]
2.1 重点
代表药物的药理作用及应用。
2.2 难点
药物的作用机制。
3 讲授学时 [TOP]
建议2学时
4 内容提要 [TOP]
抗癫痫药和抗惊厥药
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图注： 抗癫痫药的作用位点：癫痫起始点的神经元高频放电促使兴奋性氨基酸谷氨酸释放，导致突
触后神经元去极化，兴奋扩散。图中标出了主要抗癫痫药物（用其英文名称标注）药物的作用位点。
表1 抗癫痫药的作用机理
作用机理 药物
阻断动作电位的生成和传播
阻断电压依赖性钠通道 卡马西平 苯妥英钠 丙戊酸钠 拉莫三嗪
T型钙通道阻断剂 乙琥胺 丙戊酸钠?
增强GABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
GABA受体巴比妥位点药物 苯巴比妥
GABA摄取或代谢抑制剂 丙戊酸钠、氨己烯酸(vigatratrin)、噻加宾(tiagabine)
降低谷氨酸能传导
NMDA受体拮抗剂，谷氨酸位点 托吡酯(topiramate)？
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NMDA受体拮抗剂，甘酸位点 非尔氨酯(felbamate)
AMPA 受体拮抗剂 托吡酯(topiramate)？
谷氨酸释放抑制剂 拉莫三嗪
常见抗癫痫药物的临床应用
（1） 部分性癫痫发作：卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、氯硝西泮、拉莫三嗪
（2） 强直阵挛性大发作：卡马西平，丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、托吡酯
（3） 失神性发作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪
（4） 癫痫持续状态：地西泮（i.v）、苯妥英钠