药剂学归纳笔记

1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。

2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。

3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。

1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。

（二）按分散系统分类 1 ．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型粉体最基本的性质是粒子的大小、粒度分布与形状, 粉体的比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。

散剂的概念和分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。

3.2.2 散剂的特点【掌】1．比表面积大、易分散、起效快；2．外用有保护和收敛等作用； 3 ．工艺简单，剂量易控，便于婴幼儿服。4．贮运、携带比较方便

散剂的制备【熟】工艺流程：粉碎与筛分一混合一分剂量一质检一包装储存

3.3.1 颗粒剂的概念【掌】药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。

3.3.2 颗粒剂的分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。

3.3.3 颗粒剂的特点使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快。

3.3.4 颗粒剂的制备【熟】同片剂相似，但不需压片，将颗粒经整粒、分级，装袋即可

3.3.5 颗粒剂的质量检查【熟】1．外观2．粒度3．干燥失重4．溶化

性

胶囊剂的概念和特点1．概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。2．特点1）掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2）药物的生物利用度较高3）可弥补其他剂型的不足4）可延缓药物

的释放5）可定位释放（口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊）

1.2 不宜制成胶囊剂的药物【掌】1．药物的水溶液或稀乙醇溶液2．风化性药

物3．吸湿性很强的药物4．易溶性的刺激性药

?工艺流程【熟】制备空胶囊-制备填充物料一填充一封口

2 ?空胶囊溶胶一蘸胶（制坯）—干燥一拔壳一切割一整理滴丸剂的概念【熟】固体或液体药物与适当的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，经收缩冷凝而制成的小丸状制剂。

4.2.2 滴丸剂的特点【熟】1．设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2．工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加；

3．可使液态药物固体化，便于服用、运输。4．用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

5．也可外用（耳、眼科用），能延长药效。

1．工艺流程【熟】药物与基质加热熔融混匀 -滴入冷却剂 -冷却-洗丸-干燥-选丸-（包衣） -质检-分装

2．8.1.1 注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液

3. 1.1注射剂的概念【掌】注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊

液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。

8.1.2注射剂的分类

1?按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。

2?按给药途径分类【熟】1）静脉注射液2）椎管注射液3）肌肉注射

液

4）皮下注射液5）皮内注射液

8.1.3注射剂的特点【掌】优点：1 ?药效迅速作用可*。2 ?适用于不宜口服的

药物。 3 ?适用于不能口服药物的病人。4?可发挥局部定位的作用。5 ?可产生定向作用。缺点：1 ?使用不便且注射疼痛2?研究和生产过程复杂。 3 ?安全性低于口服制剂

4. 1.4注射剂的质量要求【掌】

1.含量合格

2.无菌不得含有任何活的微生物。

3.无热原。4 ?澄

明度

5 .不溶性颗粒

6 .安全性。

7 .稳定性8. pH值合格控制在4~9范

围内。

9.渗透压10 .降压物质必须符合规定，以保用药安全。常用的附加剂有： 1.

pH调节剂有盐酸、氢氧化钠2 .表面活性剂有聚

山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。

3.助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。 4 .延缓药物氧化的附

加剂

5.等渗调节剂氯化钠、葡萄糖

6.局部止痛剂。

7.抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇

（二有抑菌止痛）、硫柳汞等

8.3热原的概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是

微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。

8.3.2热原的性质【掌】 1 .耐热性。2 .可滤过性3 .被吸附性4 .水溶

性与不挥发性5 .不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏

5. 。8.3.4除热原的方法【掌】 1 .咼温法2 .酸碱法3 .吸附法4 .滤过法

6. 4.1溶解度及其影响因素【掌】 1 .溶解度药物的溶解度是指在一定的温

度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。一般以一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。2 .影响溶解度的因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）1）溶剂的性质2）药物的性质3）外界因素温度；附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等）

7. 贴8.4.2增加药物溶解度的方法【掌】 1 .制成可溶解性盐2 .弓|入亲水基团

3 .使用混合溶剂4.加入助溶剂5 .加入增溶剂影响增溶的因素

8.4.3溶解速度及其影响因素【掌】 1 .溶解速度的概念溶解速度是指

单位时间内所溶解药物的量，一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。2 ?影响因素1）升高温度，2）搅拌，3）减小药物粒径，增加药物与溶出介质接触的表面积S。

8. ?注射剂的工艺流程包括容器的处理、注射液的配制、滤过、灌封、灭菌、检

漏、质量检查、印字包装等步骤

9. 输液指由静脉滴注输入体内的大剂量的注射剂。0.52=a + b W , 0.9%V=E W +

X

10 . 滴眼剂直接用于眼部的外用液体制剂。以水溶液为主，包括少数水性混悬液923表面活性剂的特性【掌】 1 ?形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活

性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分

子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度（CMC）o表面活性剂在水中达到CMC后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。

.9.3.1液体药剂常用的溶剂1 ?极性溶剂1）水2）甘油3）二甲基亚砜（DMSO）

2 ?半极性溶剂1.乙醇2. 1，2-丙二醇3.聚乙二醇（PEG ）

3. 极性溶剂脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。

9.3.2液体药剂的附加剂1 ?防腐剂2 ?芳香矫味剂3 ?着色剂4 ?增溶剂5.助溶剂6.乳化剂7.润湿剂8.助悬剂9.絮凝剂、反絮凝剂 1 0?抗氧剂

4?液体药剂常用的防腐剂

1）羟苯酯类对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，。. 2）苯甲酸与苯甲酸钠3）山梨酸在酸性溶液中效果较好。4）苯扎溴胺又称新洁而灭，为阳离子表面

活性剂，5）醋酸氯乙定1.甜味剂1）蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆阿斯帕坦2.芳香剂1）天然香料从柠檬、薄荷、桂花2）香精3 .胶浆剂如羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等，通过干扰味蕾的味觉而发挥作用。4.泡腾剂泡腾剂遇水后可产

生大量的二氧化碳，麻痹味蕾。5.着色剂1）天然色素紫草根、胡萝卜素、

松叶兰、叶绿酸酮钠盐、焦糖。矿物色素主要有氧化铁2）合成色素苋菜红、

柠檬黄、胭脂红，伊红、品红、美蓝

.9.4.1溶液剂低分子药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体，可以口服、外用。

工艺流程：药物称量一溶解一滤过一质量检查一包装

3 .质量要求含量准确、澄明、稳定、色香味。

糖浆剂概念含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。1）单糖浆浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g），作矫味剂和助悬剂。2）药用糖浆

9.4.3芳香水剂概念芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。

9.5.1溶胶剂的概念溶胶剂系指固体药物以1~100nm大小的微粒分散在水中形成的非均相液体分散系统，又称为疏水胶体。

2 .溶胶剂的性质1）微粒大小2）光学性质丁铎尔效应。3）动力学性

质布朗运动。4）电学性质5）物理稳定性

.1.高分子溶液剂的概念指高分子化合物溶解于溶剂中形成的均相澄明液体。

2 .高分子水溶液的性质1）渗透压2）粘度与分子量3）电学性质4）物

理稳定

1. 乳剂的概念乳剂是一种液体以微小液滴的形式分散于另一种互不相溶的液体

中形成的非均相液体制剂。称小液滴为分散相（内相，非连续相）；

另一种液体为分散介质（外相，连续相）。乳化剂是乳剂不可缺少的组分，可称为中间相。乳剂的基本组成为内相、外相与乳化剂（或油相、水相与乳化

剂）。

2）按分散相与分散介质性质分：1）水包油（O/W）型（2）油包水（W/0）

型（3）复合型乳剂分为0/W/0与W/O/W二类。

2 ?常用的乳化剂1）0/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚

山梨酯（吐温类）、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。2）W/0型乳化剂硬脂酸钙（镁、锌）、脂肪酸山梨坦（司盘类）。

1 .混悬剂的概念指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相

的液体制剂。2 ?选择混悬剂的条件1）难溶性药物、剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用的药物；2）为了使药物产生缓释作用；

3）

两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；4）为安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应该制成混悬剂。

3 ?混悬剂的质量要求1）微粒大小符合规定要求。2）微粒沉降速度慢，沉降

后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。3）有一定的粘度。4）外用的易涂布

2 . 6 ?混悬剂稳定剂1）助悬剂甘油、糖浆、阿拉伯胶、纤维素类、硅皂

土、触变胶2）润湿剂表面活性剂，HLB值在7~11之间，如吐温3）絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂所用的电解质相同：枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。

合剂在临床上，除滴剂外，所有的内服液体制剂都属于合剂。合剂可以是溶液型、混悬型、乳剂型的液体制剂。单剂量包装的合剂又称口服液

3. 三、片剂的质量要求【掌】①硬度适中；②色泽均匀，外观光洁；

③符合重量差异的要求，含量准确；④符合崩解

4. 度或溶出度的要求；⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀

度的要求；

⑥符合有关卫生学的要求（固体制剂均有此项要求）。

四、片剂的常用辅料【掌】 1 ?稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，

从而便于压片，片重＜100mg应加。1）淀粉类淀粉：最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。可压性淀粉：优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用，可粉末直接压片。糊精：粘性大，不单独使用。2）糖类糖粉：粘合力强，硬度大，吸湿。乳糖: 优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇：用于咀嚼片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。

3）其他微晶纤维素：兼多种作用（湿润除外）作为粉末直接压片的干粘合剂，商品名"Avieel"。无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等，防潮、油类吸收剂，但钙

2 ?粘合剂和湿润剂1 ）湿润剂：诱发药物本身的粘性所加入的液体。常

用湿润剂有蒸馏水和乙醇。①蒸馏水：无粘性，常用浆类、醇代替；②乙醇：有粘性，一般浓度30?70%，颗粒硬，可出现麻点片。2）粘合剂：

具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。① 淀粉浆（常用8 %?

15 %的浓度）：常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。② 羟丙基纤

维素（HPC）:湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素（MC , 水溶性）和乙基纤维素（Ec，不溶于水，缓控释制剂骨架型或膜控型）④羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为2%?5%）:崩解溶出快⑤其他：羧甲基纤维素钠（CMC 一Na常用浓度为1 %?2 %）、糖粉与糖浆：50 %?70 %的蔗糖溶液、5?20%的明胶溶液，口含片用、3%?5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶

液或醇溶液，咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。3 ?崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒的物质，多吸水膨胀。

缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

常用崩解剂：①干淀粉：用于不溶或难溶的药，易溶药反差，用外加法、内加法和内外加法（最好）。②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）:③低取代羟丙基纤维素（L —HPC）④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）:。⑤交联羧甲基纤维素钠（cCNa）:⑥泡腾崩解剂（碳酸氢纳与枸橼酸）:。

4?润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂（狭义）的总称，其中：

①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质；

②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质；

③润滑剂（狭义）是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上

的润滑剂。

常用润滑剂：

①疏水性润滑剂：硬脂酸镁量大影响崩解或裂片，不宜用于乙酰水杨酸、某些

抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂；

②水溶性润滑剂：聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。

③助流剂：微粉硅胶（可作为粉末直接压片的助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、

氢化植物油

五、粉碎、筛分与混合

1粉碎

粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）

目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群

（1）粉碎的意义

①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；

②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；

③有助于从天然药物中提取有效成分等。

（2）粉碎机理、方法及设备

①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。

（耗能）

力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。

②粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系?

A、闭塞粉碎：粗、细粒反复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作；自由粉

碎：达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。

B、开路粉碎：连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。粗碎或粒度要求不高

的粉碎；循环粉碎：使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。

C、干法粉碎：粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉

碎：药物加液研磨的方法。D、低温粉碎：利用物料在低温时脆性增力□、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。

E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。

5. 5.1.1栓剂的概念【掌】药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给

药的固体制剂。

5.1.2栓剂的分类【掌】1 ?肛门栓2 ?阴道栓