非竞争性拮抗药
药理学答案 (2)
药理学答案一、药理学总论1.简述药物主动转运和被动转运的特点？被动转运：①逆浓度梯度②转运速率和膜两侧浓度差成正比③不耗能简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物按此种方式通过生物膜。
特点：①扩散速度与药物的脂溶度成正比②受脂溶性、极性的影响③扩散速度与浓度差成正比④与药物解离度有关⑤不需载体：无饱和性及竞争抑制⑥非解离型脂溶性高：易转运滤过（通过膜孔）：①水溶小分子易通过②顺浓度梯度③不耗能④不需载体→无饱和性及竞争机制。
易化扩散：①载体参与，有饱和性及竞争机制②不耗能③顺浓度梯度④某些药物的转运主动转运：①顺浓度梯度②载体参与有选择性、竞争性和饱和性③消耗能量④少数药物的转运方式2.简述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系？3. ⑴细胞色素P450单加氧酶系（CYP）:参与内源性物质和药物、环境化合物外源性物质的代谢。
⑵含黄素单加氧酶系（FMO）：与CYP共存于肝脏内质网，主要参与水溶性药物的代谢。
代谢后的产物基本无活性。
⑶环氧化物水解酶系（EH）：将某些药物经CYP代谢后生成的环氧化物进一步水解变成无毒和毒性很小的代谢物。
⑷结合酶系：主要参与Ⅱ相药物结合反应，可迅速种植代谢产物毒性。
⑸脱氢酶系：对许多药物和体内活性物质进行代谢。
关系：药酶诱导剂：药物→酶活性↑→代谢↑t1/2↓浓度↓药效↓（巴比妥类）→肝药酶活性↑药酶抑制剂：药物→酶活性↓→代谢↓t1/2↑浓度↑药效↑（异烟肼）→肝药酶活性↓3.试从药物与受体的相互作用简述激动药与拮抗药的特点？激动药：既有亲和力又有内在活性，能与受体结合并激动受体产生效应。
依其活性大小分为完全激动药和部分激动药。
拮抗药：有较强亲和力但没有内在活性，也能与受体结合，占据受体拮抗剂动药。
4.在某一药物的量效曲线上可以确定几个特定位点？①最小有效量：（或最低有效浓度），既刚能引起效应的最小药量或最低浓度，也称阈剂量或阈浓度。
②最大效应：随着剂量和浓度的增加，效应也增加，当药应增加到一定强度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
药物特异性与非特异性以及特异性拮抗与非特异性拮抗各有何特点
药物特异性与非特异性以及特异性拮抗与非特异性拮抗各有何特点【术语与解答】药物的作用是多种多样，而药物的特异性与非特异性以及药物特性拮抗与非特异性拮抗则是药物作用的另一种形式。
1. 药物特异性①药物的特异性是指特定的受体通常只能与特定的外源性配体(药物)相结合，如激动剂与相对应的受体结合，则能产生特有的生物效应;②药物特异性作用机制主要与药物的化学结构有着密切关系，即药物的化学结构是药物特异性作用的物质基础;③药物与受体特异性结合并非是绝对的，而是相对的;④一般而言，药物均有着不同程度的主次效应，如药物往往对某一个或某几个器官及组织的某些功能产生显著影响，而对其他器官或组织的影响并非明显，这就是药物的主次效应，也包括药物的特异性和非特异性并存，因临床上纯粹的药物特异性或只具有专一性及单一效应者则很少。
2. 药物非特异性①药物的非特异性是指药物作用并非单一性，有着较明确的主次效应，如主效应则发挥着特异性，而次效应则可认为是药物的非特异性;②药物的非特异性作用可使临床用药具有选择性，如根据患者某种情况可利用药物的次效应来达到其他治疗目的。
3. 药物特异性拮抗药物特异性拮抗是指具有较为专一的竞争性或置换性特点，如有选择的使用一种药物可直接阻断另一种相对应的药物的药理效应。
4.药物非特异性拮抗药物的非特异性拮抗与药物特异性拮抗不同点在于，基本无竞争性或置换性特点，但可间接逆转或部分逆转相关药物的药理特性。
【麻醉与实践】临床麻醉若明确药物的特异性与非特异性，则可应用相关药物来拮抗麻醉类药物的副作用或不良反应，尤其药物的特异性拮抗与非特异性拮抗有着本质的区别，因此需要清楚两者拮抗药的作用特点。
1. 药物特异性临床药理特点①纳络酮与纳曲酮是阿片受体完全竞争性阻断剂(也称拮抗药)，与吗啡化学结构类似，对阿片受体阻断作用的强度依次为μ＞к＞δ受体，故纳洛酮与纳曲酮作为外源性拮抗剂配体可特异性的阻断阿片受体。
此外，纳洛酮与纳曲酮无内在活性，本身不产生药理效应，故临床应用适宜剂量其不良反应相对很少，但应用较大以上剂量偶见轻度烦躁不安等;②苯二氮类药阻断剂氟马西尼，其化学结构与苯二氮类药相似，虽只是第5位上无苯环，但与苯二氮受体有着特异性亲和力，通过竞争性占据，苯二氮类阻断剂氟马西尼可拮抗地西泮、咪达唑仑抗焦虑、催眠、遗忘及抗惊厥等作用。
药理学名词解释
《药理学》名词解释绪论1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2.药物：药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又4.称药效学。
5.药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，又称药动学。
药效学1.局部作用：药物无需吸收而在用药部位发挥的作用。
2.全身作用：药物被吸入血后分布到机体各部分而产生的作用。
3.对症治疗：为用药的目的在于改善疾病的临床症状，也称治标。
如用解热镇痛药所消除机体发热之症状。
4.对因治疗：也称治本、用药的目的在于消除发病的原因，去除疾病的根源。
如抗菌药物杀灭或抑制病原体。
5.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
6.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
副作用为药物所固有，选择性作用低的表现。
7.毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。
8.变态反应：又称过敏反映，是因药物系抗原，可使机体产生抗体，当再次使用药物时，抗原和抗体结合产生变态反应症状，甚至过敏性休克。
9.后遗反应：后遗反应指在停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
10.继发反应：是指使用药物治疗后随之而引起的反应。
11.特异质反应:由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些常人不同的反应。
12.药物依赖性：病人连续使用某些药物所引起的对药物的一种不可停用的渴求现象。
13.剂量：一般指药物每天的用量。
有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。
临床的治疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。
14.最小有效量（最低有效浓度）：刚能效引起的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。
15.效能:药物所能产生的最大效应，即效能16.效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量。
药理学+问答题
新药研究过程可分为几个阶段？答：新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
试述新药的临床研究可分为几期|每期内容是什么？答：新药的临床研究一般分为四期。
I期临床试验是在20~30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；II期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性做出初步评价，并推荐临床给药剂量；III期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；IV期临床试验是上市后再社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。
举例说明药物、食物与毒物的关系。
答：药物、事物与毒物之间并无绝对的界限。
如食盐、葡萄糖及维生素等均为事物成分。
在人体缺乏上述物质时，生理盐水、葡萄糖注射液和维生素等就成了药物。
所有的药物用量过多都会引起毒性反应，如充血性心力衰竭者，吃过多的食盐或补给生理盐水过量，反而会使原有的疾病加重。
因此，药物与毒物之间仅存在着剂量的差别。
简述对药理学发展有重要影响的5个以上历史事件。
答：①德国Buchheim（1820-1879）建立了世界上第一个药理实验室，创立了实验药理学，并写出第一本药理学教科书。
②德国Ehrlich（1909）发现胂凡纳明（606）能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。
③德国Domagk （1935）发现磺胺类可治疗细菌感染；英国Florey （1940）在Fleming（1928）研究的基础上，开始将抗生素应用于临床，促进了化学治疗学（chemotherapy）的发展。
④英国生理学家Langley（1852-1925）提出药物作用的受体学说。
⑤我国唐代（公元659年）的《新修本草》是世界上第一部由政府颁布的药典。
⑥明代（1596年）李时珍完成了药学巨著《本草纲目》，为药学发展作出了巨大贡献。
药理名词解释
名词解释之巴公井开创作1、不良反应—药物对机体带来不适、痛苦或损害的反应，成为不良反应。
2、血浆半衰期--指血浆中药物浓度下降一半的时间。
3、选择性作用--治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织发生明显的作用，对其它器官组织作用很小或不发生作用。
4、激动剂—药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，它兴奋受体可发生明显效应。
如吗啡兴奋阿片受体引起镇痛和欣快作用。
5、拮抗剂--与受体的亲和力较强，但无内在活性，它能阻断激动药与受体的结合，如阿托品。
6、部分激动剂—此类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生物效应，较大剂量时如与激动药同时存在能拮抗激动药的部分效应。
7、对折致死量(LD50)-- 引起50%实验动物死亡的药物剂量。
8、平安范围--指对折有效量（ED50）与对折致死量（LD50）之间的距离。
此值越大药物越平安。
9、生物利用度--指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速度。
10、首关消除--口服某些药物，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少，这种现象称为首关消除或首关效应或第一卡关效应。
11、肝肠循环--自胆汁排入十二指肠的结合型药物在小肠中经水解后再吸收的过程。
12、量效关系—药物剂量与效应之间的规律性变更，称为量效关系。
13、有效量—显现治疗效果且未出现中毒反应的剂量。
14、肝药酶诱导剂—能增强药酶的活性，加速其他药物代谢的药物，如苯巴比妥等。
15、最小有效量--刚能引起效应的剂量称最小有效量，亦称阈剂量。
16、耐药性--指长期应用化疗药物后，病原体或病原微生物对药物发生的耐受性。
17、身体依赖性—是反复应用某些药物后造成的一种适应状态，中断用药则发生一些难以忍受的戒断症状。
18、抑菌药—仅能抑制病原微生物生长繁殖但无杀灭作用的药物。
19、首剂现象--指首次给予哌唑嗪治疗某些高血压患者时，可出现直立性低血压、心悸、昏厥等现象。
药一 第七章药效学
第七章药效学学习要点：1、掌握相应知识点2、利用知识点做题3、分析题目，答题得分每一个知识点都有可能出题，每一分对于我们都是很重要的。
只要没有到最后一刻绝不认输！！【知识点】药效学药效学是研究药物对机体的作用和作用机制以及药物剂量与效应之间关系的科学。
【单选】药效学是研究A.药物的制备工艺流程B.机体如何对药物处置C.药物对机体的作用及作用机制D.药物的化学结构理化性质E.如何改善药物质量『正确答案』C执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药物化学结构对药物转运、转运体的影响转运体实质：生物存在的特殊的转运蛋白三种转运方式：被动转运、载体媒介转运和膜动转运如：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为二肽三肽类药物。
二肽类：抗肿瘤药物乌苯美司，类似二肽：ACEI，伐昔洛韦，β内酰胺类ABC+一头+一韦三肽类：头孢氨苄【多选】以下药物属于PEPT1底物的是A.乌苯美司B.氨苄西林C.伐昔洛韦D.卡托普利E.头孢氨苄『正确答案』ABCDE【知识点】药物的作用药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始。
作用，是动因药理效应是机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果功能的增强称为兴奋例如：咖啡因，肾上腺素功能的减弱称为抑制例如：阿司匹林退热，苯二氮艹卓药物镇静【单选】药物作用的基本表现为A.产生新的功能B.功能降低或抑制C.功能兴奋或抑制D.功能兴奋或提高E.对功能无影响『正确答案』C【知识点】根据亲和力和内在活性的不同，将药物划分为：类别（category）亲和力（affinity）内在活性激动药（agonist）+ 强部分激动药（partial agonist）+ 较强拮抗药（antagonist） + 无部分拮抗药（partial antagonist） + 较弱吗啡？？喷他佐辛？？【单选】有关受体的概念，不正确的是A.化学本质为大分子蛋白质B.受体有其固有的分布和功能C.具有特异性识别药物或配体的能力D.存在于细胞膜、胞浆内或细胞核上E.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合『正确答案』E【单选】吗啡属于完全激动剂下列说法正确的是（）A.对受体亲和力高，内在活性弱B.对受体亲和力低，内在活性强C.对受体亲和力低，内在活性弱D.对受体亲和力高，内在活性强E.对受体亲和力高，无内在活性『正确答案』D【知识点】根据药物受体结合的可逆性不同，拮抗药分为：1）竞争性拮抗药可逆性地与激动药竞争与受体结合特点：量效曲线平行右移和最大效应不变2）非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性特点：量效曲线右移和最大效应降低【单选】关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是A.对受体有亲和力B.本身无内在活性C.可抑制激动药的最大效能D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E.使激动药量-效曲线右移『正确答案』D【配伍题】A.亲和力及内在活性都强B.具有一定亲和力但内在活性弱C.与亲和力和内在活性无关D.有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性，与激动剂竞争相同受体1.效价高、效能强的激动药2.受体部分激动药3.竞争性拮抗药4.非竞争性拮抗药『正确答案』ABED执业药师面授押题课程全网独家，QQ群：110621064，唯一购买联系QQ：2590391670 【知识点】药理效应按性质可分为量反应和质反应1）量反应：例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体2）质反应：一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等【单选】以下不属于量反应的药理效应指标有A.体重千克数B.心率次数C.尿量毫升数D.睡眠与否E.血压千帕数『正确答案』D【知识点】药理学基本概念1）斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然，斜率大小在一定程度上反映了临床用药的剂量安全范围2）最小有效量是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；同样，最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度3）最大效应或效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。
药理学名词解释(含英文)
第一部分1.药物（drug）是指能够影响机体（包括病原体）功能和（或）细胞代谢活动，用于疾病的治疗、预防和诊断，以及计划生育等方面的化学物质。
2.不良反应（adverse drug reaction ADR）是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。
3.副作用（ side effect）是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量引起的，与用药目的无关的作用。
4.毒性反应（toxic effect）是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
5.后遗效应（residual effect）是指在停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
6.变态反应（allergic reaction）是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。
致敏原可以是药物本身或药物代谢产物，亦可能是制剂中的杂质或辅剂。
7.继发反应（secondary reaction）是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
8.停药反应（withdrawal reaction）是指患者长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。
9.特异质反应（idiosyncrasy reaction）是指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了变化。
特异质反应表现为对药物的反应特别敏感，或出现与在常人不同性质的反应。
10.依赖性（dependence）是药物与机体相互作用所造成的一种状态，表现出强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适应。
11.量效关系(does-effect relationship)药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系，称剂量-效应关系，简称量效关系。
12.最小有效量（minimal effective does）或最小有效浓度是指引起效应的最小药量或最低药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。
2017年医科大药理学名词解释及答案
2017年医科大药理学名词解释及答案1、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。
本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
2、半数致死量(LD<sub>50</sub>)半数致死量（median lethal dose，LD50）表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。
在毒理学中，半数致死量，简称LD50（即Lethal Dose, 50%），是描述有毒物质或辐射的毒性的常用指标3、半最大效应浓度(EC<sub>50</sub>)：是指能引起50%最大效应的浓度。
EC50是药物安全性指标。
其含义是：引起50%个体有效的药物浓度。
LD50/ED50、TD50/ED50、TC50/EC50等统称为治疗指数，是一类药物的安全指标，通常其值越大越安全。
需注意这些指标只反映治疗作用与急性毒性的关系，并不能反映慢性毒性、过敏性。
4、变态反应变态反应也叫超敏反应。
是指免疫系统对一些对机体无危害性的物质如花粉、动物皮毛等过于敏感，发生免疫应答，对机体造成伤害。
人们日常遇到的皮肤过敏，皮肤骚痒、红肿，就是一种变态反应5、表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。
Vd可用L体重表示。
6、部分激动药部分激动剂，指药物与受体有较强的亲和力，仅有较弱的内在活性。
部分激动剂在单独使用或与受体拮抗剂合用时产生较弱的激动作用，在激动剂存在时则会产生拮抗作用。
7、储备受体药物只占领小部分受体即可产生最大效应，未经占领的受体称为储备受体（spare receptor）。
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非竞争性拮抗药
摘要：非竞争性拮抗药与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。
这种拮抗药于受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。
关键词：非竞争性拮抗药、受体、杀虫剂
一、非竞争性拮抗药特点：①不是与激动药竞争相同的受体②.与相应受体结合非常牢固③.与受体结合后分解很慢或不可逆转④使量效曲线高度下降⑤.与受体有亲和力，但无内在活性
二、非竞争性拮抗药与竞争性拮抗药的区别：
1、竞争性拮抗药与激动药竞争同一受体，可逆性结合;降低其亲和力，而不改变内在活性;增加激动药剂量后量效曲线平行右移
2、在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax
竞争性拮抗药特点：
①与相应激动药竞争受体的相同位点;
②竞争性拮抗作用是可逆的；
③图3-4所示对于竞争性拮抗药使激动药的量效曲线自A右移至
B，拮抗药剂量增大，则曲线右移多，但不影响激动剂的最大
效应，表观上显示激动剂的效价强度减低。
非竞争性拮抗药特点：
①与受体结合是难逆的
②增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用
③如图3-4所示非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最大
效应，曲线自A转变为C，非竞争性拮抗药剂量继续增大时，则转变为C’。
三、GABAa非竞争性拮抗药研究进展：
在此我简单介绍昆虫GABA受体非竞争性拮抗药
四、展望。