临床药理综述
临床药理学综述
人们在了解自己的遗传编码后，可及早采取合适的 生活方式，避免危险环境因子激活或加重遗传疾病。 同样，早期了解特定的疾病易感性，可以经常不断 的审慎观察，并可选择适当的时机，采用最为有效 的治疗。
基因多态性的药物代谢酶在所用的药物代谢中的作 用大小和药物的生物等效性，药物体内消除率,AUC 等参数进行剂量调整。
Eg1:普罗帕酮是经CYP2D6代谢的抗心律失常药， PM具有较高的普罗帕酮和较低的代谢产物血浆浓 度，因此PM病人使用剂量较大。但其对神经系统 的不良反应增加，这类病人改用其他抗心律失常 药。
个人的遗传信息
正确的时间
正确的药物
正确的病人
个体化药物治疗
毒性，但有效
毒性、且无效
相同诊断 个体化治疗
无毒性、也无效
相同诊断 相同治疗
安全、有效
安全有效
治疗方式的转移
当今疾病治疗
观察
诊断
未来疾病治疗
观察
诊断
治疗
监控反应 调整方案Βιβλιοθήκη 遗传分析治疗安全有效
根据病人的药物代谢酶和药物作用靶点的基因型如 何影响所用药物在体内的药动学参数，以及药物受 体或其他作用靶点的基因型如何改变对药物的敏感 性来选择药物剂量。
第5节 遗传药理学与临床 合理用药
药物在部分人中无效和疗效差
有效率（%）
80
恶性肿瘤
老年滞呆
70
粪尿失禁
60
丙型肝炎 骨质疏松症
50
偏头痛（慢性）
风湿性关节炎
40
偏头痛（急性）
临床应用补中益气汤结合药枕治疗鼻鼽的药理综述
临床应用补中益气汤结合药枕治疗鼻鼽的药理综述摘要】：流行状况过敏性鼻炎,也称变应性鼻炎,是特应性个体接触过敏原后由IgE 介导的鼻黏膜炎症反应性疾病,一般认为属于中医“鼻鼽”的范畴，又名“鼻嚏”。
以突然反复的鼻痒、鼻塞、喷嚏、鼻流清涕为主症。
早在西周人们就认识到“鼽嚏”与自然环境的气候的异常变化有着密切的关系，如《礼记月令》“季秋行下令，则其国大水，冬藏殃民，民多鼽嚏”[1]。
【关键词】：补中益气汤，药枕，鼻鼽《素问玄机原病式》曰：“鼽，出清涕也。
”“嚏，鼻中因痒而气喷作于声也。
”鼻鼽，即西医过敏性鼻炎，以阵发性鼻奇痒、喷嚏频作、大量清水涕为特点，伴有鼻塞、目痒等症状。
病因多为肺气虚弱，邪盛犯鼻；脾气虚弱，水洫泛鼻；脾肾阳虚，鼻失温煦；究其原因多由饮与食稍欠节制，过杂过度伤及脾胃，以致脾胃虚弱，精微不足以滋养肺脏则易感外邪成疾，即《脾胃虚实传变论》中“脾胃之气既伤，而元气亦不能充，而诸病之所由生也。
”所言及。
本篇主要综合讲述汤药疗法和药枕疗法内外结合治疗鼻鼽的药理疗效。
据2018课题研究小组调查问卷显示：鼻鼽最常见的证型就是正虚外感型即脾气虚弱型和肺气虚寒型，在300人中分别占有44%和50%的比例，但是随着生活质量的提高和环境饮食等因素的影响，疾病变得复杂，临床上鼻鼽症型不再呈单一性出现，症状也不会表现地很典型，通常疾病会以正虚外感型发生，表现为阵发性喷嚏、食欲不佳、乏力、鼻涕时为清时为浊、鼻塞鼻痒、头晕头痛或有不同程度的恶寒发热等症状，令人烦躁不适甚至影响睡眠和饮食。
目前对过敏性鼻炎的药物治疗大都采用抗组胺药、碱充血剂、皮质类固醇类等药物治疗，由于这些药物久用易产生不良反应、远期疗效差等而在临床上受到诸多限制。
因此，在中草药中寻找既有特殊疗效又无副作用的药物，是近年来中西医结合研究探索的一个方向[2] ，因此我们开展了有关补中益气汤加减结合芳香类药枕治疗脾肺功能失常引起的过敏性鼻炎的效果研究的课题。
临床药理学研究内容
临床药理学研究内容临床药理学是研究药物在人体内作用机制、药物相互作用、药物代谢和排泄、药物剂量和药效关系、药物不良反应等方面的学科。
它旨在帮助医师和临床医生更好地理解各种药物的作用和使用，从而提高治疗效果，减少不良反应。
本文将介绍临床药理学的研究内容，包括研究方法、临床应用和未来发展方向等方面。
一、临床药理学研究内容1.药物在人体内的作用机制：研究不同药物在人体内的具体作用机制，包括药物与受体的结合、信号转导途径、细胞内信号传导等，从而理解药物的作用方式和效果。
2.药物代谢和排泄：研究药物在人体内的代谢途径和排泄途径，包括肝脏、肾脏等器官参与的代谢和排泄过程，从而了解药物的代谢动力学和药代动力学特征。
3.药物相互作用：研究不同药物之间的相互作用，包括药物之间的药代动力学和药效动力学相互影响，从而指导临床合理用药。
4.药物剂量和药效关系：研究药物剂量与药效之间的关系，包括药效曲线、最大耐受剂量、最小有效剂量等参数，从而确定合适的药物剂量和使用方法。
5.药物不良反应：研究药物的不良反应类型、发生机制和预防措施，从而减少不良反应的发生和影响，确保患者用药的安全性和可控性。
6.新药临床试验：研究新药在人体内的药效和安全性，包括药代动力学和药效动力学参数的测定，从而为新药的上市提供科学依据。
二、临床药理学研究方法1.体外实验：利用细胞培养、体外器官模型等方法，研究药物与受体的结合、信号通路的激活和抑制等机制。
2.动物实验：通过动物实验，研究药物在动物体内的药代动力学和药效动力学特征，从而为临床应用提供实验依据。
3.临床试验：通过临床试验，研究药物在人体内的药效和安全性，包括单剂量试验、多剂量试验、交叉试验等方法。
4.药物代谢动力学研究：利用体内外标记技术，研究药物在人体内的代谢动力学过程，包括药物的代谢途径、代谢产物形成、代谢动力学参数测定等。
5.流行病学方法：利用流行病学调查方法，研究药物使用和不良反应的相关因素，从而为药物安全性评价提供数据支持。
金荞麦的药理研究及临床应用综述
金荞麦的药理研究及临床应用综述金荞麦的药理研究及临床应用综述一、引言金荞麦，又称荞麦米、苦荞，是一种常见的粮食作物，具有丰富的营养价值和药用价值。
近年来，金荞麦的药理研究逐渐深入，不仅揭示了其多种活性物质和药理作用，还发现了其在临床上的广泛应用。
本文将系统回顾金荞麦的药理研究进展，并探讨其在临床上的应用前景。
二、金荞麦的化学成分金荞麦富含生物活性物质，主要包括黄酮类、生物碱类、蛋白质、糖类、脂肪和维生素等。
其中，黄酮类物质是金荞麦最重要的活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
三、金荞麦的药理作用1、抗氧化作用：金荞麦中的黄酮类物质具有强大的抗氧化能力，可以清除自由基，减轻氧化应激损伤。
2、抗炎作用：金荞麦中的生物碱类物质具有显著的抗炎作用，可以抑制炎症反应和炎症介质的释放。
3、抗肿瘤作用：金荞麦中的黄酮类物质和生物碱类物质具有抗肿瘤活性，可以抑制癌细胞的生长和增殖。
4、降血脂作用：金荞麦中的蛋白质和脂肪具有调节血脂的作用，可以降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。
5、抗凝血作用：金荞麦中的黄酮类物质具有抗凝血活性，可以抑制血小板聚集和血栓形成。
四、金荞麦的临床应用1、心血管疾病：金荞麦具有降血压、降血脂、防止动脉粥样硬化等作用，可作为心血管疾病的辅助治疗药物。
2、肿瘤治疗：金荞麦中的活性成分对多种肿瘤具有抑制作用，可应用于肿瘤的预防和治疗。
3、免疫调节：金荞麦对免疫系统具有调节作用，可增强机体的免疫功能，提高抗病能力。
4、抗炎治疗：金荞麦中的生物碱类物质具有明显的抗炎作用，可应用于多种炎症性疾病的治疗。
5、抗衰老：金荞麦中的黄酮类物质具有抗氧化作用，可延缓细胞老化，有助于延长寿命。
五、附件1、金荞麦的化学成分分析报告；2、金荞麦的提取工艺及质量控制研究报告；3、金荞麦在不同疾病中的临床应用研究报告。
六、法律名词及注释1、黄酮类物质：一类具有芳香族结构的化合物，具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。
复方丹参片药理作用及临床应用综述
复方丹参片药理作用及临床应用综述复方丹参片是中药材丹参（Salvia miltiorrhiza）为原料，经研磨和提取浓缩，制成片剂而成。
它的主要成分包括丹参素、丹参酮、丹参酚酸等多种活性成分。
复方丹参片是一种具有多种药理作用的中药制剂，被广泛应用于临床。
1.扩张冠状动脉：复方丹参片能够促进血管内皮细胞产生一氧化氮，进而扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流，改善心肌缺血情况。
2.抗血小板聚集：复方丹参片中的丹参酮等成分能够抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而防止心脑血管事件发生。
3.抗氧化作用：复方丹参片的丹参素等成分具有明显的抗氧化作用，能够清除自由基，减轻氧化应激引起的损伤。
4.抗纤溶抑制作用：复方丹参片中的丹参酮等成分能够抑制纤溶酶的活性，增强纤维蛋白溶解抑制因子的活性，从而调节纤溶平衡，防止血栓溶解过度。
5.抗炎作用：复方丹参片的丹参酮等成分能够抑制炎性因子的产生，减轻炎症反应，从而起到抗炎作用。
6.保护心肌作用：复方丹参片中的活性成分能够抑制心肌细胞凋亡，增强心肌细胞的抗氧化能力，保护心肌细胞免受损伤。
7.抑制血管平滑肌细胞增殖：复方丹参片的丹参酮等成分能够抑制血管平滑肌细胞的增殖，从而防止血管壁增厚，改善血管弹性。
根据以上药理作用，复方丹参片在临床上有广泛的应用：1.冠心病：复方丹参片能够扩张冠状动脉、抑制血小板聚集、改善心肌缺血，因此在缓解心绞痛、治疗急性心肌梗死等冠心病患者中应用广泛。
2.脑血管病：复方丹参片能够改善脑血液循环、抑制血小板聚集，因此在治疗缺血性脑血管病、脑卒中等方面有良好的疗效。
3.肝病：复方丹参片具有抗氧化、抗炎作用，可以减轻肝脏损伤，改善肝脏功能，因此在治疗肝炎、肝硬化等肝病方面常被使用。
4.炎症性疾病：复方丹参片具有抗炎作用，可以减轻炎症反应，缓解炎症性疾病症状，如类风湿关节炎、炎症性肠病等。
5.心力衰竭：复方丹参片具有保护心肌作用，能够改善心肌功能，减轻心力衰竭症状，因此可以作为心力衰竭的辅助治疗药物。
地黄的药理作用与临床应用研究综述
地黄的药理作用与临床应用研究综述地黄，又名黄芪，是一种中国传统药材。
历史悠久的中医学中，地黄被广泛应用于调和阴阳、滋阴清热、养血安神等方面，具有很高的药用价值。
近年来，随着现代科学技术的发展，对地黄的药理作用和临床应用进行了广泛的研究，不断发现其更多的潜力和可能性。
地黄的主要药理作用包括养血、降血压、抗氧化、抗肿瘤、抗炎以及调节免疫功能等。
地黄含有丰富的化学成分，其中包括黄酮类化合物、有机酸、多糖类、氨基酸等多种活性物质。
这些物质对人体具有多种保健作用，尤其是在调节血液状态、保护心血管健康、抗炎和抗肿瘤方面有着重要作用。
通过对地黄的药理研究发现，地黄具有显著的养血作用。
地黄中的活性成分可以促进造血功能，提高红细胞数量和血红蛋白含量，改善贫血情况。
此外，地黄还可以增强血小板功能，减少出血倾向。
这使得地黄被广泛应用于临床治疗贫血、出血性疾病等方面。
地黄也被发现具有显著的降血压作用。
地黄中的活性成分能够调节肾脏功能，减少尿液中的钠离子排泄，从而增加外周血管的收缩，降低血压。
这使得地黄成为一种理想的降压药物，有助于预防和治疗高血压等心血管疾病。
地黄还具有较强的抗氧化作用。
地黄中的黄酮类化合物具有很强的自由基清除能力，能够保护细胞免受氧化应激的伤害。
此外，地黄还能够调节细胞内的抗氧化酶活性，增强细胞的抗氧化能力。
这使得地黄被广泛应用于延缓衰老、保护肝脏、预防疾病等方面。
地黄的抗肿瘤作用也备受关注。
研究发现，地黄中的活性成分可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，并诱导肿瘤细胞凋亡。
此外，地黄还能够调节肿瘤干细胞的功能，阻止肿瘤的复发和转移。
这使得地黄成为一种潜在的抗肿瘤药物，并在临床上得到了一定的应用。
地黄还被发现具有良好的抗炎作用。
地黄中的多糖类物质可以抑制炎症反应，减轻炎症症状。
此外，地黄还能够调节免疫功能，增强机体的抗炎能力。
这使得地黄在治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病等方面具有广泛的应用前景。
综上所述，地黄具有广泛的药理作用和临床应用价值。
药理毒理研究资料综述
（1）试验方法：动物、剂量组别（给药途径、剂量、频次、时 间，与临床拟用量的倍数关系等）、对照组设立
（2）主要试验结果
（3）可将试验结果以列表方式表示。
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2 安全药理学试验
要求：应简述所采用的方法及试验结果。 内容： ➢试验方法：动物、剂量组别； ➢试验结果。 ➢将试验结果列表方式表示。
• 分析药效学、毒理学与药代动力学结果之间的相关性。如 药效作用部位、毒性靶器官及受试物分布和/或消除途径之 间的关系，吸收速率与起效时间的关系，作用维持时间与 药物消除速率的关系。
• 若试验结果之间、试验结果与文献报道之间相互矛盾，应分 析其可能原因。
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谢谢！
第十六页，共16页。
药理毒理研究资料综述
第一页，共16页。
综述资料的目的和意义
• 申请人通过对药学研究内容的总结和梳理，可以全面地 把握申报品种的概况；通过对申报品种各项研究结果之 间的相互联系进行综合分析，可以科学合理地评价申报 品种的药学研究与其安全性、有效性之间的关联，有利 于对品种进行风险与利益评估。
• 一份内容完整、重点突出、条理清晰、表达规范的综述 资料可以使评审人员在较短时间内获取对申报品种药学 研究内容的全面认识，快速了解申报品种的主要研究情 况，包括研究思路、过程和结果等，以评价药品的安全 性、有效性及质量可控性，有助于提高审评质量和效率 。
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内容
前言 主要研究结果总结 1、主要药效学试验 2、安全药理学试验 3、急性毒性试验 4、长期毒性试验 分析与评价
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第一部分 前言
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前言
1、品种概况 • 要求：简要介绍所研制品种的基本情况； • 内容：名称、成分、制剂剂型和规格，给药
药理毒理研究资料综述
药理毒理研究资料综述中药、天然药物综述资料撰写的格式和内容的技术指导原则——药理毒理研究资料综述1目录一、概述二、撰写格式和内容（一）主要研究结果总结1．研发背景2．主要药效学试验3．一般药理学试验4．急性毒性试验5．长期毒性试验6．过敏性、溶血性、局部刺激性和依赖性试验7．致突变试验8．生殖毒性试验9．致癌试验10．动物药代动力学试验（二）分析与评价1．有效性分析及评价2．安全性分析及评价3．药代动力学特征分析及评价4．药理毒理综合分析及评价5．药理毒理与其它专业间的相关性分析三、参考文献四、著者2一、概述《中药、天然药物综述资料撰写的格式和内容的技术指导原则—药理毒理研究资料综述》（简称指导原则），是根据《药品注册管理办法》等相关要求，结合我国中药、天然药物研发的实际情况而制订。
本指导原则旨在规范中药、天然药物药理毒理综述资料的格式和内容，引导和提高药品注册申请人对新药研发过程及结果的综合分析能力和自我评价意识。
本指导原则根据中药、天然药物注册分类不同类别及药理毒理申报资料的要求，对申报临床的药理毒理综述资料统一进行规范。
撰写时可按《药品注册管理办法》附件一中申报项目的不同要求撰写相应的内容。
本指导原则主要内容包括主要研究结果的综述以及分析与评价两大部分。
二、撰写格式和内容（一）主要研究结果总结对主要研究结果的总结建议按以下内容进行全面、简要的描述，建议对药效学和毒理学研究结果以列表的形式进行归纳总结，不宜对试验结果进行简单罗列，不必列出具体试验数据等。
31．研发背景简要说明文献情况。
如果有临床应用史，需描述有无不良反应报道及相关的研究进展情况。
简要说明前期是否进行过基础研究或筛选研究（主要指药效学筛选研究，如配伍或配比筛选等）。
若有相关研究，简述主要研究结果。
简要说明是否有相关研究成果（奖项、论文、专利等）。
2．主要药效学试验2．1．试验方法和结果总结简要说明所选择的实验模型及其用于评价受试物功能主治的依据，重点描述主要药效学试验结果。
复方丹参片药理作用及临床应用综述
复方丹参片药理作用及临床应用综述复方丹参片是一种中药制剂，主要由丹参、鳖甲、没药等多种中草药组成。
它在临床上被广泛应用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死等心脑血管疾病，并且已经取得了一定的疗效。
本文将对复方丹参片的药理作用及其临床应用进行综述。
复方丹参片具有多种药理作用。
首先，它具有扩张冠状动脉和外周血管的作用。
复方丹参片中的丹参主要含有黄酮类、黄酮苷和丹酚酸等有效成分，这些成分可以通过多种途径发挥扩张血管的作用，从而增加冠脉血流量，改善心肌供氧，缓解心绞痛症状。
其次，在心肌梗死后的心脏保护方面，复方丹参片具有抗氧化作用。
丹参中的黄酮类成分可以清除自由基，减轻氧化应激损伤，保护心肌细胞免受损害。
此外，复方丹参片还具有抗血小板聚集、抗凝血、抗炎和调节心律等作用，从而进一步降低心脑血管疾病的发生风险。
复方丹参片的临床应用非常广泛。
首先，它可作为冠心病的基础治疗药物。
冠心病是一种常见的心脑血管疾病，复方丹参片具有改善冠脉血流、缓解心绞痛症状的作用，可作为冠心病的长期治疗药物。
其次，它可用于治疗心绞痛。
心绞痛是冠心病最常见的临床表现之一，复方丹参片可以通过扩张冠脉血管、改善心肌供氧状况，从而缓解心绞痛症状。
此外，复方丹参片还可以用于治疗急性心肌梗死。
心肌梗死是一种严重的心脑血管疾病，复方丹参片具有抗氧化作用，可以保护心肌细胞不受损害，减轻心肌梗死面积，降低心肌坏死率。
除此之外，复方丹参片还可以用于治疗高血压、糖尿病、眩晕等疾病。
高血压是一种常见的心脑血管疾病，复方丹参片具有降低血压、改善心脏功能的作用，可以作为高血压的辅助治疗药物。
糖尿病是一种代谢性疾病，复方丹参片具有降血糖、保护胰岛细胞的作用，可以改善糖尿病的病情。
眩晕是一种常见的神经系统疾病，复方丹参片具有扩张外周血管、改善脑灌注的作用，可以缓解眩晕症状。
综上所述，复方丹参片具有多种药理作用，包括扩张冠状动脉和外周血管、抗氧化、抗血小板聚集等作用。
临床上，它被广泛应用于冠心病、心绞痛、心肌梗死等心脑血管疾病的治疗，并取得了一定的疗效。
中药白芨的药理研究及其临床应用综述
中药白芨的药理研究及其临床应用综述白芨，又名白带、白散，是一种常见的中药材，被广泛应用于中医临床。
在过去的几十年里，关于白芨的药理研究和临床应用的研究也取得了一定的进展。
本文将综述白芨的药理研究以及其在临床上的应用。
首先，我们来了解一下白芨的基本信息。
白芨是多年生草本植物，主要生长在海拔1000-4000米的湿润山区。
其主要成分是黄酮类化合物、木质素、挥发油等。
据研究，白芨具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性。
一方面，白芨在抗炎方面表现出明显的作用。
研究发现，白芨的黄酮类化合物可以通过抑制炎症介质的产生，减轻炎症反应，从而达到抗炎的效果。
此外，白芨还能调节免疫系统的功能，增强机体的抗病能力。
这些研究结果表明，白芨在治疗炎症性疾病方面具有潜在的应用价值。
另一方面，白芨在抗氧化方面也表现出了良好的效果。
氧自由基的产生是导致各种疾病的发生和发展的重要原因之一。
研究发现，白芨的木质素成分具有明显的自由基清除活性，能够抑制氧自由基的产生，减轻氧化应激对机体的损伤。
因此，白芨在预防和治疗氧化性疾病方面具有潜在的应用前景。
此外，白芨还具有一定的抗菌活性。
研究发现，白芨中的挥发油成分可以抑制多种病原微生物的生长和增殖，对某些抗药性菌株也具有一定的抗菌作用。
这些研究结果表明，白芨在治疗感染性疾病方面可能是一种新的选择。
除了上述的药理活性，白芨在抗肿瘤方面也有着独特的潜力。
研究发现，白芨中的黄酮类化合物具有抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
此外，白芨还可以通过抑制肿瘤血管生成和调节免疫功能等多种途径来抑制肿瘤的生长和转移。
这些研究结果表明，白芨在肿瘤治疗方面具有一定的潜在应用价值。
不过，需要强调的是，目前关于白芨的药理研究还相对较少，而临床应用的研究也处于初级阶段。
因此，在临床上应用白芨时应谨慎，并且应该与传统的药物治疗相结合，以提高疗效。
综上所述，白芨作为一种重要的中药材，具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗菌、抗肿瘤等。
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影响氨茶碱对哮喘患者毒副作用的因素的研究
支气管哮喘(bronchial asthma,简称哮喘),是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T 淋巴细胞参与的慢性气道炎症,引发呼吸管道狭窄,从而导致患者反复的喘息、气促、胸闷、咳嗽等症状。
氨茶碱是临床应用最为广泛的平喘药之一。
氨茶碱是一种松弛支气管平滑肌的药物，对缓解支气管痉挛和黏膜充血水肿效果显著，此外还有促进排痰、增强膈肌收缩功能和改善心、肾功能等作用，用于各种原因引起的哮喘，常成为首选药物。
氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床较为常用。
由于氨茶碱的安全范围小，治疗指数窄，若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。
本综述在给药速度，血药浓度，及联合用药等方面研究对氨茶碱药物治疗哮喘过程中的毒副作用影响，来进一步认识氨茶碱，最大限度的降低不良反应的发生，指导医师对哮喘病人用药。
氨茶碱的轻度中毒症状,主要有恶心、呕吐、腹痛、失眠、焦虑不安,学龄前期儿童常表现为睡眠和行动异常。
严重中毒症状,除消化道症状外,有发热、精神失常、谵妄、抽搐、脱水、昏迷、心律紊乱(心动过速、频繁期前收缩、心房纤颤等)。
如何在相对低的血药浓度下,氨茶碱既可发挥良好的治疗效应,又可减少不良反应成为当下人们研究的热点。
1.给药速度对氨茶碱毒性反应的影响
据黎友伦,罗永艾等研究[1]给药速度为55 ~110μmol·h-1,血药浓度为10 ~20mg·L-1时,多数患者有效,是较理想的血药浓度;给药速度为110~140μmol·h-1,血药浓度为20~25 mg·L-1时,疗效虽然显著,但部分患者出现恶心、呕吐、心率加快等毒性症状;给药速度为140~220μmol·h-1,血药浓度为25~40 mg·L-1时,多数患者出现毒性症状,除胃肠症状外,还可出现期前收缩,心率>120次·min-1,气急、惊厥,血药浓度≥25 mg·L-1为中毒浓度;给药速度为220~330μmol·h-1,血药浓度为40~60 mg·L-1为绝对中毒浓度,患者可出现中枢神经症状、惊厥,致死性心律紊乱;给药速度>330μmol·h-1,血药浓度为>60 mg·L-1时,患者昏迷,甚至死亡。
控制一个合理的给药速度，对于氨茶碱不良反应的发生有着相当密切的关系，在临床用药过成中应密切关注给药速度，防止其副作用的发生。
2.血药浓度对氨茶碱不良反应的影响
有效控制发作的平均血药浓度为12.80±2.15μg/ml,其中10~20μg/ml占68.18%;75.00%的患者症状得到控制。
据用紫外分光光度法对44例静脉及口服给药氨茶碱患者血药浓度进行测定的研究,结果提示临床氨茶碱控制哮喘发作的治疗方案以每天静滴0.5g,晚上口服0.1g为最佳方案;症状未控制平均血药浓度为4.67±1.30μg/ml,其中少于10μg/ml 占25.00%。
中毒的平均血药浓度为25.08±4.12μg/ml,有3例发生不良反应。
[2]
在我国大多数医院，茶碱仍为治疗慢性症状性哮喘的第一线药物，而且所用剂量较小。
有人观察我国患者口服600mg/ｄ也有12%患者其血浆茶碱浓度>20mg/l。
中国人对茶碱有较低的清除率及较长的半衰期[3]。
因此，剂量过大或静脉给药速度太快,是导致氨茶碱血药浓度过高引起中毒的最常见原因。
影响氨茶碱代谢、清除的因素较多,发生中毒的剂量在不同情况、不同的患者不尽一致,个体差异较大。
老年人或心、肝、肾功能不良,休克,脱水,酸碱失衡,严重病毒感染,某些药物(如大环内酯类药物等),均可使氨茶碱的t1/2延长,即使剂量不大,也可使血药浓度过高引起中毒。
气道阻塞未解除,气胸未作排气治疗,诊断失误,平喘药难以缓解呼吸困难,误以为剂量不足,盲目增加氨茶碱用药次数和剂量,也易过量中毒。
静脉推注氨茶碱引起猝死主要是由于剂量过大,或静脉推注速度太快,血药浓度骤然升高,引起严重心律紊乱,或中枢性抽搐[1]。
3.氨茶碱的联合用药对其不良反应的影响
由于哮喘病因,发病人群的复杂性以及个体差异性,单独使用任何一种药物并不能满足控制各种哮喘症状的要求。
据张明文等[4]研究氨茶碱与喹诺酮类抗生素联用，氨茶碱和H2受体阻断剂联合用药，还有氨茶碱和抗心律失常药联用，都能够抑制氨茶碱在肝脏内代谢,增高氨茶碱血药浓度,增强氨茶碱的药理作用同时也增加了氨茶碱的不良反应发生率[4]。
茶碱联合小剂量糖皮质激素吸人对支气管哮喘的临床症状、峰流速及其变异率疗效与单独双倍剂量糖皮质激素吸人疗效相当,且此种联合能减少糖皮质激素的用量,减少副作用。
据朱海等研究[5]目前的联合用药一般仍需要以糖皮质激素或β2肾上腺素能受体激动剂为基础,其他平喘药物的联用组合是否可行需要进一步研究。
针对病情,选用合适的两种或多种药物联合的不同方案,可以加强疗效,减少副作用,增加针对性,减少治疗费用,值得研究并进一步推广。
结论：无心、肝、肾功能不良的中青年患者,按0. 5 mg·kg-1·h-1的速度恒速静脉滴注;有心、肝、肾功能不良或(及)老年患者则以0. 2 mg·kg-1·h-1的速度恒速静脉滴注；氨茶碱血药浓度在10~20μg/ml之间或者口服600mg/d的大多数患者的临床症状得到控制,一般情况良好，不良反应发作率大大减少;对于氨茶碱联合用药应密切观察临床疗效,及时监测氨茶碱的血药浓度,一旦出现中毒症状,要及时调整治疗方案,方能达到最佳疗效。
参考文献：
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