溶出度和释放度指导方法
溶出度检测方法建立及验证标准操作规程
溶出度检测方法建立及验证标准操作规程溶出度（释放度）检测是药物质量控制中的重要测试之一，用于评估药物的溶出性能。
溶出度测试可以确定药物在固体药物制剂中的药物溶出速率，从而判断药物的口服吸收和生物利用度。
本文将介绍溶出度检测方法的建立及验证标准操作规程。
1.仪器和试剂准备（1）溶出度仪器：常用的溶出度仪包括旋转篮法、磁力驱动法和流动池法等。
根据需求选择适合的仪器。
（2）溶出介质：根据药物特性选择适当的溶出介质，如水、缓冲液、模拟胃肠液等。
（3）试剂：如酸或硷，用于调整溶出介质的pH值。
2.样品制备（1）固体制剂：称取一定重量的固体制剂，放入溶出度仪的样品容器中，加入适量的溶出介质，封闭样品容器。
（2）液体制剂：取一定量的液体制剂，放入溶出度仪的样品容器中，封闭样品容器。
3.溶出度测试条件设定（1）旋转篮法和磁力驱动法：设定速度、旋转篮或磁力驱动子的数量等。
（2）流动池法：设定流速、温度和流动池的体积等。
4.溶出度测试操作（1）样品容器准备：根据所选的溶出度仪器选择适当的样品容器。
（2）样品装载：将样品容器放入溶出度仪器中，根据仪器要求加入预定体积的溶出介质。
（3）测试条件设定：根据所选的溶出度仪器设定相应的测试条件，如速度、温度等。
（4）样品测试：启动溶出度仪器，按照设定条件进行样品测试。
（5）结果记录：根据溶出度仪器的要求，记录样品测试结果。
5.数据处理和结果分析（1）计算溶出度：根据样品测试结果，计算出药物的溶出度或释放度。
（2）结果分析：对溶出度结果进行统计学分析，如平均值、标准偏差等。
二、方法建立1.选择合适的仪器和试剂，根据药物特性和要求选择合适的溶出度仪器和溶出介质。
2.设定溶出度测试条件，包括旋转篮法、磁力驱动法或流动池法的相关参数。
3.开展溶出度测试，根据所选的溶出度仪器和条件进行样品测试。
4.收集测试数据，根据测试结果计算药物的溶出度或释放度。
5.对测试结果进行分析和评估，根据统计学方法验证方法的准确性和可靠性。
0931溶出度与释放度测定法
测定法 第一法和第二法 略 第三法 略 第四法 略 第五法 略 第六法 内容见《中国药典》2020 年版四部通则增修订内容（第十二批） 的公示 第七法 普通制剂 量取规定体积的溶出介质置于各溶出杯中，待溶出介质温度恒定 在 37±0.5℃，取供试品 6 片（粒）置于 6 个往复筒中，注意避免供试品表面产 生气泡，立即按品种正文项下规定的筛网孔径、往复筒进入溶出杯之后开始往复 运动前的停留时间、往复筒由一列溶出杯出来进入下一列溶出杯之前的停留时间、 单排管或多排管等试验条件进行试验，计时；在向上和向下的运动过程中，往复 筒移动的距离为 9.9~10.1cm；至规定的取样时间和取样位置，吸取规定体积的溶 出液，立即用适当的微孔滤膜过滤，自取样至滤过应在 30 秒内完成。照该品种 项下规定的方法测定，计算每片（粒）的溶出量。 缓释制剂或控释制剂 照普通制剂的方法操作，但至少采用三个取样点，在 规定取样时间点和取样位置，吸取规定体积的溶出液，滤过，自取样至滤过应在 30 秒内完成。照各品种项下规定的方法测定，计算每片（粒）的溶出量。 肠溶制剂 除另有规定外，按第一法与第二法中肠溶制剂的要求进行，采 用正文中规定的体积,一列用作酸中溶出量的试验，另一列用作缓冲液中溶出量 的试验。 以上七种测定法中，除第七法往复筒法外，当采用原位光纤实时测定时， 辅料的干扰应可以忽略，或可以通过设定参比波长等方法消除；原位光纤实时 测定主要适用于溶出曲线和缓释制剂溶出度的测定。 结果判定 略
2020 年版第一次征求意见稿
0931 溶出度与释放度测定法
溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出 的速率和程度，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放 度。
医药制造业的溶出度与释放度检测
医药制造业的溶出度与释放度检测溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂在特定条件下的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
溶出度是指药物从制剂中溶出的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的生物可用性。
溶出度检测可以通过不同的方法进行，如篮法、桨法、旋转 disk 法等。
篮法是最常用的溶出度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放入一个篮子中，然后将篮子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中溶出的速率，可以评价药物的溶出性能。
桨法是另一种常用的溶出度检测方法，它通过搅拌溶出介质来模拟胃肠道环境。
旋转 disk 法是一种较新的溶出度检测方法，它通过旋转 disk 来加速药物的溶出。
溶出度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如溶出速率、溶出百分比、溶出曲线等。
这些参数可以用于评价药物的溶解性能和制剂的质量。
释放度是指药物从制剂中释放到溶液中的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的持续释放性能。
释放度检测可以通过不同的方法进行，如桨法、流池法、动态渗透法等。
桨法是最常用的释放度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放置在一个桨子上，然后将桨子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中释放到溶液中的速率，可以评价药物的释放性能。
流池法是另一种常用的释放度检测方法，它通过在制剂和溶出介质之间建立流动来模拟胃肠道环境。
动态渗透法是一种较新的释放度检测方法，它通过模拟体内的渗透过程来评价药物的释放性能。
释放度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如释放速率、释放百分比、释放曲线等。
这些参数可以用于评价药物的持续释放性能和制剂的质量。
溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
通过进行溶出度与释放度检测，可以评价药物的溶解性能和制剂的质量，从而保证患者的用药安全。
这是医药制造业的溶出度与释放度检测的内容。
中国药典溶出度_溶出度-2015中国药典
中国药典201兹舉版0931溶出度与释放度测定法溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率和程度，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。
仪器装置第一法（篮法>(1)转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢或其他惰性材料制成，其形状尺寸如图1所示。
篮体A由方孔筛网 (丝径为 0. 28mm士 0. 03mm，网孔为 0. 40mm士 0. 04mm) 制成，呈圆柱形，转篮内径为20.2mm±0mm,上下两端都有封边。
篮轴B的直径为 75mm士0.35mm,轴的末端连一圆盘，作为转篮的盖；盖上有一通气孔（孔径为 Omm土0.5mm);盖边系两层，上层直径与转篮外径相同，下层直径与转篮内径相同；盖上的3个弹簧片与中心呈120。
角。
(2)溶出杯一般由硬质玻璃或其他惰性材料制成的底部为半球形的1000ml杯状容器，内径为102mm 土 4mm(圆柱部分内径最大值和内径最小值之差不得大于0.5mm)，高为185mm ±25mm;溶出杯配有适宜的盖子，盖上有适当的孔，中心孔为篮轴的位置，其他孔供取样或测量温度用。
溶出杯置恒温水浴或其他适当的加热装置中。
(3)篮轴与电动机相连，由速度调节装置控制电动机的转速，使篮轴的转速在各品种项下规定转速的士4%范围之内。
运转时整套装置应保持平稳，均不能产生明显的晃动或振动(包括装置所处的环境）。
转篮旋转时，篮轴与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不得大于2mm，转篮下缘的摆动幅度不得偏离轴心 Omm。
(4)仪器一般配有6套以上测定装置。
75±0.3575±0.3520.2 士 0 -IO.IS8+|..9￡ZZolr+lofs■ 70±5,0 -单位咖图1转篮装置图2搅拌桨装置第二法（桨法>除将转篮换成搅拌桨外，其他装置和要求与第一法相0931溶出度与释放度测定法同。
搅拌桨的下端及桨叶部分可涂适当的惰性材料（如聚四氟乙烯），其形状尺寸如图2所示。
溶出度指导建议建议方法
溶出度指导建议建议方法溶出度是指化学物质在溶剂中的溶解程度。
溶出度的测定对于药物研究和制剂开发非常重要，因为它能够影响药物的吸收、生物利用度、药效和副作用等方面。
以下是一些指导建议和建议方法，用于测定和研究药物的溶出度。
1.确定溶剂选择：选择适当的溶剂对于准确测定药物的溶出度至关重要。
溶剂的选择应根据药物的特性以及所需的测定结果来考虑。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮、甘油等。
对于不同化学结构的药物，可能需要使用不同的溶剂进行溶出度测定。
2.确定溶出度测定方法：溶出度的测定方法有很多，常见的方法包括旋转桨法、磁力驱动器法、固定式漏斗法等。
选择适合的测定方法可以提高测定结果的准确性和可重复性。
同时，还需要确定测定条件，如温度、pH值等。
3.确定样品制备方法：样品制备方法会直接影响测定结果。
通常，样品应先粉碎，并通过筛网进行均匀分散。
在样品制备过程中应注意保持样品的物理和化学稳定性。
4.考虑溶出度的影响因素：溶出度受多种因素的影响，包括药物的溶解度、晶型、酸度和温度等。
在进行溶出度测定时，应对这些因素进行全面的考虑，确保测定结果的准确性。
5.使用适当的设备和仪器：溶出度的测定通常需要使用一些仪器和设备，如溶出度仪、旋转桨仪器等。
使用合适的仪器和设备可以提高测定的准确性和精确度。
6.多次测定和平均值计算：为了增加测定结果的可靠性，通常需要进行多次测定，并计算平均值。
多次测定可以减小实验误差，并提供更可信的结果。
7.数据处理和结果分析：在获得测定数据后，需要进行数据处理和结果分析。
可以使用各种统计方法进行数据处理，并使用适当的图表和图形直观地表达结果。
8.文献调研和对比分析：进行溶出度研究时，应该进行文献调研，并与已有数据进行对比分析。
这有助于验证和解释实验结果，并提供更全面和可靠的结论。
总之，测定和研究药物的溶出度是一项重要的工作，可以为药物研究和制剂开发提供重要的信息。
通过遵循上述指导建议和建议方法，可以获得准确可靠的溶出度数据，为药物研究和制剂开发的进展提供有力支持。
溶出度方法验证指导原则
溶出度方法验证指导原则一、引言药物溶出度是指药物在给定条件下从药物制剂中释放出来的量。
它是评价药物制剂溶解度和释放性能的重要指标之一。
溶出度方法是一种常用的药物溶出度测定方法，根据药物在溶液中的浓度变化来评估溶出度。
溶出度方法在药物研究和制剂开发中具有重要的应用价值。
二、溶出度方法的基本原理溶出度方法基于药物在给定条件下从固体制剂中释放出来的速度和量，通过测定溶液中药物的浓度变化来评估药物的溶出度。
常用的溶出度方法有体外溶出法、离子选择电极法和高效液相色谱法等。
三、实验步骤1. 准备样品：将药物制剂称取一定量，根据需要进行粉碎或筛分处理，使其颗粒大小均匀。
同时准备适量的溶媒，如水、生理盐水或其他缓冲液。
2. 设置实验条件：根据要测定的药物特性和制剂类型，确定溶出度实验的温度、转速、溶液体积等参数。
3. 装填样品：将样品放置于溶出度仪器中的样品室中，固定好样品舱，使样品与溶液充分接触。
4. 开始实验：根据实验条件设定好溶出度仪器，启动实验。
溶出度仪器会自动维持设定的温度和转速，并根据设定的时间间隔采集样品溶出液。
5. 采集样品：根据设定的时间间隔，及时采集样品溶出液。
注意避免采样时对样品舱的干扰，以保证数据的准确性。
6. 分析样品：采集的样品溶出液可以通过光谱法、色谱法、滴定法等方法进行分析，测定药物的浓度或溶出度。
7. 数据处理：根据测得的溶出度数据，计算溶出度曲线和溶出度指标，如溶出度百分比、溶出度速率等。
四、数据分析方法1. 溶出度曲线分析：根据实验测得的溶出度数据绘制溶出度曲线，观察曲线的形状、斜率和稳定性，评估药物溶出的特性。
2. 溶出度指标计算：根据实验测得的溶出度数据，计算溶出度百分比、溶出度速率等指标，与已知的药物溶出度标准进行比较，评价药物制剂的溶解性能。
五、验证药物溶出度的指导原则1. 选择适当的溶出度方法：根据药物特性和制剂类型选择合适的溶出度方法，确保实验结果的准确性和可靠性。
溶出度与释放度方法应用指导原则
例5 取本品，照溶出度测定法（附录X C第一 法），以磷酸盐缓冲液（ pH7.2 ） 900ml 为溶 出介质，转速为每分钟 120转，依法操作，经 30 分钟时，取溶液 10ml ，滤过，取续滤液作 为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定， 计算每片中布洛芬与盐酸伪麻黄碱的溶出量。 限度为标示量的80％，应符合规定。 （布洛伪麻片）
另取尼莫地平对照品约 10mg ，精密称定，置 100ml量瓶中，加乙醇10ml，振摇使溶解，加 溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml， 置 50ml 量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇 匀，作为对照品溶液。分别取供试品溶液与 对照品溶液，照紫外－可见分光光度法（附 录Ⅳ A），在238nm的波长处分别测定吸光度， 计算每片的溶出量。限度为标示量的 85% ， 应符合规定。 （尼莫地平分散片）
6. 溶出介质的体积一般应符合漏槽条件。
7. 应注意胶囊壳对测定产生干扰的可能性，应 取同批不少于6粒的空胶囊（或尽可能完全除尽 内容物的空胶囊），置同一溶出杯内，用溶出条 件下同样体积的溶出介质溶解空胶囊壳，并按溶 出试验同样的分析方法测定，折合成每个空胶囊 的空白值，作必要的校正。校正值不得大于标示 量的25%。如校正值不大于 1.标示量的2%，可 忽略不计。 拟用加酶法测定溶出度时，首先应有符合溶出 度测定要求的试剂酶，对试剂酶应有活力和纯度 要求，其空白校正值应控制在一定范围内。
例6 取本品，照溶出度测定法（附录X C第二 法），以磷酸盐缓冲液（ pH5.8 ） 900ml 为溶 出介质，转速为每分钟 50 转，依法操作，经 30 分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作 为供试品溶液。精密量取含量测定项下的对 照品溶液5ml，置50ml量瓶中，加溶出介质稀 释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述 两种溶液，照含量测定项下的色谱条件测定， 分别计算每片呋塞米与盐酸阿米洛利的溶出 量。限度均为标示量的75％，应符合规定。 （复方呋塞米片）
溶出度指导建议建议方法
溶出度检测的重要性
• 溶出度检测的重要性：溶出度检测对于评价药物的有效性和 安全性至关重要。它可以帮助预测药物在体内的吸收情况， 从而优化制剂的配方和生产工艺。
溶出度检测的基本原则
选择合适的溶媒
溶出度试验通常使用一定的溶剂来模拟胃液或肠液，以评 估药物在体内的溶解性能。选择合适的溶媒对于准确反映 药物的溶出度至关重要。
不足
成本较高
溶出度指导建议建议方法需要使用先进的设备和技术， 因此其成本相对较高。
01
操作复杂
溶出度指导建议建议方法的操作过程 较为复杂，需要专业技术人员进行操 作。药物
溶出度指导建议建议方法并非适用于 所有药物，需要根据药物的性质和用 途进行选择。
06
溶出度指导建议建议方法 的应用前景与展望
建立更严格的溶出度标准
参考国内外药典要求
根据国内外药典对药物溶出度的要求，建立更严格的溶出度标准 ，以保证药物的质量和疗效。
结合实际临床需求
在制定溶出度标准时，充分考虑实际临床需求和患者用药效果， 以确保药物在临床使用中发挥更好的疗效。
加强技术研究与创新
积极开展溶出度技术的研究与创新，不断提高药物的溶出度和生 物利用度，为患者提供更安全、有效的药物治疗。
随着科学技术的发展，溶出度指导建议建议方法的应用领域将不断拓展，如纳米药物、生物相容性材料等。
创新技术发展
未来将有更多创新的技术应用于溶出度研究，如人工智能、光谱分析等，提高研究的准确性和效率。
增进国际合作
随着医药行业的快速发展，国际间的合作将更加紧密，溶出度指导建议建议方法的研究和应用也将得到更广泛的交流与合 作。
影响因素
桨法的影响因素包括溶剂种类、转 速、温度、药物性质等。
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溶出度和释放度指导方法
溶出度和释放度是药学领域中对药物溶解和释放性能进行评价的重要指标。
溶出度指的是在特定条件下，固体药物溶解成溶液中的可溶性药物的能力；释放度则是药物从固体制剂中迅速或逐渐释放的程度，并在生理环境中可用于吸收的方式。
在新药研发、药物质量控制和制剂设计中，准确评价药物的溶出度和释放度对于保证药物疗效和安全性至关重要。
本文将介绍溶出度和释放度的基本原理、评价方法以及如何进行指导。
首先，溶出度的评价方法主要包括离线法和在线法两种。
离线法是指将固体药物溶于溶剂中，然后通过分析溶液中的药物浓度来计算溶出度。
常见的离线法有体外流散器法、漏斗法和取样分析法等。
在线法是指通过测量固体药物溶解的速度或离子浓度来评价溶出度，常见的在线法有离子选择电极法和超过饱和法等。
在选择评价方法时，需要根据药物的性质和制剂特点进行选择，并确保评价结果准确可靠。
其次，释放度的评价方法则包括离线法和在线法以及体外-体内相关性评价。
离线法是指将固体制剂放入溶液中，然后通过分析溶液中的药物浓度来计算释放度。
离线法常用的方法有振荡器法、滚筒法和静态曲线法等。
在线法是指通过测量药物的溶解速度或药物在释放过程中相关参数的变化来评价释放度，常见的在线法有闪光法、荧光法和紫外-可见光谱法等。
体外-体内相关性评价是指通过体外释放度和体内药物吸收性能的相关性来评价释放度。
该评价方法包括体外结构亲和法、体外模型预测法和体外-体内连用法等。
在选择评价方法时，需要根据具体需求和要求进行选择，并综合考虑评价结果的准确性和可行性。
最后，为能够准确评价溶出度和释放度，需要注意以下指导原则：
1.选择合适的溶剂和溶出或释放介质，根据药物的溶解性质和释放机
制进行选择。
例如，根据药物的疏水性或亲水性选择适当的溶剂和pH值。
2.控制测试条件的一致性，例如温度、搅拌速度和介质的体积等。
确
保在不同批次或不同实验中的条件一致，以保证评价结果的可比性和可靠性。
3.选择合适的评价方法和技术。
不同的药物和制剂需要选择适当的评
价方法，根据所获得的数据和结果来评估溶出度和释放度。
4.建立合适的评价标准和限度。
根据药物的疗效和安全性要求，建立
合适的评价标准和限度，以判断溶出度和释放度是否符合要求。
5.结合体外和体内评价结果进行评价。
通过结合体外和体内评价结果，能够更加准确地评估药物的溶出度和释放度，为进一步的药物研发和制剂
设计提供指导。
总结起来，溶出度和释放度是药物溶解和释放性能的重要评价指标。
在评价过程中，需要选择合适的评价方法，控制测试条件的一致性，建立
合适的评价标准和限度，并结合体外和体内评价结果进行综合评价。
这些
指导方法能够有效地指导药物研发和制剂设计，提高制剂的质量和疗效。