溶出度与释放度的区别
中美英三国药典溶出度、释放度检查方法比较
S3
12
24个样本（ S1 + S2+ S3）的平均溶出量应大于等于Q
缓释制剂
Extended-Release Dosage Forms
步骤
L1
供试量
6
可判定为符合规定的标准
每片（个）的各规定时间测得的释药量应在规定范围内，最后 时间点释药量应不低于规定值 另取6片（个）测试，初复试的12片（个）在各规定时间测得的 平均释药量应在规定范围内，最后时间点平均释药量应不低于 规定值，且在规定时间内不得有释药量超出规定范围10%者，在 最后时间释药量不得有低于规定值10%者 另取12片（个）测试，初复试的24片（个）在各规定时间测得 的平均释药量应在规定范围内，最后时间点平均释药量应不低 于规定值。24片（个）中超出规定范围10%者不得多于2片 （个）；最后时间释药量低于规定范围10%者不得多于2片 （个）,且在规定时间内不得有释药量超出规定范围20%者，在 最后时间释药量不得有低于规定值20%者
S3
12
另取12片（个）测试，初复试的24片（个）中无低于Q-25%者， 且低于Q-15%者不多于2片（个），其平均溶出量不低于Q
速释制剂取样混合后（pooled sample）进行测定
步骤
S1 S2
供试量
6 6
可判定为符合规定的标准
平均溶出量应不低于Q+10% 12个样本（ S1 + S2 ）的平均溶出量应大于等于Q+5%
除另有规定，限度Q为75%，Q值是酸中释放量和缓冲液中释放量的总和。
透皮给药系统 Transdermal delivery systems
步骤 L1 供试量 6 可判定为符合规定的标准 每片（个）的各规定时间测得的释药量应在规定范围内
医药制造业的溶出度与释放度检测
医药制造业的溶出度与释放度检测溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂在特定条件下的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
溶出度是指药物从制剂中溶出的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的生物可用性。
溶出度检测可以通过不同的方法进行，如篮法、桨法、旋转 disk 法等。
篮法是最常用的溶出度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放入一个篮子中，然后将篮子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中溶出的速率，可以评价药物的溶出性能。
桨法是另一种常用的溶出度检测方法，它通过搅拌溶出介质来模拟胃肠道环境。
旋转 disk 法是一种较新的溶出度检测方法，它通过旋转 disk 来加速药物的溶出。
溶出度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如溶出速率、溶出百分比、溶出曲线等。
这些参数可以用于评价药物的溶解性能和制剂的质量。
释放度是指药物从制剂中释放到溶液中的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的持续释放性能。
释放度检测可以通过不同的方法进行，如桨法、流池法、动态渗透法等。
桨法是最常用的释放度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放置在一个桨子上，然后将桨子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中释放到溶液中的速率，可以评价药物的释放性能。
流池法是另一种常用的释放度检测方法，它通过在制剂和溶出介质之间建立流动来模拟胃肠道环境。
动态渗透法是一种较新的释放度检测方法，它通过模拟体内的渗透过程来评价药物的释放性能。
释放度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如释放速率、释放百分比、释放曲线等。
这些参数可以用于评价药物的持续释放性能和制剂的质量。
溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
通过进行溶出度与释放度检测，可以评价药物的溶解性能和制剂的质量，从而保证患者的用药安全。
这是医药制造业的溶出度与释放度检测的内容。
释放度名词解释
释放度名词解释
释放度系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。
溶出速率亦称释放度或溶出度。
是指固体药物制剂（片剂、丸剂、散剂、胶囊剂等）中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
固体制剂中有效成分的溶解和释放直接影响药物的吸收速度和程度，因而与药效密切相关，是控制和评定药品质量的重要指标之一。
一般采用体外恒温（37℃±0.5℃）动态下进行的理化方法予以测定。
常用的测定仪器有转篮式、桨叶式、循环式及崩解式等。
测定固体制剂的溶出速率，不仅可以评价中成药的内在质量（如相同药物的不同剂型、不同厂家或不同批号、同品种、同规格制剂质量的优劣），而且可以作为筛选处方。
评定工艺的依据和指标（如考察处方设计的合理性及药物的粒度、辅料等对药效的影响）。
中、美、英三国新版药典溶出度、释放度检查方法比较
中、美、英三国新版药典溶出度、释放度检查方法比较许鸣镝胡琴摘要：目的通过对中国药典、美国药典和英国药典中溶出度、释放度测定方法的比较，使广大药物分析工作者了解其异同，为新药开发及进出口检验服务。
方法就其历史沿革，最新版所采用的仪器装置和结果判定等方面进行比较和讨论。
结果三国药典收载的仪器装置各有异同，结果判定差异较大，应引起注意。
结论如何能准确有效地监控药物释放过程，仍是有待深入研究和完善的课题。
关键词溶出度；释放度；中国药典；美国药典；英国药典中图分类号：R921 文献标识码：E文章编号：1001-2494(2000)07-0491-04溶出度和释放度是指药物从片剂、胶囊剂和其它缓释、控释制剂中，在规定介质内，在一定条件下的溶出速度和溶出程度，是评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段。
在药检工作中，经常要查阅中国药典、美国药典和英国药典。
中国药典是我国药品的最高法典，而美国药典和英国药典由于历史悠久，技术先进又具有代表性，在世界各国有较大影响。
有些国家没有药典，而以美国药典和英国药典为标准，在世界药品贸易中也常以其标准来要求。
综观新版三国药典所收载的溶出度、释放度检查方法在很多方面趋向一致，但又在某些方面存在差别。
下面仅就其历史沿革，最新版所采用的仪器装置和结果判定要求等方面进行比较和讨论。
1 历史沿革1.1 中国药典中国药典在1985年版引入溶出度检查法时，设定篮法、桨法及类似于流室法的装置等3种装置，1990年版仅保留了前2种装置，1995年版中增订了小杯法装置，并引入了释放度检查法，至2000年版又增加了测定透皮贴剂释放度所需的桨碟装置，方法发展很快。
1.2 美国药典美国药典自1970年版（第18版）率先引入溶出度检查法，最初只设转篮法装置，且无图例。
1975年版（第19版）增加了转篮法的图例，但与现在试验的篮法装置也不相同。
1980年版（第20版）增设了桨法装置和改造后的崩解仪两种装置，未给出图例，也无统一的仪器配件尺寸规格。
中国药典中溶出度与释放度测定法的英文
我国药典中溶出度与释放度测定法的英文一、概述我国药典中的溶出度与释放度测定法是评价药物在体内释放的速度和程度的重要方法。
该方法对于评估药物的生物利用度和药效学具有重要意义。
掌握我国药典中溶出度与释放度测定法的英文是非常必要的，有助于促进国际间的药物研究和交流。
二、溶出度与释放度测定法的中文表述在我国药典中，溶出度与释放度测定法的中文表述为“溶出度与释放度测定法”。
三、溶出度与释放度测定法的英文表述在进行翻译时，溶出度与释放度测定法的英文表述为“Dissolution and Release Test”.四、溶出度与释放度测定法的具体步骤1. 准备溶出溶出度和释放度测定仪器及试剂。
测定仪器包括溶出仪和释放仪，试剂包括模拟胃液、模拟肠液等。
2. 将试验药物制成适宜的制剂形式，如片剂、胶囊剂等。
3. 进行试验前的准备工作，包括清洗试剂槽、浸泡测量器具等。
4. 设置测定仪器的条件，包括温度、转速等。
5. 通过适当的方法将试剂加入测定仪器中。
6. 开始测定，记录溶出曲线和释放曲线。
7. 根据测定数据，计算出溶出度和释放度的相应参数。
五、溶出度与释放度测定法的意义通过溶出度和释放度测定法，可以评价药物在不同制剂形式中的释放速度和程度，进而指导药物的配方设计和制备工艺的改进。
六、结论掌握我国药典中溶出度与释放度测定法的英文表述及具体步骤对于开展国际间的药物研究和交流具有重要意义。
该方法在药物生产和研发中具有广泛的应用前景。
七、参考文献1. 《我国药典》2. International Pharmacopeia standards八、溶出度与释放度测定法在药物研究和开发中的应用溶出度与释放度测定法在药物研究和开发领域中扮演着重要的角色。
在药物设计阶段，研究人员可以利用该方法评估不同制剂形式的药物释放性能，选择最佳的制剂形式以提高药效。
在药物生产过程中，溶出度与释放度测定法可以用来控制药物释放速度和稳定性，确保药物品质符合要求。
2010版-溶出度
释放度
依然是三种方法：第一法用于缓释制剂或控释制剂， 第二法用于肠溶制剂，第三法用于透皮贴剂。 第一法：增加了补充介质的温度 (37℃±0.5℃) 第二法：增加了缓冲液中释放量，加入介质的温度 (37℃±0.5℃)。方法2缓冲液中释放量，直接弃去酸液， 加37℃±0.5℃的缓冲液，这样可以使pH更准确。 第三法：未调整 (不锈钢网碟，释放面朝上，介质 温度为32℃±0.5℃）
15
正文修订更合理
本版药典对大部分难溶性口服固体制剂进 行了筛选，除增加了大量品种的溶出度检 查项外，同时也修改了一部分原有的不合 理的溶出度方法，使参数更合理，药品安 全性显著提高。 例如：非洛地平片 P454 2005：三法（小杯法），转速100转/分， 2010：二法（桨法），转速50转/分，
21
新版更加环保
1、很多盐酸盐原料药的含量测定由传统的加入醋 酸汞试液后高氯酸滴定的方法改为电位滴定方法测 定，即可不用醋酸汞了。例如：盐酸二甲双胍，盐 酸曲马多，盐酸美西律，盐酸氯丙嗪等 2、试验中用到的毒性大，有放射性等试剂的方法 都改成了对人无危害的试剂来试验。例如：a.薄层 色谱展开剂中用到苯的都用其它试剂取代了。b、 钠盐鉴别试验取消了醋酸氧铀锌试液鉴别法。c、 锌盐鉴别试验取消了硫氰酸汞铵试液鉴别法。 3、新版HPLC中已明确了超高效液相色谱的应用。
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溶出度测定中存在的问题
1、个别品种未能按附录的修订而在文字上作相 应修订。（例如：溶出介质量没有在品种中具体说明，
右旋糖酐铁片 、灰黄霉素片 、氢氯噻嗪片 等）
2、部分难溶性品种因建立溶出度测定方法的研 究还未成熟，未能收入药典中。 3、个别品种溶出度测定方法中的参数欠合理， 仍要继续完善。
溶出度与释放度测定方法
溶出度与释放度测定方法溶出度是指固体药物在一定温度和一定条件下溶解到介质中的程度，一般使用溶出度仪来进行测定。
常用的溶出度测定方法包括：1.离体释放法：将药物样品装入溶出度杯中，并将溶出度杯放入溶出度仪中，通过搅拌或振荡，使介质中的药物溶解，并采用适当的分析方法测定溶出度。
离体释放法适用于针对固体制剂的溶出度测定。
2.血浆蛋白结合法：药物在体内往往与血浆蛋白结合，只有游离态的药物才能被有效地吸收和发挥药效。
该方法通过测定药物与血浆蛋白的结合率来评估药物的体外释放动力学特性。
3. 细胞透过性法：该方法主要用于研究药物在体内过程中的渗透和吸收性能，常用的方法包括Caco-2细胞模型和MDCK细胞模型等，通过测定药物透过透过率或透过系数来评估溶出度。
释放度是指药物在给定时间范围内从给定剂量的制剂中释放到介质中的比例。
一般采用释放度仪来进行测定，常用的释放度测定方法包括：1.离体释放法：该方法通过将给定剂量的固体药物制剂装入释放度杯中，将释放度杯放入释放度仪中，通过搅拌或振荡，使药物从制剂中释放，然后采用合适的分析方法测定释放度。
该方法适用于评估固体制剂的释放度。
2.体内释放法：该方法用于研究药物在体内释放的动力学特性。
通常将药物制剂直接给予动物内，通过采集从体内取出的样品，使用分析方法来测定药物的释放度。
3.微弹簧法：利用微弹簧将药物制剂固定在其表面，然后将微弹簧放入释放度仪中，通过弹簧的压缩来实现药物的释放。
该方法适用于固体制剂和微球制剂的释放度测定。
总结起来，溶出度和释放度的测定方法主要包括离体释放法、血浆蛋白结合法、细胞透过性法、体内释放法和微弹簧法。
通过选择合适的测定方法，能够获得药物在溶解和释放过程中的动力学特性，为药物研究和开发提供有价值的参考。
溶出度与释放度测定法
溶出曲线表示制剂的整个溶出过程，相同处方同一 生产工艺的产品，其溶出曲线应该是相近的。
一、溶出度的基本概念
溶出度与溶出曲线？
溶出度----系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规 定条件下溶出的速率和程度。 规定条件中的时间如果是一点，测得的溶出量就是 单点溶出度；时间如果是连续的多个点，测得的溶出量 按次序连起来就是溶出曲线。
转轴的晃动
篮法：晃动在2.0～5.0mm时，水杨酸和泼尼松标准片溶出比晃动在2.0mm时增加 5% 桨法：晃动在1.0～2.0mm时，水杨酸和泼尼松标准片溶出比晃动在0.5mm时增加 8%和5%
处理方法：
设计时考虑：
转轴杆越短越好 转轴杆实行双点固定，两个固定点距离越大越好，下固定点至杆底的距离越 小越好 检测转轴杆的垂直度 转轴杆应垂直挂放，不得横放，防止变形
四、影响溶出度测定的因素
2、介质的影响
脱气程度
气泡对药物溶出的影响复杂，因药物品种而异，使结果重现性不好
气泡的影响
影响流体力学效应 影响制剂与介质的接触面积 影响筛网的通透性 聚集崩解的颗粒 吸附在杯壁的气泡提供了崩解颗粒的聚集场所
泼尼松标准片在脱气的水中，溶出比未脱气的高约30%
四、影响溶出度测定的因素 3、流体力学的影响 溶出杯一致性(尺寸配套）
二、溶出度测定法在中国药典中的发展
1、方法发展 1985年版 篮法、桨法
1995年版
2、品种发展 1985年版 1990年版 1995年版 2000年版 2005年版 2010年版
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溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。
溶出度一般是针对普通制剂而言，看药物在一定的时间内是否能够释放出来。
一般测一个点。
释放度主要针对特殊制剂（包括缓控释制剂），测试时最少测三个点，第一个点看药物有没有突释，第二个点是药物释放一半左右的点，主要考察药物释放的特征，第三个点则是考察药物释放是否完全。
难溶药物检查溶出度，易溶药物检查崩解时限，检查溶出度的药物就不需要再检查崩解时限。
1. 对于确定的药物，如何选择“崩解时限”与“溶出度”在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断方法：
①如果制剂设计为修饰释放，则需建立释放度的标准（包括缓释、控释、胃溶和肠溶等）②如果制剂没有设计为修饰释放，则做如下考察：考察一次剂量的原料药在37±0.5℃，pH1.2-6.8范围内, 在不多于250ml水中是否完全溶解。
如果不溶解，则建立单时间点的溶出度检查标准，如果溶解，则继续考察③以上考察的意义在于原料药的溶解性是综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中（250ml）是否完全溶解。
这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。
③该制剂在15分钟内，在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的溶出量。
如果达不到80%的溶出量，则建立单时间点的溶出度检查标准；如果能达到80%的溶出量，则继续考察④③步考察的意义为在考察原料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂是否在胃中达到80%以上的溶出量，否则, 溶解性能好的原料, 由于处方工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。
④崩解时限与溶出度之间有否相关性。
没有的话，则建立单时间点的溶出度检查标准；有的话就建立崩解时限检查标准。
在原料和制剂都达到判断程序的正结果后, 还要考虑制剂的崩解时
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收
获，努力就一定可以获得应有的回报）。