药剂学温度和溶解度方程
药剂学温度和溶解度方程
药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放增加溶解度的方法--纳米化原理：减少粒径方法：粉碎法（球磨机、气流粉碎）
纳米结晶法沉淀法
二、药物的溶出速度药物的溶出速度是指单位时间药物
溶解进入溶液主体的量。溶出过程包括溶解和扩散两个过程，固体药物的溶出速度主要受扩散控制。溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示： dC/dt = KS(Cs-C) dC/dt = D/VhS(Cs-C) （一）药物溶出速度的表示方法当Cs 》C时 (C<
0.1Cs ) dC/dt = KSCs S 不变dC/dt=κ 此时的溶出条件称为
漏槽条件（sink condition)，可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。κ 为特性
速度常数，是指单位时间单位面积药物溶解进入溶液主体的量。固体药物的κ小于1时，应考虑溶出对药物吸收的影响。根
据Noyes-Whitney方程分析：
1.固体的表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表
面积越大；对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面，这些都有利于提高溶出速度。
2.温度：温度升高，药物溶解度Cs增大、扩散增强、粘
度降低，溶出速度加快。
二、药物的溶出速度（二）影响药物溶出速度的因素和
增加溶出速度的方法
3.溶出介质的性质：常用溶出介质：新鲜蒸馏水、不同浓
度的盐酸、不同PH的缓冲液或加入少量表面活性剂。
4.溶出介质的体积：溶出介质的体积小，溶液中药物浓度
(C)高，溶出速度慢；反之则溶出速度快。
5.扩散系数：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速
度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响。
6.扩散层的厚度：扩散层的厚度愈大，溶出速度愈慢。扩
散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对
于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在
0.1~100nm时溶解度随粒径减少而增加。用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的定量关系。
5.粒子大小的影响
6. 温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热
△Hs>
0，还是放热△Hs<
0。当△Hs>0时，溶解度随温度升高而升高；如果
△Hs<0时，溶解度随温度升高而降低。药物溶解过程中，溶
解度与温度关系式（3-2）为： lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2) 式中： S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度；△Hs—溶
解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。（1）pH值的影响：有机
弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶解度受pH值影响很大。弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)
7. pH值与同离子效应（2）同离子效应：若药物的解离
型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。一般向难溶性盐类饱
和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。弱
酸沉淀析出的pH 弱酸溶解时的最高pH 混合溶剂是指能与水
任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂
的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。药物在混合溶剂中
的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。
.混合溶剂的影响在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药
物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。潜溶剂提高药物溶解度的原因：（1）
两溶剂之间发生氢键缔合，改变混合溶剂极性，有利于药物溶解。（2）潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
.混合溶剂的影响（1）加入助溶剂：助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），可与药物形成络合物。
9.添加物的影响助溶剂常分为两大类：ⅰ某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。ⅱ酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。常见的难溶性药物与其应用的助溶剂药物助溶剂碘碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）咖啡因苯甲酸钠，枸橼酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，菸酰胺可可豆碱水杨酸
药剂学温度和溶解度方程
药剂学温度和溶解度方程 药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放增加溶解度的方法--纳米化原理：减少粒径方法：粉碎法（球磨机、气流粉碎） 纳米结晶法沉淀法 二、药物的溶出速度药物的溶出速度是指单位时间药物 溶解进入溶液主体的量。溶出过程包括溶解和扩散两个过程，固体药物的溶出速度主要受扩散控制。溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示： dC/dt = KS(Cs-C) dC/dt = D/VhS(Cs-C) （一）药物溶出速度的表示方法当Cs 》C时 (C< 0.1Cs ) dC/dt = KSCs S 不变dC/dt=κ 此时的溶出条件称为 漏槽条件（sink condition)，可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低。κ 为特性 速度常数，是指单位时间单位面积药物溶解进入溶液主体的量。固体药物的κ小于1时，应考虑溶出对药物吸收的影响。根 据Noyes-Whitney方程分析： 1.固体的表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表 面积越大；对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大；对于颗粒状或粉末状的固体药物，如在溶出介质中结块，可加入润湿剂以改善固体粒子的分散度，增加溶出界面，这些都有利于提高溶出速度。
2.温度：温度升高，药物溶解度Cs增大、扩散增强、粘 度降低，溶出速度加快。 二、药物的溶出速度（二）影响药物溶出速度的因素和 增加溶出速度的方法 3.溶出介质的性质：常用溶出介质：新鲜蒸馏水、不同浓 度的盐酸、不同PH的缓冲液或加入少量表面活性剂。 4.溶出介质的体积：溶出介质的体积小，溶液中药物浓度 (C)高，溶出速度慢；反之则溶出速度快。 5.扩散系数：药物在溶出介质中的扩散系数越大，溶出速 度越快。在温度一定的条件下，扩散系数大小受溶出介质的粘度和药物分子大小的影响。 6.扩散层的厚度：扩散层的厚度愈大，溶出速度愈慢。扩 散层的厚度与搅拌程度有关，搅拌速度快，扩散层薄，溶出速度快。对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对 于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在 0.1~100nm时溶解度随粒径减少而增加。用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的定量关系。 5.粒子大小的影响
第三章 药物溶解
第三章药物溶解、溶出及释放 第一节溶解度 一、溶解度的表示方法 溶解度（solubility）：在一定温度下一定量溶剂中达到饱和时的最大溶解药量 表示方法：极易溶、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶、不溶 二、溶解度的测定 特性溶解度：取数份过饱和溶液恒温持续振荡至溶解平衡，离心或过滤后取上清液稀释，测定药物浓度，以药物浓度为纵坐标，药物质量-溶液体积的比率为横坐标作图，直线外推至比值为零既得。 平衡溶解度：取数份药物从不饱和到饱和溶液恒温振荡至溶解平衡，经滤膜过滤取滤液分析，测定药物浓度并作图，数值不变既得。 凡例规定：称取研成细粉的供试品或液体供试品置于25±2摄氏度下一定量的溶剂中，每隔五分钟强力振摇三十秒观察30分钟溶解情况，看不到溶质颗粒或液滴即为完全溶解。 三、影响药物溶解度因素 1、药物晶型、结构、粒子大小 2、水合作用和溶剂化作用 3、温度 4、同离子效应和ph 如有盗版，举报属实免费赠送本书内容，客服微信Y1778837892 第二节增加药物溶解度方法 一、增溶、助溶及潜溶 （一）增溶作用及增溶剂 1、增溶机制：表面活性剂在水溶液中达到临界胶团浓度，水不溶和微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加并形成透明胶束。 2、影响因素：（1）增溶剂的性质：非离子型表面活性剂>阳离子型表面活性剂>阴离子型 表面活性剂 （2）增溶质的性质：1）极性2）解离度3）结构 4）多组分增溶质5）其他成分影响 （3）温度 3、增溶对化学稳定性的影响 （二）助溶作用及助溶剂 机制：根据药物性质和结构特点在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性分子间络合物、复盐、缔合物增加难溶性药物溶解度。 助溶剂：多为小分子化合物 （二）潜溶作用和潜溶剂 机制：混合溶剂达到一定比值药物的溶解度出现最大值 潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 二、盐型和晶型的选择 （一）盐型：难溶性药物制成可溶性盐、引入亲水基团 （二）晶型：多晶型现象：同一化学结构药物由于结晶条件的不同，形成结晶时分子排列和晶格结构的不同因而形成不同的晶型。 假多晶型：药物在结晶时溶剂分子进入晶格使结晶发生变化，形成药物的溶剂化物
药剂学重点
第一章： 药剂学的概念： 1、药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2、剂型：药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式。如：片剂、注射剂、酊剂、气雾剂。 3、制剂：剂型中的任何一个具体品种叫制剂。如片剂中的乙酰水扬酸片。 按剂型形态分类： 1、液体药剂：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、擦剂等。 2、固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等。 3、半固体剂型：软膏剂、糊剂等。 4、气体剂型：气雾剂、喷雾剂等。 药典： 是一个国家记载药品规格、标准的法典。由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施，具有法律的约束力。 处方药与非处方药： 1、处方药:必须凭执业医生或执业助理医生的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。 2、非处方药: 不需执业医生或执业助理医生的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。 GMP、GLP与GCP： 药品生产质量管理规范（GMP） GMP是Good Manufacturing Practice的简称，即药品生产质量管理规范。 药品安全试验规范（GLP） GLP是Good Laboratory Practice的简称，即药品安全试验规范，亦称药物非临床研究质量管理规范。 药物临床试验管理规范（GCP） GCP是Good Clinical Practice的简称，即药物临床试验管理规范。 新型药物给药系统包括： 缓释和控释给药系统、粘膜给药系统、经皮给药系统、靶向给药系统、生物技术药物给药系统、中药新型给药系统 第二章： 液体药剂： 将药物（固体、液体、气体）以不同的分散方法（溶解、胶溶、乳化、混悬）和分散程度（离子、分子、胶粒、液滴、微粒）分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系 分类： 均匀相液体制剂、非均匀相液体制剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体制剂常用附加剂： 增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂 助溶剂的助溶机理： 形成可溶性分子络合物、形成复盐、形成分子缔合物
药剂学重点
第一章绪论 1、药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门学科。 2、药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章药物溶出的形成理论 1、潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。 2、（理解）药物的溶出速度可用Noyes-Whitney方程表示 dC /dt=KS(Cs-C) S:固体的表面积 Cs：溶质在溶出介质中的溶解度（固体表面饱和层浓度） C：t时间溶液主体中溶质的浓度 第三章表面活性剂 阴离子表面活性剂（高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物）1、离子表面活性剂阳离子表面活性剂（苯扎溴铵、度米芬） 两性离子表面活性剂（卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型） 脂肪酸甘油酯（W/O型辅助乳化剂） 蔗糖脂肪酸酯（O/W型乳化剂分散剂）非离子表面活性剂多元醇型脂肪酸山梨坦（W/O型乳剂） 聚山梨酯（O/W型乳化剂） 聚氧乙烯型 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 2、临界胶束浓度（CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合 亲和力。 Wb HLBb Wa HLBa HLB * *+ = HLB=∑(亲水基团HLB)+∑(亲油基团HLB)+7 4、Kraff点：当温度升高至某一温度时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)。 5、昙点：对聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点(或浊点）。 第四章微粒分散体系 1、微粒大小完全均一的体系称为单分散体系，大小不均一的体系称为多分散体系。其测得方法有：电子显微镜法、激光散射法、吸附法、Stokes沉降法。
药剂学
第一章绪论 1.pharmacopoeia药典，是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2.dosage form药物剂型，是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。 3.OTC 是over the counter 的简称，意思是“可在柜台上买到的药物”，也就是指那些不需要凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。 4.pharmaceutics药剂学，是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 5.GMP 是good manufacturing practice的简称，即《药品生产质量管理规范》。 6.药物制剂系指各种剂型中的具体医药品。 二．选择题 （一）单项选择题 1.必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品是（B ） A.柜台发售药品 B.处方药 C.非处方药 D.OTC 2.研究制剂制备工艺和理论的科学，称为（B ） A．调剂学 B.制剂学 C.药剂学 D.方剂学 3.GMP 是指下列哪组英文的简写（A ） A.Good Manufacturing Practice B.Good Manufacturing Practise C.Good Manufacture Practise D.Good Manufacture Practice 4.《中华人民共和国药典》最早颁布于( D ) A.1930年 B.1950 C.1949年 D.1953年 5.国家对药品质量规格、检验方法所作的技术规定及药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据是（ A ） A.药品标准 B.成方制剂 C.成药处方集 D.药剂规范 6.具有中国特色的处方药与非处方药分类管理制度开始实施于（A ） A.2000年 B.1998年 C.1999年 D.2001年 7.下列哪一部药典无法律约束力（A ） A.国际药典 B.中国药典 C.英国药典 D.美国药典 8.研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术。生产设备和质量管理的科学称为（B ） A.生物药剂学 B.工业药剂学 C.现代药剂学 D.物理药剂学 9.研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的科学称为（D ） A.临床药剂学 B.物理药剂学 C.药用高分子材料学 D.生物药剂学 10.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为（ D ）A.成药 B.汤剂 C.制剂 D.剂型 11.美国药典的英文缩写是（B ）A.BP https://www.360docs.net/doc/0919495116.html,P C.JP D.AP (二)配伍选择题（备选答案在前，题目在后；每组均对应同一组备选答案，题目只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用） 【1~4】A.医疗必需、疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂 B.国家对药品质量规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和 管理部门共同遵循的法定依据 C.质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等 D.一个国家记载药品标准、规格的法典 E.能反应该国家药物生产、医疗和科技的水平，能保证人民用药有效安全 1.药典中收载了A 2.药典中规定了C 3.药典的作用是E 4.药品标准是B 【5~8】A．新药 B.处方药 C.非处方药 D.制剂 E.剂型 5.根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合医疗或预防应用的形式，称为E
药剂学中运用公式归纳
药剂学中运用公式归纳 1.Noyes-Whitney dc/dt=K·S·Cs溶出原理（K为溶出常数，S为药物与溶出介质的接触面积，Cs是药物的溶解度）方程说明了药物溶出的规律，所以增加溶解速度的方法有：１）升高温度，增加药物分子的扩散系数D； ２）搅拌，可减少扩散层的厚度δ； ３）减小药物粒径，增加药物与溶出介质接触的表面积S。 ?dc/dt=DS /vδ×(Cs-C), K=D /v δ ?dc/dt—药物的溶出速度 ?D—药物的扩散系数 ?V－溶出介质的量 δ－扩散边界层厚 ?K－溶出速度常数 ?Cs－药物的溶解度 ?C－介质中药物的浓度 ?S－溶出界面面积（表面积S将会极大的增加，溶出速率显著加快，运用于固体分散体的速释原理，药物高度分散状态） ?在漏槽条件下，Cs》C，dc/dt=KSCs ?1、S↑，粉碎，P109图4-4 ?2、K ↑，搅拌，介质的粘度 ?3、CS↑，改变晶型、固体分散体——药物高能状态。在固体分散体中，药物以无定型或亚稳态的晶型存在，处于高能状态（即这些药物分子的扩散能量很高），所以溶出很快。 缓控释制剂设计中的运用 根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减少药物的溶解度，增大药物粒径，以降低药物的溶出速度达到长效作用，具体方法有： ?1、制成溶解度小的盐或酯，如青霉素普鲁卡因盐、睾丸素丙酯。 ?2、与高分子化合物生成难溶性盐，如鞣酸与生物碱类药物可形成难溶性盐。 ?3、控制粒子大小，药物的表面积减小，溶出速度减慢。 ?4、药物包藏于溶蚀性骨架中
2.液体的流动符合Poiseuile公式V=Pπr4t/8ηl（V——液体的滤过体积，P——滤过时的 操作压力差，r——毛细管的半径，l——滤层的厚度，η——滤液的粘度，t——滤过的时间）滤过的影响因素滤过的压力、药液的粘度、滤过介质的孔径、滤饼中的毛细管半径与长度等 提高过滤速度的措施 １）改变压力采用加压或减压的方法 ２）降低药液粘度趁热滤过 ３）加入助滤剂减少滤材的毛细孔堵塞。常用的助滤剂有活性炭、纸浆、硅藻土等。 ４）更换滤材或动态滤过减小滤渣的阻力 ５）先粗滤再精滤滤过时先用孔径大的滤过介质（如滤纸、棉、绸布、尼龙布、涤纶布、 砂滤棒等）滤过，再用孔径小的滤过介质（如垂熔玻璃、微孔薄膜等）滤过 3.stoke’s定律：V=2r2(ρ1-ρ2)g/9η 增加混悬剂的稳定性措施 1.减少混悬剂微粒的半径 2.减少微粒与分散介质之间的密度差 3.增大分散介质的粘度 4.fick’s 定律：扩散第二定律 扩散过程尚未达到稳定状态前，物质浓度随时间和位置（只考虑方向）而变化的关系，服从偏微分式。对于具体的扩散过程，要利用其特定的起始条件和边界条件求解此式， 得出的具体函数。该定律是处理各种扩散传质过程理论的有力工具。 关于药剂学上的应用：控缓释制剂的应用，浸出制剂的浸出因素 缓控释药原理： 以扩散为主的缓、控制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率控制。
药剂学 第二节
药剂学第二节液体制剂 液体制剂（一） 一、药物溶液的形成理论 （一）药物溶剂的种类及性质 1.药用溶剂的种类 （1）水 （2）非水溶剂 醇与多元醇类：如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇-200（400、600）、丁醇和苯甲醇等； 醚类：如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等； 酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等； 酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、苯甲酸苄酯和肉豆蔻酸异丙酯等； 植物油类：花生油、玉米油、芝麻油、红花油等； 亚砜类：如二甲基亚砜。 2.药用溶剂的性质 溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。 [讲义编号NODE70101400102100000101：针对本讲义提问] （二）药物的溶解度与溶出度 1.溶解度的测定方法 （1）药物的特性溶解度及测定方法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度，在易做到的。所以，一般情况下测定的溶解度多为平衡溶解度或称表观溶解度。 测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并做适当药物溶液浓度为纵坐标，药物质量一溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得药物的特性溶解度。 [讲义编号NODE70101400102100000102：针对本讲义提问] （2）药物的平衡溶解度及测定方法：药物的溶解度数值多是平衡溶解度 取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在曲线的转折点即为该药物的平衡溶解度。 无论是测定平衡溶解度还是测定特性溶解度，一般都需要在低温（4～5℃）和体温（37℃）两种条件下进行，以便对药物及 [讲义编号NODE70101400102100000103：针对本讲义提问] 2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 （1）药物溶解度与分子结构：“相似相溶” 在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大。如果药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂增大。 有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。 （2）溶剂化作用与水合作用：药物离子的水合作用。 （3）多晶型的影响：无定型为无结晶结构的药物，无晶格束缚，自由能大，所以溶解度和溶解速度较结晶型大。 假多晶型药物结晶过程中，溶剂分子进入晶格使结晶型改变，形成药物的溶剂化物。 溶解度和溶解速度按水合物<无水物<有机化物的顺序排列
药剂学-重点-知识归纳
药剂学的概念 药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理用药(5)的综合性、应用技术科学。 研究核心：剂型 研究内容：基本理论处方设计制备工艺质量控制合理应用 剂型对药效的影响： ，，， 补充：药物与剂型之间存在辨证关系,药物本身的作用是主要的,但药物的化学结构并不是决定药效的唯一因素,剂型的作用也不可忽视,在一定条件下,剂型对疗效的发挥起者相当重要的作用—单项等 药品：预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 ?剂型（dosage form）：为了便于预防、治疗、诊断，将原料药加工制成的各种不同形式。片剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等。 ?制剂：药物剂型中具体的药物品种 ?制剂：研究药物制剂生产工艺理论的科学——制剂学（science of preparation） ?调剂：研究方剂的配制理论和技术的科学——调剂学（science of prescription）制剂学和调剂学总称为药剂学（pharmaceutics） 主要研究内容： （一）药剂学基本理论的研究 （二）新剂型的研究与开发 （三）制剂新技术的研究与开发 （四）新辅料的研究与开发 （五）制剂新机械和新设备的研究与开发 （六）中药新剂型的研究与开发 剂型的重要性及举例剂型与疗效 药用辅料概念：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，包括那些具有控制药物释放、传递功能的物质和可能在制剂工艺过程中加入但标明要求去除的物质;是除活性成分或前体以外，在安全性方面已进行了合理的评估，并且包含在药物制剂中的物质。 药用辅料基本作用：（简述题） 1、辅助成型软膏剂→凡士林片剂、颗粒剂→淀粉、糊精 2、提高制剂的稳定性液体制剂→抗氧剂、防腐剂软膏剂→保湿剂 3、调节有效成分作用，提高药物生物利用度片剂→崩解剂；缓释制剂→阻滞剂 4、增加病人的依从性矫味剂、止痛剂 5、有助于药品的鉴别毒、剧药→着色剂 （掌握程度：看辅料知剂型。） 药典概念及性质：药典(Pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编辑，政府颁布、执行，具有法律约束力。 国家级标准：国家药品标准《中华人民共和国药典》国家食品药品监督管理局批准的药品标准 中药材有国家有地方的标准 第二章液体药剂
溶液的溶解度和溶解度积的计算与溶解度曲线
溶液的溶解度和溶解度积的计算与溶解度曲 线 溶解度是指在特定温度和压力下，单位体积溶剂中最多能溶解的溶 质质量的量。溶解度是描述溶质在溶剂中溶解程度的物理量，通常用 质量溶质与质量溶剂的百分比或摩尔溶质与摩尔溶剂的摩尔比例表示。在化学中，溶解度是一个重要的概念，对于理解溶解过程、溶液浓度、溶剂的选择等都具有指导意义。本文将介绍溶解度的计算方法以及溶 解度积和溶解度曲线的相关知识。 一、溶解度的计算方法 1. 质量溶解度计算 质量溶解度是指在一定温度下，在100克溶剂中溶解的溶质的质量。计算公式为： 质量溶解度 = (溶质质量 / 溶剂质量) × 100% 2. 摩尔溶解度计算 摩尔溶解度是指在一定温度下，在1摩尔溶剂中溶解的溶质的摩尔量。计算公式为： 摩尔溶解度 = (溶质摩尔量 / 溶剂摩尔量) 二、溶解度积的计算
溶解度积是指溶解过程中溶质与溶剂之间的化学平衡常数。在一个 化学方程式的溶解反应中，溶质在溶液中的浓度乘积恒定，这个常数 就是溶解度积。溶解度积的大小与溶质在溶液中的溶解程度有关。 以PbCl2的溶解为例，化学方程式为： PbCl2(s) ⇌ Pb2+(aq) + 2Cl-(aq) 溶解度积的表达式为： Ksp = [Pb2+][Cl-]^2 其中Ksp是溶解度积，[]表示该离子在溶液中的浓度。 三、溶解度曲线的绘制 溶解度曲线是指在不同温度下，溶质在溶剂中的溶解度随溶液中溶 质的浓度变化的图形。绘制溶解度曲线的方法如下： 1. 确定溶剂和溶质的化学方程式，并根据已知的溶解度数据计算溶 质的浓度。 2. 选择一系列温度点，计算每个温度下的溶质溶解度。 3. 将不同温度下溶质的溶解度与溶液中溶质浓度的关系绘制成图表。 4. 根据绘制的曲线，可以看出溶解度随温度的变化趋势。 溶解度曲线的绘制可以帮助我们了解溶质在溶剂中的溶解程度受温 度的影响，对于工业生产和实验室研究都具有指导意义。
均苯三甲酸 不同温度 溶解度
均苯三甲酸不同温度溶解度引言概述： 均苯三甲酸是一种常见的有机化合物，其溶解度受温度的影响较大。本文将从五个大点出发，详细阐述均苯三甲酸在不同温度下的溶解度变化。 正文内容： 1. 温度对均苯三甲酸溶解度的影响 1.1 高温下的溶解度 - 高温下，均苯三甲酸的溶解度通常较高。 - 高温会增加分子间的动力学能量，促使分子热运动加剧，从而有利于溶解。 - 均苯三甲酸分子在高温下更容易克服相互之间的吸引力，溶解度相对较高。 1.2 低温下的溶解度 - 低温下，均苯三甲酸的溶解度通常较低。 - 低温会降低分子间的动力学能量，使分子热运动减弱，从而阻碍溶解。 - 均苯三甲酸分子在低温下由于分子间吸引力较强，难以克服吸引力而溶解度较低。 2. 温度变化对均苯三甲酸溶解度的定量影响 2.1 温度对溶解度的影响趋势 - 随着温度的升高，均苯三甲酸的溶解度呈正相关趋势增加。
- 温度每升高1摄氏度，溶解度通常会有一个固定的增加量。 2.2 温度对溶解度的定量关系 - 温度与溶解度之间的关系可以通过溶解度方程来描述，如亨利定律等。 - 亨利定律表明，在一定温度下，溶解度与溶质在溶剂中的浓度成正比。 3. 温度对均苯三甲酸溶解度的影响机制 3.1 热力学因素 - 高温下，分子间的热运动增强，使分子更容易克服相互之间的吸引力。 - 低温下，分子间的热运动减弱，使分子难以克服吸引力。 3.2 动力学因素 - 高温下，分子热运动加剧，有利于溶解过程中的扩散和混合。 - 低温下，分子热运动减弱，使溶解过程中的扩散和混合减缓。 4. 其他因素对均苯三甲酸溶解度的影响 4.1 溶剂的性质 - 不同溶剂对均苯三甲酸的溶解度有影响，溶剂的极性和溶解度呈正相关。 - 溶剂的溶解度参数也会影响均苯三甲酸的溶解度。 4.2 溶质的性质 - 均苯三甲酸的溶解度还受到溶质本身的性质的影响，如分子大小、极性等。 总结：
温度与溶解度的关系公式
温度与溶解度的关系公式 温度与溶解度的关系公式，是描述物质溶解过程中物质溶解度变化的关系的公式。它是化学反应的基础，也是大量化工作领域的最佳估算方法，如水工建筑、石油开采、石化和化肥等领域。温度与溶解度的关系公式，显示出温度变化是影响溶解度变化的主要因素。 温度与溶解度的关系，可以用关系式来描述。这个关系式可以用以下公式来表示： dS/dT=K1+K2T 其中，dS/dT是溶解度随温度变化的速率，K1和K2是由具体物 质和混合物构成的常数。如果K1=0，则温度与溶解度呈线性关系， 即溶解度随着温度的升高，其溶解度也会呈现出线性增加的变化趋势。而K2参数，就是温度变化所带来的溶解度增加的非线性变化率。 温度对溶解度的影响，可以从三方面思考。首先，温度的升高，会使物质的分子运动活动能量增加，这会加快物质分子的相互碰撞，从而增加其可溶解性。其次，随着物质温度的升高，它们的分子结构也会发生变化，从而使溶解度发生变化。最后，随着温度的变化，空气的湿度也会发生变化，也会影响到物质的溶解度。 此外，相互作用力也会影响温度与溶解度的关系。相互作用力描述了不同物质之间的亲和力，即它们互相混合时会发生什么变化，它们是互相不溶还是可以溶解，以及混合物分子的形状等等。如果相互作用力强，则物质之间的亲和力会强，从而增加溶解度。 由于温度和溶解度的变化具有复杂性，所以，在计算时，需要考
虑到许多因素，这些因素可能包括环境的变化，混合物的组成，溶解方程的形式，物质的溶解度，相互作用力等等。只有准确计算这些因素，才能得出准确可靠的温度与溶解度的关系式。 因此，可以通过温度与溶解度的关系公式来准确预测物质溶解度的变化，它也是大多数化学反应的最佳估算方法，也是许多工业领域的重要工具，可以帮助更好地理解物质在构成及溶解过程中所发生的变化。 总之，温度与溶解度的关系公式，是描述物质溶解过程中物质溶解度变化的关系的公式。它是化学反应的基础，也是大量化工作领域的最佳估算方法，如水工建筑、石油开采、石化和化肥等领域。准确计算温度与溶解度的关系，可以有效提高化学反应的效率，提高许多工业领域的生产率和效率，促进社会发展。
药剂学第4章
第四章药剂学第4章 固体制剂常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 固体制剂的共性：（1）物理、化学稳固性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内第一溶解后才能透过生理膜，被吸取入血。 固体剂型的制备工艺流程图 关于固体制剂来说 药物需溶解后才能被胃肠道所吸取，专门是对一些 口服制剂吸取的快慢顺序：溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂 三、Noyes-Whitney方程 ●药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (C S-C) K=D/Vδ 式中：K- 溶出速度常数S-溶出界面面积D-药物的扩散系数CS-药物的溶解度δ-扩散边界层厚C-药物的浓度V-溶出介质的量 改善药物溶出速度的措施： （1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等能够有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。 关于难溶性药物提高溶出度的有效方法是： 第二节散剂 ●散剂（Powders）系指一种或数种药物平均混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 特点:①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，能够同时发挥爱护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于操纵，便于婴幼儿服用。此外还有飞散性、附着性、团圆性、吸湿性等特点 散剂的制备物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 ●固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破裂成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 ●粉碎度或粉碎比（n）n = D1/D2 D1粉碎前的粒度D2粉碎后的粒度 粉碎操作的意义： ●有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度； ●有利于各成分的混合平均； ●有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； ●有助于从天然药物中提取有效成分等。 粉碎机有（1）研钵（2）球磨机（3）冲击式粉碎机（4）流能磨等 （三）筛分 筛分法（sieving method)是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。筛分的目的是为了获得较平均的粒子群（四）混合 ●混合（mixing）将两种以上组分的物质平均混合的操作统称为混合。混合操作以含量的平均一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一。混合度（degree of mixing）是表示物料混合平均程度的指标。大小介于0~1之间。混合机理：对流混合、剪切混合、扩散混合。三种混合方式在实际的操作过程中并不是独立进行，而是相互联系的。 混合的阻碍因素
药剂学-第二章药物溶液形成理论
第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为0.22g／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 0.88g／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶 剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为 和。 9．溶出的漏槽条件是指。 四、单项选择题 1．为增加碘在水中的溶解度，可加入的助溶剂是 A．苯甲酸钠B．精氨酸C．乙酰胺D．聚乙烯吡咯烷酮 2．为增加咖啡因在水中的溶解度，加入苯甲酸钠，苯甲酸钠的作用是(
药剂学试题(简答题)及答案。
药剂学试题(简答题)及答案。 1.为了提高固体药物制剂的溶出度，可以使用Noyes-Whitney方程进行分析。该方程描述了溶出速度常数K、溶出 介质表面积s、药物的溶解度CS以及药物在溶液中的浓度C 之间的关系。溶解过程包括从固体表面溶解形成饱和层和经过扩散层和对流作用进入溶液主体内两个连续阶段。为了提高溶出度，可以采取增加固体表面积、提高温度、增加溶出介质体积、增加扩散系数、减小扩散层厚度等措施。 2.片剂的辅料主要包括稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。稀释剂的作用是增加重量和体积，吸收剂则用于吸收片剂中的挥发油或液体成分。润湿剂能够诱发原料粘性，使其能够聚合成软材并制成颗粒，而粘合剂则能够使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。崩解剂能够促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子，而润滑剂则能够减少颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能够顺利流入模孔，减轻物料对冲模的黏附性。
3.在进行缓、控释制剂体外释放度试验时，至少需要测三 个取样点。第一个取样点通常是0.5~2小时，控制释放量在30%以下，主要考察制剂是否存在突释现象。第二个取样点是4~6 小时，释放量控制在约50%左右。第三个取样点是7~10小时，释放量控制在75%以上，说明释药基本完全。 4.根据Stoke's定律，粒子越大、粒子和分散介质的密度 越大、分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。为了提高混悬液的稳定性，可以采取减小粒度、加入助悬剂、微粒的荷电和水化、絮凝和反絮凝、结晶增长和转型、降低分散相的浓度和温度等措施。 答：单凝聚法制备微囊的原理是在高速搅拌下，将药物和包膜材料混合，并加入一定量的油相溶液，形成微小液滴。随后，加入凝聚剂使液滴凝聚成球形微囊，最后通过离心、洗涤、干燥等步骤得到微囊制剂。例如，利用单凝聚法可以制备出阿司匹林微囊，其中药物为阿司匹林，包膜材料为明胶和羧甲基纤维素钠，油相溶液为正己烷，凝聚剂为聚乙烯醇。 酊剂（medicinal tincture）是指将药材用酒精或其他有机 溶剂提取制成的液体制剂。溶剂为酒精或其他有机溶剂。制法一般采用浸泡法或浸渍法。与酒剂相比，酊剂的药物浓度更高，
药剂学第二章液体制剂习题与答案
第二章液体制剂 一、名词解释 1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂 2.溶解、溶解度和溶解速度: 溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量 3.潜溶、助溶、增溶潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中行成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程增溶：难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并行成溶液的过程 4.胶束 :当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，行成聚集体，使憎水基向里，亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团 5.HLB值、CMC、cloud point :HLB：表面活性剂的亲水亲油平衡值；例：石蜡无亲水基，HLB=0 聚乙二醇全是亲水基，HLB=20 其余非离子型表面活性剂的HLB介于0~20之间 CMC：开始行成胶团的浓度称为临界胶束浓度 cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点 6.乳剂和混悬剂:乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中行成的非均相液体分散体系混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂 7.絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程 二、思考题 1.液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 （1）优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效； ②给药途径多，可内服、外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。 缺点：①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防
温度与溶解度的关系公式
温度与溶解度的关系公式 温度与溶解度之间的关系是各种物质溶解过程中的一个重要因素，影响着物质的溶解速率、溶解量等。在化学实验室中，经常要求计算出温度和溶解度之间的关系，以判断溶液中物质的溶解情况。一般情况下，当温度升高时，物质的溶解度也会相应增加，而当温度下降时，溶解度也会相应降低。 关于温度与溶解度的关系，专家们建立了一个称为“温度与溶解度的关系公式”的模型，它可以计算出某种物质在不同温度时的溶解度和溶解量。 一般情况下，温度与溶解度的关系可以用以下公式表示：C＝f （T）/ T＝g(C)，其中C表示溶解度，T表示温度，f（T）代表温度与溶解度的关系，g（C）代表溶解度与温度的关系。 从气体物质的溶解度的角度来看，温度与溶解度的关系可以用Henrys公式来表示：S＝Kp/p，其中S代表溶解度，K为溶解度常数，p表示气体在恒定温室中的压强，p代表温度。类似的，从液体物质的溶解度的角度来看，也可以用Henrys公式来表示温度与溶解度的关系：S＝Kp/P，其中S为溶解度，K为溶解度常数，P为液体在恒定温度下的压强，p代表温度。 此外，还有一种关于温度与溶解度的关系的称为“威尔逊公式”的公式，它的表达式是：S＝K（T）/T＝K（S），其中S为溶解度，K （T）为温度与溶解度的关系，K（S）为溶解度与温度的关系。 以上就是温度与溶解度的关系公式的相关内容，从温度与溶解度
之间的关系，可以看出温度的变化会影响物质的溶解度，而温度与溶解度的关系公式正是为计算出温度和溶解度之间的关系而准备的，它可以为我们提供更多信息，更准确地判断溶液中物质的溶解情况，从而更好地掌握溶液的状态。只要正确地使用温度与溶解度的关系公式，就可以获得准确可靠的溶解度数据，从而实现我们对溶液物质的更好控制。
(完整版)药剂学试题(简答题)及答案
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
药剂学总复习资料
药剂学复习资料〔根据新大纲整理〕 第一章绪论 掌握 1、药剂学的定义及宗旨 药剂学定义：研究药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。 药剂学的宗旨：制备平安、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 2、药剂学的相关术语〔制剂、剂型、制剂学和调剂学〕 剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂。 制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 剂型设计原那么：最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。〔强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果〕 3、药物剂型的重要性 a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射 b、调节药物作用速度 c、降低或消除药物的毒副作用 d、靶向作用 e、影响药效 4、药剂剂型的分类〔按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类〕 按给药途径和方法分类 ✧经胃肠道给药的剂型口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 ✧不经胃肠道给药的剂型 注射给药：注射剂〔静脉注射、肌注、皮下注射等〕 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 粘膜给药：滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 腔道给药：栓剂 按分散系统分类 ❖真溶液类剂型：<1nm 溶液剂 ❖胶体溶液类剂型：1~100nm 胶浆剂 ❖乳浊液类剂型：0.1~50μm 乳剂 ❖混悬液类剂型：0.1~100 μm 混悬剂 ❖气体分散类剂型：气雾剂 ❖固体分散类剂型：散剂、片剂 ❖微粒分散型微球 5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府公布、执行，具有法律约束力。 药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定 其它药品标准：1〕、中华人民共和国卫生部标准〔简称部颁标准〕2〕、国家食品药品监督管理局〔SFDA〕药品标准〔局颁标准〕。 6、GMP、GLP与GCP的概念 ⏹药品生产质量管理标准〔GMP〕 ⏹药物非临床研究质量管理标准〔GLP〕 ⏹药品临床试验管理标准〔GCP) ⏹中药材生产质量管理标准〔GAP)