物理药剂学 第六章—药物的扩散溶出与释放
药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放
胺等。
常见的难溶性药物与其应用的助溶剂
药物 碘
咖啡因 可可豆碱
茶碱 芦丁 盐酸奎宁
核黄素
对羟基苯甲酸甲 酯、丙酯
助溶剂
碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）
苯甲酸钠，枸橼酸钠，水杨酸钠，对氨基苯 甲酸钠，菸酰胺 水杨酸钠，苯甲酸钠，菸酰胺
二乙胺，其他脂肪族胺，菸酰胺，苯甲酸钠
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化 合物时，其溶解度降低。
8.混合溶剂的影响
• 混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢
键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、 甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。 • 药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合 溶剂中各溶剂的比例有关。 • 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的 相加平均值，但也高于相加平均值。
△Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。
7. pH值与同离子效应
（1）pH值的影响：有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶
解度受pH值影响很大弱。酸沉淀析出的pH
弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱酸溶解时的最高pH
弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)
（2）同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的 组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物 溶解度大小的决定因素。
（1）加入助溶剂：
助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶 剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶 剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
• 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活 性剂），可与药物形成络合物。
第6章 生物药剂学
第6章生物药剂学一、最佳选择题1、下列转运方式为逆浓度转运的是A、被动转运B、易化扩散C、简单扩散D、主动转运E、促进扩散2、药物的处置过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布、代谢和排泄E、吸收、代谢和排泄3、大多数药物转运方式是A、被动转运B、膜孔转运C、主动转运D、易化扩散E、膜动转运4、药物的消除过程包括A、吸收和分布B、吸收、分布和排泄C、代谢和排泄D、分布和代谢E、吸收、代谢和排泄5、有关易化扩散的特征错误的是A、不消耗能量B、有饱和状态C、具有结构特异性D、转运速率较被动转运大大提高E、不需要载体进行转运6、关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A、不需要载体B、不消耗能量C、是从高浓度区域向低浓度区域的转运D、转运速度与膜两侧的浓度差成反比E、无饱和现象7、药物首过效应较大，不可选用的剂型是A、注射剂B、口服乳剂C、舌下片剂D、气雾剂E、膜剂8、首过效应主要是指药物入血前A、胃酸对药物的破坏B、肝脏对药物的代谢C、药物与血浆蛋白的结合D、肾脏对药物的排泄E、药物对胃肠黏膜的刺激9、药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A、胆汁B、唾液腺C、汗腺D、泪腺E、呼吸系统10、药物代谢所涉及的化学反应主要有A、氧化、异构化、氨基化、结合B、氧化、甲基化、水解、脱羧C、氧化、还原、水解、结合D、氧化、乙基化、分解、结合E、还原、水解、结合、乙基化11、药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A、药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的亲脂性、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D、药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运E、不受影响12、胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形的是妊娠A、1～3周B、3～12周C、12～20周D、20～36周E、36～40周13、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是A、溶解度B、分子量C、制剂类型D、血浆蛋白结合E、给药途径14、药物代谢第I相反应药物分子的变化不包括A、异构化B、还原C、氧化D、水解E、结合15、关于肠肝循环的叙述错误的是A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程B、肠肝循环的药物应适当减低剂量C、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中D、肠肝循环的药物在体内停留时间延长E、所有药物都存在肠肝循环16、影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素不包括A、制剂处方B、脂溶性C、解离度D、药物溶出速度E、药物在胃肠道中的稳定性17、对于同一药物的不同晶型其溶出速度大小为A、稳定型＞亚稳定型＞无定型B、亚稳定型＞稳定型＞无定型C、稳定型＞无定型＞亚稳定型D、无定型＞亚稳定型＞稳定型E、无定型＞稳定型＞亚稳定型18、不影响胃肠道吸收的因素是A、药物的粒度B、药物在胃肠道中的稳定性C、药物成盐与否D、药物的熔点E、药物的多晶型19、除下列哪项外，其余都存在吸收过程A、皮下注射B、皮内注射C、肌肉注射D、静脉注射E、腹腔注射20、眼部药物发挥局部作用的有效吸收途径是A、角膜渗透B、结膜渗透C、瞳孔渗透D、晶状体渗透E、虹膜渗透21、关于注射部位的吸收，错误的表述是A、一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程B、血流加速，吸收加快C、合并使用肾上腺素可使吸收减缓D、脂溶性药物可以通过淋巴系统转运E、腹腔注射没有吸收过程22、不存在吸收过程的给药途径是A、静脉注射B、腹腔注射C、口服给药D、肌内注射E、肺部给药23、关于药物肺部吸收叙述不正确的是A、肺泡壁由单层上皮细胞构成B、肺部吸收不受肝脏首过效应影响C、不同粒径的药物粒子停留的位置不同D、药物的分子量大小与药物吸收情况无关E、药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程24、口腔黏膜给药剂型中，常用于全身作用的是A、气雾剂B、舌下片C、喷雾剂D、混悬型漱口剂E、溶液型漱口剂二、配伍选择题1、A.滤过B.简单扩散C.胞饮D.吞噬E.胞吐<1> 、水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道A B C D E<2> 、药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度A B C D E<3> 、细胞通过膜动转运摄取液体A B C D E<4> 、细胞通过膜动转运摄取微粒或大分子物质A B C D E<5> 、大分子物质从细胞内转运到细胞外A B C D E2、A.半透性B.流动性C.饱和性D.不对称性E.特异性关于生物膜的特点<1> 、脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收，是指A B C D E<2> 、膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面，有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层，是指A B C D E<3> 、脂质双分子层具有A B C D E3、A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除<1> 、药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程A B C D E<2> 、药物从用药部位进入体循环的过程A B C D E<3> 、药物在血液与组织间可逆性的转运过程A B C D E<4> 、药物在体内发生化学结构变化的过程A B C D E4、A.限制扩散B.主动转运C.易化扩散D.膜动转运E.溶解扩散<1> 、有载体的参加，有饱和现象，逆浓度梯度转运，此种方式是A B C D E<2> 、有载体的参加，有饱和现象，不消耗能量，此种方式是A B C D E<3> 、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，此种方式是A B C D E5、A.蓄积B.血浆蛋白结合率C.血脑屏障D.酶诱导E.酶抑制<1> 、某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率的现象A B C D E<2> 、能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率的现象A B C D E<3> 、为保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境A B C D E<4> 、与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例A B C D E<5> 、药物从组织进入血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用该组织中的药物浓度逐渐升高A B C D E6、A.血脑屏障B.膜动转运C.胎盘屏障D.胃排空E.肝提取率<1> 、在母体和胎儿间的药物交换发挥重要作用的是A B C D E<2> 、通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是A B C D E7、A.首过效应B.酶诱导作用C.酶抑制作用D.肝肠循环E.漏槽状态<1> 、药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后，在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为A B C D E<2> 、从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为A B C D E<3> 、药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为A B C D E<4> 、在受溶出速度限制的吸收过程中，溶解了的药物立即被吸收的现象称为A B C D E8、A.水杨酸盐B.地西泮C.红霉素D.胃蛋白酶E.螺内酯<1> 、主要在胃吸收的药物A B C D E<2> 、主要在肠道吸收的药物A B C D E<3> 、在胃内易破坏的药物A B C D E<4> 、作用点在胃的药物A B C D E9、A.胃排空速率B.肠肝循环C.首过效应D.代谢E.吸收<1> 、从胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象A B C D E<2> 、单位时间内胃内容物的排出量A B C D E<3> 、药物从给药部位向循环系统转运的过程A B C D E10、A.血脑屏障B.首过效应C.肾小球过滤D.胃排空与胃肠蠕动E.药物在胃肠道中的稳定性<1> 、影响药物吸收的生理因素A B C D E<2> 、影响药物吸收的剂型因素A B C D E<3> 、药物的分布A B C D E<4> 、药物的代谢A B C D E11、A.＜2μmB.2～3μmC.2～10μmD.＞10μmE.＜10μm肺部给药时<1> 、粒子沉积于气管中A B C D E<2> 、粒子可到达支气管与细支气管A B C D E<3> 、粒子可到达肺泡A B C D E12、A.静脉注射给药B.肺部给药C.胃肠道给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药<1> 、多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是A B C D E<2> 、不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是A B C D E<3> 、药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静注相当的是A B C D E13、A.静脉注射B.动脉内注射C.皮内注射D.肌内注射E.静脉滴注<1> 、注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是A B C D E<2> 、注射吸收差，只适用于诊断与过敏性试验的是A B C D E<3> 、可使药物靶向进入特殊组织或器官的注射方式的是A B C D E三、多项选择题1、以下属于载体转运的是A、易化扩散B、简单扩散C、滤过D、主动转运E、膜动转运2、生物膜的主要组成成分是A、类脂质B、蛋白质C、少量糖类D、纤维素E、维生素3、下列关于生物膜的叙述正确的是A、由蛋白质、类脂和多糖组成B、极性端向内，非极性端向外C、蛋白质在膜上处于静止状态D、膜上的蛋白质担负着各种生理功能E、生物膜是一种半透膜，具有高度的选择性4、药物代谢的结果有A、极性增大B、失去活性C、产生活性D、形成有毒物质E、产生有毒物质5、血脑屏障包括A、血液-脑屏障B、血液-脑脊液屏障C、灰质-血液屏障D、脑浆-血液屏障E、脑脊液-脑屏障6、肾脏排泄的机制包括A、肾小球滤过B、肾小管滤过C、肾小球分泌D、肾小管分泌E、肾小管重吸收7、影响药物分布的因素有A、药物与组织的亲和力B、血液循环系统C、药物代谢酶系统D、药物与血浆蛋白结合的能力E、微粒给药系统8、影响药物代谢的因素有A、给药途径B、给药剂量C、药物剂型D、生理因素E、药物与组织的亲和力9、食物对药物吸收的影响包括A、使胃肠道内的体液减少B、增加胃肠道内容物的黏度C、延长胃排空时间D、促进胆汁分泌E、与药物产生物理或化学相互作用10、核黄素属于在十二指肠主动转运而吸收的药物，因此最好是A、饭后服用B、饭前服用C、大剂量一次性服用D、小剂量分次服用E、空腹服用11、影响药物胃肠道吸收的因素有A、药物的解离度与脂溶性B、药物溶出速度C、药物在胃肠道中的稳定性D、胃肠液的成分与性质E、胃排空速率12、影响药物胃肠道吸收的生理因素包括A、胃排空B、食物C、循环系统D、药物的溶出速度E、药物的脂溶性13、关于鼻黏膜的吸收正确的叙述是A、无肝脏的首过作用B、以主动转运为主C、脂溶性药物容易吸收D、小分子药物容易吸收E、鼻黏膜带负电荷，带正电荷的药物易于透过14、某药肝脏首过效应较大，可选用适宜的剂型是A、肠溶片剂B、舌下片剂C、口服乳剂D、透皮给药系统E、气雾剂答案部分一、最佳选择题1、D主动转运是从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运（逆浓度转运），需要消耗能量，其他选项均是从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量。
全国注册药师药物理学常考知识点梳理
全国注册药师药物理学常考知识点梳理药物理学（Pharmaceutics）是药学中的重要分支，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体外的制剂设计和药物的制剂评价等。
作为全国注册药师考试的重要科目，药物理学知识点的掌握对于考生来说至关重要。
本文将对全国注册药师药物理学常考知识点进行梳理，帮助考生备考。
一、药物的物理化学特性1. 药物的溶解度：药物溶解度是指在一定温度和压力下，单位溶剂量溶解药物所达到的最大浓度。
影响药物溶解度的因素有温度、溶剂、pH值等。
2. 药物的离解度：药物的离解度是指药物分子在溶液中分子与离子的比例关系，通常用离子化度（α）表示。
3. 药物的分配系数：分配系数是指药物在两相溶液中分布的程度，是药物分子在脂肪溶剂与水之间的分布比例。
二、药物在体内的吸收过程1. 药物的吸收动力学：药物在体内吸收的过程受到吸收速率常数（ka）和吸收半衰期（t1/2a）的影响。
吸收速率是指单位时间内药物在体内吸收的速率，而吸收半衰期是指药物吸收过程中，血浆药物浓度下降到初始值的一半所需的时间。
2. 药物的吸收方式：药物的吸收方式包括被动扩散、主动转运、胃肠道、肝脏和肾脏等。
3. 影响药物吸收的因素：影响药物吸收的因素有生物可用度、药物的分子大小、溶解度、pH 值、服药方式等。
三、药物在体内的分布过程1. 药物的分布动力学：药物在体内分布的过程受到分布速率常数（kd）和分布半衰期（t1/2d）的影响。
分布速率是指单位时间内药物在体内分布的速率，而分布半衰期是指药物分布过程中，药物在血浆和组织之间的平衡时间。
2. 药物的分布容积：分布容积是指体内所有组织和器官与血浆中药物浓度的比值，反映了药物分布的广泛程度。
3. 影响药物分布的因素：影响药物分布的因素有药物的脂溶性、离子化度、蛋白结合率等。
四、药物在体内的代谢与排泄过程1. 药物的代谢动力学：药物在体内代谢的过程受到代谢速率常数（km）和代谢半衰期（t1/2m）的影响。
药物溶解与溶出及释放-精品医学课件
PEG类存在的问题 少数情况下，在热融熔法制备过程中PEG会出现稳定性问题 固体分散体制成合格的剂型难度大
1、水溶性载体材料
（2）聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮，PVP） 规格：PVP K-15、 PVP K-30、 PVP K-90 特性：无定形高分子聚合物，对热的化学稳定性好， （但加热到150℃时变色），熔点较高，易溶于水和多 种有机溶剂。 应用：宜用溶剂法制备固体分散物
(
pH
m
)
9.0
lg
0.5 2.0 0.5
8.52
计算表明注射液pH值不应高于8.52， 同时要考虑药物的稳定性，因此盐酸普鲁 卡因注射液pH应为4.5。 ·
同离子效应
一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相 同离子化合物时，其溶解度降低，这是由于同 离子效应的影响。·
[
BH
Cl
](
s
具有相同亲油基的表面活性剂对极性有机物和烃类 的增溶顺序为：非离子型表面活性剂﹥阳离子型表 面活性剂﹥阴离子型表面活性剂
2.影响增溶的因素：
② 增溶质的性质
增溶剂的种类和浓度一定时，同系物药物的 分子量愈大，增溶量愈小。
极性、结构、解离度、多组分增溶质
③ 加入顺序
一般先将药物与增溶剂混合，再加水稀释。
①增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。 ②延缓或控制药物释放 。 ③提高药物的稳定性。 ④掩盖药物的不良气味和刺激性。 ⑤降低毒副作用。
（二）固体分散体的常用载体
优良载体具备的条件： 对药物有较强的分散能力 增溶型载体应既溶于水又溶于有机溶剂 具有物理、化学和热稳定性 不与药物发生反应，不影响药物的疗效及稳定性 无不利的生理活性及不良反应 价廉易得
药物溶解与溶出及释放精品医学课件
体液的pH值与离子强度
体液的pH值与离子强度对药物的溶解有重 要影响。
药物的理化性质
药物的理化性质如脂溶性、水溶性、分子量 等对药物的溶解速率有重要影响。
03
药物释放
药物释放的定义
药物溶解
指药物从制剂中溶解到介质中的 过程。
药物溶出
指药物从制剂中释放并溶解到介质 中的过程。
释放动力学
描述药物释放随时间变化的规律。
药物溶解与溶出及释放精品 医学课件
汇报人： 2023-12-19
目录
• 药物溶解 • 药物溶出 • 药物释放 • 药物溶解、溶出与释放的关系 • 药物溶解、溶出及释放的实验
研究方法 • 药物溶解、溶出及释放的研究
进展与展望
01
药物溶解
药物溶解的定义
01
药物溶解是指药物从晶体或颗粒 状态变为溶剂中分子状态的过程 。
溶解阶段：药物颗粒或晶体在溶剂中 离解成离子或分子状态，并分散在溶 剂中形成均匀的溶液。
影响药物溶解的因素
药物的溶解度
药物的溶解度是影响药物溶解的重要 因素之一，不同药物在溶剂中的溶解 度不同。
溶剂的种类和温度
溶剂的种类和温度也会影响药物的溶 解度。
药物的颗粒大小和形态
药物的颗粒大小和形态也会影响药物 的溶解度，颗粒越小，比表面积越大 ，溶解速度越快。
药物因素
药物的溶解度、分子量、稳定性 等会影响药物的释放动力学。
04
药物溶解、溶出与释放的关系
药物溶解、溶出与释放的联系
溶解是药物溶出和释放的前提
01
只有当药物在特定介质中达到一定的溶解度，才能够从给药系
统中释放出来，进而发挥药效。
溶出是药物释放的重要过程
药剂学-第三章-药物溶解与溶出及释放ppt课件
可编辑课件
8
二、药用溶剂的性质
• 溶剂的极性直接影响药物的溶解度。
• 溶剂的极性大小C常0—以电介容电器常在数真和空溶解度参数的大小来衡量。 时的电容值，常以
（一）介电常数空(d气ie为le介ct质ri测c c得on的stant)
电容值代替，通常
• •
溶映介剂溶电的剂常介分数电子借常的助数极电测接表 性容空近示大测气于在小定的1溶。仪。介液，电中通常将过数相测反定电溶荷剂分的开电的容能值C力求，得它：反
4.酰胺类：如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（羟 乙基)乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基吡啶酰
胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。
5.酯类：如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰 丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯等。
6.植物油类：如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、红花
油等，作为油性制剂与乳剂的油相。 7.亚砜类：如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。
83
（无水物）
188
戊醇（1：1）
191
水（1：1）
--
（无水物）
220
（乙0酸.5：乙1酯）
--
戊醇（7：1）
--
可编辑课件
25℃溶解度 /mg/ml 10.10 7.60 0.92 0.26 0.39 0.80 0.10 0.06 0.15 0.33
25
戊醇（7：1）
--
保泰松
（无水物，Ⅳ型）
鼻剂等； • 4.高分子溶液。
可编辑课件
5
一、药用溶剂的种类
（一）水
• 水是常用的极性溶剂，其理化性质稳定，有很好的生 理相容性，根据制剂的需要制成注射用水、纯化水与 制药用水使用。
药物溶解与溶出及释放精品医学
胞饮主要依赖于细胞膜内陷形成囊泡。
02
药物释放模型
药物释放模型包括零级释放、一级释放、非线性释放等。零级释放主
要依赖于药物溶解速度，一级释放主要依赖于药物扩散速度，非线性
释放主要依赖于药物和生物膜相互作用。
03
药物释放评价
评价药物释放效果主要包括释放动力学、生物膜透过率、药效学等方
面。释放动力学可以通过体外实验测定，生物膜透过率可以通过细胞
研究新的药物释放技术，以实 现药物的定时、定位和定量释 放，提高药物的疗效和患者的
依从性。
针对特定人群，如老人、儿童 、孕妇等，开发适合其生理特
点的药物剂型。
加强基础研究和技术创新
深入研究药物溶解、溶出和释放的机理和规律，为新药设计和剂型开发提供理论 指导。
加强技术创新，研发新的药物溶解、溶出和释放技术，提高药物的生物利用度和 疗效。
03
温度调控
通过升高或降低温度，可改变药物的 溶解度和溶出速率，但需要注意温度 对药物稳定性和生物学性质的影响。
生物学方法调控
基因治疗
生物降解材料
生物膜调控
通过基因工程技术，将药物编 码基因导入细胞内，利用细胞 内源性酶系统将药物释放出来 ，可实现药物的精准控制释放 。
利用生物降解材料作为药物载 体，可在材料降解过程中将药 物缓慢释放出来，从而控制药 物的释放速率。
药物的溶解度受温度、压力、溶剂 种类和纯度等因素影响。
溶出度测定
定义
溶出度是指药物从制剂中溶解并释放出来 的速度和程度。
目的
评估药物制剂的溶出性能，确保药物在体 内达到有效的血药浓度。
方法
常用的溶出度测定方法包括转篮法、桨法 、流线型法等。
影响因素
药剂学重点知识总结(精华篇)
第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。
调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。
生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。
三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。
重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第二章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。
非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET法） 2、透过法 3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
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药时曲线 C
C*max
治 疗 窗 C*min
副作用强度
普通制剂 缓释制剂
t
（四）渗透压原理
口服渗透泵片
组成：药物+半透膜+渗透压活性物质+激光打孔
释药：片+水→药物溶解→渗透压增加→药物由细孔流
出→药物完全溶解
原始的单室渗透泵示意图
半透膜的特性
改进型双室渗透泵装置
三、透皮给药制剂的分类
皮肤的基本生理结构
皮肤结构模式图
角质层砖泥结构示意
第三节 药物的释放
• ①缓释制剂（Sustained-release preparation）： 中国药典将缓释制剂定义为：“缓释制剂系指口 服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放， 且每日用药次数与相应的普通制剂（immediate release）比较至少减少一次或用药的间隔时间有 所延长的制剂”。 • ②控释制剂（Controlled-release preparation）： 中国药典将控释制剂定义为：“控释制剂系指口 服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近 恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比 较至少减少一次或用药间隔时间有所延长的制 剂”。
第六章 药物的扩散、溶 出与释放
扩散 溶出：药物从固体状态溶解成溶液的过 程 释放：药物从固体高分子材料中释放的 过程 吸收是药物进入血液的过程 扩散是溶出与释放的前提
第一节 药物的扩散
第一节 概述
• 经皮传递系统=经皮治疗系统=TDDS=TTS • 定义：经皮肤帖敷方式给药，药物通过皮肤的毛细血管吸 收进入全身血液 循环达到有效血药浓度，在各组织或病变 部位起治疗或预防作用 • 既可以局部治疗、也可以全身治疗
（一）膜控释型
（二）粘胶分散型
（三）骨架扩散型
（四）微贮库型
膜控释型
防黏层
药物储库：药物分散在聚异丁烯等压敏胶中 控释膜：EVA等
黏胶分散型
由压敏胶组成
骨架扩散型
药库：药物均匀分散或溶解在疏水或亲水性的 聚合物骨架中
微贮库型
第二节 药物的溶出
• 药物必须呈分子形式后才能被吸收 • 溶出度：固体剂型中• • • （一）药物理化性质 （二）剂型及制剂工艺等影响 （三）测定体系的影响 （四）溶出介质的影响
（一）药物理化性质
• • • • • 1.药物的溶解度 2.药物的颗粒大小与表面积 3.药物的分子结构与水合物或溶剂合物 4.晶型 5.表面状态
毛囊、皮脂腺：油性的，利于脂溶性药物的穿 透 汗腺：大分子药物和离子型药物可通过汗腺及 毛囊、皮脂腺途径转运。
药物从基质中释放 表面皮质层 通过表皮 通过附属器官
皮质层
细胞内 细胞间 活性表皮
毛囊、皮脂腺 汗腺
真皮
毛细血管吸收
影响药物透皮吸收的因素
• 药物在皮肤与赋形剂间的分配系数Ksv • 透皮速率与药物浓度Cv呈正比 • 药物分子通过赋形剂的扩散系数Dv与通过 皮肤的扩散系数Ds有关，二者大小决定了 药物从赋形剂释放或透过皮肤的速率，是 速控因素。 • 皮肤中的水分 • 皮肤表面积
• 种类：贴剂、软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂
第一节 药物的扩散
药物的透皮扩散吸收
溶出：药物从赋形剂中溶出 扩散：药物从基质 皮肤、粘膜表面 穿透：表皮
真皮、皮下组织（局部治疗）
吸收进入血液循环：血管、淋巴管
人体循环
经皮吸收途径
完整的表皮：类脂膜性质
脂溶性药物以非解离型透过皮肤
解离性药物较难透过。
（二）剂型及制剂工艺等影响
• • • • 1.剂型 2.制剂工艺 3.辅料 4.不同厂家和批次
（三）测定体系的影响
• 1.温度 • 2.搅拌 • 3.取样位置
（四）溶出介质的影响
• • • • • • • 1.溶出介质 2.介质用量 3.介质PH 4.加入表面活性剂 5.介质含络合剂 6.样品量 7.其他