药理学-呼吸系统药物课件
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炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
环境因素
哮喘发病 机制示意图
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
哮喘
慢性气道炎症
临床特征：支气管痉挛， 支气管阻塞， 呼吸困难
病理学改变：炎性细胞浸 润、黏膜水肿、黏液分泌 增加、气管平滑机增殖重 塑（气道狭窄与阻塞）
沙丁胺醇（舒喘灵）
特点：
对β2受体作用强于β1受体，扩支气管作用强； 抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛； 临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘
及肺气肿的支气管痉挛。
沙丁胺醇
临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性
症状；仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛 者。 不良反应 （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部； （2）心脏反应：可见窦性心动过速； （3）代谢紊乱：可引起血乳酸
哮喘治疗目标
过去：控制哮喘急性发作 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮
喘症状
分类
支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙阿托品
抗炎性平喘药
糖皮质激素：丙酸倍氯米松 炎症介质抑制药
抗过敏平喘药（肥大细胞膜稳定药）：
色甘酸钠
肾上腺素受体激动药
非选择性
祛痰药
1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。
2.Mucolytics 粘痰溶解药 acetylcysteine 乙酰半胱氨酸，痰易净 bromhexine 溴己新，必咳平
偶见排尿困难，尿急， 尿痛，头痛，头晕等。
炎症介质的抑制剂
白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来）
白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂 齐流通
肾上腺素受 体激动药
磷酸二酯酶 抑制剂
_
膜稳定剂
肾上腺皮 + +
质激素 ATP 腺苷酸环化酶
磷酸二酯酶
_
5ˊ-AMP
cAMP
肥大细胞
_
组胺
GTP
cGMP
鸟苷酸环_ 化酶
和丙酮酸升高，并出现酮体。
茶碱类
氨茶碱 胆茶碱
抑制磷酸二酯酶 作用机制 促进内源性儿茶酚胺释放
拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 抗炎
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
副交感神经元
乙酰 M 1 和 M3
胆碱
受体
粘液腺分泌增加 气道平滑肌细胞收缩
抗胆碱药
代表药 异丙托溴铵 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶 药理作用 舒张支气管平滑肌 （对M受体无选择性，但对气道 平滑肌有一定选择性）
临床应用 ※喘息型慢性支气管炎 ※支气管哮喘
糖皮质激素类
抗喘机制
1. 抗炎 2. 抑制过敏反应 3. 抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成 4. 防止β受体下调，增强β受体的反应性
丙酸倍氯米松
（地塞米松的衍生物） 强大的局部抗炎作用； 气雾吸入，直接作用于气道，抗喘作用； 起效慢，不能缓解急性症状 长期使用可导致口腔霉菌感染。
肥大细胞稳定剂
色甘酸钠 酮替芬 奈多罗米钠
药理作用和机制
①稳定肥大细胞膜，阻止 肥大细胞释放过敏介 质
②直接抑制引起气管痉挛 的某些反射
改善通气功能
激动β1 受体 心动过速、心律失常、血压升高
[注意事项]： 长期应用此类药物,可使支气管平滑肌细胞膜
上的β 2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反 跳，病情加重。
故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其 他平喘药交替使用。
肾上腺素
[作用特点]：作用强而快 激活 α, β1 & β 2 受体
③抑制非特异性支气管高 反应性（哮喘病人的 气道对物理或化学刺 激的反应较正常人敏 感，微弱刺激即能引 起气道痉挛性收缩）
[临床应用]
(1) 预防性治疗，对已发作者无效； (2) 预防过敏性鼻炎的发作； (3) 溃疡性结肠炎 (4) 其他胃肠道过敏性疾病。 (5) 预防食物过敏。
[不良反应]
少数病人呛咳、气急， 甚至诱发哮喘；（可同 时吸入β受体激动药加以 预防）
β受体：舒张支气管 α受体：使支气管粘膜 血管收缩，减轻水肿， 利于气管通畅。
吸入/皮下给药，适于 哮喘急性发作
麻黄素
作用似肾上腺素，平喘作用弱，生效缓慢，持久， 维持4－6小时；
用于轻症哮喘和预防作用，口服有效。
异丙肾上腺素（喘息定）
作用强而迅速（激活 β1和β2 受体）； 吸入给药，1 分钟迅速改善症状，维持1－2 小时； 过量有心悸、肌震颤，心律失常。
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 丙肾上腺素
β2 激动剂
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
肾上腺素受体激动药
[作用特点]：
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌源自文库
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
[不良反应]
血药浓度超过治疗水平（> 20 mg/L）， 易发生不良反应 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
童慎用。
预防小儿氨茶碱中毒
抗胆碱药
喘息: M受体（＋）平滑肌细胞内cGMP上升，使 支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放， 形成喘息。
M受体阻断药
平滑肌
痉挛 舒张
各类平喘药作用 机理示意图
祛痰药
祛痰药
祛痰药: 促进呼吸道分泌，促使痰液稀释或裂解粘性成分， 液化，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状称祛 痰药。 粘液促动药 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称为粘 液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。
呼吸系统药物
简介
平喘药 镇咳药 祛痰药
概况
咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者 同时存在又相互影响。
祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解。 抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除.
消除病因配合镇咳、祛痰、抗喘药，可缓解症 状，提高疗效，有效地预防合并症的发生。
抗喘药
遗传因素
的相互作用
环境因素
哮喘发病 机制示意图
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
哮喘
慢性气道炎症
临床特征：支气管痉挛， 支气管阻塞， 呼吸困难
病理学改变：炎性细胞浸 润、黏膜水肿、黏液分泌 增加、气管平滑机增殖重 塑（气道狭窄与阻塞）
沙丁胺醇（舒喘灵）
特点：
对β2受体作用强于β1受体，扩支气管作用强； 抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛； 临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘
及肺气肿的支气管痉挛。
沙丁胺醇
临床应用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性
症状；仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛 者。 不良反应 （1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部； （2）心脏反应：可见窦性心动过速； （3）代谢紊乱：可引起血乳酸
哮喘治疗目标
过去：控制哮喘急性发作 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮
喘症状
分类
支气管扩张药
肾上腺素受体激动药 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙阿托品
抗炎性平喘药
糖皮质激素：丙酸倍氯米松 炎症介质抑制药
抗过敏平喘药（肥大细胞膜稳定药）：
色甘酸钠
肾上腺素受体激动药
非选择性
祛痰药
1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。
2.Mucolytics 粘痰溶解药 acetylcysteine 乙酰半胱氨酸，痰易净 bromhexine 溴己新，必咳平
偶见排尿困难，尿急， 尿痛，头痛，头晕等。
炎症介质的抑制剂
白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来）
白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂 齐流通
肾上腺素受 体激动药
磷酸二酯酶 抑制剂
_
膜稳定剂
肾上腺皮 + +
质激素 ATP 腺苷酸环化酶
磷酸二酯酶
_
5ˊ-AMP
cAMP
肥大细胞
_
组胺
GTP
cGMP
鸟苷酸环_ 化酶
和丙酮酸升高，并出现酮体。
茶碱类
氨茶碱 胆茶碱
抑制磷酸二酯酶 作用机制 促进内源性儿茶酚胺释放
拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 抗炎
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
副交感神经元
乙酰 M 1 和 M3
胆碱
受体
粘液腺分泌增加 气道平滑肌细胞收缩
抗胆碱药
代表药 异丙托溴铵 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶 药理作用 舒张支气管平滑肌 （对M受体无选择性，但对气道 平滑肌有一定选择性）
临床应用 ※喘息型慢性支气管炎 ※支气管哮喘
糖皮质激素类
抗喘机制
1. 抗炎 2. 抑制过敏反应 3. 抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成 4. 防止β受体下调，增强β受体的反应性
丙酸倍氯米松
（地塞米松的衍生物） 强大的局部抗炎作用； 气雾吸入，直接作用于气道，抗喘作用； 起效慢，不能缓解急性症状 长期使用可导致口腔霉菌感染。
肥大细胞稳定剂
色甘酸钠 酮替芬 奈多罗米钠
药理作用和机制
①稳定肥大细胞膜，阻止 肥大细胞释放过敏介 质
②直接抑制引起气管痉挛 的某些反射
改善通气功能
激动β1 受体 心动过速、心律失常、血压升高
[注意事项]： 长期应用此类药物,可使支气管平滑肌细胞膜
上的β 2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反 跳，病情加重。
故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其 他平喘药交替使用。
肾上腺素
[作用特点]：作用强而快 激活 α, β1 & β 2 受体
③抑制非特异性支气管高 反应性（哮喘病人的 气道对物理或化学刺 激的反应较正常人敏 感，微弱刺激即能引 起气道痉挛性收缩）
[临床应用]
(1) 预防性治疗，对已发作者无效； (2) 预防过敏性鼻炎的发作； (3) 溃疡性结肠炎 (4) 其他胃肠道过敏性疾病。 (5) 预防食物过敏。
[不良反应]
少数病人呛咳、气急， 甚至诱发哮喘；（可同 时吸入β受体激动药加以 预防）
β受体：舒张支气管 α受体：使支气管粘膜 血管收缩，减轻水肿， 利于气管通畅。
吸入/皮下给药，适于 哮喘急性发作
麻黄素
作用似肾上腺素，平喘作用弱，生效缓慢，持久， 维持4－6小时；
用于轻症哮喘和预防作用，口服有效。
异丙肾上腺素（喘息定）
作用强而迅速（激活 β1和β2 受体）； 吸入给药，1 分钟迅速改善症状，维持1－2 小时； 过量有心悸、肌震颤，心律失常。
肾上腺素（Adrenalin®） 麻黄碱 丙肾上腺素
β2 激动剂
沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair®） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗
肾上腺素受体激动药
[作用特点]：
激动 β2 受体 腺苷酸环化酶
cAMP
Ca2+
松弛气道平滑肌源自文库
激动 α 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 扩张支气管，减轻支气管阻塞
[不良反应]
血药浓度超过治疗水平（> 20 mg/L）， 易发生不良反应 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
童慎用。
预防小儿氨茶碱中毒
抗胆碱药
喘息: M受体（＋）平滑肌细胞内cGMP上升，使 支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放， 形成喘息。
M受体阻断药
平滑肌
痉挛 舒张
各类平喘药作用 机理示意图
祛痰药
祛痰药
祛痰药: 促进呼吸道分泌，促使痰液稀释或裂解粘性成分， 液化，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状称祛 痰药。 粘液促动药 加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称为粘 液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。
呼吸系统药物
简介
平喘药 镇咳药 祛痰药
概况
咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者 同时存在又相互影响。
祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解。 抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除.
消除病因配合镇咳、祛痰、抗喘药，可缓解症 状，提高疗效，有效地预防合并症的发生。
抗喘药
遗传因素