抗微生物药-1.青霉素类

注射用氨苄西林钠说明书来源：国家药监局公布第一批化学药品说明书【药品名称】通用名：注射用氨苄西林钠商品名：英文名：Ampicillin Sodium for Injection汉语拼音：Zhesheyong anbianxilingna本品主要成分为氨苄西林钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-〔(R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基〕-7- 氧代-4- 硫杂 -1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸钠盐。

其结构式为：分子式：C16H18N3NaO4S分子量：371.39【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶。

【药理毒理】氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。

本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。

氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。

本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。

氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药代动力学】肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。

静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。

新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20 mg/L和60mg/L。

孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。

为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。

肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。

本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

β)为1～1.5小时，新生儿t1/2β本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。

正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。

本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。

肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。

胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。

伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。

本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2【适应症】适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

【用法用量】成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。

重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。

儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。

一日最高剂量为按体重300 mg/kg。

足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。

早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。

肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。

氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。

在5℃时1%氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。

浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。

稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。

供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml 灭菌注射用水中。

氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

【不良反应】本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。

皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。

抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。

大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。

【禁忌症】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

3．本品须新鲜配制。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。

少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【药物相互作用】1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

【规格】按C16H19N3O4S计算（1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g【贮藏】严封，在干燥处保存。

【有效期】注射用苯唑西林钠说明书来源：国家药监局公布第一批化学药品说明书【药品名称】通用名：注射用苯唑西林钠商品名：英文名： Oxacillin Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Benzuoxilinna本品主要成分为苯唑西林钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异 唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。

其结构式为：分子式： C19H18N3NaO5S . H2O分子量： 441.44【性状】本品为白色粉末或结晶性粉末。

【药理毒理】本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。

苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。

苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

【药代动力学】苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。

肌内注射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，为16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。

静脉滴注苯唑西林0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为0.16mg/L。

出生8～15日和20～21日的新生儿肌内注射20mg/kg 后，血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。

苯唑西林蛋白结合率为93%。

在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。

苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。

本品健康成人消除半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15日和20～21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。

苯唑西林约49%在肝脏代谢，肌内注射后约40%以原型药在尿中排泄，约10%药物经胆道排泄。

血液透析和腹膜透析均不能清除本品。

【适应症】本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。

也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

本品供肌内注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。

肌内注射成人一日4～6g，分4次给药；静脉滴注成人一日4～8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。

小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。

新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小时按体重25mg/kg。

轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

【不良反应】1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。

3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。

4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

【禁忌症】有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。

3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。

少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【儿童用药】新生儿尤其早产儿应慎用。

【药物相互作用】1．本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。

2．丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的血清半衰期。

3．阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。

【药物过量】药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。

血液透析不能清除苯唑西林。

【规格】按C19H19N3O5S计（1）0.5g (2)1.0g【贮藏】密闭，在干燥处保存。

注射用哌拉西林钠标准来源：国家药监局公布第二批化学药品说明书【药品名称】通用名：注射用哌拉西林钠曾用名：商品名：英文名：Piperacillin Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyonɡ Pɑilɑxilinnɑ本品的主要成份为：哌拉西林钠。

其化学名称为：(2S，5R，6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。