降糖药-双胍类
双胍类降糖药_Shuang Gua Lei Jiang Tang Yao
双胍类降糖药_Shuang Gua Lei Jiang TangYao一概述双胍类药物于20世纪50年月应用于临床，比磺脲类药物稍晚，其主要药物有苯乙双胍(降糖灵)和二甲双胍(甲福明)。
降糖灵的不良反应比较大，欧美国家已经停止使用，我国也在2021年底停止使用该药：目前应用于临床为二甲双胍，其不良反应少，应用广泛。
二药理作用双胍类药物的降血糖作用不依靠于胰岛功能的完整性，对于胰岛功能完全丢失的糖尿病患者，双胍类仍有降血糖作用。
但对正常人无降血糖作用，而且对胰岛细胞无刺激作用。
其降血糖主要是由于①促进葡萄糖在肝中无氧酵解和利用；②抑制肠道对葡萄糖的汲取；③抑制肝糖原异生和葡萄糖的生成；④增加机体对胰岛素的敏感性；⑤抑制胰高血糖素的分泌；⑥降低食欲。
三适用范围1.中年以上发病的2型糖尿病患者，尤其是经饮食和运动治疗无效的肥胖型患者，要首先选用此类药物。
2.磺脲类药物消失原发性或继发性失效后，可改用双胍类药物，或与之联合使用。
3.1型和2型糖尿病患者在使用胰岛素治疗时，都可以加用二甲双胍，以削减胰岛素剂量，防止消失低血糖反应。
4.有胰岛素反抗的糖尿病患者，可加用双胍类药物，以稳定病情。
四不良反应1.胃肠道反应胃肠道反应率较磺酰脲类高。
可见食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻、口中有金属味等。
2.乳酸血症长期大量使用能引起乳酸血症、酮血症。
肝肾功能不良者更易发生。
主要是由于本类药物增加了糖的无氧酵解，产生乳酸所致。
五留意事项严峻肝肾功能不良、低血容量休克、心力衰竭、严峻心肺功能不全、重症贫血和尿酮体阳性者禁用。
对2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、酗酒、维生素B12和叶酸缺乏者、严峻感染和外伤，孕妇、哺乳期妇女、10岁以下儿童禁用。
用药期间应定期检查空腹血糖、尿糖及尿酮体。
使用碘造影剂时，应停用二甲双胍，因为可能造成急性肾功能损害，导致乳酸酸中毒。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必需经正规医院在医生指导下进行。
常见降糖药的最佳口服时间
常见降糖药的最佳服药时间及注意事项临床常见降血糖药有以下几种：1.二甲双胍类代表药：（1）二甲双胍片每天2-3次随餐服用（吃饭的时候吃）（2）二甲双胍肠溶片每天2-3次餐前30分钟服用整片吞服，不要咀嚼或掰开服用（3）二甲双胍缓释片每天1次晚餐时随餐服用整片吞服，不要咀嚼或掰开服用注意事项：二甲双胍长时间服用可能出现维生素B12缺乏，而出现贫血或神经病变等病症。
如有相应病症出现，需要定期检测血清维生素B12水平，进行恰当的纠正治疗。
儿童用药：二甲双胍可用于10岁以上的儿童和青少年2型糖尿病患者。
不推荐10岁以下儿童使用。
妊娠期及哺乳期妇女：不推荐使用。
老年用药：65岁以上老年人患者，谨慎使用，并定期检查肾功能。
不推荐80岁以上患者使用。
2.磺脲类代表药：（1）格列齐特片每日1-2次餐前30分钟服用（2）格列齐特缓释片整片吞服，不要咀嚼或掰开服用（3）格列本脲片每日1-3次餐前服用（4）格列喹酮片每日1-3次餐前30分钟服用（5）格列喹酮分散片温开水分散后服用，也可直接用水送服日剂量30mg内，每日1次早餐前服用大于此剂量每日2-3次餐前服用（6）格列美脲片每日1次早餐前立服如果没吃早餐，则于第一次正餐前立服格列美脲片须以足够量的水吞服，不得咀嚼（7）格列吡嗪片每日1-3次餐前30分钟服用（8）格列吡嗪缓释片每日1次餐前30分钟服用整片吞服，不要咀嚼或掰开服用（9）格列吡嗪缓释胶囊（10）格列吡嗪缓控释片每日1次早餐时服用如果没吃早餐，则和第一次正餐同服注意事项：磺脲类药物常见不良反应为低血糖反应。
（治疗中注意早期出现的低血糖症状：如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗等，以便采取措施。
）儿童用药：本类药品儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。
妊娠期及哺乳期妇女用药：妊娠妇女禁用，哺乳期妇女使用本类药物时应停止哺乳。
老年用药：从小剂量开始，逐渐调整剂量。
3.格列奈类代表药：（1）瑞格列奈片每日3次餐前0-30分钟内服用（餐前15分钟内更合适）不进餐，不服用（2）米格列奈钙片每日3次餐前5分钟服用不进餐，不服用（3）那格列奈片每日3次餐前1-15分钟不进餐，不服用注意事项：格列奈类药物的不良反应同磺脲类药物一样，常见的不良反应为低血糖。
(完整版)常见口服降糖药种类
(完整版)常见口服降糖药种类1. 口服降糖药的分类口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类：1.1 双胍类药物- 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。
- 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。
1.2 磺脲类药物- 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。
- 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。
1.3 α-糖苷酶抑制剂- α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。
- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到降糖的作用。
1.4 睾酮受体激动剂- 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。
- 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。
1.5 增强胰岛素分泌剂- 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和胰岛素促分泌素（Glinides）等。
- 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。
2. 口服降糖药的使用注意事项- 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行用药，不可随意更改剂量或停止服用。
- 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和不适情况。
- 需要注意口服降糖药可能出现的副作用，如低血糖、消化道反应等，遇到严重副作用应及时就医。
- 对于特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全者等，应在医生指导下谨慎使用口服降糖药。
促胰岛素分泌剂、双胍类、α-糖酐酶抑制剂、噻唑烷二酮类等口服降糖药降糖机制、用药指导及药物分类课件
格列奈类
代表药物： 瑞格列奈（诺和龙） 那格列奈（唐力）
格列奈类
降糖机制： —刺激胰岛素的早期分泌 —吸收快、起效快、作用时间短
可使HbA1c下降1%--1.5% 副作用：
可引起低血糖，但和磺脲类相比，发 作次数少，程度也较轻。
格列奈类
用药指导： • 格列奈类药物需在餐前即刻服用，不进餐
不服药。 • 服药后要按时按量进餐，以预防低血糖的
可使Hb增高。
噻唑烷二酮类药
用药指导 • 每天服用一次，可于餐前、餐中或进餐后服用。 • 服药的时间要尽可能固定。 • 这类药物的疗效要在开始服药后1到3个月才能体
现出来。 • 有心力衰竭倾向不用或慎用。妊娠期、哺乳期妇
女不宜用此类药物。
科学用药， 更好管理糖尿病
双胍类口服降糖药
用药指导： • 单独使用本类药物不会引起低血糖，并有使体重
下降趋势，故适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者 • 胃肠道反应通常与剂量相关，采用进餐时或饭后
服药，或从小剂量开始，可减轻胃肠道反应。肠 溶片可减轻胃肠道反应。 • 每天服药的时间和间隔尽可能固定。 • 限制饮酒。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
或胰岛素）联合应用，发生低血糖时应使用单糖 治疗，如葡萄糖、牛奶或蜂蜜。 • 从小剂量开始服药，每次进餐时服药，逐渐增加 剂量有助于减轻胃肠道反应。
噻唑烷二酮类药
代表药物： 罗格列酮（文迪雅） 比格列酮（艾可拓）
噻唑烷二酮类药
降糖机制： —主要通过促进靶细胞对胰岛素的反 应而改善胰岛素的敏感性。
发生。平时要常备糖果备以低血糖时使用。
双胍类口服降糖药
代表药物： 二甲双胍（格华止、盐酸二甲双胍肠溶片） 二甲双胍缓释片（卜可）； 苯乙双胍（降糖灵）
常用口服降糖药的最佳服药时间
常用口服降糖药的最佳服药时间口服降糖药大致分为：双胍类，促胰岛素分泌剂，a-糖苷酶抑制剂，胰岛素增敏剂，二肽基肽酶4抑制剂（DPP-4抑制剂），钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT-2抑制剂）等。
临床工作中，经常会被患者问到“降糖药什么时候吃”的问题，下面的内容可能对大家有所帮助。
01、双胍类【代表药物】二甲双胍。
【作用机理】二甲双胍不影响胰岛素的分泌，对正常人没有作用，对2型糖尿病人降血糖作用明显，不引起低血糖。
是糖尿病治疗的基石和首选用药。
1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖；2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖（糖异生）；3、抑制肝脏内的肝糖原输出到血液中；4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收；5、增加胰岛素受体的敏感性，减低胰岛素抵抗。
【服药时间】胃肠道副作用大，所以要随餐服用，或者餐后服用，每天2~3次。
02、促胰岛素分泌剂磺脲类【代表药物】第一代已被淘汰；第二代：格列叱嗪，格列齐特，格列本脲，格列喹酮；第三代：格列美脲。
【作用机理】1、促进胰岛素分泌；2、增强胰岛素与其受体结合。
起效较慢，起效时间为服药后30分钟；作用维持时间长，容易发生低血糖。
【服药时间】第二代药物饭前30分钟服药；第三代药物是长效药，每天一次用药，早餐时或第一次主餐时服药。
「人体的胰腺平均每8至13分钟就分泌一次胰岛素.按照与进餐的关系，生理状态下胰岛素分泌可大致分为两部分；Time S：QO 12:00 16:00 20:00 24:00 4:00 8:00早餐午餐晚餐2、由进蓍后高血糖刺激引起的大量胰岛素分泌，即餐前大剂量分泌;格列奈类【代表药物】瑞格列奈，那格列奈，米格列奈。
【作用机理】促进胰岛素分泌，起效快，维持时间短，被称为餐时血糖调节剂，主要用于降低餐后血糖。
低血糖发生率低。
【服药时间】餐前15分钟内服药，一般掌握餐前1分钟服药。
03、DPP-4抑制剂【代表药物】西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。
药学用药宣传-口服降糖药口服降糖药物的种类和服用时间
何时服用降糖药物？餐前？餐中？餐后？随着人们生活水平的提高，2型糖尿病的发病率也在逐年上升，对于一些饮食和运动控制不理想的患者，医生首先会推荐您选择一些口服降糖药物来控制自己的血糖。
但是，目前上市的口服降糖药物种类较多，不同的降糖药物服用时间也不同，到底是该餐前、餐中还是餐后服用呢？下面就由**医院药师为您解答：一、双胍类药物常用药物主要有：二甲双胍，苯乙双胍，主要是增加组织对葡萄糖的摄取和利用，增加胰岛素敏感性，抑制胰高血糖素的释放，由于对胃肠道有些刺激，故宜在餐中或餐后即刻服用。
二、磺酰脲类药物常用药物主要有：格列齐特，格列吡嗪，格列美脲，此类药物可以刺激β细胞，释放胰岛素，从而降低血糖，宜餐前半小时服用。
三、非磺脲类胰岛素促分泌剂常用药物主要有:瑞格列奈，那格列奈，此类药物能够模拟人胰岛素的生理分泌，快速的使胰岛素分泌，此类药物若在餐后服用不能快速吸收效果减弱，若在餐前30分钟以上服用可能会诱发低血糖，故通常于餐前15分钟内服用，亦可于餐前30分钟内服用。
四、噻唑烷二酮类常用药物主要有：吡格列酮、罗格列酮。
此类药物能促进脂肪组织储存游离脂肪酸，游离脂肪酸减少，可以改善胰岛素抵抗。
此类药物服药时间与进食无关。
五、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物主要有：阿卡波糖，伏格列波糖。
此类药物主要通过竞争抑制酶的作用，使糖类分解成葡萄糖的速度减慢，延缓葡萄糖的吸收，从而降低餐后血糖。
该类药物一般是用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用（胶囊剂应于用餐前即刻整粒吞服）。
六、新型的二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4抑制剂)常用药物主要有：西格列汀、沙格列汀、利格列汀。
该类药物能够抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。
糖尿病降糖药分类2024
引言概述：糖尿病是一种长期的代谢性疾病，患者的血糖水平升高，需要通过饮食控制、运动以及药物治疗来降低血糖水平。
其中，糖尿病降糖药是糖尿病患者常用的治疗手段之一。
本文将详细介绍糖尿病降糖药的分类，为患者选择适合的降糖药提供参考。
正文内容：一、胰岛素增敏剂1.双胍类药物：双胍类药物是目前临床应用最广泛的胰岛素增敏剂，如二甲双胍、格列本脲等。
它们通过抑制肝糖原的合成、减少胰岛素抵抗和提高外周组织对胰岛素的敏感性来达到降低血糖的作用。
2.呋塞胺类药物：呋塞胺类药物通过抑制小肠内的糖和脂肪的吸收，减少胃肠蠕动，从而降低血糖水平。
3.α葡萄糖苷酶抑制剂：α葡萄糖苷酶抑制剂能够抑制肠道内的葡萄糖吸收，从而使餐后血糖上升的幅度减小。
常见的药物包括阿卡波糖、伊纳卡糖等。
二、胰岛素分泌促进剂1.磺脲类药物：磺脲类药物可以刺激胰岛β细胞分泌更多的胰岛素，如格列齐特、格列喹酮等。
它们适用于2型糖尿病患者，特别是胰岛素分泌不足的患者。
2.胰岛素促分泌素样药物：这类药物模拟胰岛素促分泌素的作用，刺激胰岛β细胞分泌更多的胰岛素。
常用的药物包括普拉格列特等。
三、胰岛素替代治疗1.快速作用型胰岛素：快速作用型胰岛素注射剂适用于临时升高血糖的情况，如餐后高血糖、运动后血糖升高等。
2.中作用型胰岛素：中作用型胰岛素注射剂适用于长效或多次剂量胰岛素替代治疗，如罗麦来胰岛二、人胰岛素。
四、肠道抑制糖吸收药1.菊粉酯类药物：菊粉酯类药物能够阻断小肠内尤其是空肠内的葡萄糖的吸收，从而减少胰岛素的需求。
2.肠道激素类药物：肠道激素类药物通过调节肠道葡萄糖的吸收来控制血糖水平。
如胰高血糖素样肽1受体激动剂、肠促胰岛素样肽等。
五、其他降糖药1.脂肪酸类药物：脂肪酸类药物通过调节脂肪代谢来达到降低血糖的效果，如他格列奈等。
2.硫脲类药物：硫脲类药物通过抑制肝糖原的合成以及增加外周组织对胰岛素的敏感性来降低血糖，如格列吡嗪等。
总结：糖尿病降糖药的分类有胰岛素增敏剂、胰岛素分泌促进剂、胰岛素替代治疗、肠道抑制糖吸收药和其他降糖药等。
二、双胍类口服降糖药
二、双胍类口服降糖药双胍类类降糖药主要有苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（格华止、迪化唐锭）和丁福明（丁双胍）。
由于苯乙双胍和丁双胍的副作用，目前临床上常用的是二甲双胍，可使HbAlc 下降1%~2%。
1．双胍类药物的作用机制①在肝细胞膜水平上，恢复胰岛素对腺苷环化酶的抑制能力，从而减少肝糖原异生，减少肝糖原输出。
②通过增加外周组织中胰岛素受体的数目和亲和力，降低胰岛素抵抗，增强外周组织对葡萄糖的摄取和利用。
③抑制细胞氧化酶系统，增强周围组织的无氧酵解。
④提高葡萄糖转运子-4（GIUT-4）的转位，主要在肝脏、骨骼肌和脂肪细胞中。
⑤延缓肠道对葡萄糖的吸收速率。
2．双胍类药物的作用特点（1）苯乙双胍半衰期2~3 h，可持续4~6 h，长期应用除有胃肠道反应外还能引起血乳酸升高及诱发乳酸酸中毒，尤其是老年人，现已淘汰。
（2）二甲双胍半衰期6.2 h，持续6~8 h，诱发血乳酸升高及乳酸性酸中毒的机会较苯乙双胍明显减少，目前为双胍类药物中最常用的药物。
（3）二甲双胍与磺脲类药物的不同点①不直接刺激胰岛素的分泌，但降糖效果与磺脲类类似。
②不会引起体重的增加还有减轻体重的作用。
③单药治疗不会发生低血糖。
④能改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性。
⑤能改善脂肪代谢。
⑥不经肝脏代谢，以原型由尿排出。
⑦有心血管保护作用。
⑧UKPDS研究证实，二甲双胍可显著降低2型糖尿病患者的致死性或非致死性心血管事件风险，并使全因死亡率、糖尿病相关死亡率、糖尿病相关终点发生率分别降低36%、42%和32%。
3．双胍类药物的适应证①肥胖的2型糖尿病患者在无肝功能、肾功能受损，缺氧性疾病等禁忌证的情况下首选。
②使用磺脲类降糖药后血糖仍不达标，可联合应用双胍类药物。
③对于应用胰岛素治疗的2型糖尿病患者，若胰岛素用量较大且血糖控制不佳可加用双胍类药物减轻胰岛素抵抗。
④血糖控制不佳的1型糖尿病患者，加用双胍类药物可减少其胰岛素用量，并使血糖波动变小。
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二、双胍类
双胍类药是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。
它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。
代表药物：苯乙双胍（降糖灵）；二甲双胍（格华止，美迪康等250mg和500mg）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用，而苯乙双胍副作用较大，故国外现已不再使用，国内使用中，也仅适宜于年轻、肾脏功能没有问题，而且吃不起二甲双胍的病人。
与磺酰脲类药比较，本类不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物，适用于年龄不太大的人群。
主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。
所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。
作用机制：
(1)减少糖异生
(2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。
(3)改善胰岛素的敏感性。
(4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白（LDL）并增加高密度脂蛋白（HDL）减少心血管的并发症。
(6)抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人上皮细胞的增生。
(7)抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加动脉舒缩力和血流量。
延缓血管并发症的发生。
(8)抑制糖化终末产物（AGE）的生成。
(9)抑制甲基乙二醛（丙酮醛，MG）的生成，MG,为一种反应性a-二羧基物，与糖尿病的慢性并发症有密切关系。
二甲双胍可直接抑制MG生成，还可通过降低血糖而间接降低对组织的损害。
2 适应症
⑴经饮食控制和体育锻炼，血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖的高血糖患者。
因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加，而且还有点减低体重的功效，有人甚至认为双胍类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。
⑶可以与磺脲类降糖药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑二酮类和胰岛素合用，加强降糖力度。
同时可以加用双胍类降糖药以减少胰岛素的用量。
⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没有发生酮症危险的患者。
3. 二甲双胍，源于山羊豆的一种牧草，分布较广，可使牲畜出现肺水肿、低血压、麻痹等症状甚至死亡，在美联邦政府A级有害杂草名单中榜上有名，其后发现其药用可用来治疗多尿，1918年开始研制，1921年问世，由于同年胰岛素诞生，直到1957年在法国上市，由于其降糖效果弱于同年在其他国家上市的苯乙双胍和丁双胍，70年代受苯乙双胍高乳酸酸中毒拖累，几乎退市，1995年才正式在其他国家上市。
口服后吸收率仅50%,小肠吸收。
tmax约为2小时，在血浆中不与血浆蛋白结合，在胃肠道壁中蓄积的浓度是血浆中的10-100倍。
几乎全部由尿排泄，降糖作用可持续8小时，剂量超过每天3g时要注意不良反应。
4 二甲双胍副作用：
⑴乳酸性酸中毒。
双胍类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。
当降糖灵的剂量大于每日150毫克时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。
老年人，尤其是80岁以上的老年人。
特别是肝肾功能不全，慢性缺氧（老慢支、肺气肿、心衰等）者，很容易造成乳酸增加，这类患者如服用较大量的降糖灵，发生乳酸性酸中毒的危险性就明显增大。
⑵消化道反应。
表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、口内有金属味、腹胀、腹泻等，降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双胍大，其程度也比二甲双胍严重。
⑶肝、肾损害。
对于肝功能不正常，转氨酶升高的糖尿病患者，或是肾功能不好，尿蛋白持续阳性，甚至血中肌酐和尿素氮等堆积、升高的患者，双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险。
⑷加重酮症酸中毒。
降糖灵能促进酮体的生成，所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。
5有以下病症的糖尿病患者，应禁用双胍类降糖药：
（1）伴有肝肾功能损害（血清肌酐超过1.5mg/dl约132.6umol/L）、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人
（2）孕期及产后的女性糖尿病患者
（3）服用双胍类药物后，有严重恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者
（4）有严重并发症（如酮症酸中毒、高渗昏迷等）的糖尿病患者
（5）服用本品时应尽量避免饮酒，易导致低血糖或乳酸酸中毒。
（6）本品可干扰维生素B12吸收，维生素B12、叶酸缺乏者禁用
（7）既往有乳酸酸中毒史者及老年患者慎用，特别肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
（8）进行放射性造影检查时停用。
（9）西咪替丁可减少二甲双胍的肾脏排泄，提高本品浓度，长期服用西咪替丁患者应注意。