4磺胺二甲嘧啶钠注射液6页

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磺胺间甲氧嘧啶钠

磺胺间甲氧嘧啶钠

磺胺间甲氧嘧啶钠编辑目录1基本资料2功能主治3用法用量1基本资料英文名:Sodium sulfamonomethoxine分子式:C11H11N4NaO3S ·H2O 320.29含量: 99%化学式: C11H11N4NaO3SCAS编号: 1037-50-9质量标准: 《中华人民共和国兽药典》九 0 版一部包装规格: 25KG/桶产品说明: 白色结晶或结晶性粉末【功能主治】禽类:住白细胞、原虫病、各种类型球虫等。

本品为N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺钠盐一水合物,按无水计算计算,含C11H11N4NaO3S不得少于98.0%。

【性状与药理】本品是体内外抗菌作用最强的磺胺药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用,细菌对此药产生耐药性较慢。

主要用于敏感菌、弓形体、附红细胞体所引起的各种疾病(如高热病、链球菌病、副猪嗜血杆菌病、弓形虫病、猪水肿病、附红细胞体病、传染性胸膜肺炎、巴氏杆菌性肺炎等)及其混合感染。

本品肌内注射吸收率高达99. 5%以上,血药浓度高,维持作用时间长达48小时以上。

[1]【鉴别】(1)取本品0.4g,加水10ml溶解后,加醋酸2ml,即析出白色沉淀;滤过,沉淀用水洗净,在105℃干燥后,照磺胺间甲氧嘧啶项下的鉴别试验,应显示相同的结果。

(2)鉴别(1)项下的滤液,显钠盐的鉴别反应。

【检查】碱度取本品1.0g,加水5ml溶解后,依法测定,pH值应为9.6~10.5。

溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水25ml使溶解,溶液应澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液比较,不得更深。

水分取本品,照水分测定法测定,含水分不得过6.0%。

重金属取本品0.5g,依法检查,含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】取本品约0.5g,精密称定,照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。

每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.23mg的C11H11N4NaO3S。

球虫药

球虫药

氢溴酸常山酮Halofuginone Hydrobromide氢溴酸常山酮是由一种植物常山(Dichroa fabrifuga)中获得的喹唑酮类物质。

【性状】本品为白色或淡灰色结晶性粉末。

【药理】常山酮为较新型的广谱抗球虫药。

具有用量小,无交叉耐药性等优点。

常山酮对球虫子孢子、第1代裂殖体和第2代裂殖体均有明显抑杀作用,使早期病变不继续发展,使肠道保持正常吸收机能,从而对动物增重起良好保证作用。

常山酮的抗球虫的作用机理还不清楚。

以14C标记的常山酮,内服吸收后,迅速经代谢并由粪便排出体外。

【用途】常山酮对多种球虫均有抑杀效应,尤其对鸡柔嫩、毒害、巨型艾美耳球虫特别敏感,甚至1~2mg/kg饲料浓度即有良效。

对堆型、布氏艾美耳球虫以及火鸡的小艾美耳球虫、腺艾美耳球虫、孔雀艾美耳球虫、必须用3mg/kg推荐药料浓度才能阻止卵囊排泄。

常山酮对氯羟吡啶和喹诺啉类药物产生耐药性的球虫,用之,仍然有效。

在国外,常山酮还用于牛泰勒虫以及绵羊、山羊的山羊泰勒虫感染。

【注意】(1)常山酮安全范围较窄,治疗浓度(3mg/kg)对鸡、火鸡、兔等均属安全,但能抑制水禽(鹅、鸭)生长率。

珍珠鸡最敏感,易中毒死亡。

由于鱼及水生生物对本品极敏感,故喂药鸡粪及装盛药害器切勿污染水源。

(2)最近有人证实,由于常山嗣对家禽及哺乳动物I型胶原细胞合成有抑制作用,从而导致用药家禽皮肤撕裂(Skin tears)。

治疗浓度能影响健康雏鸡增重率,并使火鸡血液凝固加快,以及影响火鸡对球虫的免疫力。

(3)6mg/kg饲料浓度即影响适口性,使病鸡采食(药)减小,9mg/kg则多数鸡拒食。

因此药料必须充分拌匀。

要求均匀度在2.1~3.9mg/kg之间,否则影响药效。

(4)由于连续应用,国内多数鸡场已出现严重的球虫耐药现象。

(5)禁与其他抗球虫药并用。

(6)12周龄以上火鸡,8周龄以上难鸡,产蛋鸡及水禽禁用。

(7)休药期,肉鸡5天,火鸡7天。

【用法与用量】混饲每1000kg饲料禽3g【制剂与规格】氢溴酸常山酮预混剂1000g:6g盐酸氯苯胍Robenidine Hydrochoride【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦;遇光色渐变深。

磺胺多辛工艺

磺胺多辛工艺

磺胺多辛工艺(二)药学研究资料8.原料药生产工艺研究资料及文献磺胺多辛(sdm’)是一种新型长效磺胺药。

化学名为4-磺胺-5,6-二甲氧嘧啶,商品名sulfamethoxine,sulfadoxine,sulforthomidine,fanasil。

国内于1967年开始试制,1969年应用于临床,定名为周效磺胺。

口服SDM'后,达到血液峰值浓度的时间为4小时。

口服1g后,游离磺酰胺的血药浓度可达到7.0-8.2mg%,口服1.5g后,血药浓度可达到8.8-9.5mg%。

血浆中的浓度比全血中的浓度高50%,表明与血浆结合量大,排泄极慢。

服用该药物后第4天,游离磺酰胺的血药浓度仍达到5.0-8.0 mg%。

SDM'的游离形式在肾小管中的再吸收率为91-98%,其乙酰化物的再吸收率约为88%。

半衰期为182-228小时(即7.6-9.5天),平均203小时(即8.4天),因此称为每周磺胺。

磺胺多辛对葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、产其杆菌、产碱杆菌、沙门氏菌属等均有抑菌作用,最小抑菌浓度16-32微克/毫升。

对一般细菌的抑菌作用比其它磺胺药为弱,对大肠杆菌、副大肠杆菌、金葡菌盒痢疾杆菌,当药物浓度在12.5微克/毫升始有50%菌株被抑制。

国外报告sdm’对疟疾、麻风、结核也有效。

不主张加用tmp。

结构式如下:一、工艺流程:周效磺胺的合成路线有:(一)法律:1967年,上海医药工业研究院与上海第二制药厂合作。

根据我国的具体情况,,以甲氧乙酸甲酯与草酸二乙酯经克氏反应、脱羰、环合、氯化、缩合、甲氧化得到磺胺多辛(哈尔滨制药厂和太原制药厂又做了改进:以甲氧基丙二酸甲乙酯直接与甲酰胺在甲醇钠存在下环合)(二)方法:丙二酸二乙酯与甲酰胺环化、溴化、氯化得到5-溴-4,6-二氯嘧啶行缩合、甲氧基化和水解、中和.(三)方法:以甲氧基乙酸甲酯为原料,经溴化、氰化、环合反应制得2-巯基-4-氨基-5-甲氧基-6-羟基氮酮啶,之后脱硫、氯化、甲氧基化得关键中间体4-氨基-5,6-二甲氧基嘧啶,最后与asc 缩合、水解、酸析.(四)方法:4-磺酰胺-6-甲氧基嘧啶(一种长效磺酰胺)的溴化、甲氧基化、水解和酸沉淀我们采用了(一)法.(一)法步骤虽然比较多,但是所用原料均较易获得,各步工艺亦较成熟,设备要求不高,易于进行生产,我公司于七三年已完成小试和中Try(2)该工艺的每一步也相对成熟,但原料中的溴消耗和甲氧基化步骤需要在10kg 的压力下进行,产率低(约30%-40%),操作不便(3)该方法的起始原料与方法(I)相同。

兽药国家标准及部分品种的停药期规定

兽药国家标准及部分品种的停药期规定

兽药国家标准和部分品种的停药期规定
农业部第278号公告
为加强兽药使用管理,保证动物性产品质量安全,根据《兽药管理条例》规定,我部组织制订了兽药国家标准和专业标准中部分品种的停药期规定(附件1),并确定了部分不需制订停药期规定的品种(附件2),现予公告。

本公告自发布之日起执行。

以前发布过的与本公告同品种兽药停药期不一致的,以本公告为准。

附件1.兽药停药期规定
附件2.不需制订停药期的兽药品种
二○○三年五月二十二日
附件1:
停药期规定
附件2:
不需要制订停药期的兽药品种。

猪场常用十大类药物用药介绍

猪场常用十大类药物用药介绍

一、《青霉素类药物》1、常用的品种:青霉素、氨苄青霉素(氨苄西林)、青霉素V、氯唑青霉素、阿莫西林。

2、药物的适应症:对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好(氯唑青霉素、苯唑青霉素)。

对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。

青霉素V耐鸡胃中的酸性,与抗球虫药物配合使用,防治球虫发病后继发细菌病。

3、目前使用的效果抗金黄色葡萄球菌效果:氯唑青霉素〉苯唑青霉素〉阿莫西林〉青霉素;抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果:羧苄青霉素〉阿莫西林〉青霉素。

4、使用剂量:阿莫西林预防量为100kg水加水5g,治疗量为100kg水加10g;阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g,连续使用4-5天。

氨苄西林预防量为1000kg水加100g,治疗量为150g。

5、药物的配伍阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。

阿莫西林配合棒酸,可以使抗菌活性提高1000倍,配方比例为41。

阿莫西林配合磺胺增效剂(TMP),常用的比例为5:1,增强治疗大肠杆菌的疗效。

阿莫西林配合盐酸环丙沙星,增强抗大肠杆菌的效果。

此外,还有氨苄西林与盐酸环丙沙星(比例为3:1)、氨苄西林配合硫酸链霉素(比例为1:3)。

6、不能配合使用的药物(1)青霉素与四环素类抗生素配合使用,能使青霉素的作用减弱。

⑵青霉素与氯霉素配合使用,能使青霉素的作用减弱。

由于青霉素药物处于最强的对数期时,氯霉素则受到抑制,从而使青霉素作用减弱。

⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。

⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。

主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。

7、本类药物的残留时间:青霉素、氨苄青霉素2天,阿莫西林5天二、《头孢菌素类药物》1、常用的品种第一代头孢:头孢拉定、头孢唑啉(仅供注射)、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。

第二代头孢:头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。

磺胺类药物及其在猪病防治上的应用

磺胺类药物及其在猪病防治上的应用

磺胺类药物及其在猪病防治上的应用作者:赵清来源:《现代畜牧科技》 2015年第8期赵清(黑龙江省庆安县动物疫病预防与控制中心 152400)1 磺胺类药物的分类及作用兽用磺胺类药物如下:磺胺脒,磺胺嘧啶钠,磺胺二甲嘧啶钠,磺胺喹恶啉钠,新诺明,水溶新诺明,TMP,乳酸TMP,敌菌净盐酸盐,磺胺氯吡嗪钠,磺胺氯哒嗪钠,磺胺对甲氧嘧啶,磺胺对甲氧嘧啶钠,磺胺间甲氧嘧啶钠。

下面主要介绍在治疗猪病方面应用较多的药物。

①磺胺脒为白色的针状结晶性粉末,无臭或几乎无臭、无味。

遇光渐变色,本品在沸水中溶解,在水、乙醇或丙酮中微溶,在稀盐酸中易溶,在氢氧化钠溶液中几乎不溶。

本品系磺胺类药物,对治疗肠道感染,肠胃炎及腹泻等效用显著。

也可用于手术前的肠道消毒,还可用以控制伤寒及副伤寒细菌活动,亦可用作生产SM2,SM1,SD等的原料。

本品应于防潮遮光的包装物中密闭保存。

②磺胺二甲嘧啶钠为白色或乳白色结晶性粉末,为广谱抑菌剂,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。

抗菌原理:与氨苯甲酸竞争二氢叶酸阻碍二氢叶酸合成,从而影响核酸合成使细菌的生长繁殖受到抑制。

本品内服后吸收快而排泄慢,体内乙酰化率低、血药浓度高且有效血药浓度维持时间长,副作用小。

主要用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫炎、呼吸道及消化道感染,亦用于防治兔、禽球虫病和猪弓形虫病。

鱼的肠炎病、竖鳞病、烂鳃病、赤皮病、白皮病、鳗鲡细菌性肠炎、弧菌病、红点病等。

混饮:畜禽每1g本品加水15~20kg,混饲:每1g本品应拌料8~12kg。

水产药浴200ppm(重症加倍)。

连用5~7天。

干燥、密闭、通风阴凉处保存。

③新诺明主治由链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、葡萄球菌、鼻疽杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、产气荚膜杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌等引起的畜禽疾病。

遮光,密封保存。

④磺胺对甲氧嘧啶竞争性阻碍细菌合成二氢叶酸,最终影响核酸、蛋白质合成,从而抑制细菌的生长繁殖。

抗生素休药期

部颁标准
鸡7日,产蛋期禁用
74
复方氨苄西林粉
部颁标准
鸡7日,产蛋期禁用
75
复方氨基比林注射液
兽药典2000版
28日,弃奶期7日
76
复方磺胺对甲氧嘧啶片
兽药典2000版
28日,弃奶期7日
77
复方磺胺对甲氧嘧啶钠注射液
兽药典2000版
28日,弃奶期7日
78
复方磺胺甲噁唑片
兽药典2000版
28日,弃奶期7日
0日
145
维生素B2片
兽药典2000版
0日
146
维生素B2注射液
兽药典2000版
0日
147
维生素B6片
兽药典2000版
0日
148
维生素B6注射液
兽药典2000版
0日
149
维生素C片
兽药典2000版
0日
150
维生素C注射液
兽药典2000版
0日
151
维生素C磷酸酯镁、盐酸环丙沙星预混剂
部颁标准
500度日
部颁标准
28日,产蛋鸡禁用
104
烟酸诺氟沙星注射液
部颁标准
28日
105
烟酸诺氟沙星溶液
部颁标准
28日,产蛋鸡禁用
106
盐酸二氟沙星片
部颁标准
鸡1日
107
盐酸二氟沙星注射液
部颁标准
猪45日
108
盐酸二氟沙星粉
部颁标准
鸡1日
109
盐酸二氟沙星溶液
部颁标准
鸡1日
110
盐酸大观霉素可溶性粉
兽药典2000版
鸡5日,产蛋期禁用
部颁标准

最新磺胺类药的药理作用

(二)磺胺二甲基嘧啶(磺胺二甲嘧啶 SM2)作用与用途: 抗菌作用比磺胺嘧啶差。主要用于
治疗禽霍乱、禽伤寒、传染性鼻炎、球虫病。制剂、用量: 片剂:0.5 克/片;针剂:1 克/10 毫升、0.4 克/2 毫升。用量:混饲浓度,0.2%,连用 3 天;混水浓度,0.1%~0.2%, 连用 3 天。 (三)磺胺喹恶啉(SQ)作用与用途: 抗菌作用比磺胺嘧啶强。主要用于治疗禽霍乱、禽伤
磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢 、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等, 此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等,也有较好效果。
不良反应: 磺胺类药如使用剂量过大,时间过长,会产生毒性,现已知对鸡有毒性的有
磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等,其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有 报道,4~12 周龄的鸡以 0.25%的磺胺二甲嘧啶饲喂,即发生中毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲 连用 5~7 天,纯种鸡用 0.06%的浓度即发生中毒,而本地鸡用到 0.1%的浓度尚未见明显毒 性。130 日龄的育成小母鸡转群时,以磺胺二甲嘧啶按 0.5%的浓度混饲,连用 11 天,即发 生中毒;产蛋鸡用周效磺胺按 0.5 克/只剂量内服,第二天即发生中毒。
家禽发生中毒后,其症状为:冠及肉髯苍白,精神沉郁,食欲不振或消失,渴欲增加,生长 停滞,贫血,黄疸,免疫器官抑制,产蛋鸡的产蛋率明显下降,还会下软壳蛋及薄壳蛋。剖 检可发现:血液凝固不良,皮下或肌肉(特别是胸肌、腿肌)有明显出血,骨髓黄染,肾肿大, 脾出血梗死或坏死,肝肿大。磺胺类药引起贫血和出血的原因是由于影响肠道微生物对维生 素K与B族的合成;此外,磺胺类药还与碳酸酐结合,降低其活性 ,从而使碳酸盐的形成和 分泌减少,故产软壳蛋或薄壳蛋。如发生中毒,应立即停药,并供给充足的饮水,在饮水中 可加 0.5%~1%的碳酸氢钠液或 5%葡萄糖液,也可在饲料中添加 0.05%的维生素 K3,或 在日粮中提高 1~2 倍维生素的含量。中毒严重的鸡可肌注维生素 B121~2 微克或叶酸 50~ 100 微克。

动物源食品中磺胺二甲嘧啶残留检测方法 高效液相色谱法

GB/T 6682-1992 分析实验室用水规格和试验方法 NY/T ××××-2001 动物源食品中兽药残留 检测方法标准编制规则 3 制样 3.1 样品的制备 取适量新鲜或冷冻的空白组织或 供试组织,绞碎并使均匀。 3.2 样品的保存 -20℃冰箱中贮存备用。 4 测定方法 4.1 方法提要或原理 试料中残留的磺胺二甲嘧啶 先经三氯甲烷提取,再用碱性氯化钠溶液从中提取, 调节该提取液 pH值使成 6.0,过Sep-Pak C18 柱,用 甲醇洗脱。洗脱液作为试样溶液供高效液相色谱 (紫外检测器)测定,外标法定量。 4.2 试剂和材料 以下所用的试剂,除特别注明者 外均为分析纯试剂;水为符合 GB/T 6682 规定的二 级水。
4.4.7 结果计算和表述 4.4.7.1 标准曲线校准 将标准曲线的浓度和对应 峰面积进行回归分析,然后按下式计算供试组织中 磺胺二甲嘧啶残留量:
A-b X= a 式中: X—供试组织中磺胺二甲嘧啶残留量(mg/kg);A —供试试料试样溶液中磺胺二甲嘧啶的峰面积;b —标准曲线回归方程中截距;a —标准曲线回归方 程中斜率。 4.4.7.2 单点校准 按下式计算供试组织中磺胺二 甲嘧啶残留量:
图 A.1 磺 胺 二 甲 嘧 啶 标 准 溶 液 色 谱 图
X = mm 1 ×D 式中: X—供试组织中磺胺二甲嘧啶残留量(mg/kg); m1—供试试料试样溶液色谱峰的峰面积对应的 磺胺二甲嘧啶的量(μg);D —稀释倍数;m —供试 试料量(g)。 注:计算结果需扣除空白值。 5 检测方法灵敏度、准确度、精密度 5.1 灵敏度 本方法在鸡的肌肉、肝脏和肾脏组织 中检测限为 20 μg/kg。 5.2 准确度 本方法在100μg/kg添加水平上的回 收率均为 80% ~110%。 5.3 精密度 本方法的批内变异系数CV≤10%,批 间变异系数 CV ≤ 20%。 附录A (资料性附录) 高效液相色谱图

磺胺类药的药理作用

磺胺类药的药理作用磺胺类药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的抗菌谱,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于抗生素的一大类药物,特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增效剂合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。

性状:磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,遇光易变质,色渐变深,大多数本类药物在水中溶解度极低,较易溶于稀碱,但形成钠盐后则易溶于水,其水溶液呈强碱性。

作用与用途:磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌。

对其高度敏感的细菌有:链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌。

对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用,对危害家禽的某些原虫也有作用。

磺胺类药主要作用是抑制细菌的繁殖,因有些细菌生长时,需利用对氨基苯甲酸。

氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下,又生成四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是辅酶f,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘧啶核苷酸合成。

由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响细菌核蛋白的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。

对磺胺类药脆弱的细菌,在体内外均能够赢得耐药性,而且对一种磺胺产生耐药性后,对其它磺胺也往往产生交叉耐药性,但耐热磺胺类药的细菌对其它抗菌药物仍然脆弱。

磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等,此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等,也有较好效果。

不良反应:磺胺类药例如采用剂量过小,时间过长,可以产生毒性,现已知对鸡存有毒性的存有磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等,其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最小。

存有报导,4~12周龄的鸡以0.25%的磺胺二甲嘧啶喂食,即为出现中毒。

例如用磺胺二甲嘧啶搭柘属格5~7天,纯种鸡用0.06%的浓度即为出现中毒,而本地鸡使用0.1%的浓度尚未见到显著毒性。

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磺胺二甲嘧啶钠注射液使用说明书
【药品名称】
通用名:磺胺二甲嘧啶钠注射液
商品名:
英文名::Sulfadimidine Sodium Injection
汉语拼音:Huang’an Erjiamidingna Zhusheye
本品主要成分为:磺胺二甲嘧啶钠,其化学名称为:N-(4,6-二甲基
-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺钠盐。
其结构式为:
分子式:C12H13N4NaO2S
分子量:300.33
【性状】
本品为无色或微黄色的澄明液体,遇光易变质。
【药理毒理】
本品为磺胺类抗菌药,抗菌谱与磺胺嘧啶相似,对非产酶金黄色葡萄
球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、
志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具
有抗菌作用。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟
菌属以及肠杆菌科细菌。
磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与
PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料
合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细
菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制
了细菌的生长繁殖。
【药代动力学】
本品静脉注射后在全身广泛分布,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的
药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率
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为15%~40%,血消除半衰期(t1/2)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内
50%的药物从尿中排出。
【适应症】
用于敏感菌引起的下列感染,当患者不能口服时,如急性单纯性下尿
路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。
【用法用量】
成人常用量:一次0.5~1g, 一日2次。临用前,用灭菌注射用水或
生理盐水将药液稀释成5%的溶液后缓慢静脉注射;静脉滴注浓度约为1%。
【不良反应】
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、
剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、
关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者
可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢
酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合
部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素
血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾
炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不
影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、
幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
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磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、
剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、
再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应
的早期征兆出现时即应立即停药。
【禁忌症】
1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺
乏,所以该病患者禁用本品。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
4.小于2个月的婴儿禁用本品。
5.重度肝肾功能损害者禁用本品。
【注意事项】
1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能
过敏。
2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故应用本品期间应多饮
水,保持高尿流量,如果应用本品疗程长,剂量大时,除多饮水外宜同服
碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损
害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过
敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
5.下列情况应慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
6.治疗中须注意检查:
(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高
剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。
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【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。
人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药
浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在G-6PD缺乏的新
生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女
不宜应用本品。
【儿童用药】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙
酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生
的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于
儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
【老年患者用药】
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨
髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜
避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
【药物相互作用】
1.合用尿碱化药可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替本品被细菌摄取,
两者相互拮抗。
3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或
抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺
药同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服
抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如
有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠
性减小,并增加经期外出血的机会。
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6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤
其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,
后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保
泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分
泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或
在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺
药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
【药物过量】
磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,
毒性增强。
【规格】
2ml:0.2g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
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电话号码:
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网 址:
希望以上资料对你有所帮助,附励志名言3条:
1、生气,就是拿别人的过错来惩罚自己。原谅别人,就是善待自己。
2、未必钱多乐便多,财多累己招烦恼。清贫乐道真自在,无牵无挂乐
逍遥。
3、处事不必求功,无过便是功。为人不必感德,无怨便是德。

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