磺胺类药物分类
兽药磺胺类药物有哪些药
兽药磺胺类药物有哪些药磺胺类药物是一类广泛用于动物医学领域的药物，具有抗菌和抗原虫的作用。
今天，我们将介绍一些常见的兽药磺胺类药物，详细讨论它们的分类、作用机制和主要应用领域。
1. 磺胺类药物的分类磺胺类药物可以分为两个主要类别：短效磺胺类和长效磺胺类。
- 短效磺胺类（如磺胺嘧啶、磺胺乙胺）：这些药物具有较短的半衰期，并且需要频繁给药。
它们主要用于治疗早期感染，以阻断病原体的生长。
- 长效磺胺类（如磺胺喹噁啉、磺胺吡啶）：这些药物具有较长的半衰期，可以更持久地提供药物浓度。
它们主要用于治疗慢性感染或长期预防感染。
2. 磺胺类药物的作用机制磺胺类药物通过抑制病原体合成二氢叶酸的酶活性来发挥其抗菌作用。
病原体在生长和繁殖过程中需要合成二氢叶酸，该物质对于合成DNA和RNA非常重要。
磺胺类药物与病原体体内的叶酸代谢酶竞争性地结合，从而抑制二氢叶酸的合成。
3. 磺胺类药物的主要应用领域磺胺类药物在畜牧业和兽医领域有广泛的应用，包括以下几个方面：- 畜禽疾病治疗：磺胺类药物可用于治疗多种畜禽感染性疾病，比如鸡瘟、猪瘟等疾病。
它们可以抑制病原体的生长，并减轻动物的症状。
- 预防性用途：磺胺类药物还可以用于预防畜禽疾病。
例如，在一些养殖场中，兽医可能会根据动物的暴露风险，周期性地给动物使用磺胺类药物，以减少潜在的感染。
- 临床田间应用：磺胺类药物有时也用于临床田间应用，对患有细菌感染的动物进行治疗。
这些药物可以通过不同的途径，如口服、注射等，应用于不同的动物。
4. 磺胺类药物的使用注意事项在使用磺胺类药物时，需要注意以下几点：- 定期检测药物浓度：由于不同动物对药物的吸收和代谢有所不同，因此在使用磺胺类药物时，需要定期检测药物在动物体内的浓度，以确保疗效。
- 预防耐药性：由于病原体可能会逐渐产生抗药性，因此在使用磺胺类药物时，需要谨慎使用，并避免过度使用。
此外，应定期进行病原体的敏感性测试，以确保药物的有效性。
磺胺类药物结构理化性质及临床应用 化学治疗药 药物化学课件
本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其它抗菌药合用 可增强其它抗菌药的抗菌活性，如棒酸
本身不具有抗菌活性，与其它抗菌药合用时通过影响其代 谢可增强其它抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒
抗菌增效剂
TMP（甲氧苄啶):磺胺增效剂，使细菌生长受双重阻止作用； 丙磺舒:抑制有机酸排泄，增加药物在血中浓度,与β-内酰胺类 抗生 素合用有增效作用；
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临床常用抗菌增效剂的作用特点
棒酸（克拉维酸）本身抗菌活性很弱，但具有抑制β内酰胺酶的作用，可显著增强β-内酰胺类抗生素的作用， 如与头孢霉素、羟氨苄西林合用分别可增强其抗菌活性 2～8倍与130倍。
丙磺舒（增加尿酸排泄药）可抑制有机酸抗菌药物从 哺乳动物肾脏的排泄，因而可以抑制青霉素类、头孢菌 素类及对氨基水杨酸等有机酸类抗菌药物的排泄。如与 青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，提高其在血中的 浓度而增强青霉素的抗菌作用。
吸电子基团可以是酰基，也可以是芳香杂环。N，N-双取代化合物一般丧失活性。
（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的构效关系
其他芳环或引入其他基团 活性降低或丧失
单取代活性增加， 杂环取代更好
游离氨基或潜在的游离氨基 是活性关键
本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪 生物大分子，导致致死合成（lethal synthesis），从而影响细胞的生长。抗代谢 物的设计多采用生物电子等排原理。代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及抗癌 药物等设计中。
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物的性状特点综述
磺胺类药物的性状特点综述[摘要]我国磺胺类药物生产基础较好,并已成为全世界磺胺类药物的头号产销大国,预计今后其国内外市场仍有一定的发展空间.本文主要从磺胺类药物的性状出发,介绍了其各大类的作用机理,抗药性以及使用原则等.[关键词]磺胺类化学结构分类性状作用机理抗药性特点不良反应使用原则[Abstract] There is a good production foundation of sulfonamides in China , which has become t he number one p roduction and marketing count ry for the sulfonamides1 It is expected t hat t here are still big potential developmental market for t he sulfonamides bot h domestic and abroad. This paper mainly from the character of sulfa drugs starting on its major role of the mechanism of resistance and the use of principle.[Keywords] Sulfonamides; Chemical structure; Categories; Traits; Mechanism; Resistance; Features; Adverse Reactions ;Use principles.前言：磺胺类(sulfonamides)是人工合成的防治全身性感染的第一类有效的化疗药物,以后随着各类抗生素及合成抗菌药的问世,磺胺类的治疗地位逐渐被取代.但磺胺类药物仍有其独特的优点,对某些感染性疾病(如流行性脑脊髓膜炎、鼠疫)具有疗效显著，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点。
药理学 磺胺-喹诺酮
增效机制
• 与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到 双重阻断 • 抗菌作用增强数倍至数十倍， • 耐药性减少
应 用
• TMP常与Sulfamethoxazole或SD合用 –治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、
脑膜炎和败血症等
–对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 –与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性症
的防治
3.呼吸道感染
左氧氟沙星 治疗青霉素 莫 西 沙星+万古霉素→高度耐药的肺炎 加 替 沙星 链球菌感染
4.皮肤软组织、骨关节感染、外科感染、性传播 疾病、盆腔感染、胆道感染、耳鼻喉感染、眼科、 妇科感染性疾病。
可作为青霉素和头孢菌素等常用抗生素治 疗全身感染的替换药。
■司帕沙星、加替沙星和莫西沙星
细胞壁 大小为2m*1m
RNA核心
DNA Gysase螺旋酶 喹诺酮类药物
RNA核心
高度卷紧
耐药机制
(1)细菌DNA螺旋酶改变 (2)细菌细胞膜孔蛋白通道改变 (3)胞浆膜上形成特殊的转运通道药物泵出增多
临床应用
1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星为首选； 环丙沙星是绿脓杆菌尿道炎首选. 2.胃肠道感染与伤寒 痢疾志贺菌（痢疾杆菌）引起的菌痢 中毒性菌痢
■主要用于泌尿道感染（敏感菌）。
萘啶酸和吡咯酸（Piromidic Acid)
O O
N O O OH
OH
N
H3C
N
N CH3
N
N CH3
萘啶酸
吡咯酸
第二代喹诺酮类抗菌药
药效学特征：
• 抗菌活性增大----G-菌；G+菌也有活性。 • 不良反应较第一代少，口服吸收好， 分布广，尿中和胆汁中浓度最高。 • 仅用于G-杆菌感染引起的尿路和肠道感染。 • 对耳鼻喉感染、前列腺炎也有效。
药理学药物基本分类
药理学药物基本分类1麻醉药A全身: 吸入性乙醚；氟烷静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药1.巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥2.苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮3.其它类药物：醛类：水合氯醛酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药巴比妥类：苯巴比妥乙内酰脲类：苯妥英钠丁二酰亚胺类：乙琥胺苯二氮卓类：地西泮苯并氮杂卓类：卡马西平脂肪羧酸类：丙戊酸钠4．抗精神失常药抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨丁酰苯类：哌替啶其它类：二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) ：马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明5．解热镇痛药和非甾体抗炎药A解热镇痛药：水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类：安乃近B非甾体抗炎药：3,5吡唑烷二酮类：保泰松芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、1,2苯并噻嗪类：吡罗昔康COX－2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C抗痛风药：镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物：别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物：丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6．镇痛药吗啡及其衍生物: 吗啡合成镇痛药: 吗啡烃类：右美沙芬苯吗喃类：喷他佐辛苯基哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：美沙酮其它合成镇痛药：盐酸哌替；枸橼酸芬太尼) 7．胆碱能神经系统药物A拟胆碱药：1.胆碱受体激动剂：氯贝胆碱；2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：可逆：溴新斯的明；毒扁豆碱不可逆：有机磷3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定B抗胆碱药：1、M胆碱受体拮抗剂(1)茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱(2)合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平2、N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)3、N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)(1)外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用：溴己氨胆碱(2)中枢肌松药: 氯唑沙宗8．肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂：肾上腺素；麻黄碱α受体激动剂：去甲肾上腺素β受体激动剂：异丙肾上腺素β1受体激动剂；盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂：沙丁胺醇B肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂：妥拉唑林（Tonlazoline）酚妥拉明（Phentolamine）α1受体阻断剂：盐酸哌唑嗪（Prazosin）α2受体阻断剂：β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂：普萘洛尔β1受体阻滞剂：阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔9. 心血管药物第一节降血脂药烟酸类：5-氟烟酸苯氧乙酸酯类：氯贝丁酯；吉非罗齐；菲诺贝特；双贝特羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类：洛伐他汀；辛伐他汀第二节抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯：硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔、噻吗洛尔第三节抗心律失常药:I类：钠通道阻滞剂，IA：普鲁卡因胺IB，盐酸美西律IC：普鲁帕酮II类：b-受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔（同上）III类：延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药) 盐酸胺碘酮IV类：钙拮抗剂：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓；氟桂利嗪（同上）第四节抗高血压药:I. 作用于肾上腺素能系统的药物：作用于中枢神经系统的药物：甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物：利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔;阿替洛尔（同上）II. 作用于钙离子通道的药物：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓；氟桂利嗪（同上）III. 扩张血管药物：肼屈嗪（hydralazine）双肼屈嗪（dihydralazine）米诺地尔（minoxidil）吡那地尔（pinacidilIV. 血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦（losartan）依普沙坦（eprosartan ）缬沙坦（valsartan，代文）伊贝沙坦（irbesartan）V. 血管紧张素转化酶抑制剂：依那普利（enalapril）赖诺普利（lisinopril）阿拉普利（alacepril）培朵普利（perindopril）福辛普利（fosinopril）卡托普利Captopril 第五节强心药:强心苷类：地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药；磷酸二酯酶抑制剂：氨力农拟交感按类：多巴酚丁胺10．中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药生物碱类：咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物：尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺：苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类：盐酸甲氯芬酯第二节利尿药渗透性利尿药：甘露醇碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂：呋噻米；布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂：氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂：阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯11．降血糖药第一节胰岛素速效胰岛素：门冬胰岛素短效胰岛素：胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素：低精蛋白胰岛素；珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素：精蛋白胰岛素；慢胰岛素锌混悬液第二节口服降血糖药A胰岛素分泌促进剂第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代：格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药：格列美脲B胰岛素增敏剂非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮：曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类：二甲双胍C α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖12．抗过敏药和抗溃疡药第一节抗过敏药（H1受体拮抗剂）氨基醚类：苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类：芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类：苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类：异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定；酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类：氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类：阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀第二节抗溃疡药（Antiulcer drugs）H2受体拮抗剂咪唑类：西咪替丁呋喃类：盐酸雷尼替丁噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁哌啶甲苯类：罗沙替丁第三节质子泵抑制剂：奥美拉唑13．甾体激素第一节雌激素类药物甾体雌激素类药物：雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物：己烯雌酚第二节雄激素类药物雄性激素：（具有雄性活性和蛋白同化活性）甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素：（雄性作用降低，蛋白同化作用增强）苯丙酸诺龙第三节孕激素类药物孕酮类：黄体酮、已酸羟孕酮；醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类：炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮第四节肾上腺皮质激素类药物（孕甾烷衍生物）氢化可的松；醋酸泼尼松龙；醋酸地塞米松；14．抗肿瘤药物第一节烷化剂1、氮芥类（芥子气）盐酸氮芥；环磷酰胺2、乙烯亚胺类：塞替派3、磺酸酯及卤代多元醇类：白消安（6-二甲基磺酸甘露醇酯）4、亚硝基脲类：卡莫司汀 Carmustine第二节抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类：如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷；嘌呤拮抗物类：如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类：如甲氨蝶啶（氨甲叶酸）第三节其它类型抗肿瘤药生物碱类长春碱；喜树碱；紫杉醇；鬼臼毒素类：依托泊苷、替尼泊苷；抗肿瘤抗生素类多肽类：放线菌素D（更新霉素）、博来霉素、平阳霉素蒽醌类：阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物：顺铂；碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:1.萘啶羧酸类: 萘啶酸2.吡啶并嘧啶羧酸类: 吡哌酸3.喹啉羧酸类: 诺氟沙星;环丙沙星等喹啉羧酸3环：氧氟沙星Ofloxacin左氧氟沙星4. 8-取代喹啉羧酸类：莫西沙星磺胺类药物:1．长效磺胺：磺胺甲恶唑SMZ；中效磺胺：磺胺嘧啶SD；短效磺胺：磺胺2．肠道磺胺：磺胺脒；眼部磺胺：磺胺醋酰钠抗菌增效剂：A本身具有活性：甲氧苄胺嘧(trimethoprimTMP) B弱或没活性：棒酸（克拉维酸）C影响代谢：丙磺舒抗结核病药:抗真菌药:抗病毒药:。
磺胺类药物的综述
磺胺类药物的综述磺胺类药物的综述集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]磺胺类药的应用综述摘要：磺胺类药物是人工合成的最早的一类化学治疗药物，在与细菌作斗争和保护人类健康中起重要作用。
磺胺类药物用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点，磺胺类药物抗菌作用强，治疗范围广，在当今这个抗菌药百出不穷的时代，磺胺类药仍起着重要的作用。
关键字：发现发展分类抗菌机理应用原则耐药性不良反应20世纪初，人们对细菌性疾病尚束手无策。
直到磺胺类药物的发现，最先在1933年用人工合成的红色偶氮染料百浪多息治疗葡萄球菌血症患者。
20世纪40年代之后，磺胺类药物仍有独特的抗菌机理、光谱抗菌、性质稳定、使用方便、价格低廉而用于临床的重要化学治疗药物之一。
1、磺胺类药物的发展Domagk就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,临床上用于治疗动物感染性疾病也得到满意的疗效。
1935年Domagk发表了他的试验结果后,相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺,从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。
一些过去被认为对动物是可怕的感染性疾病，使养殖户蒙受经济损失，如细菌性烈性传染病导致的死亡率用磺胺类药后都显着降低。
然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。
最近一些年来,抗菌素的发展很快。
但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。
由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。
所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要[2]。
在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。
磺胺类药物及其在猪病防治上的应用
磺胺类药物及其在猪病防治上的应用作者：赵清来源：《现代畜牧科技》 2015年第8期赵清（黑龙江省庆安县动物疫病预防与控制中心 152400）1 磺胺类药物的分类及作用兽用磺胺类药物如下：磺胺脒，磺胺嘧啶钠，磺胺二甲嘧啶钠，磺胺喹恶啉钠，新诺明，水溶新诺明，TMP，乳酸TMP，敌菌净盐酸盐，磺胺氯吡嗪钠，磺胺氯哒嗪钠，磺胺对甲氧嘧啶，磺胺对甲氧嘧啶钠，磺胺间甲氧嘧啶钠。
下面主要介绍在治疗猪病方面应用较多的药物。
①磺胺脒为白色的针状结晶性粉末，无臭或几乎无臭、无味。
遇光渐变色，本品在沸水中溶解，在水、乙醇或丙酮中微溶，在稀盐酸中易溶，在氢氧化钠溶液中几乎不溶。
本品系磺胺类药物，对治疗肠道感染，肠胃炎及腹泻等效用显著。
也可用于手术前的肠道消毒，还可用以控制伤寒及副伤寒细菌活动，亦可用作生产SM2，SM1，SD等的原料。
本品应于防潮遮光的包装物中密闭保存。
②磺胺二甲嘧啶钠为白色或乳白色结晶性粉末，为广谱抑菌剂，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。
抗菌原理：与氨苯甲酸竞争二氢叶酸阻碍二氢叶酸合成，从而影响核酸合成使细菌的生长繁殖受到抑制。
本品内服后吸收快而排泄慢，体内乙酰化率低、血药浓度高且有效血药浓度维持时间长，副作用小。
主要用于巴氏杆菌病、乳腺炎、子宫炎、呼吸道及消化道感染，亦用于防治兔、禽球虫病和猪弓形虫病。
鱼的肠炎病、竖鳞病、烂鳃病、赤皮病、白皮病、鳗鲡细菌性肠炎、弧菌病、红点病等。
混饮：畜禽每1g本品加水15～20kg，混饲：每1g本品应拌料8～12kg。
水产药浴200ppm（重症加倍）。
连用5～7天。
干燥、密闭、通风阴凉处保存。
③新诺明主治由链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、葡萄球菌、鼻疽杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、产气荚膜杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、李氏杆菌等引起的畜禽疾病。
遮光，密封保存。
④磺胺对甲氧嘧啶竞争性阻碍细菌合成二氢叶酸，最终影响核酸、蛋白质合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
药物化学
磺胺类药物及抗菌增效剂
Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synergists
磺胺嘧啶、 磺胺嘧啶、甲氧苄啶
简介：
磺胺类药物的发现， 磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元 – 使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制 从发现、应用到作用机制学说的建立， 从发现、应用到作用机制学说的建立，只有短 短十几年的时间 作用机制的阐明， 作用机制的阐明，开辟一条从代谢拮抗寻找新 药的途径 对药物化学的发展起重要的作用
L-谷氨酸 二氢叶酸
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶 (DMFR) 四氢叶酸
抗真菌抗生素
分类 ： 按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 ﹑多 烯类﹑ 嘧啶类 ；而作用于真菌细胞膜上麦角 甾醇的抗真菌药物有烯丙胺类和氮唑类。 作用 ： 能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真 菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外 ，抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两 大类 。
适应症
常与磺胺药合用（多应用复方制剂）于治疗肺 部感染、急慢性支气管炎、菌痢、尿路感染、 肾盂肾炎、肠炎、伤寒、疟疾等，与多种抗生 素合用，也可产生协同作用。增强疗效。本品 单独可应用于大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎 克雷白杆菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色 葡萄球菌所致单纯性尿路感染。与磺胺-3-甲 氧吡嗪及周效磺胺合用可治疗疟疾，此外与四 环素和庆大霉素等抗菌素合用也有明 显的增效作用。单独使用可治疗由大肠肝菌等 所引起的单纯性尿路感染。
7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力 等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患 者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生 9、中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精 神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感 。一旦出现均需立即停药。本品所致的严重不 良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑 、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴 发性肝坏死、粒细胞缺乏症再生障碍性贫血等 血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或 其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
磺胺类药物
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为 17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
磺胺的发展
1932年，德国化学家合成了一种名为“白浪多息”的红色染料，因其中包 含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验 中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对 于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验， 都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中， 决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
磺胺药基本合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化 得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和 盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。 磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都 只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法 不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯 基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应， 即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑： 草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟 胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍 夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在 缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得 成品。
磺胺类药物分类.
根据肠道吸收难易程度和用药目的分三类： 肠道易吸收类（全身感染用磺胺药）、肠道难收类（肠 道感染用磺胺药）、局部感染用磺胺药（外用磺胺药）。 全身感染用（易吸收） 磺胺嘧啶SD 、磺胺二甲嘧啶 SM2、磺胺异噁唑（菌得净，净尿磺）SIZ、磺胺对甲氧嘧 啶（消炎磺）SMD、 磺胺间甲氧嘧啶（制菌 磺）SMM 、 磺胺二甲氧嘧啶 SDM、磺胺甲基异噁唑（新诺明）SMZ 肠道感染用（难吸收） 磺胺咪（磺胺胍，止痢片）SG、 酞磺胺噻唑PST 、 酞磺胺醋酰（息拉米）PSA 局部感染用（外用） 磺胺嘧啶银（烧伤宁）SD-Ag、 磺胺乙酰钠（磺胺醋SA-Na 、氨苯磺胺（消炎粉）SN
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药目的分三类： 肠道易吸收类（全身感染用磺胺药）、肠道难收类（肠 道感染用磺胺药）、局部感染用磺胺药（外用磺胺药）。 全身感染用（易吸收） 磺胺嘧啶SD 、磺胺二甲嘧啶 SM2、磺胺异噁唑（菌得净，净尿磺）SIZ、磺胺对甲氧嘧 啶（消炎磺）SMD、 磺胺间甲氧嘧啶（制菌 磺）SMM 、 磺胺二甲氧嘧啶 SDM、磺胺甲基异噁唑（新诺明）SMZ 肠道感染用（难吸收） 磺胺咪（磺胺胍，止痢片）SG、 酞磺胺噻唑PST 、 酞磺胺醋酰（息拉米）PSA 局部感染用（外用） 磺胺嘧啶银（烧伤宁）SD-Ag、 磺胺乙酰钠（磺胺醋SA-Na 、氨苯磺胺（消炎粉）SN