恶嗪酮的合成研究
制药工程专业热门论文题目
有重复率的题目年产2亿支10ml口服液生产车间工艺设计以脲醛树脂为壁材制备硝磺草酮微囊的工艺研究年产50吨替加环素GMP车间设计年产0.5亿支2ml水针剂生产车间工艺设计一种双金属硫化物的制备及研究年产五千万支丹皮酚软膏剂GMP车间的设计年产二亿粒盐酸小檗碱胶囊GMP车间的设计茜草染发剂的研究年产2亿粒醋氨己酸锌胶囊GMP生产车间的设计年产200吨巴比妥酸GMP车间的设计基于四苯基乙烯衍生物的制备及研究阿苯达唑增溶的处方及工艺研究年产三亿支地塞米松磷酸钠注射液GMP车间的设计格列齐特片剂的处方及制备工艺研究年产二亿片卡托普利GMP车间的设计丙胺卡因乳膏剂制备工艺的研究一种功能性纳米乳剂的处方及工艺研究二苯基膦酰基苯基吩恶嗪的合成及表征年产100吨奥美沙坦酯的GMP车间设计人参皂苷滴丸剂制备工艺的研究苯丙醇微囊制备工艺的研究姜黄素纳米粒制备工艺的研究伊维菌素增溶的处方及工艺研究克霉唑的合成及工艺优化年产0.5亿支磷酸苯丙哌林口服液GMP生产车间的设计年产0.5亿支醋酸地塞米松乳膏剂GMP生产车间的设计年产2亿片熊去氧胆酸片GMP生产车间的设计一种软膏剂的处方及工艺研究甲硝唑的合成及工艺优化年产两亿片制剂GMP生产车间的工艺设计阿昔洛韦片剂的制备及稳定性研究4,4联苯二甲酸铽配合物的合成、表征及抗生素荧光检测性能年产100吨3-溴樟脑GMP车间的设计吩噻嗪和二甲基吖啶修饰二苯并呋喃单膦氧的合成及表征。
一种功能性乳膏剂的制备及研究年产一亿支氧氟沙星滴眼液GMP车间的设计单凝聚法制备硝磺草酮微囊的工艺研究月见草油微囊制备工艺的研究盐酸小檗碱胶囊剂的处方及制备工艺研究年产1.5亿支葡萄糖酸钙口服液GMP生产车间的设计喜树碱纳米粒制备工艺的研究年产一亿片阿昔洛韦GMP车间的设计年产两亿粒阿莫西林胶囊剂GMP生产车间的设计年产1亿支盐酸苯海拉明注射液GMP车间的设计年产1亿支注射用醋酸丙氨瑞林注射液GMP生产车间的设计一种功能性乳膏的处方及工艺考察2-二苯基膦基3-咔唑基吡啶的合成及表征年产二亿支盐酸多巴胺注射液GMP车间的设计苯并噻唑衍生物的研究年产100吨普拉格雷的GMP车间设计纤维素、氢氧化镁和碳点三元复合材料结构研究年产一亿支磺胺嘧啶软膏GMP车间的设计年产2.5亿片阿莫西林分散片GMP生产车间的设计克林霉素磷酸酯的合成及工艺优化一种魔芋粉片剂的处方及工艺研究利多卡因涂膜剂制备工艺的研究盐酸米诺环素的合成及工艺优化年产1亿支川贝枇杷糖浆GMP车间的设计年产0.5亿支磺胺嘧啶混悬液GMP生产车间的设计年产2亿支10ml口服液生产车间工艺设计以脲醛树脂为壁材制备硝磺草酮微囊的工艺研究年产50吨替加环素GMP车间设计年产0.5亿支2ml水针剂生产车间工艺设计一种双金属硫化物的制备及研究年产五千万支丹皮酚软膏剂GMP车间的设计年产二亿粒盐酸小檗碱胶囊GMP车间的设计茜草染发剂的研究年产2亿粒醋氨己酸锌胶囊GMP生产车间的设计年产200吨巴比妥酸GMP车间的设计基于四苯基乙烯衍生物的制备及研究阿苯达唑增溶的处方及工艺研究年产三亿支地塞米松磷酸钠注射液GMP车间的设计格列齐特片剂的处方及制备工艺研究年产二亿片卡托普利GMP车间的设计丙胺卡因乳膏剂制备工艺的研究一种功能性纳米乳剂的处方及工艺研究二苯基膦酰基苯基吩恶嗪的合成及表征年产100吨奥美沙坦酯的GMP车间设计人参皂苷滴丸剂制备工艺的研究苯丙醇微囊制备工艺的研究姜黄素纳米粒制备工艺的研究伊维菌素增溶的处方及工艺研究克霉唑的合成及工艺优化年产0.5亿支磷酸苯丙哌林口服液GMP生产车间的设计年产0.5亿支醋酸地塞米松乳膏剂GMP生产车间的设计年产2亿片熊去氧胆酸片GMP生产车间的设计一种软膏剂的处方及工艺研究甲硝唑的合成及工艺优化年产两亿片制剂GMP生产车间的工艺设计阿昔洛韦片剂的制备及稳定性研究4,4联苯二甲酸铽配合物的合成、表征及抗生素荧光检测性能年产100吨3-溴樟脑GMP车间的设计吩噻嗪和二甲基吖啶修饰二苯并呋喃单膦氧的合成及表征。
第八章 微生物工程制药
微生物发酵的药物必须借助发酵工程来 完成，深层通气培养法的建立，为微生物 发酵制药提供了新的概念和模式。 细胞融合技术和基因工程为微生物制药 来源菌建立了新型的工程菌株，以生产天 然菌株所不能产生或产量很低的生理活性 物质。
二、微生物产生药物的分类 通常按其化学本质和化学特征进行分类。 (1)抗生素类 抗生素是在低微浓度下能抑制或影响活的机体 生命过程的次级代谢产物及其衍生物。 目前已发现的抗生素有抗细菌、抗肿瘤、抗真 菌、抗病毒、抗原虫、抗藻类、抗寄生虫、杀虫、 除草和抗细胞毒性等的抗生素。 据不完全统计，已知的抗生素总数不少于9000 种，其主要来源是微生物，特别是土壤微生物， 占全部已知抗生素的70%左右。有价值的抗生素， 几乎全是由微生物产生。
(6)代谢途径障碍突变型 由于微生物体内存在着许多不同的代谢 途径，有些途径有共同的前体，因此为积 累某一种代谢产物，可通过诱变选育一些 合理的营养缺陷型菌株截断不必要代谢途 径，使共同前体专一向目的产物的合成方 向进行。 如果目的产物并非代谢途径的末端产物， 还应阻断目的产物以下的多余代谢途径。 这样通过代谢途径障碍突变型的筛选即可 以获得高产目的产物的菌株。
（3）利用工程菌开发生理活性多肽和蛋白质 类药物，如干扰素、组织纤溶酶原激活剂、 白介素、促红细胞生长素、集落细胞刺激 因子等； （4）利用工程菌研制新型疫苗，如乙肝疫苗、 疟疾疫苗、伤寒及霍乱疫苗、出血热疫苗、 艾滋病疫苗、避孕疫苗等。
第二节 制药微生物与药物的生物合成
一、制药微生物的选择 符合要求的菌种一般可以从以下途径获 得：从菌种保存机构的已知菌种中分离； 从自然界中分离筛选；从生产过程中分离 筛选有益的菌种。 目的不同，筛选的方案也不同。
第八章 微生物制药
第一节 概述 第二节 制药微生物与药物的生物合成 第三节 药物生产工艺条件的确定 第四节 微生物制药应用
Fischer吲哚合成法机理探究及其应用进展
ｅ）在 １８ ｒ ８３年 发 现 的 。反 应 是 用 苯 肼 与 醛 、酮 （ 一亚 甲 含
１ １ 苯腙 的 烯肼化 ．
关于烯肼 化 Ｒ ｂｎｏ ｏ ｉｓｎ曾提 出这样 的假设 … ：苯腙可能异 构
Ｍ ｅ ｈａ ｉ ｍ ｆ Ｆｉ ｃ ｅ ｎｄ ｌ ｙ ｔ ｅ ｉ ｎｄ ｉｓ Ａｐ ｌｃ ｔｏ ｓ ｃ ｎ ｓ ｏ ｓ ｈ ｒ Ｉ ｏ ｅ Ｓ ｎ ｈ ｓｓ ａ ｔ ｐ ｉ ａ ｉ ｎ
Ｚ ｕ ｎ— ｕ ，Ｙ ｉｎ ＨＵ Ｇ ａ ｈ ａ ＵＬａ ｇ—ｍ ｎ Ｈ ＮＧ Ｑ ，Ｚ Ａ Ｇ Ｚ ｉ ｊ ，Ｌ Ｘａ ｉ ，Ｚ Ａ ｉ Ｈ Ｎ ｈ － ｉ ａ Ｉ ｉ （ ｅ ａ ｏａ ｒ ｆ ｒ ｅＣ ｅ ｉ ｒ Ｔ ｅｒ ｎ ｅｈ ｏｏｙ Ｋ ｙＬ ｂｒｔ ｙｏ ｉ ｈ ｍ ｓ ｙ ｈ ｏ ａｄＴ ｃ ｎ ｌ ，Ｍｉｉｒ ｆ ｄ ｃｔ ｎ ｏ Ｍａ ｎ ｔ ｙ ｇ ｎｓ ｏ ｕ ａｉ ， ｔ ｙ Ｅ ｏ Ｏ ｅｎＵ ｉ ｒ ｔ ｏ ｈｎ ，Ｓ ａ ｄｎ ｉｇ ａ ６ １０ ｈｎ ） ｃａ ｎｖ ｓｙ ｆ ｉａ ｈ ｎ ｏｇＱｎ ｄ ｏ ６ ０ ，Ｃ ｉａ ｅ ｉ Ｃ ２
朱 官 花 ，于 良民 ，张 琦 ，张 智嘉 ，李 霞
（ 中国海 洋大学海 洋化 学理论 与工程技 术教 育部 重点 实验 室 ，山 东 青 岛 ２ ６ ０ ） ６ １０
摘 要 ：吲哚及其衍生物因其特殊的生物活性而广受关注，其合成方法很多，Ｆ ｃｅ法是合成该类化合物最经典和便捷的 ｉ ｈｒ ｓ
目前 被 广 泛 接 受 的 理 论 是 由 Ｒ ｂｎｏ ，Ｇ Ｍ 和 Ｒ ｂｎｏ ， ｏｉ ｎ ． ． ｓ ｏｉｓｎ Ｒ ．在 １２ 提 出的 。可 简 要 概 括 为 三 步 ： （ ） 苯 腙 的 烯 ９ ４年 １ 肼 化 ； （ ） 新 Ｃ—Ｃ键 的 形 成 ； （ ） 释 放 氨 气 ，形 成 含 氮 五 元 ２ ３
发酵工业制药par
由于必须从随机的经典式筛选转向理性筛选， 应依据抗生素的作用机制、细菌的耐药机制等设计 筛选模型。
四、新型生物药物的筛选
常规筛选技术 琼脂扩散法（又称杯碟法）：在接有试验菌的琼脂 平板上放上玻璃或不锈钢的无底小杯（常称牛津杯 ），向杯内滴入待检的接抗菌发酵液，保温培养， 抗生素由小杯渗透到周围的琼脂中，抑制细菌生长 ，因此在小杯周围形成一个透明圈。圈的直径决定 于抗生素的浓度。
五、新型生物的生物合成
微生物药物合成的基本途径 非核酸的嘌呤碱和嘧啶碱 非核酸的嘌呤碱和嘧啶碱不同于正常核酸上的 碱基，而是以正常碱基经过化学修饰形成的。与菌 体内核苷酸的合成途径不同，可以直接利用培养基 中的各种嘌呤碱基核苷酸
五、新型生物的生物合成
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微生物药物合成的基本途径
吩恶嗪酮是一些次级代谢产物的一个基本结 构，其生物合成前提是色氨酸和一些代谢物。它 们先形成4-甲基-3-羟基-邻氨基苯酸在吩恶嗪酮 合成酶的催化下被氧化脱水形成吩恶嗪酮。
四、新型生物药物的筛选
常规筛选技术 此法常用来测定抗生素的效价，即是用抗菌效力表 示的抗生素有效含量。
四、新型生物药物的筛选
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常规筛选技术
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为底层。然后将冷却至约50℃的培养基与适量质
添加标题
测定方法：将制备好的培养基倾注20ml于双碟中
添加标题
控菌株的菌悬液混合，迅速摇匀，倾注4ml覆盖底
微生物药物合成的基本途径
次级代谢产物中的构建单位称之为生源。一般次
级代谢产物的生源都是直接或间接地来自于微生
物代谢过程中产物的一些中间产物或是初级代谢
产物，这些物质有的直接作为次级代谢产物的前
微生物药物的生物合成
4.3 微生物药物生物合成的 基本途径 次级代谢产物的生源 聚酮体
01
02
03
04
05
06
1.聚酮体
糖类 氨基糖
糖类 糖胺
糖类 (3) 核糖 (4) 环多醇和氨基环多醇
糖类 其他糖类
3.不常见氨基酸
非核酸的嘌呤碱和嘧啶碱
吩恶嗪酮
莽草酸
7.甲羟戊酸
2
初级代谢与次级代谢的关系
酶的激活和抑制
酶活力调节
01
酶的诱导和阻遏
酶合成调节
02
初级代谢的调控机制
1.初级代谢对此级代谢的调节
当初级代谢与次级代谢具有共同的途径，而初级代谢产物过量时，往往会抑制次级代谢产物的合成。
分叉中间体
初级终产物
次级终产物
α-氨基-己二酸
赖氨酸
青霉素 头孢霉素
丙二酰COA 乙酰COA
脂肪酸
四环素 大环内酯类 安沙霉素类
莽草酸
对氨基苯丙氨酸 苯丙氨酸 色氨酸 对氨基苯甲酸
氯霉素 绿脓霉素 新生霉素
常见的分叉中间体
速效碳源——葡萄糖效应，一般情况下，凡能被微生物快速利用、促进菌体快速生长的碳源，对此级代谢产物合成都表现出抑制作用。
1
调节方式：少量多次流加；菌体生长和产物发酵其采用不同的碳源
8.细胞膜通透性调节
通过调节膜的通透性，影响摄入前体或排出产物而加速次级代谢产物的合成，提高其产量。
9.金属离子及溶解氧的调节
金属离子，特别是二价阳离子，如Ca 2+、Mg2+等，作为酶的激活剂发挥作用，而溶解氧也是次级代谢产物合成的限制性因子之一。
薏苡化学成分及药理活性研究进展
薏苡化学成分及药理活性研究进展薏苡（Coix lachryma-jobi Linn）为禾本科（Gramineae）薏苡属（Coix L.）草本植物，它的干燥成熟种仁称为薏苡仁，为常用中药，具有健脾、补肺、清热、利湿的功效，《本草纲目》中称其乃上品养心药。
近年来，国内外学者对薏苡的化学成分和药理活性进行了研究，并得到了多种化学成分，现代药理学研究表明，薏苡仁油具有抗肿瘤、免疫调节、抗病毒等方面的活性，本文就其化学成分和药理活性的研究进展作一综述，为进一步深层次开发和利用薏苡这一传统中药提供理论依据。
1 化学成分研究薏苡的化学成分研究始于20世纪60年代，到目前为止，中外学者从薏苡中分到的化合物类型包括：脂类，甾醇类，benzoxazinones，benzoxazolinone,indene，木脂素类，酚类，腺苷等近30个化合物以及蛋白质、氨基酸和维生素等营养成分。
1.1 脂肪酸及脂从薏苡仁脂肪油中通过薄层色谱、气相色谱及气相色谱质谱联用分析测得其油中含有棕榈酸、硬脂酸、十八碳-稀酸、十八碳二烯酸、肉豆蔲酸及软脂酸酯、硬脂酸酯、棕榈酸1961年，日本学者Ukita等首次从薏苡仁中分离出薏苡仁酯（coixrnolide），随后又进行了人工合成，并认为它是薏苡的抗癌活性成分。
1990年，日本学者Tokuda等又从薏苡中分离出另一脂肪酸甘油酯α-单亚麻酯（α-monolinolein），并推测此化合物为薏苡抗肿瘤活性成分之一。
1.2 甾醇类化合物薏苡中含有多个甾醇类化合物，目前报道的有阿魏酰豆甾醇（feruloyl stigmasterol），阿魏酰菜子甾醇（feruloyl campeaterol），α，β。
γ-谷甾醇及豆甾醇。
1.3 苯并恶嗪酮类（benzoxazinones）化合物近年，日本学者从薏苡根中共分得5个benzoxazinones 化合物，并通过X衍射分析确定了化合物3的立体化学，1.4 苯并恶唑酮类（benzoxazinones）化合物从薏苡根的甲醇-氯仿（2：l）混合溶剂提取物中分得一个此类化合物薏苡素（coixol），又叫薏苡内酯1.5 茚类（idene）化合物从薏苡甲醇室温冷浸提取物中，用制备HPLC分离纯化得到一个新的具有抗菌活性的indene类化合物1.6 木脂素类化合物1989年，日本学者从薏苡根的甲醇-氯仿（2：1）提取物中经硅胶，Sephadex LH－20柱层析及 HPLC制备，得到1个木脂素类化合物。
多组分反应合成杂环化合物研究进展
化学研究与应用Chemical Research and Application Vol.33,No.1 Jan.,2021第33卷第1期2021年1月文章编号:1004-1656(2021)01-0024-14多组分反应合成杂环化合物研究进展李晓堂1,张占辉"(1•沧州医学高等专科学校药学系，河北沧州061000；2.河北师范大学化学与材料科学学院，河北省有机功能分子重点实验室，河北石家庄050024)摘要:利用多组分反应合成结构复杂多样的杂环化合物,在有机合成领域具有广阔的应用前景和研究价值。
本文综述T近年来多组分反应在五元杂环、六元杂环、多元杂环合成中的研究进展，同时对杂环化合物的绿色合成方法做出展望。
关键词:多组分反应；杂环化合物;研究进展中图分类号:0626文献标志码:ARecent progress in synthesis of heterocyclic compounds viamulticomponent reactionsLI Xiao-tang1,ZHANG Zhan-hui2*(1.Department of Parmacy,Cangzhou Medical College,Cangzhou061000,China；2.Hebei Key Laboratory of Organic Functional Molecules, College of Chemistry and Material Science,Hebei Normal University,Shijiazhuang050024,China)Abstract:The use of multicomponent reactions to synthesize heterocyclic compounds with complex and diverse structures has broad application prospects and research value in the field of organic synthesis.This review focused on the recent progress for the synthesis of five-membered,six-membered,and multiple heterocycles via multicomponent reactions.Some directions that could further promote the green synthesis of heterocyclic compounds in the future were proposed.Key words:multicomponent reactions；heterocyclic compounds；research progress杂环化合物是在分子中包含杂环结构的有机化合物,除碳原子外,构成环的原子还包含至少一个杂原子。
新型光致变色材料螺恶嗪的合成
基螺 吲哚啉一 ， ’［ Ｈ］ 并［ ，－］ １ ４ 嗯 嗪（ ２ ３－ ３ 萘 ２ １ｂ ［ ，］ 简称 Ｎ＿ 乙基一 ’羟基 螺嗯嗪） ９一 。通 过元素分 析 、 红 外光谱 、 核磁共振 等手段对合 成的 中间体和 目标 产 物 的结构进 行表 征 。对最终 产 物在 不 同溶剂
中和相 同溶剂不 同浓度 的光致变色性质 进行 了实验 ， 并对 所产 生 的现象 进行 了简 单 的讨论 。
Ａｂ ｔａ ｔ ｓ ｒ ｃ ：Ａ ｏｔ ｈｒ ｍ ｉ ｏ ｐｏ ｄ ｉ ｙ ｈ ｓｚ ｄ ｗ ｉｈ ｐｈ ｎｙ ｈｙ ａ ｉ ｐｈ ｏｃ ｏ ｃ ｃ ｍ ｕｎ ｓ ｓ ｎｔ ｅ ｉ ｅ ｔ ｅ ｌ ｄｒ ｚｎｅ，２， － ｉ ｙ ｒ ｘ － ｐ ｈ ｌ ｎｅ ７ ｄ ｈ ｄ ｏ ｙ ｎａ ｈｔ ａ ｅ ， ３ ｍ ｅ ｈｙ 一 一 － ｔ ｌ２ ｂｕｔ ｎｏ ｎｄ ｏ ｏｅ ｈａ ｅ Ｔ ｈｅ ｔ ｕ ｔ ｒ ｏｆ ｈｅ ｏ ｐ ｎｄ ｎｄ ｈｅ ｎ ｅ ｍ ｅ ｉ ｔ ｓ ｒ ａ ｎｅ ａ ｉ ｄｉ ｔ ｎ ． ｓ ｒ ｃ ｕ ｅ ｔ ｃ ｍ ｏｕ ａ ｔ ｉ ｔ ｒ ｄ ａ ｅ ａ ｅ ｉ ｎｔｆｅ ｂｙ ｌ ｍ ｅ ａ ａ ａ ｙｓｓ Ｉ ｄｅ ｉｉｄ ｅｅ ｎｔ ｌ ｎ ｌ ｉ ， Ｒ ａ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ ． Ｔｈｅ ｎｄ ｄｉｆ ｒ ｎｔ ｆｅ ｅ ｐｈｏ ｏｃ ｏ ｉ ｂ ｈａ ｏｒ ｏ ｔ ｔ ｈｒ ｍ ｃ ｅ ｖｉ ｓ ｆ ｈｅ ｃ ｍ ｐｏ ｄ ｉ ａ ｅ ｏ ｉｆ ｒ ｎｔｓ ｖｅ ｔ ｉｈ ｄ ｆｅ ｅ ｔ ｃ ｃ ｎｔ ａ ｉ ｓ ａ ｅ ｄｉｃ ｓ ｅ ｌ ｏ ｏ ｕｎ ｎ ｓ ｍ ｒ ｄ ｆｅ ｅ ｏｌ ｎ ｓ ｗ ｔ ｉｆ ｒ ｎ ｏｎ ｅ ｒ ｔｏｎ ｒ ｓ ｕ ｓ ｄ ａ ｓ ． Ｋｅ ｙ ｗｏｒ ： ｐｈ ｏｃ ｏ ｉ ｓ ｒ ｏｘ ｚ ｎ ｄｓ ｏｔ ｈｒ ｍ ｃ； ｐｉｏ ａ ｉ ｅ； ｓ ｔ ｓｓ ｙｎ ｈｅ ｉ．
放线菌素D
放线菌素D科技名词定义中文名称：放线菌素D英文名称：actinomycin D定义：由链霉菌产生的、可与DNA结合，阻挡RNA聚合酶的移动，抑制RNA合成的一种抗生物素。
所属学科：细胞生物学（一级学科）；细胞遗传（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布放线菌素D（Dactinomycin D）又称更生霉素，分子中含有一个苯氧环结构，通过它连接两个等位的环状肽链。
此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是mRNA的合成。
属于周期非特异性药物。
一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。
抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。
目录展开编辑本段放线菌素D-简介名称：放线菌素D英文名：Dactinomycin中文别名：放线霉素D英文别名：ActinomycinD、Cosmegen、Meractinomycin别名：放线霉素D、ActinomycinD、Cosmegen、Meractinomycin类别：西医药物说明：注射用放线菌素D：每瓶200μg；500μg。
本品为细胞周期非特异性药物，但对G1期前半段最敏感，即相当tRNA合成时。
本品与DNA结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。
结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。
本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA 链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。
本品不能阻止DNA的复制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开)，可使本品较快地解离开。
编辑本段放线菌素D的测定—分光光度法方法名称：放线菌素D的测定—分光光度法应用范围：本方法采用分光光度法测定放线菌素D含量。
植物生长调节剂的研究及应用进展
doi: 10.7541/2021.2019.035植物生长调节剂的研究及应用进展张 义1*刘云利1, 2*刘子森1, 2 韩 帆3 严 攀1, 2 贺 锋1 吴振斌1(1. 中国科学院水生生物研究所淡水生态和生物技术国家重点实验室, 武汉 430072; 2. 中国科学院大学, 北京 100049;3. 武汉理工大学资源与环境工程学院, 武汉 430070)摘要: 植物生长调节剂是合成植物激素, 其可以调节植物的代谢和生理功能, 并且已广泛用于农业、林业和其他领域。
而植物生长调节剂本身存在的毒副作用所引起的安全问题也不容忽视, 在使用调节剂时应保证其安全性和有效性。
文章概述了植物生长调节剂的种类、作用功效、国内外植物生长剂的研究和应用情况及在使用中存在的问题, 分析了调节剂药效的影响因素, 就植物生长调节剂的进一步应用提出了建议, 进行了展望, 并对其应用于生态修复领域的可行性进行了分析。
植物生长调节剂在使用时应注意: (1)适时适量; (2)多种药型谨慎搭配, 科学调控植物生长剂的使用; (3)植物生长调节剂不能随意与农药搭配以避免不良反应的发生。
关键词: 植物生长调节剂; 作用功效; 影响因素; 生态修复中图分类号: Q178.1 文献标识码: A 文章编号: 1000-3207(2021)03-0700-09植物激素亦称为植物天然激素或植物内源激素, 是由植物自身产生并直接或间接作用于靶器官或靶组织以调控植物生长的一类有机物质, 植物激素的生理作用非常复杂, 可以影响植物根系的分裂、生长和分化、植物发芽、开花、结果和性别分化等[1]。
这种自然合成的植物激素含量甚微, 因而, 要大量提取植物激素来提升作物产量成本较高,于是科学家们通过大量研究, 最终发现采取化学合成法可以合成与天然植物激素拥有类似结构和作用功效的有机化合物, 即植物生长调节剂。
植物生长调节剂被吸收后可促使植物体内的各类活性酶类物质联合作用, 从而影响植物的理化进程[2]。
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噁嗪酮的合成研究
作者：王兵权李淑丽
来源：《农家科技下旬刊》2015年第09期
摘要：噁嗪酮是一种新颖的恶唑烷酮类化合物，为日本相模化学研究中心在1986年发现，由日本科研制药公司开发的稻田除草剂，噁嗪酮对各种一年生稻田杂草如稗类和鸭舌类不但有上佳的除草活性，而且有相当的持效，并对稻苗有高度的安全性，本合成研究提供了一条合理的合成路线，并且获得成功。
关键词：稻田除草剂；噁嗪酮类；稻田杂草
一、前言
农田杂草从人类开始在大地上耕种那天起就一直是困扰农业生产发展、阻碍农作物产量提高的一个重要因素。
据估计，全球耕地每年杂草危害就造成了76.3亿美元的损失，占病、虫、草、鼠所造成的总损失（243.7亿美元）的1/3，仅粮食就损失1.25亿吨，足够2.5亿人生活一年。
在我国，列入名录的杂草有704种，分属87科366属，对农业生产造成危害的重要农田杂草有60多种，我国的全部耕地因农田杂草危害，每年农作物产量损失达10%以上，仅粮食就损失70亿公斤。
减少农田杂草对农作物的危害，已经成为提高农作物产量的一个重要途径。
本次合成选择以对氟苯酚为起始物，进行一系列的合成，最终得到产物噁嗪酮。
二、实验部分
1. 仪器
红外光谱 Nicomlet NVATAR360 FT-IR（KBr压片）
元素分析 Carmlo Erba Modcml 1110 元素分析仪
气相色谱岛津 GC-14B
液相色谱岛津 MLC-8A
熔点测定显微熔点测定仪（四川大学科仪厂 WC-I型）
温度计未经校正
2.试剂
工业品 1，2二氯乙烷对氟苯酚氯气氯甲酸乙酯硫酸硝酸甲苯氢氧化钠 5%Pd/C 雷尼镍氯化铁四丁基溴化铵三丁基铵；乙醇钠
3.实验步骤
（1） 2-chmloro-4-fmluorophenoml
50ML反应釜中加入22.5G对氟苯酚，50.12G1，2-二氯乙烷，于98.23%.减压脱去溶剂得产物（1）27.87G，收率94.77%
（2）（2-chmloro-4-fmluoropheny）carbonate
投入（1）20G于200ML反应釜中，38.5G1，2-二氯乙烷于98.7%。
（3）（2-chmloro-4-fmluoro-5-nitrophenyml）carbonate
200ML冷冻釜中加入（2）28.38G，10.7G 1，2二氯乙烷，56.6G 95%硫酸，降温于
（4）（5-amino-2-chmloro-4fmluorophenyml）carbonate
方法一：加氢
500ML高压釜中，加入上步1/2的3，含3 16.09G，和用甲醇1ML*2处理过的2G雷尼镍，再加入1.7G甲醇，于氢压5KG/C㎡，55-69℃，搅拌6小时，反应完毕，抽滤，催化剂用17G甲苯洗涤，合并有机相可得48.1G甲苯相（4）
方法二：加氢
500ML高压釜中，加入上步1/2的3，含3 16.09G，90G Pb/C，再加入4.5G甲苯，于氢压5KG/C㎡，65-69℃，搅拌7小时，反应完毕，抽滤，催化剂用17G甲苯洗涤，合并有机相可得48.1G甲苯相（4）
（5） N-（4-chmloro-5-cycmlopentymloxy-2-fmluorophenyml）carbomate
200ML釜中加入上步加氢液4 47.39G，于56--66℃减压脱溶，脱去约30.96G，降温至60℃，加入29.7G甲苯，于9分钟内滴加入氯甲酸乙酯8.72G，温度由55℃升至80℃。
于1.5小时内滴加40%氢氧化钠溶液8.03G，温度由83℃--86℃，滴毕于80℃下反应4小时，降温至40℃，得（5）HPMLC 98.2%.
于80℃下加入 Aqueons somlation 85g of Bu4NBr 991.8g， Cycmlopentyml Bromide 18.38G 于3小时内滴加40%氢氧化钠溶液18.81G，滴毕于85℃下搅拌30分钟，得（6）HPMLC 92.7%，最后经过精制可得（6）13.64G 收率77.4%，HPMLC 97.4.
（6）3-（4-chmloro-5-cycmlopentymloxy-2fmluorophenyml）-5-isopropymlideneoxazomlidine-2，4-dinecpentoxazone
10ML瓶中加入2283.7G 的产物（6）（HPMLC 99.1）同时加入24.3G三氯化铁139G三丁基铵，于210℃滴加1964.5G（GC 91%）Ethyml-2-Hydroxy-3-metheyml-3-butenoate约1.5小时，滴完后，控制反应釜温度189-203℃搅拌0.5小时，同时放出（Vomlatimle Compound）再减压移除（Vomlatimle Compound），冷却至110℃，加入1.5ML甲苯，过滤得滤饼用1ML甲苯洗，合并甲苯，减压回收甲苯，将剩余物就85%酸化乙醇，于70-75℃加入，冷却得晶体。
抽滤用85%酸化乙醇洗，再用3.6ML水洗，干燥得噁嗪酮2251.7G，白色固体，收率84，HPMLC 98.8。
三、结语
本合成中，涉及到多个步骤的高温高压反应，要特别注意检查设施的安全性，最为重要的是Ethyml-2-Hydroxy-3-metheyml-3-butenoate的合成。
通过6步反应，得到了目标产物，通过中试验证，该合成是较为完善。
参考文献：
[1] 白亚军严兴祥，世界农业公司改组动向，农药[J].2000.（10）：1-4.
[2] 张一斌，对中国农药发展至浅见，农药（J）1998.（5：）1-2.
[3] Henry Cimlman主编，南京大学化学系有机化学教研组译，有机合成（第一集）[M].北京：科学出版社.1957.193-196.
[4] Henry Cimlman主编，南京大学化学系有机化学教研组译，有机合成（第二集）[M].北京：科学出版社.1957.69-71.。