生物药剂学与药物动力学复习资料资料讲解
生物药剂学与药物动力学复习资料
第一节注射给药(parenteral administration):
一、给药部位与吸收途径:注射部位：静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等
1.静脉注射(IV):不存在吸收，作用迅速，生物利用度高。
分为静脉推注和静脉输注（当药物半衰期很短或需要大容量给药时）。
易产生药物性休克、过敏性反应等副作用，注射应缓慢进行。
制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。
2.肌内注射（IM）:简便安全，应用最广,有吸收过程。
肌肉组织内血管丰富，毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜
浓度梯度和压力梯度，药物以扩散方式转运。
分子量太大的药物通过淋巴途径吸收
药物吸收程度高，与静脉注射相当
注射容量一般为2～5ml,溶媒为水、复合溶剂或油；药物状态有溶液、乳浊液、混悬液
部位：臀大肌、臀中肌、上臂三角肌
３.皮下与皮内注射：
（1）皮下：注入皮下组织
药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。
但皮下结缔组织血管少，血流较慢，药物发挥作用较肌肉组织慢。
需要延长作用时间的药物可采用此给药途径
(2) 皮内：药物注射于表皮和真皮之间。
皮内注射药物吸收差，吸收容量小，一般作皮肤诊断和过敏试验。如青霉素皮试。
４.其他部位注射：
●腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。肝首过效应，生物利用度受到影响。具
危险性。
●动脉注射药物直接靶向作用部位，但危险性大。
●鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内，作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。可克服血脑屏
障，如异烟肼。
二、影响注射给药吸收的因素
１.生理因素：血流和淋巴液丰富的部位吸收快（促进血流速方法：按摩、热敷、运动）
2.药物理化性质： (1)药物分子量是主要影响因素：
分子量小由血管转运，如氯化钠；
分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径，如铁－多糖复合物。
(2)药物的油水分配系数和解离状态：
不是主要影响因素,因为毛细血管的膜孔半径大，约3nm，一般药物均能通过。
(3)其他因素：
对于混悬型和非水溶液注射剂，药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。
体液中的蛋白质等大分子可能与药物结合，使扩散通过生物膜的游离药物浓度降低。
３.剂型因素：药物释放速率：水溶液 >水混悬液 >油溶液 >O/W型乳剂 >W/O型乳剂>油混悬液
(1)溶液型注射剂：吸收快、易析出沉淀（液体稀释、pH改变）。
渗透压不同吸收速率不同,渗透压大的注射液，扩散速率降低。
以油（如脂肪油)为溶媒的注射剂，药物扩散减慢，在肌肉内可行成储库影响吸收。
(2) 混悬型注射剂：
吸收前需经历溶出和扩散过程，吸收较慢。
影响因素：结晶状态、离子大小。
混悬注射液中的助悬剂（甘油、糖浆及山梨醇等）增加了注射液的粘度，延缓药物吸收。
静脉、动脉、腹腔注射粒径0.1~2.0um固体微粒的水混悬液后，微粒易为网状内皮细胞吞噬。
（3）乳剂型注射剂：乳滴粒径1μｍ左右，静脉注射后易被巨噬细胞所吞噬，肌内注射多通过淋巴系统转运。
第二节口腔粘膜给药
●口腔粘膜给药的优点：可以避开肝首过效应；避开胃肠道降解作用；起药迅速等。
●特点：可发挥局部或全身作用
一.口腔粘膜生理及影响药物吸收因素
１.口腔粘膜特点：
不同部位粘膜的面积、厚度、角质化程度和血液供应等特点均不同。
口腔黏膜下有大量毛细血管汇至颈内静脉,可绕过肝脏的首过效应，且血流量较大，不是药物吸收的限速因素.
人的唾液中含有粘蛋白、淀粉酶、羧酸酯酶和肽酶等，但与胃肠道相比,口腔中代谢酶的活性较低.
角质化上皮是药物穿透口腔粘膜的主要屏障。
２.影响吸收的因素
(1) 生理因素和剂型因素：
颊粘膜和舌下粘膜未角质化、面积大、厚度小（药物口腔粘膜吸收主要指舌下和颊粘膜吸收。）
舌下粘膜渗透性好，药物吸收迅速，需迅速起效的药物采取此给药方式。
颊粘膜表面积大，渗透性较舌下粘膜差，但制成生物黏附片利于控制药物吸收，近年来逐渐受到重视。
粘膜下具有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不具有肝首过效应。
最大因素是唾液的冲洗作用,要求药物溶出速度快、剂量小、作用强。
吸收促进剂：颊粘膜渗透性能较差，处方中常加入吸（收促进剂：如胆酸盐、表面活性剂等，如胰岛素。）(2)药物本身的性质: 药物吸收以被动扩散为主。取决于脂溶性、解离度、分子量大小等。
第三节皮肤给药(transdermal drug delivery systerms)
一、影响药物经皮渗透的因素：
１.皮肤的渗透性：
皮肤的渗透性存在个体、年龄、性别、给药部位的差异。
皮肤的水化能够改变皮肤的渗透性。
使角质层受损而削弱其屏障功能的任何因素都能加速药物的渗透,如：溃疡、烧伤等。
2.皮肤代谢作用：
皮肤表面的微生物对药物有降解作用。
活性表皮存在少量代谢酶。
3.药物的理化性质
分子量小的药物易透过皮肤。
分子型药物较离子型药物易透过皮肤。
熔点低的药物易透皮吸收。
油／水分配系数：药物的油／水分配系数与透皮速率呈抛物线关系。
4. 给药系统的性质
不同剂型，基质对药物的亲和力不同药物释放速度，不同渗透能力不同。基质对药物的亲和力不应太大。
给药系统的pH值影响药物的解离度，影响药物的吸收
皮肤表面药物的浓度增加，吸收速率增加。
药物透皮吸收的量与给药系统的表面积成正比。
第四节鼻粘膜给药 (nasal mucosa )
一、鼻粘膜给药的特点：
1、吸收速度与程度好：
鼻粘膜极薄，渗透性能高，表面仅有一层纤毛柱状上皮，药物吸收有效面积大。
鼻粘膜上皮细胞下有丰富的大而多孔的毛细血管和淋巴管。
药物由鼻腔毛细血管直接进入体循环，可避开肝脏首过效应。
口服生物利用度低，只能注射给药的药物可考虑鼻粘膜给药。
2. 影响吸收的因素：
(1) 生理因素：
两种吸收途径：脂质通道和水性通道，其中水性通道比较丰富。以脂质途径为
主
酶的降解：鼻腔粘膜的肽酶和蛋白水解酶能水解多肽蛋白质类药物，但活性低。
鼻纤毛的运动：可能影响药物的生物利用度。
(2)药物的理化性质和剂型因素：
药物的脂溶性和解离：度鼻粘膜吸收以被动扩散为主，脂溶性大吸收越好。如：普萘洛尔
药物的分子量和粒子大小：亲水性药物可通过鼻粘膜间水性通道吸收，所以鼻腔
吸收与其分子量密切相关，药物的分子量(<1000)易吸收。
粒子粒径（2~50μm)易吸收。
吸收促进剂与多肽蛋白质类药物的吸收。
第五节肺部给药(pulmonary drug delivery)
对于口服给药在胃肠道易破坏或肝首过效应的药物，可考虑肺部给药，如多肽蛋白质类药物。
有利药物吸收的因素：肺泡表面积大
肺泡细胞间隙毛细血管丰富
肺泡腔至毛细血管腔的转运距离小。
二、影响吸收因素
1.药物粒子在气道中的沉积: 影响药物到达肺部，沉积过程有：惯性碰撞、沉降、扩散。
呼吸道直径不同和气道方向的改变，影响药物到达肺部。
2.生理因素: 气管壁纤毛运动使药物排出。
不同治疗目的要求药物到达部位不同，如到达上呼吸道、下呼吸道、肺泡等。
患者使用气雾剂方法、呼吸频率和呼吸量等。
呼吸道粘液层是药物吸收的屏障之一。
肺首过效应：酶代谢是肺部药物吸收的屏障因素之一。
总之，药物在到达肺部前的损失，是肺部给药需解决的重要问题
3.药物的理化性质:药物扩散以被动为主，药物的脂溶性大小影响吸收。
肺泡细胞间存在较大细孔，水溶性大分子药物以细胞旁路吸收，也可能被肺泡中的巨噬细胞
吞噬进入淋巴系统，吸收较好。
肺部给药可能成为一些水溶性大分子药物较好的给药部位。
第四章药物的分布
一、药物分布（distribution)的概念:指药物从给药部位吸收后，由循环系统转运至体内各脏器组织的过程。
二、分布与药效:
三、分布与蓄积:蓄积：药物对某些组织有特殊亲和力，致使药物在该组织中浓度偏高的现象。
例（1）脂溶性大的药物在脂肪组织中的蓄积（2）与体内其它物质结合：
视网膜色素症、地高辛易与心脏组织蛋白结合、四环素牙。
蓄积中毒：达到一定浓度时使病人产生一系列过量用药时才有的中毒症状，这类中毒称为药
物的蓄积中毒.特别是肝肾功能不全患者。如:洋地黄中毒
四.表观分布容积(aparent volume of distribution):
是指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。(L或L/kg) V = X / C 不是药物在体内的真实容积，无生理学意义
(2)表观分布容积（v）的意义:根据V计算期望药物浓度所需的给药量
根据V大小评估药物分布特征
第二节影响分布的因素
一、组织器官血流量的影响:
二、血管通透性:1）透过性强: 毛细血管是具有微孔的脂质膜，管壁薄，分子量 200～800的小分子药物易透过。
2）不同脏器毛细血管透过性显著不同: 肝>肠道和肾部>脑和脊髓
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3）药物透过毛细血管的方式:脂溶性药物－类脂途径（p Ka值和油/水分配系数）
水溶性药物－微孔途径(分子量，表4-3）
三、药物与血浆蛋白结合能力:
血液中药物：游离型（分布）、结合型（与血浆蛋白）
药物与血浆蛋白结合能力：影响体内分布的重要因素
血浆蛋白：人血浆中有60多种蛋白质
与药物结合蛋白：白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白，药物与白蛋白的结合最多
1.蛋白结合与体内分布:只有游离药物才能转运，才能被代谢和排泄。
药物转运至组织主要决定于血液中游离型药物的浓度，如：磺胺噻唑与磺胺嘧啶，
磺胺嘧啶蛋白结合率较磺胺噻唑低，向脑组织分布多，多作为脑膜炎的首选。
药物与血浆蛋白结合的特点:可逆、饱和现象、动态平衡
血浆蛋白结合常数K：K为血浆蛋白结合常数，K值越大，药物与蛋白质结合能力越强。
血浆蛋白结合率β：指与蛋白质结合的药物浓度占血浆中全部药物的比例
2. 血浆蛋白结合与药效： (1)药理效应与游离药物浓度直接相关
(2)血浆蛋白结合率的改变可能引起临床药效显著改变，临床疗效重要考虑因素之一。
血浆蛋白结合率99%的药物与70%的药物，结合率变化对药效的影响显著不同
（3）药物储库:延缓分布与消除,血药维持时间增加，对延长药效作用时间有利。
3、影响蛋白结合的因素：1.药物的性质：理化性质、给药剂量、亲和力、药物相互作用等。
2.动物种属：各种动物的血浆蛋白对药物的亲和性不同
3.性别差异：激素药物
4.生理和病理状态：
年龄：小儿结合率低，对药物敏感;磺胺药蛋白结合率随年龄
增加而升高。
肝、肾功能不全：血浆内蛋白质含量低。
四、药物与组织的亲和力： 1.药物与组织的亲和力是影响药物体内分布的重要因素。碘与甲状腺组织
2.药物也能与与组织中蛋白、脂肪、DNA、多糖等结合，结合原理同与血浆蛋白结合。
3.实例：四环素与钙络合沉积于骨骼与牙齿；吩噻嗪与黑色素结合引起视网膜病变
五、药物相互作用对分布的影响：
药物与蛋白结合多为非特异性，理化性质相近的药物可竞争相同结合位点
药物相互作用主要指对药物蛋白结合率高的药物有影响，如甲苯磺丁脲与磺胺类合用引起低血糖。
药物与组织蛋白结合也可受其他药物的影响，如米帕林特异性结合于肝脏，合用扑疟喹啉，大量米帕林游离，导致严重胃肠道及血液毒性反应。
六、药物理化性质对分布的影响：
药物体内分布是跨膜转运过程，大多数药物以被动扩散方式通过生物膜。药物的脂溶性（化学结构、构型、解离度）、分子量等理化性质影响被动扩散过程
实例：硫喷妥钠的脑组织转运明显大于戊巴比妥，作用迅速而短暂，用于诱导麻醉。
弱酸弱碱分布与血浆pH（7.35-7.45）有关，弱酸药物大部分为解离型，不易扩散进入组织，弱碱药物相反。
七、剂型因素：微粒给药系统：粒径对分布的影响（肺肝脑骨髓）；表面特征对分布的影响（亲
水疏水；电荷）
乳剂：淋巴亲和性和靶向性；粒径、类型、表面性质；负电的油/水型（肝）、正电的油/水型（肺）
给药途径对分布的影响：环丙沙星口服与静脉注射（骨组织浓度）
第三节淋巴系统转运
淋巴系统转运的特点：(1) 淋巴液流速慢，毛细淋巴管管径粗，通透性非常大
(2) 脂肪、蛋白、微球等大分子物质必须依赖淋巴系统转运
(3) 适宜于淋巴系统为病灶的疾病（炎症、癌转移）
(4) 避免肝脏首过效应
一、淋巴循环及淋巴管结构特点：1.淋巴循环：毛细－小－大－总淋巴管－静脉
2.淋巴管：管径粗、为一层上皮细胞覆盖的薄壁细管、有小孔和缺口。
二、药物向淋巴管的转运：
1.从血液向淋巴液的转运：静脉注射时药物全部进入血液，其后向末梢组织中的淋巴液转运。
转运的两个屏障：血管壁和淋巴管壁
毛细血管的通透性是转运的限速因素。
毛细血管壁通透性大小：肝 >肺> 肠> 脚踝
2.从组织液向淋巴液的转运：组织间隙给药（肌肉、皮下注射）时：
药物从组织间隙进入毛细血管或毛细淋巴管。
进入方式由药物分子量等性质决定（分子量>5000)。
使药物向淋巴系统转运的方法：将药物修饰成具有原来活性的高分子化合物，如右旋糖酐铁。
利用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等
３.从消化管向淋巴液转运：口服或直肠给药时98%以上直接进入血液循环，2%进入淋巴循环。
影响肠淋巴转运的因素：
药物理化性质：大分子药物以淋巴转运为主，如蛋白质；脂溶性（LogP>5,甘油三酯中溶解度大于50g/L)
脂质的影响：脂肪摄入量的60%进入淋巴液；脂质链长（0.34%、2.2%、5.5%、15.8%）；不饱和度（正相关）
剂型：微乳、脂质体、胶束
第四节脑内分布：
一、血脑屏障(BBB)的概念：通过血液转运至脑组织的外来物质，脑组织对其有选择的摄取能力，称为血脑屏障。
功能在于保护中枢神经系统更加稳定的化学环境。
血脑屏障生理机制：脑和脊髓毛细血管的内皮细胞间连接致密，间隙极少，外被一层神经胶质
细胞（富含脂质，形成了较厚的脂质屏障）所包围。所以形成了连续
无膜孔的毛细血管壁。
二、药物从血液向中枢神经系统的转运：
1. 影响转运的因素（主要为被动转运）：
(1)油/水分配系数：油/水分配系数大，转运快，表4-5。
（2）解离度：血浆pH7.3-7.4，弱碱性药物易，弱酸性药物难（p Ka值），表4-6。
（3）分子量大小
（4）血浆蛋白结合率
(5) 病理：当脑内感染脑膜炎时,膜通透性变大,青霉素等抗生素易进入脑内发生作用.
第五节药物的胎儿分布
一、胎盘屏障（placental barrier）：是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，它能将母体与胎儿的血液分开。
二、药物在脂肪组织的分布：脂肪组织血管较少，药物向脂肪组织的转运较慢。
药物的脂溶性越高，在脂肪组织的分布越多。
药物在脂肪组织的分布与蓄积，减少了血中药物浓度，影响药效和持续时间。
如：硫喷妥与脂肪组织亲和力大
第五章药物代谢
第一节概述
1.药物代谢(drug metabolism)概念：也叫生物转化(biotransformation),指药物被吸收以后，在体内各
种酶和体液环境的作用下发生的化学反应，导致药物化学
结构发生改变的过程。
代谢后药物极性变大，利于排出，是机体对药物这种异物的防御反应。但不是所有药物需代谢后才能排出体外，可发生全部、部分、零代谢。
2.药物代谢的意义：药物代谢对吸收、分布和排泄均有不同程度影响，与药效（强弱、时间）、安全性密切相关。
掌握药物代谢规律，对于设计更合理的给药途径、方法、剂量和剂型有指导意义。
第二节药物代谢反应类型：代谢反应类型：氧化、还原、水解反应
药物代谢途径研究
一、代谢反应类型：
1.第一相反应——氧化反应：(1)侧链烷基的氧化
(2)杂原子上烷基的氧化：该类反应主要是杂原子N、O、S上的烷基
（主要是甲基和乙基）脱离，生成酚、
胺和巯基化合物。
(3)杂原子本身被氧化
(4)芳香环羟化反应：主要发生在苯环的α和γ位。
(5)脱氨和脱硫作用：
(6)胺的氧化：体内几种天然的胺以及胺类药物主要通过单胺氧化酶（MAO)和二胺氧
化酶(DAO)的作用被氧化脱氨。
反应产物是芳香基或烷基醛，进一步氧化为相应的羧酸。
(7)嘌呤类的氧化：如6-巯基嘌呤、茶碱、咖啡因等的氧化。
(8)醇和醛的氧化：
2.第一相反应——还原反应：主要是－C＝O、－C－OH、－NO2、－N=N－还原。
3.第一相反应——水解反应：主要是酯、酰胺、酰肼的水解，一般酯的水解比酰胺容易。
4.第二相反应——结合反应：指原型药物或一相反应产物的功能基团（如－COOH、－C－OH、
－NO2、) 和体内内源性物质发生结合反应的过程。
产物常没活性，极性较大，易于排出。又叫解毒反应。
（1）葡萄糖醛酸(GA)结合：广泛存在于人和动物界的一种代谢反应。主要在肝中进行。
活性供体：尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）
GA结合部位有-OH、-NH2、-COOH、-SH等
2）与硫酸结合：腺苷-5-磷酸硫酸酯（APS）、磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯（PAPS）参与反应。
反应机制类似于GA，在磺基转移酶催化下进行。
结合反应的部位有-OH、-NH2.
3)甘氨酸结合：－COOH：主要是甘氨酸的氨基和药物的羧基进行结合，是羧基代谢中最常
见的的结合反应，易产生饱和现象。
4)乙酰化：-NH2 ：主要是氨基的乙酰化反应
活性供体：乙酰辅酶A
乙酰化后药物极性降低，不利于药物排出
5)甲基化：甲基来源于蛋氨酸。结合部位发生在0、N、S等杂原子上。甲基化使药物的极性降低
二、药物代谢途径的研究
新药非临床前研究的重要内容之一。
研究内容：代谢产物的预测、分析、分离纯化和结构确证等。
基本程序：结构式预测代谢产物；给药后收集动物给药前后的尿样、血样、粪样，HPLC、LC-MS或分离制备后NMR/MS/IR结构鉴定。
第三节药物代谢酶和代谢部位
一、药物代谢酶系统：代谢酶主要存在于肝脏，也存在于肝外组织。
主要分为以下两类：细胞色素P450、非细胞色素P450
1.细胞色素P450（λmax=450nm）：细胞色素P450 (CYP)分为三大类
线粒体CYP，肾上腺皮质中表达，催化甾体激素的合成、转化、代谢
微粒体CYP ，即肝药酶，在肝实质细胞中表达，催化药物及外源性异物的代谢。
第三类CYP，在肝细胞中内质网和线粒体中表达，催化内源性活性物质如前列腺素、血
栓素、胆固醇。
微粒体CYP包括CYP1、CYP2、CYP3三个家族
催化药物的同工酶主要有CYP3A4、CYP2E1、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6。
CYP3A4是肝脏中含量最为丰富的CYP450，约占成人肝脏中CYP450酶总量的
30％，肠壁组织总量的70%，约有38个类别共150多种药物是它的
底物，占可代谢药物的50％。
代谢酶催化特异性不强，同一种CYP可催化多种反应，同一代谢反应可由多种酶催化。
因此，药物间可能发生代谢性相互作用。
2.非P450酶系：主要指一些水解酶、结合酶和还原酶等：酯酶催化酯及内酯的水解
酰胺水解酶催化酰胺的水解
硫嘌呤甲基转移酶催化芳香或杂环S 的甲基化
二、药物代谢的部位：代谢部位：血流量、药酶分布
最重要的代谢器官－肝脏，大多数药物主要在肝脏内进行代谢。
胃肠道也是常见代谢部位，小肠上皮细胞中酯酶及CYP3A5有较高表达。
肾、肺、脑、血浆、皮肤、脾脏
肠道菌丛酶系统：以分解和还原反应为主。
三、首过效应(first pass effect)与肝提取率(extraction ratio,ER)
首过效应：药物经胃肠道吸收过程中，在消化道和肝脏中发生药物代谢，以致进入体循环的原型药物量减少的现象。包括肝脏和胃肠道首过效应。
肝提取率(ER)：指药物在肝脏中一过性代谢比例：受到的影响因素：药物与血细胞结合
药物与血浆蛋白结合
药物与肝脏组织的亲和力
肝脏血流量
药物代谢特征（代谢途径和催化机制）
肝清除率（CLh)：指单位时间有多少体积血浆中的药物被肝脏完全清除掉(ml/min)
第四节影响药物代谢的因素：剂型因素、生理因素
一、剂型因素：
1.药物的理化性质：理化性质是药物代谢的决定因素：药物血浆蛋白结合率（游离药物浓度）
肝组织亲和力（肝组织游离药物浓度）
代谢途径（不同反应难易不同）
酶催化机制（酶活性及含量不同）
2.给药途径对药物代谢的影响：主要是指药物给药途径不同，首过效应不同。
不同给药途径代谢差异主要由于药物代谢酶在体内的分布及局部
器官组织血流量不同引起。如：抗心律失常药普奈洛尔口
服疗效好，静注疗效差
3.给药剂量和剂型：剂量对代谢的影响：代谢速度与药量呈正比，但代谢酶数量有限，具饱和现象。
如：硫酸结合、甘氨酸结合等。
剂型对代谢的影响：剂型不同,代谢量不同。
如不同剂型水杨酰胺硫酸结合物：颗粒剂＞混悬剂＞溶液剂
4药物光学异构特性对代谢的影响：例：CYP2C19只催化S-美芬妥英α-羟化代谢，对R-美芬妥英没有催化作用
5、合并用药对药物代谢的影响：由于重复给药和合并给药后，药物本身对代谢酶的抑制和促进作
用，从而使药物代谢发生变化。
二、生理因素对药物代谢的影响:
1.年龄: 胎儿、新生儿、儿童和老年人对药物的代谢能力低于成年人。
例：新生儿酶发育不完全，老年人肝血流量将减少、肝细胞数量减少
2.性别: 一般情况下，雄鼠体内代谢酶活性比雌鼠高。
新药药物动力学研究时，要求受试对象具有性别代表性。
3.种族差异和个体差异: 分为遗传学差异和非遗传学差异。
如：异烟肼在不同人种乙酰化代谢差异很大。
4.饮食: 不同饮食中糖、蛋白质、脂肪、微量元素、维生素、特殊成分的影响，会影响药物代谢。第五节药物代谢和制剂设计
一、前体药物类制剂的设计
前体药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该物质在体内经化学反应或酶反应后，能够回复到原来的母体药物。如：左旋多巴，柳氮磺胺吡啶是前体药物。
二、药物代谢的饱和现象和剂型设计:利用代谢饱和现象设计制剂，以避开首过效应（速释制剂
BCS Ⅱ型）。
如：左旋多巴泡腾片
三、药酶抑制剂和制剂设计:利用一个药物对药酶产生的抑制，来减少或延缓另一个药物的代谢。
左旋多巴的两种脱羧酶抑制剂：卡比多巴，甲基多巴肼。
四、药物代谢和剂型改革:为避免肝受过效应，可改变剂型。
如：黄体酮的舌下给药片剂、硝酸甘油的舌下片剂，经皮给药
第六章药物的排泄 (excretion):是指药物及其代谢产物排出体外的过程.
药物的排泄与药效、疗效维持时间和副作用等密切相关。药物自体内排泄的途径:
第一节药物的肾排泄
肾的基本单位是肾单位，包括肾小球和肾小管，其排泄体内代谢物质，保持水分和电解质平衡。
一、肾小球滤过:肾小球毛细血管通透性较高，毛细血管总面积大。
除血细胞和蛋白质外，大部分物质（分子量<20000)
绝大多数游离型药物均可经肾小球滤过。
药物与血浆蛋白结合后，不能被滤过。
肾小球滤过率(GFR):单位时间肾小球滤过的血浆体积数(ml/min),即单位时间形成的原尿量.正常生理情况下，肾
小球滤过率约为125ml/min.
反映肾小球滤过作用的大小。某些疾病状态下或肾功能不全时，GFR常常降低。
二、肾小管主动分泌:指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状缘膜
向官腔一侧流出。
近曲小管中存在有机阴离子和有机阳离子转运系统。
主动分泌主要为有机弱酸（如青霉素）、有机弱碱（组胺）等药物。
属主动转运，具有以下特点：1.需要载体、需要能量、低浓度到高浓度等。
2.具有饱和现象，存在竞争抑制作用（如丙磺舒抑制青霉素或吲哚美辛）。
3.血浆蛋白结合率一般不影响主动分泌速度。
三、肾小管的重吸收: 重吸收存在的依据：如水分和葡萄糖等。
重吸收的类型:分为主动重吸收和被动重吸收，主动重吸收：内源性物质的吸收，如水、葡萄糖、维生素等。
被动重吸收：大多数外源性物质如药物的重吸收。
1.影响药物被动吸收的因素:
(1) 药物的脂溶性:脂溶性大易吸收，如硫喷妥几乎全部被重吸收，季铵类药物脂溶性小，几乎不被吸收。
多数药物代谢产物水溶性变大，重吸收减少，利于排出。
(2) 尿pH值:尿液的pH值会影响弱酸或弱碱性药物的解离度，从而影响其吸收。
临床对苯巴比妥与水杨酸类药物中毒时给予NaHCO3，使尿液碱化，加速其排泄；对弱碱性药
物如阿托品、度冷丁等中毒时则选用NH4CL，使尿液酸化，加速其排泄。
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所以:酸性药物在碱性尿液中排泄快，碱性药物在酸性尿液中排泄快。
(3)尿量:尿量增加，药物重吸收减少，排泄量增加。
临床上通过增加液体摄入量或利尿剂增加尿量，促进药物排泄。
如果药物的重吸收对pH敏感，强迫利尿的同时控制尿液pH，更能促进药物排泄。
四、肾清除率(renal clearance, Clr ):指肾在单位时间内完全清除所含药物的血浆体积数
(ml/min) 。
定量描述肾对不同药物的清除能力。
肾清除率的计算:Clr ? C= V ? U Clr = V ? U /C
其中，V为每分钟的尿量，U为尿中药物浓度，C为血浆中药物浓度。
肾清除率与肾小球滤过率的关系：1.肾清除率＝肾小球滤过率: 既无肾小管分泌,也无重吸收
2.肾清除率＞肾小球滤过率:肾小管主动分泌一定大于重吸收.
3.肾清除率＜肾小球滤过率:肾小管分泌一定小于重吸收
第二节药物的胆汁排泄药物自胆汁排泄，是药物肾外排泄的主要途径。
药物自胆汁排泄过程:
对于胆汁/血浆浓度高的药物，胆汁排泄是其重要排泄途径。
药物胆汁排泄特点：以主动分泌为主，也有被动扩散过程。
药物胆汁排泄需具备以下几个条件：药物是极性物质、分子量超过300，小于5000. 胆汁排泄对临床的意义：在肝脏疾病时，胆汁淤结引起能导致胆汁排泄的下降，从而引起毒性增
加。因此对以胆汁排泄为主的药物，当肝功和胆汁排泄功能低下应
注意调整剂量。
2．肠肝循环(enterohepatic circulation )：
有肠肝循环的药物：这些药物多数以葡萄糖醛酸结合物排泄
肠肝循环的意义：使药物的半衰期延长，与药物的不良反应关系密切。
生物药剂学与药代动力学复习资料
1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很
生物药剂学与药物动力必做题
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？ 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么？ 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程？ 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点？ 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法？ 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
生物药剂学与药物动力学试卷及答案
生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（D ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ） A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC
D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（ C ） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（ A ） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（ D ） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（ A ） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67 9.假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个tl/2药物消除 99.9%？（ D ） A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2 10.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（ C） A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增
药剂学单项选择知识点
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
生物药剂学和药物动力学重点总结
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
物理药剂学知识点总结
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
生物药剂学重点
生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；
药剂学重点
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
药剂学复习重点归纳人卫版
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
生物药剂学与药物动力学考试复习
生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运
中药药剂学知识点
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
初级药师考试辅导之生物药剂学与药动学：第六节药物排泄
生物药剂学与药动学第六节药物排泄 一、A1 1、关于肾脏排泄叙述错误的是 A、细胞和蛋白质不能肾小球滤过 B、肾小球滤过以被动转运为主 C、肾小管重吸收存在主动和被动重吸收两种形式 D、水、钠、氯、钾等有用物质可被重吸收 E、肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率+肾小管重吸收率 2、以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是 A、消除速率常数 B、清除率 C、半衰期 D、一级动力学消除 E、零级动力学消除 3、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、肾小管分泌 D、肾小管重吸收 E、血浆蛋白结合 4、药物排泄最主要的器官是 A、肝 B、皮肤 C、消化道 D、肾 E、肺 5、关于肠肝循环的叙述错误的是 A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程 B、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中 C、肠肝循环的药物在体内停留时间缩短 D、肠肝循环的药物应适当减低剂量 E、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象 6、胆汁排泄的有关叙述中错误的是 A、胆汁排泄的机制包括被动转运和主动分泌 B、肝脏中存在5个转运系统 C、药物胆汁排泄主要通过被动转运进行 D、主动分泌有饱和现象 E、主动分泌存在竞争效应 7、吸收进入体内的药物以原型或经代谢后的产物排出体外的过程是 A、吸收 B、分布 C、排泄 D、代谢 E、消除
二、B 1、A.首关效应 B.生物等效性 C.相对生物利用度 D.绝对生物利用度 E.肝肠循环 <1> 、一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异 A、 B、 C、 D、 E、 <2> 、药物在进入体循环前部分被肝代谢，称为 A、 B、 C、 D、 E、 <3> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为 A、 B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A1 1、 【正确答案】E 【答案解析】肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率-肾小管重吸收率。 【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】 【答疑编号100400099】 2、 【正确答案】B 【答案解析】清除率的定义为：单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积（表观分布容积数）。【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】 【答疑编号100400098】 3、 【正确答案】A 【答案解析】药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。胆汁
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型
药剂学单项选择知识点
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感